生物药剂学与药物动力学复习资料

第一节注射给药(parenteral administration):一、给药部位与吸收途径:注射部位：静脉、肌肉、皮下、皮内、鞘内与关节腔等1.静脉注射(IV):不存在吸收，作用迅速，生物利用度高。

分为静脉推注和静脉输注（当药物半衰期很短或需要大容量给药时）。

易产生药物性休克、过敏性反应等副作用，注射应缓慢进行。

制剂一般为水溶液、水醇溶液、混悬剂、乳剂等。

2.肌内注射（IM）:简便安全，应用最广,有吸收过程。

肌肉组织内血管丰富，毛细血管壁是具有多孔的类脂质膜浓度梯度和压力梯度，药物以扩散方式转运。

分子量太大的药物通过淋巴途径吸收药物吸收程度高，与静脉注射相当注射容量一般为2～5ml,溶媒为水、复合溶剂或油；药物状态有溶液、乳浊液、混悬液部位：臀大肌、臀中肌、上臂三角肌３.皮下与皮内注射：（1）皮下：注入皮下组织药物从皮下注射后通过结缔组织间隙扩散进入毛细血管而吸收。

但皮下结缔组织血管少，血流较慢，药物发挥作用较肌肉组织慢。

需要延长作用时间的药物可采用此给药途径(2) 皮内：药物注射于表皮和真皮之间。

皮内注射药物吸收差，吸收容量小，一般作皮肤诊断和过敏试验。

如青霉素皮试。

４.其他部位注射：●腹腔内注射以门静脉吸收入肝脏再向全身组织分布。

肝首过效应，生物利用度受到影响。

具危险性。

●动脉注射药物直接靶向作用部位，但危险性大。

●鞘内注射将药物注入蛛网膜下腔内，作为治疗脑脊髓膜炎或脊髓麻醉之用。

可克服血脑屏障，如异烟肼。

二、影响注射给药吸收的因素１.生理因素：血流和淋巴液丰富的部位吸收快（促进血流速方法：按摩、热敷、运动）2.药物理化性质：(1)药物分子量是主要影响因素：分子量小由血管转运，如氯化钠；分子量大的药物淋巴系统为主要吸收途径，如铁－多糖复合物。

(2)药物的油水分配系数和解离状态：不是主要影响因素,因为毛细血管的膜孔半径大，约3nm，一般药物均能通过。

(3)其他因素：对于混悬型和非水溶液注射剂，药物的溶解度可能成为影响吸收的主要因素。

非线性动力学：有些药物的体内过程，不能用一级速度过程或线性过程表示，存在较明显的非线性过程，体内过程呈现与线性动力学不同的药物动力学特征。称为非线性动力学，也称为剂量依赖药物动力学。
生物利用度：指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。有相对生物利用度（ ）和绝对生物利用度（ ）。
绝对生物利用度：是药物吸收进入人体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入人体循环的相对量。
多剂量给药：指药物按一定的剂量、一定的给药间隔，经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。
平均稳态血药浓度：当多剂量给药达稳态后，在每个间隔时间内的C-t曲线下面积为一恒定值。将这一面积与间隔时间τ的商，称为平均稳态血药浓度。
负荷剂量：一般临床上常采取首次给药剂量加大的方法，实现快速达到有效治疗浓度的目的，以后药量仅给以维持剂量即可。这种首次给予的较大剂量称为负荷剂量或首剂量。
5.药物代谢反应：Ⅰ相反应——引入官能团（氧化、还原、水解）大多脂溶性药物代谢后生成极性基团，极性增大，脂溶性降低，利于排泄。
Ⅱ相反应——结合反应，药物的极性基团；Ⅰ相反应生成极性基团与机体自身成分结合（Ⅰ相反应生成物可能直接排泄出去，或经结合反应以结合物形式排泄）。㈠葡萄糖醛酸结合。二磷酸尿苷葡萄糖醛酸（UDPGA）㈡硫酸结合。磷酸腺苷-5-磷酸硫酸酯（PAPS）㈢氨基酸结合。㈣谷胱甘肽结合。㈤甲基结合。㈥乙酰化反应
第二章口服药物的吸收
1.药物的跨膜转运机制：（一）被动转运（单纯扩散、膜孔转运）；（二）载体媒介转运（促进扩散、主动转运）；（三）膜动转运（胞饮与吞噬、胞吐）
2.被动转运的特点：
(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；
(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；

特点： 特点： 1）纤毛运动
2）吸收途径 3）鼻粘膜
㈣
口腔粘膜给药
给药特点： 给药特点：
①患者用药的依从性好 治疗过程和治疗效果易于控制； ②治疗过程和治疗效果易于控制； 粘膜不易损伤，易于修复； ③粘膜不易损伤，易于修复； ④无首过效应 ⑤可发挥局部或全身作用
剂型
①局部用药：溶液剂,混悬剂,漱口剂,气雾剂,膜剂,口腔片 局部用药：溶液剂,混悬剂,漱口剂,气雾剂,膜剂, ②全身用药：舌下片，粘附片，贴剂 全身用药：舌下片，粘附片，
酶的影响：首过效应 酶的影响： 胃排空
红霉素 多肽
胃肠运动 紧张性收缩、蠕动、分节运动 紧张性收缩、蠕动、 循环系统 流速 首过效应 药物性质 食物
胃排空 脂肪促进胆汁分泌
胃排空
1 概念 2 胃排空快慢对药物吸收的影响： 胃排空快慢对药物吸收的影响：
• • • 弱酸性药物 小肠上部以主动转运吸收的药物 在胃液中不稳定的药物的影响
主要与药物结合的蛋白：白蛋白、 主要与药物结合的蛋白：白蛋白、α1-酸性糖蛋白 、脂蛋白 特点：可逆性、饱和性、 特点：可逆性、饱和性、竞争性结合
四
㈤
4 药物性质 透膜性能 组织亲和力
分布
影响药物体内分布的因素
㈥ ㈦
淋巴系统转运 血脑屏障与胎盘屏障
五
鼻粘膜…… 鼻粘膜……
代谢
1 代谢的部位：肝脏、血浆、胃肠道、肺、皮肤、 代谢的部位：肝脏、血浆、胃肠道、 皮肤、
生物药剂学与药物动力学
重点内容
1、生物药剂学的概念 2、生物膜结构和药物透膜机理 3、药物吸收及影响吸收的因素 4、药物的分布、代谢和排泄 药物的分布、 5、生物药动学的概念 6、单室模型药动学 7、生物利用度的概念和有关内容

