伊立替康方案及用量
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伊立替康化学式
伊立替康化学式伊立替康（英文名：Ibuprofen）是一种非处方药，常用于缓解轻至中度的疼痛和减轻发热。
它属于非甾体抗炎药（英文名：Non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs）的一种。
伊立替康的化学式为C13H18O2。
1. 伊立替康的介绍伊立替康是一种白色晶体粉末，无臭，可溶于乙醇和醚，微溶于水。
它的分子式为C13H18O2，相对分子质量为206.29。
伊立替康具有镇痛、抗炎和退热的作用，是一种非鸦片类镇痛剂。
2. 伊立替康的药理作用伊立替康通过抑制环氧合酶（英文名：cyclooxygenase, COX）的活性，抑制前列腺素的合成，从而减少疼痛、炎症和发热。
它主要对COX-1和COX-2起作用，可减少组织内的前列腺素合成，减轻相关症状。
3. 伊立替康的适应症和用法用量伊立替康主要用于缓解轻度和中度疼痛，例如头痛、牙痛、肌肉痛等。
它还可用于减轻发热症状。
对于关节炎和风湿性关节炎等慢性疼痛和炎症，伊立替康的使用也较为常见。
伊立替康可口服，一般为每次200-400毫克，每日3-4次，餐后服用。
使用时应遵循医生的建议和药物说明。
4. 伊立替康的注意事项尽管伊立替康是非处方药，但在使用时仍需注意以下事项：4.1. 遵循剂量和用法用量：不要超过建议的剂量和使用频率。
过量使用可能会增加不良反应的风险。
4.2. 注意过敏反应：某些个体可能对伊立替康过敏，包括对其他NSAIDs（如阿司匹林）的过敏。
在使用该药物前，应告知医生自己是否有过敏史。
4.3. 长期使用的风险：长期或高剂量使用伊立替康可能会增加心血管事件（如心脏病和中风）的风险。
因此，应遵循医生的建议，并尽量避免长期或过量使用。
4.4. 孕妇和哺乳期妇女的使用：孕妇和哺乳期妇女在使用伊立替康前应咨询医生。
长期或过量使用可能对胎儿或婴儿产生不良影响。
4.5. 与其他药物的相互作用：伊立替康可能与其他药物发生相互作用，包括处方药和非处方药。
伊立替康(芜湖博英)20110816
伊立替康
博英龙翔药业（芜湖） 博英龙翔药业（芜湖）有限公司 4、我公司，如果和芜湖博英龙翔药业合作申报，需在博英龙翔药厂投资约 200万元建设一条水针线。 5、博英龙翔有建立水针线的预留场地，但是没有资金。 6、申报盐酸伊立替康注射液的原料药，待芜湖博英龙翔获本品原料药批文， 从该厂以不高于市场价格购买。 7、本品研发时间8个月，申报及审评时间1年，生产线建立及设备购进约6个 月，预计2年内获生产批文。
（二）国产（原料：4家，注射剂：2家） 序号 药品名称 生产单位 1 2 3 4 批准文号 批准日期
伊立替康 江苏正大天晴药业股份有限公司 国药准字H20103671 2010-11-09 伊立替康 江苏恒瑞医药股份有限公司 伊立替康 连云港杰瑞药业有限公司 伊立替康 齐鲁制药有限公司 国药准字H19980179 2010-09-30 国药准字H20103119 2010-03-15 国药准字H20068128 2006-11-30
序号 申报企业 1 2 3 4 5 6 7 博英龙翔药业（芜湖） 博英龙翔药业（芜湖）有限公司 山东罗欣药业股份有限公司 上海迪赛诺化学制药有限公司 审评进度 药学专业审评（何伍） 药学专业审评（何伍） 药学专业审评（何伍） 第三次书面发补 品种情况 2011年4月发补至 年 月发补至 月发补至CDE 2011年2月发补至CDE 2011年06月20日CDE寄 出第三次发补通知 已发补2次，2011年2月 第2次发补至CDE 2011年6月至CDE 2011年6月至CDE 2011年6月至CDE
伊立替康
