抗心律失常药物分类、作用机制和用法
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第二十三章抗心律失常药1.药物的作用机制及分类抗心律失常药的药理作用、药物分类及其代表药2.常用抗心律失常药(1)奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米和腺苷的药理作用、临床应用及其主要不良反应(2)普鲁卡因胺、苯妥英钠和地尔硫(艹卓)的药理作用及其临床应用(3)抗心律失常药的选择为何难?---心肌电生理(从不直接考,但帮助理解记忆);怎么办?——两个版本:A.精华应试版;B.精讲理解版。
【补充】什么叫心律失常?心跳频率或节律的异常(心率与心律不同)。
心率—是指心跳的频率(次数)。
心律—是指心跳的节律(规律)。
【心脏传导系统】包括窦房结、房室结、房室束及其分支。
其功能是产生并传导冲动,维持心脏收缩的正常节律,使心房肌和心室肌的收缩互相协调。
【精华应试版】最该掌握的内容A.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)B.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)C.室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)D.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)抗心律失常药分类【口诀TANG】分类ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺鲁莽大汉爱抽烟ⅠB类利多卡因、苯妥英钠一本万利ⅠC类普罗帕酮、氟卡胺、英卡胺其他Ⅱ类普萘洛尔(β受体阻断剂)Ⅲ类胺碘酮(延长动作电位时程APD)Ⅳ类维拉帕米、地尔硫(艹卓)(CCB)Ⅴ类腺苷1.奎尼丁临床应用广谱,心房颤动、心房扑动不良反应消化道反应、心血管反应、金鸡纳反应、奎尼丁晕厥、变态反应。
【口诀】奎尼丁,真要命,胃肠反应不算轻。
会晕厥,会过敏,还有金鸡纳反应。
血压下降血管堵,心脏抑制心搏停。
2.普鲁卡因胺不良反应红斑性狼疮样综合征3.利多卡因选择性作用于浦肯野纤维——室性心律失常4.苯妥英钠强心苷中毒引起的快速性心律失常首选同时具有抗心律失常与抗癫痫作用5.窦性心动过速首选普萘洛尔6.胺碘酮阻滞钠、钙、钾三种通道,还阻断α及β受体不良反应A.甲状腺功能紊乱B.角膜碘微粒沉淀C.致死性——肺毒性和肝毒性7.阵发性室上性心动过速首选维拉帕米(IV类)【精讲理解版】类型治疗缓慢型(<60次/分)窦性心动过缓房室传导阻滞阿托品异丙肾快速型(>100次/分)房性早搏、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上速、室性早搏、室性心动过速及心室颤动等5类药物当心肌细胞受刺激而兴奋时,发生除极(向上),膜电位升高,到达阈电位(能引起兴奋的最小电位)后,便产生动作电位。
抗心律失常药调节心脏节律的西药及使用说明抗心律失常药是一类常用的药物,用于调节心脏节律,治疗心律失常等心脏疾病。
本文将介绍几种常见的抗心律失常药物,包括其作用机制、用法用量以及注意事项等。
一、西药一:普罗帕酮普罗帕酮是一种广泛使用的抗心律失常药物,属于钙通道阻滞剂。
其作用机制是通过抑制心脏细胞中的钙离子流入,延长心脏节律细胞复极时间,从而减慢心率,并恢复正常的心律。
使用方法:1. 用法:普罗帕酮为口服药物,可每日分2-3次服用。
2. 用量:起始剂量为每次10-20毫克,根据个体反应逐渐调整至维持剂量。
使用注意事项:1. 服用普罗帕酮期间,需定期进行心脏功能检查,如心电图和心率监测等。
2. 孕妇、哺乳期妇女、严重低血压或心动过缓患者应慎用或避免使用。
3. 饭前或饭后1小时服用均可,但需避免与含钙的食物或药物同时使用,以免影响吸收效果。
二、西药二:胺碘酮胺碘酮是一种常用的抗心律失常药物,属于抗心律失常和抗心肌缺血的联合药物。
其具有广泛的抗心律失常作用,可用于各种不同类型的心律失常治疗。
使用方法:1. 用法:胺碘酮可口服或静脉注射,具体剂型和用法需医生指导。
2. 用量:剂量根据患者具体情况及心律失常类型调整。
使用注意事项:1. 胺碘酮治疗期间需进行定期检查,包括甲状腺功能、肝功能、眼底检查等。
2. 胺碘酮可导致皮肤光敏感性增加,接触阳光时需注意防晒措施。
3. 胺碘酮可与其他药物相互作用,使用期间需告知医生正在使用的其他药物。
三、西药三:美卡素美卡素是一种抗心律失常药物,属于β受体阻滞剂。
其通过阻断β受体,减少交感神经刺激对心脏的影响,从而调节心率和心律。
使用方法:1. 用法:美卡素为口服药物,可每日分2-3次服用。
2. 用量:起始剂量一般为每次25-50毫克,根据患者反应逐渐调整剂量。
