药理学15抗CHF药.ppt
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26.抗CHF药
1）心房颤动
2）心房扑动：用强心苷时，缩短心房不应期， 使扑动变为颤动。 3）阵发性室上性心动过速
41
【不良反应及防治】★
（一）不良反应（毒性反应） 1.胃肠反应： 最常见，最早，呕吐失钾
2.神经系统反应及视觉障碍
（先兆：黄视、绿视)
42
3.心脏反应:
最危险，各种心律失常 ①快速型：室早（中毒先兆） 二联律, 三联律, 室速, 室颤 ②缓慢型：房室传导阻滞 窦性心动过缓
2、抗心律失常和抗心肌缺血作用
26
【临床应用】
用于原发性扩张型心肌病、缺血性心肌病所致
CHF。
长期应用可阻止临床症状恶化、改善心功能，降 低猝死及心律失常的发生率。
治疗应从小剂量开始，并与强心苷合用。
27
【注意事项】
1.正确选择适应证，以扩张型心肌病CHF的疗效最好。
2.长期应用：3个月改善心功能，心功能改善与治疗时间
呈正相关。
3.治疗应从小剂量开始。
4.应合并应用其他抗CHF药，如利尿药、地高辛等。
28
第五节 正性肌力药物 一、强心苷类 常用药： 1.速效类:
毛花苷丙(cedilanide) 毒毛花苷K(strophanthin K)
2.中效类: 地高辛(digoxin) 3.长效类: 洋地黄毒苷(digitoxin)
2.减少醛固酮生成，减轻钠水潴留，降低心脏前
负荷。
3.抑制心肌及血管重构
减少AngⅡ及醛固酮生成，防止和逆转心肌及血
管重构。
16
4.改善血流动力学
（1）↓血管阻力，↑心排出量，改善心脏的舒
张功能。
（2）降低肾血管阻力，增加肾血流量。 5.降低交感神经活性 阻止NA的释放。
《治疗CHF药物》PPT课件
5.抑制交感神经活性
医学ppt
11
（二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 （Angiotensin Ⅱ receptor blockers） 氯沙坦（losartan），缬沙坦（valsartan）， 厄贝沙坦（irbesartan），坎地沙坦（candesartan），
Eprosartan
特点： 1.无缓激肽作用 2.抑制AT1R作用，保留或增强AT2R作用
（三）抗醛固酮药 螺内酯
医学ppt
12
三、利尿药（Diuretics）
袢利尿药和塞嗪类均可选用，或加用保钾排钠药。 目的：
降低CHF时体内钠和水的负荷，消除水肿。 应用注意： 1.大量利尿可加重心衰 2.电解质紊乱 注意补钾 3.糖脂代谢紊乱 故小剂量，合用小量地高辛、ACEI及受体阻断剂
医学ppt
第二十六章 治疗充血性心力衰竭的药 （Drugs used for treatment of CHF）
CHF： congestive heart failure， chronic heart failure
概述
一、CHF：各种心脏疾病，心肌心功能失代偿，心 输出量绝对或相对不足——出现全身症状（组织 血液灌流不足、静脉系统淤血）。
二、CHF的基本病理生理变化及补偿机制
1.心功能的障碍：收缩力↓，心输出↓；心率↑，心 脏前负荷↑，心腔容积↑，心肌耗氧量↑。
总：收缩和舒张功能障碍，作功效率下降。
2.心肌结构变化：心肌细胞凋亡、肥大，细胞外基 质成分增加，心肌肥厚和重构。
医学ppt
2
3.神经内分泌： 1）交感神经系统活性↑：HR↑、心肌收缩力↑ 2）肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）激活： 水钠潴留，心肌组织重构和肥厚。
抗CHF药
差；
(4) 继发于肺源性心脏病、严重心肌损伤、活 动性心肌炎疗效差，易中毒。
2. 治疗某些心律失常：
(1) 房颤： 350-600次/分，强心苷可减慢房室 传导，降低室性心律失常发生率； (2) 房扑： 250-350次/分，强心苷可使其转化 为房颤，再发挥治疗房颤的作用;
(3) 阵发性室上性心动过速：少用，现多用受
三、抗醛固酮药：如螺内酯
