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药物化学试题及答案解析一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学？A. 化学结构和生物活性B. 合成方法和质量控制C. 药效学和药代动力学D. 所有选项答案：D2. 下列哪个不是药物化学研究的内容？A. 药物的分子结构B. 药物的合成工艺C. 药物的包装设计D. 药物的体内过程答案：C3. 药物化学中，药物的生物活性主要取决于：A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 药物的剂型D. 药物的储存条件答案：B4. 药物化学家在设计新药时，主要关注药物的哪些特性？A. 化学稳定性B. 生物相容性C. 成本效益D. 所有选项答案：D5. 药物的溶解度对其药效有什么影响？A. 无影响B. 溶解度越高，药效越好C. 溶解度越低，药效越好D. 溶解度与药效无关答案：B6. 药物的生物利用度主要受哪些因素影响？A. 药物的溶解度B. 药物的稳定性C. 药物的剂型D. 所有选项答案：D7. 药物的代谢过程主要发生在人体的哪个器官？A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 肺部答案：A8. 下列哪种药物不属于抗生素类药物？A. 青霉素B. 阿司匹林C. 四环素D. 红霉素答案：B9. 药物化学中，药物的半衰期是指：A. 药物从体内完全清除的时间B. 药物浓度下降到一半所需的时间C. 药物达到最大效应的时间D. 药物开始发挥作用的时间答案：B10. 药物化学研究中，药物的安全性评价通常包括哪些方面？A. 急性毒性B. 慢性毒性C. 致癌性D. 所有选项答案：D二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 药物化学研究中，药物的合成方法包括哪些？A. 有机合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学合成答案：A B D2. 药物的剂型对药效的影响主要表现在哪些方面？A. 药物的释放速度B. 药物的稳定性C. 药物的生物利用度D. 药物的副作用答案：A B C3. 药物的化学结构对其生物活性的影响主要体现在哪些方面？A. 药物与受体的结合能力B. 药物的代谢速率C. 药物的溶解度D. 药物的毒性答案：A B C D4. 药物化学中，药物的稳定性研究包括哪些内容？A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：A B D5. 药物化学研究中，药物的安全性评价通常不包括以下哪些内容？A. 药物的急性毒性B. 药物的慢性毒性C. 药物的治疗效果D. 药物的致癌性答案：C三、判断题（每题1分，共10分）1. 药物化学是一门综合性学科，涉及化学、生物学、医学等多个领域。
药物化学的试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象？A. 抗生素B. 维生素C. 农药D. 激素答案：C2. 药物化学主要研究的是：A. 药物的合成B. 药物的药效C. 药物的临床应用D. 药物的安全性答案：A3. 药物化学中，药物的生物活性主要取决于：A. 分子量B. 分子结构C. 分子形状D. 分子颜色答案：B4. 以下哪个不是药物化学研究的常用方法？A. 色谱分析B. 核磁共振C. 光谱分析D. 热力学分析答案：D5. 药物化学中，药物的稳定性主要是指：A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：B6. 以下哪种药物不是通过化学合成得到的？A. 阿司匹林B. 青霉素C. 胰岛素D. 布洛芬答案：C7. 药物化学中，药物的代谢主要发生在人体的哪个部位？A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案：B8. 以下哪种药物设计方法不是基于结构的药物设计？A. 基于受体的药物设计B. 基于配体的药物设计C. 基于靶点的药物设计D. 基于药效团的药物设计答案：C9. 药物化学中，药物的溶解性主要影响：A. 药物的吸收B. 药物的分布C. 药物的代谢D. 药物的排泄答案：A10. 以下哪种药物不是通过化学修饰得到的？A. 阿莫西林B. 地塞米松C. 利血平D. 阿司匹林答案：C二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学研究的目的是发现和设计具有特定________的药物。
答案：生物活性2. 药物的化学结构决定了其________。
答案：生物活性3. 药物化学中，药物的合成通常包括________和________两个主要步骤。
答案：原料药的合成、制剂的制备4. 药物的溶解性是影响其________和________的重要因素。
答案：吸收、分布5. 药物化学研究中，药物的代谢产物通常在________中进行。
答案：肝脏6. 药物化学中，药物的稳定性研究包括________和________。
药物化学实验试题及答案一、选择题（每题2分，共10分）1. 下列哪种化合物不属于药物化学研究范畴？A. 抗生素B. 蛋白质C. 维生素D. 重金属盐2. 药物的化学结构对其药理作用的影响主要体现在哪些方面？A. 溶解性B. 吸收性C. 分布性D. 所有选项3. 药物化学中，药物的稳定性研究不包括以下哪项？A. 光稳定性B. 热稳定性C. 微生物稳定性D. 化学稳定性4. 药物化学实验中，常用的色谱分析方法不包括以下哪项？A. 薄层色谱B. 高效液相色谱C. 气相色谱D. 质谱分析5. 下列哪种药物不属于抗肿瘤药物？A. 顺铂B. 阿霉素C. 胰岛素D. 紫杉醇二、填空题（每题2分，共10分）1. 药物的生物利用度是指药物从给药部位进入___________的相对量和速率。
2. 药物化学实验中，常用的溶剂极性顺序为：水 > 甲醇 > 乙醇 > 丙酮 > ________。
3. 药物的半衰期是指药物浓度下降到初始浓度的___________所需的时间。
4. 药物化学中，药物的代谢研究主要关注药物在体内的___________和排泄过程。
5. 药物化学实验中，常用的定量分析方法包括滴定法、___________和色谱法。
三、简答题（每题5分，共20分）1. 简述药物化学研究的主要内容。
2. 药物的化学稳定性对药物的疗效和安全性有何影响？3. 药物化学实验中，如何通过色谱法鉴别药物的纯度？4. 药物化学研究中，药物的生物等效性测试有何意义？四、计算题（每题10分，共20分）1. 某药物的半衰期为4小时，求该药物在体内24小时后剩余的浓度百分比。
2. 假设某药物的生物利用度为50%，求该药物口服后体内达到的血药浓度与静脉注射相同剂量后达到的血药浓度的比值。
五、实验设计题（每题15分，共30分）1. 设计一个实验方案，用于测定某药物的光稳定性。
2. 描述一个实验流程，用于评估某药物的生物等效性。
