硫辛酸的历史
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硫辛酸生物化学-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分的内容可以包括硫辛酸的基本介绍和背景,如硫辛酸是一种重要的有机硫化合物,也是一种维生素B族成员。
它在生物体内具有多种重要的生物化学功能,包括参与能量代谢、抗氧化作用以及神经系统健康等方面。
本文将从硫辛酸的化学结构与性质、在生物体内的作用,以及其生物合成途径等方面展开详细的讨论,以期深入了解硫辛酸在生物体内的重要作用和生物合成机制。
1.2 文章结构文章结构部分的内容如下所示:文章结构主要包括对本文所要讨论的内容进行整体性的梳理和归纳,以及对正文各部分的内容和安排进行简要介绍。
本文共分为引言、正文和结论三部分。
在引言部分,我们将对硫辛酸进行概述,介绍其在生物体内的作用和生物合成途径,阐释本文的目的和意义。
在正文部分,我们将详细介绍硫辛酸的化学结构与性质、其在生物体内的作用以及其生物合成途径,为读者呈现硫辛酸的全貌和重要作用。
在结论部分,我们将对硫辛酸的重要性进行总结,并展望未来的研究方向,最后进行结语,为全文画上圆满的句号。
通过本文的结构安排,读者可以清晰地了解本文的主要内容和脉络,便于对硫辛酸生物化学有一个整体性的把握。
1.3 目的本文旨在深入探讨硫辛酸在生物体内的生物化学作用及其重要性。
通过对硫辛酸的化学结构与性质、在生物体内的作用以及生物合成途径的分析,旨在揭示硫辛酸在细胞代谢和健康维护中的重要作用,为进一步研究和应用硫辛酸提供理论和实践依据。
同时,也希望通过本文对硫辛酸的系统阐述,增进读者对硫辛酸这一重要生物分子的认识,促进相关领域的学术交流和科研合作。
2.正文2.1 硫辛酸的化学结构与性质硫辛酸,化学名为己烯二酸,是一种有机化合物,其化学结构为(CH3(CH2)4COOH)。
硫辛酸呈无色油状液体,在常温下具有刺激性的气味。
它是一种脂肪酸,因为它的分子中含有九个碳原子,并且在第九个碳原子上有一个双键。
由于含有双键,硫辛酸能够发生部分氧化反应,这使其在生物体内发挥重要作用。
一种生物抗氧化剂——α-硫辛酸Lester Packer,* Eric H. Witt,* Hans Jurgen Tritschler†* 美国加利福尼亚州伯克利市加利福尼亚大学,分子和细胞生物学系,膜生物能研究组†德国法兰克福市,ASTA医学院(1994年10月24日收稿,1994年12月16日修回,1994年12月20日接收)Lester Packer博士是伯克利市加利福尼亚大学分子和细胞生物学系教授。
1956年他获得耶鲁大学微生物学和生物化学博士学位。
在伯克利,自1961年开始担任生理学教授,伯克利加州大学膜生物能课题组负责人,自1972年成为劳伦斯伯克利实验室高级科学家。
在生物氧化反应和生物能量学领域,他的研究重点是氧化剂和抗氧化剂在生物系统中的作用。
他是世界上从事维生素E和生物抗氧化剂研究的杰出的研究者之一。
他最近的研究工作阐明了维生素E生物化学研究的新领域——维生素E循环。
其内容主要与维生素E新的酶学反应,维生素E自由基以及维生素E作用后带来的生物学后果等几个方面有关。
近年来的工作关注的是抗氧化剂在生物系统中对氧化损伤的预防,以及维生素E和硫辛酸等抗氧化剂是如何影响基因表达和细胞调控的。
这些研究有助于对生物学抗氧化防御机制形成新的更宽泛的理解。
Packer博士编写了50多册书籍,撰写了500多篇论文,是科学期刊的8名专业学会会员之一以及3名编委之一,在他从事的研究领域组织了大量的学术会议。
目前,他担任加利福尼亚氧气俱乐部主席,国际自由基研究协会主席以及UNESCO分子和细胞生物学全球网络副主席。
通讯作者及地址:Lester Packer,美国,加利福尼亚州94720,伯克利市,加利福尼亚大学,Life Sciences Addition 251号摘要——α-硫辛酸在线粒体脱氢酶反应中发挥重要作用,近来它作为一种抗氧化剂,受到人们极大关注。
脂酸或其还原型产物二氢脂酸可与过氧化物自由基,羟自由基,次氯酸,过氧化氢以及单线态氧等反应氧簇发生反应。
硫辛酸的功效与作用
硫辛酸,也称为辣椒酸,是一种天然有机化合物,常见于辣椒类食物中。
下面是关于硫辛酸的功效与作用的介绍:
1. 抗炎作用:硫辛酸具有一定的抗炎作用,可通过抑制炎性因子的产生和抑制炎症细胞的活化来减轻炎症反应。
2. 抗氧化作用:硫辛酸含有丰富的抗氧化剂,可中和自由基,保护细胞免受氧化损伤。
这有助于减少氧化应激引起的细胞损伤和疾病的风险。
3. 促进消化:硫辛酸可刺激消化腺分泌,增加胃液和唾液的分泌,从而促进食物的消化和吸收。
此外,硫辛酸还可以提高胃肠蠕动,有助于消化道排空。
4. 缓解疼痛:硫辛酸具有辣味特性,能刺激神经末梢,提高疼痛阈值。
一些研究发现,硫辛酸可通过刺激氨基酸受体来缓解疼痛,减轻头痛、关节痛等不适症状。
5. 改善循环系统:硫辛酸有助于扩张血管,促进血液循环,降低血液黏稠度,预防心血管疾病的发生。