审评背景 1、江苏恒瑞医药股份有限公司，与中国药科大学合作，2002年获得注射用盐酸伊立 替康40mg生产批文，2004年按照补充申请增加了注射用盐酸伊立替康20mg，2006 年按照改剂型增加了盐酸伊立替康注射液。 2、江苏恒瑞医药股份有限公司，2008年申报注射用盐酸伊立替康增加适应症3.4类， 2010年3月获临床批件。 3、2006年~2011年，由于原研剂型为小水针，改为粉针剂 后降低了灭菌要求，国家 局陆续退审了多家注射用盐酸伊立替康：山东鲁抗辰欣药业有限公司、浙江海正药 业股份有限公司、连云港杰瑞药业有限公司。 4、2006年~2011年国内外申报注射液的厂家也很多没有获得批准，进口：费森尤斯 卡比(中国)投资有限公司、安万特（中国）投资有限公司、Cipla Ltd、台湾东洋药 品工业股份有限公司、印度太阳药业有限公司、ACTAVIS S.R.L.、韩美药品株式 会社。国产：南京正大天晴制药有限公司。 5、目前有2家申报脂质体注射液，智擎生技制药股份有限公司按1.1类申报，于2010 年5月被批准临床；江苏恒瑞医药股份有限公司2011年6月按化药5申报临床至CDE 。脂质体是新剂型，国家意见尚不明了，CDE将召开专家审评会后，确定是否批准 该剂型。
医学知识之伊立替康
伊立替康1概述伊立替康（Irinotecan）为半合成水溶性喜树碱类衍生物。
本品及其代谢产物SN38为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，其与拓扑异构酶Ⅰ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性。
2适应证为晚期大肠癌的一线用药，也可用于术后的辅助化疗；对肺癌、乳腺癌、胰腺癌等也有一定疗效。
3临床应用单药治疗，静滴：每次350mg/m2，滴注30～90分钟，每3周1次。
根据患者具体情况可适当减量。
4不良反应本品的主要剂量限制性毒性为延迟性腹泻和中性粒细胞减少。
1.延迟性腹泻发生率为80%～90%，其中严重者占39%。
中位发生时间为用药后第5天，平均持续4天，严重者可致死。
用药24小时后出现的腹泻均应视为延迟性腹泻，一旦出现第一次水样便或腹部异常肠蠕动，应立即开始口服洛哌丁胺，首剂4mg，以后2mg，每2小时一次，至少12小时，直到末次水样便后继续用药12小时，最常用药时间不超过48小时。
若48小时后仍有腹泻，应开始预防性口服广谱抗生素（喹诺酮类）7天，并换用其他止泻治疗。
2.严重中性粒细胞减少发生率39.6%。
胃肠反应（恶心、呕吐）常见，但不严重。
中性粒细胞减少不推荐预防性应用非格司亭（G-CSF）或沙格司亭（GM-CSF）。
若第一周出现严重延迟性中性粒细胞减少，可考虑应用。
3.其他若乙酰胆碱综合征包括“早期”腹泻（24小时内出现），出汗，唾液增多，视力障碍，痉挛性腹泻，流泪。
若出现严重上述症状，可给予阿托品0.25mg皮下注射。
第一周期不主张预防性用阿托品，但若出现严重症状，包括早期腹泻，下一周期可预防性给阿托品0.25mg皮下注射。
黏膜炎，脱发，乏力，和皮肤毒性等均较轻。
4.对肝功能的影响在无进展性肝转移的患者中单药治疗，血清中短暂、轻至中度氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为9.2%、8.1%和1. 8%。
7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清肌酐水平升高；在无进展性肝转移的患者中联合治疗，血清中暂时性的（1度和2度）AST、ALT、碱性磷酸酶或胆红素水平升高的发生率分别为15%、11%、11%和10%。
伊立替康化疗方案
伊立替康化疗方案伊立替康化疗方案是一种针对恶性肿瘤的治疗方案。
针对不同的癌症类型和患者情况，医生会根据具体情况来制定适合的伊立替康方案。
之所以选择伊立替康作为化疗药物，是因为它具有良好的抗肿瘤活性和较少的副作用。
首先，我们来了解一下伊立替康化疗方案的具体内容和作用机制。
伊立替康是一种紫杉醇类抗癌药物，可以通过抑制肿瘤细胞的分裂，遏制癌细胞的生长和扩散。
它能够干扰肿瘤细胞的正常分裂过程，从而抑制肿瘤的生长，并阻碍肿瘤细胞的蔓延。
针对不同的癌症类型，伊立替康可以单独使用，也可以与其他药物联合应用。
医生会综合考虑患者的病情和身体情况，确定最适合的治疗方案。
伊立替康可以通过静脉注射的方式给予患者，治疗周期一般为3到4周，间隔期会根据患者的具体情况而定。
伊立替康化疗方案的优点之一是其较少的副作用。
与其他化疗药物相比，伊立替康对造血系统的抑制作用较小，对外周神经系统和心脏的毒性也相对较低。
这对于患者的生活质量和身体健康非常重要。
然而，伊立替康也存在一些常见的不良反应，例如恶心、呕吐、乏力、脱发等。
医生会在治疗开始之前对患者进行详细的评估和咨询，并根据患者的症状和须要进行相应的干预。
一般情况下，这些不适感会在化疗结束后逐渐减轻或消失。
在伊立替康化疗方案中，患者的饮食和生活方式也是非常重要的。
