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双氢青蒿素最新进展引言双氢青蒿素（DHA）是一种重要的抗疟疾药物。
自从20世纪70年代首次被发现以来，它已成为疟疾治疗的关键组分。
然而，随着时间的推移，抗疟疾药物的有效性逐渐减弱。
因此，在过去几十年里，科学家们一直在致力于改进双氢青蒿素以提高其抗疟疾活性。
本文将介绍双氢青蒿素最新的研究进展。
一、优化合成方法双氢青蒿素的合成方法一直是研究人员关注的焦点。
最新的研究表明，通过采用新的合成策略，可以高效地合成纯度更高、活性更强的双氢青蒿素。
例如，研究人员发现通过改进传统的合成方法，可以减少合成过程中的副反应，从而提高产率和纯度。
此外，还有研究报道使用生物合成方法合成双氢青蒿素，这一方法能够减少对环境的污染，提高合成效率。
二、提高抗药性抗疟疾药物的抗药性是一个严重的问题。
近年来，研究人员发现一些方法可以改善双氢青蒿素的抗药性。
一种方法是与其他药物或化合物联合使用，以增强药物的抗疟疾活性。
例如，与喹啉类和蒙脱石合用可以显著提高双氢青蒿素的抗疟疾活性。
此外，通过改变双氢青蒿素的结构，也可以增加其对抗药性株的活性。
三、开发新的应用领域除了治疗疟疾外，双氢青蒿素还被发现具有其他生物活性，这为其在其他应用领域的开发提供了可能性。
一项研究发现，双氢青蒿素对癌细胞也具有抗增殖和导致凋亡的作用。
这一发现为双氢青蒿素在肿瘤治疗方面的应用提供了新的机会。
此外，双氢青蒿素还被研究用于治疗其他寄生虫性疾病，如血吸虫病和疟疾透析并发症等。
四、药理机制的进一步研究尽管双氢青蒿素是一种广泛使用的抗疟疾药物，但其药理机制仍然不完全清楚。
最新的研究表明，双氢青蒿素可能通过多种途径发挥其抗疟疾活性。
其中包括抑制疟原虫的DNA、RNA和蛋白质的合成，干扰疟原虫的代谢途径以及诱导疟原虫的自噬过程等。
进一步研究这些药理机制将有助于我们对双氢青蒿素的理解，并为优化其抗疟疾活性提供更多的线索。
结论随着对双氢青蒿素的进一步研究，我们对其合成方法、抗药性和药理机制有了更深入的了解。
青蒿素的抗疟机制及其新药开发研究疟疾是一种由按蚊叮咬传播的寄生虫病，全球范围内每年约有2.14亿人受到感染，其中超过40万人死亡。
针对这一严重的公共卫生问题，药物目前是主要的治疗手段。
青蒿素是一种来自中国传统中药青蒿的化合物，已被验证在疟疾治疗上的有效性。
青蒿素的抗疟机制青蒿素对疟原虫的抗菌作用并没有一个单一的解释而是由多种机制组合发挥作用。
研究表明，青蒿素可以通过抗氧化、铁离子活动、二氢叶酸还原酶等多个生物分子及其代谢途径发挥作用。
1. 抗氧化作用疟原虫是一种高度势力的生物，可以通过减少外部氧分子进入细胞中，以适应寄生体环境，同时会产生大量的游离基，对人体组织造成损害。
青蒿素作为一种天然抗氧化剂，可以中和游离基、减少氧化损伤。
2. 铁离子活动疟原虫的生存离不开铁离子，但同时铁离子也是导致游离基的产生和寄生菌的毒性的重要因素。
青蒿素可以抑制寄生虫对铁的摄取，从而削减了游离基的产生和寄生虫的活力。
3. 青蒿素对二氢叶酸还原酶的抑制作用细胞代谢的核心是细胞色素支化酶（CPA），它可以将叶酸还原为二氢叶酸。
青蒿素通过抑制CPA的活性，进而破坏寄生虫细胞代谢的正常功能，导致寄生虫死亡。
青蒿素新药开发研究随着疟疾全球流行的加剧，青蒿素的新药开发也受到了广泛的关注。
这些新颖的化合物都基于青蒿素本身，并通过分子调节或结构调整实现更高效或更长的药效。
1. 青蒿素类衍生物青蒿素类衍生物是青蒿素通过分子调节而形成的一类新型抗疟药物。
