(完整版)(完整版)芬太尼透皮贴剂说明书
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芬太尼透皮贴剂量范围、时间起效、与口服吗啡转换关系、使用优缺点及临床应用要点剂量范围目前,可以获得有两种规格芬太尼透皮贴,25μg/h和50μg/h。
因为芬太尼的镇痛效能是吗啡的100倍,芬太尼透皮贴剂量按微克计算更合适。
起始剂量一般为25μg/h,需要注意的是,芬太尼透皮贴只能用于既往使用过阿片类药物的患者。
大多数患者应用1-2贴芬太尼透皮贴,每72小时更换一次,疼痛便能得到较好的控制。
镇痛药物剂量的个体差异非常明显,也有患者可能需要使用更大的剂量才能控制疼痛,。
对于特殊患者,如果有经验医生用药,可以从更低的剂量起始,这时可能需要将芬太尼透皮贴剪开使用,咨询为处方药物的医生。
时间起效芬太尼透皮贴通过皮肤吸收给药,这在提供方便的同时,往往也需要更长的时间才能见到效果。
在第一次使用时,可能需要观察12-18个小时,才能见到明显得镇痛效果。
增加芬太尼透皮贴剂量时,也需要4-8小时才能看到效果。
需要注意,如果因为不良反应明显而停用芬太尼透皮贴,移除芬太尼透皮贴后仍需要观察患者24小时,因为,芬太尼透皮贴已经在皮肤表面形成了小的药库,移除贴剂后仍会不断释放药物至人体内。
如果疼痛加重,可能需要增加使用剂量。
但是,有10%的患者可能需要每隔48h或60h换药。
与口服吗啡的转换关系芬太尼透皮贴25μg/h大约与每天口服吗啡60mg的镇痛效果相当。
这个等效剂量只是一个参考,要想更好控制疼痛,仍需要根据患者反应来调整剂量。
使用优缺点方便,无创伤,不用口服许多药片或使用镇痛泵如果有效,将会获得稳定持续的镇痛效果便秘的不良反应更轻适用于不希望口服大量药物的患者尤其适用于不能口服药物的患者,如重度恶心,呕吐,肠根阻,吞咽困难等l 与其他长效药物一样,使用芬太尼透皮贴需要备用短效阿片类药物,控制爆发痛,通常会联合吗啡口服液一起使用不良反应与口服药物类似,仍需引起注意身高,体重,肤色,人种,皮肤厚度等因素对芬太尼透皮贴疗效的影响不明显,需要避免长时间接触外部热源,可能加速药物释放,产生严重不良反应,如呼吸抑制。
国家药监局、卫生部关于芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)增加适应症的通知文章属性•【制定机关】国家药品监督管理局,卫生部(已撤销)•【公布日期】2002.05.30•【文号】国药监安[2002]194号•【施行日期】2002.05.30•【效力等级】部门规范性文件•【时效性】现行有效•【主题分类】药政管理正文国家药监局、卫生部关于芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)增加适应症的通知(国药监安[2002]194号)各省、自治区、直辖市药品监督管理局,卫生厅(局):芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)于1999年进入我国医疗临床使用,该药品对于癌症病人止痛治疗具有较好的效果。
参照芬太尼透皮贴剂国外临床使用适应症的规定,及在我国临床研究的基础上,经国家药品监督管理局与卫生部共同研究,同意芬太尼透皮贴剂增加治疗慢性非癌性疼痛适应症,有关事项通知如下:一、芬太尼透皮贴剂用于癌症病人止痛治疗时,应遵循世界卫生组织关于《癌痛三阶梯止痛治疗指导原则》。
二、芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌性疼痛治疗时,应遵循《强阿片类药物治疗慢性非癌痛使用指南》(附件一)。
三、目前暂定二级以上医疗机构具有麻醉药品处方权的执业医师,方可开具将芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌性疼痛治疗的处方,临床使用时应认真阅读芬太尼透皮贴剂使用说明书(附件二),并严格遵守《强阿片类药物治疗慢性非癌痛使用指南》中的各项规定。
医疗机构遵照《强阿片类药物治疗慢性非癌痛使用指南》在治疗中如遇到新情况,请及时反馈给国家药品监督管理局和卫生部。
特此通知附件:1.强阿片类药物治疗慢性非癌痛使用指南2.芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)说明书国家药品监督管理局中华人民共和国卫生部二00二年五月三十日附件1 强阿片类药物治疗慢性非癌痛使用指南前言为了规范临床用药,充分发挥强效阿片类药物在医疗临床中的作用,最大程度地减少或者避免此类药物的相关不良反应,在参考国外相关资料和国内临床多中心研究初步结果的基础上,由国内疼痛治疗专家和药物滥用研究及药物控制专家组成的专家小组特制定出以多瑞吉为代表的《强阿片类药物治疗慢性非癌痛使用指南》。
