血脂康胶囊有效成分研究进展
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血脂康胶囊中主成份的提取分离与测定陈丽洁;王振菊【摘要】研究血脂康胶囊中主成份的分离与测定,将胶囊中红曲成分中的洛伐他汀与化学品洛伐他汀进行分离,并确定分离条件:料液比1:50乙醇、3 s内震荡5次、迅速过滤,复配药物对分离方法进行验证,确定该分离方法可靠有效,测定出一粒胶囊中洛伐他汀的总含量为31.47 mg,其中红曲中洛伐他汀含量为17.14 mg,化学品洛伐他汀为14.33 mg.分析血脂康中功能成分洛伐他汀的组成及含量,为服药者科学合理用药提供基础数据.%Separation and determination of main components in xuexuekang capsule,Lovastatin and lovastatin in the red kojic rice components of the capsule were separated, and the separation conditions were determined. The material liquid was compared to the 1︰50 ethanol,5 times concussion in 3 s, with rapid filtration, and the separation method was verified by the compound medicine. It was determined that the separation method was reliable and effective,the total content of lovastatin in one capsule was determined to be 31.47 mg, in which the lovastatin content in monascus was 17.14 mg, and the chemical lovastatin was 14.33 mg. The composition and content of lovastatin and the functional component of Xuezhikang were analyzed to provide basic data for the scientific and rational drug use of the drug users.【期刊名称】《广州化工》【年(卷),期】2018(046)009【总页数】3页(P58-60)【关键词】血脂康;主成份;分离;测定【作者】陈丽洁;王振菊【作者单位】巴音郭楞职业技术学院,新疆库尔勒 841000;巴音郭楞职业技术学院,新疆库尔勒 841000【正文语种】中文【中图分类】TQ91血脂康胶囊是降血脂、预防动脉粥样硬化的中药制剂。
使用血脂康,这些需注意!血脂康由红曲组成,主要成分为无晶型结构的洛伐他汀等13种同系物,含有8%的不饱和脂肪酸(主要为亚油酸、油酸、棕榈酸及硬脂酸等)、甾醇和少量黄酮类物质等。
其可降低胆固醇、LDL-C、甘油三酯(TG),升高HDL-C,有除湿祛痰、活血化瘀、健脾消食的功效,适于脾虚痰瘀阻滞证血脂异常者。
研究显示,血脂康胶囊对冠心病有二级预防作用,能降低胆固醇,并显著降低冠心病者总死亡率、冠心病死亡率及心血管事件发生率。
一.血脂康的用法用量血脂康胶囊口服,常规推荐剂量每次2粒(0.6g)/粒,2次/d,餐后服用;维持剂量1次2粒(0.6g),晚饭后服用。
每粒血脂康胶囊中含洛伐他汀2.5mg,日治疗剂量(1200mg)中含10mg洛伐他汀。
与化学合成的洛伐他汀相比,血脂康所含洛伐他汀结晶度较低,体内溶出度高,其他成分可减少其活性成分洛伐他汀酸在肝脏中的首过消除,提高洛伐他汀酸在肝脏中生物利用度。
二.血脂康的适应证血脂康胶囊的多种有效成分使其有调脂、抗动脉粥样硬化、改善胰岛素抵抗及可能存在的抑制肿瘤的作用。
血脂康可抑制内源性胆固醇合成;麦角甾醇竞争性干扰胆固醇的吸收,在使外源性胆固醇吸收减少的同时转化成维生素D,可促进老年人对钙、磷的吸收;对细胞膜的完整性、膜结合酶的活性、膜的流动性和细胞活力有重要作用,并可能抑制肿瘤;不饱和脂肪酸抑制TG合成;异黄酮有部分雌激素样作用,可能有降脂、抗血栓、调节免疫功能、抗炎、抗氧化、抑制平滑肌细胞增殖和舒张血管等作用;氨基酸成分有调脂、降糖、心肌保护、调节免疫功能、降低血压、抗炎、抗氧化、保护内皮细胞和解毒作用;微量元素有多种保护作用。
