噻托溴铵药理机制

【药品名称】商品名称：天晴速乐通用名称：噻托溴铵粉雾剂英文名称：【成份】主要成份为噻托溴铵化学名称为：（，，，）恶氨翁三环[]壬烷，[（羟基二噻吩乙酰）氧基]，二甲基，溴，一水合物个人收集整理勿做商业用途【适应症】噻托溴铵是一个支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病（）地维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难地维持治疗及急性发作地预防.个人收集整理勿做商业用途【用法用量】噻托溴铵地推荐剂量为每日一次，每次应用;(药粉吸入器)吸入装置吸入一粒胶囊.本品只能用;（药粉吸入器）吸入装置吸入.个人收集整理勿做商业用途【不良反应】最经常发生地不良反应为口干.【禁忌】噻托溴铵吸入性粉末禁用于对噻托溴铵，阿托品或其衍生物，如异丙托溴铵或氧托溴铵或本产品地赋形剂乳糖有过敏反应地患者.个人收集整理勿做商业用途【注意事项】.噻托溴铵作为每日一次维持治疗地支气管扩张药，不应用作支气客痉挛急性发作地初始治疗，即抢救治疗药物；.在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应.个人收集整理勿做商业用途【特殊人群用药】儿童注意事项：尚没有儿科患者应用噻托溴铵地经验，因此年龄小于岁地患者不推荐使用本品.妊娠与哺乳期注意事项：对于噻托溴铵来说，没有关于妊娠状态下用药地临床资料.动物实验研究显示出与母体相关地生殖毒性.没有关于哺乳期妇女使用噻托溴铵地资料.根据对哺乳期啮齿类动物地研究，少量地噻托溴铵可分泌至乳汁中.因此，噻托溴铵不应用于妊娠或哺乳期妇女，除非预期地利益超过可能对未出生地胎儿或婴儿带来地危险.个人收集整理勿做商业用途老人注意事项：老年患者可以按推荐剂量使用本品.【药物相互作用】尽管未进行过正式地药物相互作用研究，但噻托溴铵吸入性粉末与其它药物同时使用未发现不良反应，这些药物包括拟交感地支气管扩张剂，甲基黄嘌呤、口服或者吸入性甾体类药物等，为通常用于治疗慢性阻塞性肺疾病（）地药物. 噻托溴铵与其它抗胆碱能药物合用未过行过研究，因此不推荐与其它抗胆碱能药物合用.个人收集整理勿做商业用途【药理作用】噻托溴铵是一个长效，特异性地抗毒蕈碱药物，临床上通常称作为抗胆碱能药物.通过和支气管平滑肌上地毒蕈碱受体结合，噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放地乙酰胆碱地胆碱能（支气管收缩）作用.其对素蕈碱受体亚型有相似地亲和力.在呼吸道中，噻托溴铵竞争性且可逆性地抑制受体，可引起平滑机松驰.此作用呈剂量依赖性，并可持续小时以上，作用时间长可能是由于其与受体解离非常慢，其解离半衰期显著长于异丙托溴铵.作为四价铵抗胆碱能药物，噻托溴铵在吸入给药时是局部（支气管）选择性地，由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用.其支气管扩张作用基本上是局部性（气道）作用，而非全身性作用. 噻托溴铵与受体地解离比与受体快，在体外研究中，其对地受体亚型选择性高于.高效而且与受体解离缓慢使得噻托溴铵在临床上成为慢性阻塞性肺疾病（）患者显著而长效地支气管扩张药.个人收集整理勿做商业用途【贮藏】保存于℃以下，不得冷冻.【有效期】暂定个月【批准文号】国药准字【说明书修订日期】标准日期：年月日【生产企业】企业名称：正大天晴药业集团股份有限公司生产地址：江苏省连云港市郁州南路号。