芬太尼透皮贴剂剂量的调剂与换算芬太尼透皮贴剂实用于中度到重度慢性痛苦悲伤以及那些只能依附阿片类镇痛药治疗的难以清除的痛苦悲伤.本品的剂量应根据患者的个别情形而决议,并应在给药后按期进行剂量评估.本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤概况(最好选择无毛发部位).本品开封后立刻运用,运用时用手掌用力按压30秒钟,以确保贴剂与皮肤完整接触.本品可以中断贴用72小时,在改换贴剂时,应改换粘贴部位.剂量调剂与换算:1.初始计量应根据运用短效阿片药物剂量转换决议.未运用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug为肇端剂量,并根据痛苦悲伤缓解程度进行计量调剂,调剂幅度为每小时25ug,以达到最低的合适剂量.运用过阿片类药物的患者,应按下述办法将口服或肠外给药转换本品:(1)盘算前24小时镇痛药用量.(2)运用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量.表1中所有肌内打针和口服剂量相当于肌内打针吗啡10mg的等效麻醉剂量.(3)表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量规模推算出的本品剂量.(4)若有须要,可进行调剂,调剂幅度为每小时25ug.2.剂量的调剂及保持:每72小时应改换一次本品贴剂.应根据个别情形调剂剂量,直到达到满足的镇痛后果.假如初次用药镇痛后果不满足,可根据痛苦悲伤强度在3日后增长剂量.厥后每3日进行一次剂量调剂.剂量增长的幅度平日为每小时25ug,但同时应斟酌附加的痛苦悲伤治疗及患者的状况.当剂量大于每小时75ug 时,可以运用1片以上本品贴剂.患者可能准时须要短效镇痛药,以缓解突发性痛苦悲伤.在本品剂量超出每小时300ug时,一些患者可能须要额外的或转变阿片类药物的用法.3.终止治疗:除去本品贴剂后,应逐渐开端其他阿片类药物的替代疗法,并从低剂量开端迟缓加量.这是因为除去本品贴剂后,血中芬太尼浓度逐渐降低.血中芬太尼浓度降低50%,大约须要17小时甚至更长,故应逐渐停药.表1 镇痛感化等效转换参考药物名称等效麻醉剂量(mg)肌内打针* 口服吗啡氢吗啡酮美沙酮羟考酮左啡诺羟吗啡酮杜冷丁可待因丁丙诺啡101015217513030(若为反复给药)**60(若为单次或间歇给药)2030410(直肠给药)—2000.8(舌下含服)*根据一项将上述药物的肌内打针剂量与吗啡比拟肯定相对强度的单次剂量研讨.口服推举剂量来自于非胃肠道门路向口服门路的转换;**根据对慢性痛苦悲伤患者治疗的临床经验,吗啡的口服/肌内打针感化强度比为1:3表2 根据吗啡一日口服剂量推算出的本品推举剂量24小时口服吗啡剂量本药剂量(mg/24h) (ug/h)<135 25135~224 50225~314 75315~404 100405~494 125495~584 150585~674 175675~764 200765~854 225855~944 250945~1034 2751035~1124 300*在临床实验中以口服吗啡日剂量规模为基本转换为本品.。
芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算欧阳光明(2021.03.07)芬太尼透皮贴剂适用于中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。
本品的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。
本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤表面(最好选择无毛发部位)。
本品开封后立即使用,使用时用手掌用力按压30秒钟,以确保贴剂与皮肤完全接触。
本品可以持续贴用72小时,在更换贴剂时,应更换粘贴部位。
剂量调整与换算:1、初始计量应根据使用短效阿片药物剂量转换决定。
未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug为起始剂量,并根据疼痛缓解程度进行计量调整,调整幅度为每小时25ug,以达到最低的适合剂量。
使用过阿片类药物的患者,应按下述方法将口服或肠外给药转换本品:(1)计算前24小时镇痛药用量。
(2)应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。
表1中所有肌内注射和口服剂量相当于肌内注射吗啡10mg的等效镇痛剂量。
(3)表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量范围推算出的本品剂量。
(4)如有需要,可进行调整,调整幅度为每小时25ug。
2、剂量的调整及维持:每72小时应更换一次本品贴剂。
应根据个体情况调整剂量,直到达到满意的镇痛效果。
如果首次用药镇痛效果不满意,可根据疼痛强度在3日后增加剂量。
其后每3日进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为每小时25ug,但同时应考虑附加的疼痛治疗及患者的状态。
当剂量大于每小时75ug时,可以使用1片以上本品贴剂。
患者可能定时需要短效镇痛药,以缓解突发性疼痛。
在本品剂量超过每小时300ug时,一些患者可能需要额外的或改变阿片类药物的用法。
3、终止治疗:除去本品贴剂后,应逐渐开始其他阿片类药物的替代疗法,并从低剂量开始缓慢加量。
这是因为除去本品贴剂后,血中芬太尼浓度逐渐降低。
血中芬太尼浓度下降50%,大约需要17小时甚至更长,故应逐渐停药。
芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算芬太尼透皮贴剂适用于中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。