《生物药剂学与药物动力学》复习题一、单项选择题1.药物的溶出速率可用下列哪个表示？A、Noyes-Whitney 方程B、Henderson-Hasselbalch 方程C、Ficks 定律D、Higuchi 方程2.在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A、水合物＜有机溶媒化物＜无水物B、无水物＜水合物v有机溶媒化物C、有机溶媒化物v无水物v水合物D、水合物＜无水物v有机溶媒化物3.在新生儿时间，许多药物的半衰期延长，这是因为A、较高的蛋白结合率B、微粒体酶的诱发C、药物吸收很完全D、酶系统发育不全4•有A、B两种不同药物，给一位患者静脉注射，测得其剂量与半衰期数据如下：AC、药物B是以一•级过程消除D、都以零级过程消除5.药物在肺部的吸收属于机理A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、吞噬6.骨架制剂的药物溶出机理是A、零级B、一级C、HiguchiD、Weibull 分布7.Michaelis-Menten 方程系指A.DF=Cssmax-Cssmin/Css B、-dC/dt=V m• C/Km+CC、AIC=NlnRc+2PD、dX/dt=KaXa-KX&根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为III型药物？A、高的溶解度，低的通透性B、低的溶解度，高的通透性C、高的溶解度，高的通透性D、低的溶解度，低的通透性9.可作为多肽类药物口服吸收部位的是A、十二指肠B、盲肠C、结肠D、直肠10.消化道分泌液的pH 般能影响药物的吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用11•下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积的单位是”升/小时“12.有吸收过程但吸收程度与静脉注射相当的是A、肌肉注射B、皮内注射C、皮下注射D、动脉内注射13.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h- 1,则它的生物半衰期A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h14.关于治疗药物监测的叙述，不正确的是A、治疗药物监测理论基础是临床药理学B、治疗药物监测重要组成部分是血药浓度分析技术和临床药理学C、开展治疗药物监测的先决条件是现代分析技术的发展D、治疗药物监测的英文简称是TI15.关于生物等效性，哪一种说法是正确的？A、两种产品在吸收的速度上没有差别B、两种产品在吸收程度上没有差别C、两种产品在吸收速度与程度上没有差别D、在相同实验条件下，相同剂量的药剂等效产品，它们的吸收速度与程度没有显著差别16.下列成分不是细胞膜组成成分的是A、脂肪B、蛋白质C、磷脂D、糖类17.下列属于生理因素的是A、药物理化性质B、药物剂型及给药方法C、制剂处方与工艺D、生理与病理条件差异药物的主要吸收部位是A、胃B、小肠C、大肠D、均是19.各类食物中，胃排空最快A、糖B、蛋白质C、脂肪D、一样20.下列可影响药物的溶出速率的是A、离子大小B、多晶型C、溶剂化物D、均是21.胞饮作用的特点是A、有部位特异性B、需要载体C、不消耗机体能量D、逆浓度梯度转运22.对于同一药物，吸收最快的剂型是A、片剂B、软膏剂C、溶液剂D、混悬剂23.下列属于剂型因素的是A、药物剂型及给药方法B、制剂处方与工艺C、A、B均是D、A、B均不是24.下列属于生理因素的是A、种族差异B、性别差异C、遗传因素差异D、以上均是25.大多数药物吸收的机理是A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、膜孔转运26.不属于屮央室的是A、血液B、心C、肝D、肌肉27.消化道分泌液的pH —般能影响药物的吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用28.下列哪条不是主动转运的特征？A、消耗能量B、有饱和状态C、不需载体进行转运D、逆浓度差转运29.影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A、粒子大小B、多晶型C、解离常数D、胃排空速率30.影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A、胃肠液成分与性质B、胃肠道蠕动C、药物在胃肠道中的稳定性D、循坏系统31.对于同一药物，吸收最快的剂型是A、片剂B、软膏剂C、溶液剂D、混悬剂32.下列属于剂型因素的是A、药物剂型及给药方法B、制剂处方与工艺C、A、B均是D、A、B均不是33.血流量可以显著影响药物在的吸收速度A、胃B、小肠C、大肠D、以上均不是34.弱碱性药物奎宁的Pka=8.4,在小肠中pH = 7.0解离型和未解离型的比为A、25/1B、1/25C、1D、无法计算35.药物主动转运的特异性部位是A、小肠B、盲肠C、结肠D^直肠36.消化道分泌的PH 一般彤响药物的吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用37.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为状态A、漏槽B、动态平衡C、均是D、均不是3&消化液屮的能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收A、胆盐B、酶类C、粘蛋白D、糖39.1期临床药物动力学实验时，下列哪条是错误的？A、目的是探讨药物在人体内的吸收.分布.消除的动态变化过程B、受试者原则上应男性和女性兼有C、年龄以18〜45岁为宜D、一般应选择目标适应症患者进行40.膜孔转运有利于药物的吸收A、脂溶性大分子B、水溶性小分子C、带正电荷蛋白质D、带负电荷药物41.淋巴系统对的吸收起着重要作用A、脂溶性药物B、水溶性药物C、大分子药物D、小分子药物42.弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A、随pH增加而增加B、随pH减少而增加C、与pH无关D、视具体情况而定43.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为A、该药物在肠道中的非解离型比例大B、药物的脂溶性增加C、小肠的有效面积大D、该药物在胃中不稳定44.用减少药物粒度方法来改善吸收，仅在情况下有意义A、吸收过程的机制为主动转运B、溶出是吸收的限速过程C、药物在碱性介质中较难溶解D、药物对组织刺激性较大45.若药物溶液型剂型比固体剂型好，则A、固体剂型不崩解B、固体剂型没有配置好C、药物口服只受溶出速度的限制D、以上均不是46.以下关于氯霉素的叙述错误的是A、无味氯霉素有A、B、C三种品型及无定型，其中A晶型为有效晶型B、无味氯誓素混悬剂中，氯誓素为B晶型，故有治疗作用C、无定型为有效形式D、无味氯霉素有效晶型的血药浓度比其无效晶型的血药浓度高47.下列各种因素中除外，均能加快胃的排空A、胃内容物渗透压降低B、胃大部分切除C、阿司匹林D、普蔡洛尔4&红霉素的生物有效性可因下列哪种因素而明显增加？A、缓释片B、薄膜包衣片C、肠溶片D、增加颗粒大小49.下列关于载体媒介转运的描述正确的是A、逆浓度梯度转运B、不需要载体参入C、需要消耗能量D、转运具有饱和现象50.下列关哪条不是促进扩散的特征？A、不消耗能量B、有结构特异性要求C、不需载体进行转运D、由高浓度到低浓度转运51.下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A、脂溶性药物易穿透皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，反而不易穿透皮肤B、某碱性药物的透皮给药系统易调节pH值偏碱性，使其呈非解离型以利吸收C、脂溶性药物软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径52.药物在肺部沉积的机制不正确的是A、雾化吸入B、惯性碰撞C、沉降D、扩散53.关于注射给药正确的表述是A、皮下注射容量较小，仅为0」〜0.2ml, —般用于过敏实验B、不同部位肌肉注射吸收速率顺序为臀大肌＞大腿外侧肌〉上臂三角肌C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长D、显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液54.提高药物经角膜吸收的措施有A、增加滴眼液浓度，降低局部滞留吋间B、减少给药体积，减少药物流失C、弱碱性药物调节制剂pH至3.0,使Z呈非解离型存在D、调节滴眼液至高渗，促进药物吸收55.药物与血浆蛋白结合的特点有A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性C、无饱和性D、结合率取决于血液pH56.药物的表观分布容积是指A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物与血浓之比D、体内药量与血浓之比57.下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积具有生理学意义58.药物与蛋白结合后A、能透过血管壁B、能由肾小球滤过C、能经肝代谢D、不能透过胎盘屏障59.下列叙述不正确的是A、淋巴循坏可使药物不经过肝从而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C、都对D、都不对60.5 -氟尿U密唳不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为A、W/O/W 型〉W/0 型＞0/W 型B、W/0 型〉W/O/W 型＞0/W 型C、0/W 型〉W/O/W 型〉W/0 型D、W/0 型＞0/W 型〉W/O/W 型61.体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下儿种方式A、胞、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运、吸附、融合、内吞C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞62.关于蛋白结合的叙述正确的是A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后，可以促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应63.