钙离子通道阻滞剂ppt课件[文字可编辑].ppt
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钙通道阻滞药ppt课件
7
药名
硝苯地平 30-60mg/d
尼群地平 5-10mg/d
拉西地平 4-8mg/d
氨氯地平 5mg/d
血管松弛 作用
强
降压作 用
较快
更强
相当 相当
平缓温 和
温和
温和
半衰期
较短
长 长 长
特别备注
由于短效nif可以增 加冠心病的死亡率， 故推荐使用缓释片。
不易引起心动过速。 但是孕妇、哺乳期妇 女禁用。
②延长恢复时间
L型钙通道
作 用 机 制 ③Ca2+
④兴奋-收缩结耦合联位减点弱
BP 分布于心肌、血管平滑肌和其他组织
⑤降低外周阻力
5
常用药物
6
硝苯地平 -----第一代代表药
价廉效显：硝苯地平松弛血管平滑肌和扩张 血管的作用强，作用时间长，对L亚型钙通道
二氢吡啶类 具有特殊选择性。
对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适 用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、 高血脂及恶性高血压患者 目前多用硝苯地平缓释片（二代）
患者；
长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用；
13
CCB治疗高血压的缺点
开始治疗时有反射性交感活性增强，引起心率增快、
面部潮红、头痛、下肢水肿等，尤其适用短效制剂 时
非二氢吡啶类抑制心肌收缩和传导功能，不宜在心
力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者使用；
14
联合用药
B+β受体阻断剂： 消除反射性心动过速 B+利尿剂： 消除水钠潴留，加强降压效果
具有显著的抗as作用。 但是存在有过敏现象。
与噻嗪类利尿药、肾 上腺受体阻断剂、 ACEI、ARB联用时 无需改变剂量。但是 孕妇、哺乳期妇女慎 用。
药名
硝苯地平 30-60mg/d
尼群地平 5-10mg/d
拉西地平 4-8mg/d
氨氯地平 5mg/d
血管松弛 作用
强
降压作 用
较快
更强
相当 相当
平缓温 和
温和
温和
半衰期
较短
长 长 长
特别备注
由于短效nif可以增 加冠心病的死亡率， 故推荐使用缓释片。
不易引起心动过速。 但是孕妇、哺乳期妇 女禁用。
②延长恢复时间
L型钙通道
作 用 机 制 ③Ca2+
④兴奋-收缩结耦合联位减点弱
BP 分布于心肌、血管平滑肌和其他组织
⑤降低外周阻力
5
常用药物
6
硝苯地平 -----第一代代表药
价廉效显：硝苯地平松弛血管平滑肌和扩张 血管的作用强，作用时间长，对L亚型钙通道
二氢吡啶类 具有特殊选择性。
对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适 用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、 高血脂及恶性高血压患者 目前多用硝苯地平缓释片（二代）
患者；
长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用；
13
CCB治疗高血压的缺点
开始治疗时有反射性交感活性增强，引起心率增快、
面部潮红、头痛、下肢水肿等，尤其适用短效制剂 时
非二氢吡啶类抑制心肌收缩和传导功能，不宜在心
力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者使用；
14
联合用药
B+β受体阻断剂： 消除反射性心动过速 B+利尿剂： 消除水钠潴留，加强降压效果
具有显著的抗as作用。 但是存在有过敏现象。
与噻嗪类利尿药、肾 上腺受体阻断剂、 ACEI、ARB联用时 无需改变剂量。但是 孕妇、哺乳期妇女慎 用。
钙离子通道阻滞剂课件
研究进展：目前已有一些新型钙离子通道阻 滞剂进入临床试验阶段，显示出良好的治疗 效果和较低的副作用。
钙离子通道阻滞剂的优化和改进
提高选择性：优化 药物结构，提高对 特定钙离子通道的 特异性
降低副作用：改进 药物代谢途径，减 少对正常生理功能 的影响
提高疗效：优化 药物剂量和给药 方式，提高药物 疗效
3
钙离子通道阻 滞剂的副作用
常见的副作用
头晕、头痛 心悸、心动过速 肌肉疼痛、关节疼痛
恶心、呕吐 低血压、体位性低血压 皮肤瘙痒、皮疹
严重副作用
A
低血压：可能导致头晕、 昏厥等症状
B
心动过缓：可能导致心律 不齐、心悸等症状
C
水肿：可能导致四肢、面 部、腹部水肿等症状
D
肝功能异常：可能导致肝 酶升高、黄疸等症状
研究背景：钙离子通道阻滞剂在治疗高血压、 心律失常等方面具有重要作用，但目前的阻 滞剂存在一定的副作用和局限性。
研究方法：采用计算机辅助药物设计、高通 量筛选、结构生物学等方法，研究新型钙离 子通道阻滞剂的结构、作用机制和药效。
研究目标：开发新型、高效、低副作用的钙 离子通道阻滞剂，提高治疗效果，减少副作 用。
苯氧乙酸类： 如氟桂利嗪、 西比灵等
其他类：如 地诺单抗、 维拉帕米等
钙离子通道阻滞剂的作用机制
阻滞钙离子通道：通过与钙离子通道结合，阻 止钙离子进入细胞
降低细胞内钙离子浓度：通过阻滞钙离子通道， 降低细胞内钙离子浓度，从而降低细胞兴奋性
调节细胞功能：通过调节细胞内钙离子浓度， 影响细胞的收缩、分泌、代谢等功能
抗高血压治疗
钙离子通道阻滞剂可以抑 制血管平滑肌细胞内的钙 离子内流，从而降低血管 紧张度，达到降压效果。
钙离子通道阻滞剂的优化和改进