药物化学自考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 四环素C. 磺胺D. 红霉素答案：A2. 药物的生物利用度（F）是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的有效浓度C. 药物被吸收进入全身循环的相对量和速率D. 药物在体内的代谢速率答案：C3. 下列哪项不是药物的副作用？A. 过敏反应B. 治疗作用C. 毒性反应D. 继发性反应答案：B4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的消除时间C. 药物浓度下降到一半所需的时间D. 药物在体内的合成时间答案：C5. 哪种药物设计方法是基于结构的药物设计？A. 随机筛选B. 计算机辅助药物设计C. 细胞筛选D. 基因筛选答案：B6. 下列哪种物质是药物制剂中的常用辅料？A. 淀粉B. 葡萄糖C. 纤维素D. 以上都是答案：D7. 药物的溶解度主要取决于：A. 药物的化学结构B. 药物的物理状态C. 溶剂的性质D. A和C答案：D8. 哪种药物属于抗凝血药？A. 阿司匹林B. 华法林C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：B9. 药物的首过效应主要发生在：A. 肝脏B. 胃C. 肠道D. 肺答案：A10. 下列哪种药物属于质子泵抑制剂？A. 奥美拉唑B. 雷尼替丁C. 甲硝唑D. 阿米卡星答案：A二、填空题（每题2分，共20分）11. 药物的_______是指药物在体内的分布、代谢、排泄过程。
答案：药动学12. 药物化学中的“手性药物”指的是具有_______中心的药物。
答案：手性碳13. 药物的_______是指药物在体内产生效应的能力。
答案：药效学14. 药物的_______是指药物在体内的浓度随时间的变化规律。
答案：浓度时间曲线15. 药物的_______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
答案：ADME16. 药物的_______是指药物在体内的最大安全浓度。
药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案（10套）试卷1：一、单项选择题（共15题，每题2分，共30分）1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂？参考答案：A2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：参考答案：D3.吗啡的化学结构为：参考答案：吗啡的化学结构为苯乙基吗啡。
4.苯妥英属于：参考答案：B5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：参考答案：B6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？参考答案：A7.复方新诺明是由：参考答案：B8.各种青霉素类药物的区别在于：参考答案：A9.下列哪个是氯普卡因的结构式？参考答案。
10.氟尿嘧啶的化学名为：参考答案：B11.睾酮的化学名是：参考答案：A12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？参考答案：D13.具有如下结构的是下列哪个药物？参考答案：B14.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为：参考答案。
15.通常情况下，前药设计不用于：参考答案：D注：本文已删除明显有问题的段落，但因缺少试卷1第9题的选项，无法提供完整的参考答案。
C.增强药物的亲水性D.增强药物的生物利用度E.增强药物的化学稳定性9、下列哪个药物不属于β受体拮抗剂？（）A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿托品D.萘普生E.比索洛尔10、下列哪个药物不属于抗癫痫药物？（）A.苯妥英钠B.卡马西平C.氯硝西泮D.加巴喷丁E.苯巴比妥11、下列哪个药物不属于利尿剂？（）A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.螺内酯D.氯噻嗪E.维拉帕米12、下列哪个药物不属于抗生素？（）A.头孢菌素B.青霉素C.氨苄西林D.红霉素E.肼苯哌酮13、下列哪个药物不属于抗肿瘤药物？（）A.长春新碱B.多柔比星C.顺铂D.XXX.XXX14、下列哪个药物不属于钙通道阻滞剂？（）A.维拉帕米B.硝苯地平C.氨氯地平D.XXX15、下列哪个药物不属于β受体激动剂？（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.肾上腺素D.麻黄碱E.阿托品二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
药物化学试题卷及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪个选项不是药物化学的研究范畴？A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的临床试验D. 药物的设计答案：C2. 药物化学中，药物的生物等效性是指：A. 药物的化学结构相同B. 药物的治疗效果相同C. 药物的剂量相同D. 药物的副作用相同答案：B3. 以下哪个化合物是β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 四环素C. 氯霉素D. 红霉素答案：A4. 药物化学中，药物的溶解性通常影响：A. 药物的稳定性B. 药物的安全性C. 药物的吸收D. 药物的副作用答案：C5. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大浓度所需的时间B. 药物从体内消除一半所需的时间C. 药物达到最低浓度所需的时间D. 药物达到治疗效果所需的时间答案：B6. 以下哪个选项是药物化学中常用的药物设计方法？A. 随机筛选B. 定向筛选C. 计算机辅助设计D. 以上都是答案：D7. 药物的化学稳定性通常与以下哪个因素无关？A. 温度B. pH值C. 药物的剂量D. 光照答案：C8. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量D. 药物的副作用答案：C9. 以下哪个化合物是抗高血压药物？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 硝苯地平D. 胰岛素答案：C10. 药物的副作用通常与以下哪个因素有关？A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 患者的年龄D. 以上都是答案：D二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学中的“前药”是指______。
答案：在体内经过代谢后才能发挥药理作用的药物。
2. 药物的“首过效应”是指药物在______。
答案：首次通过肝脏时被代谢。
