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(完整版)中国海洋大学复试真题药物化学
中国海洋大学2006年硕士研究生复试试题 科目代码与名称：100701药物化学 适用专业：药物化学 特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！ 一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1.雌二醇 2.环丙沙星 3.布洛芬 4.贝诺酯（扑炎痛） 5.卡托普利 6.维生素C 7.吲哚美辛 8.苯巴比妥 9.盐酸氯胺酮 10.地西泮 二.根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例：
答：解热镇痛 1. 2.
3. 4. 5. 6.
7. 8. 9. 10.
OHOOCH3
O
ClNNNNNHN
CH2CH2
H3CH2COCNS
CH3
S
NCH3
NH
NHH3COOO
HNNNNOH2NO
OH
FFF
OHN
CH3
HClClNNOOH
O
2HClMeOMeONCH3H3CNCOMeOMe
CH3
HCl
CH3
HN
CH3
NCH3O
NH
NMeOSNCH3
OMeCH3
O三.填空（共20题，每题1分，共20分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。
2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3．质子泵抑制剂临床用于 。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH2OCH2CH2OCH3所得的半合成品的名称是 。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。 6．维生素B2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而使活性增大。7位引入 基，使其动力学得以改善。 8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受 和 的影响。 9．耐酸青霉素的发现在于发现 。 10．链霉素从结构上属于 抗生素。 11．为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。 12．新伐他汀为 类降血脂药物。 13．四环素在pH2—6条件下，可发生 变化。 14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 可使局麻作用时间增加。 15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ，而失去药理作用。 16.卡托普利为ACE抑制剂的代表，由于分子中存在 而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE抑制剂分子中都无 。 17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是 ，它是由 和 组成。 18.我国科学家发现的天然抗疟药物是 。 19.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。 20.强心苷类药物分子中的糖部分对 影响不大，主要影响其 性质。 四.根据要求完成反应式（共10个空A—J，每空2分，共20分） 1.
药物化学试题及答案题库
药物化学试题及答案题库一、单项选择题1. 药物化学是研究药物的（）。
A. 制备方法B. 化学结构C. 生物活性D. 以上都是答案：D2. 药物的化学结构对其（）有重要影响。
A. 药效B. 毒性C. 药代动力学D. 以上都是答案：D3. 以下哪个不是药物化学的研究内容？（）A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床应用D. 药物的设计答案：C4. 药物的生物等效性是指（）。
A. 药物的化学结构相同B. 药物的药效相同C. 药物的药代动力学参数相同D. 药物的剂量相同答案：C5. 药物的代谢主要发生在人体的哪个器官？（）A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案：A二、多项选择题6. 药物化学的研究领域包括（）。
A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂答案：ABCD7. 药物的化学结构改造可能涉及（）。
A. 增加活性B. 减少毒性C. 改善药代动力学特性D. 提高稳定性答案：ABCD8. 以下哪些因素会影响药物的药效？（）A. 药物的剂量B. 药物的给药途径C. 药物的化学结构D. 患者的生理状态答案：ABCD9. 药物的药代动力学研究包括（）。
A. 吸收B. 分布C. 代谢D. 排泄答案：ABCD10. 药物的化学稳定性研究包括（）。
A. 降解途径B. 降解产物C. 影响因素D. 稳定性预测答案：ABCD三、判断题11. 药物的化学结构与其生物活性无关。
（）答案：错误12. 药物的剂量越大，药效越好。
（）答案：错误13. 药物的代谢产物总是比原药更安全。
（）答案：错误14. 药物的化学结构改造可以提高其稳定性。
（）答案：正确15. 药物的药代动力学参数是固定的，不会受到个体差异的影响。
（）答案：错误四、简答题16. 简述药物化学的主要研究内容。
答案：药物化学主要研究药物的化学结构、合成方法、分析技术、药物设计、药物代谢、药物稳定性以及药物的生物等效性等。
17. 描述药物的药代动力学参数主要包括哪些内容。
中国海洋大学 高等药物化学试题
