《中药药理学》第五章解表药授课教案
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本项目第一次课一、引入新课,提出问题表证的外在表现是感冒症状。
(提问互动,常用的感冒药有哪些?)学生回答:银翘解毒冲剂桑菊感冒片感冒通维C银翘片白加黑银翘解毒丸复方大青叶等教师总结:很好,这都是感冒常用药,那你知道这些药中都含有什么成分,治疗感冒的途径各是怎样的?二、给出案例,分析问题,解决问题一位顾客进入药店。
药师上前询问:“您好!请问需要些什么?”顾客说:“我感冒了,想买点感冒药。
”药师关切地问:“请问您有哪些主要症状,有鼻涕吗?有没有发热?”顾客边醒鼻涕边说:“我鼻塞很严重,流鼻涕,感觉整个人怕冷。
”药师说:“鼻涕是清水样的?还是黄稠状的?顾客说:“是水样的。
”药师问:“哦,那么您的喉咙痛吗?有咳嗽吗?”顾客说:“我喉咙一直觉得干、痒,但不痛,也没有咳嗽。
”药师说:“这些症状都是刚起来的吗?”顾客说:“是的,好象昨晚上着凉了。
”药师说:“哦,依你目前的症状应该属于风寒感冒。
”顾客说:“风寒感冒啊!那我该吃些什么药呢?”药师说:“吃药后如有疲乏、瞌睡现象会对你的工作造成影响吗?”顾客说:“会的,我是驾驶员,要开车的。
”药师说:“哦,那么你最近是否还有在服用其它药物?还有你平时血压正常吗?”顾客说:“没有服其它药物,我的血压一直都是正常的。
”药师说:“好的。
根据你目前的情况,你可以选择布洛伪麻片和风寒感冒颗粒同时服用,布洛伪麻片早、中、晚各一片,风寒感冒颗粒早、中、晚各一袋,热开水冲服。
” 药师带领顾客取药。
顾客拿着药仔细看了看,说:“我想好得快些,还有其它需要注意的吗?”药师说:“当然,你需要多喝温开水,注意保暖,饮食要清淡易消化,家里要注意保持通风。
”顾客:“好的,我会注意的,谢谢药师。
在中成药销售过程中,经常遇到顾客这样问:“有什么治感冒的药?”当你告诉他几个药名后,他又问:“哪一种好?”这个问题不是一句话能回答的,因为感冒不止一种。
此时,调剂员应向顾客询问病情,如他有哪些症状,根据顾客的回答判断他患的是那种感冒,然后向顾客推荐对症的药,这就是中药零售业传统的职业技能——问病售药。
第五章解表药【学习要求】1.掌握解表药的含义、功效、适应范围、分类及其性能特点,熟悉配伍方法和使用注意。
2.掌握麻黄、桂枝、紫苏、生姜、荆芥、防风、羌活、白芷、薄荷、牛蒡子、蝉蜕、桑叶、菊花、葛根、柴胡的主要性能和功效与应用,熟悉配伍和使用特点,了解其来源和现代研究情况。
3.了解其他解表药的分类位置和功效特点。
凡能发散表邪,解除表证的药物,称为解表药。
表证是由六淫之邪或疫疠邪气从人体皮毛或口鼻侵入,病位在表,引起恶寒发热,头痛身疼,无汗或有汗,舌苔薄、脉浮等症状表现。
以感受风邪为主,兼夹寒邪侵犯人体所致者,称为风寒表证;若兼夹热邪侵犯人体所致者,称风热表证。
解表药能发散表邪,多具辛味。
肺合皮毛,开窍于鼻,表邪多从皮毛口鼻而入,表证多见肺经症状,又膀胱亦主一身之表,故解表药主归肺、膀胱经。
主治风寒表证的药物,多为温性;主治风热表证的药物,药性多偏寒凉。
根据其性能特点和功效主治的不同,解表药可分为发散风寒药、发散风热药两类。
表证夹湿者,宜选用兼有祛风胜湿作用的解表药,并可与化湿药配伍;体虚外感者,应根据气虚、血虚、阴虚、阳虚的不同,分别与补气、补血、补阴、补阳药同用,以扶正解表。
另外,根据表证兼有症状,如咳喘痰多、呕吐、咽喉肿痛、目赤头痛等,可分别与化痰止咳、和胃止呕、清热利咽、清肝明目药配伍。
使用发汗力强的解表药,用量不宜过大,以微汗出为宜;自汗、盗汗、淋证、失血、久患疮疡等正气不固、津血亏虚者,虽有表证也应当慎用或忌用。
解表药多为芳香辛散之品,易于挥发散失,故入汤剂不宜久煎,以免降低疗效。
第一节发散风寒药以发散风寒表邪为主要作用,常用以改善或消除风寒表证的药物,称为发散风寒药;其性温味辛,又称辛温解表药。
风寒表证以恶寒发热、无汗或汗出不畅、头身疼痛、鼻塞、口不渴,苔薄白,脉浮紧为主要表现。
部分发散风寒药分别兼有止咳、祛风湿、止痛、通鼻窍、止呕等功效,又可治疗咳喘、头痛、风湿痹痛、鼻渊、呕吐等,尤其兼有风寒表证者,更为适宜。
