临床常用促凝血药物的作用机制及用法浅析
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促凝血药分类及运用
促凝血药又叫止血药(Hemostatic),主要用于临床出血性疾病,尤其在对出血危及生命的患者抢救时,其能加速血液的凝固,抑制纤溶过程或降低毛细血管通透性,促进出血停止的药物,主要用于治疗各种原因引起的出血或出血性疾病。
促凝血药物在临床上的应用广泛,同时也存在不合理应用的情况以及不良反应的发生以及药物之间的相互作用。
常用药物的分类与使用时注意事项
常用的促凝血药物可通过收缩小动脉及毛细血管,或增强血小板功能,或加速、加强血液凝固过程,或抑制血块溶解过程而产生止血作用。
其种类很多,按其作用机制可分为以下几类。
表 1 常用药物的分类与使用时注意事项
促凝血药的常见不良反应及应对措施
促凝血药物的不良反应主要表现在血液系统、神经系统、胃肠道系统的不适和过敏反应等。
表 2 促凝血药物的常见不良反应及应对措施
临床常见促凝血药物与其他药物间的相互作用
出血性疾病一般为疾病的伴随症状,随着病情进展而出现,因此,应用促凝血药时常同时应用治疗其他疾病的药物,因此临床治疗过程中应注意药物之间的相互作用,避免因相互作用影响药物的疗效和治疗效果。
表 3 临床常见促凝血药物与其他药物之间的相互作用。
临床常用的抗凝剂的原理和应用1. 引言抗凝剂是一类在临床上常用的药物,用于预防和治疗血液凝固相关的疾病,如深静脉血栓栓塞症、心肌梗死和中风等。
本文将介绍常用的抗凝剂的原理和应用。
2. 抗凝剂的分类抗凝剂可以根据其作用机制分为以下几类:•直接抗凝剂•非诺酮类抗凝剂•抗血小板聚集剂2.1 直接抗凝剂直接抗凝剂是指可以直接抑制凝血酶活性的药物,常见的直接抗凝剂包括:•肝素•低分子肝素•甘露醇2.2 非诺酮类抗凝剂非诺酮类抗凝剂通过抑制凝血因子的合成或活性来达到抗凝的效果,主要包括:•华法林•氯酮酸•阿哌沙班2.3 抗血小板聚集剂抗血小板聚集剂主要通过抑制血小板中的血小板激活因子来减少血小板聚集,从而达到抗凝的效果。
常用的抗血小板聚集剂包括:•阿司匹林•氯吡格雷•替格瑞洛3. 抗凝剂的原理不同类型的抗凝剂通过不同的机制起到抗凝作用。
3.1 直接抗凝剂的原理直接抗凝剂主要通过抑制凝血酶的活性来减少血液凝固的发生。
它们可以与凝血酶结合,并阻断凝血酶活性中心的形成,从而阻止凝血因子的转化和血小板的聚集。
3.2 非诺酮类抗凝剂的原理非诺酮类抗凝剂主要通过抑制凝血因子的合成或活性来达到抗凝的效果。
它们可以抑制凝血因子的合成,或者干扰凝血因子的活性酶的形成,从而阻碍凝血过程的进行。
3.3 抗血小板聚集剂的原理抗血小板聚集剂主要通过抑制血小板中的血小板激活因子来减少血小板聚集,从而减少血栓的形成。
它们可以抑制血小板的活化和聚集,降低血小板释放的血小板聚集因子的含量,从而减轻血小板的聚集。
4. 抗凝剂的应用抗凝剂广泛应用于临床上预防和治疗与血液凝固相关的疾病。
下面将介绍几种常见疾病的抗凝剂应用。
4.1 深静脉血栓栓塞症深静脉血栓栓塞症是一种常见的血管疾病。
抗凝剂可以通过减少血液的凝结能力来预防和治疗深静脉血栓栓塞症。
常用的抗凝剂包括肝素和华法林。
4.2 心肌梗死心肌梗死是一种心血管疾病,抗凝剂可以通过减少血液的凝结能力来保护心肌,预防和治疗心肌梗死。
抗凝血药物分类及作用机制1 凝血酶间接抑制药1.1肝素(第一代抗凝血药)(1)作用机制:其抗凝血作用依赖于抗凝血酶-III,抗凝血酶-III是凝血酶和凝血因子IX、X、XI、XII等含氨基酸残基的蛋白酶抑制剂,它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸的肽键结合,形成抗凝血酶复合物。
肝素可加速此反应过程,这就是肝素抗凝机制。