1. 防止醛固酮引起的水钠潴留，减轻醛固酮引起的 心肌和血管纤维化及重构。 2. 在标准治疗基础上加醛固酮，可降低CHF病死 率，与ACEI合用效果更佳。
激肽系统
失活肽
—
RASS
Ang原 肾素 ACEI
—
ACE 缓激肽
AngⅠ ACE 糜酶 Ang Ⅱ
AT1受体 拮抗药
—
出量→动脉供血↑→缓解组织缺血症状 迅速降低心脏前、后负荷改善急性心衰症状
抗CHF时的选用：主要用于顽固性心衰病人。
以前负荷升高为主，宜选扩张静脉为主的硝 酸酯类；以后负荷升高为主，宜选扩张动脉 为主的肼屈嗪；前后负荷均升高，兼顾用药。 缺点：（1）易产生耐受性，作用短，长期疗 效不佳；（2）不良反应多：反射性心率加快、 体位性低血压、水钠潴留等。
医学基础教研室 李红月
学习目标
掌握：治疗慢性心功能不全的一线药分类
及代表药；强心苷类对心脏的作用，临床
应用及毒性反应的防治。
熟悉：ACEI、 AT1受体拮抗药、利尿药 治疗CHF的机制及临床效果。 了解：其他药物的作用及临床应用。
一、慢性心功能不全概述
慢性心功能不全：也称为慢性充血性心力
AT1受体
促生长 促心肌肥厚
NO PGI2
醛固酮
醛固酮受体
《CHF的药物治疗》课件
详细描述
ACE抑制剂通过抑制ACE酶，扩张血管，降低血压，改善心脏舒张功能。同时还 能抑制心肌肥厚和纤维化，延缓CHF的进展。常见的ACE抑制剂有卡托普利、依 那普利等。
β受体拮抗剂
总结词
降低心肌收缩力，减慢心率，降低血压。
详细描述
β受体拮抗剂通过拮抗β受体，降低心肌收缩力，减慢心率，降低血压，从而改善心脏功能。同时还能抑制心肌肥 厚和纤维化，延缓CHF的进展。常用的β受体拮抗剂有美托洛尔、阿替洛尔等。
02
CATALOGUE
CHF药物治疗的核心药物
利尿剂
总结词
通过排除多余液体来降低心脏负担，缓解症状。
详细描述
利尿剂是治疗CHF的基石之一，主要用于缓解水肿、呼吸困难等症状。通过排 除多余的液体，减轻心脏负担，改善心功能。常用的利尿剂有噻嗪类、袢利尿 剂和保钾利尿剂等。
ACE抑制剂
总结词
扩张血管，降低血压，改善心脏舒张功能。
降低胆固醇和低密度脂蛋白水平，稳 定动脉粥样硬化斑块。
贝特类药物
降低甘油三酯水平，升高高密度脂蛋 白水平。
其他辅助药物
利尿剂
减轻水肿，降低心脏负担。
ACE抑制剂和ARBs
改善心肌重构，降低心衰患者病死率。
04
CATALOGUE
CHF药物治疗的注意事项
药物的副作用与相互作用
药物副作用
在治疗过程中，药物可能会产生一些不 良反应，如恶心、头痛、皮疹等。医生 应充分告知患者可能的副作用，并采取 必要的预防措施。
03
CATALOGUE
CHF药物治疗的辅助药物
抗凝剂
华法林
用于预防血栓栓塞性疾病，需定 期监测凝血指标。
低分子量肝素
用于预防血栓栓塞性疾病，使用 方便，不需监测凝血指标。
ACE抑制剂通过抑制ACE酶，扩张血管，降低血压，改善心脏舒张功能。同时还 能抑制心肌肥厚和纤维化，延缓CHF的进展。常见的ACE抑制剂有卡托普利、依 那普利等。
β受体拮抗剂
总结词
降低心肌收缩力，减慢心率，降低血压。
详细描述
β受体拮抗剂通过拮抗β受体，降低心肌收缩力，减慢心率，降低血压，从而改善心脏功能。同时还能抑制心肌肥 厚和纤维化，延缓CHF的进展。常用的β受体拮抗剂有美托洛尔、阿替洛尔等。
02
CATALOGUE
CHF药物治疗的核心药物
利尿剂
总结词
通过排除多余液体来降低心脏负担，缓解症状。
详细描述
利尿剂是治疗CHF的基石之一，主要用于缓解水肿、呼吸困难等症状。通过排 除多余的液体，减轻心脏负担，改善心功能。常用的利尿剂有噻嗪类、袢利尿 剂和保钾利尿剂等。
ACE抑制剂
总结词
扩张血管，降低血压，改善心脏舒张功能。
降低胆固醇和低密度脂蛋白水平，稳 定动脉粥样硬化斑块。
贝特类药物
降低甘油三酯水平，升高高密度脂蛋 白水平。
其他辅助药物
利尿剂
减轻水肿，降低心脏负担。
ACE抑制剂和ARBs
改善心肌重构，降低心衰患者病死率。
04
CATALOGUE
CHF药物治疗的注意事项
药物的副作用与相互作用
药物副作用
