中山大学药理学课件 第22章抗高血压药
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药理学抗高血压药 ppt课件
药理学--抗高血压药
6
All antihypertensive drugs have adverse effects that are particularly important in treatment of hypertension since most hypertensive patients are free of symptoms for most of the time. Therefore, any adverse drug effect, no matter how trivial, will make the patient feel worse
防止或逆转高血压患者左室心肌肥厚和动脉 血管平滑肌的增生，防止动脉硬化。
药理学--抗高血压药
17
⑤ 减少醛固酮的分泌
⑥ 糖尿病肾病患者： 抑制重构，可推迟或防止糖尿病肾病的 发展，降低肾小球对蛋白的通透性，使 尿蛋白减少，肾功能改善。
药理学--抗高血压药
18
药理学--抗高血压药
19
药理学--抗高血压药
抗高血压药 Antihypertensive Drugs
药理学--抗高血压药
1
正常成人： 收缩压小于140 mmHg 舒张压小于90 mmHg
原发性高血压：占90%-95%发病机制不明 继发性高血压：是一些疾病的表现
药理学--抗高血压药
2
根据药物在血压调节机制中的作用 抗高血压药物分类
一、影响血容量的药物： 利尿药 氢氯噻嗪 等
药理学--抗高血压药
9
一、主要影响血容量的药物——利尿药
常用的是噻嗪类，单用有抗高血压作用，可 使患者血压平均降低约10%左右。
利尿药的降压机制:
药理-抗高血压药(本7年制)PPT
二、肾上腺素受体阻断药 （一） β—R阻断药： 阿替洛尔 、美托洛尔
普 萘 洛 尔（propranolol） 心得安 [降压机理] ※
① 阻断心脏β1受体→减少心输出量； ② 阻断肾脏β1受体→抑制肾素分泌； ③ 阻断中枢β受体→外周交感活性↓
④ 阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β2受体 →NA释放↓
3、去甲肾上腺素能神经末稍阻滞药——利舍平、胍乙啶等
4、肾上腺素受体阻断药
（1）α1—R阻断药——哌唑嗪、特拉唑嗪等 （2）β—R阻断药——普萘洛尔、美托洛尔等
（3）α、 β—R阻断药——拉贝洛尔
（一）常用抗高血压药： ※ （一线） 1、利尿降压药——氢氯噻嗪 2、β—R阻断药——普萘洛尔 3、钙通道阻滞药——硝苯地平、氨氯地平 4、血管紧张素转化酶抑制药——卡托普利 5、AngⅡ受体阻断药——氯沙坦等
血管平滑肌收缩
管壁弹性改变
2、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）
血管紧—肾—素AngⅠ——AngⅡ + AT—R 收缩血管
张素原 醛固酮分泌
ACE 血管紧张 素转化酶
[抗高血压药]
一、定义：
又称降压药，是一类能降低血压， 减轻靶器官损伤的药物。
二、抗高血压药分类及作用原理：参见P234 ※
三、钙通道阻滞药 [降压机理]
钙超负荷 ↓
细胞损伤
氨氯地平 拉西地平
（新型长效）
阻滞钙通道→ Ca2+↓ →小A松弛→
Bp↓
第一代： 硝 苯—→地缓释平片、、控释尼片群地平
[降压特点]
快而强，伴有心率增加
硝苯地平短效价廉、氨主氯要地平用和轻拉、西地中平、长重效价高贵血、压尼群的地治平疗中间
四、血管紧张素转化酶抑制药 （ ACEI ） （angiotensin converting enzyme inhibitor, ACEI）
药理学抗高血压药ppt课件
，方便患者使用。
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发生。
α受体拮抗剂与其他药物的联合应用
α受体拮抗剂与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
α受体拮抗剂与钙通道拮抗剂联合应用
钙通道拮抗剂可抑制钙离子进入细胞，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
药理学抗高血压药 ppt课件
目录
• 抗高血压药的概述 • 常用抗高血压药 • 抗高血压药的联合应用 • 抗高血压药的副作用与注意事项 • 抗高血压药的最新研究进展
01
CATALOGUE
抗高血压药的概述