噻托溴铵的功能主治1. 简介噻托溴铵（Thiethylperazine）是一种抗组胺药物，属于苯丙啶类药物。

它通过阻断中枢神经系统的多巴胺受体，从而减轻恶心、呕吐等症状。

噻托溴铵适用于缓解多种形式的恶心和呕吐，包括晕动病、妊娠反应、幽门螺杆菌感染引起的消化不良等。

2. 功能主治噻托溴铵具有以下主要功能和治疗作用：2.1 缓解晕动病晕动病是一种常见的疾病，它引起的症状包括头晕、恶心、呕吐等。

噻托溴铵可通过阻断中枢神经系统的多巴胺受体，减轻晕动病所致的恶心和呕吐。

2.2 缓解妊娠反应妊娠反应是指妊娠早期出现的一系列不适症状，包括恶心、呕吐、乏力等。

噻托溴铵可缓解妊娠反应引起的恶心和呕吐，提高孕妇的生活品质。

2.3 减轻幽门螺杆菌感染引起的消化不良幽门螺杆菌感染是导致消化不良、腹痛、恶心等症状的常见原因之一。

噻托溴铵可通过减轻胃肠道的痉挛和平滑肌收缩，缓解幽门螺杆菌感染引起的消化不良的症状。

3. 使用方法和注意事项噻托溴铵的使用方法和注意事项如下：3.1 使用方法•通常情况下，成人每次口服噻托溴铵片剂25毫克，一天2-3次，或遵医嘱使用。

•儿童的使用剂量需根据年龄和体重来决定，应遵医嘱。

•如遇严重恶心和呕吐，可选择注射剂进行治疗，剂量需遵医嘱。

3.2 注意事项•噻托溴铵可能引起一些不良反应，如头痛、眩晕、疲倦等，如果不适持续或加重，应咨询医生。

•孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人使用噻托溴铵需谨慎，应在医生指导下使用。

•噻托溴铵可能与其他药物发生相互作用，使用前请告知医生正在使用的药物。

•严禁超过建议剂量使用噻托溴铵，如出现过量服用，应立即就医。

4. 结论噻托溴铵是一种有效的抗组胺药物，主要用于缓解晕动病、妊娠反应和幽门螺杆菌感染引起的消化不良。

使用噻托溴铵时，应遵循正确的使用方法，并注意可能出现的不良反应和禁忌症。

在使用噻托溴铵之前，建议咨询医生并遵医嘱使用，以确保药物的疗效和安全性。

以上所述仅为噻托溴铵的功能主治及使用方法的一般介绍，具体情况下请咨询医生或药师的建议。

噻托溴铵——销售长青的抗胆碱能吸入剂转：噻托溴铵——销售长青的抗胆碱能吸入剂来源：生物制药小编作者：Unica编辑：小丁家笔者在学习全球过去数年的畅销药物榜单时，发现噻托溴铵上市十余年而依然保持惊人的50亿美金记录。

在呼吸科药物以复方为潮流的当下，单方保持如此销量实在不易，于是查阅资料试图解释，与大家共同探讨。

噻托溴铵：抗胆碱能吸入剂的市场霸主噻托溴铵是一类长效抗胆碱能的支气管扩张药（LAMA），临床上主要用于慢性阻塞性肺部疾病（COPD）的维持治疗及急性发作的预防。

COPD是容易被忽视的高致死致残疾病慢性阻塞性肺病（COPD）是一组以慢性气道阻塞、呼气阻力增加、肺功能不全为共同特征的疾病总称。

主要包括包括慢性支气管炎、肺气肿、支气管哮喘和支气管扩张症等疾病。

COPD患者呼吸功能逐渐丧失、病情的恶化及肺功能的下降非常缓慢，许多人认为随着年龄增大呼吸困难逐渐加重是自然过程，因此，很多病人到了末期才发现自己患上COPD。

COPD的并发症较多，常见的包括自发性气胸、慢性呼吸衰竭、慢性肺源性心脏病和右心衰竭、睡眠呼吸阻碍等。

难以早期诊断和致命的并发症使得COPD成为一种致残率和病死率极高的疾病类型。

一旦确诊终生用药，不可逆转，无法治愈。

COPD发病的分子机制不明，靠小气道病变及肺实质破坏两大特征进行诊断。

由于中国吸烟率较高、空气污染问题持续严峻且没有短期好转可能，随着医疗服务水平提高，COPD诊疗率将有提高，可以预期中国的COPD发病率将缓慢提升。

M受体阻滞剂是COPD治疗中不可或缺的部分COPD的治疗以稳定期治疗为主，以急性发作的频率降低和程度减轻作为药物评价的重要终点。

根据作用机制不同，COPD用药可划分五大类：抗胆碱能药（M受体阻滞剂）、β2受体激动剂类，糖皮质激素类，抗胆碱能药+β2受体激动剂类，以及β2受体激动剂+糖皮质激素类。

