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脂质体制备及其在医药中的应用一、脂质体脂质体（liposome）是一种人工膜。
在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。
脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部。
①、生物学定义：当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露在水相，形成具有双分子层结构的的封闭囊泡，称为脂质体。
②、药剂学定义：系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
二、脂质体的制备一般脂质体的制备都包括以下几个主要步骤：①、脂质体原料的溶解、水合和非均质囊泡的形成；②、囊泡均质化；③、脂质体囊泡分离或分散到某种介质中。
脂质体制备常用的方法（含举例）主要有下列几种：（一）、设备强化法1．超声波分散法将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，然后加入磷脂、胆固醇与脂溶性药物，共溶于有机溶剂的溶液中。
搅拌蒸发除去有机溶剂，将残液经超声波处理，分离出脂质体，再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体混悬型注射剂。
例如，氨基酸脂质体的制备，取氨基酸50mg溶于pH为7．1的磷酸盐缓冲液中，加入到由磷脂25mg、胆固醇4．2mg、磷酸二鲸蜡脂2．8mg，溶于5．5ml氯仿环己烷制成的溶液中，蒸发除去环己烷，残液经超声分散，分离出脂质体，重新混悬于磷酸盐缓冲液中。
该脂质体在4℃能贮存一个月，可供口服或注射给药，具缓释作用。
2．冷冻干燥法将磷脂经超声处理，然后高度分散于缓冲盐溶液中，并加入冻结保护剂(如甘露醇、葡萄糖、海藻酸等)，冷冻干燥后，将干燥物分散到含药物的缓冲盐溶液或其他水性介质中，即可形成脂质体。
例如，维生素B。
脂质体的制备，取卵磷脂2．89分散于100mmol／L磷酸盐缓冲液(pH为7)与0．9％氯化钠溶液(1：1)的混合液中，超声处理后与甘露醇混合，于真空下冷冻干燥，随即用含l2．5mg维生素Bt。
考试题：药物新剂型与新技术一、选择题（每个问题正确答案仅有1个，共5分）1. 在药物新剂型开发中，最为关键的因素是：A. 药品疗效B. 患者接受度C. 药品成本D. 研发周期2. 在药物传递系统中，纳米药物技术的主要优点是：A. 提高药物稳定性B. 提高药物疗效C. 延长药物作用时间D. 增加药物毒性二、简答题（共35分）1. 请简述药物新剂型的发展趋势。
2. 请列举三种新型药物剂型及其主要优点。
3. 请简要介绍两种药物新技术及其应用。
三、论述题（共30分）讨论药物新剂型与新技术对临床治疗的影响和意义。
可以从药物吸收、分布、代谢和排泄等几个方面进行论述。
答案：一、1. 答案：D 研发周期。
解释：研发周期是药物新剂型与新技术开发中最为关键的因素之一。
缩短研发周期可以提高药品上市速度，降低成本，提高市场竞争力。
2. 答案：C 延长药物作用时间。
解释：纳米药物技术可以将药物包裹在纳米颗粒中，通过控制药物的释放速度，延长药物在体内的作用时间，从而提高药物的疗效和减少副作用。
二、1. 药物新剂型的发展趋势包括：缓控释制剂、靶向制剂、生物黏附制剂、经皮给药和新制剂（如脂质体、胶束等）。
这些新剂型可以提高药物的生物利用度，降低给药频率，提高患者依从性，同时减少药物的不良反应。
2. 新型药物剂型及其主要优点包括：* 脂质体：提高药物的稳定性，减少肝脏首过消除，提高药物的生物利用度。
* 胶束：具有靶向性，减少全身分布和副作用，提高药效。
* 纳米给药系统：延长药物作用时间，提高药效，降低毒性，实现癌症的精准治疗。
3. 药物传递技术包括纳米技术、生物技术、材料科学等，可以实现药物的靶向输送，提高药物的生物利用度，减少副作用，提高疗效。
除此之外，新技术如3D打印技术也可以实现个性化给药，提高治疗的精准性和有效性。
三、药物新剂型与新技术对临床治疗的影响和意义重大。
首先，新的给药方式可以提高药物的生物利用度，减少肝脏首过消除等生理过程的影响，从而提高治疗效果。
脂质体的研究进展摘要：脂质体作为一个新的剂型，以其强大的应用价值备受关注。
本文是对脂质体的种类和制备方法及其优缺点的一个综述。
关键字：剂型脂质体制备方法剂型研究是一个古老而大有前途的学术领域．中药制剂工艺落后，质量不稳定阻滞了中医药现代化的进程。
