琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂

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第4月 上半月刊新型高效杀菌剂氟唑菌酰羟胺
氟唑菌酰羟胺是一种新型高效低毒吡唑羧酰胺类杀菌剂，作用机理属于琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类第7族杀菌剂，商品制剂为200克/升氟唑菌酰羟胺悬浮剂，农药登记证号PD20190267。

防治对象
该产品在我国登记防治小麦赤霉病、油菜菌核病，推荐商品制剂用量均为每次50～65毫升/亩。

产品特点
该产品不仅对小麦赤霉病具有优异防效，而且可以显著降低脱氧雪腐镰刀菌烯醇毒素含量，提高小麦产量和品质；对油菜菌核病防治效果显著，后期茎秆干净，籽荚保绿时间长，增产效果明显。

使用技术要求
1.氟唑菌酰羟胺为中-高等抗性风险药剂，使用时必须遵从抗性管理措施，严格按照标签推荐的施药时期、施药剂量和次数施药；严格控制同类药剂的施药次数，在整个生长季同类药剂施药次数不超过2次。

为取得较好防治效果，应于发病前或初见零星病斑时开始用药。

2.使用前需充分摇匀，按推荐剂量，兑水叶面均匀喷雾。

需根据植株大小适当调整用水量，用水量一般为30升/亩。

3.防治油菜菌核病，建议在油菜开花初期、茎秆发病初期喷雾，重点喷施茎秆部。

一季作物最多使用1次，安全间隔期为21天。

4.防治小麦赤霉病，建议在小麦扬花初期喷雾，可视病情间隔7天左右再施药1次，重点喷施穗部。

一季作物最多使用2次，安全间隔期为14天。

5.大风天或预计施药后1小时内降雨，或极端温湿度条件下不要使用。

6.建议与其他作用机理不同的杀菌剂如苯醚甲环唑等轮换使用。

文/ 山东省宁阳县农业农村局 刘刚。

农资广角3.搭架和植株管理。

及时进行整枝吊蔓。

定植后当植株长至30～40厘米时绑蔓，绑缚松紧要适宜，一般每1～2穗果绑1次蔓，采用单干整枝法，结５穗果打顶。

第1花序进入开花期及时进行整枝打杈，适当晚打杈有利根系发育。

以后每7天打杈1次，或随时打杈；如果植株生长势较弱，侧枝可适当晚打，或留叶摘心。

进入采收期后及时摘除植株下部老叶、病叶，以利通风透光。

4.适时采收。

早春栽培一般采用1500～2000毫克/千克乙烯利喷施在植株上或在25℃左右温度条件下将采收的青熟期果实催熟，可提早1周上市，提高经济效益。

夏、秋季高温期果实进入转色期采收，放置通风凉爽处或在运输过程中自然转色，不进行催熟。

（黄文）异杀菌剂——氟唑菌酰胺氟唑菌酰胺是巴斯夫公司开发的羧酰胺类杀菌剂，具有很好的预防和治疗活性，用于防治广谱真菌病害，至少能防治26种真菌病害，是近几年发展起来的优异杀菌剂。

一、作用机制氟唑菌酰胺为琥珀酸脱氢酶抑制剂，作用于线粒体呼吸链复合体Ⅱ中的琥珀酸脱氢酶，抑制其活性，进而抑制病原菌孢子萌发以及芽管和菌丝体的生长。

二、应用范围氟唑菌酰胺高效、广谱、持效、选择性强，具有优异的内吸传导性，耐雨水冲刷，通过叶面和种子处理来有效防治谷物、大豆、玉米、油菜、果树、蔬菜、甜菜、花生、棉花、草坪等多种作物的主要病害，如谷物、大豆、果树和蔬菜上由壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌等引发的病害，豆科植物的灰霉病、锈病、白粉病，棉花立枯病，向日葵和油籽菜上由链格孢菌引起的病害等。

氟唑菌酰胺适配性强，有多种复配产品。

Adexar（氟唑菌酰胺+氟环唑）用于小麦、大麦、黑小麦、黑麦和燕麦，防治白粉病、叶枯病、颖枯病、条锈病和叶锈病等；Priaxor（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯）在美国登记用于大豆、番茄、马铃薯和其他大田作物，对大豆褐斑病的防治有特效；Orkestra SC（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯）在巴西登记用于大豆、柑橘、马铃薯、洋葱、胡萝卜、苹果、芒果、甜瓜、黄瓜、甜椒、番茄、油菜、花生、菜豆、向日葵、高粱、玉米、小麦和花卉（菊花和玫瑰）等，能防治亚洲大豆锈病，增强作物光合作用，用于病害的抗性管理；Priaxor D（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+四氟醚唑）在美国登记用于防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的大豆灰斑病等；种子处理剂Obvius（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+甲霜灵）在美国登记，能防治许多作物的多种难治苗期病害。