血脂康胶囊推荐用于用于TG轻度升高及HDL-C降低者;轻、中度TC升高者;以TC升高为主的混合性血脂异常;动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的一、二级预防;用于高危者的调脂治疗,治疗糖尿病、高血压、代谢综合征及老年人群的血脂异常;其他他汀类药物不能耐受或引起肝酶和肌酶升高的血脂异常者。
血脂康胶囊标准编号:WS3-193(X-183)-97(Z)批准文号:(95)卫药准字Z-94号本品为红曲经加工制成的胶囊。
1.简介80年代,日本人从红曲中分离得到了一种可以降低血清胆固醇水平的物质——他汀,掀起了防治心血管疾病的“他汀革命”。
90年代,北京大学技术物理系的张茂良教授等人从中药红曲中培育分离出具有降血脂作用的洛伐他汀后,不是按传统中药制作方式,将红曲添加几味中药,制成药丸,也没有走西药的路子,从红曲中分离纯化代谢产物洛伐他汀。
而是利用现代生物技术,采用现代生物发酵技术从特制红曲中提炼精制而成的天然调脂药。
与传统的相对粗糙的发酵方式相比,血脂康采用现代生物技术,能够比较精确控制发酵过程,进而调控产物的代谢途径,因此其生产从配料到发酵整个过程都需要对各参数进行精确控制。
采用固体发酵法,与一般培养方法不同,它保留了红曲中多种有效成分,所以它不是传统意义上的中药,也与西药“他汀”类药物不同。
北京北大维信生物科技有限公司的血脂康有关专利最多。
见表一2.功能主治:除湿祛痰,活血化瘀,健脾消食。
用于脾虚痰瘀阻滞症的气短、乏力、头晕、头痛、胸闷、腹胀、食少纳呆等;高血脂症;也可用于由高血脂症及动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病的辅助治疗。
3.主要成分:3.1红曲具有我国自主知识产权的现代中药血脂康胶囊,主要成分为特制红曲(降脂红曲),是现代红曲的优秀代表。
3.2天然复合他汀天然他汀类物质,包括monacolin K(洛伐他汀)、monacolin K羟基酸钠(酸式、开环式),monacolin K内酯脱水物,monacolin L,monacolin J内酯及脱水物等,大多数成分均有降脂活性。
陈兰英等的研究结果显示,血脂康抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性优于辛伐他汀和洛伐他汀。
3.3异黄酮成分其中还含有异黄酮、甾醇类物质、20种氨基酸、不饱和脂肪酸及多种微量元素。
异黄酮成分主要包括染料木素、大豆苷元、黄豆黄素,均属于大豆异黄酮,含量约为0.045%。
1.[药品名称]1 答:通用名称:血脂康胶囊汉语拼音:Xuezhikang Jiaonang2.[成份]答:红曲。
3.[性状]答:本品为胶囊剂,内容物为紫红色的粉末;气微酸,味淡。
4.[功能主治]答:除湿祛痰,活血化瘀,健脾消食。
用于脾虚痰瘀阻滞症的气短、乏力、头晕、胸闷、腹胀、食少纳呆等;高脂血症;也可用于由高脂血症及动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病的辅助治疗。
5.[规格]答:每粒装0.3g6.[用法用量]答:口服,一次2粒,一日2次,早晚饭后服用;轻、中度患者一日2粒,晚饭后服用。
或遵医嘱。
7.[不良反应]答:1、一般耐受性良好,大部分副作用轻微而短暂。
2、本品常见不良反应为胃肠道不适,如胃痛、腹胀、胃部灼热等。
3、偶可引起血清氨基转移酶和肌酸磷酸激酶可逆性升高。
4、罕见乏力、口干、头晕、头痛、肌痛、皮疹、胆囊疼痛、浮肿、结膜充血和泌尿道刺激症状。
8.[禁忌]答:1、对本品过敏者。
2、活动性肝炎或无法解释的血清氨基转移酶升高者。
9.[注意事项]答:1、用药期间应定期检查血脂、血清氨基转移酶和肌酸磷酸激酶;有肝病史者服用本品尤其要注意肝功能的监测。
2、在本品治疗过程中,如发生血清氨基转移酶增高达正常高限3倍,或血清肌酸磷酸激酶显著增高时,应停用本品。
3、不推荐孕妇及乳母使用。
4、儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
10.[药理毒理]答:本品有调节异常血脂的作用,可降低血胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白胆固醇和升高高密度脂蛋白胆固醇;抑制动脉粥样硬化斑块的形成;保护血管内皮细胞;抑制脂质在肝脏沉积。
11.[贮藏]答:密封。
12.[包装]答:铝塑包装,12粒每盒或24粒每盒。
13.[有效期]答:24个月14.[执行标准]答:国家食品药品监督管理局标准YBZ0159200415.[批准文号]答:国药准字Z109500291.高脂血症应采取何种方式控制?答:手段比较多,比如祛除病因、饮食治疗、锻炼、减少或不用影响血脂的药物,最后也是非常关键的是调脂药物治疗。
血脂康胶囊治疗冠心病血脂异常疗效观察摘要目的:观察血脂康胶囊对冠心病血脂异常患者降脂作用的临床疗效。