脂质体自20 世纪70 年代开始作为药物载体应用以来, 由于具有制备简单, 对人体无害, 无免疫原性反应, 易实现靶向性,可提高和延长药物疗效,缓和毒性,避免耐药性和改变给药途径等优点备受重视。
1.脂质体的定义和分类脂质体或称类脂小球、液晶微囊，是一种类似微型胶囊的新剂型，是将药包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体剂型，其内部为水相的闭合囊泡。
由于其结构类似生物膜，故又称人工生物膜。
脂质体主要是由双分子层组成。
磷脂(卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂)和胆固醇是形成双分子层的基础物质，再加入其他附加剂制备而成。
1．1普通脂质体早期的脂质体是普通脂质体。
是以磷脂、胆固醇为膜材料．以传统的方法(如注入法、薄膜分散法、冷冻干燥法、逆相蒸发法、水化法)制备而成的脂质体（1）。
1．2新型脂质体近年来,为使脂质体专一作用于靶细胞和提高其稳定性，药学工作者对其组成及其表面修饰进行了大量的研究，制备了如pH敏感脂质体，热敏脂质体，长循环脂质体，前体脂质体，光敏脂质体，磁靶向脂质体和受体脂质体等新型脂质体。
1．2．1 pH敏感脂质体 pH敏感脂质体是用含有pH敏感基团的脂质制备（9）。
加入台可滴定酸性基团的物质，应用不同的膜材或通过调节脂质组成比例。
可获得具不同pH敏感性的脂质体，pH敏感脂质体膜发生结构改变，促使脂质体膜与核内体／溶酶体膜的融合。
将包封的物质导入胞浆及主动靶向病变组织。
利用这种机制构建pH敏感脂质体可以治疗对不同pH敏感性的肿瘤。
1．2．2长循环脂质体用聚乙二醇衍生物修饰脂质体，可以延长体内循环时间，故称为长循环脂质体，又称隐形脂质体。
具有延长脂质体体内半衰期的作用（2）。
磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究符华林;戴玉娇【摘要】为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂.以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方.同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究.结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50 ℃,孵化时间为20 min.电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526 μm,且大部分在1 μm～12 μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合Weibull方程(r=0.976 4).研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应.【期刊名称】《中国兽药杂志》【年(卷),期】2010(044)010【总页数】6页(P24-28,45)【关键词】磷酸泰乐菌素;脂质体;硫酸铵梯度法;正交设计;体外释放【作者】符华林;戴玉娇【作者单位】四川农业大学动物医学院药学系,四川雅安625014;四川农业大学动物医学院药学系,四川雅安625014【正文语种】中文【中图分类】S859.53泰乐菌素是从弗氏链霉菌的培养液中提取获得的一种大环内酯类动物专用型抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌和支原体,对部分革兰氏阴性菌、螺旋体、球虫和某些真菌都有不同程度的抑制作用[1]。
作为治疗药物,泰乐菌素广泛用于畜禽支原体疾病、细菌性疾病、螺旋体病和寄生虫病等的防治,特别是其强烈的抗支原体特性,使其成为治疗畜禽支原体疾病的首选药物;泰乐菌素作为饲料药物添加剂,广泛添加于鸡、猪、牛等的饲料中,能促进动物生长发育,提高饲料利用率。
在生产实践中,常使用其盐类 -酒石酸泰乐菌素和磷酸泰乐菌素[2]。
维生素C新剂型脂质体制备方法比较
胥传来;乐国伟;吴振国
【期刊名称】《中国饲料》
【年(卷),期】2002(000)010
【摘要】@@ 早在20世纪60年代初,英国Bangham等发现磷脂分散在分子中能形成多层微囊,且每一层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开,这种具有类似生物膜双分子层结构的微囊称为脂质体,由于脂质体具有提高药物治疗指数、降低药物毒性、减少药物副作用和减少药物添加剂量等优点,近年来脂质体作为药物载体愈来愈受到重视.本文旨在通过借鉴医药上制备脂质体的方法,来制备饲料中的添加剂和微量元素脂质体,本文中被包裹的添加剂是抗坏血酸[维生素C(VC)].
