药理学名词解释及大题

药理学名词解释及问答题:

1.First pass elimination（首过消除/首过代谢/首过效应）：

指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象。

2.Enterohepatic circulation（肝肠循环）：

部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠壁，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。

3.Enzyme inducer （酶诱导剂）：能使药物代谢酶活性增高，药物代谢加快的药物。

4.Bioavailability（生物利用度）：

是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和速度

5.Vd（表观分布容积）：

指当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积

6.Steady-state plasma concentration（稳态血浆浓度）：

按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等，从而达到平衡，此时的血浆药物浓度称为稳态血浆浓度

7.Efficacay（效能）：

随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增加，这一药理效应的极限为最大值，也称效能。

8..Potency（效价强度）：

能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大

9.Withdrawal symptoms （停药症状）：

或称停药综合征，接受药物治疗的病人在长期反复用药后突然停药可发生停药症状，精神和躯体表现出一系列特有的症状，这类病人停药时必须逐渐减量。

停药反应( withdrawal reaction ): 突然停药后原有疾病加剧，又称反跳反应。

10.Residual effect（后遗效应）：

指停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应

11.Idiosyncratic reaction（特异质反应）：

是一类先天遗传异常所致的反应。少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。

12.Receptor hypersensitization（受体增敏）：

指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性增高的现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。

13.Adrenaline reversal（肾上腺素作用的翻转）：

α受体阻断药能选择性的与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用，它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。

阿托品化:病人出现口干，皮肤干燥，颜面潮红，瞳孔中度扩大，心跳增加等表现

14.Reye syndrome（瑞夷综合征）：

在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性—脑病综合征（瑞夷综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表现，虽少见，但预后恶劣（病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用乙酰氨基酚代替）。

15.Minimum bactericidal concentration（最低杀菌浓度）：

指能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药浓度。

16.CI（化疗指数）：

是评价化学治疗药物有效性和安全性的指标。化疗指数越大表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高。

常以化疗药物的半数动物致死量（LD50）与治疗感染动物的半数有效量（ED50）之比来表示：LD50/ED50，或用5%的致死量与95%的有效量之比来表示：LD5/ED95。

17.Post antibiotic effect（抗生素后效应）：

指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。

各抗菌药物的不良反应

β–内酰胺–––青霉素

18.Herxheimer reaction（赫氏反应）：

应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状，此反应可能是大量病原体被灭活后释放的物质所引起的。

多肽类抗生素–––万古霉素

19..Red man syndrome（红人综合征）：

快速静注万古霉素，出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状。

氯霉素类––氯霉素

20.Gray syndrome（灰婴综合征）：

早产儿和新生儿肝脏缺失葡萄糖醛酸转移酶，肾排泄功能不完善，对氯霉素解毒能力差，药物剂量过大可致中毒，表现为循环衰竭，呼吸困难，进行性血压下降，皮肤苍白和发绀。

问答题（可能部分）

1. 吗啡有呼吸抑制作用，为什么可用于心源性哮喘的治疗？

①吗啡外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，有利于肺水肿的消除。

②吗啡的镇静作用有利于消除患者焦虑、恐惧情绪。

③吗啡可降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋，使急促浅表呼吸得以缓解。

2.试比较吗啡、阿司匹林、阿托品在止痛方面的区别。

①阿托品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛

②吗啡的作用受体在中枢，通过中枢抑制达到镇痛作用，经常用于癌症疼痛等尖锐剧痛

③阿司匹林的作用受体在外周，它通过抑制前列腺素的合成（主要抑制了前列腺素合成酶）达到镇痛的作用，一般用于慢性钝痛，和较轻的一般性疼痛

3.什么是“癌症病人三级止痛阶梯治疗”？用药的原则是什么？

所谓癌痛治疗的三阶梯方法就是在对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据病人的疼痛的程度和原因适当地选择相应的镇痛剂，

即对于轻度疼痛的患者应主要选用解热镇痛剂类的止痛剂（如阿司匹林）；

若为中度疼痛应选用弱阿片类药物（如可待因）；

若为重度疼痛应选用强阿片类药物(如吗啡)。

用药原则：

①口服给药：应选择口服给药途径，尽可能避免创伤性给药途径，这样便于病人长期用药。

②按时给药：止痛药应当有规律地“按时”给药（3～6小时给药一次）而不是“按需”给药—只在疼痛时给药。

③按阶梯给药：轻度疼痛：非阿片类止痛药士辅助药物；

中度疼痛：弱阿片类±非阿片止痛药±辅助药物；

重度疼痛：强阿片类±非阿片止痛药±辅助药物

④根据病人用药疗效给药：止痛药剂量应当根据病人的需要由小到大直至病人疼痛消失为止，而不应对药量限制过严，导致用药不足。

6.为什么阿司匹林、吗啡和普萘洛尔均不能用于支气管哮喘？

①既往有无哮喘史，阿司匹林都有可能诱发阿司匹林哮喘，故禁用

②吗啡能抑制呼吸及抑制咳嗽反射以及释放组胺而致支气管收缩，故禁用于支气管哮喘及肺心病患者

③普萘洛尔是β受体阻断剂，阻断支气管平滑肌β2受体,从而诱发或加剧支气管哮喘。

7.试述抗高血压的分类和各类药物的代表药？

①利尿药

②肾素—血管紧张素系统抑制药分为：血管紧张素转换酶抑制药、AT1受体阻断药、肾素抑制药即ACEI ARB 阿利吉仑

③钙拮抗药