《药物化学》教学大纲一、课程中英文名称
中文名称药物化学
英文名称Medicinal Chemistry
二、授课对象与学时
授课对象制药工程专业
总学时48其中实验（上机）学
时
尚有相配套的实验课：《化学制药实验》
（72学时）
三、本课程与其他课程的联系
先修课程物理化学、无机化学、有机化学、生物化学
后续课程药物合成与工艺、药理学、药剂学、药物分析
四、课程的教学目的
药物化学是制药工程、药学及相关专业的专业基础课和必修课。同时，药物化学也是化学制药领域的关键环节，是化学新药研究开发、新药设计的前提，是现代制药工程技术人员必须掌握的基础知识。
通过理论部分的学习使学生熟悉常用药物的名称、化学名称、化学结构、性质和用途，了解各类药物的发展史和最新进展，了解影响药效的结构因素，药物化学修饰的目的和方法，以及新药开发的途径和方法等知识，为本专业的后续课程打下坚实的理论基础。通过较严格的实验操作训练，使学生掌握基本的药物制备实验技能，初步学会分析和解决所遇到的化学药物制备问题的能力。
重点要求学生：
1．掌握药物的化学结构与药物性能的相关性，熟悉新药开发的基本原理，提高综合运用所学知识进行药物设计和药物修饰的能力和素质。
2. 掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途。
3. 掌握重要药物类型的构效关系。
4. 掌握重要药物的代谢反应及其对生物活性的影响。
五、课程教学的主要内容
绪论（2学时）
知识点：药物化学的学科特点；药物化学的研究内容；药物化学的任务；药物化学近代发展简史；药物的命名；国内外新药研究开发现状和发展动向。
重点：药物化学的学科特点；药物的命名；药物化学的研究内容。
难点：对药物化学的学科特点的理解。
第1章新药研究和开发的概况和管理规范（2学时）
知识点：
1. 新药研究的主要过程：研究阶段(Discovery of Drug )的主要工作与关键:Lead
compounds discovery；Lead compounds optimization；New Chemical
Entities (NCE)；GLP（非临床实验室工作质量管理规范）。
2.开发阶段(Development of New Drugs)的主要工作与关键：INDA（Investigational new
drugs application）;NDA (New drugs application)；GCP；GMP。
3.我国SDA对新药的分类规定。
4.新药开发中专利问题。
5. 新药开发中质量分析问题。
6.国内外新药研究开发现状和发展动向。
重点：研究阶段(Discovery of Drug )的主要工作与关键：Lead compounds discovery；
Lead compounds optimization；New Chemical Entities (NCE)；开发阶段
(Development of New Drugs)的主要工作与关键：INDA（Investigational new drugs
application）;NDA (New drugs application);GLP；GCP；GMP。
难点： Lead compounds discovery；Lead compounds optimization；New Chemical Entities (NCE)。
第2章药物的构效关系（10学时）
知识点：
1.药物发生药效的过程：药剂相，药代动力学相，药效相；ADME；受体学说与生物靶点，
结构非特异性药物与结构特异性药物。
2.药代动力学相中的构效关系：(1)化学结构、理化性质与药物转运: 脂水分配比，解离
度；（2）药物的化学结构与药物的代谢。
3.药效相中的构效关系：（1）受体与药效团；（2）药物与受体的相互作用力类型（键合
形式）；（3）药物电荷密度分布对药效的影响；（4）药物立体结构对药效的影
响：光学异构体；顺反异构体；特定官能团的间距；构象异构。
重点：受体学说与生物靶点；脂水分配比；解离度；化学结构与药物的代谢；药物与受体的相互作用力类型（键合形式）；药物立体结构对药效的影响：光学异构体、
顺反异构体、特定官能团的间距和构象异构对药效的影响。
难点：受体学说与生物靶点；药物的化学结构与药物的代谢；立体效应对药物药效的影响；
第3章新药设计的基本原理和方法（6学时）
知识点：
1.先导化合物发现的途径和方法。
2.先导化合物优化的途径和方法：生物电子等排原理；前药设计；软药设计和硬药设计；
计算机辅助药物设计。
重点：先导化合物发现的途径和方法。先导化合物优化的途径和方法：生物电子等排原理；前药设计原理。
难点：生物电子等排原理和前药设计原理在药物设计中的应用。
第4章中枢神经系统药物（2学时）
知识点:
1. 镇静催眠药：酰脲及氨基甲酸酯类，苯二氮卓类，水合氯醛、对羟苄醇及其衍生物
2．抗癫痫药：抗癫痫药的发展，丙戊酸钠和普罗加比的合成
3．抗精神失常药：抗精神病药，抗焦虑及抗抑郁药
4．中枢兴奋药：中枢兴奋药的类型及发展，咖啡因及吡乙酰胺类的合成，中枢神经药的体内代谢
5．镇痛药和镇咳祛痰药：镇痛药的发展，吗啡衍生物及芬他尼的合成，吗啡的稳定性及其与某些合成代用品的体内代谢，镇痛药的构效关系
6．全身麻醉药：全身麻醉药的发展，药物的脂水分配系数与全身麻醉作用，全身麻醉药的代谢
重点:酰脲及氨基甲酸酯类与苯二氮卓类镇静催眠药、中枢神经药的体内代谢、吗啡的稳定性及其与某些合成代用品的体内代谢、镇痛药的构效关系
难点:丙戊酸钠和普罗加比的合成、咖啡因及吡乙酰胺类的合成、吗啡衍生物及芬他尼的合成
第5章传出神经系统用药（4学时）
知识点:
1．拟胆碱药：胆碱受体激动剂，乙酰胆碱酯酶抑制剂
2 抗胆碱药：茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂，合成M胆碱受体拮抗剂，N胆碱受体拮
抗剂
3 拟肾上腺素药：拟肾上腺素药的发展和构效关系，儿茶酚胺类的生物合成和代谢，拟
肾上腺素药的合成，拟肾上腺素药的稳定性
