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药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内的过程（吸收、分布、代谢和排泄），并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律。
首要问题是确定浓度对反应速度的影响。
转运的速度过程（3）零级反应：速度恒定、与血药浓度无关（恒速静滴、控释制剂药物释放）C =−Kt +C 0 一级反应：速度与药量或血药浓度成正比； lgC =−Kt 2.303+lgC 0C 0：起始浓度； C ：经过t 时间后反应物浓度； t ：时间； K ：速率常数受酶活力限制：Michaelis-Menten 方程/米氏方程，药物浓度高出现酶活力饱和，速度与浓度不成正比，非线性。
苯妥英钠用量过大或短期内反复使用，酶饱和，代谢速度显著减慢，毒性反应。
需药物检测。
基础知识稳态时血药浓度：坪浓度，C SS ，静滴时，血药浓度趋近于一个恒定水平，体内药物的消除速度等于输入速度。
达稳态血药浓度的分数：达坪分数，f SS ，t 时间体内血药浓度（未到坪浓度）与达稳态血药浓度之比。
n =−3.32 lg (1−f SS )，半衰期个数n （n=1---50%；n=3.32---90%；n=6.64---99%；n=10---99.9%）负荷剂量（首剂加倍）：静脉滴注之初，血药浓度距稳态浓度差距太大，先静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近C SS 。
X 0=C SS V X 0：给药剂量 尿液排泄数据分析（3）：血药浓度测定困难； 大部分药物以原形从尿中排出；经肾排泄过程符合一级速度过程（尿中原形药物出现的速度与体内的尿量成正比）。
AUC ：药时曲线下的面积；（达峰时间t max ，达峰浓度C max一、单剂量给药 单室模型：静脉注射：C =C 0e −Kt 或lgC =−Kt2.303+lgC 0单剂静注是基础，e 变对数找lg 静脉滴注：C =K 0KV (1−e −Kt ) 、 C SS =K0KV静滴速度找K 0，稳态浓度双S血管外给药：C =K a FX 0V (K a −K )(e −Kt−e −K a t ) 、AUC =FX 0KV血管外需吸收，参数F 是关键双室模型：静脉注射：C =Ae −αt +Be −βt 或C =X 0(α−K 21)V C (α−β)e−αt+X 0(K 21−β)V C (α−β)e −βt双室模型AB 杂中央消除下标10静脉滴注：C SS =K 0V C K 10速率常数K h -1、min -1 消除（代谢＋排泄）K=K b +K bi +K e +…吸收K a 、肝代谢K b 胆汁排泄K bi 、尿排泄K e体内过程的快慢 生物半衰期t 12时间 t 1/2=0.693/K 消除的快慢表观分布容积V 体积V=X/C 体内药物量X 血药浓度C亲脂性易进入细胞内或脂肪组织中， C 小V 大，分布广，组织摄取量多。
1．药理学（pharmacology）：是研究药物与机体间相互作用规律和机理的一门学科。
药物、机体、相互作用。
2．药物（drug）：是指能影响机体生理、生化和病理过程，用于治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质。
3．毒物（poison，toxicant）：指损害机体的一类化学物质。
毒物与药物之间并无绝对的界限，仅存在着剂量的差别。
药理学的两个方面：（1）药物效应动力学（pharmacodynamics）：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。
药物代谢动力学（pharmacokinetics ）：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
受体的基本概念受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素、内源性活性物质）结合并产生效应。
与受体结合的特异性物质称为配体或配基。
而受体上能与配体相结合的活性基团，称为受点或位点。
向下调节（衰减性调节）：长期使用激动剂，可使受体数目减少；如用异丙肾上腺素治疗哮喘，可使受体向下调节，其疗效逐渐下降。
向上调节（上增性调节）：长期使用拮抗剂，出现受体数目增加；如用普奈洛尔突然停药，可出现肾上腺素能受体向上调节，而引起反跳现象，表现为敏感性增高激动剂也称完全激动剂，有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生效应。
部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应，却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。
竞争性拮抗剂虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。
但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平，称竞争性拮抗剂。
pD2(亲和力参数)：激动剂达最大效应一半时所需的浓度负的对数值。
如-lg10 =7, -lg10 =4，此值越大，亲和力越大。
⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课，其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。
本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。
掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能，培养学生分析问题与解决问题的能力，培养学生一定的动手能力，为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。
⏹课程学习进度与指导（*为重点章节）第九章多室模型 1 学习课件，理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件，重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件，重点理解特点，机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件，掌握MRT含义及计算第十三章* 药物动力学在临床药学中的应用3 学习课件，重点掌握给药方法设计方法第十四章* 药物动力学在新药研究中的应用3 学习课件，重点掌握第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义，剂型因素与生物因素的含义。
熟悉生物药剂学的研究内容和进展，了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。
二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容；剂型因素与生物因素的含义。
三、本章重点、难点生物药剂学的概念；剂型因素与生物因素的含义。
四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学（Biopharmacutics）2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1．简述生物药剂学研究中的剂型因素。
生物药剂学与药动学—药物应用的药动学基础一、单室模型#公式1、2：单剂量静注lnC＝－kt＋lnC0QIAN：单剂静注是基础，e变对数找ln#公式3、4：单剂量-静滴k0-滴注速度稳态血药浓度（坪浓度、C SS）单室模型静脉注射C－t图QIAN：静滴速度找k0，稳态浓度双S达稳态血药浓度的分数（达坪分数、fss）f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值t＝－3.32t1/2lg（1－fss）达到稳态某一分数fss所需要的时间与药物的t1/2成正比，t1/2越短，达到稳态的时间越快；而与滴注速度k0的快慢完全无关补充：n＝-3.32lg（1-fss），n为半衰期的个数n＝1 →50%n＝3.32 →90%n＝6.64 →99%n＝10 →99.9%#公式5：单剂量－血管外F：吸收系数吸收量占给药剂量的分数单次口服给药后的血药浓度时间曲线达峰时间：t max峰浓度：C maxC－t曲线下面积：AUC二、双室模型混杂参数——A、B：经验常数α：分布速度常数、快处置速度常数β：消除速度常数、慢处置速度常数α、β：描述两个指数项即分布项和消除项的特征QIAN：双室模型AB杂中央消除下标10三、多剂量给药固定剂量、固定给药间隔是临床最常用的给药方案。
这种给药方法，血药浓度和体内药量是波动的。
第二次给药前体内的药物尚未被完全清除，所以后一次给药使体内的药量在前一次的基础上逐渐累积，血药浓度逐渐升高。
随着给药次数的不断增加，血药浓度几乎不再升高，而是恒定在一定的水平上随每次给药作周期性的变化。
血药浓度达到稳态其主要有三个特征性参数，即稳态最大血药浓度、稳态最小血药浓度和稳态血药浓度的波动范围（简称坪幅）。
#公式7－10：多剂量给药（重复给药）QIAN：多剂量需重复，间隔给药找τ值既不是与的算术平均值，也不是其几何平均值，仅代表与之间的某一血药浓度值。
系指血药浓度达到稳态后，在一个给药间隔时间τ内，药-时曲线下面积除以τ得的商。
生物药剂学与药物动力学名词解释大全①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收;分布;代谢与排泄的过程;阐明药物的剂型因素;机体生物因素和药效之间相互的科学..②治疗药物监测TDM又称临床药动学监测;是在药动学原理的指导下;应用灵敏快速分析技术;测定血液中或其他体液中药物的浓度;分析药物浓度与疗效及毒性间的关系;进而设计或调整给药方案..临床意义：1.使给药方案个体化;2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间;提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷..③分布distribution：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程..④代谢metabolism：药物在吸收过程或进入人体循环后;受肠道菌丛或体内酶系统的作用;结构发生转变的过程..又叫生物转化..⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程..⑥排泄excretion：药物或其代谢产物排出体外的过程..⑦转运transport：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运..⑧处置disposition：分布、代谢和排泄的过程..⑨清除elimination：代谢与排泄过程药物被清除;合称为清除..⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度;将药物分成四大类;并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性..11 表观分布容积apparent volume of distribution：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数;它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时;所需要体液的理论容积..Dn：：溶出数..Do：计量数..An：吸收数12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积..13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物..14 生物利用度Bioacailability;BA：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度..是评价药物有效性的指标.. 通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示..它的吸收程度用AUC表示;而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示..评价指标AUC;Tmax;Cmax..15 绝对生物利用度absolute bioavailability; Fabs：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值;是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量..16 相对生物利用度relative bioavailability;Frel：又称比较生物利用度;是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量;是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度..17 生物等效性Bioequivalence;BE：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下;给以相同剂量;反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异..18 药学等效性Pharmaceutical equivalence：如果两制剂含等量的相同活性成分;具有相同的剂型;符合同样的或可比较的质量标准;则可以认为它们是药学等效性..19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用;使部分药物被代谢;最终进入体循环的原型药物量减少的现象..20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型;定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律;研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学....21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数..速率常数越大;该过程进行也越快..单位为min-1或h-1..22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间;用t1/2表示..特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关;而消除速率常数成反比因而半衰期为常数..23 滞后时间：有些口服制剂;服用后往往要经过一段时间才能吸收;滞后时间是指给药开始只血液中开始出现药物的那段时间..24 Css稳态血药浓度/坪浓度：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度..25 达坪分数fssn：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比;相当于Css 的分数..26 平均稳态血药浓度：当血药浓度达到平衡后;在一个剂量间隔时间内;血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商..27 MRT：药物在体内平均滞留时间..28 蓄积：是长期连续用药时;在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势;这种现象称为蓄积..29 肠肝循环：有些药物可有小肠上皮细胞吸收;有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物;在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收;这些直接或间接在小肠肝脏血循环30 肾清除率：指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去;这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率..用CLr表示..31 药物代谢动力学：是应用动力学原理与数学模型;定量的描述药物的吸收、分步、代谢和排泄的过程随时间变化动态规律的一门学科即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系32 单室模型：假设机体给药后;药物立即在全身各部位达到动态平衡;这时把整个机体视为一个房室;称为一室模型或单室模型;单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样;蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化..33 隔室模型：时将身体视为一个系统;系统内部按动力学特点;分为若干室;只要体内某些部位接受药物及消除药物速率相似;都可归纳为一个房室..3二室模型：从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统..