本品的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。
本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤表面(最好选择无毛发部位)。
本品开封后立即使用,使用时用手掌用力按压30秒钟,以确保贴剂与皮肤完全接触。
本品可以持续贴用72小时,在更换贴剂时,应更换粘贴部位。
剂量调整与换算:1、初始计量应根据使用短效阿片药物剂量转换决定。
未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug为起始剂量,并根据疼痛缓解程度进行计量调整,调整幅度为每小时25ug,以达到最低的适合剂量。
使用过阿片类药物的患者,应按下述方法将口服或肠外给药转换本品:(1)计算前24小时镇痛药用量。
(2)应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。
表1中所有肌内注射和口服剂量相当于肌内注射吗啡10mg的等效镇痛剂量。
(3)表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量范围推算出的本品剂量。
(4)如有需要,可进行调整,调整幅度为每小时25ug。
2、剂量的调整及维持:每72小时应更换一次本品贴剂。
应根据个体情况调整剂量,直到达到满意的镇痛效果。
如果首次用药镇痛效果不满意,可根据疼痛强度在3日后增加剂量。
其后每3日进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为每小时25ug,但同时应考虑附加的疼痛治疗及患者的状态。
当剂量大于每小时75ug时,可以使用1片以上本品贴剂。
患者可能定时需要短效镇痛药,以缓解突发性疼痛。
在本品剂量超过每小时300ug时,一些患者可能需要额外的或改变阿片类药物的用法。
3、终止治疗:除去本品贴剂后,应逐渐开始其他阿片类药物的替代疗法,并从低剂量开始缓慢加量。
这是因为除去本品贴剂后,血中芬太尼浓度逐渐降低。
血中芬太尼浓度下降50%,大约需要17小时甚至更长,故应逐渐停药。
表1 镇痛作用等效转换参考等效镇痛剂量(mg)药物名称肌内注射* 口服吗啡氢吗啡酮美沙酮羟考酮左啡诺羟吗啡酮杜冷丁可待因丁丙诺啡101.5101521751300.430(若为重复给药)**60(若为单次或间歇给药)7.52030410(直肠给药)—2000.8(舌下含服)*依据一项将上述药物的肌内注射剂量与吗啡相比确定相对强度的单次剂量研究。
芬太尼透⽪贴剂剂量的调整与换算芬太尼透⽪贴剂剂量的调整与换算芬太尼透⽪贴剂适⽤于中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿⽚类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。
本品的剂量应根据患者的个体情况⽽决定,并应在给药后定期进⾏剂量评估。
本品应贴于躯⼲或上臂未受刺激及未受辐射的平整⽪肤表⾯(最好选择⽆⽑发部位)。
本品开封后⽴即使⽤,使⽤时⽤⼿掌⽤⼒按压30 秒钟,以确保贴剂与⽪肤完全接触。
本品可以持续贴⽤72 ⼩时,在更换贴剂时,应更换粘贴部位。
剂量调整与换算:1、初始计量应根据使⽤短效阿⽚药物剂量转换决定。
未使⽤过阿⽚类药物的患者应以芬太尼透⽪贴剂的最低剂量25ug 为起始剂量,并根据疼痛缓解程度进⾏计量调整,调整幅度为每⼩时25ug,以达到最低的适合剂量。
使⽤过阿⽚类药物的患者,应按下述⽅法将⼝服或肠外给药转换本品:(1)计算前24 ⼩时镇痛药⽤量。
(2)应⽤表1将上述⽤量转换为等效的⼝服吗啡剂量。
表 1 中所有肌内注射和⼝服剂量相当于肌内注射吗啡10mg 的等效镇痛剂量。
(3)表2 列出了根据24 ⼩时⼝服吗啡的剂量范围推算出的本品剂量。
(4)如有需要,可进⾏调整,调整幅度为每⼩时25ug。
2、剂量的调整及维持:每72 ⼩时应更换⼀次本品贴剂。
应根据个体情况调整剂量,直到达到满意的镇痛效果。
如果⾸次⽤药镇痛效果不满意,可根据疼痛强度在3⽇后增加剂量。
其后每3⽇进⾏⼀次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为每⼩时25ug,但同时应考虑附加的疼痛治疗及患者的状态。
当剂量⼤于每⼩时75ug时,可以使⽤1 ⽚以上本品贴剂。
患者可能定时需要短效镇痛药,以缓解突发性疼痛。
在本品剂量超过每⼩时300ug时,⼀些患者可能需要额外的或改变阿⽚类药物的⽤法。
3、终⽌治疗:除去本品贴剂后,应逐渐开始其他阿⽚类药物的替代疗法,并从低剂量开始缓慢加量。
这是因为除去本品贴剂后,⾎中芬太尼浓度逐渐降低。
⾎中芬太尼浓度下降50%,⼤约需要17⼩时甚⾄更长,故应逐渐停药。
多瑞吉透皮贴剂简介四川在线(2005-07-20 15:37:04)来源:新浪财经产品名称:多瑞吉透皮贴剂Durogesic 芬太尼fentanyl妊娠分级: C;D-如在临近分娩时长期、大量使用药物分类:解热镇痛药和麻醉性镇痛药制造商西安杨森/比利时杨森性状芬太尼的化学名称为N-[ 1-(2-苯乙基)- 4 - 哌啶基]-N-苯基-丙酰胺,分子式为C22H28N2 O,分子量为336.46。
本品是一种长方形、透明的透皮贴剂,可持续72小时释放阿片类止痛剂芬太尼。
