甲状腺激素及抗甲状腺药的制剂及用法

第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。

了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。

掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。

甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。

可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。

甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。

甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。

此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。

甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。

甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。

甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。

硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。

硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。

内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。

硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。

小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。

甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。

(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。

上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。

增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。

甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。

1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。

2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。

，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。

3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。

【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。

抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。

常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。

2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。

3、放射性碘(Radioiodine)：131I。

特洛新(左甲状腺素钠片)【用法用量】1.成人：一般最初每日用25～50μg，最大量不超过100μg，可每隔2～4周增加25～50μg,直至维持正常代谢为止。

一般维持剂量为50～200μg/日。

2.老年或有心血管疾病患者,起始量以12.5～25μg为宜，可每3～4周增加一次剂量，每次增加12.5～25μg。

投药后应密切观察患者有否心率加快，心律不齐、血压改变，必要时暂缓加量或减少用量。

3.新生儿和儿童甲状腺功能降低或克汀病，剂量参考如下：(1)建议使用剂量(每天)：0～6个月，25～50微克(8～10微克/千克体重)。

(2)7～12个月，50～70微克【注意事项】患者在开始应用甲状腺激素治疗以前，不得患有下列疾病或患有这些疾病而未接受治疗：冠心病、心绞痛、动脉硬化、高血压、垂体功能不足、肾上腺功能不足和自主性高功能性甲状腺瘤。

对合并冠心病、心功能不全或者心动过速性心律不齐的患者必须注意避免应用左甲状腺素引起的甚至轻度的甲亢症状。

因此，应该经常对这些患者进行甲状腺激素水平的监测。

对于继发的甲状腺功能减退症，在用本品进行替代治疗之前必须确定其原因，必要时，应进行糖皮质激素的补充治疗。

如果怀疑有自主性高功能性甲状腺瘤，治疗开始前应进行TRH检查或得到其抵制闪烁扫描图。

对于患有甲状腺功能减退症和骨质疏松症风险增加的绝经后的妇女，应避免超生理血清水平的左甲状隙素，因此，应密切临测其甲状腺功能。

只有在对甲状腺功能亢进症进行抗甲状腺药物治疗时，可以应用本品进行伴随的补充治疗，否则，在甲状腺功能亢进的情况下，不得单独使用左甲状腺素。

一旦确定了左甲状腺素的治疗。

在更换药品的情况下，建议根据患者临床反应和实验事检查的结果调整其剂量。

罕见的患有遗传性的半乳糖不耐受性、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖一半乳糖吸收障碍的患者，不得服用本品。

糖尿病患者和正在进行抗凝治疗的患者，请参见“药物相互作用”。

服用本品不会影响驾驶和操作机器。

控制甲状腺功能亢进的西药及使用说明甲状腺功能亢进是一种影响甲状腺正常功能的疾病，它可能导致体内甲状腺激素水平升高，从而对身体机能产生不良的影响。

为了有效地控制甲状腺功能亢进症状，西药被广泛使用。

以下是一些常见的西药，并对其使用做出说明。

1. 甲巯咪唑（Methimazole）甲巯咪唑是一种抗甲状腺功能亢进药物，它通过抑制甲状腺激素的合成，能有效减少甲状腺激素水平，从而控制功能亢进。

通常，每天建议口服1.2-2.4mg，分3-4次服用。

然而，剂量须根据个体情况和医生建议进行调整。

常见的不良反应包括恶心、呕吐、皮疹等，如果出现肝功能异常，应立即停药并就医。

2. 普罗帕酮（Propylthiouracil）普罗帕酮也是一种用于治疗甲状腺功能亢进的药物。

与甲巯咪唑类似，它通过抑制甲状腺激素的合成来减少激素水平。

一般建议每日口服300-600mg，分3次服用。

同样地，剂量需要根据医生建议调整。

普罗帕酮的常见不良反应有皮疹、白细胞减少、肝功能异常等，如果出现这些情况，应立即停药并就医。

3. 丙硫氧嘧啶（Carbimazole）丙硫氧嘧啶，即卡比马唑，是另一种常用的甲状腺功能亢进治疗药物。

与前述药物不同，丙硫氧嘧啶不仅抑制甲状腺激素合成，还可以抑制其分泌。

每天的推荐剂量为30-60mg，分2-3次口服。

然而，剂量仍需根据医生建议进行调整。

可能的不良反应有恶心、关节痛、肝功能异常等，如果出现肝脏问题，必须停药并尽快就医。

4. 次碘酸钾（Potassium Iodate）次碘酸钾是一种用于抑制甲状腺活性的氧化剂。

它通过破坏甲状腺激素的合成和分泌来实现控制功能亢进的作用。

推荐的剂量为每天口服100-200mg，分2-3次。

然而，剂量需要根据医生指导进行调整。

常见的不良反应包括呕吐、腹泻、口干等，若出现这些现象，患者应立即就医。

需要注意的是，以上列出的西药都属于处方药，只能在医生的指导下使用。

甲状腺功能亢进是一种复杂的疾病，治疗过程需要密切监控和调整。