以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率64.以下关于药物代谢与剂型设计的叙述不正确的是A、药酶有一定的数量，因此可以利用给予大剂量药物先使药酶饱和，从而达到提高生物利用度的目的B、药物代谢的的目的使原型药物灭活，并从体内排出C、老人药物代谢减慢，故服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性D、盐酸疑节丝月井为脱竣酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可以抑制外周的左旋多巴的代谢，增加入脑量65.以下叙述正确的是A、光学异构体对药物代谢无影响B、瞅氨节青每素使氨节西林的前体药物，在肝脏转化为后者而发挥作用C、黄体酮具有很强的肝首过效应，因此口服有效D、硝酸廿油具有很强的肝首过效应，故通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可以提高生物利用度66.药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是A、吸收B、分布C、代谢D、排泄67.药物排泄的主要器官是A、肝B、肺C、脾D、肾6&药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A、胆汁B、汗腺C、泪腺D、呼吸系统69.药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A、胆汁B、汗腺C、泪腺D、呼吸系统70.可以用来测定肾小球滤过速度的物质是A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖71.药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素？A、肾小球过滤B、肾小管分泌C、肾小管重吸收D、尿量72.酸化尿液可能对下列药物屮的哪一种肾排泄不利？A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、麻黄碱73 •—定吋间内肾能使多少容积血浆中该药物清除的能力被称为A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾小管分泌D、肾小球过滤速度74.分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项？A、肾排泄速度B、胆汁排泄C、重吸收D、尿排泄速度75.下列过程中的哪一种过程不存在竞争性抑制？A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收76.在胆汁中排泄的药物或其代谢产物在小肠中移动期间重新被吸收返冋肝门静脉的现象被称为A、肝首过作用B、肝代谢C、肠肝循环D、胆汁排泄77.下列中哪一种最有可能从肺排泄？A、乙醸B、青霉素C、磺胺嗪噪D、扑热息痛7&下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄？A、氯化钠B、青霉素C、链霉素D、格列苯腺79.重复给药的血药浓度-时间关系式的推导前提是A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、血管内给药80.以下关于稳态血药浓度的叙述中，正确的是A、达到稳态后，血药浓度始终维持在一个恒定值B、平均稳态血药浓度是最大血药浓度和稳态最小血药浓度的算术平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更接近稳态最小血药浓度D、半衰期越长，稳态血药浓度越小81.以下关于重复给药的叙述中，正确的是A、累积总是发生的B、达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率C、静脉给药达到稳态吋，一个给药问隔失去的药量等于静脉维持剂量D、口服给药达到稳态吋，一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量82.某药具有单室模型特征，血管外重复给药时A、稳态的达峰时等于单剂量的达峰时B、稳态时，一个给药周期的AUC不等于单剂量给药曲线下的总面积C、每一次给药周期的峰浓度在两次给药间隔内D、平均稳态血药浓度仅与给药剂量.给药间隔吋间有关83.应用叠加原理预测重复给药的前提，除了均是A、一次给药能够得到比较完整的动力学参数B、给药时间和剂量相同C、每次剂量的动力学性质各自独立D、符合线性动力学性质84.可以用来反应重复给药血药浓度波动度的指标，除了均是A、坪幅B、波动百分数C、波动度D、血药浓度变化率85.下列哪些参数可以用于评价缓控释制剂的质量？A、血药波动度B、根据药-时曲线求得的末端消除半衰期C、AUCD、给药剂量86.应用于药物动力学研究的统计矩分析，是一种非隔室的分析复方它主要用于体内过程符合的药物A、隔室B、非隔室C、线性D、非线性87.药时-曲线下的总面积AUC—称为A、一阶矩B、零阶矩C、三阶矩D、二阶矩8&静脉注射后，在血药浓度-时间曲线呈现单指数项方程特征情况下，MRT表示消除给药剂量的所需要的吋问A、50%B、25%C、63.2%D、73.2%89.对于静脉注射后具有单室模型特征的药物t l/2=XMRT ivA、1.693B、0.693C、.3465D、2.69390.对于肾功能衰退患者，用药时主要考虑A、药物经肾脏的转运B、药物在肝脏的代谢C、药物在胃肠的吸收D、个体差异91.新生儿的药物半衰期延长时因为A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶的诱导作用D、药物吸收完全92.药物的作用强度主要取决于A、药物在血液中的浓度B、药物与血浆蛋白的结合率C、药物排泄的速率D、药物在靶器官的浓度93.丙磺舒增加青霉素的疗效是因为A、对细菌代谢有双重阻断作用B、两者竞争肾小管的分泌通道C、在杀菌作用上有协同作用D、延缓耐药性的发生94.药物A的血浆蛋白结合率为95%,药物B的血浆蛋白结合率为85%,药物A单用时t“2 为4h,如药物A和B合用，则药物A的“2为A、小于4hB、不变C、大于4hD、大于8h95.当可被肝药酶代谢的药物与酶抑制剂合用吋比单独应用的效应A、无效B、减弱C、不变D、增强96.应用双香豆素治疗血栓时合用苯巴比妥，使凝血酶原时间比未增加时缩短，这是因为A、苯巴比妥抑制凝血酶B、患者对双香豆素产生了耐药性C、苯巴比妥抗血小板聚集D、苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速97.药物与血浆蛋白结合A、有利于药物进一步吸收B、有利于药物从肾脏排泄C、加快药物发生作用D、血浆蛋白量低者易发生药物中毒9&在进行口服给药药物动力学研究时，不适于采用的动物为A、家兔B、犬C、大鼠D、小鼠99.缓控释制剂药物动力学参数中HVD是指A、延迟商B、波动系数C、半峰浓度维持时间D、峰谷摆动率100.SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较研究法二、多项选择题1.可减少或避免肝首过效应的给药途径是A、皮肤给药B、直肠给药C、吸入给药D、腹腔注射E、口腔给药2.影响胃排空速度的因素有A、食物理化性质B、食物的组成C、胃内容物的体积D、胃内容物的粘度E、药物因素3.直肠给药的吸收途径有A、直肠上静脉B、胃肠道C、淋巴循D、直肠屮下静脉E、直肠下静脉4•可提高药物鼻粘膜吸收的措施有A、药物的分子量大于1000B、选择合适的剂型，如膜剂.软膏剂C、药物的油/水分配系数适当D、药物的分子量小于1000E、选择合适的剂型，如气雾剂、喷雾剂、吸入剂等5.下述制剂屮属速效制剂的是A、异丙基肾上腺素气雾剂B、硝苯地平控释微丸C、肾上腺素注射剂D、硝酸甘油舌下片E、磺胺嚅陀混悬剂6•有关药物的体内分布，正确的是A、脂肪组织血流慢，药物蓄积速度快B、脂肪组织血流慢，药物蓄积速度慢C、同一药物的异构体体内分布相同D、药物与血浆蛋白的结合是一种可逆过程E、表观分布容积可用于评价药物体内分布的程度7.药物代谢反应的类型有A、氧化B、还原C、水解D、结合E、聚合&与药物吸收有关的生理因素是A、胃肠道的pH值B、药物的pKaC、食物中的脂肪量D、药物的分配系数E、药物在胃肠道的代谢9•单室模型静脉注射给药，有关动力学参数的求法有等方法A、血药浓度对时间作图，即C-H作图B、当km>k时，药物代谢产物血浆浓度对数对吋间作图，即lgCm->t作图C、尿药排泄速度的对数对时间作图，即lgAXu/At->tc作图D、尿药排泄亏量的对数对时间作图，即lg-Xu^t作图X：E、血药浓度的对数对时间作图，B|J lgC->t作图“10.影响生物利用度试验的因素有A、受试者的性别.年龄.体重B、食物C、饮水量和饮用水水温D、烟酒E、•运动11.药物通过被动扩散吸收的机理，有如下特征A、耗能B、不耗能C、需载体D、不需载体E、顺浓度差通过生物膜12.非线性药物动力学特点有A、剂量增加,tl/2不变B、剂量增加,tl/2延长C、AUC和Css与剂量成正比D、AUC和Css与剂量不成正比E、药物代谢物的组成比例可由于剂量变化而变化13.哪些药物宜饭后服用？A、毒性大B、对胃有刺激C、弱碱性D、弱酸性E、主动转运吸收机理的药物14.尿药排泄数据法中速度法的特点有A、误差小B、误差大C、需求Xu®D、不需求Xu8E、只需3〜4个tl/2的集尿时间15.体外研究口服药物吸收作用的方法有A、组织流动室法B、外翻肠囊法C、外翻环法D、肠道灌流法E、Cacoo-2细胞模型16.下列哪些因素一般不利于药物的吸收？A、不流动水层B、P・gp药泵作用C、胃排空速率增加D、加适量表面活性剂E、溶媒牵引效应17.促进药物吸收的方法有A、制成盐类B、加入口服吸收促进剂C、制成无定型药物D、加入表面活性剂E、增加脂溶性药物的粒径体内常见的结合剂主要包括A、葡萄糖醛酸B、乙酰辅酶AC、S —腺昔甲硫氨酸D、硫酸E、盐酸19.药物代谢第一相反应包括A、氧化B、还原C、S水解D、结合E、聚合20.生物利用度的实验设计包括哪些内容？A、受试者的选择B、标准参比制剂的选用C、受试制剂与给药剂量的确定D、生物样本中药物浓度分析方法选择E、实验方案的设计三、名词解释1•首过效应2.牛:物等效性3.表观分布容积4.药物动力学5.肝清除率6.单室模型7.pH ■分配假说&被动转运9.蓄积因子10.肾清除率11•生物利用度12.二室模型13住物药剂学14.时辰药动学15.PK-PD 模型16.群体方法17.延迟商18.抗菌药后效应19.坪幅20.双峰现象四、简答题1.为什么临床上推荐氨基糖昔类抗生素每天给药一次？2.试述残数法求k及ka的操作步骤。