饮食上，患者应遵循均衡饮食，增加高蛋白、高维生素和高纤维的食物摄入，以提高身体抵抗力。
此外，适当的运动和休息也对患者的康复起到积极的作用。
伊立替康化疗方案的效果会因患者个体差异和病情不同而有所差异。
在化疗期间，患者需要定期进行检查和评估，医生会根据患者的病情调整治疗方案。
同时，患者和家人之间的紧密合作和沟通也是非常重要的，可以提供给医生更全面的信息，以便医生及时调整治疗计划。
总之，伊立替康化疗方案是一种针对癌症的有效治疗方法。
它通过抑制肿瘤细胞的分裂和生长，达到抑制癌症发展的目的。
与其他化疗药物相比，伊立替康具有较少的副作用，对患者的身体影响相对较小。
伊立替康
心理护理
• 根据患者文化程度，性格特征，家庭情况及心理
状态，制定相应的护理措施
• 详细介绍相关的医学成就及进展
• 鼓励病患之间的相互交流
4. 子宫颈癌
5. 卵巢癌
禁忌症
有慢性肠炎、肠梗阻的 对盐酸伊立替康或其辅料有严重过敏反应史的 孕期和哺乳期妇女
胆红素超过正常值上限1.5倍的
用法用量
本品推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注60～90分 钟，每三周一次。 对于无症状的严重中性粒细胞减少症，或中性粒 细胞减少伴发热或感染时，则根据病情进行剂量 调整。
伊立替康
目录
药理 作用
护理 措施 伊立 替康 不良 反应 用法 用量 禁忌 症 适应 症
药理作用
本品是喜树等植物中含有 的抗肿瘤生物碱--喜树碱 的水溶性衍生物。 与嘧啶亚硝脲、5-Fu、顺 铂等并用，可增强抗肿瘤 作用。
适应症
1. 成人小细胞肺癌
急性胆碱能综合征
提前告知患者发生反应的时间、症状及原因
立即通知医生
耐心安抚患者 用药后观察阿托品副作用
其他毒副作用
• 有呼吸系统病症者
* 用糖皮质激素和平喘化痰治疗
• 皮肤出现皮疹
* 用抗组胺药物和钙剂、糖皮质激素治疗
药物滴注的护理
• 须避光/低温(-5~-8℃)储存，即配即用 • 不可静脉推注，输液时间不得＜30min，也不可 ＞90min • 需加强巡视，调节最佳滴速
化疗当日嘱患者清淡饮食，不宜进食过饱 准确掌握止吐药物的使用时间 嘱患者采用分散注意力的方式
口腔黏膜溃疡
做好口腔护理，勤漱口
口腔溃疡处可用锡类散、溃疡贴外敷
饮食宜用流质或半流质
2023年关于“伊立替康”解析
不良反应
1、胃肠道：
（1）迟发性腹泻：腹泻（用药24小时后发生）是本品的剂量限制性毒性反应。在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20％发生严重腹泻。出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5 天。有个别病例出现假膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实（难辨梭状芽胞杆菌）。
（2）恶心与呕吐：使用止吐药后10％患者仍发生严重恶心及呕吐。
目前尚无药物相互作用方面的报道，但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱脂酶 活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。
药理作用
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物，喜树碱可特异性地与拓朴异构酶1结合，后者诱导可 逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋。伊立替康及其活性代谢物SA-38可与拓朴异构 酶Ⅰ-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒 作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓朴异构酶1-DNA-伊立替康（或SN-38）三联复 合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。
谢谢大家
5、实验室检查：血清中短暂、轻至中度转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为 9.2％、8.l％和1.8％（指在无进展性肝转移的患者）。7.3％的患者出现短暂的轻至中度 血清肌肝水平升高。
注意事项
