天然药物化学
- 格式:doc
- 大小:1.29 MB
- 文档页数:16
《天然药物化学》教案第一章:绪论1.1 教学目标让学生了解天然药物化学的研究内容、意义和现状。
让学生掌握天然药物化学的基本概念和研究方法。
1.2 教学内容天然药物化学的定义和研究范围。
天然药物化学的研究方法和技术。
天然药物化学的发展历程和现状。
1.3 教学方法讲授法:讲解天然药物化学的基本概念和研究方法。
讨论法:引导学生讨论天然药物化学的发展现状和应用前景。
1.4 教学评估课堂提问:检查学生对天然药物化学基本概念的理解。
小组讨论:评估学生对天然药物化学发展现状和应用前景的了解。
第二章:天然药物的来源和提取方法2.1 教学目标让学生了解天然药物的来源和提取方法。
让学生掌握常见的天然药物提取技术和原理。
2.2 教学内容天然药物的来源:植物、动物和矿物。
天然药物的提取方法:蒸馏、萃取、Soxhlet 提取等。
2.3 教学方法讲授法:讲解天然药物的来源和提取方法。
实验法:进行天然药物提取实验,让学生亲手操作并观察提取效果。
2.4 教学评估实验报告:评估学生对天然药物提取实验的操作技巧和结果分析。
课堂提问:检查学生对天然药物提取方法的掌握程度。
第三章:天然药物的化学结构鉴定3.1 教学目标让学生了解天然药物的化学结构鉴定方法。
让学生掌握光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。
3.2 教学内容光谱学鉴定方法:紫外光谱、红外光谱、核磁共振光谱等。
色谱学鉴定方法:气相色谱、高效液相色谱、薄层色谱等。
3.3 教学方法讲授法:讲解光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。
实验法:进行光谱学和色谱学实验,让学生亲手操作并观察鉴定结果。
3.4 教学评估实验报告:评估学生对光谱学和色谱学实验的操作技巧和结果分析。
课堂提问:检查学生对天然药物化学结构鉴定方法的掌握程度。
第四章:天然药物的生物活性研究4.1 教学目标让学生了解天然药物的生物活性研究方法。
让学生掌握生物活性评价技术和活性成分筛选方法。
4.2 教学内容生物活性评价技术:细胞实验、动物实验、临床试验等。
天然药物化学的定义天然药物化学是研究天然产物的化学结构、化学特性和生物学活性,以及这些产物在药物发现和开发中的应用的分支学科。
天然药物化学包括从天然资源中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法,以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。
随着对复杂药物发现和开发的需求不断增加、分析技术不断提高,天然药物化学在药物研究和开发中的地位越来越重要。
天然药物化学研究的目的是了解天然产物的化学结构、生物学活性和药理学特征,为发现新的天然产物药物和开发药物带来启示。
天然药物化学家通过从各种生物体中分离和纯化有生物活性的天然物质,如植物、微生物和动物,来收集有关它们的化学信息。
然后,天然药物化学家将这些物质的结构鉴定和解决分子的化学结构、化学特性和背景知识,以便了解其在药物发现和开发中的应用。
这种专业的知识使它们能够优化这些化合物,以增加它们的效力或减少它们的毒副作用,并改善它们的化学稳定性和制剂属性。
天然药物化学在天然产物的化学分析方面极为重要。
这种类型的化学分析使用多种技术和方法来分离、提纯和鉴定天然产物。
例如,对于复杂的混合物,天然药物化学家可以使用高效液相色谱(HPLC)或气相色谱(GC)等技术来提取单个分离物。
然后,他们可能会使用核磁共振(NMR)或质谱(MS)等技术来获取有关该分子的化学和结构信息,并开发分子的结构-活性关系。