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白粉病专用杀菌剂
作者：
来源：《农村百事通》2016年第03期
绿妃TM是先正达最新一代琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂产品。

该产品中的吡唑萘菌胺以及嘧菌酯两种成分都具有显著的增强作物抗逆性的功效。

田间具体表现为绿叶效果非常明显，不仅能大大提高作物的光合作用，以及单次产量，还能显著延长作物收获时间。

吡唑萘菌胺的作用机理：一是与叶片表面的蜡质层牢牢结合，二是与真菌的结合位点强力结合，杀菌谱宽广。

经过几年在国内外的测试发现，绿妃TM在黄瓜等作物上具有良好的安全性。

这得益于绿妃TM内含安全助剂AFB。

AFB是先正达总部从144个助剂中通过室内和大田测试药效和作物安全性后选出来的，表现为对作物安全，桶混安全，使用灵活。

（广东 ; 罗惠敏）。

36/816氟唑菌酰胺及琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂市场调研报告（一）一、产品总述 SDH(琥珀酸脱氢酶)抑制剂型杀菌剂，也称SDHI 杀菌剂。

早在1969年Uniroyal 公司首次推出SDHI 型杀菌剂萎锈灵原药上市；之后又有麦锈灵、甲呋酰胺原药上市，这三个原药品种主要用作(叶面喷雾)种子消毒剂。

然后在1981上市推出了灭莠胺、1989年氟酰胺、1997年呋吡菌胺和噻呋酰胺，这四个原药品种主要用于水稻病害。

尽管该类杀菌剂研制历史较早，上市品种亦较多，但其对一些主要真菌疾病疗效是有限的。

这类SDHI 型杀菌剂上市之后，并未真正引起人们的注意；直至2003年巴斯夫公司上市了第一个广谱性的SDHI 型杀菌剂啶酰菌胺(boscalid)，并迅速成为销售额达上亿美元的产品后，才受到人们特别关注，从此开创了新SDHI 型杀菌剂的新纪元。

由于2003年巴斯夫公司推出了第一个广谱性的SDHI 型杀菌剂啶酰菌胺，国外某些农药公司即随后对这类杀菌剂作用机制进行了深入了解和研究，发现SDH 型杀菌剂作用特异，由此开发了药效更强的多数含有吡唑环新分子结构的品种。

Bayer 公司2010-2012年上市的3个SDHI 型杀菌剂品种：联苯吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌苯胺；先正达公司2010-2012年上市的2个SDHI 型杀菌剂品种：双环氟唑菌胺、环苯吡菌胺；BASF 公司和三井化学公司2010-2012年上市的2个SDHI 型杀菌剂品种：氟唑菌酰胺和吡噻菌胺。

上述新一代SDH 型杀菌剂已在欧盟、美国、加拿大、澳大利亚等国取得登记，德国、英国、奥地利、爱尔兰等欧洲四国是新一代SDHI 型杀菌剂上市和应用的地区，它们在谷物防治中效果显著，至今未出现抗性。

新一代SDHI 型杀菌剂在该4个国家的谷类杀菌剂市场中占有重要份额：德国占25%，英国占13%，奥地利占39%，爱尔兰占17%。

近年来市场上推出的新一代SDHI 型杀菌剂产品层出不穷，这是由于这类杀菌剂作用机制新颖，药效强、作用持久、增产效果显著，从而成为农药各巨头激烈争夺的新领域，纷纷推出许多新产品，2010-2012年又有七个原药上市。

琥珀酸脱氢酶抑制剂整理琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂是近年来大热的杀菌剂，近年来的市场一直以30%左右的速度在增长。

其开发之初是由于防治锈病等担子菌引起的病害。

早在1969 年，SDHI 类杀菌剂中的萎锈灵上市。

其发现早于20 世纪 70 年代开发的三唑类杀菌剂，更早于 90 年代开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。

但直到2009 年，琥珀酸脱氢酶抑制剂方自成体系，国际杀菌剂抗性行动委员会 (FRAC) 在这一年根据作用机理给这类产品单独归类。

SDHI类杀菌剂是继甲氧基丙烯酸酯类和三唑类杀菌剂的第三大杀菌剂种类。

近年来随着传统三唑类杀菌剂和甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂长期使用造成的抗药性问题，以及跨国公司对 SDHI 类杀菌剂的不断开发，迄今进入市场或正在开发的品种已有 18 个。