提高选择性：优化 药物结构，提高对 特定钙离子通道的 特异性
降低副作用：改进 药物代谢途径，减 少对正常生理功能 的影响
提高疗效：优化 药物剂量和给药 方式，提高药物 疗效
3
钙离子通道阻 滞剂的副作用
常见的副作用
头晕、头痛 心悸、心动过速 肌肉疼痛、关节疼痛
恶心、呕吐 低血压、体位性低血压 皮肤瘙痒、皮疹
严重副作用
A
低血压：可能导致头晕、 昏厥等症状
B
心动过缓：可能导致心律 不齐、心悸等症状
C
水肿：可能导致四肢、面 部、腹部水肿等症状
D
肝功能异常：可能导致肝 酶升高、黄疸等症状
研究背景：钙离子通道阻滞剂在治疗高血压、 心律失常等方面具有重要作用，但目前的阻 滞剂存在一定的副作用和局限性。
研究方法：采用计算机辅助药物设计、高通 量筛选、结构生物学等方法，研究新型钙离 子通道阻滞剂的结构、作用机制和药效。
研究目标：开发新型、高效、低副作用的钙 离子通道阻滞剂，提高治疗效果，减少副作 用。
苯氧乙酸类： 如氟桂利嗪、 西比灵等
其他类：如 地诺单抗、 维拉帕米等
钙离子通道阻滞剂的作用机制
阻滞钙离子通道：通过与钙离子通道结合，阻 止钙离子进入细胞
降低细胞内钙离子浓度：通过阻滞钙离子通道， 降低细胞内钙离子浓度，从而降低细胞兴奋性
调节细胞功能：通过调节细胞内钙离子浓度， 影响细胞的收缩、分泌、代谢等功能
抗高血压治疗
钙离子通道阻滞剂可以抑 制血管平滑肌细胞内的钙 离子内流，从而降低血管 紧张度，达到降压效果。
钙通道阻滞剂CalciumAntagonistsCaA.ppt
H3C N CH3
O
OH
O
O
NO2
H3C N
O O
OH
OH O
NO2
H3C N
O O
O
O NO2
O
OO
NO2 + 2
O + NH4OH
CH3OH
H H3C N CH3
O
O
O
O
NO2
合成 邻硝基苯甲酸，二分子乙酰乙酸 甲酯，过量氨水，在甲醇中回流即可
SAR: a. 二氢吡啶环是必需的，若氧化 成吡啶环或六氢吡啶环则无效； b.吡啶环上2,6-位为低级烷烃基， 3，5位甲酸酯基为活性必须，若改 成酮，腈后，活性下降，硝基则激 活钙通道。
搏定，戊脉胺。
CN
Me
Pri
N
OMe
MeO
R
OMe
OMe
R =H V erapam il 维拉帕米 R =O M e G allop am il 戈洛帕米
二苯基哌嗪类： 属非选择性钙通道阻断剂，教材
没有举例。主要抑制血管平滑肌钙 通道。代表药物有： 氟桂利嗪(Flunarizine)， 桂利嗪(Cinnarizine)， 利多氟嗪(Lidoflazine)。
性质
H3C N CH3
O
O
OHale Waihona Puke OONO2
H H 3C N C H 3
O
O
O
O
NO2
光照
H 3C N C H 3
O
O
O
O
NO
代谢： 1 脱氢 二氢吡啶芳构化。 2 酯键水解成羧酸（经常水解一 个）。 3侧链氧化成羟基。 4形成内酯。
H H3C N CH3
用药之钙通道阻滞药护理课件
。
记录情况
详细记录患者的用药情况，包 括用药时间、剂量、反应等，
以便于后续分析。
心理护理
对患者进行心理疏导，减轻其 焦虑、紧张等情绪，提高治疗
依从性。
用药后的监测与评估
定期检查
定期监测患者的心率、血压等 指标，以及心电图等检查，评
估治疗效果。
评估效果
根据患者的症状改善情况，评 估钙通道阻滞药的治疗效果， 及时调整治疗方案。
钙通道阻滞药主要通过抑制心肌细胞 和平滑肌细胞的钙离子内流，从而降 低心肌收缩力和血管平滑肌的张力， 达到降低血压和减慢心率的作用。
钙通道阻滞药的作用机制
钙通道阻滞药主要通过抑制细胞膜上的钙离子通道，阻止钙离子进入细胞，从而 降低细胞内钙离子的浓度，影响心肌和平滑肌细胞的兴奋-收缩偶联过程，降低 心肌收缩力和血管平滑肌的张力。
预防复发
指导患者预防疾病复发的措施 ，如保持良好的生活习惯、定 期复查等。
健康教育
对患者进行钙通道阻滞药相关 知识的教育，提高患者的自我
管理能力和用药依从性。
05
钙通道阻滞药的特殊人群用药 护理
老年人的用药护理
总结词
需谨慎用药
详细描述
老年人由于身体机能的衰退，肝肾功能可能较弱，对药物的代谢和排泄能力下降，容易发生药物蓄积和不良反应 。在使用钙通道阻滞药时，应谨慎用药，从小剂量开始，逐渐调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
用药之钙通道阻滞药护理课件
目 录
• 钙通道阻滞药概述 • 钙通道阻滞药的临床应用 • 钙通道阻滞药的副作用及处理 • 钙通道阻滞药的用药护理 • 钙通道阻滞药的特殊人群用药护理
01
钙通道阻滞药概述
钙通道阻滞药的定义
钙通道阻滞药是一类能够阻止钙离子 进入细胞的药物，通过抑制钙离 素的合成和释放来治疗甲状腺功
记录情况
详细记录患者的用药情况，包 括用药时间、剂量、反应等，
以便于后续分析。
心理护理
对患者进行心理疏导，减轻其 焦虑、紧张等情绪，提高治疗
依从性。
用药后的监测与评估
定期检查
定期监测患者的心率、血压等 指标，以及心电图等检查，评
估治疗效果。
评估效果
根据患者的症状改善情况，评 估钙通道阻滞药的治疗效果， 及时调整治疗方案。
钙通道阻滞药主要通过抑制心肌细胞 和平滑肌细胞的钙离子内流，从而降 低心肌收缩力和血管平滑肌的张力， 达到降低血压和减慢心率的作用。
钙通道阻滞药的作用机制
钙通道阻滞药主要通过抑制细胞膜上的钙离子通道，阻止钙离子进入细胞，从而 降低细胞内钙离子的浓度，影响心肌和平滑肌细胞的兴奋-收缩偶联过程，降低 心肌收缩力和血管平滑肌的张力。
预防复发