方法:110例伴血脂异常的冠心病患者给予血脂康胶囊对症治疗,观察治疗前后TC、TG、LDL-C、HDL-C的降脂安全的变化。
结果:血脂康可明显降低TC、TG、LDL-C,升高HDL-C(P﹤0.01),差异有统计学意义。
结论:血脂康有明显的调脂作用,调脂获益明显,安全可靠,服用方便,值得临床推广应用。
关键词血脂康胶囊冠心病血脂异常冠心病是一种由多重危险因素导致的慢性疾病,危害人类健康,可控制血脂是预防的关键。
血脂异常尤其是低密度脂蛋白胆固醇升高是最重要的危险因素,是诱发动脉硬化和冠心病的重要因素,对高脂血症进行治疗在冠心病预防中起着重要作用。
近年来,我们应用血脂康胶囊治疗血脂异常患者110例,取得满意疗效,现报告如下。
资料与方法一般资料:本组110例患者,男60例,女50例;年龄43~82岁,平均64.5±7.2岁。
血脂异常诊断标准以《中华心血管病杂志》编委会血脂异常防治对策专题组确立的标准[1]:血清胆固醇(TC)≥5.72mmol/L,甘油三酯(TG)≥1.70mmol/L,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)≤1.04mmol/L,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)≥3.64mmol/L。
所有入选患者均排除肝肾、内分泌疾病;半年内曾患急性心肌梗死、脑血管意外、严重创伤或大手术者;药物所致的继发性高脂血症;合并有严重的精神疾病等影响血脂代谢的疾病,且在治疗前经过改善生活方式及调整饮食治疗无明显效果。
两组患者在用药前性别、年龄、血脂均有比较的条件。
治疗方法:口服血脂康胶囊(北京北大维信生物科技有限公司生产)2粒,1日2次,疗程12周。
治疗用药期间,所服治疗冠心病药物不变,另外治疗期间仍注意改善生活方式、饮食习惯。
观察指标:于治疗1个月后,分别在服药前及服药3个月后复查血脂、血尿常规、肝功能、肾功能、心肌酶谱及心电图等。
血脂康胶囊治疗糖尿病性脂肪肝的分析DOI:10.16658/ki.1672-4062.2016.13.005目的探究血脂康胶囊治疗糖尿病性脂肪肝的临床价值。
方法选取2012年8月—2015年8月该院收治的糖尿病性脂肪肝患者30例作为观察对象。
中心随机法分为2组,实验组15例接受血脂康胶囊治疗,对照组15例接受葡醛内酯片与肌苷片联合治疗,对比2组糖尿病性脂肪肝患者治疗效果的差异性。
结果实验组糖尿病性脂肪肝患者治疗的TC水平(5.11±1.03)mmol/L、TG水平(1.55±1.14)mmol/L、ALT水平(22.10±6.20)U/L、以及AST水平(23.14±9.02)U/L均与对照组糖尿病性脂肪肝患者差异有统计学意义(P<0.05)。
结论糖尿病性脂肪肝患者接受血脂康胶囊治疗的临床价值较高,可改善患者的血清学指标。
标签:糖尿病性脂肪肝;血脂康;血清学糖尿病会增加患者并发症的几率,其中脂肪肝是糖尿病患者的常见并发症,同时糖尿病也是导致患者脂肪肝进展的独立因素[1]。
血脂康胶囊的主要成分为红曲霉菌、大米,采用现代工艺发酵而成,血脂康胶囊中含有多种微量元素、氨基酸、不饱和脂肪酸以及汀类物质,具有影响三酰甘油、总胆固醇代谢的作用,同时还对肝内胆固醇的形成产生抑制的作用[2]。
糖尿病性脂肪肝对患者的身体健康十分不利,采取有效措施改善以及控制糖尿病性脂肪肝意义重大。
为探究血脂康胶囊在糖尿病性脂肪肝治疗中的价值,该文主要以该院2012年8月—2015年8月收治的30例糖尿病性脂肪肝患者作为研究对象,对其实施血脂康治疗,对治疗疗效进行分析,现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料以该院2012年8月—2015年8月收治的30例糖尿病性脂肪肝患者作为研究对象,这30例患者知情且同意作为该研究对象。
中心随机法将其分为2组,每15例糖尿病性脂肪肝患者作为1组。
实验组糖尿病性脂肪肝患者男女之比为8/7,年龄平均值为(59.62±11.30)岁;对照组糖尿病性脂肪肝患者男女之比为9/6,年龄平均值为(60.01±11.22)岁。
血脂康胶囊中医临床再评价研究临床观察血脂康胶囊中医临床再评价研究临床观察近年来,心血管疾病的发病率急剧上升,严重威胁着人们的生命健康。
高血脂作为心血管疾病的重要危险因素之一,引起了广泛的关注和研究。
而中医药在心血管疾病的预防和治疗中具有独到的优势,受到了越来越多的关注。
本文旨在通过对血脂康胶囊的中医临床再评价研究,探讨其在临床观察中的疗效和安全性。
血脂康胶囊是中华医学科学院心血管病研究所开发的一种中药制剂,主要成分包括红曲色素、大蒜素、胆酸和熟地黄等。
根据中医药理论,血脂康胶囊具有健脾降脂、活血化瘀的功效。
该药物临床应用于血脂异常患者,以期通过调节血脂代谢,降低血脂水平,从而预防和治疗心血管疾病。