《中药药理学》第五章解表药授课教案第五章解表药第一节概述凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物,称为解表药。
解表药性温或凉,味辛。
性能发散,使肌表之邪外散或从汗解,具有发汗解表的功效,兼有止咳平喘、透发疹毒、利水消肿、祛风湿、排脓等作用。
主治各种外感表证。
表证主要是外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类证候。
表证有风寒和风热两种,解表药相应地分为辛温解表药(发散风寒药)和辛凉解表药(发散风热药)两类。
风寒证主要有恶寒、发热、无汗、头痛、身痛、舌苔薄白、脉浮紧等基本症状;风热证主要有发热、微恶风、咽干、口渴、舌苔薄黄、脉浮数等基本症状,相当于现代医学的上呼吸道感染、急性传染病及急性感染性疾病初期的症状。
现代研究证明,解表药药理作用广泛,包括发汗解热、镇痛、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏及升压、保肝、利胆、提高免疫功能、平喘、祛痰、利尿等。
一、主要药理作用1.发汗作用《内经》曰:“其在皮者,汗而发之”,“体若燔炭,汗出而散”。
因而,直至今日,解表法又称汗法。
解表药多具有发汗作用,尤以辛温解表药的发汗作用强。
现代医学将出汗分为温热性出汗和精神性出汗。
研究认为解表药所引起的发汗多属于温热性发汗。
麻黄碱能使处于高温环境中的人出汗快而多。
麻黄汤、桂枝汤“温服”、“温覆”。
发汗是蒸发散热的方式之一,除维持正常体温外,还有利于机体排泄部分代谢产物。
机制可能有:直接影响汗腺功能,增加汗腺分泌;通过促进或改善血液循环而促进发汗;另外,解表药也可通过兴奋外周α受体而促进汗液分泌。
2.解热作用本类药物大多具有不同程度的解热作用,使实验性发热动物升高的体温降低,如柴胡、防风、葛根、桂枝等均有一定程度的退热效果,其中以辛凉解表药的解热作用更加显著。
有些药物还能使正常动物体温下降,如柴胡皂苷、麻黄挥发油、葛根素、细辛挥发油等。
解表药解热或降温的作用方式为:(1)通过发汗或促进发汗,如麻黄、薄荷、桂枝等;(2)通过扩张皮肤黏膜血管增加散热,如生姜、薄荷、桂枝等;(3)通过影响脑内活性物质(cAMP、PGE)进而影响中枢的体温调节功能;(4)通过抗炎、抗病原微生物等作用而使体温下降。
第五章解表药第五章解表药一、含义以发散表邪为主要作用,主治表证的药物,称为解表药。
因表证常由风邪兼夹其他六淫邪气致病,故该类药以解除在表之六淫邪气为主,以改善或消除表证。
依据该类药的药性与功效和应用,将解表药分为发散风寒药和发散风热药两类;又称为辛温解表药和辛凉解表药。
因本书药物采用功效分类,而“辛温”、“辛凉”属于性能分类范畴,与本书整体分类原则不符,故未采用。
中医学家对风寒表证认知最早,故发散风寒药的记载先于发散风热药。
风寒之邪通常从汗而解,最初使用的解表药大多属于辛温之品,且有较明显的发汗作用。
基于这一临床用药实践,《素问·阴阳应象大论》总结了“其在皮者,汗而发之”的治疗原则。
因此,解表药又曾称为发汗药,解表法亦相应称为汗法。
随着对表证的认识深化,解表治法和方药的发展,有的表证并非宜于发汗;而解表药物逐渐增多,其中有的也并无明显发汗作用却为表证所常用,解表便超越了发汗的原始含义。
可见解表药源于发汗药,包括了发汗药,但又不仅限于发汗药。
表证是指外邪(六淫邪气或疫疠之气)由表而入,客于肌表;或经口鼻,内犯于肺,出现以恶寒发热,头痛身疼,或鼻塞咳嗽,脉浮为主要表现的证候。
此为外感病的初起阶段,邪未深入,病情轻浅,具有内犯趋势,治之愈早,取效愈捷。
否则,由表及里,病情加重,甚至变化莫测。
《素问·阴阳应象大论》说:“善治者,治皮毛”,即明确指出了及时祛除表邪以治疗表证的重要临床意义。
解表药发散表邪治疗表证的功用,是通过轻浮透散之性,“因其轻而扬之”来实现的,或发汗以逐邪,或宣散以疏泄,外邪祛除,卫阳宣畅;毛窍疏达,开合有司,故肌肤温煦,营卫调和,肺复宣肃之常,表证自解。
此时“三阳经络皆受其病,而未入于脏者,故可汗而已”(《素问·热论》)。
二、功效与主治1. 共有功效与主治解表药均有祛风解表功效,主治外感表证,症见发热,恶风寒,头身疼痛,脉浮等。