天然药物化学的主要目标是从复杂的混合物中分离出一种或多种有生物活性的化合物,并了解它们的药理学属性。
另一个研究天然药物化学的领域是通过有机合成复制自然产物结构来创建新的天然产物类似物。
这种方法被称为半合成法。
利用这种方法,天然药物化学家可以调整原来的天然产物的结构,以优化它们的药理学性质,或创造新的药物。
即使天然药物化合物有助于药物研究和开发,但它们并不总是合适的药物治疗方案。
因此,天然药物化学家使用化学合成技术创造类似分子,以获得更好的药理学性质或更好的制剂性质。
总之,天然药物化学是一个广泛的领域,涵盖了从天然产物中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法,以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。
天然药物化学全套课件介绍天然药物化学是药物化学领域的一个重要分支,它研究的是天然药物的化学成分和化学结构,以及它们的生物活性和药理作用。
天然药物通常来源于植物、动物和微生物,其化学成分多样性、生物活性复杂性和药理作用广泛性,使其成为药学研究的热点之一。
本课件将系统介绍天然药物化学的基本概念、技术和应用,帮助学生全面了解和掌握这一领域的知识。
第一章:天然药物的来源与分类1.1 天然药物的定义•天然药物的概念•天然药物与化学合成药物的区别1.2 天然药物的来源•植物药物–基原植物–药材加工与提取–植物药的富集与纯化技术•动物药物–动物来源药物的提取与制备•微生物药物–微生物在药物生产中的应用1.3 天然药物的分类•化学结构分类•治疗作用分类•源自地理分类第二章:天然药物的化学成分2.1 天然产物的化学成分•生物合成途径•主要化学组成类别•天然产物中的化合物类型及其相关反应2.2 天然产物的提取与分离技术•古典分离技术•现代分离技术•分离技术的选择与优化第三章:天然药物的生物活性3.1 生物活性的评价方法•体外生物活性评价方法•体内生物活性评价方法3.2 天然药物的生物活性•抗菌活性•抗氧化活性•抗肿瘤活性•对神经系统的作用第四章:天然药物的药理作用4.1 受体与药效关系•受体的定义与种类•药物与受体的相互作用4.2 天然药物的药理机制•天然药物的作用靶点•天然药物的药理作用途径第五章:天然药物的药物设计与开发5.1 药物设计的基本原则•结构活性关系•药效团的引入与修饰•治疗窗口与药物安全性5.2 天然药物的药物研究与开发•药物筛选与优化•药物合成与改造•药物安全性评价第六章:天然药物与药物制剂6.1 天然药物的制剂制备•固体制剂•液体制剂•半固体制剂6.2 天然药物制剂的贮存与使用•药物制剂的保护•药物制剂的贮存•药物制剂的使用方法以上为《天然药物化学全套课件》的目录,课件将详细介绍天然药物化学的相关知识,帮助学习者系统学习和掌握天然药物化学的理论和实践。
名词解释天然药物化学天然药物化学是研究天然药物的化学成分和化学性质的学科。
天然药物是指从植物、动物、微生物等自然界中提取的药物,其来源于自然界的生物多样性,具有悠久的历史和广泛的应用。
天然药物化学的研究内容主要包括以下几个方面:1. 天然药物的提取和分离:天然药物化学研究的第一步是从天然来源中提取药物,并通过化学方法进行分离纯化。
这需要运用不同的提取技术,如溶剂提取、萃取、蒸馏等,以及色谱、电泳等分离技术。
2. 天然药物的化学成分分析:天然药物化学研究的重点是确定药物的化学成分。
通过使用不同的分析技术,如质谱、核磁共振、红外光谱等,可以确定药物中存在的化学物质的种类和结构。
3. 天然药物的化学性质研究:天然药物化学研究还包括对药物的化学性质进行研究。