使用注意事项:1. 使用美卡素需定期监测血压、心率、心电图等指标。
2. 高龄患者、伴有呼吸系统疾病或糖尿病患者需谨慎使用。
抗心律失常药物西药抗心律失常药物的使用说明及适应症心律失常是指心脏的节律发生异常,导致心跳过快、过慢或者不规律。
心律失常可造成心功能不全、中风、心肌梗死等严重后果。
为了治疗和控制心律失常,医生常常会考虑使用抗心律失常药物。
本文将详细介绍西药抗心律失常药物的使用说明及适应症。
一、使用说明1. 药物分类抗心律失常药物可以分为以下几类:1) 钠通道阻滞剂:如普鲁卡因胺、胺碘酮等,用于抑制心室肌细胞的电传导,减慢心率。
2) β-受体阻滞剂:如美托洛尔、阿替洛尔等,通过阻断肾上腺素素对β-肾上腺素受体的作用,减慢心率、减少心肌耗氧。
3) 钙通道阻滞剂:如维拉帕米、地尔硫{}症、舒张压升高等。
4) 钾通道阻滞剂:如氟卡尼、胺碘酮等,用于抑制心房肌细胞和心室肌细胞的电传导,延长动作电位时间。
2. 用药注意事项使用抗心律失常药物需要注意以下事项:1) 根据医生的建议用药,遵守医嘱,严格控制用药剂量。
2) 部分抗心律失常药物可能存在副作用,如低血压、心动过缓、心室内传导阻滞等。
患者在使用药物期间,应密切关注自身身体状况,并定期到医院复查。
3) 药物的使用方式有口服、静脉注射等,具体使用方式需遵循医生建议。
4) 避免与其他药物相互作用,如抗生素、利尿剂等。
在用药期间,应告知医生正在使用的其他药物。
二、适应症抗心律失常药物适用于以下几种心律失常:1. 心房颤动或心房扑动:这是最常见的心律失常,药物治疗可以帮助恢复正常的心脏节律。
2. 心室颤动或心室扑动:这是一种严重的心律失常,可导致心脏骤停。
抗心律失常药物可以用于紧急情况下的电击复律之前,以维持患者的生命。
3. 心动过缓:心室率<50次/分钟,抗心律失常药物可以增加心率,改善心脏供血状态。
4. 心动过速:心室率>100次/分钟,抗心律失常药物可以减慢心率,恢复正常的心脏节律。
5. 早搏:药物治疗可以减少心脏早搏的发生,提高生活质量。
三、结语抗心律失常药物是治疗和控制心律失常的重要手段之一。
2024年常用抗心律失常药总结随着科学技术的不断发展和医疗水平的提高,抗心律失常药在心脏病治疗中的应用越来越广泛。
本文将对____年常用的抗心律失常药进行总结,包括分类、作用机制、适应症、用法用量和不良反应等方面,以供医务人员和患者参考。
一、分类根据作用机制及其对心律失常的选择性,抗心律失常药可分为多种类型,常见的分类包括:1. 钠通道拮抗剂:如胺碘酮、普罗帕酮等;2. β受体阻滞剂:如美托洛尔、阿替洛尔等;3. 钾通道拮抗剂:如奎尼定、依维莫司等;4. 钙通道阻滞剂:如维拉帕米、地尔硫卓等;5. 心排除剂:如胺碘酮、普罗帕酮等;6. 电生理调控剂:如维拉帕米、胺碘酮等。
二、常用抗心律失常药1. 胺碘酮作用机制:胺碘酮是一种广谱抗心律失常药物,通过抑制多种离子通道,包括钠通道、钾通道、钙通道等,从而延长心动周期和复极时间,改善传导系统功能;同时具有抗肾上腺素作用,可抑制交感神经系统的兴奋,减轻心肌的兴奋性。
适应症:用于治疗多种心律失常,包括室上性心动过速、快速性房颤/房扑、室性心动过速等。
用法用量:胺碘酮口服吸收较慢,建议使用静脉注射给药。
初始剂量通常为100-200mg,维持剂量为200-400mg/天。
不良反应:胺碘酮可导致甲状腺功能异常、肺部纤维化、肝功能损害、皮肤反应等不良反应。
2. 普罗帕酮作用机制:普罗帕酮是一种钠通道拮抗剂,通过阻断细胞内钠离子的进入,减少心肌的兴奋性和自律性,从而减慢传导速度和心率。
适应症:普罗帕酮可用于治疗室上性心动过速、快速性房颤/房扑、室性心动过速等心律失常。
用法用量:普罗帕酮口服吸收快,起效快,但持续时间较短。
常用剂量为每天2-3次,每次50-100mg。
不良反应:普罗帕酮可引起心动过缓、心动过缓、低血压等不良反应。
3. 奎尼定作用机制:奎尼定属于钾通道拮抗剂,通过抑制细胞外K+离子的流出,延长心肌细胞的复极时间,抑制再入性心律失常的发生。
适应症:奎尼定常用于治疗复杂性室性心律失常,如心室早搏、心室颤动、扑动等。
抗心律失常药物分类及代表药抗心律失常药物的合理应用心律失常(cardiacarrhythmia)是指心脏激动的起源、频率、节律、传导速度和传导顺序发生异常。
心律失常的治疗包括基础疾病或病因的治疗、药物治疗和非药物治疗,其中抗心律失常药物的临床合理应用是心血管疾病治疗中的一个难点。
抗心律失常药物的分类Ⅰ类钠通道阻滞剂又称为膜稳定剂,主要阻滞钠离子快通道,降低心肌细胞对Na+通透性,使动作电位0相上升最大速率(Vma某)减慢和幅度降低,延长动作电位时限(APD)和有效不应期(ERP)。