其中,发散风寒药以发散风寒为共有功效,主要用于风寒表证,症见恶寒、头身疼痛、肢节酸楚较重,发热较轻,多有无汗,口不渴,舌苔薄白而润,脉浮紧等;发散风热药以发散风热为共有功效,主要用于风热表证或温热病邪在卫分,症见身热较重,微觉恶风,汗出不畅,口干微渴欲饮,舌苔微黄或薄白而干,脉浮数等。
《中药药理学》第五章解表药授课教案第五章解表药第一节概述凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物,称为解表药。
解表药性温或凉,味辛。
性能发散,使肌表之邪外散或从汗解,具有发汗解表的功效,兼有止咳平喘、透发疹毒、利水消肿、祛风湿、排脓等作用。
主治各种外感表证。
表证主要是外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类证候。
表证有风寒和风热两种,解表药相应地分为辛温解表药(发散风寒药)和辛凉解表药(发散风热药)两类。
风寒证主要有恶寒、发热、无汗、头痛、身痛、舌苔薄白、脉浮紧等基本症状;风热证主要有发热、微恶风、咽干、口渴、舌苔薄黄、脉浮数等基本症状,相当于现代医学的上呼吸道感染、急性传染病及急性感染性疾病初期的症状。
现代研究证明,解表药药理作用广泛,包括发汗解热、镇痛、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏及升压、保肝、利胆、提高免疫功能、平喘、祛痰、利尿等。
一、主要药理作用1.发汗作用《内经》曰:“其在皮者,汗而发之”,“体若燔炭,汗出而散”。
因而,直至今日,解表法又称汗法。
解表药多具有发汗作用,尤以辛温解表药的发汗作用强。
现代医学将出汗分为温热性出汗和精神性出汗。
研究认为解表药所引起的发汗多属于温热性发汗。
麻黄碱能使处于高温环境中的人出汗快而多。
麻黄汤、桂枝汤“温服”、“温覆”。
发汗是蒸发散热的方式之一,除维持正常体温外,还有利于机体排泄部分代谢产物。
机制可能有:直接影响汗腺功能,增加汗腺分泌;通过促进或改善血液循环而促进发汗;另外,解表药也可通过兴奋外周α受体而促进汗液分泌。
2.解热作用本类药物大多具有不同程度的解热作用,使实验性发热动物升高的体温降低,如柴胡、防风、葛根、桂枝等均有一定程度的退热效果,其中以辛凉解表药的解热作用更加显著。
有些药物还能使正常动物体温下降,如柴胡皂苷、麻黄挥发油、葛根素、细辛挥发油等。
解表药解热或降温的作用方式为:(1)通过发汗或促进发汗,如麻黄、薄荷、桂枝等;(2)通过扩张皮肤黏膜血管增加散热,如生姜、薄荷、桂枝等;(3)通过影响脑内活性物质(cAMP、PGE)进而影响中枢的体温调节功能;(4)通过抗炎、抗病原微生物等作用而使体温下降。
3.抗病原微生物作用表证是外邪客表所致。
病原微生物可视为外邪。
体外试验证明,柴胡、桂枝、菊花、桑叶、防风等分别对金黄色葡萄球菌、链球菌、伤寒杆菌、结核杆菌等有不同程度的抑制作用;兼有抗菌、抗病毒作用的解表药有麻黄、桂枝、柴胡、防风、蒿本、香薷等;麻黄、桂枝、紫苏、菊花等对流感病毒也有不同程度的抑制作用。
4.镇痛、镇静作用头身痛、肌肉关节痛是表证的常见症状。
解表药大部分有镇痛作用。
如柴胡、桂枝、细辛、荆芥等经热板法和扭体法证明均有明显的镇痛作用。
镇痛作用部位多数在外周,部分药物(如细辛)作用于中枢发挥效应。
解表药有半数左右的药物有镇静作用。
如桂枝、生姜、防风、荆芥、柴胡等均能抑制小鼠的自发活动;柴胡、防风、蒿本等与苯巴比妥有协同作用。
5.抗炎作用呼吸道炎症是表证的常见症状。
解表药大部分有抗炎作用。
柴胡、麻黄、防风、生姜、升麻等抗炎作用明显。
机制有:抑制花生四烯酸代谢;抑制组胺或其他炎性介质生成或释放;增强肾上腺皮质内分泌轴功能;清除自由基等。
6.调节免疫作用柴胡、葛根、苏叶、麻黄汤、麻杏石甘汤、桂枝汤等能提高机体的非特异性免疫功能;麻黄、桂枝、小青龙汤、葛根汤等对变态反应具有抑制作用,可缓解或治疗过敏性疾病。
综上所述,解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础,而调节免疫功能对其驱散表邪功效具有积极的意义。