指导患者预防疾病复发的措施 ，如保持良好的生活习惯、定 期复查等。
健康教育
对患者进行钙通道阻滞药相关 知识的教育，提高患者的自我
管理能力和用药依从性。
05
钙通道阻滞药的特殊人群用药 护理
老年人的用药护理
总结词
需谨慎用药
详细描述
老年人由于身体机能的衰退，肝肾功能可能较弱，对药物的代谢和排泄能力下降，容易发生药物蓄积和不良反应 。在使用钙通道阻滞药时，应谨慎用药，从小剂量开始，逐渐调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
用药之钙通道阻滞药护理课件
目 录
• 钙通道阻滞药概述 • 钙通道阻滞药的临床应用 • 钙通道阻滞药的副作用及处理 • 钙通道阻滞药的用药护理 • 钙通道阻滞药的特殊人群用药护理
01
钙通道阻滞药概述
钙通道阻滞药的定义
钙通道阻滞药是一类能够阻止钙离子 进入细胞的药物，通过抑制钙离 素的合成和释放来治疗甲状腺功
钙通道阻滞剂PPT课件
钙通道及其有关药物研究得最成熟
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15
钙离子通道的分类
多种类型（如L、T、N、P等） L型钙通道最为重要 存在于心肌、血管平滑肌和其他组织
--是兴奋时钙内流的主要途径
二氢吡啶类钙拮抗剂对L-亚型钙通道具有 特殊选择性。
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16
钙通道阻滞剂类药物的分类
1. 选择性钙通道阻滞剂 ① 二氢吡啶类: 硝苯地平 ②苯并硫氮䓬类: 地尔硫䓬 ③苯烷胺类: 维拉帕米
12
配体门控离子通道受体
蛋白质；钠、钾、钙和氯离子通道。 许多酶催化反应依赖于离子的浓度,没有离子通道，
离子不能通过脂溶性的细胞膜，这将对细胞产生损 坏。也不能永久地开放，同样产生损坏。通常关闭， 接收到信号时才开放。
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13
离子通道的生物学特性
心肌、血管平滑、骨骼肌及神经等细胞，都 是通过电活动形式来实现其兴奋性的发生和 传播。
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium channel blockers
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1
高血压目前状况
近年来，随着中国人民生活水平不断提高、老年人 口的增长，高血压正成为一种患病率极高的常见病
走进我们的生活。目前全球尚无有效的手段可以根 治高血压，此病一旦患 上将伴随终身并引起很多
其他相关疾病。根据世界卫生组织(WHO)对全球 各种疾病的死亡统计，以高血压等为代表的心脑血 管疾病死亡人数占总死亡人数的比例将由1997年 的28.8% 上升至2002年的36.0%，高血压正严 重危害人类健康。因此“一次得病，终身用药”的
二、苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂
地尔硫䓬
•用途：适用于缺血性心脏病、对硝酸酯类无效的绞 痛常用显著效果，也用于室性心动过速，无耐药和 明显副作用。
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15
钙离子通道的分类
多种类型（如L、T、N、P等） L型钙通道最为重要 存在于心肌、血管平滑肌和其他组织
--是兴奋时钙内流的主要途径
二氢吡啶类钙拮抗剂对L-亚型钙通道具有 特殊选择性。
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16
钙通道阻滞剂类药物的分类
1. 选择性钙通道阻滞剂 ① 二氢吡啶类: 硝苯地平 ②苯并硫氮䓬类: 地尔硫䓬 ③苯烷胺类: 维拉帕米
12
配体门控离子通道受体
蛋白质；钠、钾、钙和氯离子通道。 许多酶催化反应依赖于离子的浓度,没有离子通道，
离子不能通过脂溶性的细胞膜，这将对细胞产生损 坏。也不能永久地开放，同样产生损坏。通常关闭， 接收到信号时才开放。
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13
离子通道的生物学特性
心肌、血管平滑、骨骼肌及神经等细胞，都 是通过电活动形式来实现其兴奋性的发生和 传播。
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium channel blockers
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1
高血压目前状况
近年来，随着中国人民生活水平不断提高、老年人 口的增长，高血压正成为一种患病率极高的常见病
走进我们的生活。目前全球尚无有效的手段可以根 治高血压，此病一旦患 上将伴随终身并引起很多
其他相关疾病。根据世界卫生组织(WHO)对全球 各种疾病的死亡统计，以高血压等为代表的心脑血 管疾病死亡人数占总死亡人数的比例将由1997年 的28.8% 上升至2002年的36.0%，高血压正严 重危害人类健康。因此“一次得病，终身用药”的
二、苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂
地尔硫䓬
•用途：适用于缺血性心脏病、对硝酸酯类无效的绞 痛常用显著效果，也用于室性心动过速，无耐药和 明显副作用。
《钙通道阻滞剂》课件
03