它们通常是青蒿素替代物和改性物，可以带来更高的抗疟活性，同时也具有更低的毒性。
如阿尔泰白杨酯青蒿素（AS-AQ）、AveCMax和GGG-119等。
2. 芦丁类化合物芦丁是一种具有广泛抗氧化活性的天然化合物，能够抑制下丘脑-垂体-肾上腺系统，并且具有广谱抗病毒、抗真菌、抗炎和抗氧化等多重效应。
当与青蒿素结合在一起作为治疗疟疾的联合用药时，可以带来更高的抗疟活性，避免了药物使用时的副作用。
中药青蒿近年来的研究（综述）摘要：青蒿素的发现被国际上誉为“20世纪后半叶最伟大的医学创举”，青蒿素被世界卫生组织称为“是世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
近年来中外对青蒿素及其衍生物的研究越来越热，从其分子结构研究到它的生理生化特征及它的应用等等。
国内外已有千余篇论文报道该类化合物的化学，药学，药理和临床的研究结果。
本文汇总近年来青蒿素类药物的研究进展。
关键词：青蒿素衍生物研究作用青蒿素。
青蒿是一种菊科植物，长久以来以其退烧的能力而闻名。
因为现阶段疟疾寄生虫对大多数抗疟疾药物都产生了抵抗力，青蒿素以及青蒿的其他几种衍生物最近很受欢迎，如青蒿琥酯，蒿甲醚，双氢青蒿素等等。
青蒿药物，是抗击疟疾的关键，青蒿类药物是中国人自主研发的拥有自主知识产权的化学药，其原料是我国西南山区的青蒿草中提取的青蒿素，我国研发的青蒿类药物在治疗疟疾等疾病中效果显著，当前已经成为国际抗疟疾首选药。
而且青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用也受到广泛关注，美国国家癌症研究所（NCI）已将其纳入抗癌药物筛选与抗癌活性研究计划。
中医中青蒿的功效及作用：功效：清热解暑、退虚热、宣化湿热。
作用：临床常用于暑热外感、发热无汗或温热病发热恶寒等证，还可用于治疗疟疾。
因青蒿能退虚热，故还可用于阴虚发热或原因不明的低热。
临床常用的蒿芩清胆汤、青蒿鳖甲汤、清骨散都是以青蒿为主药而制成的。
其主治阴虚潮热骨蒸，外感温热暑湿，头目昏晕，疟疾，黄疸，泻痢，疥癣，皮肤瘙痒。
近年来青蒿的研究1.青蒿资源的研究(包括野生、引种、杂交培育以及生物合成青蒿素)（1）青蒿野生植物资源：据相关人士对黄花蒿的青蒿素含量与气候、土壤诸生态因子的相关性进行的研究。
结果表明，华中地区中亚热带常绿阔叶林武陵山地区内的黄花蒿含量普遍较高，平均在4．847％。
～8．853％0之间，最高可达10．221‰。
（2）生物合成：据报道的生物合成青蒿素的研究：a.组织器官培养：通过愈伤组织和细胞培养；青蒿发根培养；青蒿芽培养，结果发现青蒿发根及转基因丛生芽培养有较好的前景。
青蒿素研究进展一、本文概述青蒿素，源自中国传统草药青蒿（Artemisia annua L.），自20世纪70年代初被发现以来，已成为全球抗击疟疾的重要武器。
由于其独特的抗疟效果和相对较低的副作用，青蒿素在全球范围内得到了广泛应用，特别是在疟疾疫情严重的地区。
然而，随着研究的深入和临床应用的广泛，青蒿素的研究也面临着新的挑战和机遇。
本文旨在全面概述青蒿素的研究进展，包括其提取工艺、作用机制、临床应用以及面临的挑战等方面，以期为青蒿素的深入研究和临床应用提供参考和借鉴。
在提取工艺方面，本文介绍了青蒿素的提取方法、纯化技术和质量控制等方面的研究进展，包括传统提取方法、现代提取技术以及新型提取技术等。
这些技术的进步为青蒿素的大规模生产和质量控制提供了有力保障。
在作用机制方面，本文综述了青蒿素抗疟作用的分子机制、信号通路以及与其他药物的协同作用等方面的研究。
这些研究不仅有助于深入理解青蒿素的抗疟机理，还为开发新型抗疟药物提供了理论依据。