作用机理SDHI 类杀菌剂作用于病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ [也即琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase，SDH) 或琥珀酸泛醌还原酶(succinate ubiquinone reductase，SQR)。

从复合体Ⅰ至复合体Ⅲ的中间有1 个三羧酸循环，琥珀酸脱氢酶是三羧酸循环的功能部分，与线粒体电子传递链相连，催化从琥珀酸 (succinate) 氧化到延胡索酸(fumarate) 和从泛醌(ubiquinone ，即辅酶Q) 还原到泛醇(ubiquinol) 的偶联反应；SDHI 类杀菌剂通过干扰呼吸电子传递链上复合体Ⅱ来抑制线粒体的功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。

琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂即是通过作用于蛋白复合体II（琥珀酸脱氢酶）影响病原菌的呼吸链电子传递系统，阻碍其能量代谢，从而抑制病原菌的生长、导致其死亡，以达到防治病害的目的。

线粒体的电子传递链从 SDHI杀菌剂分子结构可以看出具有的共同特征是：含有酰胺键；酰基端连有芳环及或氢键受体；氨基端连有芳环。

酰胺键中的氧可通过氢键与SDHI酶中泛醌的结合位点相互作用；氨基端的芳环通过疏水作用及π-π 相互作用与 Q 点结合，近几年上市的含吡唑杂环的抑制剂，在吡唑环与SDHI的Q 位点产生作用的同时又会产生氢键作用，从而增加了与结合位点的亲合性。

年增长率为2.7%；除草剂、杀虫剂、杀菌剂均将有所增长，2015?2020年的复合年增长率分别为：2.6%、2.4%、3.4%。

其中，杀菌剂的增长最快。

转基因作物也将处于增长的态势中，2015?2020年的复合年增长率预计为2.5%。

2 国内外农药创制现状新农药创制依然是一个艰难的系统工程，无论是时间成本，还是资金投入，都是一个不菲的数据。

先正达的统计数据显示，上市一个新农药平均耗时9年，筛选14万个化合物，总投资2.60亿美元；巴斯夫的统计数据表明，成功上市一个新化合物，平均要筛选14万个化合物，耗时10年，需资2.00亿欧元。

而Phillips McDougall公司的最新调研数据显示，新农药的研发成本进一步增至2.86亿美元，平均要筛选16万个化合物，历时11.3年。

总之，新农药的创制难度越来越大。

尤其是到了后期的毒理学试验阶段，会淘汰掉相当多的前期筛选的化合物。

刘教授将新农药创制分成了6个层次：①从已知化合物和已知中间体出发的新用途创新；②专利范围内化合物的选择性发明（me too或me better）；③专利范围外化合物的创制??me too；④专利范围外化合物的创制??me better；⑤全新结构化合物的创制??me first/first in class；⑥全新作用机理化合物的创制??first in class。

他认为，国内的农药创制虽其他层次也有涉及，但大多处于第2层次；而跨国公司往往做专利范围外的化合物创制、全新结构和全新作用机理的化合物创制，从而难度很大。

总之，创制一个新化合物，投资越来越大，当然性价比和市场也会更好。

这也许就是新农药创制的魅力所在。

目前我国创制的农药品种约为50个，其中，杀菌剂20个，杀虫杀螨剂17个，除草剂7个，植物生长调节剂4个，抗病毒剂1个。

创制队伍不仅包括科研院校，还有“术有专攻”的农药公司，如沈阳化工研究院、南开大学、湖南化工研究院、华东理工大学、江苏省农药研究所、江苏扬农等。

20世纪60年代琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂首次被开发，代表品种为萎锈灵(carboxin)。

最早开发的SDHI类杀菌剂只对担子菌如锈菌具有较高活性，杀菌谱较窄，因此使用范围也受到了很大限制。

21世纪，随着新农药研究的深入和合成技术的不断改进，开发了新型的SDHI类杀菌剂，拓宽了杀菌谱，被广泛用于防治多种植物真菌病害，如甲呋酰胺(ofurace)、啶酰菌胺(boscalid)、噻呋酰胺(thifluzamide)、氟吡菌酰胺(fluopyram)和氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)等。

SDHI类杀菌剂可有效对抗甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗性问题，但由于该类杀菌剂作用位点单一，抗性问题也日益凸显，多项研究证实还出现了多重抗药性。

据文献报道，灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)对啶酰菌胺和吡噻菌胺的抗性频率已经高达90%以上。