长效钙通道阻滞剂：作用时间较长，如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于血管 平滑肌，如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂：选择性阻断特定类型 的钙通道，如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂：作用时间较短，如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于心 肌和平滑肌，如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇：研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童：研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者：研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者：研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者：研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流：钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流，从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中，从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中， 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常：用于治疗心律失 常，如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩，扩张血管，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体，降低心率，降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而降低血压 改善心肌缺血：通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状 抗心律失常：通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心肌兴奋性，减少心律失常的发生 保护血管内皮：通过抑制钙离子进入血管内皮细胞，减少血管内皮损伤，保护血管内皮功能
长效钙通道阻滞剂：作用时间较长，如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于血管 平滑肌，如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂：选择性阻断特定类型 的钙通道，如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂：作用时间较短，如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于心 肌和平滑肌，如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇：研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童：研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者：研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者：研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者：研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流：钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流，从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中，从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中， 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常：用于治疗心律失 常，如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩，扩张血管，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体，降低心率，降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而降低血压 改善心肌缺血：通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状 抗心律失常：通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心肌兴奋性，减少心律失常的发生 保护血管内皮：通过抑制钙离子进入血管内皮细胞，减少血管内皮损伤，保护血管内皮功能
钙通道阻滞药 ppt课件
（二） 对平滑肌的作用