需要注意的是,硫辛酸也具有一定的刺激性,过量摄入可能导致消化不适等不良反应。
在使用硫辛酸时,应根据个人情况适度控制摄入量,避免过量食用。
万能抗氧剂硫辛酸在化妆品中的应用现状
录驰冲
【期刊名称】《北京日化》
【年(卷),期】2015(000)003
【摘要】α-硫辛酸(α-lipoic acid,ALA)是一种抗氧化能力非常强的天然抗氧化剂,在动物的肝脏组织及菠菜、番茄等植物中广泛分布。
硫辛酸属于维生素B 类化合物,在丙酮酸脱氢酶、α-酮戊二酸脱氢酶、氨基己酸脱羧酶等多酶复合体中作为辅酶起作用[1]。
近几年,硫辛酸的抗氧化性越来越受到关注,成为科学界研究的热点。
【总页数】4页(P46-49)
【作者】录驰冲
【作者单位】北京工商大学理学院化学系
【正文语种】中文
【中图分类】TQ225
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a-硫辛酸现我们来学习一种具有防治糖尿病慢性并发症发生和发展效应的抗氧化剂a-硫辛酸。
a-硫辛酸是一个多功能的抗氧化剂,在德国已经用于糖尿病神经病变超过30年。
不仅如此,最近的研究还发现,2型糖尿病患者静脉输注a-硫辛酸可以增加胰岛素介导的葡萄糖利用。
所以,a-硫辛酸可以作为一个安全有效的胰岛素增敏辅助治疗药物。
a-硫辛酸与糖尿病神经病变早在1959年,a-硫辛酸在德国被首次成功地用于治疗急性肝中毒及其他肝病。
很快,a-硫辛酸即被用于治疗糖尿病性神经病变,虽然当时关于这一病变的病因解释还很少。
但人们相信,a-硫辛酸可以提高外周神经对葡萄糖的利用,而且,有报道宣称,糖尿病人、部分多发神经炎病人及心血管疾病病人体内的a-硫辛酸水平降低,此为该治疗方法提供了一定的理论依据(也就是一种替代治疗)。
a-硫辛酸在德国作为处方药用于糖尿病神经病变已经超过3 0年。
近期研究表明: (1)静脉应用a-硫辛酸( 600mg)3~6周可以减少糖尿病神经病变的主要症状;(2)同时可观察到神经病变缺陷的改善;(3)口服a-硫辛酸( 800~1800mg)4—7个月可以改善神经病变缺陷以及心脏自主神经病变;(4)初步数据还提示a-硫辛酸可以改善下肢运动及感觉神经功能;(5)口服a-硫辛酸高达1800mg/日时仍具有良好的安全性; (6)我国的临床研究也显示,从用药第二天开始,周围神经病变的症状就开始减轻,特别是疼痛感的减轻。
a-硫辛酸的天然作用是作为与葡萄糖氧化代谢及细胞内能量生成有关的数个线粒体酶复合体的重要成分。
当作为药物应用时,a-硫辛酸与二氢硫辛酸的功能则是独特有效的抗氧化剂,可以再生维生素C及维生素E,可以提高谷胱甘肽的水平。
它有可能通过提高细胞内谷胱甘肽水平来维持细胞内氧化还原平衡,因此,可以提供针对自由基攻击的保护作用。
这为应激介导的细胞信息酶改变、基因表达改变等有害作用提供了强大的壁垒,并且最终可能起到保护线粒体功能的作用。
引言概述硫辛酸是一种广泛应用于食品、医药和化妆品等领域的生物活性物质。
它具有抗氧化、抗炎和抗癌等多种药理活性,因此受到了广泛的关注和研究。
本文旨在回顾硫辛酸的历史,在不同历史时期的发现、研究与应用方面进行详细阐述。
一、古代使用硫辛酸的发现与应用1.古代中药文献中对硫辛酸的记载硫辛酸作为中草药的使用历史中草药方剂中的硫辛酸应用2.印度文化中的硫辛酸运用印度古代文献对硫辛酸的描述印度古代医学实践中的硫辛酸应用案例3.中国古代文化中的硫辛酸应用《本草纲目》中对硫辛酸的记载中国古代医书中使用硫辛酸的实践二、现代科学家对硫辛酸的发现与研究1.硫辛酸的发现与初步研究19世纪初硫辛酸的隐约出现20世纪初科学家对硫辛酸的正式命名和研究2.硫辛酸的化学性质与生物活性研究硫辛酸的化学结构与性质分析硫辛酸的抗氧化、抗炎和抗癌等生物活性研究3.硫辛酸的合成与制备方法研究合成硫辛酸的不同方法及优缺点分析工业应用中的硫辛酸制备方法改进与发展三、硫辛酸在食品工业中的应用1.硫辛酸在食品中的作用与应用硫辛酸在食品抗氧化剂中的应用案例硫辛酸在食品添加剂中的应用案例2.硫辛酸在食品保鲜中的应用硫辛酸在食品保存中的抗菌作用研究硫辛酸在食品防腐中的应用案例3.硫辛酸在食品安全领域中的应用硫辛酸对食品中致病菌的抑制作用研究硫辛酸在食品加工过程中的应用案例四、硫辛酸在医药领域中的应用1.硫辛酸在治疗炎症性疾病中的应用硫辛酸在关节炎治疗中的临床应用案例硫辛酸在炎症性肠病治疗中的应用案例2.硫辛酸在抗癌治疗中的应用硫辛酸对肿瘤生长的抑制作用研究硫辛酸在肿瘤放化疗中的辅助应用案例3.硫辛酸在抗氧化与抗衰老中的应用硫辛酸在皮肤抗氧化中的应用案例硫辛酸在抗衰老保健品中的应用案例五、硫辛酸在化妆品领域中的应用1.硫辛酸在护肤品中的应用硫辛酸在面部护肤品中的应用案例硫辛酸在身体护肤品中的应用案例2.硫辛酸在美发产品中的应用硫辛酸在洗发护发产品中的应用案例硫辛酸在染发产品中的应用案例3.硫辛酸在彩妆品中的应用硫辛酸在化妆品防晒中的应用案例硫辛酸在彩妆品抗氧化中的应用案例总结硫辛酸作为一种具有多种药理活性的生物活性物质,在古代中药文献中已经有所记载,并且在现代科学家的长期研究中得到了进一步的发现和应用。
