最新甲状腺素及抗甲状腺药-药理学-31(1)教学讲义PPT课件
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第三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药 PPT课件
• 甲状腺功能低下：是甲状腺素分泌缺乏或 不足而症出状现包括的神综经合紧张征、。心情烦躁、排汗增多、失
• ①甲眠裂状及、疲双腺劳手实、 发质身抖体、性虚全病弱身变、无掉力，头、如发无甲、法体耐状重热腺减、炎轻心、跳，指加外甲速科开。 手术女或性放患者射会性有同停经位或素月治经减疗少造现成象。的甲腺状组腺肿织大破或 坏过甲多状，腺肿发的育患异者颈常部等会；变得粗大，少数情况下患者
• 临床应用
19:46
• 用于治疗甲状腺功能低下引起的综合症状。
• 1.甲状腺功能减退症
• 2.粘液水肿
• 3.单纯甲状腺肿：如缺碘者应与碘合用
19:46
不良反应
• 过量： • 1.甲亢症状：心悸，多汗，手震颤，神经敏； • 2.严重者会出现呕吐，腹泻，体重减轻； • 3.老人、心脏病者会出现心绞痛，心衰，心
律失常，需停药，给β阻断剂。 • 禁用于： • 冠心病、快速型心律失常、糖尿病。
19:46
二.Байду номын сангаас抗甲状腺药
• 抗甲状腺药有硫脲类、碘和碘化物、放射性 碘等。
• （一）硫脲类 • 硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶 • 咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑
（甲亢平）
19:46
• 药理作用：
通过抑制甲状腺细胞合成甲状腺激素而产生抗甲
• ② 抗甲甲会化于状状1出时6腺腺现会0次眼有素药／球 大分合 物突汗钟成 治出、的、腹障 疗症视泻状碍 、力、，， 先不呕可清吐如 天引或、起长 性有高休期甲复热克视、状缺、症昏心腺碘状迷衰素、。、、本脉合长肺病搏成期水恶大 障碍肿等等引严重起并的发特症。发性甲状腺功能低下等；
• ③垂体或下丘脑病变。根据发病年龄不同 可分为克汀病及粘液水肿。
• ①甲眠裂状及、疲双腺劳手实、 发质身抖体、性虚全病弱身变、无掉力，头、如发无甲、法体耐状重热腺减、炎轻心、跳，指加外甲速科开。 手术女或性放患者射会性有同停经位或素月治经减疗少造现成象。的甲腺状组腺肿织大破或 坏过甲多状，腺肿发的育患异者颈常部等会；变得粗大，少数情况下患者
• 临床应用
19:46
• 用于治疗甲状腺功能低下引起的综合症状。
• 1.甲状腺功能减退症
• 2.粘液水肿
• 3.单纯甲状腺肿：如缺碘者应与碘合用
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不良反应
• 过量： • 1.甲亢症状：心悸，多汗，手震颤，神经敏； • 2.严重者会出现呕吐，腹泻，体重减轻； • 3.老人、心脏病者会出现心绞痛，心衰，心
律失常，需停药，给β阻断剂。 • 禁用于： • 冠心病、快速型心律失常、糖尿病。
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二.Байду номын сангаас抗甲状腺药
• 抗甲状腺药有硫脲类、碘和碘化物、放射性 碘等。
• （一）硫脲类 • 硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶 • 咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑
（甲亢平）
19:46
• 药理作用：
通过抑制甲状腺细胞合成甲状腺激素而产生抗甲
• ② 抗甲甲会化于状状1出时6腺腺现会0次眼有素药／球 大分合 物突汗钟成 治出、的、腹障 疗症视泻状碍 、力、，， 先不呕可清吐如 天引或、起长 性有高休期甲复热克视、状缺、症昏心腺碘状迷衰素、。、、本脉合长肺病搏成期水恶大 障碍肿等等引严重起并的发特症。发性甲状腺功能低下等；
• ③垂体或下丘脑病变。根据发病年龄不同 可分为克汀病及粘液水肿。
最新甲状腺素及抗甲状腺药-药理学-31(1)教学讲义PPT课件
5. 甲 状 腺 危 象 的 治 疗 主要采用
A.大剂量碘剂 B.小剂量碘剂 C.大剂量硫脲类药物 D.普萘洛尔 E.甲状腺素