中国海洋大学高等药物化学试题姓名：专业：年级：学号：一、解释下列药物化学名词：（15分，每个名词5分）Bioavailability 生物利用度；Bioisosterism 生物电子等排体；Secondary metabolites 次级代谢产物；privileged structure优势结构；Lipinski's Rule of Five 类药五原则。
二、举例解释下列药物化学名词：Prodrug 前药；me-too药物（10分，名词解释3分，举例2分）三、（25分，每小题5分）1. 分析下列西泮类药物（benzazepam）可能的Phase I and Phase II 生物转化方式（Biotransformation）。
2. 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。
请写出环磷酰胺的代谢活化过程：3. 给出下列手性药物绝对构型：4. 由胆碱系统、组胺H2受体的激动等所引起的胃壁细胞分泌的胃酸，都是经过H+,K+-ATP酶这一总枢纽开启的。
H+,K+-ATP酶抑制剂有良好的抗消化道溃疡作用。
代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、喷托拉唑和埃索美拉唑等。
通过作用机理解释为什么这类药物是长效药物。
5．请说明烷化剂抗肿瘤药雌莫司汀（Estramustine）的药效团和药动团四、结合下列药物或自己举一例说明药物的手性对ADMET 和药效的影响。
(24分)五、阐述氟的化学性质，举例说明在药物合成中的应用。
（请给出举例药物结构）（11分） 六、非载体抗炎药与抗氧化剂连接是利用先导化合物优化中拼合的方法，拼合的化合物可能为孪药，但有时药效与设想有差别，化合物1和2的抗氧化性与3 相当。
抗炎活性有差别，试从其不同作用机理解释其构效关系。
（15分）O H 3COO O O OOH OHOO OH OHOClOO有抗炎活性致溃疡作用低于阿司匹林有较弱的抗炎作用HOOOHO H 3COOHOOHO ClOO抗氧化剂阿司匹林吲哚美辛12345。
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2.
4.
适用专业：药物化学
4. 贝诺酯（扑炎痛）
H3CH2COC
H
N CH2CH2
O H3C
N
O
NH O
NH
H2N
5.
O
7.
Cl
9.
N HN
N
N
N
CH3
H N
N
O CH3
O
三. 填空 （共 20 题，每题 1 分，共 20 分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用
N
CH3
2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。
9．耐酸青霉素的发现在于发现
10．链霉素从结构上属于
11．为防止雌二醇的 17 位羟基氧化，可以在 17 位引入
12．新伐他汀为
13．四环素在 pH2—6 条件下，可发生
14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入
15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成
16.卡托普利为 ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在
Cl
C
I
O
ClCH2COOC2H5
CH3CH2ONa
O
PN NH
H
S
HCl
N
G
Cl
H2NCH2CH2CH2OH
Cl
Cl
H2O
NaOH, Δ
F
200ºC
CH3
N
Fe
CH3
五.简单回答下列问题（共 4 题，每题 5 分，共 20 分） 1．何谓活性维生素 D3？（说明体内转化过程，并写出活性维生素 D3 的结构） 2．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。 3.非甾体抗炎药物分几类，其代表药物是哪些？（每类写出一个结构） 4.阐述计算机辅助药物设计的最新进展。
中国海洋大学 复试真题 药物化学
中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题科目代码与名称：100701药物化学适用专业：药物化学特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3.布洛芬 4.贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6.维生素C 7. 吲哚美辛 8.苯巴比妥 9.盐酸氯胺酮 10.地西泮二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例：答：解热镇痛1.2.3.4.OHOOCH 3OClNNNNN HNCH 2CH 2H 3CH 2COCNSCH 3SNCH 3NHNHH 3COOO5.6.7.8.9.10.三. 填空 （共20题，每题1分，共20分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用酶。
2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为。
3．质子泵抑制剂临床用于。
4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是。
5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为和。
6．维生素B 2在体内需转化为和才有生物活性。
7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与酶的亲和力，而使活性增大。
7位引入基，使其动力学得以改善。