该类药物又分为3个亚类:①ⅠA类:显著减慢Vma某,一般延长APD和ERP,包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等,用于治疗室上性和室性快速性心律失常;②ⅠB类:轻度减慢Vma 某,不延长或缩短APD和ERP,包括利多卡因、美西律、苯妥英钠、莫雷西嗪等,主要用于治疗室性快速性心律失常;③ⅠC类:显著减慢Vma某,不延长APD和ERP,包括普鲁帕酮、氟卡尼、劳卡尼等,用于治疗室上性和室性快速性心律失常。
Ⅱ类β受体阻滞剂,主要通过竞争性阻滞β肾上腺素受体,减慢Vma某,抑制4相自动去极化,相对延长ERP。
用于治疗室上性及室性快速性心律失常。
该类药物包括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔等。
Ⅲ类钾通道阻滞剂,主要抑制电压依赖性钾通道,使外向钾电流受抑,APD和ERP延长。
包括胺碘酮、决奈达隆、索他洛尔等。
用于治疗室上性和室性快速心律失常。
Ⅳ类钙通道阻滞剂,主要阻滞L型钙通道,抑制4相自动去极化,延长APD。
由于L型钙通道主要存在于慢反应细胞,故该类药物主要用于室上性快速性心律失常。
包括维拉帕米、地尔硫等。
抗心律失常药物的临床应用Ⅰ类药物奎尼丁(quinidine)为ⅠA类广谱抗快速心律失常药。
由于有严重的不良反应,目前,除特殊情况外已很少应用。
主要有:①胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等;②金鸡纳反应:眩晕、耳鸣、精神失常等;③过敏反应:发热、皮疹、血小板减少等;④心血管反应:QRS波增宽、QT间期延长、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭,严重者表现为尖端扭转型室速、心室颤动、心脏停搏、晕厥等,称为奎尼丁晕厥。
常用的抗心律失常药胺碘酮的使用说明抗心律失常药胺碘酮是一种用于治疗心律失常的药物。
它被广泛应用于治疗各种类型的心律失常疾病,并被认为是一种安全有效的药物。
以下是关于胺碘酮的使用说明。
一、药物分类及作用机制胺碘酮属于Ⅲ类抗心律失常药物,它通过抑制心脏细胞中钠、钙和钾离子通道的功能,从而减缓心脏电活动和抑制不正常的心律。
二、适应症胺碘酮广泛应用于各种心律失常的治疗,包括但不限于室性心律失常、快速型心房颤动、心房扑动等。
三、用药方法及剂量1. 胺碘酮常以口服或静脉注射的形式使用,具体用法根据医生的指导进行。
2. 针对室性心律失常,一般建议开始剂量为200-400毫克,每天分2-3次口服,随后根据病情调整剂量。
3. 对于快速型心房颤动或心房扑动,通常使用静脉注射,初始剂量为300-900毫克,然后根据需要每天维持100-300毫克的剂量。
四、注意事项1. 使用胺碘酮前,应仔细阅读说明书,并严格按照医生的指导使用。
2. 胺碘酮可能会与其他药物发生相互作用,包括利多卡因、普鲁卡因胺和地高辛等,因此在使用胺碘酮期间应告知医生所用的其他药物。
3. 胺碘酮可引起一些不良反应,包括头晕、嗜睡、恶心、呕吐等,如果出现不适应立即停止使用并咨询医生。
4. 胺碘酮可能对甲状腺功能产生影响,包括过度活跃或低下等,因此应定期检查甲状腺功能。
5. 胺碘酮可能导致眼睛发黄,这是一种正常现象,但如果有持续不退或其他严重反应时应告知医生。
五、存储方法与保质期胺碘酮需储存在阴凉干燥的地方,避免阳光直射。
请在保质期内使用,过期药物请勿使用。
六、总结胺碘酮是一种常用的抗心律失常药物,适用于各种类型的心律失常。
在使用过程中,请严格遵循医生的指导,并留意可能出现的不良反应。
如果有任何不适或疑问,请及时咨询医生。
第十八节抗心律失常药心律失常是心动规律和频率的异常,此时心房、心室正常激活和运动顺序发生障碍,使心脏泵血功能发生障碍。
心律失常一般按心动频率分缓慢型和快速型。
前者常用异丙肾上腺素或阿托品治疗。
后者的药物治疗比较复杂,本章讨论的是治疗快速型心律失常的药物。
一、抗心律失常药的作用机制和分类心律失常可由冲动形成障碍或(和)冲动传导障碍所引起。
前者主要有自律性异常、后除极与触发活动,后者与传导障碍和折返激动形成有关。
(一)抗心律失常药物的作用环节1.降低自律性阻断β受体,降低窦房结自律性促K+外流阻断Ca2+通道阻断Na+通道钠通道阻滞药抑制快反应细胞4相Na+内流,钙通道阻滞药抑制慢反应细胞4相Ca2+内流,从而降低自律性。
药物促进K+外流而增大最大复极电位,使其与阈电位差距加大,也能降低自律性。
2.减少后除极及触发活动阻断Ca2+通道阻断Na+通道迟后除极所致的触发活动与细胞内Ca2+超载和短暂Na+内向电流有关,因此钙通道阻滞药和钠通道阻滞药可减少后除极。
3.改善传导消除折返促K+外流钠通道阻滞药某些促K+外流加大最大复极电位的药物,如苯妥英钠能改善传导而取消单向阻滞,消除折返激动。
某些钠通道阻滞药能减慢动作电位传导速度而减慢传导,使单向传导阻滞发展成双向阻滞,从而停止折返激动。
4.延长ERP(绝对延长或相对延长)钠通道阻滞药钙通道阻滞药某些钠通道阻滞药能抑制Na+通道,使其恢复重新开放的时间延长,使动作电位持续时间(APD)和有效不应期(ERP)延长,但ERP延长更为明显。