(2)临床应用:1)血栓栓塞性疾病:深静脉血栓、肺栓塞、周围动脉血栓栓塞;2)弥散性血管内凝血:脓毒血症、胎盘早剥、恶性肿瘤溶解。
3)防止心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓的形成(3)不良反应及缺点:1)自发性出血:粘膜出血、关节腔出血;2)老年妇女和肾功能衰竭者:易出血;3)过敏、哮喘、荨麻疹、结膜炎、发热;4)骨质疏松和骨折;5)血小板减少症;6)不可口服;7)治疗窗窄1.2低分子肝素代表药物:依诺肝素、替地肝素、弗希肝素、洛吉肝素、洛莫肝素(1)作用机制:机制与肝素同(2)临床应用:1)透析时预防血凝块的形成;2)预防骨外科手术后深静脉血栓的形成3)用于预防急性心肌梗死、不稳定型心绞痛。
(3)不良反应及缺点:血小板减少症、低醛固酮血症伴高钾血症、皮肤坏死、过敏反应和暂时性转氨酶升高,半衰期长。
2凝血酶抑制剂2.1香豆素类(此类药物临床应用较多:特别是心血管系统)代表药物:双香豆素、华法林(个体差异仍然是目前需要解决的问题,差异主要体现在在代谢细胞色素P450酶,如CYP2C9,也是目前研究比较多的,通过研究此基因型不同,改善肝素治疗窗窄的问题)、醋硝香豆素(1)作用机制:在维生素K环氧化物还原酶复合物(VKOR)的作用下,维生素K由环氧化转化成氢醌,VKOR由多个亚单位组成,其中亚单位1(VKORC1)具有激活VKOR的作用,也是华法林的作用靶点,华法林通过抑制VKORC1的活性,阻碍维生素K由环氧化物转化为氢醌,从而阻止凝血因子II、VII、IX、X及抗凝蛋白C和S的活化达到抗凝的目的。
凝血与抗凝血药的种类、使用及说明立止血【药理作用】立止血能增加血液中血小板数量,增强其聚集性和粘附性,促使血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,加速血块收缩。
尚可增强毛细血管抵抗力,降低毛细血管通透性,减少血液渗出。
止血作用迅速,静脉注射后1小时作用达高峰,作用维持4~6小时。
口服也易吸收。
【适应证】适用于预防和治疗外科手术出血过多、血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其他原因引起的出血,如脑出血、胃肠道出血、泌尿道出血、眼底出血、齿龈出血、鼻出血等。
可与其他类型止血药如氨甲苯酸、维生素K并用。
【用法与用量】①预防手术出血:术前15~30分钟静脉注射或肌内注射,每次0.25~0.5g,必要时2小时后再注射0.25g,每日0.5~1.5g。
②治疗出血:成人,口服每次0.5~1g。
儿童,每次10mg/kg,每天3次。
肌内注射或静脉注射,也可与5%葡萄糖溶液或生理盐水混合静脉滴注,每次0.25~0.75g,每日2~3次。
必要时可根据病情增加剂量。
【不良反应】不良反应发生率较低,偶见过敏样反应。
如出现此类情况,可按一般抗过敏处理方法,给予抗组胺药和(或)糖皮质激素及对症治疗。
【禁忌证】①虽无关于血栓的报道,为安全考虑,有血栓病史者禁用。
②对本品或同类药品过敏者禁用。
【注意事项】本品毒性低,但有报道静脉注射时可发生休克。
垂体后叶素【药理作用】垂体后叶素含缩宫素,小剂量可增强子宫的节律性收缩,大剂量能引起强直性收缩,使子宫肌层内血管受压迫而起止血作用。
作用较麦角快而维持时间短(约半小时),故常与麦角合用(其作用可持续1小时以上)。
所含加压素有抗利尿和升压作用。
【适应证】本品可用于产后出血、产后复旧不全、促进宫缩、引产、肺出血、食管-胃底静脉曲张破裂出血和尿崩症等,由于有升高血压作用,现产科已少用。
因能被消化液破坏,故不宜口服。
【用法与用量】①一般应用肌内注射,每次5~10U。
②肺出血:可静脉注射或静脉滴注,静脉滴注加生理盐水或5%葡萄糖500ml稀释后慢滴,静脉注射加5%葡萄糖20ml稀释慢注。