药理作用芬太尼为一种阿片类止痛剂,主要与µ-阿片受体相互作用,它的主要治疗作用为止痛和镇静。
对于首次使用阿片制剂的患者,芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5 ng/mL ;在血清浓度高于2 ng/mL以上时,副作用的发生频率增加。
最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加,耐受性的发展速度存在极大的个体差异。
药代动力学多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼,芬太尼的释放速率保持恒定,该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。
在开始使用本品的时候,血清芬太尼的浓度逐渐增加,在12-24小时内达到稳定,并在此后保持相对稳定直至72小时。
芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24-72小时内达到峰值。
芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。
在持续使用同样大小的72小时贴剂时,则血清浓度保持稳定。
在取下多瑞吉贴剂后,血清芬太尼浓度逐渐下降,在大约17 (13-22)小时内下降50%。
与静脉注射相比,通过皮肤持续吸收芬太尼的方法,其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。
老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低,因此在这些患者中,芬太尼的半衰期可能延长。
芬太尼主要在肝脏代谢。
约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿,原型药物少于10%。
约9%的使用量以代谢产物的形式排入粪便。
血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。
详解芬太尼目录详解芬太尼 (1)作用特点 (1)适应症 (2)使用方法 (2)使用剂量 (2)剂量的调整及维持治疗 (3)不良反应 (3)特殊人群用药 (4)禁忌 (4)药物相互作用 (5)注意事项 (5)芬太尼是什么,它的化学名称是N-〔l-(2-苯乙基)-4-哌啶基〕-N-苯基丙酰胺,分子式为C22H28N2O,分子结构式为:作用特点其是一种强效的类阿片止痛剂,是医学中使用广泛的合成阿片类药物。
其特点是起效迅速且作用时间极短,静脉注射后1分钟起效,4分钟达高峰,维持作用30分钟;肌内注射后约7分钟起效,维持约1~2小时;它是脑中μ-阿片受体的强力激动剂,芬太尼比吗啡效力高50~100倍,是海洛因的50倍;后来被用作了娱乐性用药,由于它的效力极强,导致2000年至2017年间发生了无数药物过量死亡的案例。
2005年05月27日与2018年11月23日美国食品药品监督管理局(FDA)与英国药品和健康产品管理局(MHRA)分别发表警讯:安全使用芬太尼透皮贴剂的公众健康忠告;警告芬太尼透皮贴剂意外暴露带来的严重风险。
芬太尼透皮贴剂是重度癌痛患者的常用药,然而,多国发出警告,作为临床药师,我们应当足够重视,树立患者安全、有效、经济、合理的用药目标,最大限度的降低该类药物的滥用以及不良反应的发生。
下面,主要从以下几个方面了解其合理应用。
适应症适用于那些已经阿片耐受的中重度癌痛患者,以及那些用短期止痛药无法很好控制的长期疼痛的患者,不应该用于治疗短期疼痛、非连续疼痛或者术后疼痛(因为在这种情况下没有机会在短期内逐渐增加芬太尼的用量);阿片未耐受的中重度癌痛患者,吗啡多为首选,不推荐芬太尼透皮贴剂,因为存在严重呼吸抑制的风险。
那么,何为阿片耐受?美国FDA定义为:已按时服用阿片内药物一周以上,且每日总量至少为口服吗啡60mg、羟考酮30mg、羟吗啡酮25mg、氢吗啡酮8mg或其他等效药物;用芬太尼贴剂止痛时,其剂量至少为25μg/h。
关于芬太尼透皮贴剂治疗癌痛【关键词】芬太尼透皮贴剂;癌痛;疗效摘要 :目的评价芬太尼透皮贴剂治疗癌痛的止痛疗效及安全性。
方法观察92例癌痛患者接受芬太尼透皮贴剂止痛治疗的临床疗效及不良反应,数字评分法评估疼痛程度。
结果治疗前疼痛程度评分均值为7.4;治疗后第1、3、6、9、15、30天疼痛程度评分分别降低至4.1、3.1、2.5、2.2、1.9和1.6,总有效率为96.7%。
使用芬太尼透皮贴剂的初始、第15天和第30天用药剂量均值分别为32.4μg.h、42.6μg.h和49.6μg.h。
不良反应主要有便秘、恶心、头晕、呕吐、嗜睡和呼吸抑制。
结论芬太尼透皮贴剂治疗癌痛安全有效,可作为中重度癌痛治疗的首选药物之一。