在临床应用方面，本文总结了青蒿素在疟疾治疗中的临床应用效果、适应症以及不良反应等方面的研究成果。
同时，还探讨了青蒿素在其他疾病领域的应用潜力，如抗肿瘤、抗炎等。
在面临的挑战方面，本文分析了青蒿素研究中存在的问题和困难，包括资源短缺、耐药性、药物相互作用等。
这些问题的解决需要科研工作者和临床医生的共同努力和智慧。
本文旨在全面概述青蒿素的研究进展，以期为推动青蒿素的深入研究和临床应用提供参考和借鉴。
通过不断的研究和创新，我们相信青蒿素将在全球抗击疟疾和其他疾病的战斗中发挥更加重要的作用。
二、青蒿素的来源与提取青蒿素，这一在全球范围内广受瞩目的药物，其来源与提取过程充满了科学与探索的魅力。
它来源于菊科植物青蒿，这是一种在中国及亚洲其他地区广泛分布的植物。
自古以来，青蒿便在中医理论中占据了一席之地，被用于治疗各种疾病。
然而，青蒿素的提取和发现，则是现代科学与传统医学相结合的产物。
青蒿素的研究现状1 前言青蒿素是一种倍半萜内脂类化合物［1］，分子式为C15H22O5，有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和抑制肿瘤细胞毒性等作用［2］。
目前，青蒿素用于疟疾防治的价值已被人类认识和接受，世界卫生组织已把青蒿素的复方制剂列为国际上防治疟疾的首选药物。
青蒿素因其在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，传统提取方法一般采用有机溶剂法，后来又出现了超临界CO2萃取技术、超声提取技术、大孔吸附树脂提取技术、微波辅助萃取技术、快速溶剂萃取技术以及联用技术。
青蒿分布地域狭窄, 青蒿素含量低(0.01%~0.5%). 化学合成青蒿素产率不理想, 成本高. 随着全球疟疾发病率(3.8 亿人/年)和死亡率(4600 万人/年)逐年升高[3], 青蒿素类抗疟药需求量迅猛增长, 导致青蒿素原料药供不应求, 市场价格飙升[4]。
近10 年来,为了从根本上解决青蒿素的供需矛盾, 国内外争相开展了青蒿素合成生物学及代谢工程研究, 一方面尝试在微生物体内重建青蒿素生物合成途径[5], 另一方面对青蒿中原有的青蒿素生物合成途径进行遗传改良[6]。
我国在“九五”期间开展青蒿素的开发研究将具有可观的经济效益和社会效益。
本文将对目前国际上青蒿素研究的现状从以下几个方面进行论述。
2青蒿素的发现及历史青蒿入药, 最早见之于马王堆三号汉墓出土( 公元前168 年左右) 的帛书《五十二病方》,其后在《神农本草经》, 《大观本草》及《本草纲目》等均有收录。
从历代本草及方书医籍的记载, 青蒿入药治疗疟疾是经过长期的临床实践经验所肯定的。
在现代临床上用于对恶性疟疾、发热、血吸虫病、腔黏膜扁平苔藓、红斑狼疮、心律失常的治疗［7］，并且对类风湿性关节炎的免疫有显著疗效［8］。
1971 年以来, 中医研究院青蒿素研究小组通过整理有关防治疾病的古代文献和民间单验方, 结合实践经验, 发现中药青蒿乙醚提取的中性部分具有显著的抗疟作用。
刍议青蒿素类药物的生物学活性应用研究进展青蒿素类药物是一类来源于中草药青蒿的抗疟药物，具有广谱的抗疟活性。
近年来，随着分子生物学和生物化学研究的不断深入，人们对青蒿素类药物的生物学活性和应用研究也取得了很大的进展。
青蒿素类药物的抗疟机制是通过杀死寄生虫红细胞内的疟原虫来发挥作用的。
研究发现，青蒿素类药物可以通过与寄生虫红细胞内丰富的铁离子相互作用，产生活性氧自由基，从而引发氧化应激反应，破坏疟原虫内部的细胞结构和功能，最终导致疟原虫的死亡。
青蒿素类药物还具有调节寄生虫红细胞骨架蛋白和磷脂代谢的作用，影响疟原虫的生长和发育。
