变应性鼻炎鼻内药物治疗

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体征：
鼻粘膜水肿（苍白、灰蓝色、暗红色） 鼻腔内较多分泌物（浆液性或浆粘液性） 下鼻甲肿大 嗅觉减退 眼痒、腭痒、耳痒
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IgE 介导的I 型变态反应的机制
组胺 白三烯
前列腺 素 缓激肽
PAF
Tryptas e
各种 症状
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炎症反应是变应性鼻炎的基础病变
速发相反应 肥大细胞
布地奈德在气道浓度高，作用持久
二丙酸倍氯米松
布地奈德
气道黏液中的浓度
低
高
与黏膜组织的结合
少
多
气道内滞留时间
短
长
丙酸氟替卡松 低 少 短
卞如濂. 中国实用儿科精杂志品, 课200件0, 15(7): 440-441.
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布地奈德： 目前FDA批准的唯一孕期B类糖皮质激素
布地奈德
B
丙酸氟替卡松
C
糠酸莫米松
相对结合亲和力2#
中 (258)
高 (1235)
高 (813)
分布容积 (L/kg)2
2.7
NA
318
清除率 (L/min)2
1.3
NA
1.1
半衰期 (h)2
2.3
5.8
7.8
#将地塞米松结合亲和力设为100
1. Lexmuller K, et al. Differences in Endogenous Esterification and Retention in the Rat Trachea between Budesonide and
皮屑、昆虫及真菌
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临床表现
症状：喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞 变应性仪态(鼻皱褶)
早期相反应是暴露于变应原5～10分钟后开始,持续 0.5h～2h消退，主要是通过肥大细胞脱颗粒释放介质 引发鼻痒、打喷嚏、流鼻涕和鼻塞等症状；
迟发相反应是在接触变应原2h～4h后,炎性细胞激活释 放介质引起鼻充血和鼻堵。
C
FDA对糖皮质激素的孕期分类： B：动物生殖实验阴性，无人体资料阳性或动物实验阳性，但大量的人体临床应用数据阴性 C：动物生殖实验阳性，无充分人体数据，或孕妇使用能获益
Hsaefremtya, npaHt,ieenttapl.rOe精fne品creen课-dcea件i,lyanaddmcoinstis. tAramtioJ nRhoifnionltr2a0n0a7s;a2l 1c(o1r)t:i7c0o-s7t9er. oids for allergic rhinitis: A comparative review o1f6efficacy,
Ciclesonide Active 精Me品tab课oli件te. Drug Metab. Dispos 2007; 35(10):1788-1796.
14
2. Szefler SJ. Pharmacokinetics of intranasal corticosteroids. J Allergy Clin Immunol 2001; 108:S26-S31.
雷诺考特不含氯化苯甲烃铵，防腐剂为山梨酸钾，不抑制鼻 纤毛运动，从而避免鼻黏膜纤毛运动障碍导致鼻窦炎和鼻息
肉的发生
雷诺考特
丙酸氟替卡松 鼻喷剂
糠酸莫米松 鼻喷剂
Hofmann T, et al. In精flu品en课ce件of preservatives and topical steroids on ciliary beat frequency in vitro. Arch Otolaryngol Head Nec1k7Surg,
非变应性鼻炎患者也可出现类似变应性鼻炎的症状。
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Classification
传统分类是依患者发病有无季节性分为季节性变应性鼻炎 和常年性变应性鼻炎，临床工作中仍可采用季节性和常年 性的分类方法。为适应我国实际情况，将传统分类和ARIA 推荐的分类方法相结合又可分为：季节性间歇性、季节性 持续性；常年性间歇性和常年性持续性。
迟发相反应 炎性细胞浸润
组胺蛋白酶
嗜酸性细胞
其它炎症介质
趋化因子
其它炎症 介质
嗜碱性细胞 单核细胞 淋巴细胞
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常年性变应性鼻炎患者的 鼻粘膜
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刺激 变应原
产生
机体
IgE
结合
肥大细胞、 嗜碱性细胞
变应原
IgE与肥大 细胞复合体
结合
抗原抗体复合物
再次接触
副交感神经兴奋
细胞Hale Waihona Puke Baidu颗粒
乙酰胆碱
释放活性介质 靶细胞（血管、平滑肌、腺体等）
（全身性） （皮肤） 过敏性休克 荨麻疹
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（呼吸道）
（胃肠道）
哮喘、变应性鼻炎 恶心、呕吐、腹痛、腹泻
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中耳炎
结膜炎
鼻息肉
过敏性鼻炎
哮喘 鼻窦炎
变应性疾病的共患疾病
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鼻用激素
雷诺考特【布地奈德】（阿斯利康） 伯克纳【二丙酸倍氯米松】（GSK） 辅舒良【丙酸氟替卡松】（GSK） 内舒拿【糠酸莫米松】（默沙东）
ARIA, EP3OS
抑制炎性细胞因子的产生
阻止炎症细胞浸润
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鼻用激素的药代动力学比较
特性
布地奈德
糠酸莫米松
水溶性 (µg/ml)1
高 (14)
低 (<0.1)
气道滞留率 （%）1 亲脂性 (k'(0)BUD=1)1
较高（34%） 1
较低（13%） 2.0
丙酸氟替卡松 低 (<0.1)
较低（12%） 3.2
常年性鼻炎（perennial rhinitis）：在1年内半数以上的日 子里有上述症状，变应原皮肤试验阳性主要以室内变应原 （螨、室内尘土等）为主。
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危险因素
AR是一种由基因与环境因素相互作用而 诱发的多因素疾病。
由室内及室外吸入物变应原引起。
➢室外变应原主要包括 花粉和真菌。
➢室内变应原主要包括 螨、宠物（动物）
变应性鼻炎鼻内药物使用
陈银忠 大理学院附属医院耳鼻咽喉科
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变应性鼻炎 特异性个体接触致敏原后由IgE介导的介质
（主要是组胺）释放，并有多种免疫活性细胞和 细胞因子等参与的鼻粘膜慢性炎症反应性疾病。
主要症状：鼻痒、喷嚏、流涕、鼻塞，常常伴随变
应性结膜炎。
症状可呈季节性或常年性。变应性鼻炎的症状具有自 限性或治疗后能缓解。
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糖皮质激素的作用机理
细胞膜
糖皮质激素分子
糖皮质激素受体
降低前炎症分子的表达
(例如, 细胞素, VCAM, ICAM)
AP
加强下述因子的表达: • 抗炎分子 • b-肾上腺受体
基因 (DNA)
糖皮质激素反应底物
细胞核
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局部糖皮质激素的抗炎作用
可用于：
• 过敏或非过敏性鼻炎 • 急、慢性鼻窦炎 • 鼻息肉