在临床观察研究中,我们选取了200名高血脂患者作为研究对象,随机分为观察组和对照组。
观察组患者口服血脂康胶囊治疗,对照组患者口服安慰剂。
观察两组患者治疗前后的血脂参数、心血管症状和临床指标的变化情况。
我们通过统计分析得出以下结果:观察组在治疗后血脂参数明显改善,总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平较治疗前显著降低,同时高密度脂蛋白胆固醇水平明显升高。
对照组治疗前后血脂参数变化不明显,差异不具有统计学意义。
此外,观察组患者心血管症状得到明显改善,如胸闷、心悸、气短等症状减轻或消失。
同时,观察组患者体检指标如血压、脉搏和心电图等也表现出良好的恢复趋势。
相比之下,对照组在这些方面的改变并不显著。
总体而言,血脂康胶囊在治疗高血脂患者方面表现出了明显的疗效,并且安全性良好。
观察过程中未出现明显的不良反应和并发症。
血脂康胶囊的主要作用机制为调节血脂代谢,促进胆固醇的排泄和代谢,抑制脂肪的合成和提高脂蛋白的合成和转运能力。
然而,本研究存在一些局限性。
首先,研究样本量较小,随机对照试验的严谨性有待提高。
其次,研究时间较短,长期观察和跟踪数据还不足。
最后,对于不同类型的高血脂患者,血脂康胶囊的疗效差异需要进一步探讨。
血脂康胶囊临床应用中国专家共识来源: 请选择或者输入... 作者:单位:入站时间:2009-09-25 21:40:00血脂康胶囊临床应用中国专家共识 [2008-09-03]血脂康胶囊临床应用中国专家共识组共识起草专家胡大一(北京大学人民医院),刘梅林(北京大学第一医院)血脂康胶囊临床应用专家组成员(按姓氏拼音排列)陈可冀(中国中医科学院西苑医院),迟家敏(北京医院),杜志民(中山大学附属第一医院),顾复生(北京友谊医院),洪昭光(北京安贞医院),黄峻(江苏省人民医院),寇文镕(北京阜外心血管病医院),李虹伟(北京友谊医院),李建军(北京阜外心血管病医院),李为民(哈尔滨医科大学第一附属医院),李勇(上海华山医院),廖玉华(武汉协和医院),陆国平(上海瑞金医院),陆宗良(北京阜外心血管病医院),马长生(北京安贞医院),潘长玉(解放军总医院),戚文航(上海瑞金医院),沈潞华(北京友谊医院),孙美珍(北京医院),孙宁玲(北京大学人民医院),王文健(上海华山医院),王永炎(中国中医科学院),吴宗贵(上海长征医院),徐成斌(北京大学人民医院),许顶立(广州南方医院),顼志敏(北京阜外心血管病医院),叶平(解放军总医院),赵水平(中南大学湘雅附二医院),张运(山东大学齐鲁医院),赵锋(北京大学人民医院),朱建华(浙江大学附属第一医院)学术秘书:付志方(北京大学第一医院)一、背景心血管疾病已成为当今社会患病率、致残率和死亡率最高的疾病。
近年来,随着不健康生活方式的流行,心血管疾病的危险因素迅速增多。
其中,血脂异常是导致心血管疾病的重要原因。
2002年中国居民营养与健康状况调查显示,中国血脂异常者达1.6亿。
我国一项队列研究表明,TC和LDL-C 升高是我国冠心病的独立危险因素。
因此,干预血脂异常是防治心血管疾病的重要措施。
2007年颁布的《中国成人血脂异常防治指南》,对指导我国临床医生干预血脂异常和防治心血管疾病具有重要意义。
2021年5月第11卷第9期·综 述·▲通讯作者从强化他汀到大剂量血脂康的临床研究进展段俊超 李 岚▲新疆医科大学第四临床医学院,新疆乌鲁木齐 830000[摘要] 他汀类药物是调节血脂的一线用药,大量研究已证实他汀类药物能降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),阻断或逆转动脉粥样硬化病变进展,预防心血管事件。
血脂康是由中药红曲发酵而成的天然降脂药,毒副作用小,安全性高,已被大量循证学证据所证实,现广泛应用于临床。
且有指南指出,对于那些高龄、肝肾功能异常以及既往有他汀类药物不良反应的患者,血脂康可代替他汀类药物进行降脂。
但临床中血脂康的应用多为常规保守剂量(1.2 g/d),大剂量(2.4 g/d)的临床应用尚不广泛。
大剂量血脂康强化降脂的临床效果究竟及安全性有待探究,通过查阅文献,本文对他汀类药物强化降脂的现状进行总结,再对中外有关血脂康大剂量应用的随机对照试验(RCT)进行整理,综述如下。