在治疗过程中，药物可能会产生一些不 良反应，如恶心、头痛、皮疹等。医生 应充分告知患者可能的副作用，并采取 必要的预防措施。
03
CATALOGUE
CHF药物治疗的辅助药物
抗凝剂
华法林
用于预防血栓栓塞性疾病，需定 期监测凝血指标。
低分子量肝素
用于预防血栓栓塞性疾病，使用 方便，不需监测凝血指标。
中西医结合药理学-抗慢性心功能不全药(CHF)讲义及练习
中西医结合药理学-抗慢性心功能不全药（CHF）讲义及练习考情分析细目一：强心什类要点：强心昔类的常用药物、作用、应用、不良反应及其防治细目二：减负荷药要点：1.利尿药的作用特点、常用药物2.血管扩张药的作用特点、常用药物细目三：血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）和血管紧张素II受体（ATl）阻滞药要点：ACEI制剂和ATi阻滞药的作用特点细目四：B受体阻滞药要点：常用的β受体阻滞药※抗慢性心功能不全药的药理作用：第一招一增加心肌收缩力Γ后负荷：动脉血压第二招一减轻心脏负荷I前负荷：静脉回心血量第三招f对抗反射性的交感神经兴奋第四招i对抗RAAS系统一、强心昔类强心甘是一类有强心作用的甘类化合物，它能选择性地作用于心肌。
临床上主要用于治疗CHF及某些心律失常。
常用药：地高辛洋地黄毒背去乙酰毛花昔（西地兰）毒毛花昔K【药理作用】1.增强心肌收缩力（正性肌力作用）：选择性地加强心肌收缩力，使心肌收缩快速而有力。
3.减慢心率（负性频率作用）：心率减慢可使舒张期延长，使静脉回心血量更充分而能排出更多血液，又可获得较多的冠状动脉血液供应。
负性频率作用对CHF患者有利.4.抑制房室传导（负性传导作用）：治疗量强心甘加强迷走神经活性而降低窦房结自律性，减慢房室结传导速度，增高浦肯野纤维的自律性。
缩短心房和浦肯野纤维不应期。
5.对心肌耗氧量的影响：其正性肌力作用能使心脏容积缩小，室壁张力下降，总的氧耗量有所降低。
6.对心电图的影响：治疗量强心昔最早引起T波幅度减小、压低甚低倒置CS-T段降低呈鱼钩状。
可见P-R间期延长，反映房室传导减慢，Q-T间期缩短。
7.其它作用：(1)对神经系统的作用：兴奋迷走、抑制交感；兴奋中枢神经系统；(2)对肾脏的作用：利尿作用；(3)对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的影响：降低肾素活性，产生心脏保护作用。
【正性肌力的作用机制】增加兴奋时心肌细胞内Ca?'量，是强心昔正性肌力作用的基本机制。
26章-抗CHF药 PPT课件
第26章 治疗充血性心力衰竭的药物
慢性心功能不全 Drugs Used in Congestive Heart Failure (CHF)
2018/12/3 1
第一节 CHF的病理生理学 及 治疗CHF药物的分类
2018/12/3
2
心功障碍
收缩功能↓ ① 、舒张功能↓ ）
↓ 心输出量↓ ↓ 神经激素↑ →
心肌细胞凋亡 缺血缺氧能量利用障碍、细胞内钙超载 心肌细胞外基质增生 心肌组织纤维化,收缩与舒张功能障碍
心肌肥厚与重构
心肌细胞肥大、细胞外基质增生
2018/12/3 5
二、CHF时神经内分泌变化
1.交感神经系统激活
2.RAA系统激活
3.精氨酸加压素（AVP）
4.内皮素（ET）
5.肿瘤坏死因子（TNF-α）
后负荷↑② ↓ 心血管肥厚、重构 ⑥
一、 CHF时心肌功能及结构变化
心肌功能变化:
收缩力降低、心率加快、前后负荷增加、 耗氧量增加 收缩障碍：
心输出量↓、组织灌流不足
舒张障碍：
心室舒张受限，舒张末压↑,体循环、 肺循环淤血
2018/12/3 4
一、 CHF时心肌功能及结构变化
心脏结构变化:
血管收缩 （RAS 、CA ）↑ 阻力↑ 顺应性↓
←
β1受体↓
↓
前负荷↑③
水钠潴留⑤ ↓ 血容量↑ ↓ 静脉淤血 回心血量↑ 肺循环淤血 体循环淤血 （咳嗽、咯血、呼吸困难） （ 颈静脉怒张、肝脾肿大、腹水、下肢浮肿 恶心、呕吐、厌食、腹泻等） 2018/12/3 3 图26－1 心功障碍的病理生理学及药物作用环节
心循环模式（强心，利尿+扩血管药，70~80年代）