1. 血管平滑肌 明显舒张动脉血管，对静脉血管无
明显影响
ppt课件
33
舒张动脉血管
• 全身动脉 • 冠脉 • 脑血管
抗高血压 抗心绞痛 治疗脑血管疾病 治疗肾病 抗肺动脉高压 抗外周血管痉挛性疾病
ppt课件 34
• 肾血管
• 肠系膜、肺血管 • 四肢血管
2. 其他平滑肌
对支气管平滑肌松弛作用较为明显，较大剂量时也能松弛胃肠道、输尿管及 子宫平滑肌
选择性
非选择性
按应用的时间先后分类
ppt课件
23
I 类 苯烷胺类(phenylalkylamines, PAAs) ：维拉帕米(verapamil)
选择性
II 类 二氢吡啶类(dihydropyridines, DHPs)：硝苯地平(nifedipine) III 类 地尔硫卓类(benzothiazepines, BTZs) ： 地尔硫卓(diltiazem)
在生物信息传递和内环境稳定中起重要作用
病理意义
钙超载 (calcium overload)
ppt课件
4
二、细胞内钙的调节
细胞内外钙离子浓度 细胞内钙离子浓度变化
ppt课件
5
胞内钙离子浓度的升高
Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+
钙 通 道
3Na+
钠钙 交换体
Ca2+
2+ Ca2+ 2+ Ca Ca 肌浆网 2+ Ca2+ Ca
Ca2+
Ca2+ Ca2+
Ca2+
ppt课件 6
钙离子通道拮抗剂ppt正式完整版
2.急性心肌梗死：药物通过阻断Ca2+内流 适应症：脑供血不足，椎动脉缺血，脑血栓形成后等。
二氢吡啶类：硝苯地平，氨氯地平，尼莫地平等。
可能逆转心肌缺血,改善心肌供血,通过减 钙离子通道拮抗药的药理作用
松弛支气管平滑肌：防治哮喘（可减少组胺的释放和白三烯的合成，减少粘液的分泌）
②前庭抑制少作用，心能增肌加耳A蜗小T动P脉消血流耗量，改,善抑前庭制器官循兴环；奋-收缩偶联以及降 低后负荷,从而降低心肌氧耗,保护缺血心 肌;缩小梗死范围。
4.改善组织血流的作用
抑制血小板的聚集：钙离子的内流对血小 板的聚集起主要作用
增加红细胞的变形能力，降低血液粘滞性： 当红细胞内的钙离子增多，它的变形能力 下降
5.其他作用
抗动脉粥样硬化
抑制内分泌：催产素、促性腺激 素、胰岛素等 抑制交感神经释放NA
临床应用：
1.心绞痛：无论是心肌缺血还是冠状动脉 供血不足或心肌氧需增加,钙拮抗剂均有 心律失常：钙拮抗剂直接作用于房室结希氏束近端处的慢通道,延长房室结不应期,消除房室结折返或引起传导障碍。
二.钙离子通道拮抗药在体内的过程
吸收：完全，吸收率90%以上，首过效应明显 分布：血浆蛋白的结合率高 代谢：肝 排泄：肾
三.钙离子通道拮抗药的药理作用
1.对心肌的作用 2.对血管的作用 3.对其他平滑肌的作用 4.改善组织血流 5.其他作用
1.对心肌的作用
钙离子通过细胞膜上的钙离子通道，进入胞内， 通过一系列生化反应，主要是有加强心肌收缩 力，加快心率，加快传导的作用。
钙离子通道拮抗剂
为什么要了解钙离子通道拮抗剂？
众所皆知，心血管疾病已经成为危害人类健康的 严重疾病，也是造成死亡的主要原因之一，而钙 离子拮抗剂主要用作抗高血压和抗心律失常等心 血管疾病。所以说了解了钙离子通道拮抗剂，能 使我们对心血管疾病的预防和治疗更了解。
二氢吡啶类：硝苯地平，氨氯地平，尼莫地平等。
可能逆转心肌缺血,改善心肌供血,通过减 钙离子通道拮抗药的药理作用
松弛支气管平滑肌：防治哮喘（可减少组胺的释放和白三烯的合成，减少粘液的分泌）
②前庭抑制少作用，心能增肌加耳A蜗小T动P脉消血流耗量，改,善抑前庭制器官循兴环；奋-收缩偶联以及降 低后负荷,从而降低心肌氧耗,保护缺血心 肌;缩小梗死范围。
4.改善组织血流的作用
抑制血小板的聚集：钙离子的内流对血小 板的聚集起主要作用
增加红细胞的变形能力，降低血液粘滞性： 当红细胞内的钙离子增多，它的变形能力 下降
5.其他作用
抗动脉粥样硬化
抑制内分泌：催产素、促性腺激 素、胰岛素等 抑制交感神经释放NA
临床应用：
1.心绞痛：无论是心肌缺血还是冠状动脉 供血不足或心肌氧需增加,钙拮抗剂均有 心律失常：钙拮抗剂直接作用于房室结希氏束近端处的慢通道,延长房室结不应期,消除房室结折返或引起传导障碍。
二.钙离子通道拮抗药在体内的过程
吸收：完全，吸收率90%以上，首过效应明显 分布：血浆蛋白的结合率高 代谢：肝 排泄：肾
三.钙离子通道拮抗药的药理作用
1.对心肌的作用 2.对血管的作用 3.对其他平滑肌的作用 4.改善组织血流 5.其他作用
1.对心肌的作用
钙离子通过细胞膜上的钙离子通道，进入胞内， 通过一系列生化反应，主要是有加强心肌收缩 力，加快心率，加快传导的作用。
钙离子通道拮抗剂
为什么要了解钙离子通道拮抗剂？
众所皆知，心血管疾病已经成为危害人类健康的 严重疾病，也是造成死亡的主要原因之一，而钙 离子拮抗剂主要用作抗高血压和抗心律失常等心 血管疾病。所以说了解了钙离子通道拮抗剂，能 使我们对心血管疾病的预防和治疗更了解。
钙离子通道阻滞剂课件
钙离子通道阻滞剂可能与其他药物产生其他未知的相互作用，需要密切观察。
05
使用注意事项
01
遵循医嘱：根据医生建议使用钙离子通道阻滞剂，不要自行调整剂量或停药。
02
监测血压：使用钙离子通道阻滞剂期间，定期监测血压，防止低血压发生。
03
避免饮酒：饮酒可能加重钙离子通道阻滞剂的副作用，如头晕、头痛等。
04
1
钙离子通道阻滞剂可以抑制血管平滑肌细胞的收缩，从而降低血压。
2
钙离子通道阻滞剂可以抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，从而降低血压。