6. 治 疗 呆 小 病 的 主 要 药物是
A.他巴唑 B.卡比马唑 C.丙硫氧嘧啶 D.甲状腺素 E.小剂量碘剂
答案Leabharlann 答案7. 治 疗 黏 液 性 水 肿 的 主要药物是
3.合理运价的义务
航空运输业者的运价必须合理，但什么才 是“合理”，界限不明确。因此一般采取由主 管当局确定航空运价的合理，近期内许多国 家运价主管当局往往采取管制最高运价和最 低运价的办法。
4.无差别待遇义务
运输市场经济是建立在公平竞争和价格相 对稳定的基础上的，因此反对变幻无常的价 格和优待一部分人、歧视另一部分人的行为 。在航空运输中，差别待遇有两种形式：服 务和价格上的差别。服务差异即指不同价格 下的相同服务和相同价格下的不同服务。
E.t1/2为2天
25. 甲 亢 病 人 术 前 使 用 丙 硫氧嘧啶的目的有
A.使症状明显减轻，基础 代谢率接近正常
B.防止术后甲状腺危象的 发生
C.使甲状腺组织退化，腺 体缩小
D.使甲状腺组织血管减少
E.使甲状腺腺体变硬
答案
答案
简答题
1.甲状腺功能亢进治疗药物有哪几类？举例 说明。
2.大剂量碘制剂于甲状腺手术前用药的意义 有哪些？
答案
答案
3.大剂量碘产生抗甲状腺 作用的主要原因是
A.抑制甲状腺激素的合成 B.使腺泡上皮破坏、萎缩 C.抑制免疫球蛋白的生成 D.抑制甲状腺素的释放 E.抑制碘泵
4.大剂量碘抑制甲状腺释 放的酶是
A.多巴胺β羟化酶 B.琥珀酸脱氢酶 C.蛋白水解酶 D.甲状腺过氧化物酶 E.二氢叶酸合成酶
药理学PPT课件甲状腺激素和抗甲状腺药
3、碘化酪氨酸耦联 过氧化物酶
MIT+DIT
T3
2DIT
T4
4、分解释放
蛋白水解酶 T3、 T4(TG)
T3、 T4（血）
5、调节
—
—
TRH+→TSH+→甲状腺
+
下丘脑
T3 T4 腺体增生
促甲状腺激素
释放激素
（TRH）
一
垂体前叶
一
促甲状腺
激素 （TSH）
T3、 T4
甲状腺
下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴
5’脱碘
5脱碘
均含有无机碘
活性
无活性
更强
基本结构：两个垂直的苯环，环1带羧基，
环2带酚羟基
二. 甲状腺激素的合成、分泌及调节
场所：甲状腺 原料：碘、酪氨酸
1、摄碘 I-（血） 碘泵 I-（滤泡上皮细胞）
2、碘的活化及酪氨酸碘化
碘氧化
酪氨酸碘化
I-过氧化物酶 I2，I+ + 酪氨酸
TG
MIT DIT
甲状腺：最大的内分泌腺
被膜
滤泡
滤泡上皮细胞：分泌甲状腺激素
滤泡壁
滤泡旁细胞：分泌降钙素
滤泡腔 胶质
间质
毛细血管
甲状腺疾病发病率高
-甲状腺大小和形状改变； -甲状腺分泌激素发生改变。 分泌过少-甲低；分泌过多-甲亢
甲状腺合成的激素：
甲状腺素（thyroxin,T4) 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3) 降钙素（calcitonin)
3.监测免疫抗体作为停药指证：往：甲状腺功能， 现：甲状腺刺激抗体，可与TSH受体结合，消失方可 停药。
最新[指南]药理学 第三十一章 甲状腺激素与抗甲状腺药幻灯片课件
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【药物相互作用】
u 硫脲类可使口服抗凝药抗凝作用加强。 磺胺类、磺酰脲类、对氨水杨酸、对氨 苯甲酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、 妥拉唑林、维生素B12等都有抑制甲状腺 功能和引起甲状腺肿大的作用，故合用 本类药时须注意。
二、碘及碘化物
u （一）复方碘溶液（lugol`s solution)、碘 化钾、碘化钠
u 由于这类药物只影响合成，不影响释放， 需待腺泡内T3、T4耗竭后，才呈现作用， 故显效慢。一般服药1~2周后开始减轻症 状，1~3月才能消除症状。
【作用】
u T3、T4的减少，可反馈引起TSH增加，因 此，用药后期可使甲状腺细胞和血管增 生肿大。丙硫氧嘧啶还可抑制T4在外周 组织脱碘成T3，有利于甲状腺危象的治 疗，甲巯咪唑则无此效应。
即使躯体发育正常，智力仍然低下。 u 2、粘液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病