这包括药物的物理性质(如溶解度、熔点等)和化学性质(如稳定性、反应性等)的研究,以及对药物的药理学作用机制的研究。
4. 天然药物的合成和修饰:天然药物化学研究还涉及对天然药物的合成和修饰。
通过对药物分子结构的理解,可以合成类似结构的分子,以获得更好的药物活性和选择性。
此外,还可以通过对药物分子结构的修饰,改变其药性和药代动力学特性,以提高药物的疗效和减少副作用。
天然药物化学的研究对于药物的发现、开发和应用具有重要的意义。
通过研究天然药物的化学成分和化学性质,可以更好地理解药物的活性和药效,为药物的设计和合成提供参考。
此外,天然药物化学研究还可以为天然药物的质量控制和标准化提供科学依据,保证药物的安全和有效性。
总之,天然药物化学是研究天然药物的化学成分和化学性质的学科,通过对天然药物的提取、分离、分析和研究,可以揭示药物的活性和作用机制,为药物的发现和开发提供科学依据。
天然药物化学 教材
"天然药物化学"是一门研究天然来源药物的学科,主要涉及从植物、动物、微生物等生物体中提取、分离、鉴定和结构修饰的活性成分及其药理作用。
在选择教材时,应考虑内容的专业性、全面性和实用性。
以下是一些在中国大陆广泛使用的“天然药物化学”优秀教材:
《天然药物化学》(第八版),主编:吴立军,人民卫生出版社。
该书是医药院校药学专业本科生的经典教材,内容涵盖了各类天然药物化学成分的研究方法与进展,以及各类化合物的结构类型、理化性质、提取分离、结构鉴定、生物合成及药理活性等内容。
《天然药物化学实验教程》(第二版),主编:张春杰,科学出版社。
这本书配合理论学习,提供了丰富的实验指导,帮助学生更好地理解和掌握天然药物化学的实际操作技能。
《现代天然产物化学》(第二版),主编:姚新生,科学出版社。
此书更偏向于研究生或科研人员使用,对天然产物化学的最新研究成果和理论进行了深入阐述。
以上教材可依据您自身的需求和学习阶段进行选择。
天然药物化学名词解释天然药物是指从天然植物、动物、矿物等自然界中提取或直接获得的药物。
天然药物主要由多种活性成分组成,包括生物碱、黄酮类、多糖类、三萜类、鞣质、挥发油等。
这些活性成分具有多种生物活性,如抗菌、抗炎、抗氧化等作用。
天然药物因其活性成分种类繁多、作用机制复杂,具有较广泛的临床应用。
天然药物是研发药物的重要来源之一。
相比合成药物,天然药物具有以下几个优势:1. 天然来源:天然药物取材于自然界,相比合成药物更接近人体的自然环境。
这些天然药物中的活性成分通常在植物或动物体内发挥着特定的生理作用。
2. 多样性:天然药物中的活性成分种类繁多,这意味着天然药物具有更多的药理作用方式。
相比之下,合成药物通常只依靠一个或几个活性成分来发挥作用。
3. 综合作用:天然药物中的多种活性成分可以相互作用,发挥协同效应,从而增强疗效。
这种综合作用使得天然药物在治疗一些复杂疾病时效果更好。
4. 安全性:由于天然药物不经过化学合成,因此药物中的化学物质相对较少,并且与人体内的生理物质更为相似,使用过程中更为安全可靠。
然而,天然药物也存在一些局限性。
例如,天然药物来源有限,产量少,不适合大规模生产;药物中活性成分的含量不稳定,受到自然环境影响,难以保证药效一致;天然药物由于复杂性和多样性,研发过程困难,疗效评价相对较难。
为了更好地利用天然药物的药理活性,目前有一些研究方向得到了广泛关注,包括:天然药物成分分离、纯化和结构鉴定;天然药物成分的药理活性研究和作用机制解析;天然药物的疗效评价和毒副作用评估;天然药物的合成和改造等。
综上所述,天然药物是一类重要的药物资源,具有多种生物活性,广泛应用于临床治疗。
未来的研究将更加注重天然药物的发现、开发和利用,以充分发挥其在人类健康中的潜力。