定义与分类
定义
抗高血压药是一类用于治疗高血压的药物，通过降低血压来降低心血管疾病的 风险。
分类
ARBs与其他药物的联合应用
ARBs与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而 ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用可 产生协同降压作用，同时减少不良反应的发 生。
ARBs与β受体拮抗剂联 合应用
β受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性， 而ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用 可产生协同降压作用，同时减少不良反应的
β受体拮抗剂的副作用与注意事项
心动过缓
β受体拮抗剂可能减慢心率，严重时可导致 心搏骤停。
支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，β受 体拮抗剂可能诱发支气管痉挛。
性功能障碍
一些β受体拮抗剂可能导致性功能障碍，如 阳痿、性欲减退等。
乏力、疲倦
长期使用β受体拮抗剂可能导致乏力、疲倦 等症状。
中山大学药理学课件 第22章抗高血压药
β 受体阻断药:普萘洛尔,美托洛尔,阿替洛尔
[作用] 1、抑制心脏：阻断心脏β 1受体，使心收缩力减弱， 心率减慢，心输出量减少。 2、减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β 2受体，减 少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释 放减少。 3、降低外周交感神经活性：阻断支配血管的肾上腺 素能神经突触前膜β 2受体，取消正反馈，减少NA释 放。 4. 中枢降压作用: 阻断中枢 β 受体，降低外周交感 神经张力，NA释放减少。
原发性高血压病的治疗原则
包括非药物治疗和抗高血压药物治疗。 非药物治疗，如限制钠摄入，控制体重，适当 运动和调理生物行为等，对轻、中度高血压， 尤其是轻度高血压有较为肯定的效果。 药物治疗 轻、中度高血压能长期控制，减少并发症的发 生率和死亡率，提高生活质量; 急进型和重度高血压病，采用抗高血压药物治 疗，可推迟病情发展，延长病人寿命。
概 述
原发性高血压病变机制虽尚未阐明，但已知影 响动脉血压调节的循环系统的基本因素是：外 周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主 要通过植物神经和肾素一血管紧张素一醛固酮 两个系统的调控来保持血压的相对稳定。
临床上根据高血压病起病的缓急和病情进展时 快慢，又分为缓进型和急进型。 间歇有高血压 危象。 缓进型高血压根据血压的高低分为1，2，3级高 血压。
[作用特点] 1、降压缓慢，需连续用1－2周
才出现降压作用。 2、作用温和，不引起体位性低 血压，不易产生耐受性。 3、选择性β 1受体阻断药美托 洛尔和阿替洛尔优于普萘洛 尔，对支气管影响小。
[应用]
1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆 肾素水平偏高的高血压疗效较好。 2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的 高血压病人也有显著效果。 3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作 用。
最新抗高血压药--药理学课件
【临床应用】本药一般不单独使用，因 单用可反射性兴奋交感神经。常与抗交 感神经药或和利尿药合用，治疗中度高 血压
【不良反应】多由血管扩张及其反射性反 应产生，如头痛、面红、粘膜充血、心动 过速，并可诱发心绞痛和心力衰竭；大剂 量长期应用可产生风湿样关节炎或红斑狼 疮样综合征，每日用量在200mg以下则很 少发生，一旦发生, 应停药并用皮质激素 治疗。其它还有胃肠道反应、感觉异常、 麻木，偶见药热、荨麻疹等过敏反应。
不良反应
中枢症状
儿茶酚胺及5-HT耗竭 镇静、安定作用 偶致精神抑郁或锥体外系症状
副交感神经功能相对亢进症状
鼻塞、心动过缓、胃酸增多、腹胀、腹泻
禁忌症 精神抑郁疾病或病史者、溃疡病者
α1肾上腺素受体阻断药
降低动脉血管阻力，增加静脉容量和肾素活性：
哌唑嗪（Prazosin） 特拉唑嗪（terazosin） 多沙唑嗪 (doxazosin)
美加明和潘必定）属此类药物。
外周交感神经抑制药
利血平(reserpine)