抗辐射用途---硫辛酸—的行情日本的一场强震,再次将α硫辛酸这种广泛应用于美容产品和保健品的原料推入业界的眼帘。
其实,α硫辛酸在国外的使用历史十分悠久,因其抗氧化作用相当于维生素C、维生素E等的400倍而被称为“万能抗氧化剂”。
早在上世纪60年代,α硫辛酸已被列入西方的药典;到90年代初,西方市场也开发上市了多种α硫辛酸类保健产品。
而α硫辛酸真正引起世人瞩目是在切尔诺贝利核电站爆炸事故发生后,当时苏联卫生部紧急向切尔诺贝利附近居民大量分发α硫辛酸口服剂作为抗辐射预防药物并取得良好效果。
从此,α硫辛酸的抗辐射作用才被认识和重视。
而此次日本大地震能否再掀新一轮“α硫辛酸热”还有待观察。
照目前来看,硫辛酸原料药是一只大有前途的药物,但其前景存在较大不确定性。
混旋硫辛酸生产快速发展我国虽然很早就生产硫辛酸,但出品均为混旋硫辛酸(由左右两个对映体组成的混合物,左旋硫辛酸和右旋硫辛酸)。
据化工专家介绍,混旋硫辛酸的拆分非常困难。
外国厂商长期以来限制对我国转让混旋体硫辛酸拆分技术,直到2004年,上海医药工业研究院的科技人员经过艰苦探索,才真正攻克混旋硫辛酸的化学拆分难题,并因此实现左旋硫辛酸的国产化。
α硫辛酸的主要活性成分是左旋硫辛酸,作为药物及保健品原料使用的均为左旋硫辛酸。
国际市场上混旋硫辛酸每公斤售价仅为600元左右,而相比之下,以左旋硫辛酸为主的α硫辛酸原料药每公斤售价高达3000元。
迄今为止,国内约有20~30家化工企业在生产混旋硫辛酸原料。
其中,江苏常熟万兴化工为国内最大的混旋硫辛酸生产商,年产混旋硫辛酸达800吨以上。
该公司为合资企业,由于左旋硫辛酸作为减肥和抗辐射保健品原料在国际市场上非常畅销,江苏常熟万兴化工已开始生产左旋硫辛酸,估计其年产量在10~15吨。
国内生产左旋硫辛酸原料药至今只有一些公司的产量较大,其中上海现代制药集团的左旋硫辛酸产能已达50吨/年,去年该公司硫辛酸实际产量为30吨,全部出口日本市场。
新型的饲料添加剂硫辛酸作者:吴琼白兆鹏孙文志刘佰阳硫辛酸(1ipoic Acid)又称为二硫辛酸,是1951年由Reed首次从猪肝中分离出来的天然产物,它作为辅酶参与三羧酸循环中a一酮酸的氧化脱羧反应,最初被列入维生素类。
硫辛酸中文名称为5一(1、2一二噻戊烷一3)一基戊酸,其英文名称是a-Lipoic、thioctic acid或1、2-diothio|ane-valerle acid。
四十年来人们对硫辛酸的作用开始只是停留在能量代谢方面,近年来,对硫辛酸的生化作用进行了深入的研究。
1硫辛酸的理化特性硫辛酸为白色结晶体,是一种天然成分。
天然合成的硫辛酸只有R异构体,化学合成的硫辛酸是一种由50%R型硫辛酸和50%S型硫辛酸组成的混合体。
硫辛酸右旋体mp46~48℃,比旋度+104℃(23℃苯中),左旋体mp 45~47.5℃,比旋度-113℃(23℃苯中),外消旋体mp 6O~61℃、bp160~165℃。
硫辛酸既溶于水又溶于脂肪类溶剂,极易溶于脂类溶剂中。
分子式为C8H14O2S2,分子量为206.33。
2硫辛酸的分布动植物组织中硫辛酸通常与蛋白质分子中赖氨酸残基的ε氨基共价结合,以酰胺键的形式存在。
硫辛酸含量最高的植物是菠菜,其次是番茄和甘蓝。
在动物体内肝脏和肾脏组织中硫辛酸含量最高。
3硫辛酸的生物学功能硫辛酸是丙酮酸脱氢酶的辅助因子。
它是代谢性抗氧剂,在生物体内可以转化为还原型的二氢硫辛酸。
近年来,硫辛酸和二氢硫辛酸在抗氧化、糖代谢、糖尿病并发症和其他多种疾病治疗方面的重要作用受到国际生物医学界的高度关注。
3.1作为辅酶调节机体的正常代谢硫辛酸是线粒体内催化能量代谢几种复杂混合酶所必需的辅酶,参与三羧酸循环中α-酮酸的氧化脱羧反应,在细胞的新陈代谢、细胞内能量产生方面也起到重要的作用。
没有硫辛酸,细胞不能利用糖来产生能量,就会死亡。
研究发现,硫辛酸可以增加心肌对葡萄糖的摄取和利用,使心肌对氧的摄取能力及心肌内ATP水平恢复正常,增加心输出量。
自然之宝α-硫辛酸:万能抗氧化剂α-硫辛酸是一种类似于维生素的抗氧化剂,因为它既可以溶于脂肪又能溶于水,能到达任一个细胞部位而具有更全面的保护效应,因此有时被称为“万能抗氧化剂”。
α-硫辛酸在欧洲已有三十年使用历史,科学家们对这种万能抗氧化剂充满了研究热情。
研究结果表明,硫辛酸有助于增强抗氧化效应α-硫辛酸能将一些失去活性的抗氧化剂(如维生素C、维生素E、谷胱甘肽和辅酶Q10)还原成活化状态使之可循环利用,增强抗氧化作用;假如你体内缺乏维生素C、E或其他抗氧化剂,α-硫辛酸还可暂时替代它们发挥作用。
保护心脏α-硫辛酸可促使人体产生辅酶Q10,辅酶Q10为心脏供氧及能量转化所需,是一种有效的心脏保护剂,还能增强人体抗氧化系统及免疫系统功能;帮助改善糖尿病α-硫辛酸能增强II型糖尿病患者对葡萄糖的利用,抑制糖基化(由糖转化成蛋白质的异常产物),还能改善糖尿病神经病变及减轻神经损害引起的疼痛。
许多试验都将 硫辛酸用于静脉注射,但其口服制剂才更具有治疗糖尿病神经病变的功效。