近年来，研究人员还发现青蒿素类药物不仅具有抗疟活性，还具有抗癌活性。
青蒿素类药物可以通过抑制癌细胞的增殖和诱导癌细胞凋亡，达到抗癌的效果。
研究表明，青蒿素类药物通过激活线粒体通路，引发线粒体的膜电位降低，释放细胞色素C，激活caspase-3和caspase-9等凋亡相关蛋白酶，最终诱导癌细胞的凋亡。
青蒿素类药物还具有通过调节癌细胞的氧化还原状态、阻断细胞周期进程、抑制癌细胞的侵袭和转移等机制抗癌作用。
除了抗疟和抗癌活性外，青蒿素类药物还具有抗病毒、抗菌、抗炎等生物学活性。
研究发现，青蒿素类药物可以抑制人乳头状瘤病毒（HPV）的复制和感染，具有抗HPV感染的作用。
青蒿素类药物还可以抑制病原菌的生长和黏附，减轻感染症状。
在抗炎方面，青蒿素类药物可以通过抑制炎症细胞的活化和炎症介质的释放，减轻炎症反应和疼痛。
青蒿素类药物的生物学活性和应用研究在过去几年取得了重要进展。
研究发现青蒿素类药物不仅具有抗疟和抗癌活性，还具有抗病毒、抗菌、抗炎等多种生物学活性，对于人类的健康有着重要的意义。
未来的研究需要深入探究青蒿素类药物的作用机制，寻找更多的生物学活性和临床应用，为药物研发和临床治疗提供更多选择。
刍议青蒿素类药物的生物学活性应用研究进展青蒿素及其衍生物是由青蒿素桥连接两个内酯环组成的类似分子结构，是一类具有广谱抗疟活性的化合物。
青蒿素类药物具有快速杀菌作用、广泛的抗疟谱、高效低毒等优点，已成为疟疾治疗的首选药物。
近年来，青蒿素类药物在治疗癌症、艾滋病等方面的研究取得了一定进展，但其生物学活性及应用研究仍需进一步深入。
青蒿素类药物的生物学活性主要包括抗疟、抗病毒、抗癌、抗菌等多个方面。
其中，抗疟活性是其最主要的生物学活性之一。
青蒿素类药物主要通过破坏疟原虫的血红素代谢途径，抑制其红细胞内的氨基酸合成，进而杀死疟原虫。
此外，青蒿素类药物还具有一定的免疫调节作用，对疟原虫的形态和生物学行为产生一定的影响。
抗病毒方面，青蒿素类药物的作用机制主要包括抑制病毒的进入、复制和释放等多个方面。
已证明青蒿素及其衍生物对包括乙肝病毒、丙肝病毒等在内的多种病毒均具有一定的抑制作用。
在HIV治疗方面，青蒿素类药物主要通过抑制病毒的复制，减缓病情进展和增强机体免疫功能。
抗癌方面，青蒿素类药物的作用机制主要包括抑制肿瘤细胞的增殖、诱导其凋亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移等多个方面。
已证明青蒿素及其衍生物对多种肿瘤细胞均具有杀伤作用，其中对乳腺癌、肺癌、结直肠癌等多种癌症细胞的抑制作用较为明显。
抗菌方面，青蒿素类药物主要通过抑制细胞壁的合成、破坏细胞膜结构和RNA/DNA合成等方面发挥作用。
已证明青蒿素及其衍生物对包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、肺炎克雷伯菌等多种菌株均具有一定的抑制作用。
除了上述生物学活性外，青蒿素类药物还具有一定的免疫调节作用。
研究表明，青蒿素能够抑制炎症反应、减轻移植排异反应、增强机体免疫功能等。
目前，青蒿素类药物主要用于临床上的抗疟治疗及抗癌、抗病毒等方面的研究。
其中，青蒿素及其衍生物已成为抗疟的首选药物，可用于急性普通型疟、疟疾消除和预防等方面。
另外，青蒿素类药物还用于治疗乙肝、丙肝等病毒感染、癌症等疾病。
青蒿素的研究进展摘要青蒿素属倍半萜内酯化合物, 其衍生物主要有双氢青蒿素、蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚, 现在临床上主要用于治疗疟疾。