药理作用 ➢降压作用：特点—缓慢、温和、持久。 ➢安定、镇静作用：类似氯丙嗪，但作用较弱。 作用机理 抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取。 抑制膜胺泵，阻止多巴胺进入囊泡。
临床用
轻中度高血压，与利尿药合用，效果更好。不宜 长期单独应用，也不做首选药物。
球滤过率减少 3. 血压反跳性增高：
发生在长期用药突然停药后18-72小 时，此时血压迅速升高并超过用药前的 血压，患者头疼、恶心、呕吐、面红、 失眠、出汗、震颤、心悸等。
与可乐定相似的中枢降压药 莫索尼定（moxonidine） 甲基多巴（Methyldopa）
神经节阻滞剂
神经节阻滞剂通过阻断神经节的 神经冲动下 传，使血管不能维持张 力而降低血压。喷托铵（安血定、
【不良反应】多由血管扩张及其反射性反 应产生，如头痛、面红、粘膜充血、心动 过速，并可诱发心绞痛和心力衰竭；大剂 量长期应用可产生风湿样关节炎或红斑狼 疮样综合征，每日用量在200mg以下则很 少发生，一旦发生, 应停药并用皮质激素 治疗。其它还有胃肠道反应、感觉异常、 麻木，偶见药热、荨麻疹等过敏反应。
不良反应
中枢症状
儿茶酚胺及5-HT耗竭 镇静、安定作用 偶致精神抑郁或锥体外系症状
副交感神经功能相对亢进症状
鼻塞、心动过缓、胃酸增多、腹胀、腹泻
禁忌症 精神抑郁疾病或病史者、溃疡病者
α1肾上腺素受体阻断药
降低动脉血管阻力，增加静脉容量和肾素活性：
哌唑嗪（Prazosin） 特拉唑嗪（terazosin） 多沙唑嗪 (doxazosin)
美加明和潘必定）属此类药物。
外周交感神经抑制药
利血平(reserpine)
药理作用 ➢降压作用：特点—缓慢、温和、持久。 ➢安定、镇静作用：类似氯丙嗪，但作用较弱。 作用机理 抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取。 抑制膜胺泵，阻止多巴胺进入囊泡。
临床用
轻中度高血压，与利尿药合用，效果更好。不宜 长期单独应用，也不做首选药物。
球滤过率减少 3. 血压反跳性增高：
发生在长期用药突然停药后18-72小 时，此时血压迅速升高并超过用药前的 血压，患者头疼、恶心、呕吐、面红、 失眠、出汗、震颤、心悸等。
与可乐定相似的中枢降压药 莫索尼定（moxonidine） 甲基多巴（Methyldopa）
神经节阻滞剂
神经节阻滞剂通过阻断神经节的 神经冲动下 传，使血管不能维持张 力而降低血压。喷托铵（安血定、
药理学《抗高血压药》课件
↑
↑
β受体阻断药
↑
↑
钙阻滞剂
-
-
ACE抑制剂
↓
-
第三节 其它经典药物
一、中枢性降压药 可乐定 【药理作用】 降压特点：中枢降压，中等偏强 降压机制：①激动中枢咪唑啉受体，降低外周交感活性而降压。 ②激动延脑突触前膜a2-R，↓NA的释放 [临床应用] 1 中度高血压 2 肾性高血压 3 伴有消化性溃疡的高血压 4 吗啡成瘾者戒毒
（一）利尿药 氢氯噻嗪 （二）交感神经抑制药 （1）中枢性抗高血压药 可乐定 （2） 神经节阻断药 樟磺咪芬 （3）NA能神经末梢阻滞药 利血平，胍乙啶 （4）肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔 （三）肾素-血管紧张素系统抑制药 （1）血管紧张素转化酶抑制剂 卡托普利 （2）血管紧张素II受体阻断药 洛沙坦 （3）肾素抑制药 雷米克林 （四）钙拮抗剂 硝苯地平 （五）血管扩张药 肼屈嗪和硝普钠
二、 血管平滑肌扩张药
硝普钠 【特点】 直接松弛小A、V平滑肌→外周阻力↓→Bp↓ 机制：在血管平滑肌中代谢产生NO，舒张血管 平滑肌 用于高血压急症、手术麻醉时控制性低血压
交感神经节阻断→BP↓强大 副交感神经节阻断→广泛而严重的不良反应 用于其他药物无效的重度高血压或“高血压危象”
3级高血压(重度)
≥180
≥110
器官功能失代偿
靶器官损伤
心: 心衰 左室增厚 心绞痛或心梗 脑: 卒中或TIA
慢性肾病 视网膜病变 周围动脉病
高血压发病机制
1、交感神经学说 重要地位 心输出量↑ 外周阻力↑ ——Bp↑ 血容量↑ 2、肾素学说 肾血容量↓/肾动脉狭窄→肾素分泌↑ →AngⅡ↑→外周阻力↑ 醛固酮↑ →水钠潴留 促进交感N释放递质
药理学抗高血压药ppt课件
（一）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 寒假来临，不少的高中毕业生和大学在校生都选择去打工。准备过一个充实而有意义的寒假。但是，目前社会上寒假招工的陷阱很多