二、常用的实验方法1、发汗作用实验(汗液着色法、汗液定量测定法)2、解热实验3、镇静实验4、镇痛实验第二节常用药物麻黄本品为麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎。
辛、微苦,温。
归肺、膀胱经。
麻黄味辛、微苦,性温。
归肺、膀胱经。
具有发汗散寒,宣肺平喘,利水消肿的功效,。
主要成分为生物碱(1%—2%),其中80%—85%为麻黄碱,其次为伪麻黄碱及微量甲基麻黄碱等。
麻黄还含有少量挥发油,油中含萜品醇、2,3,5,6-四甲基吡嗪,还含有少量的鞣质等。
一、与功效主治相关的药理作用1.发汗麻黄为辛温解表之峻品,其发汗作用已被证实。
实验证明,麻黄水煎剂、麻黄水溶性提取物、麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。
大鼠口饲麻黄碱2mg/kg或口饲L-甲基麻黄碱4mg/kg,可促使足底发汗。
发汗的特点:口服或注射给药均有效,作用强,起效较快,作用维持时间长。
机制可能是:阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,致使水分潴留于汗腺管腔,引起汗液分泌增加;兴奋汗腺α受体,使汗腺分泌增加;通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。
2.平喘大量研究证明,麻黄平喘作用有效成分为麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油、2,3,5,6-四甲基吡嗪和萜品烯醇。
麻黄碱性质稳定、口服有效,平喘作用缓慢、作用温和、作用维持时间持久。
对支气管平滑肌的解痉作用较持久,特别是处于痉挛状态的支气管。
平喘主要通过以下环节:①直接兴奋支气管平滑肌上的β2受体,激活腺苷酸环化酶,促进cAMP合成,使cAMP/cGMP比值增加,支气管平滑肌松弛;②直接兴奋α受体,使末梢血管收缩,支气管粘膜水肿和充血得以减轻,对支气管哮喘治疗和预防有效;③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质释放NA、Adr而间接发挥拟Adr作用;④阻止过敏介质释放。
3.利尿以d-伪麻黄碱作用最显著。
静注起效快,利尿强度有限,超过一定剂量后作用减弱。
利尿作用机制可能与扩张肾血管使肾血流量增加有关,也可能与阻断肾小管对Na+的重吸收有关。
4.解热、抗炎麻黄碱、挥发油及松油醇对小鼠正常体温有降低作用,以松油醇作用更明显。
麻黄水提物、醇提物、麻黄碱或总生物碱100 mg/kg灌胃,对醋酸所致小鼠腹腔炎症、大鼠右旋糖酐与角叉菜胶性足肿胀等均有显著抑制作用。
其中以伪麻黄碱抗炎作用最强。
抗炎机制为:抑制炎症早期的血管通透性增强;抑制炎症后期肉芽组织的形成;对抗致炎物质的作用。
麻黄的抗炎作用可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。
5.抗病原微生物的作用体外试验证明麻黄挥发油对金黄色葡萄球菌、甲、乙型溶血性链球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌等均有不同程度的抗菌作用。
麻黄挥发油对亚甲型流感病毒有明显的抑制作用。
6.镇咳、祛痰麻黄碱、麻黄水提物对豚鼠二氧化硫及机械刺激所致的咳嗽有明显的抑制作用,强度为可待因的1/20。
镇咳的有效成分之一是萜品烯醇。
挥发油镇咳作用不明显,但有一定祛痰作用。
二、其他药理作用1.兴奋中枢神经系统其有效成分是麻黄碱,易于透过血脑屏障。
其治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起精神兴奋、失眠等症状,亦能兴奋中脑、延髓呼吸中枢和血管运动中枢。
2.强心、升高血压麻黄碱能直接或间接兴奋肾上腺素能神经受体,对心脏具有正性肌力和正性频率作用;能收缩血管,升高血压。
升压作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快速耐受性。
3.抑制肠平滑肌收缩麻黄碱对离体豚鼠回肠平滑肌的自发性收缩有抑制作用,也可对抗乙酰胆碱和5-羟色胺的收缩效应。