3. 药物化学中，药物的“药代动力学”是指______。
答案：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
4. 药物的“治疗指数”是指______。
答案：药物的半数致死量与半数有效量的比值。
药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章1.单项选择题1)下列化合物中，凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）。
A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物答案：A2)下列哪一项不是药物化学的任务？A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
答案：C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质？A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色答案：C2)安定是下列哪一个药物的商品名？A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠答案：C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）。
A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色答案：B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物？A.超长效类（>8小时）B.长效类（6-8小时）C.中效类（4-6小时）D.短效类（2-3小时）E.超短效类（1/4小时）答案：E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强？A。
-H B。
-Cl C。
COCH3 D。
-CF3 E。
-CH3答案：B6)苯巴比妥合成的起始原料是（）。
A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺答案：C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（）。
A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液答案：A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为（）。
A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9答案：C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是（）。
A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮答案：A10)吗啡具有的手性碳个数为（）。
A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个答案：D11)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈（）。
药物化学试题及答案解析一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 下列化合物中，哪一个不是β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 头孢菌素C. 四环素D. 红霉素答案：C解析：β-内酰胺类抗生素包括青霉素类和头孢菌素类，而四环素和红霉素属于其他类型的抗生素。
2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位进入血液循环的量D. 药物在体内的代谢速率答案：C解析：生物利用度是指药物从给药部位进入血液循环的量和速度，与药物的疗效直接相关。
3. 下列哪个不是药物的物理化学性质？A. 溶解度B. 分散度C. 稳定性答案：D解析：药物的物理化学性质包括溶解度、分散度和稳定性等，而毒性属于药物的药理学性质。
4. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大效应的时间B. 药物浓度下降一半的时间C. 药物完全排出体外的时间D. 药物达到稳态的时间答案：B解析：半衰期是指药物浓度下降一半所需要的时间，是药物动力学的一个重要参数。
5. 药物的首过效应是指：A. 药物在体内首次代谢B. 药物在体内首次分布C. 药物在体内首次吸收D. 药物在体内首次排泄答案：A解析：首过效应是指口服药物在到达全身循环之前，在肝脏或肠道等部位首次被代谢的过程。
6. 下列哪个不是药物代谢酶？A. CYP3A4C. P-糖蛋白D. CYP2C9答案：C解析：CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9都是重要的药物代谢酶，而P-糖蛋白是一种药物转运蛋白。
7. 药物的副作用是指：A. 药物的治疗效果B. 药物的不良反应C. 药物的毒性作用D. 药物的过敏反应答案：B解析：副作用是指药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不良反应。
8. 下列哪个不是药物的给药途径？A. 口服B. 注射C. 吸入D. 皮肤吸收答案：D解析：药物的给药途径包括口服、注射、吸入等，皮肤吸收通常不是主要的给药途径。
9. 下列哪个是药物的靶向性？A. 药物的分布B. 药物的代谢C. 药物的排泄D. 药物的作用部位答案：D解析：靶向性是指药物能够选择性地作用于特定的组织或细胞，提高疗效，减少副作用。
制药化工考试试题及答案一、选择题（共20小题，每小题2分，共40分）1. 下列概念中，与制药化工领域关系最为密切的是：A. 纺织工艺B. 电子工程C. 化学工艺D. 机械制造2. 制药化工的主要目标是：A. 提高工艺效率B. 降低生产成本C. 开发新药物D. 保护环境3. 在药物制造过程中，药品的纯度要求越高，其用途就越广泛。