生物药剂学:是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

生物药剂学的研究内容与目的：研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法. 研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。

分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

又叫生物转化。

吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。

排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程.转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运.处置：分布、代谢和排泄的过程。

清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。

细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。

膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。

细胞膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。

药物转运的机制有被动转运(单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运(胞饮、吞噬）.被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响;⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。

主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高,药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和;⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点,影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性.膜动转运的特点:摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬.药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛,表面积非常大，与药物充分接触。

第一章生物药剂学概述1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。

分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好筛选合适的盐筛选不同的晶型改善化合物结构微粉化包含物固体分散物无影响增加脂溶性改善化合物结构胃中稳定性稳定代谢稳定性不稳定研究代谢药物6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质✓膜的流动性✓膜结构的不对称性✓膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。

《生物药剂学与药物动力学》继续教育复习材料1、I期临床药品动力学试验时，下列哪条是错误的（D ）A、目标是探讨药品在人体内吸收、分布、消除动态改变过程B、受试者标准上应男性和女性兼有C、年纪以18~45岁为宜D、通常应选择目标适应证患者进行2、以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中，正确的是（D ）A、达到稳态后，血药浓度始终维持在一个恒定值B、平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算数平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度D、增加给药频率，最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少3、增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失，以下叙述中错误的方式是（C ）A、减小滴眼剂的表面张力有利于泪液与滴眼剂的充分混合，增加接触时间;B、应用软膏、膜剂、在位凝胶等剂型;C、增加给药体积;D、增加制剂黏度;4、鼻部吸收药物粒子的大小应控制在（A ）为宜A、20～50μm;B、小于2μm;C、2～20μm;D、大于50μm;5、在进行口服给药药品动力学研究时，不适于采取动物为：（A ）A、家兔B、犬C、大鼠D、小鼠6、以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是（B ）A、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率7、以下相关给药方案调整说法，正确是（B ）A、设计口服给药方案时，必需要知道药品FB、设计口服给药方案时，必需要知道有药品t1/2C、设计口服给药方案时，必需要知道药品VD、设计口服给药方案时，必需要同时知道药品F、t1/2和V8、关于胃肠道黏膜上覆盖的黏液的叙述，不正确的是（A ）A、糖蛋白是其主要成分；B、具有保护黏膜的作用；C、有利于药物的吸收；D、具有粘滞性和形成凝胶的特性；9、缓控释制剂药品动力学参数中HVD是指（B ）A、延迟商B、波动系数C、半峰浓度维持时间D、峰谷摆动率10、对于肾功效衰退患者，用药时关键考虑（A ）A、药品经肾脏转运B、药品在肝脏代谢C、药品在胃肠吸收D、药品和血浆蛋白结合率11、口服给药的负荷剂量与下列哪些参数有关（A ）A、X0，τ，k，FB、X0，Ka，k，τC、V,CssD、X0，Ka，τ,F12、新生儿药品半衰期延长是因为（A ）A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶诱导作用D、药品吸收完全13、药品作用强度，关键取决于（D ）A、药品在血液中浓度B、药品和血浆蛋白结合率C、药品排泄速率D、药品在靶器官浓度14、药品A血浆蛋白结合率为95%，药品B血浆蛋白结合率为85%，药品A单用时t1/2为4h，如药品A和药品B适用，则药品A的t1/2为（A ）A小于4h B．不变C．大于4h D．大于8h15、药物代谢I相反应不包括（D ）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、结合反应16、当可被肝药酶代谢药品和酶抑制剂适用时比单独应用效果（D ）A、无效B、减弱C、不变D、增强17、下列关于双室静注的叙述正确的是（A ）A、参数B和β值可通过残数法求得;B、机体的消除速度常数为β;C、机体的消除速度常数为K21D、一般情况下，β＞α;18、通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是（C ）A、给药剂量B、尿药浓度C、血药浓度D、唾液中药物浓度19、下列（D ）不能表示重复给药的血药浓度波动程度A、波动百分数B、血药浓度变化率C、波动度D、平均稳态血药浓度20、关于清除率的叙述，错误的是（B ）A、清除率没有明确的生理学意义B、清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C、清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数D、清除率的表达式是Cl=kv21、下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B )A．平均稳态血药浓度是（Css)max与（Css)min的算术平均值B．达稳态时每个剂量问隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC．达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD．达稳态时的累积因子与剂量有关22、胞饮作用的特点是（A ）A、有部位特异性B、需要载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运23、反复给药血药浓度﹣时间关系似推导前提是（D ）A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、等计量等间隔24、下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（D )A、图形法B、拟合度法C、AC判断法D、亏量法25、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15ug/ml，其表观分布容积V为（D ）A、20LB、4m1C、30LD、4L26、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（C ）A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h27、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量百分之几（A ）A、35.88B、40.76C、66.52D、29.4128、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t l/2药物消除99.9%?