3
钙离子通道阻滞剂可以抑制交感神经系统的兴奋性，从而降低血压。
4
钙离子通道阻滞剂可以抑制内皮素-1的生成，从而降低血压。
抗心绞痛作用
1
钙离子通道阻滞剂可以降低心肌收缩力，减轻心脏负荷，从而缓解心绞痛症状。
钙离子通道阻滞剂可以抑制血管平滑肌细胞增殖，从而减轻动脉粥样硬化。
钙离子通道阻滞剂可以抑制心肌细胞兴奋性，从而减少心律失常的发生。
钙离子通道阻滞剂的分类
苯并硫氮杂卓类：如硝苯地平、尼群地平等
01
二氢吡啶类：如硝苯地平、尼群地平等
02
苯烷胺类：如维拉帕米、地尔硫卓等
03
苯氧乙酸类：如氟桂利嗪、西比灵等
钙离子通道阻滞剂可以缓解心绞痛症状
常用药物包括硝苯地平、维拉帕米等
钙离子通道阻滞剂可以降低心肌耗氧量，改善心肌缺血
钙离子通道阻滞剂可以预防心绞痛的发生和复发
心律失常治疗
01
钙离子通道阻滞剂可用于治疗心律失常，如房颤、室性心动过速等。
03
钙离子通道阻滞剂可以与其他抗心律失常药物联合使用，提高治疗效果。
02
418抗高血压药钙通道阻滞剂.ppt
2. 非选择性钙通道阻滞剂 ④ 氟桂利嗪类:桂利嗪 ⑤普尼拉明类:普尼拉明
主要学习药物
硝苯地平
H N
O O
O O NO2
盐酸维拉帕米
N
O
N
O
O HCl
O
硝苯地平Nifedipine(代表药物）
H N
O O
O O NO2
二氢吡啶 类化合物
化学名
1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）吡啶-3，5-二
钙离子通道 钠离子通道 钾离子通道 氯离子通道
······
钙通道及其有关药物研究得最成熟
钙离子与钙通道阻滞剂
Ca++是心肌和血管平滑肌兴奋－收缩偶联 中的关键物质
胞内Ca++浓度高，心肌及血管平滑肌收缩 就增强
钙通道阻滞剂能在通道水平上阻滞Ca++由 膜外进入膜内，降低细胞内Ca++浓度。
碱性的氮原子
N
O3
2*
N
4
5
O
二个烷基
3O 4O
. HCl
取代基与活性关系 依次为（增加）： H<甲基<环烷基< 苯基或取代苯基
H N
O O
O O NO2
为活性必需，变 成吡啶环或六氢 吡啶环活性消失
为活性必需，若为乙酰 基或氰基活性降低，若 为硝基则激活钙通道
邻、间位有吸电子基团时活 性较佳，对位取代活性下降
激活开放钙通道的二氢吡啶类化合物
BayK8644、PN202791和CGP28392等化合 物有稳定开放钙通道的作用
Nifedipine体内代谢
口服经胃肠道吸收完全，1~2h内达到血 药浓度最大峰值
主要学习药物
硝苯地平
H N
O O
O O NO2
盐酸维拉帕米
N
O
N
O
O HCl
O
硝苯地平Nifedipine(代表药物）
H N
O O
O O NO2
二氢吡啶 类化合物
化学名
1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）吡啶-3，5-二
钙离子通道 钠离子通道 钾离子通道 氯离子通道
······
钙通道及其有关药物研究得最成熟
钙离子与钙通道阻滞剂
Ca++是心肌和血管平滑肌兴奋－收缩偶联 中的关键物质
胞内Ca++浓度高，心肌及血管平滑肌收缩 就增强
钙通道阻滞剂能在通道水平上阻滞Ca++由 膜外进入膜内，降低细胞内Ca++浓度。
碱性的氮原子
N
O3
2*
N
4
5
O
二个烷基
3O 4O
. HCl
取代基与活性关系 依次为（增加）： H<甲基<环烷基< 苯基或取代苯基
H N
O O
O O NO2
为活性必需，变 成吡啶环或六氢 吡啶环活性消失
为活性必需，若为乙酰 基或氰基活性降低，若 为硝基则激活钙通道
邻、间位有吸电子基团时活 性较佳，对位取代活性下降
激活开放钙通道的二氢吡啶类化合物
BayK8644、PN202791和CGP28392等化合 物有稳定开放钙通道的作用
Nifedipine体内代谢
口服经胃肠道吸收完全，1~2h内达到血 药浓度最大峰值
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5 对肾脏功能的影响：无水、钠潴留：治疗高血压已得到肯 定 心绞痛：对各型心绞痛都有不 同程度的疗效 心律失常：室上性心动过速及 后除极触发活动所致心律失常 脑血管疾病：脑血管痉挛及脑 栓塞 其他：如预防动脉粥样硬化的 发生
7
钙离子通道阻滞剂分类
（1）二氢吡啶类：硝苯地 平、尼群地平、尼莫地平、 氨氯地平、贝尼地平 （2）苯并噻氮卓类：地尔 硫卓 （3）苯烷胺类：维拉帕米
外周血管
与硝苯地平类似，但更 高血压 强而持久。
脑血管
脂溶性高，可迅速通过 脑血管疾病（蛛网膜下 血脑屏障，改善脑循环， 腔出血、脑缺血等） 保护脑细胞
心脏
抑制心脏慢反应细胞的 室上性心律失常、心绞 自律性，传导性和兴奋 痛、轻中度高血压、肥 性强，扩血管作用稍弱。 厚性心肌病等
19
我院现有钙离子通道阻滞剂种类
地尔硫卓
地尔硫卓控释片
苯烷基胺类 维拉帕米 （动脉<心脏）
维拉帕米控释 加洛帕米
16
常用钙离子通道阻滞剂比较
维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓
吸收
＞90％ 口服
生物利用 度
20-35%
产生作用时间 t1/2
＜1.5min（i.v） 6h 30min（口服）
分布
消除
90％与血 70％肾脏排
浆蛋白结 出；15%胃
17
CCB心血管作用强度比较
18
常见CCB主要作用部位、特点、临床应用
常用药物
作用部位
作用特点
临床应用
硝苯地平 氨氯地平 尼群地平 尼莫地平 维拉帕米及地尔硫卓