关键词 :芬太尼透皮贴剂;癌痛;疗效Abstract:Objective To evaluate the efficacy and adverse effects of transdermal fentanyl in management of patients with cancer pain.Methods 92patients with cancer pain managed with transdermal fentanyl.The patients were asked to record the attacks of pain and the adverse effects of transdermal fentanyl.The intensity of pain was scored in digits according to NSR.Re-sults The baseline mean pain intensitywas7.4.On days1,3,6,9,15and30,the mean score of pain was decreased to4.1,3.1,2.5,2.2,1.9and1.6,respectively.The effective ratewas96.7%.The mean doses of fentanyl were32.4μg.h on the initial day,42.6μg.h and49.6μg.h on days15and30.The common side effects were constipation,nausea,dizziness,vomiting,drowsiness and respiratory depression.Conclusion Transdermal fentanyl being effective,safe and convenient,canbe recommended as one of the first-line drugs for the treatment of moderate to severe cancer pain.Key words:transdermal fentanyl;cancer pain;therapeutic effect恶性肿瘤的发生率逐年上升,与心脑血管疾病一样成为常见病、多发病,严重影响人类身体健康。
芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算令狐文艳芬太尼透皮贴剂适用于中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。
本品的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。
本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤表面(最好选择无毛发部位)。
本品开封后立即使用,使用时用手掌用力按压30秒钟,以确保贴剂与皮肤完全接触。
本品可以持续贴用72小时,在更换贴剂时,应更换粘贴部位。
剂量调整与换算:1、初始计量应根据使用短效阿片药物剂量转换决定。
未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug为起始剂量,并根据疼痛缓解程度进行计量调整,调整幅度为每小时25ug,以达到最低的适合剂量。
使用过阿片类药物的患者,应按下述方法将口服或肠外给药转换本品:(1)计算前24小时镇痛药用量。
(2)应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。
表1中所有肌内注射和口服剂量相当于肌内注射吗啡10mg的等效镇痛剂量。
(3)表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量范围推算出的本品剂量。
(4)如有需要,可进行调整,调整幅度为每小时25ug。
2、剂量的调整及维持:每72小时应更换一次本品贴剂。
应根据个体情况调整剂量,直到达到满意的镇痛效果。
如果首次用药镇痛效果不满意,可根据疼痛强度在3日后增加剂量。
其后每3日进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为每小时25ug,但同时应考虑附加的疼痛治疗及患者的状态。
当剂量大于每小时75ug时,可以使用1片以上本品贴剂。
患者可能定时需要短效镇痛药,以缓解突发性疼痛。
在本品剂量超过每小时300ug时,一些患者可能需要额外的或改变阿片类药物的用法。
3、终止治疗:除去本品贴剂后,应逐渐开始其他阿片类药物的替代疗法,并从低剂量开始缓慢加量。
这是因为除去本品贴剂后,血中芬太尼浓度逐渐降低。
血中芬太尼浓度下降50%,大约需要17小时甚至更长,故应逐渐停药。
表1 镇痛作用等效转换参考药物名称等效镇痛剂量(mg)肌内注射* 口服吗啡氢吗啡酮美沙酮羟考酮左啡诺羟吗啡酮杜冷丁可待因丁丙诺啡101.5101521751300.430(若为重复给药)**60(若为单次或间歇给药)7.52030410(直肠给药)—2000.8(舌下含服)*依据一项将上述药物的肌内注射剂量与吗啡相比确定相对强度的单次剂量研究。
芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算芬太尼透皮贴剂适用于中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。
本品的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。
本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤表面(最好选择无毛发部位)。
本品开封后立即使用,使用时用手掌用力按压30秒钟,以确保贴剂与皮肤完全接触。