【总页数】3页(P26-28)
【作者】胥传来;乐国伟;吴振国
【作者单位】无锡轻工大学;无锡轻工大学;广东省中山市新泰饲料有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】S816
【相关文献】
1.一步乳化法与两步乳化法制备维生素C脂质体的比较 [J], 王玮;夏强
2.紫杉醇脂质体制备方法优化比较 [J], 乔广军;张保奎;杨荣;焦毅;季大林
3.磷脂脂质体制备方法比较以及药物—脂质体微... [J], 汪树玉;张晓凯
4.抗癌药物新剂型—多相脂质体的研究(Ⅰ)——Ⅰ、多相脂质体139等抗癌活性的筛选 [J], 顾学裘;马竹卿;李焕秋;孙淑英;姚崇舜;辛顺妹;裴孙琳;马冬娣;陶钧
5.抗癌药物新剂型—多相脂质体的研究(Ⅱ)——多相脂质体(139,76)混悬型静脉注射液的研究 [J], 顾学裘;马竹卿;辛顺妹;李焕秋;孙淑英;裴孙琳;沈兴昶;周明伦;陶钧;林东海
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实用临床护理学电子杂志Electronic Journal Of Practical Clinical Nursing Science2019年第4卷第35期V ol.4, No.35, 201997脂质体多柔比星(立幸)不良反应观察与护理赵建妹（江苏省常州市妇幼保健院，江苏 常州 213000）【摘要】目的 探讨脂质体多柔比星(立幸)不良反应观察与护理。
方法 选取2018年3月-2019年3月于我院接受脂质体多柔比星治疗的31例患者作为观察对象，观察患者治疗期间不良反应发生情况，并针对性给予护理干预。
结果 31例患者中不良反应为骨髓抑制16例，过敏性休克1例，排尿不畅3例，手足综合征7例，胃肠道反应2例，不良反应发生率为93.55%；护理实施前临床症状积分为（25.65±8.25）分，护理干预后临床症状症状积分为（6.53±1.43）分，组间差异做统计学对比显示有意义（P ＜0.05）。
结论 脂质体多柔比星临床用药效果显著，但是伴有较多的并发症，临床应加强患者风险评估，给予患者预见性不良反应护理干预，降低不良反应发生率，提高患者治疗质量。
【关键词】立幸；不良反应；护理【中图分类号】R473 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2096-2479.2019.35.97.02本研究特选取31例接受脂质体多柔比星治疗的化疗患者作为观察，旨在观察脂质体多柔比星(立幸)不良反应观察与护理。
1 资料与方法1.1 一般资料选取2018年3月-2019年3月于我院接受脂质体多柔比星治疗的31例患者作为观察对象，均为女性患者，年龄在33岁到64岁之间，平均年龄（46.53±2.23）岁，患者既往无药物过敏史及食物过敏史，其中有3例患者伴有高血压病史，服用降压药，血压控制良好。
1.2 药物治疗所选患者均给予多柔比星脂质体注射液，采用20mg/m2标准进行静脉给药，间隔3周进行一次注射，混合5%的葡萄糖溶液500ml 进行稀释后滴注，持续滴注90min 以上。
药物新剂型考试题库一、选择题1. 以下哪项不是药物新剂型的特点？A. 增加药物的稳定性B. 减少药物的副作用B. 提高药物的生物利用度D. 降低药物的疗效2. 药物新剂型中，哪种剂型可以显著提高药物在体内的释放速度？A. 缓释剂型B. 控释剂型C. 速释剂型D. 靶向剂型3. 药物新剂型中的纳米技术主要用于实现以下哪个目的？A. 增加药物的溶解度B. 减少药物的剂量C. 改善药物的靶向性D. 延长药物的作用时间4. 以下哪种药物新剂型可以减少药物对胃肠道的刺激？A. 口服固体剂型B. 口服液体剂型C. 肠溶剂型D. 口服分散剂型5. 药物新剂型中的脂质体技术主要用于：A. 增加药物的稳定性B. 改善药物的靶向性C. 减少药物的副作用D. 所有以上选项二、填空题6. 药物新剂型的开发需要考虑药物的________、________、________以及________等因素。