一般将血流丰富及药物能瞬时达到分不平衡的部分如心肝脾肺肾;划分为一个隔室;成为中央室;降血流相对供应少;药物分布达到血液平衡较长时间的部分划分为周边室..34 群体药物动力学：PPK 即药物动力学的群体分析法;是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合;研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科..35 负荷剂量：静滴之初;血药浓度和稳态浓度相差很大;因此在滴注开始需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速接近Css;然后以静滴维持该浓度..36 膜转运：物质通过生物膜的现象..37 细胞通道转运：药物借助脂溶性或膜内蛋白的载体作用;穿过细胞而被吸收的过程..38 细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程..39 被动转运：是指存在与膜两侧的药物顺浓度梯度;即高浓度一侧向低浓度一侧扩算的过程..40 单纯转运;是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程..41 载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用;使药物透过生物膜而被吸收的过程..42 促进扩散：是指某些药物在细胞膜载体的帮助下;由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运..43 主动转运：借助载体或酶促系统的作用;药物从膜低浓度侧向高浓度的转运..44 膜动转运：是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程..45 胃排空：胃内容物胃幽门排入十二指肠的过程..46 溶出速度：是指在一定溶出条件下;单位时间溶解度量..47 临街颗粒：是指不影响药物吸收的最大粒径..48 多晶型：化学结构相同的药物;由于结晶条件不同;可得到数种晶格排列不同非晶型;这种现象称为多晶型..49 溶剂化物：药物含有溶媒而构成的结晶..50 崩解：系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程51 溶出度：是指在规定溶出介质中;药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度..52 溶液型药物：是以分子或离子状态分散在介质中;所以口服溶液剂的吸收是口服剂型最快;且较完全的;生物利用度高..53 包合作用：将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术54 压片：是在压力下把颗粒状或粉末状药物压实的过程..55 高渗透药物：是指在没有证据说明药物在肠道不稳定的情况下;有９０％以上的药物被吸收..56 吸收数：是预测口服药物吸收的基本变量;是反映药物在胃肠道渗透高低的函数与药物的有效渗透率;肠道半径和药物在肠道内滞留时间有关..57 剂量数：是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数;是药物溶解性能的函数..58 快速释药制剂：指相对与缓释制剂的普通制剂;另一种是采用特殊的辅料和方法制备出的比普通制剂释出速率还要快的制剂..59 缓控释制剂：是通过延缓或控制药物的释放来控制药物的吸收药物能在较长时间内时间内持续释放药物以达到长效作用..60 组织流动室法技术：是通过化合物透过未损肠组织的实验来模拟药物体内的吸收..61 外翻肠囊法：时将动物的一定长度的小肠置于特殊的装置中通过测试药物透过肠粘膜的速度和程度;定量描述药物透黏膜性的方法..62 外翻环法：为一种研究肠道组织摄取药物能力的方法..63 淋巴：是静脉循环系统的辅助组成部分;主要由淋：是静脉循环系统的辅助组成部分;主要由淋巴管..淋巴器官..淋巴液和淋巴组织组成..64 内吞：是指微生物被内状内皮系统细胞;特别是单核巨噬细胞作为外来异物吞噬进入细胞内;并迅速被溶酶体消化裂解释放药物..65 吸附；是指微粒吸附在细胞表面是微粒和细胞相互作用的开始..66 融合：是由于纸质体膜中的凝脂和细胞膜的组成成分相似而产生完全缓和作用..67 膜间转运：是指微粒和相邻的细胞膜间的脂质成分发生相互交换作用..68 接触释放：是膜间作用的另一种形式;主要是由于微粒和细胞接触后;微粒中的药物释放并想细胞内转运..69 阿霉素；是一个有效的化疗药物;但由于对心脏的毒性较大;常常使用受到限制..70 细胞色素p450：是微粒体重催化药物代谢的活性成分;由一系列同功酶组成..71 首过效应：这种在吸收过程中;药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用;使部分药物被代谢;最终进入体循环的原型药物量的减少现象..72 结合反应：通常是药物成第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基因与机体内源性物质反应生成结合物的结构..73 酶抑制作用：通常药物代谢被减慢的现象;能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂..74 体外法：是利用离体生物组织样品如肝脏直接分析其药物代谢能力..75 前提药物：是指将活性药物衍生化成药理惰性物质;但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后;能够恢复到原来的固体药物;在发挥治疗作用..76 肾小管分泌：时将药物转运至尿中排泄;是主动转运....77 