因此，杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)将该类杀菌剂归为中等至高抗性风险。

SDHI类杀菌剂开发与应用现状近年来，SDHI类杀菌剂市场增长迅速，引发全球高度关注。

2019年，该类杀菌剂的全球销售额为23.11亿美元，占当年杀菌剂市场的12.7%，2014—2019年的复合年增长率为8.5%，市场增长速度远高于其他类杀菌剂。

1966年，有利来路(现科聚亚)公司的萎锈灵上市，用作种子处理剂，随后开发了氧化萎锈灵，但最开始上市的这类药剂防治谱较窄，随着深入研究及新农药品种创制技术的不断进步，近年来开发的SDHI类杀菌剂具有结构新颖、高活性和杀菌谱广的特点，有的品种还能提高作物品质和产量的作用，从而使SDHI类杀菌剂在全球市场萎缩的情况下异军突起。

各大公司对此类杀菌剂的发展寄予厚望。

如巴斯夫对氟唑菌酰胺寄予的销售峰值高达6亿欧元，2019年销售额达到4.91亿美元，位于SDHI类杀菌剂销售额第一。

先正达则预测苯并烯氟菌唑的年峰值销售额将超过5亿美元，2019年已达到4.19亿美元。

01/816氟唑菌酰胺及琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂市场调研报告（二）*本刊特稿*（秦恩昊 赵利利）五、其它SDHI 型新型杀菌剂市场情况简介 由于巴斯夫与拜耳率先在SDHI 型杀菌剂市场通过啶酰菌胺、氟唑菌酰胺和联苯吡菌胺获得良好的市场表现和市场占有率，为了丰富杀菌剂产品线，各大跨国公司纷纷跟进，推出其SDHI 型杀菌剂产品。

近年推出的主要产品列举如下： 以上六个产品，销售额均在3000万美元以下，相对于氟唑菌酰胺金额联苯吡菌胺均不能构成威胁。

但各个产品均有一定的独特性。

现将上述6个产品的情况逐一做介绍：5.1 噻呋酰胺(Thifluzamid)产品情况 噻呋酰胺，由美国孟山都公司开发，后出售给罗门哈斯公司（现陶氏化学），1997年上市，商品名Pulsor （满穗）。

作用机理：SDH（琥珀酸酯脱氢酶抑制剂）在真菌三羧酸循环中，抑制琥珀酸酯脱氢酶的合成。

防治对象：对丝核菌属、柄锈菌属、黑粉菌属、腥黑粉菌属、伏革菌属和核腔菌属等致病真菌有活性，对担子菌纲真菌引起的病害如立枯病等有特效。

主要处理方式为叶面处理，使用剂量125～250g/ha，2005年销售额＜0.1亿美元。

加工制剂有：25%WP、20%SC、50%SC、50%SG、0.85%DP、15%FS。

噻呋酰胺既可用于水稻、禾谷类作物和草坪等的茎叶处理（使用剂量为125～250克有效成分/ha），又可用于禾谷类作物和非禾谷类作物拌种处理（7～30克有效成分/100kg 种子），具有广谱活性且防效优异，推荐剂量下对作物安全、无药害。

表10 噻呋酰胺2012年全球销售分布情况01/816巴西产品已获登记但是无大量推广销售哥伦比亚0.680.950.01 1.63日本20.562.0422.6墨西哥0.310.31韩国 2.69 2.69越南0.090.09其他拉美 1.10 1.1未分类0.650.060.83 1.53总计：24.662.42.110.83305.2 双环氟唑菌胺(Isopyrazam)产品情况 双环氟唑菌胺是先正达公司开发的主流SDHI 型杀菌剂，在其结构中不但含有吡唑环，还有第二个Benzonrben 环。

新优杀菌剂——氟茚唑菌胺氟茚唑菌胺是由意大利意赛格与美国富美实公司共同研发的新型吡唑酰胺类杀菌剂，是琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂中的新优品种，上市短短几年获得市场广泛好评。

下面我们一起了解一下该成分。

一、基本信息英文名称：fluindapyr中文名称：氟茚唑菌胺CAS号：1383809-87-7化学名称：3-(二氟甲基)-N-[(3RS)-7-氟-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺分子式：C18H20F3N3O相对分子质量：351结构式：作用机理：通过抑制病原菌线粒体呼吸作用中的琥珀酸脱氢酶而发挥作用。

适用范围：氟茚唑菌胺杀菌谱广，高效，持效期长，兼容性好，可与多种杀菌剂混用，叶面喷雾有效成分用药量为60 g/hm2，用于谷物、水稻、大豆、玉米、蔬菜、果树等作物，防治由壳针孢属、链格孢属、尾孢属、棒孢属等病原菌引起的病害，如大豆锈病、灰霉病、白粉病、纹枯病、菌核病、炭疽病等。