第一章总论一、填空题必做:1、天然药物化学是指(运用科学理论与方法研究天然药物中化学成分)的一门学科,它的主要研究内容包括对各类天然药物的化学成分——主要是(生物活性成分)或(药效成分)的(结构特点)、(物理化性质)、(提取)、(分离)及其生物合成途径等内容。
2. 天然药物是药物的一个重要组成部分,它来源于(植物)、(动物)、(矿物)和(微生物),并以(植物)为主,品种繁多。
3、大孔树脂法分离皂苷,以乙醇-水为洗脱剂时,随着醇浓度的增大,洗脱能力(增强)。
4、凝胶过滤色谱又称排阻色谱、(分子筛色谱),其分离原理主要是(分子筛作用),根据凝胶的(孔径)和被分离化合物分子的(大小)而达到分离目的。
5、正常1H-NMR谱技术能提供的结构信息参数,主要是质子的(化学位移)、(偶合常数)及(质子数目)。
选作:1、(中华人民共和国药典)是我国药品质量控制遵照的典范,记载有关中药材及中成药质量控制的是(一)部?2、大孔树脂是一类具有(多孔结构),但没有(可解离基团)的不溶于水的固体高分子物质,它可以通过(物理吸附)有选择地吸附有机物质而达到分离的目的。
3、中药和天然药物中常见的(糖类)、(氨基酸和蛋白质)、(脂类)等属于一次代谢(黄酮类)、(萜类和挥发油)、产物,而天然药物化学中最常见的(苯丙素类)、(醌类)、(甾体类)、(生物碱类)等几类化合物一般均属于二次代谢产物,主要来源于来源于(乙酸-丙二酸途径)、(甲戊二羟酸途径))、(莽草酸途径)、(氨基酸途径)和复合途径等主要生物合成途径。
4. 具有C6-C3骨架的()、()和()以及C6-C3- C6骨架的(),在生源途径上均来源于()途径。
5、涡流色谱是一种在线(萃取)技术,可以实现生物样品的在线(处理)并直接用于(分析检验),可大大缩短处理过程,是当前处理生物样品较为先进的一种技术。
其处理的原理是利用(大粒径)的填料使流动相在(高流速)下产生的涡流状态,从而对生物样品进行(净化)和(富集)。
二、问答题必做:1、天然药物化学的基本概念?其研究对象、研究内容及研究意义是什么?答:(1)天然药物有效成分结构的鉴定及构效关系的研究:中国东北产植物中的有效成分的提取、分离、结构鉴定及活性的研究。
天然药物的合成及构效关系的研究。
抗癌、抗病毒、治疗高血脂、心脑血管疾病药物的研(2)、天然药物化学成分及其生物活性的研究:以研究天然药物化学为主要目标,通过提取、分离、纯化得到单体化合物成分,利用波谱学及化学手段进行结构鉴定;发现有生物活性的先导化合物及有效部位;研究与开发创新药物。
,(3)、中药化学成分及其生物活性的研究:研究内容包括中药中的有效成分提取、分离、结构鉴定等,重点在长白山道地药材新的药用部位及有效部位的化学成分研究。
生物活性研究主要在抗癌、抑菌、治疗糖尿病、高血脂、心血管疾病等的预防与治疗方面进行研究。
(4)、靶向药物系统研究:为使药物能更好地被吸收,提高药物生物利用度和达到最佳治疗效果,设计研究靶向药物系统,使药物通过与载体结合或被载体包埋,形成可在体内可动性的指向靶组织释药的给药体系,也就是利用载体药物释放系统改变药物的动力学过程,即主要改变药物的体内分布,仅使药物作用于病变部位的靶细胞,而避免对正常细胞的作用。
使药物在特定时间内,以预定的速率在机体特定部位释放一种或多种药物,并且可控制药物的代谢速率。
(5)、天然药物的结构鉴定及构效关系的研究:以中国特有的中草药和天然产物为主要研究对象,综合运用化学(主要为波谱学技术)和生物学两大学科的最新理论和实验技术,研究发现可能开发成为新药的先导化合物,并开展相关的基础理论研究2、基本概念和名词解释:⑴天然药物化学,天然药物,活性成分;答:一、天然药物化学:运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