本品可以持续贴用72小时,在更换贴剂时,应更换粘贴部位。
剂量调整与换算:1、初始计量应根据使用短效阿片药物剂量转换决定。
未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug为起始剂量,并根据疼痛缓解程度进行计量调整,调整幅度为每小时25ug,以达到最低的适合剂量。
使用过阿片类药物的患者,应按下述方法将口服或肠外给药转换本品:(1)计算前24小时镇痛药用量。
(2)应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。
表1中所有肌内注射和口服剂量相当于肌内注射吗啡10mg的等效镇痛剂量。
(3)表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量范围推算出的本品剂量。
(4)如有需要,可进行调整,调整幅度为每小时25ug。
2、剂量的调整及维持:每72小时应更换一次本品贴剂。
应根据个体情况调整剂量,直到达到满意的镇痛效果。
如果首次用药镇痛效果不满意,可根据疼痛强度在3日后增加剂量。
其后每3日进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为每小时25ug,但同时应考虑附加的疼痛治疗及患者的状态。
当剂量大于每小时75ug时,可以使用1片以上本品贴剂。
患者可能定时需要短效镇痛药,以缓解突发性疼痛。
在本品剂量超过每小时300ug时,一些患者可能需要额外的或改变阿片类药物的用法。
3、终止治疗:除去本品贴剂后,应逐渐开始其他阿片类药物的替代疗法,并从低剂量开始缓慢加量。
这是因为除去本品贴剂后,血中芬太尼浓度逐渐降低。
血中芬太尼浓度下降50%,大约需要17小时甚至更长,故应逐渐停药。
表1 镇痛作用等效转换参考*依据一项将上述药物的肌内注射剂量与吗啡相比确定相对强度的单次剂量研究。
芬太尼透皮贴剂临床应用1.芬太尼透皮贴剂的优势病人。
无法口服:1、吞咽困难2、口腔黏膜炎3、肠梗阻无法耐受口服阿片药物:1、便秘2、恶心、呕吐口服阿片药物禁忌:肝肾功能不全患者2.芬太尼透皮贴剂与其他药物之间的剂量转换。
肌肉注射吗啡日剂量(mg/d)×3/2=锐枢安(ug/h)口服吗啡日剂量(mg/d) ×1/2 =锐枢安(ug/h)口服羟考酮日剂量(mg/d)×3/4=锐枢安(ug/h)口服曲马多日剂量(mg/d)×1/10=锐枢安(ug/h)吗啡:羟考酮= 1 : 2(2mg吗啡=1mg羟考酮)3.芬太尼透皮贴剂的优点。
经皮肤吸收:避免口服,给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音;吸收不受胃肠道状态影响不经胃肠道,直接进入血液循环:极少结合胃肠道阿片受体,降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生;避免肝脏首过效应,提高生物利用度,降低肝脏负担易通过血脑屏障,与μ受体激动剂高选择性结合,达到中枢强效镇痛作用;对中枢其他受体几乎无效应,很少发生与其它受体结合而产生的副作用肝脏代谢、肾脏排泄,代谢产物无活性、无毒:是肾功能不全患者阿片类药物镇痛时的优先选择恒定速率持续释放药物72小时:给医生、患者带来更多方便;不影响患者日常活动,睡眠更好4.芬太尼透皮贴剂的剂量首贴使用和剂量调整。
在首次使用本品至镇痛作用开始起效期间,应逐渐停止先前使用的镇痛药。
口服吗啡缓释片的同时使用芬太尼透皮贴剂注射吗啡针的同时使用芬太尼透皮贴剂。
应根据个体情况调整剂量直至达到足够的镇痛效果。
如果在首次使用后镇痛不足,可在用药3天后增加剂量。
其后每3天进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为12μg/小时或25μg/小时,但同时应考虑附加的其它疼痛治疗(口服吗啡45mg /日或90mg/日≈本品12μg/小时或25μg/小时)及患者的疼痛状态。
芬太尼透皮贴剂说明书【药品名称】通用名:芬太尼透皮贴剂商品名:多瑞吉英文名:FentanylTransdermalSystem汉语拼音:FentainiToupitieji主要成份:芬太尼化学名称:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺分子式:C22H28N2O分子量:336.46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。
【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂,主要与μ-阿片受体相互作用。
它的主要治疗作用为止痛和镇静。
对于首次使用阿片制剂的患者,芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml;在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。
最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加,耐受性的发展速度存在极大的个体差异。
【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。
芬太尼的释放速率保持恒定。
该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。