此外,麻黄水提物能明显降低肾衰大鼠血尿素氮、肌酐水平;麻黄水提物静脉注射有利胆作用;麻黄多糖A、B、C、D、E有降血糖作用;麻黄碱对动物子宫、输精管有兴奋作用;麻黄挥发油、麻黄水煎液有镇痛作用;麻黄挥发油有中枢镇静作用。
综上所述,麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用,是其发汗散寒的药理学依据;缓解支气管平滑肌痉挛,减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础;消除水肿的功效与利尿作用相关。
主要有效成分是生物碱。
三、体内过程麻黄碱和伪麻黄碱口服吸收良好,皮下注射吸收快,1-2 h达峰值,在体内分布较广,肝、肾含量较高,其次为脑、脾、脂肪。
半衰期与尿液的pH值有关。
麻黄碱在体内不易被破坏,一般可维持3-6 h。
四、现代应用1.感冒麻黄汤、大青龙汤单用或加味。
2.支气管哮喘麻黄碱口服。
3.低血压慢性低血压症,皮下注射或肌注用于防治硬膜外麻醉引起的低血压。
4.鼻塞 0.5%-1.0%麻黄碱液滴鼻。
5. 肾炎麻黄连翘赤小豆汤加减。
此外,麻黄治疗皮炎、老年性皮肤搔痒、小儿遗尿症、阳痿、风湿性关节炎等均具有一定的疗效。
五、不良反应麻黄毒性较小。
动物实验显示,麻黄碱的毒性大于伪麻黄碱,可引起小鼠眼球突出,举尾反应,紫绀,眼眶出血等。
麻黄水提液小鼠腹腔注射LD50为650mg/kg;麻黄挥发油小鼠灌胃、腹腔注射LD50分别为2.79mL/kg和1.35 mL/kg。
超大剂量(治疗量的5-10倍)时可出现中毒反应。
急性中毒反应表现有头晕、耳鸣、烦躁不安、失眠、胸闷、心悸、血压升高、大汗不止、口干、排尿困难等,甚至心肌梗死或死亡。
心脏病、精神病患者及孕妇应避免使用麻黄碱。
麻黄碱不得与啡因配伍使用。
桂枝主要有效成分为挥发油,含量为0.43-1.35%。
油中主要成分为桂皮醛,约占62.29-78.75%。
桂枝水煎剂注射给药,能增加冠脉血流量;桂枝蒸馏液能降低大鼠离体心脏缺血再灌注室颤发生率,改善心功能;桂枝可减少心肌乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放,减少过氧化脂质(LPO)的生成,提高超氧化物歧化酶(SOD)的活性。
柴胡小柴胡汤和解供,半夏人参甘草从,更加黄芩生姜枣,少阳百病此为宗柴胡主要含柴胡皂苷、甾醇、挥发油、脂肪油和多糖等成分。
柴胡解热的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。
柴胡皂苷与挥发油的解热作用相比较,后者具有用量少、作用强及毒性小的特点。
实验提示柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢,抑制该部位cAMP的产生或释放,从而抑制体温调定点的上移,使体温下降。
柴胡、柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇具有保肝作用,能使丙氨酸转氨酶(ALT)、门冬氨酸转氨酶(AST)降低,减轻肝细胞损伤,促进肝功能恢复正常。
临床研究显示其降酶速度快、作用强,柴胡保肝作用以复方制剂效果更佳。
保肝机制:柴胡皂苷对生物膜(如线粒体膜)有直接保护作用;柴胡皂苷促进脑垂体分泌促肾上腺皮质激素(ACTH),进而升高血浆皮质醇,并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用,提高机体对非特异性刺激的抵抗能力;促进肝细胞DNA 的合成,抑制细胞外基质的合成。
醋炙柴胡的利胆作用最强,柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。
柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、α-菠菜甾醇。
柴胡皂苷肌内注射可使实验性高脂血症动物的胆固醇、甘油三脂和磷脂水平降低,其中降低甘油三脂的作用最明显,还可加速14C-胆固醇及其代谢产物从粪便排出。
柴胡醇、α-菠菜甾醇可降低高胆固醇血症动物的胆固醇水平。
柴胡对正常动物的血脂水平无明显影响。
葛根葛根主要含黄酮类化合物,含量为0.06-12.30%。