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以表皮生长因子为靶点的药物
• 1. 1 吉非替尼(易瑞沙) 易瑞沙是小分子 苯胺喹唑啉类化合物,是一种口服的专门 针对EGFR的小分子酪氨酸激酶的可逆性抑 制剂( TKI) ,通过阻断EGFR信号传导通路而 抑制肿瘤细胞的生长、增殖。 • 主要用于对亚洲女性、不吸烟、EGFR突变 的肺腺癌患者。
• 1.3 埃克替尼是一种国产的高效特异性的 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)
• 1. 4 西妥西单抗(爱必妥) 爱必妥是一种 针对EGFR的人鼠嵌合性单抗隆IgG1抗体, 与内源性配体竞争结合EGFR,通过抑制酪 氨酸激酶的激活、促进EGFR内化等作用产 生抗肿瘤作用.研究证实,将爱必妥联合含铂 化疗方案作为表达EGFR 的NSCLC 患者的 一线治疗, 有明显疗效爱必妥的主要不良反 应是痤疮样皮疹、斑丘疹、脂溢性皮炎、 乏力等。
• 1.5曲妥珠单抗(赫赛汀)
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以抑制血管生长为靶点的药物
• NSCLC的肿瘤血管生长受促血管生长因子 和抗血管生长因子的双重作用,因此,抑制血 管生长因子可拮抗肿瘤血管生长。 • 血管内皮生长因子(VEGF)及其受体是血管 内皮细胞增殖分化和血管生长的重要刺激 因子,VEGF可增加血管通透性,使肿瘤易于 扩散,其过度表达提示NSCLC患者预后不良。
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易瑞沙的最佳剂量为250 mg/d,PO 增加剂量不增加疗效,但其不良反应增加 该药与其他化疗药物联用亦不增加疗效。 易瑞沙的主要不良反应为皮疹和腹泻,多为 可逆的Ⅰ~Ⅱ级反应。
• 1. 2 厄罗替尼(特罗凯) 特罗凯是一种针 对EGFR的小分子TKI口服制剂,可作为化疗 失败后的二、三线治疗药物。 • 主要适用于EGFR突变、基因扩增或不吸烟 的NSCLC患者,其主要不良反应是皮疹、腹 泻、瘙痒、皮肤干燥等,皮疹的持续时间预 示特罗凯有效性的持续时间。 • 与一线化疗药物联合治疗晚期NSCLC,其疗 效并不增加,不推荐二者联用