药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法;定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收;分布;代谢;排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学..78 一级速度过程是指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量成血药浓度的一次方成正比..79 极性速度过程;当药物的半衰期与剂量无关;血药浓度一时间曲线下面积与剂量成正比时;其速度过程被称为零级速率常数..80 零级速率常数:是指药物的转运速率在任何时间都是恒定的;与药物量或浓度无差..81 速度常数：是描述速度过程重要的动力学参数..82 稳态血药浓度：临床用药若以一定的时间间隔;以相同的剂量多次给药;在给药过程中血药浓度可逐次叠加;直至血药浓度维持在一定水平或在一定水平内上下波动;该范围即称为稳态浓度;它有一个峰值稳态时最大血药浓度 ;有一个谷值稳态时最小血药浓度..83 表观分布容积：是血药浓度与体内药物间的一个比值; 意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积;并不代表具体生理空间.. 反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度..84 残数法：是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法..85 滞后时间：是指给药开始致血药中开始出现药物的那段时间..组织隔室：浅外室为血流灌注较差的组织和器官..86 达坪分数：是指n次给药后的血药浓度与坪浓度相比;相当于坪浓度的分数..87 平稳血药浓度：当血药浓度到达到稳态后..在一个计量间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积处以间隔时间t所得的商..88 量积系数：系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比例值;以r表示;也是一个很有价值的表示药物在体内蓄积程度..89 波动百分数：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数..90 波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值..91 血药浓度变化率：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓差与稳态最小血药浓度比值的百分数..92 非线性药物动力学：有些药物的吸收;分布和体内消除过程;并不符合线性药物动力学特征;这种药物动力学称为非线性药物动力学..93 米曼常数：是指药物在体内的消除速率为一半时所对应的血药浓度..94 维持性剂量：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值;给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量..95 群体：是根据研究目的所确定定的研究对象的全体;大量的研究表明在一个患者群体内药动学参数存在很大变异体..96 肝首过效应：药物进入体循环前的降解或失活..97 血药浓度时间曲线下面积AUC是指血药浓度数据纵坐标对时间横坐标作图;所得曲线下面积..AUC与吸收后体循环的药量成正比;反映进入体循环药物的相对量..。
生物药剂学与药动学——药动学概述一、药动学定义药动学是应用动力学的原理和数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME 过程）的量变规律的学科，即药动学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。
二、血药浓度与药物效应（一）治疗浓度范围治疗浓度范围即治疗窗，是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。
治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物监测。
（二）血药浓度与药物效应的关系对于大多数药物及其制剂，药物进入体内后，血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关，从而间接反映药物的临床效应，包括治疗效果及不良反应。
药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。
三、药动学的基本概念和主要参数（一）血药浓度-时间曲线药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据，简称为药-时数据。
将其用坐标图表示，称为血药浓度-时间曲线，简称药-时曲线。
血管内给药的药-时曲线通常为曲线，而血管外给药的药-时曲线一般为拋物线。
根据研究的需要，常将药-时曲线的不同时间段用吸收相、平衡相和消除相来表示，表明该时间段（时相）体内过程的主要影响。
（二）血药浓度-时间曲线下面积血药浓度-时间曲线图中，药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积，简称药-时曲线下面积，用AUC表示。
其与药物吸收的总量成正比，能够反映药物吸收的程度。
AUC越大，表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。
血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。
（三）峰浓度和达峰时间血管外给药的药-时曲线一般为拋物线，其中有两项特征性参数，即血药峰浓度和达峰时间。
血药峰浓度即药-时数据中的最大浓度，用C max表示，C max的大小能够反映药物的疗效情况和毒性水平。
生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
生物药剂学分类系统：根据药物的溶解度和膜渗透性，将药物分成溶解度大渗透性好、溶解度小渗透性好、溶解度大渗透性差和溶解度小渗透性差四类。
The rule of five（五规则）这些参数为：分子量大于500；氢键给体数大于5个；氢键受体数大于10；计算得到的logP值大于5.0。
药物的吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程。
药物的分布：药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞，这种药物在血液和组织之间的转运过程，称为～～。
表观分布容积：假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。
用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，也是药物动力学的一个重要参数。
血脑屏障：主要由脑毛细血管的内皮细胞通过紧密连接形成，细胞间隙极少，形成了连续性无膜孔的毛细血管壁。
毛细血管基膜外被一层神经胶质细胞包围，神经胶质细胞富有髓磷脂（脑磷脂），其主要成分是脂质。
所谓的EPR效应：在一些病理情况下，机体血管通透性发生改变，会明显影响微粒系统的分布。
如肿瘤组织由于快速生长的需求，血管生成很快，导致新生血管外膜细胞缺乏、基底膜变形，因而纳米微粒能穿透肿瘤的毛细血管的“缝隙”进入肿瘤组织，而肿瘤组织的淋巴系统回流不完善，造成粒子在肿瘤部位蓄积，这就是～～，又称增强渗透和滞留效应。
药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是～～。
排泄：指体内药物或其代谢物排出体外的过程，它与生物转化统称药物消除。
血浆清除率：指肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某物质完全清除出去，这个被完全清楚了某物质的血浆容积就称为该物质的～～。
肠肝循环：指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
双峰现象：某些药物因肠肝循环可出现第二个血药浓度高峰，被称为～～。
首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象，称为“～～”。
肝提取率：指药物通过肝脏从门脉血清除的分数，肝提取率介于0～1之间。
绝对生物利用度：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。
药物治疗指数：是指最低中毒浓度（MTC）与产生治疗效应的最小有效血药浓度（MEC）的比值。
平均滞留时间：即一阶矩，可用下式定义：其中，表观分布容积：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，用“V”表示。
它可以设想为体内的药物暗血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。
清除率：是单位时间从体内清楚的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。
生物利用度：指制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。
它是衡量制剂疗效差异的重要指标，是新药开发与研究的基本内容。
隔室模型：是将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干室。
它是从实际数据中归纳出来的，从动力学上把机体分为几个药物“储存库”。
只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似，而不管这些部位的解剖位置与生理功能如何，都可归纳为一个房室。
群体药物动力学：是利用稀疏数据研究群体的特征、变异和各种因素对药动学影响的药物动力学方法。
负荷剂量：在临床用药实践中，为尽快达到有效治疗目的，通常第1次给予一个较大的剂量，使血药浓度达到有效治疗浓度，之后再按给药周期给予维持剂量，使血药浓度维持在有效治疗浓度范围。
这个首次给予的较大剂量称为～～生物等效性：指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无法统计差异。
细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。
膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
胆固醇的功能是提高脂质分子层的稳定性，调节双分子流动性，降低水溶性物质的渗透性。
人的体液是有细胞内液、细胞外液和血浆三部分组成。
药物-蛋白质结合中起主要作用的是：白蛋白。
肾的基本解剖单位是肾单位。
肾单位由肾小球、近曲肾小管、髓袢和远曲小管及集合管。
直肠药物吸收的主要途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉至肝脏；另一条是通过直肠中、下静脉、肛管静脉，进入下腔静脉，直接进入体循环。
最佳给药距离：栓剂距肛门口2cm肺部给药的吸收特点：巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，无肝脏首过作用。
生物利用度的研究方法主要有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。