保护肝脏如前所述,α-硫辛酸对谷胱甘肽有保护作用,谷胱甘肽能分解肝内毒素,减轻重金属对肝脏的损害,促进肝功能的恢复。
人体中硫辛酸的含量很少,硫辛酸水平也会随着年龄增大而降低,加上硫辛酸只少量存在于马铃薯、菠菜及肉类等食品中,因此要达到强身健体的目的,最好还是选择专门的硫辛酸膳食补充剂。
生活小常识:1. ORAC:抗氧化新概念ORAC是氧自由基吸收能力(Oxygen Radical Absorption Capacity)的缩写,是测试食品或药品中抗氧化物含量的国际通用标准单位。
氧自由基吸收能力就是抗氧化能力,ORAC 值越高,抑制自由基的抗氧化能力就越强。
科学家们通常建议,每人每天应从食物中得到4000~6000 ORAC抗氧化剂。
摄入足够的高ORAC值食物有助于延缓人体的衰老,减轻与衰老相关的大脑、心脏、血管等器官组织的退化程度。
物质的ORAC值是通过荧光探针法检测的。
硫辛酸的简介1.概述1)产品简介药物名称:硫辛酸英文名::thioctic acid别名:DL-α-硫辛酸;阿尔法硫辛酸;类脂酸;DL-硫辛酸;α-硫辛酸结构式:CAS登记号:62-46-4 1077-28-7分子式:C8H13O2S2分子量:熔点:58-63℃沸点:°C at 760 mmHg闪点:173°C蒸汽压:at 25°C性状:浅黄色澄明液体用途:硫辛酸(Thioctic Acid)又名二硫辛酸,属于维生素B 类化合物,是人体内不可缺少的抗氧化剂,具有极高的医用价值及抗衰老潜能。
其制剂在临床上主要用于治疗糖尿病的微血管病变。
自1989年硫辛酸作为一种高效的抗氧化剂被认识后,日益受到人们的青睐,成为提高生活质量、抵抗衰老、延长寿命不可或缺药品。
资料来源:化化网、百度搜索2)生产方法的选择及生产流程的确定常见的硫辛酸生产工艺有6,8-二氯辛酸乙酯法、Baryer-Villiger 氧化方法、普林斯反应方法、环己酮和乙烯基乙醚法等,现简介如下:(1)6 , 8 - 二氯辛酸乙酯法以6, 8 - 二氯辛酸乙酯为起始原料,经过环合反应、碱性水解、盐酸酸化等反应合成外消旋A-硫辛酸。
合成路线如下:6 , 8 - 二氯辛酸乙酯法-硫辛酸合成路线1工艺特点:此路线的总收率接近50%,产品纯度为99% ,工业化成本相对较低,是一条值得推广的工艺路线。
(2)Baryer-Villiger氧化方法以环己酮为起始原料, 经烯胺化、加成、过氧化、取代、氧化共5 步反应得到最终产物,总收率为25%。
合成路线如下:Baryer-Villiger氧化方法-硫辛酸合成路线2工艺特点:本法具有反应步骤短, 操作简便, 收率较高的特点,但是有些反应条件比较苛刻。
(3)普林斯反应方法普林斯( Prins) 反应是一类经典的有机化学反应, 是烯烃与醛在酸性催化剂下的缩合反应。
合成A - 硫辛酸的反应中, 是在酸性介质中, 把甲醛加到烯和炔上, 从而得到1,3 二醇。
硫辛酸是一种抗氧化效果胜过维生素A、C、E,并能消除加速老化与致病的自由基的物质。
同时硫辛酸还有多种对人体有益的作用。
一、辅助治疗2型糖尿病改善胰岛功能与葡萄糖代谢。
保护神经细胞。
硫辛酸可使糖尿病患者的神经病变明显减轻。
对尚未出现神经病变的糖尿病患者有预防保护作用。
二、硫辛酸可预防白内障,因为白内障是由于眼睛内的晶体受到氧化造成的。
三、治疗肝坏死及乙肝、丙肝,硫辛酸可结合并分解肝内毒素,减轻肝炎症状,恢复肝功能。
四、预防肌肉损伤,加速肌肉复原硫辛酸五、改善艾滋病患者的血液状态HIV患者的抗氧化防御系统通常较薄弱。
由于抗氧化剂缺乏,所以在氧化剂刺激病毒时无法防止病毒繁殖。
此外,硫辛酸还有预防心血管疾病、老年性痴呆、帕金森氏病、中风、糖尿病等作用,并有益于皮肤美容,延缓人体各重要器官的衰老。
我国的基因工程开始造福人类,早在二十世纪七十年代,欧洲人就知道天然的α—硫辛酸可以阻断黑色素在人体中沉积。
但天然的α—硫辛酸来源有限,300公斤菠菜只能提取50mg,化学合成的α—硫辛酸的活性很低,并存在一定的毒副作用,所以一直以来未得到广泛的应用。
中科院生命科学院上海宇骏高科集团公司下属舒泽生物科技研究所,通过基因工程克隆技术,发酵含有α—硫辛酸基因的工程菌,提取了生物活性与从菠菜中提取完全一样的硫辛酸。
大量的科学实验证明,α—硫辛酸是一种类似维他命的万能超神奇抗氧化剂,在体内经肠道吸收后,进入人体各种细胞的深处,能左右细胞运作,是细胞制造能量不可或缺的成份,在细胞内外抵抗自由基,加强细胞的修复能力,消除加速老化与治病的自由基的物质。
美国加州大学的帕克博士发现,α—硫辛酸最为神奇的是,它能以“自由体”的身份,渗透到细胞的任何一个部分,在其它抗氧化剂短缺的时候为之“代打”(即体内缺乏VC或VE时,强烈阻断黑色素在皮肤中的沉着,可以临时接手它们的工作,且还能大大增强维生素的作用);另外它能增强免疫系统,分解肝内毒素,减轻肝炎症状,恢复肝功能;还具有抗突变、防治动脉粥样硬化、抗衰老等多种作用。