HNNNNOH 2NOHFFOH NCH 3HClClNNOOHO2HClMeOMeONCH 3H 3CNCOMeOMeCH 3HClCH 3H NCH 3N3HNMeOSNCH 3OMeCH 3O8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受和的影响。
9．耐酸青霉素的发现在于发现。
10．链霉素从结构上属于抗生素。
11．为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入基。
12．新伐他汀为类降血脂药物。
13．四环素在pH2—6条件下，可发生变化。
14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入可使局麻作用时间增加。
15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成，而失去药理作用。
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HCl
2.依据尿嘧J啶的代谢过程设物（需写出药物的化学结构）（5
分）。
CH3
3.以苯并呋喃为原料设计反应路线合成 Amiodarone,写出反应式，注明主要N反应条件（10 分）。
附：红霉素化学结构
CH3
O H3C
HO
H3C H3C
OH O
CH3 OH
CH3 HO O
CH3 N CH3
基。
12．新伐他汀为
类降血脂药物。
13．四环素在 pH2—6 条件下，可发生
变化。
14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入
可使局麻作用时间增加。
15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成
，而失去药理作用。
16.卡托普利为 ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在
而具有皮疹和味觉消失的副
作用，因此其后续 ACE 抑制剂分子中都无
O
CH3
O
O
OCH3
CH3
CH3
O
OH
CH3
考试说明：本课程为闭卷考试，可携带笔类文具满分为：100 分。
一二三四五六七八九总 题号
分 得分
一、 根据结构写出下述 5 种药物中文通用名及临床主要作用（共 10 分，每小题 2 分）
二、什么是前药？举例说明开发前药主要解决哪些问题（共 10 分） 三、说明复方奥格门汀的组成、作用及作用原理（共 10 分） 四、结合环磷酰胺的体内代谢途径说明它为什么比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性
----。 6抗肿瘤药物有---------、抗代谢抗肿瘤药物、抗肿瘤---------、抗肿瘤植物药物。 7吗啡类镇痛药可导致-------抑制，有---------。我国对这类药物应用进行了严格
监管。 8青霉素在长期临床使用中暴露出许多缺点，如对酸不稳定，不能口服，使细
菌产生---------，对少部分人------。
1.
O
O
H3C
O
CH3I
A
Mg
H2SO4 H2O
2.
H
OH
N
POCl3, Pyridine
C
H2NCH2CH2CH2OH
OH
3.
CH3COCl
E
ClCH2COOC2H5
H3C
AlCl3
O
CHO3CH2ONa
Cl
CH3 4.
D
H2O, Acetone
PN NH
H2O
+ Cl
Cu
O
150HºC, pH 5—6
中国海洋大学 2006 年硕士研究生复试试题
科目代码与名称：100701 药物化学
适用专业：药物化学
特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！
一. 写出下列药物的化学结构（共 10 题，每题 1 分，共 10 分）
1.雌二醇
2.环丙沙星
3.布洛芬
4.贝诺酯（扑炎痛）
5.卡托普利
6.维生素 C
2对胃肠道的副作用最小的药物是：A 羟布宗 B 塞利西布 C 吲哚美辛 D 酮洛
芬
3下列哪种药物体外无活性：A 萘普生 B 吡罗昔康 C 萘普酮 D 罗非西克
4β-内酰胺类抗生素的作用靶点为细菌的 A 细胞膜 B 细胞质 C 细胞核 D 细胞
壁
5哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A 阿霉素 B 伊立替康 C 紫杉特尔 D 阿奇霉素
低？（共 10 分） 五、简述溃疡发生机制及抗溃疡药物的发展（共 10 分） 六、画出喹诺酮类药物基本骨架并阐明其构效关系（共 10 分） 七、填空题（共 20 分，每小题 2 分） １根据药物在分子水平的作用方式，可把药物分成两种，即------------结构药
物和-------结构药物。 ２新药的药物化学研究通常分为两个阶段，一是发现------化合物，二是对先
酶。
2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。
3．质子泵抑制剂临床用于 。
4． 将 红 霉 素 分 子 中 ９ 位 上 引 入 ＝ NOCH2OCH2CH2OCH3 所 得 的 半 合 成 品 的 名 称 是 。
5． 贝 诺 酯 为 前 体 药 物 ， 它 在 体 内 可 转 化 为
九、合成题（共 10 分）
1 由间二甲苯为原料合成盐酸利多卡因（5 分）
2 由 2-甲基丙烯酸合成卡托普利（5 分）
H N
N O
O OH O
HS
N
页第 2 页
和
。
6．维生素 B2 在体内需转化为
和
才有生物活性。
7．在喹诺酮类药物结构的 6 位引入氟原子，由于增加与
酶的亲和力，而
使活性增大。7 位引入
基，使其动力学得以改善。
8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受
和
的影响。
9．耐酸青霉素的发现在于发现
。
10．链霉素从结构上属于
抗生素。
11．为防止雌二醇的 17 位羟基氧化，可以在 17 位引入
N
N
N
N
O
4. 6.
