第九章 化学治疗药3

第二 章 中枢神经系统药物案例2-1医师向你提出咨询。

咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。

赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。

医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。

CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？2、什么是你的治疗目标？3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某是一个药物化学教师。

因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。

使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。

王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。

作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。

S NCF 3N H HClSNONN OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。

用你的药物的化学知识说明理由。

2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。

在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。

她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。

病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。

现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？3、你选择推荐哪一个药物，为什么？4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR13R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

第九章化学治疗药化学治疗Chemotherapy
Magic bullet
第三节磺胺类药物及抗菌增效剂
简介
开创了化学治疗的新纪元
代谢拮抗寻找新药的途径
从副作用发现新药
–利尿药–降血糖药
1，磺胺嘧啶
结构和化学名
发现-百浪多息基本结构磺胺
磺胺的飞速发展
建立磺胺类药物的作用机制
与对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗
FAH2合成过程和磺胺类作用机理
竞争性拮抗
选择性
代谢拮抗
抗代谢物的设计
生物电子等排原理
理化性质
酸碱性
磺胺嘧啶银磺胺嘧啶锌
磺胺甲恶唑
半衰期为11h
磺胺类药物的构效关系
磺胺分类
作用时间
作用部位
化学结构
2，甲氧苄啶
结构和化学名
发现
5-取代苄基-2，4-二氨基嘧啶类
作用机制
可逆性地抑制二氢叶酸还原酶
–影响辅酶F的形成
增效的机制
双重阻断
使对细菌的耐药性减少
代谢
肝中代谢，大部分以原药由尿中排泄应用
选择性
对二氢叶酸还原酶的亲和力的差异–同类药物
主要学习内容
1，重点药物
–磺胺嘧啶和甲氧苄氨嘧啶
2，磺胺的基本结构和分类
3，抗代谢学说
4，作用机制和增效的原理。

药物化学考试题库及答案第九章化学治疗药1.单项选择题1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁D2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应B3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基E4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷A5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基E6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C7)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环A8)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑C9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C11)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星A12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色B13)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E14)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A15)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E16)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E17)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B 2.E 3.C 4.A 5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3.比较选择题1)A. 枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫1.B2.A3.B4.A5.C2)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A3)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌1.B2.C3.A4.A5.D4)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D5)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C6)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)呋喃丙胺的合成中,采用的反应类型有A.还原反应B.硝化反应C.缩合反应D.中和反应E.氧化反应B、C、D、E2)常用的奎宁盐类有A.硫酸奎宁B.重硫酸奎宁C.盐酸奎宁D.二盐酸奎宁E.磷酸奎宁A、B、C、D3)磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E4)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D5)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶A、B6)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应A、B、C、D7)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E5.名词解释1)磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。

第九章化学治疗药：诺氟沙星、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定、阿苯达唑、吡喹酮、硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素喹诺酮类抗菌药—诺氟沙星磺胺类药物及抗菌增效剂—磺胺嘧啶、甲氧苄啶抗病毒药物—盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定抗寄生虫药—驱肠虫药—阿苯达唑—抗血吸虫病药—吡喹酮—抗疟病—硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素磺胺嘧啶 （sulfadiazine ） 化学名：4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺 理化性质：两性，稀盐酸、强碱中溶解；在乙醇或丙酮中微溶，不溶于乙醚和氯仿；sulfadiazine 钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳，析出sulfadiazine 沉淀。

与硝酸银溶液反应生成磺胺嘧啶银。

鉴别：磺胺嘧啶可和碘化铋钾试液、碘－碘化钾试液生成红棕色沉淀。

作用机理：磺胺类为广谱抑菌剂。

本品在结构上类似对氨基苯甲酸 (PABA)，可与PABA 竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA 作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。

磺胺类药物能和PABA 竞争性拮抗-分子大小和电荷分布极为相似的缘故临床应用：磺胺嘧啶银具有抗菌作用和收敛作用，用于烧伤、烫伤创面的抗感染，对绿脓杆菌有抑制作用。

磺胺嘧啶锌用于烧伤、烫伤创面的抗感染。

诺氟沙星（Norfloxacin ）：化学名：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸理化性质：属于喹诺酮类抗菌药。

在醋酸、盐酸或氢氧化钠中易溶，水或乙醇中微溶；室温下相对稳定，遇光颜色渐变深。

鉴别：a 、叔胺反应—与丙二酸、醋酸反应显红棕色；b 有机氟化物的鉴别反应。

作用机理：喹诺酮类抗菌药抑制细菌DNA 旋转酶和拓扑异构酶IV ，使细菌处于一种超螺旋状态，因此防止细菌的复制。

临床应用：治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病。

第九章化学治疗药1.单项选择题1)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显( )A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C2)下列药物中,用于抗病毒治疗的是( )A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E3)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类( )A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C4)磺胺药物的特征定性反应是( )A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E5)磺胺类药物的代谢产物大部分是( )A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A6)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E7)在甲氧苄啶分子内含有一个( )A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E8)甲氧苄啶的作用机理是( )A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A9) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是( )A. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星C10) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物( )A. B.C. D.E.D11) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( )A. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎宁E. 甲氟喹A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B2.E3.C4.A5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3)A. ChloroquineB. CiprofloxacinC. RifampinD. ZidovudineE. Econazole nitrate1. 抗病毒药物2. 抗菌药物3. 抗真菌药物4. 抗疟药物5. 抗结核药物1.D2.B3.E4.A5.C3.比较选择题1)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A2)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D3)A. 磺胺嘧啶B. 甲氧苄啶C. 两者均是D. 两者均不是1. 抗菌药物2. 抗病毒药物3. 抑制二氢叶酸还原酶4. 抑制二氢叶酸合成酶5. 能进入血脑屏障1. C2.D3.B4.A5.A4)A. 诺氟沙星B. 阿苯哒唑C. 两者均是D. 两者均不是1. 抗菌药2. 驱肠虫药3. 抗肿瘤药4. 抗真菌药5. 化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C4.多项选择题1)磺胺类药物的优点有( )A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E2)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的( )A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D3)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符( )A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E4) 诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的( )A. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶A、B5) 喹诺酮类药物通常的毒性为( )A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应A、B、C、D5.名词解释1)抗菌增效剂以特定的机制增强某种制菌药作用的药物。

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。