卡托普利
临床应用
（1）各种类型高血压 伴糖尿病、肾病、心衰、心肌肥厚患者的 高血压患者 （2）充血性心力衰竭
寒假来临 ，不少 的高中 毕业生 和大学 在校生 都选择 去打工 。准备 过一个 充实而 有意义 的寒假 。但是 ，目前 社会上 寒假招 工的陷 阱很多
依那普利 为前体药物，在体内水解为依那普利酸发挥作
用。
与卡托普利相似 ,有以下特点 : 1.长效（作用更持久 ,T1/212 ～24h ）. 2.强效:抑制ACE 的作用比卡托普利强 10倍 3. 缓效 4. 不良反应 少, 因分子结构不含巯基，无典型的青霉
胺样反应.
寒假来临 ，不少 的高中 毕业生 和大学 在校生 都选择 去打工 。准备 过一个 充实而 有意义 的寒假 。但是 ，目前 社会上 寒假招 工的陷 阱很多
血 压 的 神 经 调 节
寒假来临 ，不少 的高中 毕业生 和大学 在校生 都选择 去打工 。准备 过一个 充实而 有意义 的寒假 。但是 ，目前 社会上 寒假招 工的陷 阱很多
寒假来临 ，不少 的高中 毕业生 和大学 在校生 都选择 去打工 。准备 过一个 充实而 有意义 的寒假 。但是 ，目前 社会上 寒假招 工的陷 阱很多
2，钙拮抗药 硝苯地平等 3，利尿药 噻嗪类等 4，交感神经抑制药
（1）中枢性抗高血压药，可乐定等 （2）神经节阻断药，樟磺咪芬等 （3）去甲肾上腺素能神经末梢药，如利血平和胍乙定 （4）肾上腺素受体阻断药 普奈洛尔、哌唑嗪等 5，扩血管药 （1）直接扩血管药，肼屈嗪，硝普钠等 （2）钾通道开放药，吡那地尔
药理学PPT课件 抗高血压药
释放NO，部分对抗AT1-R作用
2.促进细胞增殖肥大：心血管重构、动脉硬化
肾素-血管紧张素系统(RAS)的构成及其生理作用
The Renin–Angiotensin–Aldosterone System
雷肾 米素 克抑 林制
药
血管紧张素原
肾素
血管紧张素Ⅰ
卡托普利 依那普利
糜酶旁路 ACE
ACE抑制剂
血管紧张素Ⅱ受体阻断药 ( Angiotensin Receptor Blockers, ARB ) 氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、坎替沙坦
RAS系统
激肽系统
血管紧张素原
肾素
血管紧张素Ⅰ
糜酶旁路
ACE（激肽酶Ⅱ）
血管紧张素Ⅱ
激肽原
激肽释放酶
缓激肽
失活肽
血管舒张
AT1受体
AT2受体
BP↓
1. 收缩血管+释放醛固酮：BP↑
钙拮抗药 硝苯地平
神经节阻断药 美加明
血管紧张素Ⅱ
血管紧张素受体阻断药 氯沙坦 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利
“ABCD”，即 A（ARB肾和素 ACE肾I）素抑制药 雷米克林
B（β-Blocker）利尿药 氢氯噻嗪
C（CCB）
各类D（抗Di高ure血tics压） 药作用部位
第一线抗高血压的药物是利尿药、钙拮抗药、 β受体阻断药和ACE抑制药及血管紧张素Ⅱ受 体阻断药等四大类药物。也称为常用抗高血压 药物
作用温和、缓慢、持久。 不易引起体位性低血压和耐受性、 ↓肾素 降压时伴心率↓，CO↓ 选择性β1受体阻断药美托洛尔和阿替洛尔对
支气管影响小，优于普萘洛尔。
【临床应用】使用率19%
单用:适用于轻、中度高血压（首选） - 年轻高血压患者 - CO及肾素活性偏高的高血压患者 - 高血压伴有心绞痛、心肌梗死患者 合用：受体阻断药+利尿药+扩血管药：可有效
药理学-抗高血压药ppt课件
药理学
抗高血压药
Antihypertensive Drugs
药理学-抗高血压药
内容提要
1. 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 和血管紧张素Ⅱ受 阻断药。
2. 利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量； 长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿药噻嗪类利尿药。
3.不良反应：
心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象
药理学-抗高血压药
第二节 常用抗高血压药
三、血管紧物张素转化酶抑制剂（ACEI）
1.药理作用：
阻止Ang II的生成、
保存缓激肽的活性
ACEI
AngⅠ
BK
ACE
(激肽酶Ⅱ)
AngⅡ
失活
NO
PGI2 EDHF
AT1
药理学-抗高血压药
第二节 常用抗高血压药物
药理学-抗高血压药