（C ）A、6t1/2B、4t1/2 C.8t1/2 D.10t1/229、单室模墨药物，生物半衰期为6h，静脉输注达稳态血药浓度的95％需要多长时间（C ）A、12.5hB、25.9hC、30.5hD、50.2h30、关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的错误描述是（C ）A、至少有一部分药物从肾排泄而消除B、须采用中间时间t中来计算C、必须收集全部尿量（7个半衰期，不得有损失）D、误差因素比较敏感，试验数据波动大31、药品在体内以原型不可逆消失过程，该过程是（D ）A、吸收B、分布C、代谢D、排泄32、药品排泄关键器官是（D ）A、肝B、肺C、脾D、肾33、SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为（A ）A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较试验34、关于隔室模型的叙述正确的是（B ）A、单室模型是指药物进入体内后能迅速与各组织达到动态分布平衡，成为均一单元，血药浓度与组织浓度相等;B、一种药物符合哪种隔室模型，主要取决于药物本身的性质，与给药途径及实验方法等无关;C、如果静脉注射给药后血药浓度对时间作图为一直线，则为单室模型;D、双室模型中央室一般是由血液和血流丰富、能迅速达到分布平衡的组织和器官构成，周边室则由血液供应少、分布缓慢的组织和器官组成;35、能够用来测定肾小球滤过速度药品是（C ）A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖36、对于低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是（C ）A、制成可溶性盐类B、加入适量表面活性剂C、增加细胞膜的流动性D、增加药物在胃肠道的滞留时间37、药品脂溶性是影响下列哪一步骤最关键原因（B ）A、肾小球过滤B、肾小管重吸收C、肾小管分泌D、尿液酸碱性38、一定时间内肾能使多少容积血浆中该药品清除能力被称为（B ）A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾清除力D、肾小管分泌39、某药静脉滴注经3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的（C ）A、50%B、75%C、88%D、99%40、模型拟合的判断，下列正确的是（A ）A、AIC值越小，拟合得越好；B、残差平方和RSS越大拟合越好;C、拟合度r2越小拟合越好;D、加权残差平方和WRSS越大拟合越好;41、下列关于药物转运的描述正确的是（C ）A、浓度梯度是主动转运的动力B、易化扩散的速度一般比主动转运的快C、肽转运器只能转运多肽D、核苷转运器是外排转运器42、关于药物动力学的叙述，错误的是（D ）A、药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B、药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C、药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化D、药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需要很长的路要走43、分子量增加可能会促进下列过程中哪一项（B ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、重吸收D、肾小管分泌44、药物除了肾排泄以外最主要的排泄途径是（A ）A、胆汁B、汗腺C、唾液腺D、泪腺45、下列过程中哪一个过程通常不存在竞争抑制（A ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收46、大多数药物吸收的机理是（D ）A、逆浓度关进行的消耗能量过程B、消耗能量，不需要栽体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量，不書要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程47、酸化尿液可能对下列药品中哪一个肾排泄不利（A ）A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、庆大霉素48、一定时间内能使多少各积血浆中该药品清除能上被称为（B ）A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾清除力D、肾小球过滤速度49、关于生物膜性质的描述错误的是（C ）A、流动性B、选择透过性C、结晶性D、不对称性50、当药物与蛋白结合率较大时，则（B ）A、血浆中游离药物浓度也高B、药物难以透过血管壁向组织分布C、可以通过肾小球滤过D、可已经肝脏代谢51、某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后（D ）A、生物半衰期和生物利用度均增加B、生物半衰期和生物利用度均减少C、生物半衰期不变，生物利用度减少D、生物半衰期不变，生物利用度增加52、在胆汁中排泄药品或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收进肝门静脉现象被称为（A ）A、肠肝循环B、胆汁排泄C、肠肝排泄D、肝脏代谢53、下列药品中哪一个最有可能从肺排泄（A ）A、乙醚B、青霉素C、磺胺嘧啶D、二甲双胍54、给药路径和方法不一样而造成代谢过程差异，关键相关原因为（A ）A、有没有首过现象B、有没有肠肝循环C、有没有个体差异D、有没有酶诱导和酶抑制现象55、药品在消化道代谢也是相当普遍，其中肠内细菌代谢是关键代谢过程，它代谢反应类型关键是（D ）A、氧化反应B、还原反应C、结合反应D、水解反应56、能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是（D ）A、分布速度常数B、半衰期C、肝清除率D、表观分布容积57、药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律（D ）A、药物排泄随时间的变化B、药物药效随时间的变化C、药物毒性随时间的变化D、体内药量随时间的变化58、以下关于生物药剂学的描述，错误的是（D ）A、生物药剂学与药理学和生物化学有密切联系，但侧重点不同B、药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C、由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高、专属性强、重现性好的分析手段和方法D、从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效59、肺部给药时，下列影响因素错误的是（D ）A、细而长的吸气使药物到达深部如肺泡等部;B、短而快的吸气使药物停留在咽喉部位;C、为了达到最大的肺部给药效果，可在吸入药物后屏气5～10秒;D、药物粒子进入肺的量与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比;60、关于隔室划分的叙述，正确的是（D ）A、隔室的划分是随意的B、为了更接近于机体的真实情况，隔室划分的越多越好C、药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室D、隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的61、某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后（D ）A、生物半衰期和生物利用度均增加B、生物半衰期和生物利用度均减少C、生物半衰期不变，生物利用度减少D、生物半衰期不变，生物利用度增加62、下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是（C ）A、脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤B、某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收C、脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好的促进药物的经皮吸收D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径63、SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为（A ）A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较试验法64、以下那条不属于主动转运的特点（B ）A、需要能量B、无部位特异性C、逆浓度梯度D、需要载体参与65、以下错误的选项是（D ）A、淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C、大分子药物易于向淋巴系统转运D、A、B、C均不对66、关于生物膜性质的描述错误的是（C ）A、流动性B、选择透过性C、结晶性D、不对称性67、下列描述错误的是（C ）A、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为膜动转运B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、被动扩散需要载体参与D、促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多68、下列哪一种药物最有可能从肺排泄（A ）A、乙醚B、青霉素C、磺胺嘧啶D、二甲双胍69、拟定给药方案时，主要可调节以下哪一项调整剂量（B ）A、t1/2和kB、X0和τC、Css和VD、V和Cl70、大多数药物吸收的机理是（D ）A、逆浓度关进行的消耗能量过程B、消耗能量，不需要栽体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量，不書要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程71、弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是（A ）A、随pH降低而增大；B、随pH降低而减小；C、不受pH影响；D、随pH增大而增大；72、研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是（D ）A、小肠单向灌流法B、肠襻法C、外翻环法D、小肠循环灌流法73、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是（C ）A、被动扩散B、膜孔转运C、主动转运D、促进扩散74、口服药物的主要吸收部位是（B ）A、大肠B、小肠C、结肠D、胃75、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制（A ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收76、淋巴系统对（D ）的吸收起着重要作用A、脂溶性药物B、解离型的药物C、水溶性药物D、未解离型药物77、肠肝循环发生在哪一种排泄中（B ）A、肾排泄B、胆汁排泄C、乳汁排泄D、肺部排泄78、下列哪项不属于单室模型中血管外重复给药参数（B ）A、稳态最大血药浓度；B、溶出速率；C、蓄积系数；D、稳态血药浓度；79、关于肠道灌流法描述正确的是（B ）A、小肠有效渗透系数是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数B、对受试动物的数量没有要求C、吸收研究过程中药物必须以真溶液状态存在D、能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失80、对于肾功能减退患者，用药时主要考虑（A ）A、药物经肾脏的转运B、药物在肝脏的代谢C、药物在胃肠道的吸收D、药物与血浆蛋白的结合率81、关于隔室模型的叙述正确的是（B ）A、单室模型是指药物进入体内后能迅速与各组织达到动态分布平衡，成为均一单元，血药浓度与组织浓度相等;B、一种药物符合哪种隔室模型，主要取决于药物本身的性质，与给药途径及实验方法等无关;C、如果静脉注射给药后血药浓度对时间作图为一直线，则为单室模型;D、双室模型中央室一般是由血液和血流丰富、能迅速达到分布平衡的组织和器官构成，周边室则由血液供应少、分布缓慢的组织和器官组成;82、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15ug/ml，其表观分布容积V为（D ）A、20LB、4m1C、30LD、4L83、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期( C )A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h84、下列哪一项是混杂参数（C ）A、k10、k12、k21B、t1/2、Cl、V、A、BC、α、β、A、BD、k A、k、α、β85、药物的表观分布容积是指（D ）A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物量与血药浓度之比D、体内药量与血药浓度之比86、关于表观分布容积的叙述，正确的有（D ）A、表观分布容积最大不能超过总体液B、无生理学意义C、表观分布容积是指体内药物的真是容积D、可用来评价药物的靶向分布87、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量百分之几（A ）A、35.88B、40.76C、66.52D、29.41E、87.6788、关于注射给药正确的表述是（C ）A、皮下注射给药容量较小，一般用于过敏试验B、不同部位肌内注射吸收顺序臀大肌＞大腿外侧肌＞上臂三角肌C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长D、显著低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液89、关于影响胃排空速率的生理因素不正确的是（D ）A、胃内容物的黏度和渗透压B、精神因素C、食物的组成D、药物的理化性质90、以下叙述正确的是（B ）A、脑组织在任何情况下，都属于中央室;B、多室模型中，药物的消除一般发生在中央室;C、多室模型中，中央室和周边室药物会同时达到分布平衡;D、多室模型中，药物首先在中央室分布平衡，之后在周边室达到平衡;91、增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失，以下叙述中错误的方式是（C ）A、减小滴眼剂的表面张力有利于泪液与滴眼剂的充分混合，增加接触时间;B、应用软膏、膜剂、在位凝胶等剂型;C、增加给药体积;D、增加制剂黏度;92、以下关于稳态血药浓度叙述正确的是（A ）A、单室模型药物静脉滴注时稳态血药浓度曲线是一条直线；B、单室模型多剂量静脉给药时的稳态血药浓度是一条直线；C、单室模型药物血管外多剂量给药的最大稳态血药浓度是一条直线；D、单室模型药物血管外多剂量给药的最小稳态血药浓度是一条直线；93、以下关于蛋白结合的叙述正确的是（A ）A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应94、影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括（A ）A、片重差异B、片剂的崩解度C、药物颗粒的大小D、压片的压力95、下列关于双室静注的叙述正确的是（A ）A、参数B和β值可通过残数法求得;B、机体的消除速度常数为β;C、机体的消除速度常数为K21D、一般情况下，β＞α;96、某药静脉注射经3个半衰期后，其体内药量为原来的（C ）A、1/2B、1/4C、1/8D、1/1697、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式（D ）A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞98、分子量增加可能会促进下列过程中哪一项（B ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、重吸收D、肾小管分泌99、药物和血浆蛋白结合的特点有（A ）A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争C、无饱和性D、结合率取决于血液pH100、下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是（D ）A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积具有生理学意义101、关于药物经皮吸收，正确的叙述是（D ）A、皮肤内代谢酶主要存在与活性表皮；B、皮肤水化作用对水溶性药物的促渗作用小于对脂溶性药物的促渗作用；C、皮肤内代谢酶主要存在于真皮；D、皮肤内含与肝脏类似的代谢酶，所以有明显的首过效应；102、药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是（D ）A、吸收B、分布C、代谢D、排泄103、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利（A ）A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、麻黄碱104、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t l/2药物消除99.9%?( C )A、4t1/2B、6t1/2C、8t1/2D、10t1/2E、12t1/2105、舌下给药的缺点是（D ）A、给药方便;B、舌下渗透力能力强;C、可避免肝脏首过效应；D、易受唾液冲走影响;106、关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是（C ）A、药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B、药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C、药物被包合后，使药物的吸收增大D、脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度的延缓药物释放107、下列关于单室模型静脉滴注给药特征描述不正确的是（A ）A、药物消除的半衰期越长，其达坪速度越快;B、在滴注的时间T内，体内除有消除过程外，同时存在一个恒速增加药量的过程;C、稳态血药浓度Css=k0/kVD、静脉滴注是以恒速向血管内给药的方式;108、直肠给药特点中，叙述不正确的是（D ）A、药物直肠给药吸收后，大部分绕过肝脏进入大循环发挥全身作用;B、避免胃肠pH和酶的影响和破坏，避免药物对胃肠功能的干扰;C、作用的时间一般比片剂长，每日给药1-2次;D、不可作为多肽蛋白类药物的吸收部位;109、静脉注射某药物100mg，立即测的血药浓度为1μg/ml，其表观分布容积为（D ）A、5L B、10L C、50L D、100L110、新生儿的药物半衰期延长是因为（A ）A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶的诱导作用D、药物吸收完全111、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素（C ）A、肾小球滤过率B、肾小管分泌C、肾小管重吸收D、尿量112、下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（D ）A、图形法B、拟合度法C、AC判断法D、亏量法113、以下相关稳态血药浓度叙述中，正确是（D ）A、达成稳态后，血药浓度式中维持一个恒定值B、平均稳态血药浓度是稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度算术平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更靠近稳态最小血药浓度D、增加给药频率，稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度差值小114、下列（D ）不能表示重复给药的血药浓度波动程度A、波动百分数B、血药浓度变化率C、波动度D、平均稳态血药浓度115、下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ）A、平均稳态血药浓度是（C ss)max与（C ss)min的算术平均值B、达稳态时每个剂量问隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC、达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD、达稳态时的累积因子与剂量有关116、对于肾功效衰退患者，用药时关键考虑（A ）A、药品经肾脏转运B、药品在肝脏代谢C、药品在胃肠吸收D、药品和血浆蛋白结合率117、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为（C ）A、溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞颗粒剂＞片剂B、溶液剂＞颗粒剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂C、溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂D、混悬剂＞溶液剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂118、在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（A ）状态A、漏槽B、动态平衡C、饱和D、均是119、可以用来测定肾小球滤过率的药物是（C ）A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖120、关于单室模型错误的描述是（B ）A、单室模型是把整个机体视为一个单元B、单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C、在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D、符合单室模型特征的药物成为单室模型药物二、多选题(每小题2分，共30分)1、Caco-2细胞模型主要应用于（ABCDE ）A、研究药物结构与吸收转运的关系B、快速评价前体药物的口服吸收C、研究口服药物的吸收转运机制D、确定药物在肠腔吸收的最适pHE、研究辅料以及剂型对吸收的影响作用2、下列论述正确的是（CD ）A、光学异构体对药物代谢无影响B、体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C、黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效D、硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度。