钙通道阻滞药可延长慢反应细胞的ERP。
(二)抗心律失常药物分类1.I类——钠通道阻滞药IA类:适度阻滞钠通道,如奎尼丁,普鲁卡因胺IB类:轻度阻滞钠通道,如利多卡因,苯妥英钠IC类:明显阻滞钠通道,如普罗帕酮,氟卡尼2.Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药因阻断β受体而产生作用,此类药有普萘洛尔等。
3.Ⅲ类——延长动作电位时程药,胺碘酮延长动作电位时程药延长APD及ERP,此类药有胺碘酮等。
常用抗心律失常药总结版心律失常是指心脏的节律发生紊乱,使心脏无法保持正常的收缩和舒张。
如果不及时处理,心律失常可能会导致严重的后果,包括心衰、中风等。
因此,抗心律失常药常常被用于治疗心律失常。
本文将概述一些常用的抗心律失常药物及其作用机制、药效、适应症和不良反应。
1. β受体阻滞剂(β-blocker)β受体阻滞剂是一种通过阻断心脏β受体来减慢心率和降低心跳力度的药物。
它们可用于治疗多种心律失常,如室上性心动过速、房颤和房扑,也可用于预防复发性心律失常的发生。
常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿索洛尔、比索洛尔等。
它们一般需要长期口服,适应症为有心血管病史且有房颤、心动过速等心律失常症状的患者。
不良反应包括乏力、头晕、低血压(少见)等。
2. 钙通道拮抗剂(calcium channel blocker)钙通道拮抗剂可以减缓心脏节律,防止快速心跳。
它们常用于治疗室上性心动过速、房颤和房扑。
与β受体阻滞剂相比,钙通道拮抗剂一般更适合老年人或有喘息症状的患者。
常见的钙通道拮抗剂包括硫酸氨氯地平、非洛地平等。
它们通常需要长期口服。
不良反应包括头晕、低血压、胃肠不适等。
3. 抗心律失常药(antiarrhythmic drug)抗心律失常药是一类用于恢复正常心律或预防心律失常复发的药物。
它们被广泛用于治疗各种类型的心律失常,包括室性心动过速、心房和心室颤动等。
常见的抗心律失常药包括盐酸普罗帕酮、胺碘酮等。
它们通常需要经过医生严格的监控和调整,掌握用药剂量和感应时间等。
不良反应包括恶心、呕吐、心律失常加重,甚至可能引起静止性高血压等。
4. 心脏加压素拮抗剂(cardiac peptide inhibitor)心脏加压素拮抗剂一般用于治疗急性心力衰竭,并减少心脏负荷。
心脏加压素在心脏血管作用中起着重要作用,通过减少心脏加压素的产生和分泌,促进心脏的功能恢复。
常见的心脏加压素拮抗剂包括百捷通等。
不良反应包括低血压、头晕、恶心等。
抗心律失常药物治疗指南一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年,普鲁卡因胺应用也有50年历史。
60年代,利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。
到80年代,普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用,使Ⅰ类药物发展到了顶峰。
9 0年代初,CAST结果公布[2] ,人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中,应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少,但总死亡率上升。
由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系,并开始注意Ⅲ类药物的发展。
(一)抗心律失常药物分类抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的Vaughan Wilams分类,根据药物不同的电生理作用分为四类(表1)。
一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的,如索他洛尔既有β受体阻滞(Ⅱ类)作用,又有延长QT间期(Ⅲ类)作用;胺碘酮同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻滞α、β受体;普鲁卡因胺属Ⅰa类,但它的活性代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺(NAPA)具Ⅲ类作用;奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。
可见以上的分类显得过于简单,同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。