二、市场概况氟茚唑菌胺（fluindapyr）是由意大利意赛格和美国富美实公司共同研发而成，后富美实于2020年收购该成分及其有关知识产权等全部资产，成为该成分的独家所有者。

2019年氟茚唑菌胺在巴拉圭取得全球首登，登记产品为100g/L氟茚唑菌胺+100g/L四氟醚唑（tetraconazole）混配乳油制剂，用于防治大豆上的亚洲大豆锈病。

2021年氟茚唑菌胺在美国获批，用于大田作物草坪等防治多种病害。

2021年初氟茚唑菌胺与苯醚甲环唑混剂在阿根廷上市，具有内吸性强，起效快等优点。

近日富美实推出含氟茚唑菌胺的三元混剂（氟茚唑菌胺+粉唑醇+嘧菌酯）用于大麦、小麦、玉米、高粱等防治炭疽叶枯病、灰叶斑病、普通锈病、北方玉米叶枯病和南方锈病。

目前国内尚无氟茚唑菌胺产品登记。

三、混配推荐[1] 氟茚唑菌胺和粉唑醇混配可用于草坪病害防治，如暖季草坪全蚀病、褐斑病，冷季草坪炭疽病等。

氟唑环菌胺（Sedaxane）是由先正达发现、开发和生产的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，亦是其开发的专用种子处理剂中的第1个有效成分。

2011年在阿根廷首次上市品牌“Vibrance”便初露锋芒，荣获Agrow Award的“最佳植保新产品”奖，现已成为过亿美元的产品。

该化合物专利已于2023年2月到期，作为一款优秀的种子处理剂，值得关注。

01、作用机理及应用情况目前，全球上市的SDHI类杀菌剂有20余个。

其中，销售额过亿美元的产品包括氟唑环菌胺有6个，琥珀酸脱氢酶抑制剂类与甲氧基丙烯酸酯类、三唑类杀菌剂呈现三足鼎立的局面。

从近10年的发展趋势看，SDHI 类杀菌剂的市场增长速度更快。

不过，SDHI类杀菌剂也是经历了漫长的开发摸索期。

Uniroyal于1961年推出萎锈灵，是第一款杂环酰胺结构的SDHI 类杀菌剂，仅被用作种子处理防治禾谷类黑穗病、锈病，对一些主要真菌病害的疗效有限，因此不被开发商重视。

在近四十年内SDHI在杀菌谱和防效方面都没有取得真正的突破，直到巴斯夫对其结构进行优化，发现SDHI 类产品有杀菌广谱性的潜力和优良防效，并于2003年推出一款吡啶酰胺结构SDHI类产品啶酰菌胺，作为第一个广谱型SDHI类杀菌剂，该产品对葡萄孢属、链格孢属和核盘菌属有优良防效，仅用2年时间就步入上亿美元产品之列，至此SDHI类杀菌剂开始受到行业的特别关注；随后先正达也紧跟研发的步伐，并于2011年推出新型吡唑酰胺结构的SDHI类产品氟唑环菌胺，该产品一经推出便盘活了种子处理市场，随后先正达开发了一系列氟唑环菌胺的复配产品，促成了其在种子处理剂领域的领先地位。

氟唑环菌胺同其他SDHI类杀菌剂一样，是病原菌呼吸作用抑制剂，通过结合呼吸电子传递链复合体Ⅱ，抑制线粒体琥珀酸脱氢酶活性，从而阻碍三羧酸循环，使氨基酸、糖缺失，阻碍了病原菌的能量源ATP的合成，干扰细胞的分裂和生长而使菌体死亡。

氟唑环菌胺是一款广谱的专用种子处理剂，保护作用为主，且具有良好的渗透性和内吸性，该产品能从种子渗透到周围的土壤，从而对种子、根系和茎基部形成一个保护圈。

SDHI类杀菌剂的合成策略以及防治病害
HEC农业科学
前言：琥珀酸脱氢酶抑制剂类 (SDHIs) 杀菌剂是杀菌剂的重要组成部分，2016 年，该类杀菌剂的全球销售额为16.91亿美元，占564.52亿美元全球农药市场的 3.0%，占152.68 亿美元杀菌剂(包括非作物用杀菌剂) 市场的 11.1%。

2011—2016年其复合增长率最高 (23.8%)，超过了甲氧基丙烯酸酯类及三唑类等老牌杀菌剂，截至2019 年，共有23 个琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs) 杀菌剂已经上市，该类杀菌剂是农化领域研发的热点。