评价药物制剂生物等效性时，评价AUC、Cmax是否等效可采用双单侧t检验和置信区间分析的方法，Tmax可采用 Wilcoxon检验。
临床给药方案的调整主要是调整给药间隔和给药剂量，对于治疗窗很窄的药物，临床多采用静脉滴注的给药方案，以减少血药浓度的波动性。
在统计距中, V SS可以定义为MRT和Cl的乘积；静脉滴注的MRT与静脉注射的MRT 之间的关系为MRTinf = MRTiv + T/2。
药物产生非线性动力学的原因主要与酶和载体的容量限制有关，非线性药动学可用米氏方程来表示，其中K m的含义是消除速度为最大理论速度一半时的药物浓度。
生物药剂学研究的剂型因素主要包括：⑴药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或前体药物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。
⑵药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。
⑶药物的剂型及用药方法。
⑷制剂处方中所用的辅料的性质与用量。
⑸处方中药物的配伍及相互作用。
⑹制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。
生物膜的性质：⑴膜的流动性，⑵膜结构的不对称性，⑶膜的结构的半透性。
被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和；⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性。
鼻黏膜给药的优点：⑴血流丰富，吸收快；⑵避开肝首过效应，胃肠道作用；⑶可与静脉注射相媲美；⑷给药方便。
影响鼻黏膜吸收的剂型因素：⑴药物脂溶性和解离度；⑵药物的相对分子质量和粒度大小；⑶吸收促进剂；⑷蛋白与多肽类药物的吸收为什么需要研究药物的分布？⑴组织分布于药效：药物体内分布和药效密切相关，药物分布达到作用部位的速度越快，奇效就越越快，药物和作用部位的亲和力越强，药效就越强越持久。
在靶部位的有效药物浓度主要与受体结合有关。
⑵组织分布与化学结构：药物的化学结构和其体内分布密切相关。
化学结构类似的药物往往由于某些功能基团略有变化，可导致脂溶性、空间立体构型以及受体亲和力的变化，最终使药物在体内的分布发生明显改变。
⑶药物的体内分布与蓄积：当长期连续用药时，在体内的某些组织中的药物浓度有逐渐升高，这种现象称为蓄积。
临床上有时有目的地利用药物的蓄积现象，使体内逐渐达到有效浓度，再长期维持用药。
药物与蛋白结合对药效的影响：药物与血浆蛋白结合成为结合型药物，暂时失去药理活性，并“储存”于血液中，起到药库的作用。
对于药物作用及其维持时间长短有重要意义，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。
药物代谢的临床意义：⑴代谢使药物失去活性；⑵代谢使药物活性降低；⑶代谢使药物活性增强；⑷代谢使药理作用激活；⑸代谢产生毒性代谢物。
提高药物脑内分布的方法⑴颈动脉灌注高渗甘露醇溶液，使血脑屏障暂时打开，增加药物入脑。
⑵对药物结构进行改造，引入亲脂性基团，制成前药，增加化合物脂溶性。
⑶使用PACA、PLA、PLGA等高分子材料，将药物装载制成纳米粒，提高药物的脑内分布。
⑷利用脑毛细血管内皮细胞上存在的特异性载体，载体转运同样受到化合物结构的限制，通常药物结构必须和载体的底物非常相似才有效。
⑸通过鼻腔途径给药，可以使药物绕过血脑屏障，直接进入脑组织。
根据物理化学原理的微粒给药系统设计：⑴磁性微粒的设计；⑵热敏微粒的设计；⑶pH敏感性微粒的设计。
药物代谢所设计的化学反应通常可分为两大类：⑴第一相反应：包括氧化、还原和水解三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。
⑵第二相反应：即结合反应，通常是药物或第一相反应生产的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。
影响药物代谢的因素：⑴给药途径对药物代谢的影响；⑵给药剂量和剂型对药物代谢的影响；⑶药物的光学异构特性对药物代谢的影响；⑷酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响；⑸生理因素对药物代谢的影响。
药物的肾排泄：⑴肾小球滤过；⑵肾小管重吸收；⑶肾小管主动分泌；⑷肾清除率。
影响肾小球滤过的因素：滤过膜的有效面积和通透性在某些病理情况下，滤过膜上带负电荷的糖蛋白减少或消失，滤过膜的通透性增加，尿中可出现蛋白质，即蛋白尿。
甚至出现血细胞，即血尿。
若某些炎症使滤过膜有效面积减少，则出现少尿。
有效滤过压的变化⑴肾小球毛细血管血压主要取决于全身动脉血压的高低和出、入球小动脉的口径。
若动脉血压在10.7-24.0kPa（80-180mmHg）范围内变动时，通过肾血流量自身调节，肾小球毛细血管压变化不大，有效滤过压变化也不大；但当超出自身调节范围，如大出血性休克，全身动脉血压低于10.7kPa时，有效滤过压降低，可出现少尿或无尿。
⑵血浆胶体渗透压当静脉内大量输入晶体物质液体，可稀释血液，特别是相对的使胶体渗透压下降；则均可使有效滤过压增加，使肾小球滤过率增加，尿量增加。
⑶囊内压一般情况下变化不大。
但当肿瘤或结石，压迫或引起尿路阻塞时，囊内压升高，使有效滤过压降低，尿量减少。
肾小球血浆流量此因素主要靠入肾的小动脉和微动脉的舒缩来调节血浆流量。
小动脉的舒缩主要靠神经调节。
交感神经兴奋时，肾小动脉收缩，口径缩小，血浆流量减少，滤过作用减弱，尿量减少。
尿量对药物重吸收的影响：尿量增加时，药物在尿液中的浓度下降，重吸收减少；尿量减少时，药物浓度增大，重吸收量也增多。
在大量失血或出汗的情况下，对尿量的影响？若大量出汗时，因水份丢失多，而使血浆晶体渗透压升高，可使晶体渗透压感受器兴奋；若大量失血，可使血容量下降，容量感受器抑制。