噻托溴铵作为长效M受体阻滞剂，用于COPD的维持治疗及急性发作的预防。

噻托溴铵喷雾剂TiotropiumTiotropium Bromide Spray【成分】噻托溴铵【化学名称】（1α, 2β，4β，5α，7β）3-恶-9氨翁三环[3.3.1.0]壬烷，7-[（羟基-二-2-噻吩乙酰）氧基]-9.9-二甲基，溴，一水合物。

【化学结构式】【分子式】C19H22NO4S2Br·H2O【分子量】490.4（一水合物）【性状】本品为无色澄清溶液。

【适应症】本品适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD，包括慢性支气管炎和肺气肿）及其相关呼吸困难的维持治疗，改善COPD患者的生活质量，减少COPD急性加重。

【规格】2.5ug【用法用量】本品只能吸入使用。

成人的推荐剂量是通过Respimat。

吸入装置每天相同时间吸入一次，每次吸入2揿。

不应超过推荐剂量使用本品。

特殊人群：老年患者可以按推荐剂量使用本品。

伴有肾功能不全患者可以按推荐剂量使用。

然而，与其他主要经肾脏排泄的药物一样，对于中到重度肾功能不全患者（肌酐清除率≤50ml/分钟），应对噻托溴铵的应用予以密切监控（参见【注意事项】）。

伴有肝功能不全患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵（参见【药代动力学】）。

COPD通常不发生于儿童。

有关儿科患者使用本品的安全性与有效性尚无定论。

请仔细阅读并按照说明使用【不良反应】1.概述在共有906例患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验中，最经常发生的不良反应为口干。

大约14％的患者发生口干。

口干反应通常较轻微且随着持续治疗该反应会消失。

2.下表所列的是该种不良反应的报告率，这些资料来自患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验（根据WHO器官系统分级）不良反应频率全身过敏反应：少见（即＞0.1%，＜1%）胃肠道系统失常：口干非常常见（即＞10%）便秘常见（即＞1%，＜10%）心率和节律失常：心动过速少见（即＞0.1%，＜1%）心悸少见（即＞0.1%，＜1%）抵抗力系统失常：念珠菌感染常见（即＞1%，＜10%）呼吸系统失常：鼻窦炎常见（即＞1%，＜10%）咽炎常见（即＞1%，＜10%）泌尿系统失常：排尿困难少见（即＞0.1%，＜1%）尿潴留少见（即＞0.1%，＜1%）所有列为常见的不良事件均指与安慰剂组相比报导发生频率超过1%至2%。

弘明瑞噻托溴铵吸入粉雾剂【用法用量】临用前，取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内，用手指揿压按扭，胶囊两端分别被细针刺孔，然后将口吸器放入口腔深部，用力吸气，胶囊随着气流产生快速旋转，胶囊中的药粉即喷出囊壳，并随气流进入呼吸道。

成人：一次1粒，一日1次。

对老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者无需调整剂量，但对中重度肾功能不全患者（CLCR＜50ml/min）必须进行密切监控其他详见说明书。

【注意事项】1、噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗，即抢救治疗药物。

2、在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。

3、与其他抗胆碱的药物一样，对于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。

4、吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。

5、与所有主要经肾脏排泄的药物一样，对于中、重度肾功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）的患者，只有在预期利益大于可能产生的危害时，才能使用噻托溴铵。

尚无严重肾功能不全患者长期使用噻托溴铵的经验。

6、胶囊应该密封于囊泡中保存，仅在用药时取出，取出后应尽快使用，否则药效会降低，不小心暴露于空气中的胶囊应丢弃。

7、患者需注意避免将药物粉末弄入眼内。

必须告知患者药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影像并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状。