在这些化合物中2003年巴斯夫开发的啶酰菌胺（boscalid）是该类杀菌剂的转折点，它是史上第1 个广谱性的SDHIs杀菌剂。

目前已经有氟唑菌酰胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺等重磅产品上市。

1、基本骨架
2、设计策略
SDHI类杀菌剂擅长防治担子菌、子囊菌和半知菌引起的病害，例如担子菌引起的锈病、黑穗病、黑粉病、纹枯病、小麦纹枯病、棉花立枯病、黄瓜立枯病）；
子囊菌引起的油菜菌核病、白粉病、霉病、赤霉病；
半知菌引起的黄萎病、花生白绢病、稻曲病、马铃薯黑痣病、草坪褐斑病、番茄、马铃薯早疫病、灰霉病、番茄叶霉病、辣椒炭疽病、马铃薯黑痣病、香蕉黑星病；
线虫
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03/818氟唑菌酰胺及琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂市场调研报告（三）*本刊特稿*（栏目编辑 秦恩昊 徐丽丽） 六、氟唑菌酰胺未来市场趋势概览 6.1 作物板块预测 目前氟唑菌酰胺销售集中于谷物板块，且混剂配方的组合成分为氟环唑与吡唑醚菌酯。

由于氟环唑2012年销售总额约4.95亿美元，吡唑醚菌酯2012年销售总额达8亿美元，而氟唑菌酰胺作为上述成分的重要补充成分，在氟环唑和吡唑醚菌酯的带动下，在谷物领域预计会有强劲表现。

此外，由于巴斯夫公司目前将谷物推广的重点品种定位氟唑菌酰胺，而将其啶酰菌胺产品的推广领域定位于油菜、蔬菜水果等板块以避免抗性的产生。

由此，原有巴斯夫啶酰菌胺的谷物杀菌剂市场份额，将部分由氟唑菌酰胺替代，这也将提高氟唑菌酰胺的销售额。

在国内企业较为关心的水稻杀菌剂领域，目前全球主流杀菌剂依然为三唑类与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，而目前SDHI 型杀菌剂表现最好的产品为噻呋酰胺。

巴斯夫公司目前在水稻作物板块相对应的产品是氟环唑（三唑类）与肟醚菌胺（甲氧基丙烯酸酯类），可以预见，氟唑菌酰胺在水稻上获得大量推广的可能性不大。

在其他作物领域，由于目前巴斯夫的氟环唑与吡唑醚菌酯产品的既有产品线未出现较大的抗性问题，因而氟唑菌酰胺尚未成为巴斯夫推广的主力品种。

但是根据2013年的市场报告，巴斯夫已经开始在北美的马铃薯作物，以及南美的大豆作物上推广氟唑菌酰胺（依然是与吡唑醚菌酯和氟环唑混配剂型），作为难治病害的应对措施。

由此推断，原有巴斯夫在吡唑醚菌酯和氟环唑上的强劲表现，在马铃薯和大豆作物上，也将带动氟唑菌酰胺的销售。

6.2 国别预测 目前氟唑菌酰胺的销售集中在欧洲，2012年约为8472万美金，年增长率超过20%；而在其他区域由于目前处于导入阶段，尚未有销售额统计信息。

在欧盟区域，根据6.1所述，谷物销售的增长将带动氟唑菌酰胺的销售额增长。

在其他区域，氟环唑在拉美销售额2012年达到1.50亿美元；吡唑醚菌酯在拉美销售额2012年达到3.63亿美元，北美销售额达到2.08亿美元；根据目前巴斯夫的表16：氟唑菌苯胺与主要SDHI 类竞争产品的比较情况活性成分中文名称开发商用途与氟唑菌酰胺的比较thifluzamid 噻呋酰胺孟山都/ 陶氏水稻病害主要用于水稻，与氟唑菌酰胺不产生直接竞争；且单剂为主市场潜力有限boscalid啶酰菌胺巴斯夫各类作物病害广谱杀菌剂，抗性较强；目前主要在经济作物推广；巴斯夫会考虑本品与氟唑菌酰胺的协同策略环球农化03/818氟唑菌酰胺推广情况，在氟环唑和吡唑醚菌酯优势市场，氟唑菌酰胺均以混剂形式，在马铃薯、大豆等大宗作物上获得登记。