程长短而定。服甲状腺片由小量开始，逐渐增 至足量。一般能消除浮肿、缓脉、困倦、低体 温和肌无力等症状。对粘液性水肿昏迷者，可 立或6~即 左8h静 旋一注 三次左 碘，旋 甲待甲状病状腺人腺原清素氨醒（酸后（L改-TL口4-）T服3钠 ）。盐200~.16m0μgg，，
【用途】
u 3、甲状腺危象的综合治疗 应用大剂量 硫脲类作辅助治疗
【药动学】
【不良反应】
u 丙硫氧嘧啶和如甲巯咪唑的不良反应率 较低，分别为3%和7%，常见有皮疹、头 痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛 等。粒细胞下降为最重要的不良反应， 但发生率仅为0.2%~1.2%，及时停药可逆 转。此外，黄疸和中毒性肝炎亦有发生， 故久服者应定期检查血象及肝功能，本 类药物慎用于孕妇，禁用于乳母，以免 经胎盘和乳汁影响婴儿。
【用途】
u 3、单纯性甲状腺肿 缺碘者应补碘。无 明显原因者可给予适量甲状腺片，以补 充内源性T3、T4不足，并可抑制TSH的过 多分泌，缓解甲状腺组织增生肥大。
甲状腺激素和抗甲状腺药(药理学课件)
大剂量用于甲状腺术前准备，不会引起腺体增大变脆，2周后即可进行手术。 甲状腺危象时，静脉使用能帮助病人渡过危险期。
甲状腺危象
患病率不高，但诊断不及时死亡率很高。
【临床应用】
1、甲亢的治疗 2、甲状腺摄碘功能检查
【不良反应】
剂量过大易致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切观察有无 不良反应，一旦发生可补充甲状腺激素对抗之。
四、β受体阻断药
β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，与硫脲类合 用疗效迅速而显著。
β受体阻断药常用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及131I治疗的甲亢患者。主 要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢患者的焦虑、震颤、心悸等症状。此外 还能抑制外周T4脱碘成为T3，有助于控制甲亢症状。
甲状腺激素
目录
01 概述 02 体内过程 03 药理作用 04 临床应用 05 不良反应
概述
甲状腺激素是由甲状腺滤泡上皮细胞合成和分泌的激素，是维持机体正常 代谢，促进生长发育所必需的重要激素，包括四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素， T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。T3是主要生理活性物质，T4转变成T3后才 有活性。 分泌过少：呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿
硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶，从而抑制甲状腺激素的合成。但对 已合成的甲状腺激素无效，须待其消耗后才能生效。一般用药2～3周甲亢症状开 始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
【临床应用】
主要用于治疗甲状腺功能亢进。 1、内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的治疗
【不良反应】
1、粒细胞缺乏症 2、甲状腺肿 ：腺体代偿性增生、充血，严重者可出现压迫症状。
【临床作用】
1. 防治单纯性甲状腺肿 2. 甲亢术前准备 先用硫脲类药物控制病情，术前2周加用复方碘
甲状腺危象
患病率不高，但诊断不及时死亡率很高。
【临床应用】
1、甲亢的治疗 2、甲状腺摄碘功能检查
【不良反应】
剂量过大易致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切观察有无 不良反应，一旦发生可补充甲状腺激素对抗之。
四、β受体阻断药
β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，与硫脲类合 用疗效迅速而显著。