慢性心功能不全 Drugs Used in Congestive Heart Failure (CHF)
2018/12/3 1
第一节 CHF的病理生理学 及 治疗CHF药物的分类
2018/12/3
2
心功障碍
收缩功能↓ ① 、舒张功能↓ ）
↓ 心输出量↓ ↓ 神经激素↑ →
心肌细胞凋亡 缺血缺氧能量利用障碍、细胞内钙超载 心肌细胞外基质增生 心肌组织纤维化,收缩与舒张功能障碍
心肌肥厚与重构
心肌细胞肥大、细胞外基质增生
2018/12/3 5
二、CHF时神经内分泌变化
1.交感神经系统激活
2.RAA系统激活
3.精氨酸加压素（AVP）
4.内皮素（ET）
5.肿瘤坏死因子（TNF-α）
后负荷↑② ↓ 心血管肥厚、重构 ⑥
一、 CHF时心肌功能及结构变化
心肌功能变化:
收缩力降低、心率加快、前后负荷增加、 耗氧量增加 收缩障碍：
心输出量↓、组织灌流不足
舒张障碍：
心室舒张受限，舒张末压↑,体循环、 肺循环淤血
2018/12/3 4
一、 CHF时心肌功能及结构变化
心脏结构变化:
血管收缩 （RAS 、CA ）↑ 阻力↑ 顺应性↓
←
β1受体↓
↓
前负荷↑③
水钠潴留⑤ ↓ 血容量↑ ↓ 静脉淤血 回心血量↑ 肺循环淤血 体循环淤血 （咳嗽、咯血、呼吸困难） （ 颈静脉怒张、肝脾肿大、腹水、下肢浮肿 恶心、呕吐、厌食、腹泻等） 2018/12/3 3 图26－1 心功障碍的病理生理学及药物作用环节
心循环模式（强心，利尿+扩血管药，70~80年代）
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1. 停药（ ？ + ？ ）
2. 治疗快速性心律失常：
• 口服或静脉滴注钾盐
• 应用苯妥英钠治疗
• 利多卡因：室性过速及心室颤动
• 静脉注射地高辛抗体Fab片段
3. 心动过缓或II、III度房室传导阻滞：阿托
品解救
2020/12/29
14
二、磷酸二酯酶抑制药
抑 制 PDE-III 而 明 显 提 高 心 肌 细 胞 内 cAMP 含量，增加心肌收缩性，扩张动、静脉，是一 类正肌扩管药（inodilating drugs）
2020/12/29
15
PDEI
米力农（milrinone）
▪ 选择性抑制PDE-III活性，提高细胞内cAMP含量，增加 心肌收缩性和扩张血管。
▪ 严重CHF者短期静脉给药的首选正性肌力药。改善心收 缩舒张功能，缓解症状，提高运动耐力。
▪ 现仅供短期静脉给药治疗急性心衰用。
2020/12/29
16
9
二、对神经 - 体液的作用：
▪ 直接抑制交感神经活性，抑制RAS ▪ 增强迷走神经功能 ▪ 恢复压力感受器敏感性 三、对血管的作用 收缩血管 四、利尿作用 增加心输出量、抑制肾小管钠泵
2020/12/29
强心苷类
Hale Waihona Puke 10临床应用强心苷类
（1）CHF
➢ 凡有收缩功能障碍，均可用地高辛
➢ 伴房颤的CHF 是地高辛的最佳适应证
简介CHF
2020/12/29
4
抗CHF药物分类
※ 1、强心苷类药：地高辛等
2、其他: (1) 非苷类正性肌力药：米力农、维司力农等
(2)β-受体激动药
3、肾素—血管紧张素—醛固酮系统抑制药
⑴ 血管紧张素I 转化酶抑制药：卡托普利
⑵ 血管紧张素 II 受体（AT1）拮抗药：氯沙坦 ⑶ 醛固酮拮抗药：螺内酯
7
地高辛对心肌电生理的作用
强心苷类
电生理特性 窦房结 心房 房室结 浦肯野纤维
———————————————————————————
自律性
降低
增高
传导性
减慢
有效不应期
缩短
缩短
————————————————————————————————————
2020/12/29
8
强心苷类
少
多
多
少
2020/12/29
OO
OH 6
HO
2020/12/29
OH
6
药理作用
强心苷类
一、对心脏的作用
1. 正性肌力作用. 降低氧耗
2、负性频率作用
▪ 敏化窦弓压力感受器
▪ 兴奋迷走中枢，增强迷走神经传出冲动
▪ 增敏心肌对ACh的敏感性
——是其减慢心动频率
3、负性传导作用
增强迷走神经的活性