因此,在19 9 1年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类,称为“西西里岛分类”(Sicilian gambit) 。
该分类突破传统分类,纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。
“西西里岛分类”根据药物作用的靶点,表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵,根据心律失常不同的离子流基础、形成的易损环节,便于选用相应的药物。
在此分类中,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置。
该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理,但由于心律失常机制的复杂性,因此西西里岛分类难于在实际中应用,临床上仍习惯地使用Vaughan Wilams分类。
药物作用的通道、受体及主要电生理作用见见表1。
表1抗心律失常药物分类类别作用通道和受体APD或QT间期常用代表药物Ⅰa阻滞ⅠNa+ + 延长+ 奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺Ⅰb阻滞ⅠNa缩短+ 利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼Ⅰc阻滞ⅠNa+ + + 不变氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪Ⅱ阻滞β1 不变阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔阻滞β1、β2 不变纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔Ⅲ阻滞ⅠKr延长+ + + 多非利特、索他洛尔、(司美利特、阿莫兰特)阻滞ⅠKr、Ⅰto延长+ + + 替地沙米、(氨巴利特)阻滞ⅠKr激活ⅠNaS延长+ + + 伊布利特阻滞ⅠKr、ⅠKs延长+ + + 胺碘酮、azimilide阻滞ⅠK,交感末梢延长+ + + 溴苄胺排空去甲肾上腺素Ⅳ阻滞ⅠCaL不变维拉帕米、地尔硫其他开放ⅠK缩短+ + 腺苷阻滞M2 缩短+ + 阿托品阻滞Na/K泵缩短+ + 地高辛注:离子流简称(正文同此)ⅠNa:快钠内流;ⅠNaS:慢钠内流;ⅠK:延迟整流性外向钾流;ⅠKr、ⅠKs分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流;Ⅰto:瞬间外向钾流;ⅠCaL:L型钙电流;β、M2分别代表肾上腺素能β受体和毒蕈碱受体。
抗心律失常药物1、抗心律失常药物分类第I类:膜抑制剂,主要降低心肌细胞对Na的通透性,使0相除极上升程度及幅度减低,从而减慢传导,同时延长快反应纤维有效不应期(ERP),降低4相除极坡度从而减低自律性。
又分为三个亚类:IA类、IB类和IC类。
第II类:-肾上腺素受体阻断剂,主要通过减低或阻断交感神经对心脏的作用,抑制4相自动除极速率,延长房室结传导时间。
第III类:主要电生理效应是通过延迟复极时间,延长动作电位间期(APD)ERP.第IV类:钙离子通道阻断剂,主要通过阻断慢Ca++通道的开放,抑制慢反应纤维的O相后期除极及2相复极速率,从而减低传导速度及延长ERP。
2.临床常用的抗心律失常药物2.1 第I类抗心律失常药物奎尼丁(quinidine)[临床药理] 具有IA类药细胞电生理效应。
口服吸收快,生物利用度约70%(44-98%)。
90%经肝脏代谢,10-13%的原形药从尿中排出。
单次服药他t1/2 4-6小时。
心律失常者稳态为t1/2 4.5小时。
高效液相法有效血药浓度0.7-5ug/ml,中毒浓度5ug/ml。
[适应症]室上性心动过速(室上速)、房性或结性早搏、心房纤颤(房颤)、心房扑动(房扑);预激综合征(预激)合并室上性心律失常;室性早搏(室早)、室性心动过速(室速)及心室颤动(室颤)。
[禁忌症]对奎宁或本品过敏者:孕妇及乳母;洋地黄中毒;心源性休克;严重肝、肾功能损害;起搏或传导功能异常;低血钾均应视为禁忌。
[不良反应]心脏传导阻滞及加重心衰,多形性室速或室颤;腹泻、恶心、呕吐、头晕及耳鸣;低血压、惊厥、精神障碍、呼吸抑制、皮疹、发热及溶血性贫血减少。
[用法]转复阵发性室上速、房颤及房扑时,用药前1天先试服0.2g,观察过敏及特异质反应。
第1天0.2g,每2小时1次,连续5次;如无效且无不良反应,第2天增至每次0.3g;第3天0.4g,每2小时1次,连续5次。
每日总量不应超过2.5g,恢复窦性心律后改为维持量,维持量用0.2g,1日3-4次。
应用2023-11-08CATALOGUE 目录•抗心律失常药物概述•常用抗心律失常药物介绍•特殊情况下抗心律失常药物的应用•抗心律失常药物的合理使用与注意事项•抗心律失常药物的发展趋势与展望01抗心律失常药物概述抗心律失常药物的分类与作用机制主要作用于钠通道,通过阻滞钠通道而减少细胞的传导功能,包括普鲁卡因胺、奎尼丁等。
