2013执业药师考试药理学复习精华：泻药和止泻药

2013执业药师考试药理学复习精华：泻药和止泻药一、泻药(一)渗透性泻药1.硫酸镁口服不吸收，在肠腔内形成高渗状态，减少水分吸收，肠内容积增大，导致肠蠕动加快，引起泻下。

用于手术或结肠镜检查前排空肠内容物——目前临床少用，多口服甘露醇。

2.乳果糖给药后不吸收，在肠道被细菌分解成乳酸，吸收水分，刺激肠道，促进排便。

(二)接触性泻药酚酞口服后在肠道与碱性肠液形成可溶性钠盐，能促进结肠蠕动。

服药后6～8h排出软便，作用温和，适用于慢性便秘。

二、止泻药地芬诺酯(苯乙哌啶)为人工合成的哌替啶衍生物，作用于阿片受体，但对中枢几无作用。

能提高肠张力，减少肠蠕动。

用于急、慢性功能性腹泻。

练习题A型题：1.阻断H2受体的抗消化性溃疡药是A.碳酸氢钠B.法莫替丁C.奥美拉唑D.枸橼酸铋钾E.拉贝拉唑[答疑编号111330101]『正确答案』B2.奥美拉唑减少胃酸分泌主要通过A.灭活胃壁H+泵B.阻断组胺受体C.阻断5-HT受体D.阻断M受体E.阻断DA受体[答疑编号111330102]『正确答案』AB型题：(3～4)A.奥美拉唑B.昂丹司琼C.西咪替丁D.苯海拉明E.米索前列醇3.用于治疗肿瘤放疗、化疗患者呕吐的药物是[答疑编号111330103]『正确答案』B4.用于治疗晕动病患者呕吐的药物是[答疑编号111330104]『正确答案』DX型题：5.有抗消化性溃疡作用的药物有A.抑制胃壁细胞质子泵药B.阻断H1受体药C.促胃肠运动药D.保护黏膜药E.抗酸药[答疑编号111330105]『正确答案』ADE。

泻药与止泻药每个人的大便习惯都不一样，每日有一至二次或隔日才有一次大便，都可算是正常。

但是，如果粪便干结，排泄时有困难，或要隔好几天才有一次大便，则可称为便秘。

同样，大便次数骤然增加，粪便变得稀烂，或呈水状，便是腹泻。

泻药的种类泻药根据其作用可分为四类：第一类是使粪便的体积增加，促进大肠的蠕动而令到大便得以畅通地排出体外。

此类药物，必须服食数日，才会开始见效。

例如「欧车前」(Psyllium)等。

第二类是剌激性泻药，通过剌激大肠以增加其蠕动，而达致将粪便排出体外。

例如「比沙可啶」(Bisacodyl)和「番泻叶」(Senna Leaves)等。

第三类是油性润滑剂，能够软化粪便，以利于轻易排出体外。

制品形式有丸剂、水剂、塞条及灌肠剂。

例如甘油塞条(Glycerin Suppositories) 和石蜡油(Liquid Paraffin)等。

第四类是令大肠腔内水份增加，从而使粪便容积加大及软化，促进大肠的蠕动，令软化的粪便排出体外。

例如「乳果糖」(Lactulose)。

止泻药的种类止泻药根据其作用可以分为两类：第一类是止泻吸收剂，对轻微的慢性腹泻较为有效。

例如高岭土(Kaolin)。

第二类是抑制肠脏运动药，能够直接影响肠脏，减少蠕动，从而控制腹泻。

例如「地芬诺酯」(Diphenoxylate)等。

正确应用治疗便秘或腹泻，不能单靠药物。

便秘往往是属于慢性的病患，服药只能收一时之效。

过份倚赖药物会导致难于培养正常的大便习惯。

长期服药会影响养份的吸收而引致营养不良。

引起腹泻的原因有多种，止泻药只适用于减轻或暂时制止腹泻，并不能根治其起因。

例如由于肠胃受到感染而引致的腹泻，服止泻药有可能阻碍排出肠内有害的病菌而产生后患。

此外，腹泻亦可能由肠胃敏感和精神紧张等原因所引致。

故此，正确的方法，应找出患病的真正原因，从而适当地治疗，方能见效，切勿胡乱投药！生活适应衞生署藥劑事務部患有便秘，要多饮流质及进食含丰富纤维质的食物，例如蔬菜、水果或全麦面包等。

回头看——那些题，现在会了吗？ 『解析』 1.对氯吡格雷作用影响最小的质子泵抑制剂（PPI ）是 A.奥美拉唑 B.艾司奥美拉唑 C.右兰索拉唑 D.兰索拉唑 E.泮托拉唑『正确答案』C ，换成右兰索拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑，影响较小。