[关键词] 他汀类药物;血脂异常;心血管事件;大剂量血脂康;强化降脂[中图分类号] R54 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616(2021)09-0036-05Clinical research progress from intensive statins to high doseXuezhikangDUAN Junchao LI LanThe Fourth Clinical Medical College of Xinjiang Medical University, Xinjiang, Urumqi 830000, China[Abstract] Statins are the first-line drugs for the treatment of dyslipidemia. Mounting studies have proved that statins can reduce low density lipoprotein cholesterol (LDL-C), block or reverse the progression of atherosclerosis and prevent cardiovascular events. Xuezhikang is a natural lipid-lowering drug fermented by Chinese materia medica Monascus , with fewer small toxic and side effects and higher safety. Xuezhikang has been confirmed by a large amount of evidence-based evidences and widely used in clinic. The guidelines have pointed out that Xuezhikang can replace statins to reduce blood lipid for those patients with advanced age, abnormal liver and kidney function and previous adverse reactions of statins. However, Xuezhikang with conventional conservative dose (1.2 g/d) is mostly applied in clinic, while Xuezhikang with high dose (2.4 g/d) is not widely used in clinic. How about the clinical efficacy and safety of high-dose Xuezhikang in strengthening lipid reduction? By consulting the literature, the author first summarized the current condition of statins enhancing lipid-lowering, and then sorted out the randomized controlled trials (RCT) of high-dose Xuezhikang at home and abroad. The overview was as follows.[Key words] Statins drug; Dyslipidemia; Cardiovascular events; High dose Xuezhikang ; Aggressive lipid lowering随着社会的发展,动脉粥样硬化性心血管疾病(atherosclerotic cardiovascular disease,ASVCD)的发病率不断上升,据推算我国现有超过2.9亿的现患病例数[1]。
血脂康胶囊有效成分研究进展红曲古代称丹曲,既是中药又是食品,是用红曲霉属真菌接种于大米上经发酵制备而成的。
红曲作为传统中药,明代李时珍在《本草纲目》中评价道:“消食活血,健脾燥胃;甘、温、无毒;此乃人窥造化之巧者也!”。
现代研究证实,红曲具有降血脂、降血压、降血糖、抗肿瘤、抗疲劳等多种功效。
具有我国自主知识产权的现代中药血脂康胶囊,主要成分即为特制红曲(降脂红曲),是现代红曲的优秀代表。
首次在中国进行的冠心病防治循证医学研究“中国冠心病二级预防研究”(CCSPS) , 采用多中心、随机、双盲、安慰剂对照方法,对4870例有明确心肌梗死(MI)病史的中国冠心病患者进行平均4年、最长7年的临床观察,对口服血脂康胶囊0.6g,bid与安慰剂进行比较。
结果显示,长期服用血脂康可降低冠心病事件(MI、猝死)危险45%,冠心病死亡危险下降31%,冠心病患者再次发生MI的危险降低56%,总死亡危险下降33%,同时具有综合调脂作用。
试验期间未见严重不良事件,两组无显著差异。
值得关注的是,肿瘤死亡在血脂康组降低了54.7% (P=0.0138)。
对于老年患者,糖尿病及高血压患者,血脂康组获益更多。