外周血管（包括冠脉）
对心脏无明显影响，降 压作用强而迅速，但不 稳定。控释剂相对较好
高血压、心绞痛、急性 左心衰、雷诺病
外周血管（尤其是冠脉） 作用慢而稳定，维持时 高血压、心绞痛、慢性 间长（QD）,副作用少 心衰
10
不良反应 The user can demonstrate on a projector or computer
作用广泛、选 择性相对较低
面色潮红、心跳加速
头痛、眩晕
恶心、便秘、脚踝水肿 等
维拉帕米及地尔硫卓严重不良反应有 房室传导阻滞、低血压及心功能抑制
11
PART 03
禁忌症、用药交代
12
14
PART 4
同类药物比较以及 常见组合
15
类别
第一代
（特异性） 二氢吡啶类 （动脉>心脏）
硝苯地平 尼卡地平
第二代
新活性成分和/或 新活性成分 新剂型
硝苯地平 缓释/控释 非洛地平缓释 尼卡地平控释
贝尼地平 依拉地平 美尼地平 尼莫地平 尼群地平 尼索地平
第三代
氨氯地平 拉西地平
苯并噻氮卓类 （动脉=心脏）
禁忌症
二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌症 对该类药物过敏的患者 代偿性心衰的患者 非稳定性心绞痛的患者 妊娠期的妇女 急性冠状动脉综合征患者一般不推 荐使用硝苯地平
13
用药交代
1、CCB类扩血管降压，短、中效 CCB在扩血管的同时，由于降压速度快， 会出现反射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强，使血流动力学波动病 抵抗其降压作用，故应尽量使用 长效制剂 ，以达到降压平稳持久有效，同时 不良反应小，患者耐受性好，依从性高。 2、非二氢吡啶类 CCB-- 维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用，应 避免用于左心室收缩功能不全 的高血压患者。 3、非二氢吡啶类 CCB有明显负性传导作用，合并心脏房室传导功能障碍或 病态窦房结综合征的高血压患者慎用维拉帕米、地尔硫卓、同时，非二氢吡 啶类CCB+ β受体阻滞剂可诱发或加重缓慢性心律失常和心功能不全。
合
肠道消除
点击输入＞正9文0％（口 45-70% 服,舌下）
70~90％ （口服）
40-65%
＜1min（i.v） 4h 5-20min （口服,舌下）
90％与血 浆蛋白结 合
肝脏代谢
80%原药及 代谢产物由
尿排出
＜3min（i.v） ＞30min(口服) 3-4h
70-80％ 肝脏灭活后 与血浆蛋 由粪便排出 白结合
钙离子通道阻滞剂
P OWE R PO I NT
T E M P L AT E
汇报人：王智勇
2019年5月11日
1
目录
contents
药理作用、适应症
用法用量、不良反应
禁忌症、用药交代
同类药物之间的比较 以及常见组合
2
PART 01
药理作用、适应症
3
钙离子 ：
细胞的信使之一，参与集体多种生理 功能的调节，如心肌活动、平滑肌张力、 神经递质释放、腺体分泌等。细胞兴奋 时，钙离子通过钙离子通道内流进细胞。
8
PART 02
用法用量、不良反应
9
常见CCB 用法用量
硝苯地平控释片 30--60mg，qd，晨起、餐前服用 苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg ，qd，晨起、餐前服用，最大剂量5mg/天 尼群地平 成人首次口服20mg，每日1次，以后可根据情况调整为40mg， 分2次服用。 拉西地平 成人每次4mg，每日一次。可根据情况曾至8mg/天。 盐酸地尔硫卓胶囊 成人90--360mg，每日1-2次。 盐酸维拉帕米片 成人40--120mg/次，一日3-4次。维持剂量40mg，一日 3次。
钙通道 ：
是细胞膜上的蛋白质小孔，能选择性 的允许钙离子的通过。
钙离子通道拮抗剂：
又称钙离子通道阻滞剂，能与通道蛋 白结合，阻止钙离子内流进细胞，降低 胞质内钙离子的浓度，抑制钙离子所调 节的细胞功能。
4
L型钙通道阻滞剂的药理机制
L型钙通道—高阈值、高电压激活钙通道。 是细胞兴奋时，细胞外钙离子内流的主要通道。 因二氢吡啶类(DHPS)选择作用于此型通道， 故又称DHPS敏感的钙通道。 广泛分布于血管平滑肌、心肌组织、 慢反应细胞0相去极化 依赖于L型钙通道调控的细胞外Ca2+离子内流。
药品名称
商品名
规格（片）
盐酸地尔硫卓片
合心爽
30mg*50
硝苯地平片 硝苯地平控释片
拜新同
10mg*100 30mg*7
硝苯地平缓释片 尼莫地平片 马来酸左旋氨氯地平片
5
药理作用
1 对心肌的作用：负性肌力作用，降低心肌 耗氧量；降低窦房结自律性而减慢心率。 2 对平滑肌的作用：主要舒张动脉血管；也 可松弛支气管平滑肌。
3 抗动脉粥样硬化作用：减轻动脉壁损害； 增加血管壁顺应性；保护内皮细胞；可降低 细胞内胆固醇水平。 4 对红细胞和血小板结构与功能的影响：减 轻钙离子对红细胞的损伤；对血小板活化的 抑制作用
7
钙离子通道阻滞剂分类
（1）二氢吡啶类：硝苯地 平、尼群地平、尼莫地平、 氨氯地平、贝尼地平 （2）苯并噻氮卓类：地尔 硫卓 （3）苯烷胺类：维拉帕米
外周血管
与硝苯地平类似，但更 高血压 强而持久。
脑血管
脂溶性高，可迅速通过 脑血管疾病（蛛网膜下 血脑屏障，改善脑循环， 腔出血、脑缺血等） 保护脑细胞
心脏
抑制心脏慢反应细胞的 室上性心律失常、心绞 自律性，传导性和兴奋 痛、轻中度高血压、肥 性强，扩血管作用稍弱。 厚性心肌病等
19
我院现有钙离子通道阻滞剂种类
地尔硫卓
地尔硫卓控释片
苯烷基胺类 维拉帕米 （动脉<心脏）
