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抗菌药物临床应用与管理
黄山市人民医院 --谢永忠
2013.
抗菌药物各论 细菌耐药监测
管理目标
抗菌药物各论
抗菌药物分类
ß-内酰胺类
青霉素类：天然青霉素/耐酶青霉素/广 谱青霉素 头孢菌素类：(I-IV代) 头霉烯类（头孢西丁、头孢美唑、头孢 米诺） 氧头孢类 碳青霉烯类 单环ß-内酰胺类(氨曲南) ß-内酰胺酶抑制剂的复方制剂
左氧氟沙星对结核分支杆菌的抗菌活性并不 比经典抗结核药物强，且易诱发其它细菌耐 药。不宜作为治疗结核病的一线用药！
左氧氟沙星抗HP二线治疗。
在我国，肠杆菌科细菌尤其是大肠埃希菌 对喹诺酮类药物耐药率很高（超过60％）， 在以大肠埃希菌为手术部位感染常见病原 菌的手术，例如腹部手术，喹诺酮类药物 作为预防用药已不具有优势，作为预防用 药的合理性受到质疑。 除泌尿系统外，一般不得作为其他系统的 外科围手术期预防用药。（卫生部）
“呼吸喹诺酮”——左氧氟沙星、莫西沙星、加替 沙星
对G+球菌、厌氧菌以及衣原体、支原体、军团菌抗 菌作用显著增强。
软骨损害作用，对未成年儿童骨骼发育可能 有潜在危害。禁止用于孕妇、哺乳期妇女， 不宜用于18岁以下未成年人。 不宜用于既往有CNS疾病患者，尤其是有癫痫 史的患者。 CNS反应与剂量呈依赖关系。老 年人可考虑分次使用。
（一）青霉素类 1. 青霉素G、苄星青霉素、青霉素V 等。
多种G+菌感染，如溶血性链球菌、肺炎 链球菌、厌氧球菌、螺旋体等感染、敏感 淋球菌等所致感染。
支原体、衣原体等耐药。 2.耐青霉素酶青霉素类 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。
对葡萄球菌不产酶和产青霉素酶株有作 用。
3. 广谱治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道 感染和社区获得性泌尿系统感染，其他感染性疾 病治疗要在病情和条件许可的情况下，逐步实现 参照致病菌药敏结果、本地区细菌耐药监测结果 选用该类药物。
四、大环内酯类 红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、乙酰麦 迪霉素等 红霉素 抗菌谱窄（G+）与青霉素相似
单酰胺环类 氨曲南 抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄
谱，耐酶，对葡萄球菌天然耐药，肺炎链 球菌耐药。
对部分细菌产生的ß-内酰胺酶高度稳定， 对铜绿假单胞菌抗菌活性与头孢他啶相似。
与青霉素之间无交叉过敏反应，但青霉 素、头孢过敏及过敏体质者慎用。
碳青霉素烯类 超广谱，对产ESBLs和AmpC 酶菌株感染疗效最佳的品种。
4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类： 1) 羧基青霉素如羧苄西林、替卡西林。 2) 脲基青霉素如哌拉西林
3) 苯咪唑类青霉素，如阿洛西林、美 洛西林 对肠杆菌科作用更广更强，铜绿假单胞菌 有良好作用。 用于铜绿假单胞菌和多数肠杆菌科细菌和 厌氧菌混合感染。
(二)头孢菌素类
头孢曲松: 产酶金葡菌有效，MRSA无效。 2/3通过肾脏、1/3通过胆道排泄，易透过血 脑屏障，更适用于肝胆、神经系统感染。 半衰期为7-8小时，通常1-2g，每日一次， 危重病历及中度敏感菌者4g，每日一次，败 血症或脑膜炎者1-2g，每日二次。 常作为某些手术预防用药。 SFDA:与含钙制剂合用可能致死。头孢曲松 钙在肺和肾脏中沉积致新生儿死亡的病例报 道。新生儿使用头孢曲松后48小时内，不得 使用含钙溶液。
氨基糖苷类 大环内酯类 林可酰胺类 糖肽类(万古、替考拉宁、去甲万古） 喹诺酮类 硝咪唑类 磷霉素 磺胺类
抗真菌 抗结核药物 氯霉素 呋喃类(硝呋太尔) 恶唑烷酮类(利奈唑胺) 四环素类(替加环素）
一、β-内酰胺类抗生素
●共同特性 结构上均具有β-内酰胺环 杀菌剂 多数品种半衰期1h左右(头孢曲松除外），需每 日多次给药 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药 相同特性品种间存在交叉耐药 ●不同特性 即使同一代头孢抗菌谱也不完全相同，如第三代 头孢菌素间的抗菌谱不同 各品种的代谢、排泄途径不同 各品种间不良反应不同（头孢唑肟无双硫仑反应、 头孢哌酮有 )
氧头孢烯类（类三代）
拉氧头孢
抗厌氧菌，
对脆弱类杆菌有效;
不宜用于铜绿假单胞菌感染；
极性大，不易透过血胰屏障。
头孢类药物是否需要做皮肤过敏试验?
目前美国、大部分欧洲国家不进行皮肤过敏试验，而日 本和北欧的一些国家仍规定进行皮肤过敏试验。
北京相关管理规定所有的头孢类都做皮肤过敏试验: 占 56.2%
新霉素、卡那霉素、庆大霉素等。
主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌
链霉素
结核
庆大霉素
G-杆菌感染
妥布霉素
抗铜绿假单胞菌
阿米卡星 抗铜绿假单胞菌强，对耐庆大、
妥布霉素细菌有效
奈替米星
抗菌活性与庆大相似，抗铜
绿假单胞菌略差，但耳、肾毒性较低
需与其他药联合应用。
三、喹诺酮类药物 1、第一代：萘啶酸等。其抗菌谱窄、不良反应多； 2、第二代：砒哌酸等。对G-杆菌有效，肠道和泌尿 道感染的治疗； 3、第三代：诺氟沙星、环丙沙星（铜绿假单胞菌作 用强）、依诺沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、左氧氟沙 星、洛美沙星、培氟沙星等； 4、第四代：莫西沙星（肺炎链球菌作用同类中最 强）、加替沙星等 抗菌谱广，对多数肠杆菌科具强大抗菌活性 多数对球菌仅具中等活性；对厌氧菌有作用。
亚胺培南/西司他丁 亚胺培南能被肾肽酶水解。 对β–内酰胺酶（KPC除外）稳定（但对 MRSA、屎肠球菌、洋葱假单胞菌及嗜麦芽 窄食单胞菌效差) 美罗培南（美平） CNS及肾副作用大大减轻，可用于CNS感 染。泰能不推荐用于治疗细菌性脑膜炎及 中枢神经系统感染患者 。
二、氨基糖苷类
链霉素、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、
头孢哌酮 对铜绿假单胞菌作用强。 2/3通过胆道、1/3通过肾脏排泄，胆汁、 尿中浓度较高，不易透过正常脑膜，胆道 梗阻严重患者慎用。 头孢他啶 对肠杆菌科细菌如枸橼酸杆菌、沙门氏菌 和志贺菌的作用不及头孢噻肟，对铜绿假 单胞菌有强大抗菌作用，对不动杆菌的作 用优于头孢噻肟。
（三）其他β–内酰胺类 头霉素类：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺 对β-内酰胺酶非常稳定；对ESBLs也较稳定， 对AmpC酶不稳定。 有对脆弱类杆菌等厌氧菌有良好抗菌作用。