氨酚羟考酮片说明书

氨酚羟考酮片用于中重度癌痛治疗的临床观察473009河南南阳市中心医院肿瘤科摘要目的：探讨氨酚羟考酮片（泰勒宁片）用于中重度癌痛镇痛效果及其安全性。

方法：选取口服泰勒宁片的患者105例，观察疼痛缓解程度及其不良反应。

结果：泰勒宁片用于疼痛患者中度癌痛缓解显效率为71.4%，有效率为16.1%，总有效率87.5%；重度疼痛患者显效率为61.2%，有效率为14.3%，总有效率为75.5%。

生活质量评分较治疗前明显改善；不良反应发生率低且多可耐受。

结论：泰勒宁片用于治疗癌痛疗效好，不良反应轻。

关键词氨酚羟考酮片癌性疼痛药物不良反应本科室对2008年7月～2009年12月应用泰勒宁片的患者镇痛效果和不良反应进行了分析报告如下。

资料与方法一般资料：选择105例本科室住院确诊的癌症患者，其中男63例，女42例；年龄18～75岁，平均54.4岁。

肺癌19例，乳腺癌13例，结直肠癌11例，宫颈癌7例，胃癌11例，鼻咽癌3例，原发性肝癌9例，卵巢癌4例，食管癌10例，骨肿瘤7例，淋巴瘤3例，前列腺癌4例，膀胱癌2例，胰腺癌3例。

病例入选标准：经临床、影像学和细胞学检查确诊为癌症患者；疼痛强度中度以上，疼痛的数字评分法NRS≥4分患者；预计存活期＞2周；癌痛初治患者。

排除标准：正接受阿片类止痛药治疗，且换算成等效口服吗啡片剂，＞40mg/日者；有明显呼吸抑制、呼吸道阻塞、缺氧或有支气管哮喘史；正接受放化疗患者；有明显心、肝、肾功能障碍；高颅压；有胆道疾患；孕妇或哺乳期妇女；氨酚羟考酮片过敏。

给药方法：所有患者口服泰勒宁片（盐酸羟考酮5mg，对乙酰氨基酚325mg）1～2粒/次，4～6小时用1次，3次/日，连续使用5天以上。

疗效评价标准：①疼痛程度：采用NRS【sup】［1］【/sup】，评估患者疼痛程度，0分为无痛；1～3分为轻度疼痛；4～6分为中度疼痛；7～10分为重度疼痛。

止痛治疗前评估1次，治疗中每24小时评估1次，调整药物剂量。

氨酚羟考酮和盐酸曲马多治疗癌性疼痛的疗效比较王志坚;朵珍【期刊名称】《中国继续医学教育》【年(卷),期】2016(8)12【摘要】目的：比较氨酚羟考酮和盐酸曲马多治疗癌性疼痛的效果。

方法通过氨酚羟考酮（A组）每6 h口服1片，盐酸曲马多（B组）每12h口服1片，比较两组在治疗24h后的临床疗效以及治疗1d、2d、3 d、7 d、21 d NRS评分值。

结果A组和B组在治疗24 h后临床有效率分别为86.84%和73.33%，在1 d、2 d、3 d、7 d、21 d不同时间点NRS评分两种药物差异有统计学意义，P＜0.05。