β受体阻断药常用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及131I治疗的甲亢患者。主 要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢患者的焦虑、震颤、心悸等症状。此外 还能抑制外周T4脱碘成为T3，有助于控制甲亢症状。
甲状腺激素
目录
01 概述 02 体内过程 03 药理作用 04 临床应用 05 不良反应
概述
甲状腺激素是由甲状腺滤泡上皮细胞合成和分泌的激素，是维持机体正常 代谢，促进生长发育所必需的重要激素，包括四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素， T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。T3是主要生理活性物质，T4转变成T3后才 有活性。 分泌过少：呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿
硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶，从而抑制甲状腺激素的合成。但对 已合成的甲状腺激素无效，须待其消耗后才能生效。一般用药2～3周甲亢症状开 始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
【临床应用】
主要用于治疗甲状腺功能亢进。 1、内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的治疗
【不良反应】
1、粒细胞缺乏症 2、甲状腺肿 ：腺体代偿性增生、充血，严重者可出现压迫症状。
【临床作用】
1. 防治单纯性甲状腺肿 2. 甲亢术前准备 先用硫脲类药物控制病情，术前2周加用复方碘
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答案
答案
3.大剂量碘产生抗甲状腺 作用的主要原因是
A.抑制甲状腺激素的合成 B.使腺泡上皮破坏、萎缩 C.抑制免疫球蛋白的生成 D.抑制甲状腺素的释放 E.抑制碘泵
4.大剂量碘抑制甲状腺释 放的酶是
A.多巴胺β羟化酶 B.琥珀酸脱氢酶 C.蛋白水解酶 D.甲状腺过氧化物酶 E.二氢叶酸合成酶
答案
答案
下丘脑
TRH
脑垂体
TSH
甲状腺
（－） （－）
T3、T4
生理及药理作用
1．维持生长发育 2．促进代谢 3．提高交感神经系统的敏感性
体内过程
两者与血浆蛋白结合率均高，可达99%以上 甲状腺激素可通过胎盘和进入乳汁，妊娠和哺乳期 应注意 主要在肝、肾线粒体内脱碘，经肾排泄
临床应用
l． 呆小病 2. 黏液性水肿 3．不典型及亚临床型甲状腺功能减退 4. 单纯性甲状腺肿 5. T3抑制试验
A.他巴唑 B.丙硫氧嘧啶 C.甲状腺素 D.小剂量碘剂 E.卡比马唑
8. 丙 硫 氧 嘧 啶 治 疗 甲 亢的严重不良反应是
A.瘙痒 B.药疹 C.粒细胞缺乏 D.关节痛 E.咽痛、喉水肿
答案
答案
9. 碘 化 物 不 能 单 独 用 于甲亢内科治疗的原 因是
A.使甲状腺组织退化 B.使腺体增大、肥大 C.使甲状腺功能减退 D.使甲状腺功能亢进 E.失 去 抑 制 激 素 合 成 的效应
甲状腺素及抗甲状腺药-药理学31(1)
甲状腺激素
甲状腺素（thyroxine,T4） 三碘甲状原氨酸(triiodothyronine,T3)
甲状腺素的合成、储存、分泌及其调节
1.摄碘
2.碘的活化和酪氨酸碘化
甲
状
3.碘化酪氨酸的缩合
腺
4.储存及分泌
素
5.代谢
甲状腺素的调节
促进T4 、 T3分泌 刺激甲状腺组织增生、肿大 促进突眼症状加重
5. 甲 状 腺 危 象 的 治 疗 主要采用
A.大剂量碘剂 B.小剂量碘剂 C.大剂量硫脲类药物 D.普萘洛尔 E.甲状腺素
6. 治 疗 呆 小 病 的 主 要 药物是
A.他巴唑 B.卡比马唑 C.丙硫氧嘧啶 D.甲状腺素 E.小剂量碘剂
答案
答案
7. 治 疗 黏 液 性 水 肿 的 主要药物是
药理作用与应用
131Iβ射线(99%) 破坏甲状腺实质治疗甲状腺 功能亢进 131I γ射线(1%) 甲状腺摄碘功能测定
不良反应与注意事项
致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切 观察有无不良反应，一旦发生甲状腺功能低下可补 充甲状腺激素对抗。