其中影响最小的是右兰索拉唑+艾普拉唑（CYP3A4，TANG ）。

主要代谢酶次要代谢酶兰索拉唑CYP3A42C19艾普拉唑3A4 (推测) 奥美拉唑2C193A4雷贝拉唑泮托拉唑艾司奥美拉唑 根据教材P80，重新整理·TANG 2.铝碳酸镁的作用不包括 A.局部止血 B.抗酸作用 C.抑制胃酸分泌 D.吸附作用 E.保护溃疡面『正确答案』C『答案解析』抗酸药：碱——氢氧化铝、碳酸氢钠、铝碳酸镁。

铝碳酸镁是碱是抗酸药，不抑制胃酸分泌。

3.吉法酯的药理作用与机制不包括 A.防止黏膜电位差低下 B.促进溃疡修复愈合 C.增加可视黏液层厚度 D.减少可溶性黏液分泌 E.扩张胃黏膜微循环『正确答案』D——应是“增加”。

『答案解析』吉法酯(金合欢乙酸香叶醇酯）能够保护 胃黏膜，促进溃疡修复愈合，增加胃黏膜前列 腺素，防止黏膜电位差低下，促进可溶性黏液分泌，增加可视黏液层厚度，增强胃黏膜屏障，扩张胃黏膜微循环，改善血流分布。

4.枸橼酸铋钾的药理作用机制不包括 A.促进黏膜释放前列腺素 B.降低胃蛋白酶活性 C.形成保护层覆盖于溃疡面上，阻止胃酸、酶及食物对溃疡的侵袭 D.减少黏蛋白分泌 E.对幽门螺杆菌具有杀灭作用『正确答案』D——应是“增加”。

『答案解析』枸橼酸铋钾有效成分是三钾二枸橼酸铋，在胃的酸性环境中形成弥散性的保护层覆盖于溃疡面上，阻止胃酸、酶及食物对溃疡的侵袭。

还可降低胃蛋白酶活性，增加黏蛋白分泌，促进黏膜释放前列腺素，从而保护胃黏膜。

对幽门螺杆菌具有杀灭作用。

5.甘草甜素制剂属于 B.必需磷脂类 C.解毒类药 D.抗炎类药 E.降酶药『正确答案』D『答案解析』抗炎类药：通过各种机制发挥抗炎作用，有类似激素的作用。

第四章-泻药和便秘治疗药第六节泻药和便秘治疗药泻药是能促进排便反射或使排便顺利的药物，包括刺激性泻药、渗透性泻药、容积性泻药、润滑性泻药、促动力药、促分泌药及微生态制剂。

一、机制及临床用药评价1、刺激性泻药——酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油药物在肠道内引起广泛性结肠蠕动，产生反射性排便。

适用于：急慢性便秘、习惯性便秘。

长期使用易出现药物依赖、营养吸收不良和电解质紊乱。

目前不主张老年患者长期服用，建议仅作为补救措施，短期或间断性使用。

2、渗透性泻药——可在肠内形成高渗状态，吸收水分，增加粪便体积，刺激肠道蠕动聚乙二醇、乳果糖、盐类泻药：（如硫酸镁等）（1）乳果糖不吸收性双糖，在肠腔而产生高渗效果——治疗慢性功能性便秘。

治疗：高血氨症（肝性脑病）（2）盐类泻药过量应用会导致电解质紊乱。

3、容积性泻药容积性泻药通过滞留粪便中的水分，增加粪便含水量和粪便体积起到通便作用，常用药物包括欧车前、聚卡波非钙和麦麸等。

主要用于轻度便秘患者的治疗。

容积性泻剂潜在的不良反应包括腹胀、食管梗阻、结肠梗阻，以及钙和铁吸收不良。

该类泻药与华法林、地高辛、抗生素等同时服用时可能会影响后者的吸收。

4、润滑性泻药（粪便软化药）：甘油（开塞露）（1）适合于年老体弱及伴有高血压、心功能不全等排便费力的患者。

（2）甘油灌肠，润滑并刺激肠壁，软化粪便，特别适用于排便障碍型便秘（出口梗阻型便秘）以及粪便干结、粪便嵌塞的老年患者应用，安全有效。

液体石蜡可干扰脂溶性维生素的吸收。

5、促动力药伊托必利（多巴胺受体阻断剂和胆碱酣酶抑制剂）；莫沙必利（5-HT4受体激动剂）作用于肠神经末梢，增加肠道动力，促进排便，主要用于排便次数少、粪便干硬的慢传输型便秘患者。