在开始使用多瑞吉的时候,血清芬太尼的浓度逐渐增加,在12-24小时内达到稳定,并在此后保持相对稳定直至72小时。
芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。
芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。
在持续使用同样大小的72小时贴剂时,则血清浓度保持稳定。
在取下多瑞吉贴剂后,血清芬太尼浓度逐渐下降,在大约17(13-22)小时内下降50%。
与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法,其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。
老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低,因此在这些患者中,芬太尼的半衰期可能延长。
芬太尼主要在肝脏代谢。
约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿,原形药物少于10%。
约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。
血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。
【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。
【用法用量】多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。
多瑞吉应在躯干或上臂非刺激及非辐射的平整表面应用。
使用部位的毛发(最好是无毛发部位)应在使用前予以剪除(不需用剃须刀剃净)。
在使用多瑞吉前若需清洗应用部位,则需使用清水,不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制剂,因其可能会刺激皮肤或改变多瑞吉的特性。
在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。
多瑞吉应在打开密封袋后立即使用。
在使用时应用手掌用力按压30秒,以确保贴剂与皮肤完全接触,尤其应注意其边缘部分。
多瑞吉可以持续贴敷72小时。
在更换贴剂时,应在另一部位使用新的多瑞吉。
几天后才可在相同的部位上重复使用。
初始剂量选择多瑞吉的初始剂量应依据患者阿片类药物的应用史,包括对阿片类药物的耐受性,同时应考虑患者的一般状况和医疗状况。
未使用过阿片类药物的患者应以多瑞吉的最低剂量25μg/小时为起始剂量。
对于阿片类药物耐受的患者:应按下述过程将口服或肠外给药转为应用多瑞吉。
1.计算以前的24小时止痛药需要量。
2.应用表1将上述需要量转换为等效的口服吗啡剂量。
表1中所有肌注和口服剂量均被转换为与肌注吗啡10mg相等的止痛作用。
3.表2列出了吗啡的24小时口服剂量以用于转换为多瑞吉的剂量。
表1.止痛作用等效转换┌────────┬────────────────────────┐││等效止痛剂量(mg)││药物名称├──────────┬─────────────┤││肌注* │口服│├────────┼──────────┼─────────────┤│吗啡│10 │30(若为重复给药)** ││││60(若为单次或间歇给药)││氢吗啡酮│l-5 │7-5 ││美沙酮│10 │20 ││羟考酮│15 │30 ││左啡诺│ 2 │4 ││羟吗啡酮│ 1 │10(直肠)││度冷丁│75 │-││可待因│130 │200 ││丁丙诺啡│0-3 │0.8(舌下)│└────────┴──────────┴─────────────┘* 依据为一个将上述所列药物的肌注剂量与吗啡相比以确定相对浓度单剂量的研究。
** 根据对慢性疼痛患者治疗的临床经验,吗啡的口服/肌注作用强度比为1:3。
参考文献:摘自FoleyKM.癌痛的治疗。
NEJM1985;313(2):84-95表2.根据吗啡每日口服剂量得出的多瑞吉推荐剂量*┌──────────────┬────────────────┐│24小时口服│多瑞吉││吗啡剂量│剂量││(mg/日)│(μg/小时)│├──────────────┼────────────────┤│<135 │25 ││135—224 │50 ││225-314 │75 ││315-404 │100 ││405—494 │125 ││495—584 │150 ││585—674 │175 ││675-764 │200 ││765—854 │225 ││855—944 │250 ││945—1034 │275 ││1035-1124 │300 │└─────────────┴─────────────────┘*在临床试验中这些吗啡每日口服剂量的范围用于转换多瑞吉的剂量。
请使用该表将24小时吗啡口服剂量转换为相应的多瑞吉剂量。
在首次使用阿片类药物和已对阿片类药物耐受的患者中,对多瑞吉的最大止痛效果,不能在使用后的24小时内进行评价。
这是因为在使用本贴剂后最初的24小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。