卵巢也是碘的集中场所，可能对遗传产生影响。 用131I治疗后可能产生异常染色体。
不良反应
甲状腺激素过量引起： ➢心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等不
良反应 ➢腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至
有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛 ➢停药，用β受体阻断药
抗甲状腺药
治疗甲状腺功能亢进的药物
硫脲类 碘化物 放射性碘 β肾上腺素受体阻断药
一、硫脲类
硫脲类(thioureas) 硫氧嘧啶类(thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑类(imidazoles) 甲巯咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑) 卡比马唑(carbimazole,甲亢平)
综合疗法
抢救原则： 迅速阻滞甲状腺激素合成，抑制其释放
并对抗其在循环中的作用 药物——
首选丙硫氧嘧啶，可用大剂量碘剂等
不良反应与注意事项
1 急性反应 2 慢性碘中毒 3 诱发甲状腺功能紊乱
三、放射性碘
放射性碘(radioiodine)的放射性同位素有131I、 125I、123I等。
125I的t1/2长（60d） 123I的t1/2短（l3h） 131I 的t1/2约8d，用药后一个月可消除其放射性的 90%，56天消除99%，因而作用时间比较适中。
1. 小剂量碘用于防治单纯性甲状腺肿。 2. 大剂量碘剂抑制蛋白水解酶，从而抑制甲状腺 激素的释放。 3. 抑制过氧化物酶，进而抑制酪氨酸碘化和碘化 酪氨酸缩合，抑制甲状腺激素的合成。 4. 抑制TSH使腺体增生的作用。
临床应用
1．防治单纯性甲状腺肿 2．大剂量碘的应用只限于以下情况
①甲状腺机能亢进的手术前准备 ②甲状腺危象的治疗 3. 减轻放射性碘对甲状腺的损害
答案
10.能抑制外周组织的 T4 转 变 成 T3 的 抗 甲 状 腺药是 A.甲硫氧嘧啶 B.硫氧嘧啶 C.他巴唑 D.卡比马唑 E.大剂量碘剂
卡比马唑为甲巯咪唑的衍生物，在体内转化成甲 巯咪唑而发挥作用
临床应用
与大剂量碘合用
1．甲亢的内科治疗 2．甲亢手术治疗的术前准备 3．甲状腺危象的治疗
பைடு நூலகம்
不良反应
1．过敏反应 2．消化道反应 3．粒细胞缺乏症 4．甲状腺肿及甲状腺功能减退 与磺酰脲类口服降血糖药合用有协同作用
二、碘和碘化物
药理作用与机制：
药理作用与机制
1．抑制过氧化物酶，抑制甲状腺激素合成 2．丙硫氧嘧啶抑制外周组织的T4转化为T3 3．硫脲类药物有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫 球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白 (thyroid stimulating immunoglobulin, TSI)含量下降。
体内过程
甲巯咪唑的血浆t1/2约为4.7h，但在甲状腺组织中 药物浓度可维持16～24h
虽有报道认为，应用131I后甲状腺癌变和白血病 的发生率与自然发生率比无明显升高，但仍宜慎重 对待。
四、β肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药的治疗作用与其阻断β受体有关： ①阻断心脏β1受体，降低心率 ②阻断中枢β受体，减轻焦虑 ③阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜 β2受体，抑制正反馈调节作用，减少去甲肾上腺素 的释放，对抗儿茶酚胺的作用等
大纲要求
掌握硫脲类、碘和碘化物和放射性碘 的药理作用、作用机制、临床应用及不良 反应
了解β受体阻断药的药理作用及作用 机制
A型题
1.硫脲类药物的基本作用 是
A.抑制碘泵 B.抑制Na+-K+泵 C.抑制甲状腺过氧化物酶 D.抑制甲状腺蛋白水解酶 E.阻断甲状腺激素受体
2.小剂量碘主要用于 A.呆小病 B.黏液性水肿 C.单纯性甲状腺肿 D.抑制甲状腺素的释放 E.甲状腺功能检查