普芦卡必利（5-HT4受体激动剂）对胃排空和小肠传输无明显影响，可用于治疗老年人慢传输型便秘。

6、微生态制剂微生态制剂不是治疗慢性便秘的一线药物。

维持正常肠蠕动，缓解便秘—是调节胃肠功能，因此既可以治疗腹泻，也可以治疗便秘。

执业药师专业知识二考试重点：泻药的药理作用，临床评价，不良反应，禁忌证一：药理作用与临床评价泻药是一类能促进排便反射或使排便顺利的药物，包括容积性泻药、渗透性泻药、剌激性泻药、润滑性泻药(粪便软化剂)、膨胀性泻药、肠道清洗剂及促胃肠动力药。

(一)作用特点1.容积性泻药如硫酸臻、硫酸铀等，通过增加大便量，剌激肠蠕动，从而缓解便秘症状;对于以粪便干结为主要症状的患者效果较好，但是一般需要连续用药几天才能发挥作用。

容积性泻药可用于结肠造口术、回肠造口术、瘁疮、脏裂、便秘型肠易激综合征。

硫酸镜口服吸收少 (20%) ，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保有大量的水分，剌激肠蠕动而产生导泻作用。

硫酸镜适合需快速清洁肠道的患者，偶尔使用效果比较好，防止滥用。

2.渗透性泻药通过将身体的水分吸到肠道或防止大使中的水分被吸收来增加肠道中的水分。

在使用时需补充水分，以减少渗透性泻药使人体脱水的不良反应。

乳果糖系人工合成的不吸收性双糖，具有双糖的渗透活性，可使水、电解质保留在肠腔而产生高渗效果，故是一种渗透性泻药，因为无肠道刺激性，可用于治疗慢性功能性便秘。

3.刺激性泻药包括酷歌、比沙可脏、番泻叶、高麻油。

比沙可院口服后仅少量被吸收，未吸收的药物随粪便排出。

药物在肠道内对肠壁有较强的剌激作用，引起广泛性结肠蠕动，产生反射性排便，适用于急慢性便秘、习惯性便秘，腹部 X 线检查、内镜检查或手术前后清洁肠道，对神经节阻断或脊髓受损(截瘫、脊髓灰质炎)的患者也可能有效。

患者用药后，对心、肝、肺、肾、造血系统及免疫系统均无损害。

比沙可院口服给药后 10 -12h 内起效，直肠给药则 15 -ωmm 内起效。

4. 润滑性泻药(粪便软化药)如甘油等。

甘油栓剂(开塞露)具有温和的剌激作用，局部作用于直肠。

5. 膨胀性泻药如聚乙二醇 4∞0 、竣甲基纤维素等，在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，使肠内容物变软，体积增大，反射性增加肠蠕动而剌激排便。

执业药师专业知识二考试重点：止泻药的药理作用，临床评价，不良反应，禁忌证一：药理作用与临床特点（一)作用特点1.吸附药和收敛药如双八面体蒙脱石等，具有加强、修复消化道蒙古膜屏障，固定、清除多种病原体和毒素的作用。

双八面体蒙脱石是具有双八面体层纹结构的微粒。

其作用包括:(1)覆盖消化道蒙古膜，与蒙古液蛋白结合，从质和量两方面增强蒙古液屏障，起到防止 H\ 胃蛋白酶、胆盐、溶血磷脂酷胆碱、非简体抗炎药、酒精、各种病毒、细菌及其毒素等对消化道蒙古膜侵害的作用，可维护消化道的正常生理功能。

(2) 促进损伤的消化道勃膜上皮再生，修复损伤的细胞间桥，促进细胞紧密连接。

(3) 吸附消化道内气体和各种攻击因子，将其固定在肠腔表面，使之失去致病作用，而后随肠蠕动排出体外，从而避免肠细胞被攻击因子损伤。

(4) 平衡消化道正常菌群，提高消化道的免疫功能。

(5) 对消化道局部有止血作用(通过激活凝血因子田和四)0(6) 促进肠蒙古膜细胞的吸收功能，减少其分泌，缓解幼儿由于双糖酶降低或缺乏造成糖脂消化不良而导致的渗透性腹泻。

2. 抗动力药抗动力药可以缓解急性腹泻症状，适用于治疗成年人无合并症的急性腹泻，而不适用于幼儿，如洛赈丁胶、地芬诺醋等。

洛赈丁胶与地芬诺醋化学结构相似，直接作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酷胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道纵行和环行平滑肌收缩，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的通过时间，并通过延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。

