表柔比星(法玛新)产品介绍

盐酸表柔比星注射液目录编辑本段产品介绍【批准文号】国药准字H20041211【中文名称】盐酸表柔比星注射液【产品英文名称】Epirubicin Hydrochloride for Injection 【生产企业】浙江海正药业股份有限公司【功效主治】用于治疗白血症恶性淋巴瘤多发性骨髓瘤乳腺癌肺癌软组织肉瘤胃癌结肠直肠癌卵巢癌等【化学成分】盐酸表柔比星编辑本段药理作用4位置上的羟基由顺位变为反位为一细胞周期非特异性药物其主要作用部位是细胞核本品的作用机制与其能与DNA结合有关体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内进入细胞核与DNA结合从而抑制核酸的合成和有丝分裂已证实表柔比星具有广谱的抗实验性肿瘤的作用对拓扑异构酶也有抑制作用疗效与阿霉素相等或略高而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素【药物相互作用】1表柔比星可与其他抗肿瘤药物合用但表柔比星用量应减低联合用药时不得在同一注射器内使用2表柔比星不可与肝素混合注射因为二者化学性质不配伍在一定浓度时会发生沉淀反应编辑本段不良反应1与阿霉素相似但程度较低尤其是心脏毒性和骨髓换制毒性；2其他不良反应有：脱发60~90%的病例可发生一般可逆男性有胡须生长受抑；黏膜炎用药的第5~10天出现能常发生在舌侧及舌下粘膜；胃肠功能紊乱如恶心呕吐腹泻；曾有报道偶有发热寒颤荨麻疹色素沉着关节疼痛【禁忌症】1禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人2已用过大剂量蒽环类药物（如阿霉素或柔红霉素）的病人3近期或既往有心脏受损病史的病人【产品规格】5ml:10mg【用法用量】表柔比星单独用药时成人剂量为按体表面积一次60~90mg/m2联合化疗时每次50~60mg/m2静脉注射根据病人血象可间隔21天重复使用【贮藏方法】遮光，密封保存。

编辑本段注意事项1关于心脏毒性（1）可导致心肌损伤，心力衰竭。

动物实验和短期人体实验表明，表柔比星的心脏霉性比异构体阿霉素小。

比较研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。

(10)申请公布号 CN 102895184 A(43)申请公布日 2013.01.30C N 102895184 A*CN102895184A*(21)申请号 201210446800.7(22)申请日 2012.11.11A61K 9/08(2006.01)A61K 31/704(2006.01)A61P 35/00(2006.01)(71)申请人苏州二叶制药有限公司地址212000 江苏省苏州市相城区黄埭镇安民路(72)发明人赵彩雯 朱炜 郭顺 颜彦(54)发明名称盐酸表柔比星注射液(57)摘要本发明提供了一种新的盐酸表柔比星注射液，其具有质量稳定，相关物质含量低，工艺简单的特点。

(51)Int.Cl.权利要求书1页 说明书2页(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书 1 页 说明书 2 页1/1页1.一种盐酸表柔比星注射液，其包含溶于药学上可接受的溶剂中的盐酸表柔比星，溶液的pH 值用药学上可接受的酸调整到2.5-3.5之间，其中盐酸表柔比星的浓度为0.1-100 mg/ml 。

2.根据权利要求1的盐酸表柔比星注射液，所述药学上可接受的酸选自：盐酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、乙烷磺酸、酒石酸、乙酸、琥珀酸、抗坏血酸、柠檬酸和谷氨酸。

3.根据权利要求1的盐酸表柔比星注射液，所述盐酸表柔比星注射进一步包括渗透性调整试剂。

4.根据权利要求1的盐酸表柔比星注射液，所述盐酸表柔比星的浓度为0.1-50 mg/ml ，优选的，1-20 mg/ml 。

5.根据权利要求1的盐酸表柔比星注射液，所述注射液的pH 值为3.7-3.3之间。

6.根据权利要求1的盐酸表柔比星注射液，所述药学上可接受的溶剂选自盐水、葡萄糖溶液和无菌水。

权 利 要 求 书CN 102895184 A盐酸表柔比星注射液技术领域[0001] 本发明涉及一种盐酸表柔比星注射液以及制备这种盐酸表柔比星注射液的方法。

背景技术[0002] 蒽环类抗生素形成了天然生物活性化合物最大家族之一。

盐酸表柔比星Yansuan BiaoroubixingEpirubicin HydrochlorideC27H29NO11·HCl 579.99 本品为（8S,10S）-10-[（3-氨基-2,3,6-三去氧基-α-L-阿拉伯吡喃糖基）-氧基]-6,8,11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-7,8,9,10-四氢并四苯-5,12-二酮盐酸盐。

按无水,无溶剂物计算，含盐酸表柔比星（C27H29NO11·HCl）应为97.0%～102.0％。

【性状】本品为红色或橙红色粉末；有引湿性。

本品在水或甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。

比旋度取本品，精密称定，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，依法测定（附录ⅥE），按无水,无溶剂物计算，比旋度为+310°至+340°。

吸收系数取本品，精密称定，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（附录ⅣA），在495nm的波长处测定吸光度，按无水,无溶剂物计算，吸收系数（E1％1cm）为200～230。

【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）取吸收系数项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（附录ⅣA）测定，在234nm、252nm、288nm、479nm和495nm的波长处有最大吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1022图）一致。

（4）取本品10mg，加硝酸0.5ml使溶解，加水0.5ml，火焰加热（灼烧）2分钟，放冷，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀。

【检查】酸度取本品，加水制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（附录VI H），pH 值应为4.0~5.5。