1、本品应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。
2、考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药。
2023年关于“伊立替康”解析
定义
伊立替康，临床常用盐酸伊立替康，西药名。 常用剂型有注射剂。为抗肿瘤药。用于成人转移性大肠癌的治疗，或作为经含5-Fu化疗失败的患者的二线治疗。
伊立替康 (2)
基本信息【药品名称】通用名：注射用盐酸伊立替康商品名：艾力英文名：Irinotecan Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Y ansuan Y ilitikang 分子式：C33H38N4O6?HCI?3H20 分子量：677．19 【性状】本品为淡黄色或黄色的疏松块状物或粉末。
【适应症】用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。
编辑本段用法用量本品推荐剂量为350mg／m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。
剂量调整对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数＜500／mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数＜1000／mm3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg／m2减至300mg／m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg／m2减量至250mg／m2。
延迟给药患者中性粒细胞计数未恢复至1500／mm3以上前请勿使用本品。
当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。
疗程本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
特殊人群肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由（ULN）的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。
对该人群应经常进行全血细胞计数。
当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用本品治疗。
肾功能受损的患者本品不宜用于肾功能不良的患者。
老年人未对老年人进行过特殊药代动力学研究。
但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。
不良反应1．胃肠道迟发性腹泻：腹泻（用药24小时后发生）是本品的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20％发生严重腹泻。
依托泊苷、羟喜树碱、伊立替康学习要点
替尼泊苷一、替尼泊苷注射液（邦莱）1、规格5ml：50mg2、用法用量：（1）单药治疗每次60mg/m2，每日1次，连用5日（2）联合用药60mg/日，连用3日（3）溶媒及体积：生理盐水500ml3、不良反应：（1）骨髓抑制：白细胞减少症和血小板减少症13~18天最低，几周后可以恢复。
（2）胃肠道反应：恶心、呕吐为最常见的消化道反应，多为轻中度。
（3）脱发：较常见（4）低血压：快速滴注后可以发生暂时性低血压。
（5）过敏反应：可能由溶媒中的聚氧乙烯蓖麻油或由药物本身引起。
（6）与长春碱合用可加重病人的神经病变。
（7）本品输液时外漏可导致组织坏死和/或血栓性静脉炎。
4、禁忌：（1）对替尼泊苷或本品注射液中任何其他成分过敏者禁用。
（2）严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
5、注意事项（1）肝肾共更能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用（2）应用本品时应定期进行血细胞和血小板计数，以及肝肾功能检查，发现异常停止使用。
（3）给药时应注意保证药液输入进入静脉，以免造成组织坏死或血栓性静脉炎。