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神经病变作者未知来源:未知 2009-1-29 17:37:00 点击数:2567 加入收藏内容概要:“事莫明于有效,论莫定于有证”,从小样本单中心试验到循证力度更强的多中心、大样本、随机对照试验,再到荟萃分析,强抗氧化剂—α-硫辛酸在治疗糖尿病周围神经病变方面经历了几十年的循证探索历程,积累了丰富的临床经验和坚实的循证医学证据。
我们从疗效、标准剂量、给药方式、长期疗效等方面对α-硫辛酸治疗DPN的几项重要的临床研究进行分析,并力邀内分泌领域权威专家对此进行深入点评,以期为α-硫辛酸的临床应用提供参考。
抗氧化制剂:DPN治疗新希望糖尿病周围神经病变(DPN)是一种缓慢进展、不可逆的糖尿病并发症,其发病率高,是糖尿病患者截肢的主要原因。
目前的降糖、营养神经及对症处理等治疗措施缺乏特异性和有效性,既不能有效避免DPN的发生,也不能逆转其进程。
随着对DPN发病机制研究的深入,源于DPN试验性病因概念的几种治疗方法开始应用于临床。
一般认为,糖尿病患者长期高血糖造成微血管内皮病变,导致神经缺血,缺氧,使氧化应激增强,自由基生成增多,引起一系列氧化反应,导致神经损伤。
而最近的研究认为,线粒体电子传递呼吸链超氧化物产生过多是高糖介导组织损伤的主要途径激活的原因,也是导致包括DPN在内的糖尿病慢性并发症的共同机制。
因此,近年来,抗氧化制剂在DPN中的治疗作用逐渐备受重视。
α-硫辛酸(奥力宝®)的循证历程α-硫辛酸(奥力宝®)(商品名:奥力宝)是一种强抗氧化剂,作为丙酮酸脱氢酶和α戊二酸脱氢酶-线粒体酶系复合物的辅助因子起作用,α-硫辛酸(奥力宝®)(ALA)在生物体内可转化为还原型二氢α-硫辛酸(奥力宝®),两者都是强抗氧化剂,可以清除自由基,再生其他抗氧化剂,通过阻抑神经内氧化应激状态,增加神经营养血管内血流量,增加Na/K-ATP活性等机制,改善DPN的症状。
【唯依能】能救命的硫辛酸的故事来源:中国科学院上海药物研究所主管发行《家庭用药糖尿病与并发症》专刊硫辛酸,你或许还没有听说过,但其实人们对于它的研究已有多年,它的故事也充满了传奇色彩……现在认识它,还不晚!“硫辛酸之父”——柏特·柏克森博士1977年,柏特·柏克森博士在美国俄亥俄州克里夫兰市一家大型医院任住院医生。
一天早上,一对夫妇由于吃了野蘑菇中毒被送到他面前,当时两人已奄奄一息。
这对夫妇的情况非常糟糕,尤其是丈夫,他非常虚弱,身体严重脱水,并呕吐腹泻不止,肌肉痉挛、绞痛·抽血检验结果非常令人担忧。
正常人一项肝功能指标应介于0~30之间。
而他的检査结果高达数千。
柏特的上级医生告诉他,现在除了仔细观察病人的状况,适时补充水分,减轻疼痛之外,别无他法了。
这名男子随时可能离开人世。
但柏特年轻而乐观,他决心找到一种有效的方法来挽救病人的生命。
野蘑菇中毒死亡的主要原因是肝功能衰竭,他想起在医学杂志中阅读过一篇欧洲发现一种成功治疗严重肝损伤药物的文献,那篇文章提到弗雷德·巴特博士,时任美国国立卫生研究院(NIH)内分泌学学科主任。
柏特立即联系巴特博士并得知国家卫生研究院目前正好有一批欧洲科学家证明对肝功能有治疗效果的试验药物。
数个小时之后,柏特在机场收到了这种药物。
这种药物就是 a-硫辛酸( ALA),它是在我们一生中人体本身或多或少会制造的一种天然物质。
柏特马上给那两位病人都使用了硫辛酸。
奇迹诞生了!一个星期后,丈夫的肝功能指标神奇地恢复了正常,他的大部分肝脏细胞也再生了,夫妇俩不久就都康复出院了。
由子正是蘑菇盛产季节,所以在一周后又有一对夫妇因同样的症状被送到了医院。
同时柏特被医院当局警告不能再使用硫辛酸,因为它没有被列入医院处方清单。
但当这对夫妇也表现出致命的肝衰竭迹象时,已经答应不使用硫辛酸的柏特动揺了,他想到,治病救人是医生的天职。
柏特最后还是不顾医院的反对,把硫辛酸注入到他们体内。
α-硫辛酸合成工艺
佚名
【期刊名称】《《化工中间体》》
【年(卷),期】2004(000)002
【摘要】α-硫辛酸是一种重要的医药中间体,其含有双硫五元环结构,具有显著
的亲电子性和与自由基反应的能力,在水溶液中可直接消除有害的羟基自由基和氢自由基,而且容易形成聚合体,比单体具有更强的消除自由基的能力。
因此,α-
硫辛酸在多种生化过程中扮演重要角色,已被广泛应用于临床医学,如肝功能障碍、亚急性坏死脑病、神经性疾病、放射性伤害症、砷镉汞等重金属中毒等疾病的治疗,被誉为“万能抗氧剂”。
α-硫辛酸还广泛应用于生物学研究,化妆品和摄影技术
等领域。
近来,α-硫辛酸那高能够抑制HIV-I在细胞中的扩散,效果显著。
【总页数】1页(P46)
【正文语种】中文
【中图分类】TQ237
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3.均匀设计法优化6,8-环二硫辛酸乙酯的合成工艺 [J], 陈阳;张良;邸伟庆;薛雁;王
宏英
4.R-(+)-α-硫辛酸的合成工艺 [J], 冷一欣;牛锦森;黄春香
5.α-硫辛酸的合成工艺改进 [J], 洪广峰;张建业;白延海;陶建中;李瑞军
