第八章磺胺类药物的分析
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第八章 磺胺类和喹诺酮类药物的分析学习目标了解磺胺类药物的分类及常用药物;熟悉磺胺及喹诺酮类药物的常用的检查方法;掌握磺胺及喹诺酮类药物的基本结构与化学性质;掌握磺胺及喹诺酮类药物鉴别试验的方法及原理。
掌握磺胺及喹诺酮类药物常用的含量测定方法及原理。
磺胺类药物是一类用于治疗细菌性感染的合成药物,本类药物能有效的控制细菌性疾病。
临床应用较广泛的磺胺类药物有磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺异噁唑和磺胺醋酰钠等。
磺胺药与增效剂配伍的制剂在临床上占有重要地位。
近年来喹诺酮类合成抗菌药发展很快,特别是氟喹诺酮类抗菌药广泛用于临床。
本章也将对喹诺酮类药物进行简单介绍。
第一节 磺胺类药物的分析磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺的衍生物。
其母体结构中磺酰氨基上的一个氢原子被其它基团取代后的衍生物,称为N 1取代物,如磺胺嘧啶、磺胺林、磺胺多辛、磺胺异噁唑和磺胺甲噁唑等,这类药使用较多。
其分子结构中的芳伯氨基是进行化学鉴别和含量测定的重要基团。
磺胺母体结构中对位氨基上的一个氢原子被其他基团取代后的衍生物,称为N 4取代物,母体结构中N 1和N 4上各有一个氢原子被取代的衍生物,称为N 1、N 4取代物,如酞磺胺噻唑等,这两类药较为少用。
R'HN SO 2NHR41一、几种常用药物的化学结构及理化性质常用的磺胺药物有磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole)、磺胺异噁唑(sulfafurazole)、磺胺嘧啶(sulfadiazine)、磺胺多辛(sulfadoxine)等,它们均为N 1取代物,其结构如下。
本类药物多为白色或类白色结晶性粉末。
在水中几乎不溶,溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。
如磺胺嘧啶为白色或类白色的结晶或粉末;遇光分解色渐变暗。
在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;易溶于氢氧化钠试液或氨试液中,也易溶解在稀盐酸中。
本类药物中,凡N4未被取代而形成-NH2,显示弱碱性;受磺酰基吸电子效应的影响,磺酰胺基上的氢原子比较活泼,即具有一定的酸性。