A. 正确B. 错误4. 下列物质中，无法通过测定折射率来确定其纯度的是：A. 纯净水C. 饮用水D. 海水5. 药品生产中最重要的环节是：A. 原料采购B. 药品包装C. 工艺控制D. 药品销售6. 下列哪个参数最常用于评价药品的质量稳定性：A. PH值B. 粒度分布C. 溶解度D. 显微镜检查7. 下列哪个设备可以实现药品压片操作：A. 真空干燥器B. 制粒机C. 压片机8. 高温高压环境下进行的化学反应称为：A. 脱水反应B. 氧化反应C. 硫化反应D. 高压反应9. 下列哪个因素对制药化工过程影响最大：A. 温度B. 湿度C. 压力D. 光照10. 在制药工艺中，用于分离混合物的常见操作是：A. 水浴加热B. 蒸馏C. 离心D. 发酵11. 下列哪个操作不属于制药化工过程中的纯化步骤：A. 晶体化B. 过滤C. 萃取D. 搅拌12. 在制药生产过程中，下列哪个环节是最后一个步骤：A. 压片B. 包装C. 质检D. 灭菌13. 以下哪个方法可以用于药品的定性分析：A. 纸层析法B. 紫外-可见光谱C. 质谱D. 火焰原子吸收光谱14. 下列哪种物质属于药物研发中的辅料：A. 水B. 氧气C. 红酒D. 蛋白质15. 在制药化工过程中，下列哪个设备用于检测药品的粒度：A. 离心机B. 粒度分析仪C. 显微镜D. 光谱仪16. 化学反应的速度与以下哪个因素无关：A. 温度B. 反应物浓度C. 压力D. 催化剂17. 药剂师在制药过程中负责的工作是：A. 原料采购B. 药品配制C. 药品销售D. 设备维护18. 制药化工领域中进行品质控制的系统称为：A. GMPB. ISOC. FDAD. HACCP19. 下列哪个设备常用于制药工艺中的热传递操作：A. 旋流器B. 输送带C. 冷冻机D. 换热器20. 制药化工领域中的“QA”缩写代表：A. 质量控制B. 质量保证C. 营销策略D. 设备管理二、判断题（共10小题，每小题2分，共20分）判断下列说法是否正确，正确的在括号内写“√”，错误的写“×”。
药物化学试题试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪项不是药物化学研究的内容？A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床应用D. 药物的代谢答案：C2. 药物化学中，药物的化学结构对其药理作用的影响不包括以下哪项？A. 药物的活性B. 药物的选择性C. 药物的稳定性D. 药物的剂型答案：D3. 药物化学中，药物的生物转化主要发生在哪个器官？A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案：A4. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 头孢类C. 胰岛素D. 布洛芬答案：B5. 药物化学研究中，药物的溶解性对其药效有何影响？A. 无影响B. 影响药物的吸收C. 影响药物的分布D. 影响药物的排泄答案：B6. 药物化学中，药物的化学稳定性主要指什么？A. 药物在水溶液中的稳定性B. 药物在光照下的稳定性C. 药物在高温下的稳定性D. 药物在不同pH条件下的稳定性答案：D7. 药物化学研究中，药物的化学结构修饰的目的是什么？A. 提高药物的溶解性B. 增加药物的毒性C. 降低药物的副作用D. 减少药物的疗效答案：C8. 以下哪种药物属于抗肿瘤药物？A. 阿莫西林B. 地西泮C. 顺铂D. 罗红霉素答案：C9. 药物化学中，药物的代谢主要是指什么？A. 药物的合成B. 药物的分解C. 药物的转化D. 药物的排泄答案：C10. 药物化学研究中，药物的生物利用度是指什么？A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物在体内的吸收率D. 药物在体内的代谢率答案：C二、填空题（每空1分，共10分）1. 药物化学是一门研究_______、_______和_______的科学。
答案：药物的化学结构，药物的化学性质，药物的生物效应2. 药物化学的主要任务包括_______、_______和_______。
答案：药物的合成，药物的分析，药物的代谢研究3. 药物的化学结构对其_______和_______有重要影响。
药化试题及答案第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2．异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3．盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡4．结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因5．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7．盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基9．造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10．不属于苯并二氮卓的药物是：A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑二、配比选择题1．A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇1．N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B，f ]氮杂卓-5丙胺2．5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮4．2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺5．3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物2．A. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮卓ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体1.美沙酮2. 氯丙嗪3.普罗加比4. 茶碱5. 唑吡坦3．A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.乙酰水杨酸1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺三、比较选择题1．A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药2. 具有苯并氮杂卓结构3. 可作成钠盐4. 易水解5. 水解产物之—为甘氨酸2．A. 吗啡B. 哌替啶C. A和B都是D. A和B都不是1. 麻醉药2. 镇痛药3. 主要作用于μ受体4. 选择性作用于κ受体5. 肝代谢途径之一为去N-甲基3．A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是1. 为三环类药物2. 含丙胺结构3. 临床用外消旋体4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂5. 非典型的抗精神病药物四、多项选择题1．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2．巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高3．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化B. N上的烷基化C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化E. 除去D环4．