第一节 抗高血压药物的分 类
1. 利尿药：氢氯噻嗪 2. 肾素－血管紧张素系统抑制药:
血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利 血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦 肾素抑制药：雷米克林
药理学-抗高血压药
第一节 抗高血压药物的分类
3. 钙拮抗剂：硝苯地平 4. 交感神经抑制药：
中枢性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药： 樟磺咪芬 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 5. 扩血管药：肼屈嗪、硝普钠
药理学-抗高血压药
容提要
3. 钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感 兴奋、激活RAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平 等。
4. β受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、 抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有普萘洛尔 、 阿替洛尔 、卡维地洛等。
抗高血压药
Antihypertensive Drugs
药理学-抗高血压药
内容提要
1. 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 和血管紧张素Ⅱ受 阻断药。
2. 利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量； 长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿药噻嗪类利尿药。
3.不良反应：
心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象
药理学-抗高血压药
第二节 常用抗高血压药
三、血管紧物张素转化酶抑制剂（ACEI）
1.药理作用：
阻止Ang II的生成、
保存缓激肽的活性
ACEI
AngⅠ
BK
ACE
(激肽酶Ⅱ)
AngⅡ
失活
NO
PGI2 EDHF
AT1
药理学-抗高血压药
第二节 常用抗高血压药物
药理学-抗高血压药
第一节 抗高血压药物的分 类
1. 利尿药：氢氯噻嗪 2. 肾素－血管紧张素系统抑制药:
血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利 血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦 肾素抑制药：雷米克林
药理学-抗高血压药
第一节 抗高血压药物的分类
3. 钙拮抗剂：硝苯地平 4. 交感神经抑制药：
中枢性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药： 樟磺咪芬 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 5. 扩血管药：肼屈嗪、硝普钠
药理学-抗高血压药
容提要
3. 钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感 兴奋、激活RAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平 等。
4. β受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、 抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有普萘洛尔 、 阿替洛尔 、卡维地洛等。
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[不良反应]心律减慢、传导阻滞、支气管
哮喘等
（三）肾上腺素能神经递质耗竭药
利血平（Reserpine） [作用]
耗竭肾上腺素能神经递质
[应用]
轻、中度高血压，因不良反应多，如胃酸 分泌过多、阳痿、中枢抑制等，现已少用。
三、钙拮抗药
硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、地尔硫卓
[作用]
抑制血管平滑肌细胞Ca++ 的内流，血管舒张，
[不良反应]
低血钾，低血钠，高脂血症。