在开始使用多瑞吉后,以前的止痛治疗逐渐消除直至达到芬太尼的止痛效果。
剂量的调整及维持治疗每72小时应更换一次多瑞吉贴剂,剂量应依据个体情况逐渐增加直至达到止痛效果。
若在开始使用后,止痛效果不满意可在3天后增加剂量。
此后,每3天可进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为25μg/小时。
但同时应考虑附加的其它疼痛治疗(口服吗啡90mg/日≈多瑞吉25μg/小时)及患者的疼痛现状。
当剂量大于100μg/小时以上时,可以使用一片以上的多瑞吉贴剂。
患者可能定时需要短效的止痛剂,以治疗突发性疼痛。
在多瑞吉剂量超过300μg/小时时,一些患者可能需要增加或改变阿片类药物的应用方法。
终止多瑞吉的治疗若需停止应用多瑞吉时,替代多瑞吉治疗的其它阿片类药物,应从低剂量开始,缓慢逐渐增加剂量。
这是因为芬太尼血清浓度在除去贴剂后逐渐降低,在17小时或更长的时间后,芬太尼的血清浓度可降低50%。
一般来说,阿片类止痛剂应逐渐停药。
【不良反应】与阿片类药物相关的不良反应包括:恶心、呕吐、便秘;低血压、嗜睡;精神错乱;幻觉;欣快;瘙痒及尿潴留。
与所有的强效阿片类制剂相同,最严重的不良反应为肺通气不足。
偶见皮肤反应的报道,如发红,红斑及刺痒。
这些反应通常在去除贴剂后24小时内消失。
【禁忌】多瑞吉禁用于已知对芬太尼或对本贴剂中粘附剂敏感的患者。
多瑞吉不应用于急性或手术后疼痛的治疗,因为在这种情况下没有机会在短期内逐渐增加芬太尼的用量,并且可能会导致严重的或威胁生命的肺通气不足。
本品禁用于40岁以下非癌性慢性疼痛患者(艾滋病与截瘫病人不受年龄限制)。
【注意事项】因为血清芬太尼浓度在停止使用本贴剂后逐渐下降并且在17(13-22)小时后降低大约50%,所以出现严重不良反应的患者应在停止使用多瑞吉后继续观察24小时。
本品是麻醉药品控释剂,使用本品治疗时,每张处方最大量为15日用量。
在多瑞吉使用前后,均应将其置于儿童不易拿到处。
呼吸抑制与所有的强效阿片类药物相似,一些患者在使用多瑞吉时可能会出现明显的呼吸抑制;必须注意观察药物对患者的此类影响。
呼吸抑制可能会持续至停止使用多瑞吉后。
呼吸抑制的发生率随多瑞吉剂量的增加而增加。
请参照【药物过量】中有关呼吸抑制的说明。
作用于中枢神经系统的药物可能会增加呼吸抑制的发生(请参照【药物相互作用】项)。
慢性肺疾病患者对于伴发有慢性阻塞性或其它肺疾病患者,多瑞吉可能会产生较多的严重不良反应。
在这些患者中,阿片类药物可能会使呼吸力降低,气道阻力增加。
药物依赖性在重复使用阿片类药物后可能会出现耐受和机体依赖。
罕见由于服用阿片类药物引起的医源性成瘾。
颅内压增加者对CO2潴留可能引起颅内效应的患者,对患有如颅内压升高,意识损害者或昏迷的患者可能对二氧化碳潴留引起的颅内作用敏感,故在使用多瑞吉时应特别注意。
心脏疾病患者芬太尼可能会产生心动过缓,因此缓慢型心律失常患者使用本品时应特别注意。
肝脏疾病患者因为芬太尼在肝脏中被代谢成为无活性的代谢产物,故肝脏疾患可延迟其清除。
肝硬化患者单次使用多瑞吉时尽管其血清浓度有升高的趋势,但其药代动力学不改变。
对于伴有肝功损害的患者应仔细观察芬太尼的毒性症状,必要时可减量。
肾脏疾病患者少于10%的芬太尼以原形形式由肾脏排泄,与吗啡不同的是无已知的活性代谢产物由肾脏排泄。
对肾衰的患者静脉注射芬太尼后所获得的数据表明透析可改变芬太尼的分布,并可影响其血清浓度。
伴有肾功能损害者使用多瑞吉后,必须仔细观察芬太尼的毒性症状,必要时可减量。
发烧患者/外部发热源的应用药代动力学模型表明若皮肤温度升至40℃时,血清芬太尼的浓度可能提高大约1/3。
因此,发烧的患者使用多瑞吉时应监测其阿片类药物副作用,必要时应调整多瑞吉的剂量。
告知所有患者应避免使用多瑞吉的部位直接与发热源接触,如:加热垫、电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、蒸汽浴及热涡矿泉浴。
对驾驶和操纵机器能力的影响多瑞吉可能会影响从事如驾驶汽车或操纵机器在内的具有潜在性危险工作所需的脑力和/或体力。
使用后贴剂的处理复诊时,将用过的贴剂放入回收袋,送回医院药房。
未用过的贴剂应送回医院药房。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有关对胎儿发育可能产生副作用的芬太尼安全性资料尚未建立。
因此,多瑞吉不能应用于可能已怀孕的妇女,除非根据医生的判断,其潜在的利益大于其危害。
芬太尼可被分泌入人乳汁。
因此对于正在哺乳的妇女不推荐使用本品。
【儿童用药】多瑞吉在儿童中使用的有效性和安全性尚未明确。
【老年患者用药】对老年患者静脉注射芬太尼后的研究数据表明,芬太尼在老年患者体内的清除率下降,半衰期延长,他们可能比年轻患者对药物更敏感。
对多瑞吉的研究表明,尽管老年患者的血清芬太尼浓度有升高的趋势,其芬太尼药代动力学与年轻患者无显著差异。
应仔细观察老年患者使用芬太尼时的毒性症状,必要时可减量。
【药物相互作用】同时应用其它他中枢神经系统抑制剂,包括阿片类药物、镇静剂、催眠药、一般麻醉剂、酚噻嗪类药物、安定类药物、骨骼肌松驰剂、镇静性抗组胺药及酒精饮料,可产生成瘾性抑制作用;可能发生肺通气不足、低血压及深度的镇静或昏迷。
因此,在合并使用中枢神经系统活性药物时应对患者进行特别护理和观察。
【药物过量】芬太尼过量时表现为其药理作用的延伸,最严重的影响为呼吸抑制。