如果出现窄角型青光眼的征象，应停止使用噻托溴铵并立即去看医生。

8、口干，是由抗胆碱能治疗引起的，长期可引起龋齿。

9、噻托溴铵的使用不得超过一天一次。

10、本胶囊仅供吸入，不能口服。

11、未进行对驾驶和操作机器能力影响的研究。

根据在推荐剂量下得到的药理学和不良反应特性，未有证据显示会影响驾驶和操作机器的能力。

【不良反应】尚不明确。

【禁忌】1、禁用于对噻托溴铵或本品所含有其它成分如乳糖过敏者。

2、禁用于对阿托品或阿托品衍生物过敏者。

【适应症】适用于慢性阻塞性肺病（COPD）的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

噻托溴铵治疗慢性阻塞性肺疾病作用机制研究进展曾玉海张焕萍【摘要】噻托溴铵是一种新型长效抗胆碱类药物，是目前第一个能每日用药１次的吸人性药物，能高度选择性作用于胆碱Ｍ。

和Ｍ。

受体，表现出强大的支气管扩张作用，吸入一次疗效持续２４ｈ以上。

临床实验结果表明该药对中、重度慢性阻塞性肺疾病具有良好疗效，与其他常用抗胆碱能药物和８２受体激动剂相比较，噻托溴铵可显著改善肺功能、减少急性发作和改善生命质量，耐受性和安全性较好，主要不良反应为口干。

【关键词】嚷托溴铵，慢性阻塞性肺疾病｝抗胆碱药ＴｉｏｔｒｏｐｉｍｂｒｏｍｉｄｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｍｅｃｈａｎｉｓｍａｎｄｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓｏｆｃｈｒｏｎｉｃｏｂｓｔｒｕｃｔｉｖｅｐｕｌｍｏｎａｒｙｄｉｓｅａｓｅｃＡ０ｈ—ｈａｉ，ＺＨＡＮＧＨｕｓｈ－ｐｉｎｇ．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＲｅｓｐｉｒａｔｏｒｙＭｅｄｉｃｉｎｅ，ｔｈｅＦｉｒｓｔＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＳｈａｎｘｉＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ。

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噻托溴铵Nicholas J. Gross, MD, PhD, FCCP摘要：噻托溴铵是一个新型的近来已在美国投入使用的治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的吸入型支气管扩张药物。

它的突出特点是通过与M3受体长时间的结合阻滞乙酰胆碱的作用，持续扩张支气管平滑肌24h以上。

噻托溴铵能显著改善通气功能和肺容积。

在临床试验中，该药改善呼吸困难、提高生活质量（健康状态）、降低急性发作的频率和程度的疗效不断得到体现。

在对照实验中，,噻托溴铵qd对支气管的舒张作用（峰，谷，及曲线下面积）明显好于溴化异丙托品qid和沙美特罗bid, 在对呼吸困难，生活质量和急性发作的频率的临床疗效上多数优于沙美特罗，但并非总是如此。

噻托溴铵与肾上腺能药物，甲基黄嘌呤，或吸入性糖皮质激素的联合运用的长期研究尚不完善。

多数为期1年的研究表明噻托溴铵的唯一明显的不良反应为口干，发生在大约10%到16%的患者，但患者能较好地耐受而且是安全的。

关键词：COPD的急性发作，不良反应，抗胆碱能剂，支气管扩张剂，COPD,生活质量，噻托溴铵，转换气急指数从20世纪80年代使用溴化异丙托品起，抗胆碱支气管扩张剂已成为治疗慢性阻塞性肺疾病的标准药物。

它们能起作用的原理:气道平滑肌是在自主活动控制之下的,而且几乎所有人肺内的植物神经来源于迷走神经内的副交感神经系统。

抑制副交感神经作用于支气管平滑肌，引起支气管扩张。

与哮喘不同的是（哮喘的气道梗阻有多方面的原因），通过抑制气道平滑肌肌肉张力来增加COPD患者的通气量，是主要的药理机制，（如不是唯一的）。

也有证据表明COPD患者中的气道内胆碱能的数量是增加的。

溴化异丙托品在目前所有治疗COPD的指南中都是推荐使用的。

但是它的持续时间是4到6个小时，要想起到最佳效果，它必须每6小时使用一次。

这种特点给发展一个改进的抗胆碱能支气管扩张剂了提供了个机会。

噻托溴铵是合成的第四代抗胆碱能药剂，很接近于溴化异丙托品。

它有两个重要的特点：它能选择性地与刺激气道平滑肌收缩的毒覃碱受体结合，而且它有极其长的作用时间，使得它适合成为只要每天使用一次的治疗药物。