结论氨酚羟考酮在治疗癌性疼痛效果方面优于盐酸曲马多。

%Objective Comparison of tylox and tramadol hydrochloride in treatment of cancer pain. Methods By acetaminophen oxycodone (group A) oral 1 piece every6 hours, tramadol hydrochloride (group B) oral 1 tablet every 12 hours of observation, comparison in 24 h after treatment the clinical curative effect and treatment of 1 d, 2 d, 3 d,7 d, 21 d of NRS score values. Results GroupA and groupB in the treatment of clinical effectiveness were 86.84% and73.33% respectively after 24 h, in 1 d, 2 d, 3 d, 7 d, 21 d different NRS score two drugs have signiifcant differences, P<0.05. Conclusion Acetaminophen oxycodone in the treatment of cancer pain is better than that of tramadol hydrochloride.【总页数】3页(P155-157)【作者】王志坚;朵珍【作者单位】甘肃省民乐县人民医院药剂科，甘肃民乐734500;甘肃省民乐县人民医院急诊科，甘肃民乐734500【正文语种】中文【中图分类】R971【相关文献】1.普瑞巴林联合氨酚羟考酮片对癌性疼痛治疗效果研究 [J], 梁潇;裴保香2.氨酚羟考酮与盐酸曲马多治疗癌症疼痛的有效性和安全性比较 [J], 马亚兵;杨克虎3.氨酚羟考酮片和盐酸曲马多缓释片治疗腰椎间盘突出症的疗效与成本-效果分析[J], 尹海峰4.氨酚羟考酮治疗中重度癌性疼痛50例效果观察 [J], 范耀华;王亚娟5.口服氨酚羟考酮和盐酸曲马多治疗妇科腹腔镜手术后早期疼痛的研究 [J], 张志永;贾乃光;黄文起;黄宇光;刘薇;冷金花;高雪松;杨扬;张亚军;刘春霞;曹雷;林世清因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

盐酸曲马多注射液与氨酚羟考酮片联合使用致严重不良反应1例中图分类号：R969.2；R971+.2 文献标识码： B DOI：10.3969/j.issn.1006-1959.2018.20.0611 临床资料患者，男，26岁，因“外伤后右胸背部疼痛3小时”入院。

临床诊断：右侧多发性肋骨骨折；右侧外伤性血胸；头部外伤。

既往史：患者平素健康状况良好，否认高血压、糖尿病、冠心病、慢性支气管炎、胆结石、胆囊炎、传染病史，预防接种史按规定，否认手术外伤史，否认输血史，否认食物、药物过敏史。

于2018年3月30日在全麻下行右侧多发性肋骨骨折切开复位内固定术治疗，术后当晚一直诉右侧胸腹部疼痛，症状明显，镇痛泵术后维持中，2018年3月31日凌晨3时15分左右诉腹部疼痛加剧，腹肌紧张呈板状腹，肠鸣音弱。

复查床边B超未见明显异常，予氨酚羟考酮片（国药集团工业股份有限公司，批号：0512j51256）1片口服及肌注盐酸曲马多注射液（上海旭东海普药业有限公司，批号：ai170204）100 mg镇痛，肛入开塞露后有排气，31日上午患者右侧胸腹部疼痛症状仍然明显，腹肌紧张呈板状腹，9时40分予口服氨酚羟考酮片1片，于12时10分突发一过性神志淡漠，持续约30 min好转，反应稍迟钝，急测左侧瞳孔：3.0 mm，右侧瞳孔：3.0 mm，气促明显，右侧胸腹部疼痛症状加重，无恶心呕吐。

查体：心电监护显示：心率141次/min，呼吸46次/min，血压157/100 mmHg，指脉氧98%。

双肺呼吸音粗，右肺呼吸音略低，腹平，板状腹，右下腹部有压痛，肠鸣音低弱。

予以盐酸曲马多注射液2 ml肌注止痛，急查床边胸腹部B超，密切注意生命体征，神志及瞳孔变化，胸腹部症状，于12时30分，患者再次出现神志淡漠，无应答，反应迟钝，有轻度抽搐。

心电监护提示：心率135次/min，呼吸45次/ min，血压150/100 mmHg，指脉氧99%，双侧瞳孔<2.0 mm，对光反射不灵敏，呼吸浅快，肠鸣音低弱，双肺呼吸音粗，右肺呼吸音略低。

【药品名】羟考酮【英文名】Oxycodone【别名】奥施康定；羟氢可待因酮；氢考酮；盐酸羟二氢可待因酮；盐酸羟考酮；盐酸羟可酮；Oxycodone Hydrochloride；Oxycodonum；Thecodine【剂型】片剂：5mg。