二、交感神经抑制药
中枢性降压药 肾上腺受体阻断药 影响交感神经递质药
(一) 主要作用于中枢部位的抗高血压药
可乐定（Clonidine)
[作用] 1、激动延脑腹外侧嘴部的I1咪唑啉受 体，使外周交感张力下降,末梢NA释 放减少,血管舒张和心率减慢,导致血 压下降。 2、在外周激动肾上腺素能神经元突触 前膜α 2受体和相邻的咪唑啉受体, 负反馈作用减弱,使神经末梢NA释放 减少。 3、抑制肾素的释放。
[不良反应]
主要有“首剂现象”（首剂眩晕等):第一次用药后 某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可 突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前 服。
β 受体阻断药:普萘洛尔,美托洛尔,阿替洛尔
[作用] 1、抑制心脏：阻断心脏β 1受体，使心收缩力减弱， 心率减慢，心输出量减少。 2、减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β 2受体，减 少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释 放减少。 3、降低外周交感神经活性：阻断支配血管的肾上腺 素能神经突触前膜β 2受体，取消正反馈，减少NA释 放。 4. 中枢降压作用: 阻断中枢 β 受体，降低外周交感 神经张力，NA释放减少。
22 章抗高血压药
概述
血压定义： 血压是指体循环中动脉压。包括收缩压与舒张
压。正常血压的维持对于机体各组织器官功能 的正常运行具有重要意义。动脉血压随年龄及 生理状态而有不同。
高血压定义： 正常成人安静时血压≤18.6kPa(140mmHg)／
12．6kPa(90mmHg)；成人血压经常高于以上标 准者可诊断为高血压。
[作用特点]
1、降压缓慢，需连续用1－2周
才出现降压作用。 2、作用温和，不引起体位性低
血压，不易产生耐受性。 3、选择性β 1受体阻断药美托
洛尔和阿替洛尔优于普萘洛 尔，对支气管影响小。
[应用]
1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆 肾素水平偏高的高血压疗效较好。 2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的 高血压病人也有显著效果。 3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作 用。
90--94
2级高血压（中度） 160—179
100--109
3级高血压（重度≥ 180
≥110
单纯收缩期高血压 ≥140
＜90
亚组：临界收缩期高血压140—149 ＜90
原发性高血压病的治疗原则
包括非药物治疗和抗高血压药物治疗。 非药物治疗，如限制钠摄入，控制体重，适当
运动和调理生物行为等，对轻、中度高血压， 尤其是轻度高血压有较为肯定的效果。 药物治疗 轻、中度高血压能长期控制，减少并发症的发 生率和死亡率，提高生活质量; 急进型和重度高血压病，采用抗高血压药物治 疗，可推迟病情发展，延长病人寿命。
缓进型高血压根据血压的高低分为1，2，3级高 血压。
血压水平的定义与分类（WHO）
类 别 收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg）
理想血压 ＜120
＜80
正常血压 ＜130
＜85
正常高值 130--139
85--89
1级高血压（轻度） 140—159
90--99
亚组：临界高血压 140—149
2、因阻断突触前膜α 2受体的作用很弱，还具有 抑制交感神经反射功能，故降压时不出现心率增快、 肾素释放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
[应用]
1、高血压病：单用治疗轻、中度 高血压，与利尿降压药或β 受 体阻断药合用治疗重度或伴肾 功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全：通过扩张 血管、降低心脏负荷而改善心 脏功能。
血压下降。 [作制虽尚未阐明，但已知影 响动脉血压调节的循环系统的基本因素是：外 周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主 要通过植物神经和肾素一血管紧张素一醛固酮 两个系统的调控来保持血压的相对稳定。
临床上根据高血压病起病的缓急和病情进展时 快慢，又分为缓进型和急进型。 间歇有高血压 危象。