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硫辛酸的研究概况汤春芳, 刘云国, 徐卫华, 李程峰摘要:硫辛酸是既具水溶性又具脂溶性的两性分子,其氧化型、还原型在水及脂两相环境中均能发挥很好的抗氧化作用,同时它又具有促氧化性能。
作为一种非同一般的新型抗氧化剂,它具有极高的医用价值以及抗衰老潜能。
此文阐述硫辛酸的理化性质、详析近年来其抗氧化、促氧化的双重性能及其在动物实验、临床应用中的研究进展,为其在医药等领域的广泛应用提供一般理论参考。
关键词: 硫辛酸; 氧化胁迫; 抗氧化剂; 促氧化剂硫辛酸具备一般抗氧化剂所不能及的抗氧化性,在德国用于治疗糖尿病性神经病已有数十年历史,其它医用价值也正在得到认可。
国内一些厂家亦将其用作肝保护剂,并不断有新用途的报道。
本文对硫辛酸的理化性质、抗氧化和促氧化双重性能、体内外动物实验、临床研究作了系统分析,为其在医学与其它领域的应用推广提供理论参考。
1 硫辛酸的一般理化性质硫辛酸属于维生素B 类化合物,在丙酮酸脱氢酶、α2酮戊二酸脱氢酶、氨基己酸脱羧酶等多酶复合体中作为辅酶起作用。
硫辛酸具有氧化型(α2lipoic acid ,LA) 和还原型(dihy2drolipoic acid ,DHLA) ,相对分子质量比水溶性抗坏血酸(ascor2bate ,AsA) 大,但比脂溶性生育(α2tocopherol ,VE) 小,因此它既具水溶性又具脂溶性;其分子终端的羧基使其比VE 更具水溶性,同时,它比AsA 含有更多的碳原子,因而较AsA 更易溶于膜脂。
含硫、碳原子的单链结构化合物,比如氧化型谷胱甘肽(GSSG) 、氧化型抗坏血酸(DHA) 、胱氨酸等不具备抗氧化性,但LA 具有硫、碳原子构成的封闭环状分子结构,电子密度很高,因此它具有抗氧化性。
2 硫辛酸的抗氧化性2. 1 直接清除活性氧能力直接清除活性氧是硫辛酸的抗氧化能力之一,LA 和DHLA 都能清除单次氯酸(HClO) 、过氧化氢(H2O2) 、过氧阴离子亚硝酸(ONOO·) 、羟基(·OH ) 、过氧化物自由基等活性氧,但是,只有LA 能清除单线性态氧(1O2) [1 ,2 ] 。
生物抗氧剂α-硫辛酸和二氢硫辛酸的药理与临床应用
韩瑞兰;顾艳丽
【期刊名称】《北方药学》
【年(卷),期】2005(002)003
【摘要】@@ α-硫辛酸(1ipoic acid)是1951年由Reed首次从猪肝中分离出来的矢然产物,它作为辅酶参与三梭酸循环中的α-酮酸的氧化脱羧反应.最初α-硫锌酸被列入维生素类,但随后的研究发现,人和动物均能合成.50多年来,对它的认识一直停留在其能量代谢方面的作用;而今,大量的研究各种转向α-硫辛酸及其还原态二氢硫锌酸的抗氧化作用以及其在多种疾病中的预防和治疗作用.
【总页数】3页(P37-38,45)
【作者】韩瑞兰;顾艳丽
【作者单位】内蒙古医学院医药应用技术学院药学教研室,呼和浩特,010010;内蒙古医学院药学院,呼和浩特,010059
【正文语种】中文
【中图分类】R969
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车间设计开题报告怎么写硫辛酸原料药硫辛酸又称α-硫辛酸,特指自然界中天然存在的形式,其最早由Reed于1951年从猪肝中分离得到。
硫辛酸是一种类维生素的二硫化合物,通常将其视为B族维生素。
硫辛酸在生物体内是重要的辅酶,是丙酮酸脱氢酶、酮戊二酸脱氢酶和氨基己酸脱氢酶的重要辅助因子,是三羧酸循环过程中不可或缺的物质之一。
人体能够自身合成足量硫辛酸,尚未有硫辛酸缺乏症患者的出现。
但在研究中发现,体外补充硫辛酸可抑制神经组织的脂质氧化,阻止蛋白质的糖基化,抑制醛糖还原酶,阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇,在欧洲被作为治疗糖尿病性神经病或神经系统并发症的药物。
除了起到辅酶的作用外,硫辛酸还具有强大的抗氧化功能,能消除导致加速老化与致病的自由基,具有抗氧化、抗衰老、提高免疫、预防心血管疾病、缓解糖尿病症状等多种作用。
帕克硫辛酸产品手册像是一个充满天然生命的地方,我们在这里研究全球各地的植物、土壤、海洋生物以及各种各样源于不同文明古国传承下来的经典天然成分,研究天然动植物成分的开发,如何完整萃取天然安全的活性营养成分。
文明小心翼翼,非常珍惜,它们也总能带给我们惊喜。
——迈克.约瑟夫博士(Dr.Mike youssef)大自然生长着超过150,000,000种植物,每类都蕴含了100,000多种活性物质,供自然万物不断地修复新生。
这就不难理解为什么世界上80%的人选择天然动植物作为治疗的首选之一,以及为什么世上诸多医学流派的初始,都源自于天然草本医学。
天然动植物蕴含的众多营养成分数不胜数,能够帮助人类祛除百病、对抗老化、增强体格,是我们健康生活的“自然宝库”。
站在38亿余年的大自然前,367年的现代科学瞬间显得渺小。
然而大自然始终慷慨解囊的未科学研究给出各种启发和灵感。