控释片：5mg；10mg；20mg；40mg。

【药理作用】本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。

本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。

此外，本药还具有抗焦虑、镇静作用。

【药动学】本药口服吸收迅速，1h后达最大效应，单剂作用可持续3～4h(控释制剂作用可持续12h)。

速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6h，生物利用度为60%～87%；控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1～3.2h，生物利用度为50%～87%。

用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积(AUC)成比例变化。

老年人AUC较年轻人增加15%。

在调整体重的基础上，女性血药浓度平均比男性高25%。

本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。

总蛋白结合率为45%。

静脉给药后分布容积为2.6L/kg。

本药在肝脏广泛代谢，代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。

其中去甲羟考酮为主要代谢产物，其曲线下面积为本药的60%；羟氢吗啡酮系经细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)代谢而成，具有镇痛作用，但血药浓度低。

本药主要经肾脏排泄，总体清除率为0.8L/min。

口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2h，口服控释制剂时消除半衰期为4.5～8h。

肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%，羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%，消除半衰期可延长1h；肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%，曲线下面积(AUC)增加90%，消除半衰期可延长2h。

【适应症】适用于缓解中至重度疼痛，如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手术后疼痛等(国外资料)。

泰勒宁(氨酚羟考酮片)说明书【泰勒宁药品名称】通用名：氨酚羟考酮片商品名：泰勒宁【泰勒宁成份】泰勒宁主要成份为氨酚羟考酮。

【泰勒宁药理毒理】主要成分羟考酮是一种与吗啡作用类似的半合成的麻醉类镇痛成分，为作用于中枢神经系统和器官的平滑肌的止痛和镇静药，与可待因和美沙酮类似，口服时止痛效果减少一半。

对乙酰氨基酚是苯胺类解热镇痛药成分。

【泰勒宁药代动力学】口服泰勒宁吸收快，羟考酮平均120分钟血液浓度达高峰，对乙酰氨基酚65分钟达高峰，6小时后，血液浓度依然保留19%和16%，主要由肝脏代谢，尿中排出。

【泰勒宁适应症】适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。

【泰勒宁用法用量】泰勒宁片口服药，成人常规剂量为每6小时服用1片，可根据疼痛程度调整。

对于重度疼痛的病人或某些对麻醉类止痛药产生耐受性的病人可超过推荐剂量服用。

【泰勒宁不良反应】最常见的不良反应包括轻微头痛，头晕、嗜睡、恶心、呕吐，运动时加重，休息时减轻。

偶见精神亢奋、烦躁不安、便秘，皮疹和皮肤瘙痒。

大剂量应用时，会产生与吗啡类似的不良反应，包括呼吸抑制等。

【泰勒宁禁忌】对羟考酮、对乙酰氨基酚过敏者禁用。

【泰勒宁注意事项】1、因有加重麻醉药物导致的呼吸衰竭作用的可能，对于脑损伤和颅内压增高的患者，泰勒宁禁与麻醉药物合用;2、泰勒宁会掩盖急腹症患者的症状，因此，须诊断明确后方可给药;3、用泰勒宁时应避免进行精细操作，如驾驶汽车，高空作业等。

4、运动员慎用。

【泰勒宁孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。

即将分娩的孕妇大剂量应用泰勒宁，可能会导致新生儿及母亲的呼吸抑制。

【泰勒宁老年患者用药】对于年老体弱、肝肾功能不全、甲状腺功能减退、前列腺肥大、尿道狭窄的患者慎用。

【泰勒宁药物相互作用】泰勒宁与其他麻醉类止痛药、普通麻醉药、吩噻嗪类药、镇静催眠药或其他抑制中枢神经系统的物质(如酒精)同时服用，可能会导致中枢神经系统抑制加重。

因此，泰勒宁与以上各类药物合用时应酌情减量。