O
F
O
OH
OH
F MFeO
2HCl
MeO
7. 9.
CH3
H N
N
O CH3
CH3
8. 10.
MeO
O
CH3 N
H N
CH3
NC
HCl
H3C
CH3
OMe
OMe
HCl
N
O
S
N
N H
CH3 OMe
CH3
三.填空（共 20 题，每题 1 分，共 20 分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用
H
Cl
Cl1.NaO五H.简单回N答H2下列问题（共 4 题，每题 5 分1，.A共gN2O0 3分, O）H-
G
2.H1C．l 何谓活性H3C维生素 D3？O（说明O体H 内CH转3 化过程2，.H并+ 写出活性维生素 D3 的结构）
2．阐述二氢吡啶类CH3钙离子拮抗剂的构效关系。
F
Fe 200ºC
。
17.临 床 上 使 用 水 溶 性 的 水 杨 酸 类 药 物 是
，它是由
和
组成。
18.我国科学家发现的天然抗疟药物是
。
19.将吗啡 3 位的羟基甲基化，其脂溶性
，
作用减弱。
20.强 心 苷 类 药 物 分 子 中 的 糖 部 分 对
影响不大，主要影响其
性质。
四.根据要求完成反应式（共 10 个空 A—J，每空 2 分，共 20 分）
9------------类调血脂药物是通过抑制------------------还原酶来发挥作用。
10第二代 H1 受体拮抗剂通过引入------基团使药物难以进入中枢从而克服------
作用。
八、选择题（共 10 分，每小题 1 分）
1属于麻醉性镇痛药物的是：A 杜冷丁 B 咖啡因 C 纳曲酮 D 扑热息痛
7.吲哚美辛
8.苯巴比妥
9.盐酸氯胺酮
10.地西泮
二.根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共 10 题，每题 1 分，共 10 分）
例：
O
OH
O
CH3
O
答：解热镇痛
1.
Cl
N N
S N
NN
CH3 N
CH3 S
2.
H3CH2COC
H
N
O H3C
NH
N
O
NH CH2CH2
O
3. 5.
O
HN
Cl
H2N
N
CH3
3.非甾体抗炎药物分几类，其代表药物是哪些？（每类写出一个结构） Cl
N
4.阐述计算机辅助药物设计的S最, I新2 进展。
I
CH3
Cl
六.药物设NH计（共 3 题，共17200ºC分）
NaOH, Δ
1.依据红霉素在酸性条件下易生成具有胃肠道反应的产物的机理，设计 2 个可克服其缺点的 S
红霉素衍生物，以增加红霉素对酸的稳定性（5 分）。
6具有光学活性的是 A 雷尼替丁 B 奥美拉唑 C 法莫替丁 D 西咪替丁
7口服无效的药物是 A 烟酸 B 吉非罗齐 C 洛伐他丁 D 硝酸甘油
8抗艾滋病毒的药物是 A 阿昔洛韦 B 金刚烷胺 C 利巴韦林 D 齐多夫定
9人的胰岛素同哪种动物的胰岛素结构最为接近 A 猪 B 马 C 牛 D 羊
10PGs 是由哪种不饱和脂肪酸氧化形成的 A 亚麻酸 B 花生四烯酸 C 亚油酸
导化合物进行-----3临床药物作用的主要靶点有------、酶、------------、核酸。 4药物-受体的结合，除了静电作用外，主要是通过各种化学键连接，其中---------
的键能很大，结合是------------。 5与血管紧张素II有关的2类降血压药物是--------------------------和--------------------