Ⅰ类抗心律失常药物主要作用于β肾上腺素能受体,包括美托洛尔、阿替洛尔等,可抑制交感神经系统的过度激活,减轻心肌缺血。
Ⅱ类抗心律失常药物主要作用于钾通道,包括胺碘酮、索他洛尔等,可延长心肌细胞不应期,减缓心律。
Ⅲ类抗心律失常药物主要作用于钙通道,包括维拉帕米、地尔硫卓等,可降低心肌细胞的兴奋性,减缓心律。
Ⅳ类抗心律失常药物对于室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速等,医生会根据患者的具体情况选择合适的抗心律失常药物进行治疗。
室性心律失常对于心房颤动,医生通常会使用抗凝药物和心律失常药物联合治疗,以控制心室率并预防血栓形成。
心房颤动在心肌梗死发生后,医生会使用抗心律失常药物来控制心律失常,预防猝死的发生。
心肌梗死抗心律失常药物可减轻患者心悸、胸闷等不适症状,提高生活质量。
临床症状改善心电图改善长期预后改善通过心电图检查可以评估抗心律失常药物的疗效,包括心律失常的减少、ST-T波的改善等。
长期使用抗心律失常药物可以降低患者猝死和心血管事件的风险。
03020102常用抗心律失常药物介绍主要用于室性心律失常的治疗,如心脏手术或心脏创伤后的心律失常。
普鲁卡因胺常用于房性及室性心律失常的治疗,但因其副作用较大,目前已较少使用。
奎尼丁Ⅰ类抗心律失常药物利多卡因主要用于室性心律失常的治疗,包括心脏手术或心脏创伤后出现的室性心律失常。
普罗帕酮可用于各种室上性和室性快速性心律失常的治疗,如预激综合征、室上性和室性心动过速等。
Ⅱ类抗心律失常药物胺碘酮是一种广谱抗心律失常药物,可用于各种室上性和室性心律失常的治疗,如房颤、室上性和室性心动过速等。
抗心律失常药物分类、作用机制和用法一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年,普鲁卡因胺应用也有50年历史。
60年代,利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。
到80年代,普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用,使Ⅰ类药物发展到了顶峰。
90年代初,CAST结果公布,人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中,应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少,但总死亡率上升。
由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系 ,并开始注意Ⅲ类药物的发展。
(一)抗心律失常药物分类抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilams分类,根据药物不同的电生理作用分为四类 (表1)。
一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的 ,如索他洛尔既有β受体阻滞(Ⅱ)作用,又有延长QT间期(Ⅲ类)作用 ;胺碘酮同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻滞α、β受体;普鲁卡因胺属Ⅰa类,但它的活性代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺(NAPA)具Ⅲ类作用;奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。
可见以上的分类显得过于简单,同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。
因此 ,在19 91年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类,称为“西西里岛分类”(Siciliangambit)。
该分类突破传统分类,纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。
“西西里岛分类”根据药物作用的靶点,表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵,根据心律失常不同的离子流基础、形成的易损环节,便于选用相应的药物。
在此分类中,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置.该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理,但由于心律失常机制的复杂性,因此西西里岛分类难于在实际中应用,临床上仍习惯地使用VaughanWilams分类。