下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪5．中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6．属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 氟斯必林B. 氟伏沙明C. 氟西汀D. 纳洛酮E. 舍曲林7．氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪8．具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪B. 匹莫齐特C. 洛沙平D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9．镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10．属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米B. 柯柯豆碱C. 安钠咖D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦五、问答题1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？2．试说明异戊巴比妥的化学命名。
3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？4．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？5．如何用化学方法区别吗啡和可待因？6．合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？7．根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？8．试说明地西泮的化学命名。
9．试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
10．请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。
参考答案一、单项选择题1) B 2) C 3) D 4) D 5) B 6) D7) D 8) D 9) B 10) C二、配比选择题1) 1.D 2. A 3.E 4.B 5.C2) 1.A 2. B 3.E 4.D 5.C3) 1.A 2. C 3.B三、比较选择题1) 1.C 2. B 3.A 4.C 5.B2) 1.D 2. C 3.C 4.D 5.C3) 1.B 2. A 3.A 4.A 5.B四、多项选择题1) ABDE 2) ABDE 3) ABD 4) ABD 5) ABCE 6) BCE7) ABCD 8) ACDE 9) ACDE 10) BCD五、问答题1．当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后，再引入小基团。
这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(＝O)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3．1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。
2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。
3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
4．未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。
如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
5．利用两者还原性的差的差别可区别。
区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。
可待因无此反应。
6．合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。
它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。
(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。
(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。
故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
7．从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。
因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。
但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。
8．含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。
地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。
应用额外氢（Indicated Hydrogen 指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。
表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。
1H-苯并二氮杂卓2H-苯并二氮杂卓3H-苯并二氮杂卓地西泮此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。
根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。
故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。
其中杂环上1,4-代表氮原子的位置。
9．镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。
苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。
唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。
10．普罗加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺，成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。
由于γ一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。