药理学课程
概述
高血压可分为原发性和继发性两类。原发性高 血压病因不明，约占高血压患者的95％。继发 性高血压又称症状性高血压，是某些疾病的一 部分症状表现，约占高血压患者的5％。
高血压病显著的病理生理变化是外周血管阻力 增加，小动脉管腔变小，血压升高，这些变化 多与交感神经系统功能紊乱密切相关，另有部 分病人与血浆肾素活性增高有关。
(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓， Ca++内流↓
(2)降低血管对NA的反应性 (3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽前列腺素。
[应用] 1.作为基础降压药用于各型高血
压，常用氢氯噻嗪与其它降压 药合用，以增强疗效和减少不 良反应（水钠潴留）。 2.高血压危象和伴有肾功能不全 的高血压:应用速尿。
[应用]
1、中度高血压（口服）、急重型高血压 （肌注、静注）。
2、兼有溃疡病者的高血压（抑制胃肠活
动和分泌）。 3、吗啡类药物成瘾的戒毒
[不良反应]
水钠潴留；突然停药可致短暂的交感神经 功能亢进。
(二)、肾上腺素受体阻断药
α 受体阻断药:哌唑嗪 [作用与特点]
1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α 1 受体，导致血管舒张而降压。
第一节 抗高血压药分类
1、主要影响血容量的抗高血压药:利尿药。 2、交感神经抑制药：如β受体阻断药--普萘洛尔 等。 3、钙拮抗药:硝苯地平等。 4、肾素--血管紧张素系统抑制药:如卡托普利等。 5、血管扩张药
一、主要影响血容量的抗高血压药(利尿药)
噻嗪类， 呋噻米(速尿)
[作用]
1.早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压。 2.长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关:
哮喘等
（三）肾上腺素能神经递质耗竭药
利血平（Reserpine） [作用]
耗竭肾上腺素能神经递质
[应用]
轻、中度高血压，因不良反应多，如胃酸 分泌过多、阳痿、中枢抑制等，现已少用。
三、钙拮抗药
硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、地尔硫卓
[作用]
抑制血管平滑肌细胞Ca++ 的内流，血管舒张，
[不良反应]
低血钾，低血钠，高脂血症。
二、交感神经抑制药
中枢性降压药 肾上腺受体阻断药 影响交感神经递质药
(一) 主要作用于中枢部位的抗高血压药
可乐定（Clonidine)
[作用] 1、激动延脑腹外侧嘴部的I1咪唑啉受 体，使外周交感张力下降,末梢NA释 放减少,血管舒张和心率减慢,导致血 压下降。 2、在外周激动肾上腺素能神经元突触 前膜α 2受体和相邻的咪唑啉受体, 负反馈作用减弱,使神经末梢NA释放 减少。 3、抑制肾素的释放。
[不良反应]
主要有“首剂现象”（首剂眩晕等):第一次用药后 某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可 突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前 服。
β 受体阻断药:普萘洛尔,美托洛尔,阿替洛尔
[作用] 1、抑制心脏：阻断心脏β 1受体，使心收缩力减弱， 心率减慢，心输出量减少。 2、减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β 2受体，减 少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释 放减少。 3、降低外周交感神经活性：阻断支配血管的肾上腺 素能神经突触前膜β 2受体，取消正反馈，减少NA释 放。 4. 中枢降压作用: 阻断中枢 β 受体，降低外周交感 神经张力，NA释放减少。
22 章抗高血压药
概述
血压定义： 血压是指体循环中动脉压。包括收缩压与舒张
压。正常血压的维持对于机体各组织器官功能 的正常运行具有重要意义。动脉血压随年龄及 生理状态而有不同。
高血压定义： 正常成人安静时血压≤18.6kPa(140mmHg)／
12．6kPa(90mmHg)；成人血压经常高于以上标 准者可诊断为高血压。
[作用特点]
1、降压缓慢，需连续用1－2周
才出现降压作用。 2、作用温和，不引起体位性低
血压，不易产生耐受性。 3、选择性β 1受体阻断药美托