溶液的澄清度取本品5份，各10mg，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录ⅨB）比较，均不得更浓。

表阿霉素(表柔比星)
【适用症】: 适应症与阿霉素相同，主要用于乳腺癌、恶性淋巴瘤、
卵巢癌、消化道癌、肺癌、白血病、头颈部癌、软组织肉瘤、膀胱癌、肾癌及恶性黑色素瘤等。

【注意事项】: 与阿霉素相同，骨髓抑制略轻，心脏毒性较低。

引起
心脏毒性的平均剂量为每平方米体表面积９３５ｍｇ，而阿霉素为每
平方米体表面积４６８ｍｇ。

７０％的病人出现脱发。

【用法与用量】: 静注：成人单一用药每平方米体表面积７５～９０
ｍｇ，３周给药１次。

也可给予每平方米体表面积４０～５０ｍｇ，
连续２日，亦３周后重复。

对于既往作过放、化疗，骨髓贮备降低，
年老病人、肝功能异常及同时进行纵隔、心包放疗的病人需减量。

在
联合化疗中也应相应减量，一般可给每平方米体表面积５０～７５ｍｇ，３周１次。

表阿霉素口服无效，不能肌注或鞘内给药。

静注时最
好在输液后由侧管中冲入，避免药物外渗或漏至皮下引起严重的组织
损伤及坏死。

药物溶解后可在室温下保存２４小时，但应避免阳光直
接照射。

在冰箱中（４～１０℃）可保存４８小时。

【包装】: 针剂表阿霉素：每支１０ｍｇ、５０ｍｇ。

【贮藏】: 室
温下避光保存。

注射用盐酸表柔比星说明书注射用盐酸表柔比星说明书一、商品名称注射用盐酸表柔比星二、药品分类处方药三、药品成分每1毫升含盐酸表柔比星2毫克四、适应症此药适用于治疗以下感染疾病：1. 呼吸道感染，如急性喉炎、急性支气管炎等。

2. 皮肤和软组织感染，如表浅性脓肿、痈、蜂窝织炎等。

3. 泌尿道感染，如肾盂肾炎、尿道炎等。

4. 消化道感染，如胃肠炎、胆囊炎等。

5. 骨骼系统感染，如骨髓炎，化脓性关节炎等。

五、用法用量该药应由医生按病情和患者体重等因素决定用药剂量和疗程，不宜自行调整。

1. 成人和12岁以上儿童：每次0.25毫克/千克，一日2次给药。

2. 特殊人群：（1）肝功能不全患者：应减小剂量或增加给药间隔时间。

（2）肾功能不全患者：根据肾功能状况，调整用药剂量和给药间隔时间，严重肾功能不全应禁用。

（3）老年患者：应注意肾功能变化，酌情调整剂量和给药间隔时间。

（4）儿童患者：剂量应按体重计算，给予成人剂量的半数。

六、注意事项1. 禁忌症：对本药过敏、严重肝功能不全和婴儿期患嗜血细胞减少症等禁用。

2. 孕妇和哺乳期妇女应慎用。

3. 本药物可能出现过敏、肝损伤、肾损伤、血液系统不良等不良反应，如出现不适应立即停药并就医。

4. 在药物使用期间应避免饮酒、吸烟等影响药效的行为。

5. 长期应用本药可能导致细菌耐药性增加，应尽可能遵医嘱使用。

七、药物相互作用1. 与苯扎氯铵合用可增加中枢神经系统毒性。

2. 与卡马西平合用可增强前者的抗高血压作用。

3. 与华法林、保泰松等药物合用可增加出血风险。

八、贮藏方法本药品需存放于干燥，阴凉和避光的环境内，离达到最佳效果的安瓿打开时间不超过24小时。

避免冷藏，不得使用色素变化、浑浊、有颗粒物的溶液。

九、过期时间该药品保质期为2年。

十、包装规格每瓶装2毫升，每盒12瓶。

注射用盐酸表柔比星说明书【药品名称】通用名称: 注射用盐酸表柔比星（速溶）商品名称：法玛新®英文名称: Epirubicin Hydrochloride for Injection （Rapid Dissolution）汉语拼音: Zhusheyong Yansuan Biaoroubixing(Surong)【成份】化学名称：（7S：9S）－9－羟乙酰基－4－甲氧基－7,8,9,10－四氢－6,7,9,11－四羟基－7－O－(2,3,6－三去氧－3－氨基－α－L－阿拉伯吡喃糖基)－5,12－萘二酮盐酸盐化学结构式：分子式：C27H29NO11⋅ HCl分子量：579.98CAS No.：56390-09-1辅料名称：乳糖、对羟基苯甲酸甲酯【性状】本品为鲜红色或橙红色的疏松块状物，有引湿性。

【适应症】治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病。

膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌、原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发。

【规格】10mg【用法用量】常规剂量：表柔比星单独用药时，成人剂量为按体表面积一次60～120mg／m2，当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴阳性的乳腺癌患者联合化疗时，推荐的起始剂量为100～120mg／m2静脉注射，每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2-3天分次给药。

根据患者血象可间隔21天重复使用。

优化剂量：高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。

单独用药时，成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg／m2，在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第1、2、3天分次给药，3-4周一次。

联合化疗时，推荐起始剂量按体表面积最高可达120mg／m2，在每疗程的第1天给药，3-4周一次。

静脉注射给药。

根据患者血象可间隔21天重复使用。

膀胱内给药：表柔比星应用导管灌注并应在膀胱内保持一小时左右。

在灌注期间，患者应时常变换体位，以保证膀胱粘膜能最大面积地接触药物。