正是捕捉到了大自然的启示,美国AIE生物制药才能借助科学提炼出强大的自然能量,帮助我们获得健康,缔造优质幸福生活。
——美国AIE生物制药硫辛酸(简称ALA) 是一种存在于线粒体的酶,类似维他命,能消除加速老化与致病的自由基。
硫辛酸在体内经肠道吸收后进入细胞,兼具脂溶性与水溶性的特性,因此可以在全身通行无阻,到达任何一个细胞部位,提供人体全面效能,是具脂溶性与水溶性的万能抗氧化剂。
硫辛酸与维生素C、维生素E、辅酶Q10、谷胱甘肽组成强大的抗氧化物网络。
硫辛酸的历史:硫辛酸在世界各国临床应用已几十年,中国从本世纪初开始研究并尝试临床运用,经近十年的研究运用,取得了很多重要学术研究成果。
硫辛酸最初被发现是在1937年,科学家在观察细菌时发现,培养细菌需要马铃薯萃取物种的一种成分,当时这种未知的营养素被称为“马铃薯成长因子”,但是当时没人知道这是什么、有什么作用,更别提对人体是否重要了。
1951年,生化学家里斯特瑞德成功的分离出硫辛酸,并画出其分子结构。
这绝对不是件容易的事。
10公吨的牛肝才能制造出区区30mg的硫辛酸!现在,研究员知道,硫辛酸是生长必需的基本养分,有些人甚至认为硫辛酸可能可以算是一种维生素。
之后发现硫辛酸可以由动物、人类、甚至是植物自行产生,只是它的量微乎其微,而这样已经不符合维生素必须从外摄取的资格了。
但是,研究发现,应该将它归类在与维生素相似的地位。
首要理由是,硫辛酸的生成会随着年龄的增加而减少。
到了中年时,人体自行制造的硫辛酸可能还能够维持身体的基本需求,但是已经不足让身体享受到硫辛酸应该可以提供的所有好处。
因此由其他来源补充硫辛酸就很需要,但是要从食物中获取足够的硫辛酸太过困难,因为它存在的量实在少的可怜,吃掉3100多公克的菠菜,才能得到1mg的硫辛酸。
所以很显然,单纯的从食物中摄取500m的硫辛酸是不可能的,这也是科学家为什么建议服用硫辛酸补充品的原因。
1989年,硫辛酸才终于被认定为真正的抗氧化物。
1991年,美国加州大学伯克利分校帕克实验室发现,硫辛酸不仅是抗氧化物网络的中心,也可能是所有抗氧化物中最强力的。
之后帕克实验室经过多次实验,确定了此结果。
硫辛酸胶囊(配图)原产地:美利坚合众国(原装进口)含量:500mg/粒规格:30粒/瓶:服用方法:1粒/次1次/天生产企业:美国AIE生物制药公司适宜人群:免疫力欠佳者、过早出现衰老迹象者、维生素C和维生素E摄入不足者;高血糖者、高胆固醇这、肝功能欠佳者;年过40者通常缺乏硫辛酸,应适当补充。
α—硫辛酸的特点1.万能超神奇抗氧化物和抗发炎剂,打破了很多抗氧化物的行为规则。
2.不可思议的多元化。
既是脂溶性又是水溶性,可自由的在细胞的脂肪性和水性部分进出,大大的提升了捕捉自由基的能力,不论自由基位于何处都无可逃。
3.可还原所有的网络抗氧化物。
当维生素C消灭了一个自由基后,自己就变成了一个脆弱的自由基,但是和其他坏的自由基不同,硫辛酸在这个时候会即时的过来帮助维生素C循环再生,让他恢复抗氧化的能力。
同样的情节,在维生素E、辅酶Q10或者谷胱甘肽消灭自由基的危险过程中成为脆弱自由基时一样会发生。
这些抗氧化物可以藉由硫辛酸,还原再生回抗氧化物的形态。
4.对能量的产生极其重要。
硫辛酸可帮助分解糖分,以产生腺嘌呤核三磷苷酸(简称ATP),也就是由细胞产生来运行全身的燃料。
事实上,如果没有硫辛酸,细胞就无法利用能量,也就会随之关闭。
5.自行再生。
硫辛酸会利用与细胞能量产生相同的机制,将自己由自由基的形态还原回抗氧化的形式,这是唯一一种有自行恢复功能的抗氧化物;而这种自行恢复(与恢复其他抗氧化物)的能力,正是硫辛酸之所以在维持抗氧化优势时如此重要的原因之一。
自由基是万病之源现在广为人知的自由基老化理论最初是在1954年,由哈尔曼博士所提出。
自由基是含有一个不成对电子的原子团。
由于原子形成分子时,化学键中电子必须成对出现,因此自由基就到处夺取其它物质的一个电子,使自己形成稳定的物质。
在化学中,这种现象称为“氧化”。
我们生物体系主要遇到的是氧自由基。
体内活性氧自由基具有一定的功能,如免疫和信号传导过程。
但过多的活性氧自由基就会有破坏作用,导致人体正常细胞和组织的损坏,从而引起多种疾病。
如心脏病、老年痴呆症、帕金森病和肿瘤。
此外,外界环境中的阳光辐射、空气污染、吸烟、农药等都会使人体产生更多活性氧自由基,使核酸突变,这是人类衰老和患病的根源。
自由基被称为万病之源,是人体衰老和疾病的主要原因。
自由基以极为惊人的速度,在体内随时产生,几乎无处不在。
如果自由基不能被很快的捕获、吞没,就会引起非常大的问题。
自由基会攻击或氧化DNA(也就是控制细胞成长发展的基因物质),进而提高癌症产生的可能性。
而当这些不安定的分子盯上了血管内履行的脂肪分子,就等于开始搭建了心脏疾病和中风的舞台。
因此,自由基会让疾病每况愈下,并使身体提前老化。
1.自由基加速老化过程自由基不仅从内部、也从身体外部老化身体。
当阳光中的紫外线照射到皮肤时,会刺激皮肤表面的分子,与氧化反应形成氧自由基。
氧自由基有潜在性的危险性,因为它可能会促使自由基的生成。