洛尔和阿替洛尔优于普萘洛 尔，对支气管影响小。
[应用]
1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆 肾素水平偏高的高血压疗效较好。 2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的 高血压病人也有显著效果。 3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作 用。
90--94
2级高血压（中度） 160—179
100--109
3级高血压（重度≥ 180
≥110
单纯收缩期高血压 ≥140
＜90
亚组：临界收缩期高血压140—149 ＜90
原发性高血压病的治疗原则
包括非药物治疗和抗高血压药物治疗。 非药物治疗，如限制钠摄入，控制体重，适当
运动和调理生物行为等，对轻、中度高血压， 尤其是轻度高血压有较为肯定的效果。 药物治疗 轻、中度高血压能长期控制，减少并发症的发 生率和死亡率，提高生活质量; 急进型和重度高血压病，采用抗高血压药物治 疗，可推迟病情发展，延长病人寿命。
缓进型高血压根据血压的高低分为1，2，3级高 血压。
血压水平的定义与分类（WHO）
类 别 收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg）
理想血压 ＜120
＜80
正常血压 ＜130
＜85
正常高值 130--139
85--89
1级高血压（轻度） 140—159
90--99
亚组：临界高血压 140—149
2、因阻断突触前膜α 2受体的作用很弱，还具有 抑制交感神经反射功能，故降压时不出现心率增快、 肾素释放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
[应用]
1、高血压病：单用治疗轻、中度 高血压，与利尿降压药或β 受 体阻断药合用治疗重度或伴肾 功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全：通过扩张 血管、降低心脏负荷而改善心 脏功能。
血压下降。 [作制虽尚未阐明，但已知影 响动脉血压调节的循环系统的基本因素是：外 周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主 要通过植物神经和肾素一血管紧张素一醛固酮 两个系统的调控来保持血压的相对稳定。
临床上根据高血压病起病的缓急和病情进展时 快慢，又分为缓进型和急进型。 间歇有高血压 危象。
药理学课程
概述
高血压可分为原发性和继发性两类。原发性高 血压病因不明，约占高血压患者的95％。继发 性高血压又称症状性高血压，是某些疾病的一 部分症状表现，约占高血压患者的5％。
高血压病显著的病理生理变化是外周血管阻力 增加，小动脉管腔变小，血压升高，这些变化 多与交感神经系统功能紊乱密切相关，另有部 分病人与血浆肾素活性增高有关。
(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓， Ca++内流↓
(2)降低血管对NA的反应性 (3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽前列腺素。
[应用] 1.作为基础降压药用于各型高血
压，常用氢氯噻嗪与其它降压 药合用，以增强疗效和减少不 良反应（水钠潴留）。 2.高血压危象和伴有肾功能不全 的高血压:应用速尿。
[应用]
1、中度高血压（口服）、急重型高血压 （肌注、静注）。
2、兼有溃疡病者的高血压（抑制胃肠活
动和分泌）。 3、吗啡类药物成瘾的戒毒
[不良反应]
水钠潴留；突然停药可致短暂的交感神经 功能亢进。
(二)、肾上腺素受体阻断药
α 受体阻断药:哌唑嗪 [作用与特点]
1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α 1 受体，导致血管舒张而降压。
第一节 抗高血压药分类
1、主要影响血容量的抗高血压药:利尿药。 2、交感神经抑制药：如β受体阻断药--普萘洛尔 等。 3、钙拮抗药:硝苯地平等。 4、肾素--血管紧张素系统抑制药:如卡托普利等。 5、血管扩张药
一、主要影响血容量的抗高血压药(利尿药)
噻嗪类， 呋噻米(速尿)
[作用]
1.早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压。 2.长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关: