案例3
奥美拉唑（40mg/瓶）用专用溶媒溶解后， 注射入氯化钠注射液中1小时左右出现变色， 无色→淡橙色→紫棕色→蓝黑色。检查安 瓿无松动，药品未过期，同样的方法再配 第二瓶药，无上述现象，
药师点评
1 .奥美拉唑是苯咪唑的衍生物，不溶于 水，易溶于碱液，故将其注射剂制成钠盐。 奥美拉唑钠的化学结构中具有亚磺酰基， 在水溶液中不稳定，故制成冻干粉末制剂。 其水溶液的稳定性易受pH值、光线、重金 属离子、氧化剂等多种因素的影响，在碱 性条件下比较稳定，在酸性条件下易分解， 分解产物为砜化物和硫醚化物，出现变色、 浑浊，甚至产生沉淀。
奥美拉唑注射液变色原因及防范措 施
奥美拉唑系质子泵抑制剂,具有磺酰基苯并 咪唑化学结构,稳定性受溶液pH值、光线、 金属离子、温度等多种因素的影响,特别是 在酸性条件时,奥美拉唑化学结构易发生变 化,出现聚合和变色现象. 在临床使用过程中 发现奥美拉唑注射剂在注射时会出现变色 现象,根据其药品说明书及变色情况,分析变 色原因大致有以下4种情况。
2.奥美拉唑钠在水溶液中的稳定性，随着 pH的升高而增加；而pH值的降低会造成 其不稳定性增加，分解速率加快，分解产 物的颜色随pH值的降低可出现淡紫色、淡 蓝紫色、蓝紫色、淡紫红色、紫红色、淡 红色、紫色、淡黄、深棕色、棕黑色等； 且pH值低于7.0时，其溶解度亦明显下降。 上述案例5%GS250ml注射液ph约4.0左右， 且溶媒量过大，滴注时间较长，故上述案 例中奥美拉唑出现变色现象。
1 溶剂因素
奥美拉唑(静脉滴注) 药品说明书规定, 本品应溶于 0.9%氯化钠注射液100 ml或5%葡萄糖注射液 100 ml中静脉滴注。如使用250 ml或500 ml注 射液配置,溶液pH值降低,增加了溶液的不稳定性, 且滴注时间延长更容易变色。(药品说明书规定,本 品必须用产品包装内的10 ml专用溶媒溶解,否则 会发生变色) 。由于奥美拉唑的化学结构中碱性基 团较多,因此在配制时必须要保持较高并稳定的pH 值。