（4）本品应缓慢静滴，最初30~60分钟，应仔细监测生命特征，以免发生低血压情况。
（5）唐氏综合征病人对骨髓抑制性化疗敏感，应考虑减少用量。
6、儿童用药本品含苯甲醇，禁用与儿童肌肉注射。
7、药物相互作用（1）苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除，合并用药时可能应增加替尼泊苷的剂量（2）甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷与蛋白结合率，导致有力药物增加，增加药物作用和毒性反应。
8、药物过量：在使用高于推荐剂量的病人和先前用过止吐药的病人，可出现急性中枢神经系统抑制和低血压。
9、药理毒理（1）细胞周期特异性药物，主要作用于S期和G2期（2）为拓扑异构酶II抑制剂10、药代动力学：（1）分布相半衰期1h，消除相半衰期6~20h（2）在体内蛋白结合率较高（3）能通过血脑屏障11、贮藏：遮光，密闭，阴凉处（不超过20℃）羟喜树碱注射液1、性状：黄色澄明液体2、规格：2ml/5mg3、药理毒理：抑制拓扑异构酶I发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，导致细胞死亡4、适应症：原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌、直肠癌5、用法用量：（1）静脉注射：每次10-30mg，NaCl溶解后静脉注射，1次/日，每周3次，6-8周一个疗程。
依立替康(艾力)常用方案及毒性处理
需要注意的几个重要问题
不管发生早期还是晚期腹泻都有致命的危险。晚期腹 泻应该立即进行洛哌丁胺处理和包括抗生素在内的支 持对症处理。少数病例会发生肠梗阻和难治性肠炎或 肾功能受损
伊立替康（盐酸伊立替康注射液）能导致严重的骨髓 抑制。对严重中性白细胞下降的患者可以用集落刺激 因子处理
CAMPTOSAR [Package Insert]. New York, NY: Pfizer Oncology; 2002.
恶心呕吐处理
止吐剂可预防性使用 推荐患者预防性使用止吐剂。每周剂量方案的临床研究中，大部 分患者服用10mg地塞米松及其他类型的止吐剂，如5-HT3阻滞剂( 如昂丹司琼或格拉司琼)。 在治疗开始的当天伊立替康用药前至少30分钟即给以止吐剂。
后续的治疗中必要时医生也可以考虑用止吐剂丙氯拉嗪。
氯苯哌酰胺不应用于预防给药，甚至前一治疗周期出现过迟发性腹泻的 患者也不应使用
出现严重腹泻的患者在下个治疗周期用药应减量。
台湾医师的推荐
沙利度胺Thalidomide (预防)
生长抑素Sandostatin 100 ug q8h x 3 days (治疗)
不良反应－血液学
中性粒细胞减少症是剂量限制性毒性 中性粒细胞减少症是可逆转和非蓄积的
伊立替康（艾力）常用方案 及毒性处理
结直肠癌
推注衍生方案－修正的Saltz/IFL方案
基于上述两个方案，临床医生又派生出很多的方案。最常见的是对推注 方案的改变——修正的Saltz/IFL方案 剂量降低 – CPT－11：125mg/m2降为100mg/m2 – 5FU： 500mg/m2降为400mg/m2
常用抗肿瘤用药——伊立替康
药物大类抗肿瘤药
药物小类常用抗肿瘤用药药物名称伊立替康
英文名Irinotecan
适应症1.大肠癌5-FU耐药的晚期大肠癌。
2.肺癌包括小细胞和非小细胞肺癌。
3.子宫颈癌。
4.卵巢癌。
用法用量推荐剂量为350mg/m２，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴30～90分钟，每3周1次；或l00mg/m２，每周1次；或125～150mg/m２，每周1次，连续4周，休息2周。
若出现严重毒性反应(3～4级)时，本品剂量应减少15%～2 0%。
本药用于结直肠癌治疗多与5～FU、CF联合用药。
药理学CPT-11为半合成喜树碱衍生物，为Topo I抑制剂。
临床前研究证明，CPT-11及其活性代谢产物SN－38对多种实验肿瘤有明显的抗肿瘤活性，如S-180纤维肉瘤、Lewis肺癌、MH-134肝癌、Co-4结肠癌、MX-1乳腺癌、SC-16胃癌等，抗瘤谱广。
此外，它在体内很少被表达MDR(多药耐药)基因的肿瘤识别，对VCR或ADM耐药的P338鼠白血病同样有效。
体外CPT-11与有些化疗药如顺铂、阿糖胞苷、氟尿嘧啶及TopoⅡ抑制剂合用有协同或相加作用。