氟唑菌酰胺氟唑菌酰胺，是巴斯夫欧洲公司开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，目前已经在我国获得原药和多个复配制剂产品的登记，2015年，氟唑菌酰胺赶超了霸占多年首席地位的“同胞兄弟”啶酰菌胺，坐上了SDHI类杀菌剂市场的头把交椅；2016年，保持了这一优势。

被学界认为是最好的广谱性杀菌剂。

一、主要特点氟唑菌酰胺为联苯吡唑酰胺类杀菌剂，它具有高效、广谱、持效、选择性强等特点，同时具有优异的内吸传导性，预防和治疗作用。

氟唑菌酰胺在绝大多数作物上比三唑类杀菌剂具有更好的治疗作用，比甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂具有更好的保护作用。

使用更安全。

不容易产生药害。

二、防治对象氟吡菌酰胺为广谱性杀菌剂，可有效防治由壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌等引起的纹枯病、网斑病、斑枯病、白粉病、灰霉病、炭疽病、黑星病、斑点落叶病、锈病等。

三、使用范围氟吡菌酰胺可广泛用于水稻、小麦、玉米、高粱、大豆、棉花、油菜、蔬菜、甜菜、花生、马铃薯、向日葵、苹果树、梨树、樱桃、油桃、李子等作物上的多种病害。

四、使用方法由于氟唑菌酰胺作用位点单一，抗性发展水平较高，因此，使用时应与其他不同作用机理的杀菌剂复配使用或者轮换使用。

常用配方有：配方一：苯醚甲环唑+氟唑菌酰胺，可用于防治苹果斑点落叶病、黄瓜白粉病和番茄早疫病特效。

配方二：氟唑菌酰胺＋吡唑醚菌酯＋四氟醚唑，可有效防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的大豆灰斑病等特效。

配方三：氟唑菌酰胺＋吡唑醚菌酯＋甲霜灵，可防治霜霉病、炭疽病、蔓枯病等多种病害特效。

配方四：氟唑菌酰胺+氟环唑，防治水稻纹枯病和香蕉叶斑病特效。

配方五：吡唑醚菌酯＋氟唑菌酰胺，防治马铃薯早疫病，芒果、辣椒炭疽病，黄瓜、西瓜、葡萄、草莓白粉病，黄瓜、葡萄、番茄、草莓灰霉病，番茄叶霉病等特效。

氟唑菌酰胺复配性很好，可根据需要进行复配，均可达到较好的预防和治疗效果。

琥珀酸脱氢酶抑制剂杀菌原理琥珀酸脱氢酶抑制剂是一种有效的杀菌剂，能够防止细菌在必需的代谢路径中产生能量。

它是一种选择性毒性剂，可以杀死细胞而不会对宿主组织造成伤害。

下面，我们将分步骤地介绍琥珀酸脱氢酶抑制剂的杀菌原理。

第一步，琥珀酸脱氢酶抑制剂的作用机理。

细菌需要通过氧化代谢产生能量，而氧化代谢的过程中，琥珀酸脱氢酶是一个关键的酶。

它将琥珀酸转换为丙酮酸和CO2，并在这个过程中产生能量。

琥珀酸脱氢酶抑制剂能通过阻碍琥珀酸脱氢酶的作用，抑制细菌的能量产生，从而杀死细菌。

第二步，琥珀酸脱氢酶抑制剂的种类。

琥珀酸脱氢酶抑制剂有两种类型：苯二甲酰肼和氟喹诺酮类。

苯二甲酰肼是一种杀革兰氏阳性细菌的抑制剂。

而氟喹诺酮类则是一种杀革兰氏阴性细菌和某些革兰氏阳性细菌的抑制剂。

第三步，琥珀酸脱氢酶抑制剂的应用范围。

琥珀酸脱氢酶抑制剂在医药、食品、农业等领域都有广泛的应用。

在医药领域，它常被用于治疗细菌感染，如泌尿道感染、呼吸道感染、肺炎等。

在食品领域，它可以用来保护食品，防止腐败；在农业领域，它可以用来控制植物病害。

第四步，琥珀酸脱氢酶抑制剂的副作用。

尽管琥珀酸脱氢酶抑制剂是一种有效的杀菌剂，但它也有一些副作用。

使用不当可能导致药物耐药性的产生，甚至会引起一些严重的过敏反应。

总之，琥珀酸脱氢酶抑制剂是一种有效的杀菌剂，可以在医药、食品、农业等领域得到广泛的应用。

正确地使用它将有助于控制细菌感染和保护食品。

然而，使用前要注意药物的副作用，并遵循正确的使用方法。

氟叱菌酰胺(F1uopyram)是由拜耳发现、开发和生产的一款琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂。