关键词：青蒿素; 药理作用1、研究青蒿素的原因疟疾是威胁人类生命的严重疾病之一，特别是在热带和亚热带地区。
“疟疾平均每30秒杀死一个5岁以下的儿童，疟疾也是导致非洲经济长期陷于困境的主要原因之一。
”[1]奎宁、氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺等抗疟药在长期使用后，相继产生了耐药性。
青蒿素是从青蒿中分离得到的一种全新抗疟有效成分，已在临床应用30多年，一直未发现疟原虫对其产生耐药性。
“以青蒿素为主的联合疗法”使用3天就可见效，较传统氯喹疗法减少了4天的时间。
目前，WHO已将青蒿素为基础的联合疗法列为治疗疟疾的首选方法。
因此研究青蒿素是很必要的。
2、研究青蒿素的关键环节我国从1964年重新开始对抗疟新药的研究，从中草药中寻求突破是整个工作的主流，但是，通过对数千种中草药的筛选，却没有任何重要发现。
在国内外都处于困境的情况下，1969年，39岁的屠呦呦临危受命，出任该项目的科研组长。
她从整理历代医籍着手，四处走访老中医，搜集建院以来的有关群众来信，编辑了以640方中药为主的《抗疟单验方集》。
然而筛选的大量样品，对抗疟均无好的苗头。
经过200多种中药的380多个提取物进行筛选，最后将焦点锁定在青蒿上。
大量实验发现，青蒿的抗疟效果并不理想。
她又系统查阅文献，特别注意在历代用药经验中提取药物的方法。
当她再一次转向古老中国智慧时，东晋名医葛洪《肘后备急方》中称：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”可治“久疟”。
琢磨这段记载，她认为很有可能在高温的情况下，青蒿的有效成分被破坏了。
于是她改用乙醇冷浸法，所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提高；接着用低沸点溶剂提取，效价更高，而且趋于稳定。
终于在经历了190次失败后，青蒿素诞生了。
这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到100%。
3、青蒿素的药理作用1.抗疟作用青蒿素及其衍生物中都含有过氧桥结构, 研究表明青蒿素等药物的抗疟作用可能与铁介导的药物过氧桥裂解产生自由基有关, 这种结构可能是其杀伤具有耐药性的脑型疟及肿瘤细胞的作用基础[ 2]。
青蒿（Artemisia carvifolia），别名草蒿，属菊科类一年生或二年生草本植物，青蒿素（Artemisinin）是20世纪70年代我国药学人员从菊科植物黄花蒿叶中提取的含过氧化基团结构的倍半萜内酯化合物。
青蒿素的主要衍生物包括蒿甲醚（Artemethere）、蒿乙醚（Arteether）、青蒿琥酯（Artesunate）、二氢青蒿素（Dihydro artemisinin）等。
以往的报道中，青蒿素类药物主要以治疗疟疾为主，随着研究的不断深入，发现青蒿素类化合物还有许多的作用，如抗炎、抗孕、治疗艾滋病和肿瘤等。
目前，临床上青蒿素类药物大量存在溶解度差、生物利用度低、首过效应高、疟原虫复燃率高、给药频繁等问题，因此，近年来青蒿素类药物的剂型研究便成为了热点。
随着制药科技的发展，很多新技术运用到青蒿素及其衍生物的制剂中来，为青蒿素多方面的治疗作用提供了可能的途径，其中，最受瞩目的为纳米制剂、固体分散体、包合物、微乳、经皮给药制剂。
1 纳米制剂纳米给药系统为一系列粒径在纳米级的新型微小给药系统的统称，根据纳米颗粒分散运动状态及其性质的特殊性，纳米给药系统主要可以分为：纳米粒、脂质体、纳米乳、聚合物胶束、纳米混悬剂等。