4、对心肌电生理的作用
2020/12/29
▪ 引起咳嗽，血管神经性水肿等不良反应。
2020/12/29
20
四、AT1受体拮抗药
▪ 氯沙坦（losartan） ▪ 厄贝沙坦（irbesartan） ▪ 坎地沙坦（candesartan） ▪ 缬沙坦（valsartan） ▪ 依普沙坦（eprosartan） ▪ 替米沙坦（telmisartan）
Ang I Ang I
促 进
Ang II Ang II
ACE抑制药
循环和局部组织 中的ACE
促 进 缓激肽
失活肽
血管平滑肌增 殖收缩，外周 阻力升高
AT1 肾上腺皮质 分泌醛固酮， 水钠潴留
NO
血管内皮B2受体
抗生长增殖、
PGI2
抗肥厚
2020/12/29
ACE抑制药治疗心衰的作用机制
18
ACE抑制药对血流动力学的影响
➢ 对严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎者无效
（2）心律失常
➢ 心房颤动
➢ 心房扑动
➢ 阵发性室上性心动过速
2020/12/29
11
强心苷类
▪ 胃肠道反应：如厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛。 ▪ 神经症状：如头痛、眩晕、谵妄、幻觉，惊厥，黄、
绿视症及视力模糊等视觉障碍。 ▪ 心脏毒性反应：各种心律失常，室性早搏为多见早
抗慢性心功能不全药
湖北中医药 大学 药理学
2020/12/29
1
慢性或充血性心力衰竭
简介CHF
（chronic or congestive heart failure, CHF）
各种病因引起的多种心脏疾病的终末阶段。在 适当的静脉回流下，心输出量减少，不能满足外周 组织所需的一种病理生理状态，临床症状包括呼吸 短促、疲乏、外周水肿或肺水肿等。
2020/12/29
2
一、CHF时心肌的功能变化
简介CHF
二、CHF时心肌的心结室构重变构化（remodeling）
三、CHF时神经内分泌变化
四、CHF时心肌β-受体信号转导的变化
2020/12/29
3
药物治疗CHF之目标
提高运动耐量 防止心脏进一步受损 防止或逆转心肌肥厚、重构
改善预后，降低死亡率
4、利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯等
5、治疗CHF的血管扩张药：硝普钠、肼屈嗪
6、钙拮抗药：氨氯地平等
20720、/12/2β9 -受体阻断药：美托洛尔、卡维洛尔等
5
强心苷类
一、强心苷
常用药物：地高辛（Digoxin）
洋地黄毒甙（Digitoxin）O
OH
12 17
O
CH3 19
14 O
CH3
3
见，约占心脏反应的33%
2020/12/29
12
1、QT间期缩短
强心苷类
2、特征性ST-T改变：ST-T融合呈鱼钩样改变（在这份图V5,V6导联较清楚）
3、节律异常（一般见于洋地黄中毒）
○室性或房性早搏○阵发性房速及不同程度的房室传导阻滞○室速，室颤○其他
2020/12/29
○
○ ○
13
强心苷类
三、血管紧张素转化酶抑制药
▪ 抑制ACE的活性，阻止Ang I向Ang II转化， 降低血及组织中AngII。
▪ 减少缓激肽降解，提高缓激肽含量 ▪ 直接或间接降低血中儿茶酚胺、加压素、内皮
素含量，恢复下调的β1受体量，增加腺苷酸环 化酶活性及细胞内cAMP量
2020/12/29
17
食糜酶(chymases) 促 进
2020/12/29
21
AT1拮抗药治疗心衰的作用机制
食糜酶(chymases)
促 进
Ang I
Ang II
Ang I
Ang II
促 进
循环和局部组织 中的ACE
▪ 降低全身血管阻力，降低平均动脉压，肺楔压， 增加心排出量
▪ 降低左室充盈压、舒张末压及容积 ▪ 增加肾血流量 ▪ 降低室壁肌张力，改善心舒张功能
2020/12/29
19
ACE抑制药临床应用与评价
▪ 消除或缓解CHF症状，提高运动耐力，改进生 活质量，防止和逆转心肌肥厚，降低病死率。
▪ 与利尿药、地高辛合用等药合用，作为治疗 CHF 的基础药物。