洛赈丁胶对霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，治疗剂量不影响胃酸分泌。

此外，洛赈丁股还可增加脏门括约肌的张力，从而抑制大便失禁和便急。

本品不影响肠道正常菌群，其止泻作用较地芬诺醋快速、强效而持久。

在推荐剂量范围内，对中枢神经系统元影响。

洛赈丁胶易被肠壁吸收，基本上全部进入肝脏代谢。

由于对肠壁的高亲和力及首关效应，几乎不进人全身血液循环，经胆汁和粪便排世。

执业药师药理学辅导泻药 Modified by JEEP on December 26th, 2020.
执业药师《药理学》辅导：泻药
泻药是通过增加肠内水分、软化粪便，或润滑肠道、促进肠蠕动、加速排便的药物。

可分为渗透性、接触性和润滑性泻药。

1.硫酸镁和硫酸钠
因口服不吸收，在肠腔内形成高渗，减少水分吸收，肠内容积增大，导致肠蠕动加快，引起泻下。

此外还有利胆作用。

硫酸钠导泻作用较硫酸镁弱，也较安全医`学教育网搜集整理。

用于手术或结肠镜检查前排空肠内容物。

月经期、妊娠妇女及老人慎用。

2.乳果糖
给药后不吸收，在肠道被细菌分解成乳酸，吸收水分，刺激肠道，促进排便。

接触性泻药又称刺激性泻药。

通过刺激肠道，加速肠蠕动，也能使肠黏膜的通透性改变，使电解质和水分向肠腔扩散，使肠腔水分增加，引起泻下。

3.酚酞
口服后在肠道与碱性肠液形成可溶性钠盐，能促进结肠蠕动。

服药后6～8h排出软便，作用温和，适用于慢性便秘。

偶有过敏性反应、肠炎、皮炎及出血倾向等。

4.大黄、番泻叶和芦荟等植物中含有蒽醌类
后者在肠内被细菌分解为蒽醌，能增加结肠推进性蠕动，用药后6～8h排便。

常用于急慢性便秘。

5.润滑性泻药
通过润滑肠壁、软化粪便而发挥作用。

常用药物有液体石蜡、甘油、纤维素等。

第三环节——带着疑问进串讲——更详细一点 第一专题——腹泻相关药： ①止泻药；②肠道抗感染药；③肠道消炎药 第一节　止泻药1.吸附剂蒙脱石散、药用炭2.抗动力药阿片受体激动剂（洛哌丁胺、复方地芬诺酯）3.抗分泌药消旋卡多曲和次水杨酸铋4.微生态制剂（1）地衣芽孢杆菌活菌（2）双歧杆菌三联活菌5.口服补液溶液（ORS ，Ⅲ、Ⅰ、Ⅱ） 一、吸附剂一、吸附剂——蒙脱石散、药用炭蒙脱石散、药用炭。

1.蒙脱石——口服：温水，搅匀后服用。

急性腹泻服用时，首剂加倍。

如需服用其他药物，需与蒙脱石间隔一段时间。

机制：①具有层纹状结构及非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用；②对消化道黏膜有覆盖能力，并通过与黏液糖蛋白相互结合，提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能。

2.药用炭——①类似于蒙脱石散的作用；②吸附肠道内有毒物质（肌酐、尿酸）。

用于肾功能衰竭者。

二、抗动力药二、抗动力药——阿片受体激动剂——降低肠道动力。

（洛哌丁胺、复方地芬诺酯） 1.洛哌丁胺——上面别动，下面关上。

TANG ①与肠壁有高亲合力，易与纵肌层的阿片受体结合，抑制乙酰胆碱和前列腺素类的释放，从而减少推动性蠕动，增加肠道转运时间（上面别动！TANG ）。

②增强肛门括约肌张力——减少大便失禁和便急（给我憋住！TANG ）。

洛哌丁胺——大部分被肠壁吸收，但由于明显的首关效应，进入全身循环的仅约为0.3%——优点。

TANG 【注意】 （1）禁用于2岁以下。

哺乳期不宜。

（2）不良反应 ①胃肠胀气、便秘、恶心；抑制肠蠕动——导致肠梗阻。

如发生便秘、腹胀和肠梗阻，应立即停用。

巨结肠时不应使用。

②头晕； ③严重心脏不良反应。

2.复方地芬诺酯——地芬诺酯+阿托品。

【严重不良后果】 ①嗜睡、麻痹性肠梗阻、中毒性巨结结肠、中枢神经系统抑制、昏迷，甚至死亡。

②延长胃肠传输时间——延长细菌性腹泻病程。

三、抗分泌药三、抗分泌药——消旋卡多曲和次水杨酸铋消旋卡多曲和次水杨酸铋。