名词解释1.生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收,分布,代谢和排泄的过程，阐明了药物的剂型因素，机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。

2.肠肝循环：是指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。

3.肝首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。

4.药物的溶出：药物的溶出速率是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。

5.药物的蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。

6.药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变的过程。

又称生物转化。

7.肝清除率：只在单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除。

8.诱导作用：许多药物，特别是指在肝中停留时间长，脂溶性好的化合物，能是某些药物代谢酶过量生成，从而促进自身或其他药物代谢。

9.抑制作用：正如药物可以产生酶诱导作用一样，一些药物相反对代谢酶具有抑制作用，是其他药物代谢减慢，作用时间延长，导致药理活性或毒副作用增强。

10.前体药物：是指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后，能回复到原来的母体药物，再发挥治疗作用。

11.排泄：指体内药物或其代谢物排除体外的过程。

12.药物动力学（pk）：是应用动力学的原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内吸收，分布，代谢，排泄过程的量变规律的学科。

13.生物半衰期：表示药物在体内消除一半所需要的时间。

其他1.处置：药物的分布,代谢,和排泄过程。

2.清除：药物的代谢和排泄的过程。

口服剂型生物利用度高低的顺序为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包装片3.药物代谢的在新药研发中的应用：①药物代谢研究与创新药物的筛选②代谢药物与前体药物设计③药物代谢的饱和现象和制剂设计④药物代谢与剂型设计⑤药物毒性及相互作用的预测影响剂型体内过程的因素：1.种族差异2、性别差异3、年龄差异4、生理和病理条件的差异5、遗产因素4.生物膜的性质：流动性、不对称性、半透性。

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。

3、 影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章 口服药物的吸收1、被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。

大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。

3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述：4、主动转运的特点①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。

7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。

8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。

9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。

药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。

10、避免首过效应的方法：答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。

⽣物药剂学与药物动⼒学复习题及参考答案中南⼤学⽹络教育课程考试复习题及参考答案⽣物药剂学与药物动⼒学⼀、名词解释：（请先翻译成中⽂再解释）1.absorption：2.enzyme induction：3.enterohepatic cycle：4. mean residence time,MRT：5.first pass effect：6.apparent volume of distribution：7.enzyme inhibition：8.bioequivalence：9.loading dose：10.PPK：11.AUC：12.passive transport：13.cytochrome P450：14.wash-out period：15.facilitated diffusion：16.distribution：17.membrane pore transport：18.accumulation：⼆、简答题：1.药物转运机制主要有哪⼏种？各有什么特点？2.⾮线性药物动⼒学的特点是什么？其形成原因是什么？3.某药按⽣物药剂学分类属于IV型，请问可以采⽤什么⼿段提⾼⽣物利⽤度？4.⿐粘膜给药有何特点？举例说明在新制剂研发中的应⽤。

5.简述缓控释制剂体内评价的主要内容。

6.从影响药物吸收的剂型因素分析，可以通过什么⼿段增加难溶性药物的⽣物利⽤度？7.注射药物过量后，为了加快药物从⾎液中的排除，可以采⽤什么⼿段？8.TDM有何意义，哪些药物需要TDM？9.从药物的经肾排泄机制分析药物过量后如何加快药物的排泄？10.创新药物研究时，药物代谢研究包括哪些主要内容？11.简述⼝腔黏膜给药的特点以及适⽤于该给药途径的制剂特点。

试举例说明其在临床上的应⽤。

12.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快？13.为什么药物与⾎浆蛋⽩结合后，会延长仅由肾⼩球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾⼩球滤过和肾⼩管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率？14.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？15.何为⽣物药剂学中的剂型因素与⽣物因素？16.简述载体媒介转运的分类及特点。

一、单项选择题1.以下哪个是血管外给药单室模型的药动学微分方程？E．dX/dt＝k a X a－kX2.药物膜转运中需要载体而不需要机体提供能量的是：C．促进扩散3.以下哪个不是药动学的研究内容？D．以药动学观点和方法进行指导药物市场开发4.以下关于体内药物分布影响因素的表述哪项是错误的？B．药物蛋白结合主要是通过不可逆的化学键来影响药物体内分布5.下列关于酶抑制的表述哪项是错误的？E．酶抑制作用就是通过与酶形成可逆结合，从而竞争性抑制药物基质的代谢。