二、天然药物:人类在自然界中发现并可直接共要用的植物,动物,或者矿物,一击基本布改变其物理,化学属性的加工品,“中药” “草药”和民族药除极少数为人工合成药外,绝大多数均同天然药物范畴。
三、活性成分;对人体有益的、起作用的成分。
⑵相似相溶原则,亲水性有机溶剂,亲脂性有机溶剂;答:一、相似相溶原则:就是极性分子构成的溶质易溶解于极性分子构成的溶剂中,非极性分子构成的溶质易溶解于非极性分子构成的溶剂中。
二、亲水性有机溶剂:具有亲水基团,也就是极性较大的基团的有机溶剂,在化学成分提取额方面,他们可以提取一些亲水性较强的物质,而且因为其有机物的特性,其交易出去亲执行的有机溶剂三、亲脂性有机溶剂:也就是一般所说的与水不能互溶的有机溶剂,如石油醚、苯、氯仿、等。
这些溶剂的选择性强,不能或不溶易提取亲水性杂质,易蝗取亲脂性的物质,如油脂、挥发油、蜡等强亲脂性的成分。
这类溶剂容易挥发,多易燃,一般有毒,价格较贵,设备要求也比较高,操作需要有通风设备。
另外,这类试剂透入植物组织的能力较弱,往往需要长时间反复提取才能提取完全。
药材中水分的存在,会降低这类溶剂的穿透力,很难浸出其有效成分,影响提取率,所以对原料的干燥度要求较高。
⑶分配色谱、吸附色谱、滤过色谱、离子色谱;答:一、分配色谱:分配色谱系色谱法之一种,利用固定相与流动相之间对待分离组分溶解度的差异来实现分离。
二、吸附色谱:吸附色谱系色谱法之一种,利用固定相吸附中对物质分子吸附能力的差异实现对混合物的分离,吸附色谱的色谱过程是流动相分子与物质分子竞争固定相吸附中心的过程。
三、滤过色谱:系利用分子筛分离物质的一种方法。
四、离子色谱:离子色谱(Ion Chromatography)是高效液相色谱(HPLC)的一种,是分析阴离子和阳离子的一种液相色谱方法。
⑷正相分配色谱,反相分配色谱,加压液相色谱,高效液相色谱,液滴逆流色谱,高速逆流色谱;答:一、正相分配色谱:固定相极性大于流动相极性的色谱法称为正相色谱法二、反相分配色谱:流动相极性大于固定相极性的色谱法称为反相色谱法三、加压液相色谱:用的载体多为颗粒直径较小、机械强度及表面积均大的球形硅胶微粒,如Zi-pax类薄壳型或表面多孔型硅球型以及Zorbax类全多孔硅胶微粒,其上键合有不同极性的有机化合物以适应不同类型分离工作的需要,因而柱效大大提高。
四、高效液相色谱:高效液相色谱是色谱法的一个重要分支,以液体为流动相,采用高压输液系统,将具有不同极性的单一溶剂或不同比例的混合溶剂、缓冲液等流动相泵入装有固定相的色谱柱,在柱内各成分被分离后,进入检测器进行检测,从而实现对试样的分析。
五、液滴逆流色谱:一般多用于苷等极性成分分离,装置可使流动相呈液滴形式垂直上升或下降,通过固定相的液柱,实现物质的逆流色谱分离。
六、高速逆流色谱:简称HSCCC)是一种液-液色谱分离技术,它的固定相和流动相都是液体,没有不可逆吸附,具有样品无损失、无污染、高效、快速和大制备量分离等优点。
⑸红外光谱,紫外光谱,核磁共振,质谱;1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR;EI-MS,FAB-MS,ESI-MS。
答:一、红外光谱:一束具有连续波长的红外光通过物质,物质分子中某个基团的振动频率或转动频率和红外光的频率一样时,分子就吸收能量由原来的基态振(转)动能级跃迁到能量较高的振(转)动能级,分子吸收红外辐射后发生振动和转动能级的跃迁,该处波长的光就被物质吸收。
二、紫外光谱:准确测定有机化合物的分子结构,对从分子水平去认识物质世界,推动近代有机化学的发展是十分重要的。
采用现代仪器分析方法,可以快速、准确地测定有机化合物的分子结构。