维拉帕米控释 加洛帕米
16
常用钙离子通道阻滞剂比较
维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓
吸收
＞90％ 口服
生物利用 度
20-35%
产生作用时间 t1/2
＜1.5min（i.v） 6h 30min（口服）
分布
消除
90％与血 70％肾脏排
浆蛋白结 出；15%胃
17
CCB心血管作用强度比较
18
常见CCB主要作用部位、特点、临床应用
常用药物
作用部位
作用特点
临床应用
硝苯地平 氨氯地平 尼群地平 尼莫地平 维拉帕米及地尔硫卓
外周血管（包括冠脉）
对心脏无明显影响，降 压作用强而迅速，但不 稳定。控释剂相对较好
高血压、心绞痛、急性 左心衰、雷诺病
外周血管（尤其是冠脉） 作用慢而稳定，维持时 高血压、心绞痛、慢性 间长（QD）,副作用少 心衰
10
不良反应 The user can demonstrate on a projector or computer
作用广泛、选 择性相对较低
面色潮红、心跳加速
头痛、眩晕
恶心、便秘、脚踝水肿 等
维拉帕米及地尔硫卓严重不良反应有 房室传导阻滞、低血压及心功能抑制
11
PART 03
禁忌症、用药交代
12
14
PART 4
同类药物比较以及 常见组合
15
类别
第一代
（特异性） 二氢吡啶类 （动脉>心脏）
硝苯地平 尼卡地平
第二代
新活性成分和/或 新活性成分 新剂型
硝苯地平 缓释/控释 非洛地平缓释 尼卡地平控释
贝尼地平 依拉地平 美尼地平 尼莫地平 尼群地平 尼索地平
第三代
氨氯地平 拉西地平
苯并噻氮卓类 （动脉=心脏）
禁忌症
二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌症 对该类药物过敏的患者 代偿性心衰的患者 非稳定性心绞痛的患者 妊娠期的妇女 急性冠状动脉综合征患者一般不推 荐使用硝苯地平
13
用药交代
1、CCB类扩血管降压，短、中效 CCB在扩血管的同时，由于降压速度快， 会出现反射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强，使血流动力学波动病 抵抗其降压作用，故应尽量使用 长效制剂 ，以达到降压平稳持久有效，同时 不良反应小，患者耐受性好，依从性高。 2、非二氢吡啶类 CCB-- 维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用，应 避免用于左心室收缩功能不全 的高血压患者。 3、非二氢吡啶类 CCB有明显负性传导作用，合并心脏房室传导功能障碍或 病态窦房结综合征的高血压患者慎用维拉帕米、地尔硫卓、同时，非二氢吡 啶类CCB+ β受体阻滞剂可诱发或加重缓慢性心律失常和心功能不全。
合
肠道消除
点击输入＞正9文0％（口 45-70% 服,舌下）
70~90％ （口服）
40-65%
＜1min（i.v） 4h 5-20min （口服,舌下）
90％与血 浆蛋白结 合
肝脏代谢
80%原药及 代谢产物由
尿排出
＜3min（i.v） ＞30min(口服) 3-4h
70-80％ 肝脏灭活后 与血浆蛋 由粪便排出 白结合
钙离子通道阻滞剂
P OWE R PO I NT
T E M P L AT E
汇报人：王智勇
2019年5月11日
1
目录
contents
药理作用、适应症
用法用量、不良反应
禁忌症、用药交代
同类药物之间的比较 以及常见组合
2
PART 01
药理作用、适应症
3
钙离子 ：
细胞的信使之一，参与集体多种生理 功能的调节，如心肌活动、平滑肌张力、 神经递质释放、腺体分泌等。细胞兴奋 时，钙离子通过钙离子通道内流进细胞。
8
PART 02
用法用量、不良反应
9
常见CCB 用法用量
硝苯地平控释片 30--60mg，qd，晨起、餐前服用 苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg ，qd，晨起、餐前服用，最大剂量5mg/天 尼群地平 成人首次口服20mg，每日1次，以后可根据情况调整为40mg， 分2次服用。 拉西地平 成人每次4mg，每日一次。可根据情况曾至8mg/天。 盐酸地尔硫卓胶囊 成人90--360mg，每日1-2次。 盐酸维拉帕米片 成人40--120mg/次，一日3-4次。维持剂量40mg，一日 3次。
钙通道 ：
是细胞膜上的蛋白质小孔，能选择性 的允许钙离子的通过。
钙离子通道拮抗剂：
又称钙离子通道阻滞剂，能与通道蛋 白结合，阻止钙离子内流进细胞，降低 胞质内钙离子的浓度，抑制钙离子所调 节的细胞功能。
4
L型钙通道阻滞剂的药理机制
L型钙通道—高阈值、高电压激活钙通道。 是细胞兴奋时，细胞外钙离子内流的主要通道。 因二氢吡啶类(DHPS)选择作用于此型通道， 故又称DHPS敏感的钙通道。 广泛分布于血管平滑肌、心肌组织、 慢反应细胞0相去极化 依赖于L型钙通道调控的细胞外Ca2+离子内流。
药品名称
商品名
规格（片）
盐酸地尔硫卓片
合心爽
30mg*50
硝苯地平片 硝苯地平控释片
拜新同
10mg*100 30mg*7
硝苯地平缓释片 尼莫地平片 马来酸左旋氨氯地平片
5
药理作用
1 对心肌的作用：负性肌力作用，降低心肌 耗氧量；降低窦房结自律性而减慢心率。 2 对平滑肌的作用：主要舒张动脉血管；也 可松弛支气管平滑肌。
3 抗动脉粥样硬化作用：减轻动脉壁损害； 增加血管壁顺应性；保护内皮细胞；可降低 细胞内胆固醇水平。 4 对红细胞和血小板结构与功能的影响：减 轻钙离子对红细胞的损伤；对血小板活化的 抑制作用