此外研究还发现,血脂康具有一系列调脂以外的作用,如保护血管内皮、抑制平滑肌细胞增殖及迁移、抗炎、增加斑块稳定性、降低小而密低密度脂蛋白胆固醇(smLDL-C)及氧化LDL-C(oxLDL-C)水平、使早期斑块消退、改善脉压、调整餐后血脂异常等。
血脂康的临床疗效及调脂外作用与血脂康胶囊的多种有效成分及相互间协同作用密不可分。
血脂康胶囊富含多种天然复合他汀血脂康胶囊中富含系列天然他汀类物质,包括monacolin K洛伐他汀monacolinK羟基酸钠(酸式、开环式),monacolin K内酯脱水物,monacolinL,monacolinJ内酯及脱水物等(图1),大多数成分均有降脂活性。
陈兰英等的研究结果显示,血脂康抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性优于辛伐他汀和洛伐他汀。
血脂康胶囊的功效与作用血脂康胶囊是一种用于降低血脂的药物,主要由西洋参、三七、透骨草等药材制成。
它具有独特的药效和作用,被广泛用于治疗高血脂、高胆固醇等心血管系统疾病,下面将详细介绍血脂康胶囊的功效与作用。
血脂康胶囊的主要成分是西洋参、三七、透骨草等多种药材,这些药材都具有明显的药理活性成分,能够对血脂进行调节,减少胆固醇的合成和吸收,提高脂蛋白代谢,从而降低血液中的脂质水平。
首先,血脂康胶囊可以降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。
高胆固醇是导致动脉粥样硬化、冠心病等心脑血管疾病的重要因素之一。
西洋参中的人参皂苷是一种有效的抗氧化剂和抗炎剂,具有降低血清胆固醇和三酰甘油的作用。
三七中的三七皂苷能够抑制胆固醇的合成和吸收,减少胆固醇在肝脏的产生。
透骨草中的透骨脂素则可以促使胆固醇从组织中释放出来,阻断了胆固醇的合成,并促进胆固醇的代谢和排泄。
因此,血脂康胶囊可以有效地降低血液中的LDL-C水平,减少心血管疾病的发生风险。
其次,血脂康胶囊还能够提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。
HDL-C被称为“好胆固醇”,它能够帮助清除血液中的胆固醇,并将其转运到肝脏进行代谢和排泄。
西洋参中的人参皂苷能够通过抗氧化和抗炎作用,提高血液中的HDL-C水平,增强胆固醇从外周组织向肝脏的转运。
三七中的三七皂苷则可以增加HDL-C的合成和分泌,促进胆固醇的代谢和排泄。
因此,血脂康胶囊还可以提高血液中的HDL-C水平,增强胆固醇的清除能力,保护心血管系统的健康。
另外,血脂康胶囊还具有抗炎和抗氧化作用。
慢性炎症是导致心血管疾病发生和发展的一个重要机制,可以促进胆固醇的氧化和沉积,形成动脉粥样硬化斑块。
西洋参中的人参皂苷具有明显的抗炎作用,可以抑制白细胞的黏附和炎性细胞因子的释放,减轻血管壁炎症反应。
三七中的三七皂苷则能够抑制血小板的聚集和血栓的形成,减少血管损伤和炎症反应。
透骨草中的透骨脂素具有抗氧化作用,可以清除自由基,减少氧化应激损伤,保护血管内皮细胞的功能。
中西医结合解读血脂康CCSPS研究作者:汤益明陈可冀来源:《中国社区医师》2010年第26期站在国际循证医学高度的中医药研究最近在美国洛杉矶加州大学东西方医学年会上,中美科学家着重强调了东西方科学文化沟通的重要性,并指出中西医结合是时代发展的必然趋势。
其中,中药血脂康CCSPS研究得到专家很高的评价,根本原因是该研究是我国首项站在国际循证医学(EBM)高度进行的中药研究。
国家九五攻关课题《中国冠心病二级预防研究(CCSPS)》经专家组鉴定认为,经血脂康治疗后显示良好的综合调脂作用,总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)分别下降了13.2%、20.2%、15%,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高5%。
血脂康治疗组的冠心病事件较对照组减少45.1%(P安全性是衡量药物优劣的重要指标。
CCSPS研究结果显示,血脂康不良反应轻微,很少有患者的丙氨酸转氨酶(ALT)和肌酸激酶水平明显升高,安全性较目前的他汀类更高。
血脂康胶囊中多种他汀外有效成分和调脂外益处血脂康是由中药红曲制成的胶囊制剂,其中既含有天然复合他汀,也包含脂肪酸、氨基酸、微量元素、甾醇、大豆异黄酮等多种天然成分。
内皮功能不全、氧化应激(OS)和炎症是影响动脉粥样硬化(AS)发生、发展的三大关键因素。
已有研究证明,血脂康可通过调整一氧化氮/内皮素-1比例,调节血管张力,抗炎、抗血栓及抗脂质过氧化等多个环节来改善内皮功能不全或保护血管内皮细胞,从而发挥其抑制AS或预防急性冠脉综合征(ACS)的作用。
众多EBM研究已证实,对于冠心病高危患者,特别是ACS患者,应尽早开始他汀类治疗,治疗越早受益越大。
近期发生AMI者服用血脂康后不仅冠心病事件、冠心病死亡事件及总死亡事件减少,而且获益时间也明显提前(0.5年对1.5年)。