药物作用的通道、受体及主要电生理作用见表 1。
表 1 抗心律失常药物分类注 :离子流简称 (正文同此)ⅠNa:快钠内流;ⅠNaS:慢钠内流;ⅠK:延迟整流性外向钾流;ⅠKr、ⅠKs分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流;Ⅰto:瞬间外向钾流;ⅠCaL:L型钙电流;β、M2分别代表肾上腺素能 B体和毒蕈碱受体。
表中( )为正在研制的新药。
有人将莫雷西嗪列入Ⅰb类。
表内+表示作用强度。
(二)抗心律失常药物作用机制Ⅰ类药物:阻滞快钠通道,降低0相上升速率(Vmax),减慢心肌传导,有效地终止钠通道依赖的折返。
Ⅰ类药物根据药物与通道作用动力学和阻滞强度的不同又可分为Ⅰa、Ⅰb和Ⅰc类。
此类药物与钠通道的结合/解离动力学有很大差别,结合/解离时间常数<1s者为Ⅰb类药物;≥12s者为Ⅰc类药物;介于二者之间者为Ⅰa类药物。
Ⅰ类药物与开放和失活状态的通道亲和力大 ,因此呈使用依赖。
对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感 ,应用要谨慎 ,尤其Ⅰc类药物,易诱发致命性心律失常[心室颤动(室颤)、无休止室性心动过速(室速 ) ]。
Ⅱ类药物:阻滞β肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻由β受体介导的心律失常。
此类药能降低ⅠCa-L、起搏电流(Ⅰf),由此减慢窦律,抑制自律性,也能减慢房室结的传导。
对病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。
长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所缩短 ,能降低缺血心肌的复极离散度 ,并能提高致颤阈值,因此降低冠心病的猝死率。
Ⅲ类药物:基本为钾通道阻滞剂 ,延长心肌细胞动作电位时程 ,延长复极时间 ,延长有效不应期,有效地终止各种微折返,因此能有效地防颤、抗颤。
此类药物以阻滞ⅠK为主 ,偶可增加ⅠNa-S,也可使动作电位时间延长。
钾通道种类很多 ,与复极有关的有ⅠKr、ⅠKs、超速延迟整流性钾流(ⅠKur)、Ⅰto等 ,它们各有相应的阻滞剂。
选择性ⅠKr阻滞剂 ,即纯Ⅲ类药物 ,如右旋索他洛尔(d-sotalol)、多非利特(dofetilide)及其他新开发的药物如司美利特(sematilide)、阿莫兰特 (almokalant)等。
ⅠKr是心动过缓时的主要复极电流,故此类药物在心率减慢时作用最大 ,表现为逆使用依赖(reverse usedependence),易诱发尖端扭转型室速 (扭转型室速 )。
选择性ⅠKs阻滞剂 ,多为混合性或非选择性ⅠK阻滞剂,既阻滞ⅠKr,又阻滞ⅠKs或其他钾通道,如胺碘酮、azimilide等。
心动过速时,ⅠKs复极电流加大,因此心率加快时此类药物作用加强,表现使用依赖,诱发扭转型室速的机率极小。
胺碘酮是多通道阻滞剂 ,除阻滞ⅠKr、ⅠKs、ⅠKur、背景钾流(ⅠK1)外 ,也阻滞ⅠNa、ⅠCa-l,因此目前它是一较好的抗心律失常药物 ,不足之处是心外副作用较多,可能与其分子中含碘有关。
开发中的dronedarone从胺碘酮结构中除去碘,初步实验证明它保留了胺碘酮的电生理作用,但是否可替代胺碘酮,有待临床实践。
伊波利特(ibutilide)阻滞ⅠKr,激活ⅠNa-S,对心房、心室都有作用,现用于近期心房颤动(房颤)的复律。
Ⅰto为1相复极电流,目前没有选择性Ⅰto阻滞剂,替他沙米(tedisamil)为ⅠKr和Ⅰto阻滞剂,也用于房颤的治疗。
ⅠKur只分布于心房肌 ,对心室肌无影响 ,开发选择性ⅠKur阻滞剂用于治疗房性心律失常,是Ⅲ类药物开发方向之一。
胺碘酮、氨巴利特 (ambasilide)对ⅠKur有阻滞作用。
溴卞胺阻滞ⅠK,延长动作电位2相,因此心电图上不显QT间期延长;静注后瞬间作用是交感神经末梢释放去甲肾上腺素,表现心率上升、传导加速、有效不应期缩短,但随后交感神经末梢排空去甲肾上腺素,有效不应期延长,缩短正常心肌与缺血心肌之间有效不应期的离散;该药曾用于防止室速、室颤电复律后复发 ,但由于复苏后表现低血压 ,加上目前药源不足,现已少用。
目前已批准用于临床的Ⅲ类药有:胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺、多非利特、伊波利特。
Ⅳ类药物 :为钙通道阻滞剂,主要阻滞心肌细胞ⅠCa-L。
ⅠCa-L介导的兴奋收缩偶联,减慢窦房结和房室结的传导,对早后除极和晚后除极电位及ⅠCa-L参与的心律失常有治疗作用。
常用的有维拉帕米和地尔硫 ,它们延长房室结有效不应期,有效地终止房室结折返性心动过速,减慢房颤的心室率,也能终止维拉帕米敏感的室速。