该系统具有良好的肿瘤靶向性，较长的体内循环时间，易被细胞摄取，可控制药物释放以及改善药物溶解度，增加药物稳定性等特点。
1.1 纳米乳纳米乳(nano emulsion)是由表面活性剂、助表面活性剂、油相、水相组成的一种稳定透明的胶体分散系统, 其粒径在10 ～ 100 nm之间。
胡宏伟、刘根新等在研究用青蒿琥酯治疗牛、羊泰勒焦虫病及双芽焦虫病时，乳化剂选择聚山梨醇酯-80，助表面活性剂选择正丁醇，油酸乙酯为油相制备青蒿琥酯纳米乳注射剂。
解决了青蒿琥酯在水中的溶解度不大, 口服不能避免肝脏的首过效应, 市售青蒿琥酯钠盐放置不稳定, 临床使用不方便的问题。
1.2 纳米粒纳米粒（nanopartilcles，NP）由天然或合成高分子材料制成，是一种粒径介于1～100nm固态胶体粒子，包括纳米球（Nanospheres）和纳米囊（Nanocapsules）。
活性组分（药物、生物活性材料等）能溶解、包裹于粒子内部，或者吸附、附着于粒子表面。
王霜用改良自乳化/溶剂扩散法将青蒿琥酯制成适用于人体可生物降解的纳米粒，并将肿瘤细胞表面特异性的可识别配体 Tf结合在载药纳米载体上，实现对肿瘤组织（细胞）的靶向治疗， 动物体内实验表明该新型纳米制剂具有血液及骨髓的靶向性。
王东采用初生态微晶法制备了载有蒿甲醚的纳米胶囊，解决了蒿甲醚不溶于水、代谢快及利用率低的缺点，可显著提高药效。
1.3 纳米脂质体纳米结构脂质载体( nanostructured lipid carrier， NLC)是以一定比例的液态油或其他不同的脂质(如卵磷脂、甘油三酯等)为载体，将药物包裹于类脂核中的固态胶体给药体系，粒径在50～1000 nm之间， 已被公认是一种新型的纳米给药系统。
张晓云，赵鹏等采用动物肿瘤膜型研究双氢青蒿素纳米脂质载体与双氢青蒿素混悬液对肝癌瘤株的抑制作用，证实双氢青蒿素纳米脂质载体较普通混悬液对白血病细胞K562 及胶质瘤细胞U87 具有更强的增殖抑制作用，为开发高效低毒的双氢青蒿素抗癌药物提供依据。
赵春霞，沈雪松等用青蒿琥酯纳米脂质体干预血管内皮生长因子( VEGF) 及血管内皮细胞生长因子受体2( VEGFR2) 在HepG2 中的表达，证明青蒿琥酯纳米脂质体能够抑制肿瘤血管的生成达到抗肿瘤作用，且作用强于青蒿琥酯原料药，有应用于肝癌治疗的潜在价值。
2 固体分散体固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中类似于液体系统，形成的一种固态物质。
固体分散体使得药物以无定型太、微晶态、分子分散态或胶体分散态存在，分散度很大，当与胃肠中液体接触后，溶出速度加快，药物的吸收加快，生物利用度提高。
根据载体性质的不同和释药特点的不同，固体分散体又分为速释型固体分散体、缓控释型固体分散体和肠溶型固体分散体。
2.1 速释型固体分散体速释型固体分散体是利用亲水性载体材料制备的固体分散体。
药物在载体材料中高度分散，由于载体材料的亲水性，使青蒿素类药物新剂型研究进展李文婷1，2，张国丽2，张锐武2，段国蕾2，杨兆祥2（1.楚雄医药高等专科学校，云南 楚雄 675005； 2.昆药集团股份有限公司，云南 昆明 650106）［摘 要］青蒿素类的药物因为其抗疟疾的疗效为人熟知，随着研究的深入，青蒿素类化合物显现出多方面的临床作用，近年来对肿瘤的治疗成为关注的热门，随之而来的剂型研究也成为了热点。
随着制药科技的发展，新剂型与新技术也运用到了青蒿素类药物的制剂过程中来，现查阅文献，对近年来国内外青蒿素类药物新剂型的研究进展进行归纳总结。