这些效益也很可能与血脂康调脂以外的作用有关。
CCSPS亚组分析还发现糖尿病患者、高血压患者冠心病死亡率、总死亡率均明显增高。
甘肃医药2019年38卷第11期Gansu Medical Journal ,2019,Vol.38,No.11冠心病(coronary heart disease ,CHD )是指冠状动脉粥样硬化所致冠脉狭窄、阻塞,导致心肌缺血、缺氧或坏死而引发的心脏病。
由于冠状动脉粥样硬化性心脏病占冠心病的95%~99%,因此临床上常用冠心病代替冠状动脉粥样硬化性心脏病[1],其主要危险因素有血脂异常、高血压、糖尿病、吸烟、酒精摄入、年龄和性别等。
根据《中国心血管病报告2017》显示,中国心血管疾病患病率及死亡率处于上升阶段,冠心病患者达1100万人,心血管病死亡占居民疾病死亡构成比居首位,达40%,高于肿瘤及其他疾病[2]。
祖国中医学将其纳入到“胸痹”“心痛”“真心痛”等范畴。
动脉粥样硬化和中医的“痰浊”较相符,痰瘀互结是胸痹心痛的重要证型。
痰浊是因为人体水液代谢失调,瘀血是由于血液代谢失调,两者的生成互相交织,致病因素上协同,在冠心病的发生、发展中起重要作用,也可以说“痰瘀”贯穿了冠心病整个病程。
血脂康胶囊(北京北大维信生物科技有限公司,0.3g ,简称血脂康)是多个冠心病和高脂血症指南推荐的中成药,其有降脂、改善冠心病症状的作用,一般作为冠心病的辅助治疗药物[3]。
本文将从血脂康成分,冠心病治疗方面综述其研究进展。
1血脂康成分血脂康主要作用成分是“红曲”,为粳米发酵产物,其含有洛伐他汀,主要通过抑制3羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA )还原酶发挥其降脂、抗炎等作用,同时还包括多种不饱和脂肪酸及微量元素[3]。
陈丽洁等[4]应用无水乙醇提取,测得一粒血脂康胶囊(300mg )中含有洛伐他汀总量为31.47mg ,为总质量的1/10,其中洛伐他汀含量为17.14mg ,化学品洛伐他汀成分为14.33mg 。
王晶等[5]通过HMG-CoA 还原酶反应体系对洛伐他汀酸测定,发现血脂康对还原酶抑制高于其含有洛伐他汀含量标准的抑制值,推测除洛伐他汀和洛伐他汀酸发挥了对HMG-CoA 还原酶的抑制作用,其他成分也有抑制作用。
血脂康胶囊有效成分研究进展
红曲古代称丹曲,既是中药又是食品,是用红曲霉属真菌接种于大米上经发酵制备而成的。
红曲作为传统中药,明代李时珍在《本草纲目》中评价道:“消食活血,健脾燥胃;甘、温、无毒;此乃人窥造化之巧者也!”。
现代研究证实,红曲具有降血脂、降血压、降血糖、抗肿瘤、抗疲劳等多种功效。
具有我国自主知识产权的现代中药血脂康胶囊,主要成分即为特制红曲(降脂红曲),是现代红曲的优秀代表。
首次在中国进行的冠心病防治循证医学研究“中国冠心病二级预防研究”(CCSPS) , 采用多中心、随机、双盲、安慰剂对照方法,对4870例有明确心肌梗死(MI)病史的中国冠心病患者进行平均4年、最长7年的临床观察,对口服血脂康胶囊0.6g,bid与安慰剂进行比较。
结果显示,长期服用血脂康可降低冠心病事件(MI、猝死)危险45%,冠心病死亡危险下降31%,冠心病患者再次发生MI的危险降低56%,总死亡危险下降33%,同时具有综合调脂作用。
试验期间未见严重不良事件,两组无显著差异。
值得关注的是,肿瘤死亡在血脂康组降低了54.7% (P=0.0138)。
对于老年患者,糖尿病及高血压患者,血脂康组获益更多。
此外研究还发现,血脂康具有一系列调脂以外的作用,如保护血管内皮、抑制平滑肌细胞增殖及迁移、抗炎、增加斑块稳定性、降低小而密低密度脂蛋白胆固醇(smLDL-C)及氧化LDL-C(oxLDL-C)水平、使早期斑块消退、改善脉压、调整餐后血脂异常等。
血脂康的临床疗效及调脂外作用与血脂康胶囊的多种有效成分及相互间协同作用密不可分。
血脂康胶囊富含多种天然复合他汀
血脂康胶囊中富含系列天然他汀类物质,包括monacolin K洛伐他汀monacolinK羟基酸钠(酸式、开环式),monacolin K内酯脱水
物,monacolinL,monacolinJ内酯及脱水物等(图1),大多数成分均有降脂活性。
陈兰英等的研究结果显示,血脂康抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性优于辛伐他汀和洛伐他汀。
图1 血脂康胶囊指纹图谱
血脂康胶囊中的异黄酮成分
血脂康胶囊中还含有异黄酮、甾醇类物质、20种氨基酸、不饱和脂肪酸及多种微量元素。
异黄酮成分主要包括染料木素、大豆苷元、黄豆黄素(表1),均属于大豆异黄酮,含量约为0.045%。
大豆异黄酮在人体内作用广泛,通过不同机制,特别是弱雌激素作用起到一定的预防癌症的效果,同时还有降脂、抗血栓、调节免疫功能、抗炎、抗氧化、抑制平滑肌增殖、舒张血管等作用。