6.以下关于肾小管重吸收的表述哪项是错误的？A．肾小球滤过的总血液体积的一半被肾小管重吸收7.以下关于肾小球的表述哪项是错误的？E．肾小球血毛细血管内压力低于肾小囊内压力8.以下关于单室模型静脉滴注模型的表述哪项是错误的？C．达到稳态浓度前停止给药体内药量为零级消除过程9.下列有关代谢的表述哪项是错误的？E．所有的药物代谢产物极性都比原药物大，以利于从机体排出10.以下关于药物分布的表述哪项是错误的C．药物在体内的理想分布状态是均匀分布13.以下关于药物分布的表述哪项是错误的A．药物分布速度往往比药物消除速度快、B．不同药物体内分布特性不同、D．药物血浆蛋白结合影响药物的体内分布、E．连续用药时药物对一些组织的特异性亲和会导致药物积蓄14.以下关于药物排泄的表述哪项是错误的？排泄与药效：排泄是药物自体内消除的一种形式，与药效、药效维持时间及毒副作用密切相关。

排泄速度增大，血中药量减少，药效降低以致失效；药物相互作用或疾病等导致排泄速度降低，血中药量增大，若不减少剂量则会产生副作用，甚至中毒。

16.以下关于肾清除率的表述哪项是错误的？肾清除率Cl r概念：Cl r是用来定量描述药物通过肾脏排泄效率的参数，严格意义上应称为“肾脏排泄血浆清除率”（简称肾清除率）。

其指肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某种物质完全清除出去，这个被完全清除了某种物质的血浆容积就是该物质的血浆清除率（常以ml/min表示）。

第一章概述1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、剂型因素（出小题，判断之类的）药物的理化性质、剂型及用药方法、制剂处方和工艺、配伍作用3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。

分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

5、生物药剂学分类系统BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。

6、Caco-2 细胞模型----人小肠上皮细胞7、微透析技术：将一种具有透析作用且充满液体的微细探针置于生物体内, 与探针周围组织进行物质交换后测定其内的化学物质含量。

可在麻醉或清醒的生物体上使用。

第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质：流动性、不对称性、半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点(一)、被动转运(passive transport)(passive diffusion) 符合Fick’s扩散定律（一级速率过程）(memberane pore transport)②、膜孔扩散(1)定义：膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。

第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体经肾代的过程D 是指药物以原型或代产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体经肾代的过程D 是指药物以原型或代产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体经肾代的过程D 是指药物以原型或代产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体经肾代的过程B 是指药物以原型或代产物的形式排出体外的过程C 药物在体受酶系统作用发生结构改变的过程D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点C 该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的【习题答案】一单选题：1-7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括：（1）药物的化学性质（2）药物的物理性质（3）药物的剂型及用药方法。

（4）制剂处方中所用的辅料的性质与用量。

（5）处方中药物的配伍及相互作用。

（6）制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。

2生物药剂学中的生物因素主要包括：（1）种族差异：是指不同的生物种类的差异，及不同人种的差异。

⽣物药剂学与药物动⼒学考试复习资料第⼀章⽣物药剂学概述1.⽣物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体⽣物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2.剂型因素（出⼩题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及⽤药⽅法制剂处⽅中所⽤的辅料的性质及⽤量处⽅中药物的配伍及相互作⽤3.⽣物因素（⼩题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、⽣理和病理条件的差异、遗传因素4.药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从⽤药部位进⼊体循环的过程。

分布（Distribution）：药物进⼊体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进⼊体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作⽤，结构发⽣转变的过程。

排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

5.如何应⽤药物的理化性质和体内转运关系指导处⽅设计？不好筛选合适的盐筛选不同的晶型改善化合物结构微粉化包含物固体分散物⽆影响增加脂溶性改善化合物结构胃中稳定性稳定代谢稳定性不稳定研究代谢药物6.⽚剂⼝服后的体内过程有哪些？答：⽚剂⼝服后的体内过程有：⽚剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

第⼆章⼝服药物的吸收1、⽣物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，⽣物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋⽩质⽣物膜性质：①膜的流动性膜②结构的不对称性③膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋⽩的载体作⽤，透过细胞⽽被吸收的过程。

第一节注射给药(parenteral administration):一、给药部位与吸收途径: 注射部位：静脉、肌肉、皮下、皮内、鞘内与关节腔等1. 静脉注射(IV): 不存在吸收，作用迅速，生物利用度高。

分为静脉推注和静脉输注(当药物半衰期很短或需要大容量给药时) 。

易产生药物性休克、过敏性反应等副作用，注射应缓慢进行。

制剂一般为水溶液、水醇溶液、混悬剂、乳剂等。

2. 肌内注射( IM ) : 简便安全，应用最广,有吸收过程。

肌肉组织内血管丰富，毛细血管壁是具有多孔的类脂质膜浓度梯度和压力梯度，药物以扩散方式转运。

分子量太大的药物通过淋巴途径吸收药物吸收程度高，与静脉注射相当注射容量一般为2〜5ml,溶媒为水、复合溶剂或油；药物状态有溶液、乳浊液、混悬液部位：臀大肌、臀中肌、上臂三角肌3•皮下与皮内注射：(1) 皮下：注入皮下组织药物从皮下注射后通过结缔组织间隙扩散进入毛细血管而吸收。

但皮下结缔组织血管少，血流较慢，药物发挥作用较肌肉组织慢。

需要延长作用时间的药物可采用此给药途径(2) 皮内：药物注射于表皮和真皮之间。

皮内注射药物吸收差，吸收容量小，一般作皮肤诊断和过敏试验。

如青霉素皮试。

4.其他部位注射：腹腔内注射以门静脉吸收入肝脏再向全身组织分布。

肝首过效应，生物利用度受到影响。

具危险性。

动脉注射药物直接靶向作用部位，但危险性大。

鞘内注射将药物注入蛛网膜下腔内，作为治疗脑脊髓膜炎或脊髓麻醉之用。

可克服血脑屏障，如异烟肼。

二、影响注射给药吸收的因素1•生理因素：血流和淋巴液丰富的部位吸收快(促进血流速方法：按摩、热敷、运动)2•药物理化性质：⑴药物分子量是主要影响因素：分子量小由血管转运，如氯化钠；分子量大的药物淋巴系统为主要吸收途径，如铁－多糖复合物。

(2) 药物的油水分配系数和解离状态：不是主要影响因素，因为毛细血管的膜孔半径大，约3nm , —般药物均能通过。

(3) 其他因素：对于混悬型和非水溶液注射剂，药物的溶解度可能成为影响吸收的主要因素。

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。

3、 影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章 口服药物的吸收1、被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。

大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。

3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述：4、主动转运的特点①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。

7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。

8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。

9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。

药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。

10、避免首过效应的方法：答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。