由于负性肌力作用较强,因此在心功能不全时不宜选用。
(三)抗心律失常药物用法1.Ⅰ类药物(1)奎尼丁 :是最早应用的抗心律失常药物 ,常用制剂为硫酸奎尼丁 ( 0.2g/片 )。
主要用于房颤与心房扑动 (房扑)的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。
因其不良反应 ,且有报道本药在维持窦律时死亡率增加 ,近年已少用。
应用奎尼丁转复房颤或房扑,首先给0.1g试服剂量,观察2h如无不良反应 ,可以两种方式进行复律:①0.2g、1次 /8h,连服 3d左右 ,其中有 30%左右的患者可恢复窦律; ②首日 0.2g、1次 /2h、共5次 ,次日0.3g、1次 /2h、共 5次,第三日0.4g、1次 /2h、共 5次。
每次给药前测血压和QT间期 ,一旦复律成功,以有效单剂量作为维持量,每6~8h给药一次。
在奎尼丁复律前 ,先用地高辛或β受体阻滞剂减缓房室结传导,给了奎尼丁后应停用地高辛,不宜同用。
对新近发生的房颤,奎尼丁复律的成功率为70%~80%左右。
上述方法无效时改用电复律。
复律前应纠正心力衰竭 (心衰 )、低血钾和低血镁且不得存在QT间期延长。
奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初 3d内 ,因此复律宜在医院内进行。
(2)普鲁卡因胺 :有片剂和注射剂 ,用于室上性和室性心律失常的治疗 ,也用于预激综合征房颤合并快速心率 ,或鉴别不清室性或室上性来源的宽QRS心动过速。
它至今还是常用药物 ,但在我国无药供应。
治疗室速可先给负荷量15mg/kg,静脉注射(静注)速度不超过50mg/min,然后以2~4mg/min静脉滴注(静滴)维持。
为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应,用药时应有另外一个静脉通路,可随时滴入多巴胺,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。
用药时应有心电图监测。
应用普鲁卡因胺负荷量时可产生QRS增宽 ,如超过用药前 50%则提示已达最大的耐受量 ,不可继续使用。
静注普鲁卡因胺应取平卧位。
口服曾用于治疗室性或房性期前收缩 ,或预防室上速或室速复发 ,用药为 0.25~0.5g、1次/6h,但长期使用可出现狼疮样反应 ,已很少应用。
(3)利多卡因 :对短动作电位时程的心房肌无效 ,因此仅用于室性心律失常。
给药方法 :负荷量1.0mg/kg,3~ 5min内静注 ,继以 1~2mg/min静滴维持。
如无效,5~10min后可重复负荷量,但1h内最大用量不超过 200~300mg( 4.5mg/kg)。
连续应用24~48h后半衰期延长 ,应减少维持量。
在低心排血量状态 ,70岁以上高龄和肝功能障碍者,可接受正常的负荷量,但维持量为正常的1/2。
毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。
应m用过程中随时观察疗效和毒性反应。
(4)美西律 :利多卡因有效者口服美西律亦可有效 ,起始剂量100~150mg、1次/8h,如需要,2~3d后可增减50mg。
宜与食物同服,以减少消化道反应。
神经系统副作用也常见,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等。
有效血浓度与毒性血浓度接近 ,因此剂量不宜过大。
(5)莫雷西嗪 :房性和室性心律失常都有效 ,剂量 150mg、1次/8h。
如需要,2~3d后可增量 50mg/次 ,但不宜超过250mg、1次 /8h。
副作用包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。
(6)普罗帕酮 :适用于室上性和室性心律失常的治疗。
口服初始剂量 15 0mg、1次/8h,如需要 ,3~4d后加量到200mg、1次/8h。
最大200mg、1次/6h。
如原有QRS波增宽者,剂量不得>150mg、1次/8h。
静注可用 1~2mg/kg,以10mg/min静注 ,单次最大剂量不超过140mg。
副作用为室内传导障碍加重,QRS波增宽,出现负性肌力作用 ,诱发或使原有心衰加重 ,造成低心排血量状态,进而室速恶化因此,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。
2.Ⅱ类药物(1)艾司洛尔 :为静脉注射剂,250mg/ml,系25%乙醇溶液,注意药物不能漏出静脉外。
主要用于房颤或房扑紧急控制心室率,常用于麻醉时。
用法 :负荷量0.5mg/kg,1min内静注 ,继之以0.05mg·kg- 1·min- 1静滴 4min,在 5min末未获得有效反应,重复上述负荷量后继以0.1mg·kg- 1·min- 1滴注4min。