三、核磁共振:具有磁距的原子核在高强度磁场作用下,可吸收适宜频率的电磁辐射,由低能态跃迁到高能态的现象。
如1H、3H、13C、15N、19F、31P 等原子核,都具有非零自旋而有磁距,能显示此现象。
由核磁共振提供的信息,可以分析各种有机和无机物的分子结构。
四、质谱;质谱(又叫质谱法)是一种与光谱并列的谱学方法,通常意义上是指广泛应用于各个学科领域中通过制备、分离、检测气相离子来鉴定化合物的一种专门技术五、1 H-NMR,核磁共振氢谱六、13 C-NMR,13C 核磁共振七、2D-NMR;八、EI-MS,九、FAB-MS,十、ESI-MS。
3、写出下列各种色谱的分离原理:正相分配色谱,反相分配色谱,硅胶色谱,,凝胶滤过色谱,离子交换色谱。
答:正相色谱法:根据溶质极性的不同而产生的溶质在吸附剂上吸附性强弱的差异而分离反相色谱法:根据固溶质疏水性的不同而产生的溶质在流动相与固定相之间分配系数的差异而分离。
硅胶色谱:颗粒直径较大,流动相仅靠重力作用自上而下缓缓流动色谱柱,流出液用人工分段收集后再进行分析。
聚酰胺色谱:酰胺羰基与黄酮酚羟基形成氢键缔合而吸附,吸附能力与酚羟基多少、位置及氢键缔合力大小有关。
凝胶滤过色谱:葡聚糖凝胶吸水后,形成凝胶粒子,在交链键的骨架中存在着许多网眼,网眼大可使大分子量的化合物进入,网眼小则只能使小分子量的化合物进入。
超过一定限度的大分子量物质,就被排阻在凝胶颗粒的外部难以进入网眼内部,则大分子量物质首先被洗出。
离子交换色谱:利用离子交换原理和液相色谱技术的结合来测定溶液中阳离子和阴离子的一种分离分析方法,利用被分离组分与固定相之间发生离子交换的能力差异来实现分离。
离子交换色谱主要是用来分离离子或可离解的化合物。
4、中药有效成分的提取方法有哪些?其中最常用的方法是什么?从具体操作上大致与可分为哪几种方法?答:方法有1:溶剂提取法(最常用的);2水蒸气蒸馏法3升华法。
溶剂法分类:1)浸渍法,不用加热,适用于热不稳定化学成分,或含有大量淀粉、树胶、果胶、粘液质的成分提取。
缺点,效率低、时间长。
2)渗漉法不用加热,缺点,溶剂消耗量大,时间长3)煎煮法:使用溶剂为水,适用于热稳定的药材的提取。
缺点,不是用于含有挥发性或淀粉较多的成分的提取,不能使用有机溶剂提取。
4)回流提取法于连续回流提取法,使用溶剂为有机溶剂。
回流提取法有机溶剂消耗量大,连续回流提取法溶剂消耗量少,节省了溶剂,缺点,加热时间长,对热不稳定的成分在使用此法时要十分小心。
5)超声波提取法,提取效率高,对有效成分结构破坏比较小。
6)超临界流体萃取法,co2萃取特点:①不残留有机溶剂,萃取速度快、收率高、工艺流程简单、操作方便、②无传统溶剂法提取的易燃易爆危险,减少环境污染,无公害产品村天然7)微波提取法,该方法具有提取成分不易分解、耗时短、耗能低。
环境污染小等优点5、对天然药物化学进行研究过程中常用的有机溶剂有哪些?其极性大小顺序如何?什么溶剂沸点特别低而需隔绝明火?什么溶剂毒性特别大?什么溶剂密度大于1?哪些是亲脂性溶剂?哪些是亲水性溶剂?答:亲水性有机溶剂(与水任意混溶,甲、乙醇、丙酮),亲脂性有机溶剂(不与水任意混溶乙醚、氯仿、苯、石油醚),石油醚-苯-乙醚-氯仿-乙酸乙酯-正丁醇-丙酮-乙醇-甲醇-水(依次增大)沸点特别低而需隔绝明火:乙醚、石油醚毒性特别大:氯仿、苯、甲醇溶剂密度大于1:氯仿和二氯甲烷6、根据物质在两相溶剂中的分配比的不同进行分离的方法有哪些?各有什么特点?常见的方法有:液-液萃取、纸色谱、逆流分溶法、液滴逆流色谱法、高速逆流色谱、气液分配色谱及液-液分配色谱等7、天然药物化学成分结构鉴定时常见有哪几种波谱技术?特有什么特点?常见:可用于确定分子量及求算分子式和提供其他结构信息一:红外光谱:主要用于检查功能基。