［关键词］青蒿素；新剂型；抗肿瘤［中图分类号］R284 ［文献标识码］A［收稿日期］2019-04-01-299-药物具有良好的润湿性，使药物达到快速释放，提高了药物的溶解度、加快药物溶出速率，提高了药物的生物利用度。
这对于难溶性药物而言，是解决溶出问题非常好的方案，例如Ansari 等将低水溶性药物双氢青蒿素用聚乙烯吡咯烷酮作为载体制备成固体分散体，用X射线衍射（XRD）和差示扫描热量法（DSC）进行了对比检测，发现双氢青蒿素以非晶体复合体存在，并且溶解度比原料药增加了50倍，生物活性明显提高。
2.2 缓控释型固体分散体缓控释型固体分散体是以水不溶性或脂溶性载体制备的固体分散体。
这种体系可以看作是溶解扩散体系。
鲁蒙蒙采用氢化蓖麻油作为缓释载体，用溶剂-熔融法制备缓释型伊维菌素固体分散体，通过给自然感染兔耳螨虫的兔子皮下注射用其制备的混悬注射剂评价其临床治疗效果,能彻底杀灭兔耳螨、持效期长达42 d。
汤伟等用不同型号的乙基纤维素制备硫辛酸缓释固体分散体，用Na2CO3作为pH调节剂对能使得释放度在12 h 内释放95%以上,药物基本呈一级释放。
2.3 肠溶型固体分散体肠溶型固体分散体是利用肠溶性载体制成便于肠道释放的固体分散体，由于载体材料溶解的特殊 pH条件，使得结肠靶向释药型固体分散体可在胃和小肠不释放或较少释放，到达结肠才快速释药。
田力等用 Eudragit S100作为载体，采用溶剂法制备了白头翁总皂苷结肠定位固体分散体，体外释放度结果显示标成分在 pH1.0溶液中2 h基本不释放，在 pH6.8溶液中4 h累积释放度小于16，在 pH7.8溶液中2 h累积释放大于86%。
Li B等人用羟丙甲纤维素琥珀酸酯（ CHPMCAS）制备了鞣花酸固体分散体， 在 pH6.8环境下释放快速完全，最大可达到92%。
3 环糊精包合物环糊精包合物是将药物分子作为砌块进入环糊精超分子体系，构建出的有复杂结构和特殊功能的组装体，从而使难溶性药物被环糊精包合后，增强在水中的溶解度和稳定性，从而改善药物的生物利用度。
Kakran 等采用蒸发沉淀法分别制得了青蒿素纳米粒以及青蒿素β-环糊精包合物，两者均显著青蒿素的溶解度以及溶出速率。
肖丹合成了青蒿琥酯-环糊精的键接前药，采用MTT法进行细胞活性测定，证明该系列新化合物具有良好的抗结直肠癌活性，且具有一定靶向性。
4 经皮给药制剂经皮给药制剂是指将药物制备成经皮肤给药的制剂，目前有软膏剂和压敏胶贴片两种。
这种制剂能使药物迅速穿透皮肤，进入血液循环而起全身治疗作用，避免了肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏。
邱玉琼、李春等制备了蒿甲醚可溶解微针透皮贴片，与肌内注射相比，生物利用度相近的情况下，血药浓度更加平稳，开发出具有缓释效果的抗疟新剂型。
5 展望从近年来的研究发现，新剂型运用于青蒿素类药物的研究越来越多，这和青蒿素类药物对癌症的治疗是息息相关的。
新剂型的运用基本都解决了青蒿素类药物溶解度较低的问题，这是影响该药物运用的首要问题，无论是运用增加药物比表面积、亲水性药物的包裹，还是增加药物的分散程度，溶解度提高药物的生物利用度才能得到提高。
另一方面，使青蒿素类药物达到更多元化的用药目的，运用制剂技术和特殊性质的辅料，可以达到缓控释和肠溶的目的，实现了靶向释药，对于癌症的治疗，有无可限量的前景。
但是目前这些新剂型的使用都仅限于实验阶段，要投入大量生产还需要更多的研究。
这些新剂型研究的产业化，特别是开发用于癌症等新适应证的控缓释、靶向制剂，将具有极好的市场前景。
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