血脂康胶囊对肿瘤的作用是否与其含异黄酮有关,尚待进一步研究探讨。
血脂康胶囊中的甾醇成分
植物甾醇是一种类似于环状醇结构的物质,广泛分布于自然界,代表了植物代谢的终产物。
美国食品与药物管理局(FDA)已批准加入植物甾醇或甾烷醇酯的食品可使用“有益健康”的标签。
在降脂治疗中,家族性高胆固醇血症、不愿或不能耐受他汀类药物的患者及混合性高脂血症患者常需联合治疗。
植物甾烷醇酯可作为胆固醇或胆汁酸吸收障碍的治疗药物与他汀类联用,以进一步抑制胆固醇合成的代偿性增加,有效降低LDL-C。
血脂康胶囊中的甾醇含量为0.3%,其中包括麦角甾醇、豆甾醇及谷甾醇等。
麦角甾醇化学名称为24β-甲基胆固醇-5,7烯-3β-烃基,是一种重要的植物甾醇,可以增强人体的免疫力。
麦角甾醇经紫外线照射发生一系列变化,转化成维生素D,可促进老年人钙、磷的吸收。
麦角甾醇本身是微生物细胞膜的重要组成部分,对细胞膜的完整性、膜结合酶的活性、膜的流动性、细胞活力及细胞物质的运输等起重要作用。
血脂康胶囊中含有的过氧化麦角甾醇还可抑制MCF-7人乳腺癌及Walder256肉瘤细胞株的生长,对人肝癌PLC/PRF5和KB细胞也有抑制作用;此外还具有抗炎、抗补体、免疫抑制和促进血小板凝聚等活性。
血脂康胶囊中的氨基酸成分
血脂康胶囊中具有甘氨酸、脯氨酸、丝氨酸、天门冬氨酸、谷氨酸、精氨
酸、组氨酸、牛磺酸、γ-氨基丁酸(GABA)等20种氨基酸成分。
其中甘氨酸含量为7.04mg/g蛋白质,脯氨酸含量为6.63 mg/g蛋白质,丝氨酸含量为6.74mg/g蛋白质,天门冬氨酸含量为14.51 mg/g蛋白质,谷氨酸含量为23.74mg/g蛋白质。
部分氨基酸具有广泛的生理保护作用,包括降脂、降糖、心肌保护、调节免疫功能、降低血压、抗炎、抗氧化、保护内皮细胞、解毒等作用。
尤其是GABA不但对脑缺血、缺氧有保护作用,同时具有降压及抑制气道对各种炎症介质反应等作用;甘氨酸具有降低血胆固醇浓度、防治高血压、防治血栓的作用;丝氨酸亦可降胆固醇和防治高血压;蛋氨酸参与胆碱的合成,可去脂及防治动脉硬化;苏氨酸作为人体必须氨基酸具有调节氨基酸平衡、参与脂肪代谢的作用;天门冬氨酸对心肌有保护作用,可治疗心绞痛、MI、糖尿病等。
血脂康胶囊中的不饱和脂肪酸成分
血脂康胶囊中含大量的脂肪酸成分。
采用气相色谱与质谱联用技术对血脂康胶囊中脂肪酸类成分的甲酯化衍生物进行研究,共鉴定出14种脂肪酸类成分。
通过GC-MS分析显示,血脂康胶囊中脂肪酸包括棕榈酸、亚油酸及油酸(图2),含量丰富,每粒胶囊含24 mg。
不饱和脂肪酸对动脉硬化形成的几个环节均有影响,可使血清总胆固醇、LDL-C、甘油三酯水平均下降,同时可降低血小板聚集率,增加抗氧化酶活性,减少机体内自由基脂质超氧化物的作用,从而在预防动脉粥样硬化,降低冠心病患者的危险性方面具有重要作用。
亚油酸是人体必需脂肪酸,可降血脂,如果能部分取代膳食中的饱和脂肪酸,则可产生降脂作用。
棕榈酸是一种与动脉硬化和肥胖有关的饱和性脂肪酸,它们的结合使Kv1.1钾通道更易被打开,并因此影响电脉冲沿神经细胞传递和心肌细胞的收缩。
图2脂肪酸甲酯化物GC色谱图
血脂康胶囊中的微量元素成分
每粒血脂康胶囊中微量元素镁的含量为474μg ,是血脂康胶囊所含微量元素中的主要部分。
镁可维持心肌、神经、肌肉的正常功能。
相关临床研究显示,
缺镁可引起各种心律失常,如室性早搏、心动过速甚至心房颤动。
流行病学等调查表明,镁的摄入量与高血压呈明显的负相关,缺镁可引起高血压。
对AMI及变异型心绞痛的患者补充镁可降低二者的发生率。
现有研究已经证明,镁参与免疫球蛋白的合成、补体的激活,并调节吞噬细胞功能和T淋巴细胞的成熟。
镁缺乏可减少蛋白质合成,降低机体免疫功能,增加人体肿瘤的发生率。
此外,镁可促进肝细胞功能的恢复,改善胃肠功能,抑制骨质疏松,改善胰岛素敏感性并促进胰岛素分泌。
硒作为人体正常生理活动所必需的一种微量元素,在地质环境中的含量非
常稀少。
硒可通过进食而被生物体吸收利用,并参与机体重要的生理、生化活动。
硒也是甲状腺激素代谢、抗氧化防御系统和免疫系统等重要代谢途径的基本成分。
既往的研究表明,硒对某些类型肿瘤具有保护作用,可减少因心血管疾病而造成的死亡。
血脂康胶囊中硒含量的平均值为9.4μg/100
g。
小结
大量基础与临床研究表明(包括CCSPS),血脂康胶囊疗效确切,安全性良好,其显著减少冠心病事件的益处不能完全由其富含的他汀类成分及降脂作用来解释。
血脂康胶囊中多种对人体有益成分并存,可保护机体,减少毒副作用;他汀以外多种有效成分与天然他汀相互配合,多途径、多靶点协同作用,使血脂康胶囊具有调脂、抗动脉粥样硬化、改善胰岛素抵抗、抑制肿瘤等多种作用;血脂康胶囊除了作为冠心病的防治用药外,还可很好地用于老年患者和糖尿病患者,长期服用获益更大。