自2012年上市以来，拜耳联合巴斯夫等多家公司共同参与市场开发，上市3年便成长为过亿美元的杀菌剂产品，化合物专利将于2023年8月到期，作为一款优秀的杀菌剂兼具杀线虫剂，值得关注。

O1SDHI抑制剂类发展情况及作用机理近些年，SDHI类杀菌剂熠熠生辉，势不可挡，逐渐从小众类型产品蹿升至杀菌剂市场前三强，与三嗖类、甲氧基丙烯酸酯类合力形成三驾马车，推动着杀菌剂的蓬勃发展。

目前,全球上市的SDHI类杀菌剂有20余个，2023年销售额合计23亿美元，其中，销售额过亿美元的产品有6个，即氟嗖菌酰胺、苯并烯氟菌嗖、陡酰菌胺、联苯毗菌胺、氟毗菌酰胺、氟嘤环菌胺。

据IHSMarkit预测，2025年SDHI类杀菌剂的销售额将突破30亿美元。

氟毗菌酰胺同其他SDH1类杀菌剂一样，是病原菌呼吸作用抑制剂，通过结合呼吸电子传递链复合体∏,催化三陵酸循环中的琥珀酸成为延胡索酸，抑制线粒体琥珀酸脱氢酶活性，从而阻碍三竣酸循环，使氨基酸、糖缺失，阻碍了病原菌的能量源ATP的合成，干扰细胞的分裂和生长而使菌体死亡。

虽然氟毗菌酰胺与同类型杀菌剂的作用机理相似，但是有研究发现，在某些瓜类白粉病、灰霉病等病原菌的某些突变基因型中，氟毗菌酰胺与淀酰菌胺、萎锈灵之间并无交互抗性，这是归功于氟毗菌酰胺具有独特的柔性活性链，从而使其突破了与琥珀酸脱氢酶固有的结合模式，有效降低与同类型产品产生交叉抗性的风险。

药与病菌就像钥匙与锁的关系，如果锁生锈了，产生抗性了，药便无效，而氟毗菌酰胺就像一把智能钥匙,从而产生作用。

02产品特点及应用发展氟毗菌酰胺是广谱内吸性杀菌剂，具有保护和治疗作用,应用领域广泛，既可用作叶面处理，也可种子处理，还可用作土壤处理。

作为杀菌剂时，可用于高效防治包括葡萄、马铃薯、仁果、蔬菜和大田作物等在内的70多种作物上的灰霉病、白粉病、菌核病和褐腐病、香蕉叶斑病等，除了防治农作物真菌病害，氟毗菌酰胺还被拜耳开发成一款优秀的杀线虫剂，应用于番茄、黄瓜、香蕉等经济作物，防治根结线虫、根腐线虫、腐烂茎线虫等多种线虫，它不同于其他类型的杀线虫剂，留在土壤表层或是和水一起移出根际土壤层，而是能缓慢均匀地分布在根际土壤层，促进根系持续的健康生长，防治线虫的持效期可长达30天左右。

三氟吡啶胺结构式
三氟吡啶胺的结构式为：C17H13Cl2F3N2O。

三氟吡啶胺的化学名称是N-[2-(2,4-二氯苯基)环丁基]-2-(三氟甲基)烟酰胺，其结构中包含80%～100%的(1S,2S)-对映体和0～20%的(1R,2R)-对映体。

三氟吡啶胺是一种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，其作用机理为通过干扰呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸循环，抑制线粒体的功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。

能有效防治各类线虫和主要真菌病害，对黄瓜、番茄、玉米和甜菜等作物上的根结线虫、甜菜孢囊线虫和玉米短体线虫等高效，土壤处理或种子处理均可，长效防治主要农作物和多种环境中的线虫和病害。

如需了解更多信息，建议查阅化学书籍或咨询化学专家。

专利名称：一种含琥珀酸脱氢酶抑制剂的杀菌混合物及其应用专利类型：发明专利
发明人：葛家成,张芳,隋书婷,杨志鹏,李晶
申请号：CN202111343219.8
申请日：20200610
公开号：CN113966743A
公开日：
20220125
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：一种含琥珀酸脱氢酶抑制剂的杀菌混合物及其应用，包含杀菌有效量的式I的化合物和至少一种选自以下琥珀酸脱氢酶抑制剂类的化合物：氟唑菌酰胺、氟唑菌苯胺、氟唑菌酰羟胺、Isoflucypram，所述杀菌混合物提供对所选植物病害的协同防治
申请人：青岛海利尔生物科技有限公司
地址：266109 山东省青岛市城阳区城阳街道城东工业园内
国籍：CN
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