臭氧是另外一个皮肤老化的杀手。
臭氧在香烟的烟雾与汽车废气里都存在,它虽然不是自由基,却可以促使自由基的生成。
臭氧不仅攻击皮肤,也会摧毁肺部,也会摧毁肺部、鼻腔及口腔的粘内膜。
2.自由基引发中风中风正是自由基为非作歹的成果,也是它使恶劣状况上雪上加霜的实在范例。
中风会发生是因为脑部血流中止或局限于部分特定区域。
导致中风的原因可能是由于血块,或是粥状化血管硬块破裂产生的碎片,阻塞了运送血液及氧气到脑部的冠状动脉。
如果您知道在脑部刚缺乏血液及氧气的当时,大部分的脑部伤害并未马上造成,伤害是在中风后,血液恢复以后造成的,你一定非常惊讶,这就叫做“缺血再灌注伤害”。
这种情况发生时,超氧离子自由基会瞬间大量产生,攻击附近的组织,导致永久性的脑部伤害。
3.自由基使心脏疾病恶化自由基对于引发及导致心脏疾病的恶化都有关系。
冠状动脉被硬块阻塞,就可能引起突发性的心脏缺血缺氧,或是心脏病突发。
和中风一样,心脏的实质性伤害大多是心肌在遭受心脏病发作后,血流恢复后自由基激增所引起的。
4.自由基过量引起慢性发炎发炎是因为体内特定区域内自由基过量产生所引起。
百分之三十的癌症要由发炎来负责,而其他很多的医学疾病即使并非都由发炎所引起,影响因子之一也是发炎。
自由基是亦敌亦友,我们必须以正确的方式与之互动,不然,很快就会变成敌手。
而其中的秘诀就在于维持抗氧化物的优势,让自由基与抗氧化物间维持最佳的平衡状态。
我们可以透过食物或补充品的方式来维持抗氧化物网络的优势,病尽量限制可能暴露在会引起伤害的氧化剂环境里面。
硫辛酸与疾病的关系在美国,硫辛酸是美国《药典》里的基本用药。
不过,一开始由于硫辛酸是作为糖尿病的用药,因此日本的厚生劳动省是把它归类为药品,但其实除了治糖尿病之外,它还有很多功用,所以2004年6月日本厚劳省将其从药品改分类到食品。
在欧洲特别针对硫辛酸作为抗氧化物的部分来做研究,发现硫辛酸能保护肝脏及心脏的损害、抑制体内癌细胞的发生,并缓和体内因发炎所引起的过敏、关节炎及气喘等,也是用于治疗糖尿病性神经病或神经系统并发症的药物。
1.白内障:白内障是眼睛的水晶体上长出覆盖水晶体的云状或块状外膜,这种情形是因为自由基伤害蛋白质所引起的。
硫辛酸能够刺激谷胱甘肽制造抗氧化物,同时还提高了谷胱甘肽的浓度,,由此眼部水晶体的谷胱甘肽浓度升高以后,提高了眼部抗氧化的能力,白内障也就随之好转,乃至康复。
2.中风中风是由于运送血液与氧气到脑部的过程发生中断引起的。
在开发中风的治疗方法时,最困难的地方之一就是让药物进入脑部,也就是可以穿越过所谓的血脑屏障。
硫辛酸是属于少数可以穿越血脑屏障的神奇物质之一,硫辛酸到达了脑部特定的趋于,病提供额外的抗氧化支援,但是他做的不止于此,在这个重要的关键时刻,硫辛酸还激发提高了谷胱甘肽的浓度。
中风后,谷胱甘肽的浓度直线下滑,这正是抗氧化防御网络被击溃的清楚指标,接受硫辛酸的治疗后,谷胱甘肽浓度提高,这样便成功击退了自由基的进攻,由此可见,硫辛酸可以相当有效的保护中风。
同时硫辛酸还对心脏病也有很大的作用。
3.糖尿病氧化应激是糖尿病及其并发症发病机理中非常重要的原因之一。
它可以伤害β细胞,引起或加重糖尿病;并可在多种水平上引起胰岛素抵抗,伤害内皮细胞,促成内皮细胞功能障碍,引发神经病变、视网膜病变及胚胎病变等多种并发症。
改善氧化应激状态可预防或减轻这些症状。
硫辛酸是一种具有自我再生能力的强抗氧化剂,目前成为糖尿病及并发症临床研究的热点。
硫辛酸可以最大限度的减少自由基对β细胞的伤害,延缓其凋亡过程;还可以促进葡萄糖在体内的吸收,减少Ⅱ糖尿病发生的风险;可以通过干预氧化应激过程,来减少自由基对血管和神经的损伤等。
4.动脉粥样硬化动脉粥样硬化的过程中存在氧化应激,而抗氧化治疗可以抑制脂质过氧化,从而有助于防止动脉粥样硬化的形成。
动物试验证实,组成动脉粥样硬化斑块的各种细胞都能过度产生ROS,且病变的形成与脂质过氧化物的堆积和炎症基因的诱导相关。
在给大鼠喂高胆固醇饲料后,其血管内皮细胞NADPH 氧化酶、黄嘌呤氧化酶活性明显升高,同时主动脉内O2-含量持续增加,给予抗氧化治疗可逆转上述变化,硫辛酸具有强抗氧化性,因此可以有效防止动脉粥样硬化。
5.妇女更年期综合症。
更年期常常伴随着热潮、动脉粥样硬化、皮肤加速老化、免疫力下降等症状,这不仅跟雌激素水平下降有关,而且还跟体内氧化应激水平升高有关。
硫辛酸是一种强氧化剂,它可以预防高血压及胰岛素抵抗,保护大脑和心脏,防止皮肤加速老化等,是改善妇女更年期综合症非常好的功能性因子。
α—硫辛酸的相关功效1.用于艾滋病的治疗2.用于血糖值的安定化、糖尿病及其并发症;3.用于心脏病、中风、动脉硬化、多发性硬化症;4.用于帕金森氏症、可抑制早老性痴呆;5.用于神经系统退化、神经科方面的疾病;6.用于风湿病、风湿性关节炎;艾滋病、自体免疫方面的疾病、后天性免疫不全者;7.用于红斑性狼疮、硬皮症、牛皮藓、湿疹、烧伤、皮肤癌等皮肤疾病;8.用于白内障等其它眼科疾病;9.用于急性及慢性肝炎、肝硬变、肝性昏迷、脂肪肝、肝功能失调等肝病;10.恢复疲劳、保护身体。