7. 缓释剂型和控释剂型的主要区别在于________和________。
8. 药物新剂型中的微球技术可以提高药物的________，并且可以________。
9. 药物新剂型中的脂质体技术可以用于________药物，以提高其________。
10. 药物新剂型中的透皮给药系统可以避免药物经过________，从而减少药物的________。
三、简答题11. 简述药物新剂型与传统剂型相比有哪些优势？12. 解释药物新剂型中的脂质体技术及其在药物传递中的应用。
13. 描述药物新剂型中的纳米技术在药物传递中的作用和重要性。
14. 阐述药物新剂型中的缓释剂型和控释剂型的区别及其临床应用。
15. 药物新剂型中的靶向给药系统是如何实现药物的精确传递的？四、论述题16. 论述药物新剂型在提高患者用药依从性方面的作用和重要性。
17. 分析药物新剂型在临床治疗中的优势及其对疾病治疗的影响。
18. 讨论药物新剂型在药物开发过程中面临的挑战和解决方案。
脂质体的研究新进展杨鹏波;张华【摘要】[目的]综述脂质体的应用和研究进展，为药物制成脂质体提供更多的选择。
[方法]查阅近几年国内相关的文献资料并总结脂质体在各方面的应用、新的制备方法和修饰方法及其各自的优点。
[结果]从脂质体的的应用、制备方法、修饰、质量评价等方面，可看脂质体与生物膜有着极好的相容性，作为载体有很大的优势，修饰后，能增强靶向性，提高药物的疗效，降低毒副作用。
[结论]随着新材料的产生和新技术的发展，脂质体的优势将更加显现脂质体作为一种新型的药物载体，与生物膜具有相似性，具有多种优良特性，改变了传统的给药方式。
经过近40年的研究，已到广泛的应用。
%[Objective]This paper summarizes the latest literature,which can offer more choices for making liposomedrug.[Methods]This article summarizes the application of liposomes in al aspects and new preparation methods and modification methods and their respective advantages. [Results]Liposome as a new type of drugcarrier,which has similarity with biological membrane,has many good qualities and changes the traditional way to give medicine. [Con-clusion]Liposome has the broad application after nearly forty years of research.【期刊名称】《浙江中医药大学学报》【年(卷),期】2013(000)007【总页数】4页(P936-939)【关键词】脂质体;分类;制备方法;联用技术;质量评价【作者】杨鹏波;张华【作者单位】山东中医药大学济南 250355;山东中医药大学济南 250355【正文语种】中文【中图分类】R282.71脂质体是由脂质双分子层 (由磷脂和胆固醇组成）构成的封闭囊泡，它具有很多的优良性质，如具有细胞的亲和性和靶向性、缓释性、减低药物毒性、提高药物稳定性、透皮吸收效率高、可以携带药物进入细胞、避免耐受性、改变给药途径等[1]。
