青霉素G钠盐

青霉素的发现及其应用【摘要】青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，具有极大的药用价值。

青霉素的发现曾一时轰动了世界，它是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素。

本文主要通过对青霉素的发现、分类、制备、药理药效、应用、研究前景等进行了较为详细的概述，这对于人们更充分地了解和认识青霉素的发现过程、充分掌握其药理药效、研究现状和研究前景，具有重要的现实意义和社会意义。

【关键词】青霉素，抗生素，弗莱明，杀菌前言青霉素是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素，它的发现曾一时轰动了世界。

青霉素帮助了无数二战的将军与士兵挽回自己的生命，它是被看作是与原子弹、雷达并列的二战三大发明之一。

1944年，青霉素被中国科学家带回中国，译为“盘尼西林”，是有“一两黄金一支”之说的昂贵且珍贵的药品。

神奇的青霉素是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。

青霉素的应用非常广泛，自从青霉素得到发现和大量生产，世界各地千百万的肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症等等当时被认为患上不久就会离开人世的疾病的患者的生命得到了及时的抢救。

1. 青霉素的发现1.1 发现青霉素前20世纪30年代以前，青霉素尚未被发现，人类一直未能掌握一种可以高效治疗细菌性感染的药物。

当时人一旦被检测患了肺结核，毫无疑问的是他不久之后就会离开人世。

为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，但很长的一段时间里都未能取得突破性的进展。

1.2 弗莱明的意外发现[1][2]亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）是长期从事抗菌物质研究的临床细菌学家，青霉素是在他转换研究课题时偶然发现的。

在1928年夏天，弗莱明外出度假时，忘记了把实验室里在培养皿中正生长着细菌，当他3周后回实验室时，一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青霉菌。

青霉素试液的配制方法
青霉素试液用于检测青霉素类抗生素的含量，可以根据以下步骤进行配制：
1. 准备青霉素标准品：按照青霉素的浓度需求，称取适量的青霉素标准品（一般为青霉素G钠盐），溶解在适量的溶剂中，得到一定浓度的青霉素标准品溶液。

2. 准备显色试液：青霉素试液一般采用碘化钾与帕拉二甲氨基苯酸（PDAB）作为显色试剂。

分别称取适量的碘化钾和PDAB，溶解在适量的溶剂中，得到一定浓度的碘化钾和PDAB试液。

3. 配制青霉素试液：将一定体积的青霉素标准品溶液与一定体积的碘化钾试液混合，再加入适量的PDAB试液。

最终得到配制好的青霉素试液。

4. 调整试液浓度：根据需要，可以通过调整青霉素标准品溶液、碘化钾试液和PDAB试液的体积或浓度，来调整最终试液的浓度。

需要注意的是，配制青霉素试液时要保持实验环境的洁净，避免外界因素的干扰。

并且，试液的配制与使用都需遵循相应的安全操作规程。

☆☆☆考点1：青霉素及半合成青霉素类 1.青霉素钠（青霉素G钠） 【化学名称】（2S，5R，6R）-3，3-⼆甲基-6-（2-苯⼄酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-2-甲酸钠盐。

【理化性质】在酸、碱性下均不稳定，均可导致β-内酰胺环的开环，在酸性条件下经重排⽣成青霉烯酸和青霉⼆酸。

在碱性或β-内酰胺酶的作⽤下开环⽣成青霉醛和青霉胺；⽔溶液在室温下不稳定，易分解，故制成粉针剂。

含有3个⼿性碳原⼦，构型为2S、5R、6R. 【临床⽤途】为发酵产物，临床上主要⽤于⾰兰阳性菌，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全⾝或严重的局部感染；只能注射给药，不能⼝服。

抗菌谱窄，对β-内酰胺酶不稳定、半衰期短以及极少数⼈可发⽣严重过敏反应是它的主要缺点。

2.氨苄西林 【化学名称】6-[D-（-）2-氨基-苯⼄酰氨基]青霉烷酸的三⽔化合物。

【理化性质】为⽩⾊或类⽩⾊的粉末或结晶，有引湿性；味微苦；在⽔中微溶，在氯仿、⼄醇、⼄醚或不挥发油中不溶，在稀酸或稀碱溶液中溶解；⽐旋度为+280°～+305°。

有⽆⽔物和三⽔合物两种形式，⼆者均微溶于⽔。

临床上⽤其钠盐；苄位⼿性碳为R构型；⽔溶液不太稳定，可发⽣青霉素的⼀般分解反应；在室温放置24⼩时可⽣成⽆活性的多分⼦聚合物；具有α氨基酸性质，与茚三酮试液作⽤显紫⾊，加热后显红⾊；具有肽键结构，可发⽣双缩脲反应开环，使碱性酒⽯酸铜还原显紫⾊。

【临床⽤途】是第⼀个⽤于临床的⼴谱半合成青霉素，有耐酸作⽤，但由于其⽣物利⽤度较低，临床上仍⽤其粉针剂。

主要⽤于肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、⼤肠杆菌和流感杆菌等引起的感染，如呼吸道感染、⼼内膜炎、脑膜炎、败⾎症和伤寒等。

3.阿莫西林 【理化性质】为⽩⾊或类⽩⾊结晶性粉末；味微苦；在⽔中微溶，在⼄醇中⼏乎不溶；结构中含有酸性的羧基，弱酸性的酚羟基，碱性的氨基，其pKa分别为2.7、7.4和9.6；0.5%⽔溶液的pH为3.5～5.5；⽔溶液在pH为6时⽐较稳定。

青霉素类药物【简介】青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。

青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。

青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。

青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。

但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。

青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。

但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。

各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。

过敏反应的发生与药物剂量大小无关。

对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。

注入体内可致癫痫样发作。

大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。

使用本品必须先做皮内试验。

青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。

皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。

所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。

在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。

注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。

【药学基础知识】青霉素的知识点梳理青霉素的知识点是卫生事业单位药学常考内容，今天整理药学基础知识重要考点-青霉素。

青霉素它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。

青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小，由于-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显。

是化疗指数最大的抗生素。

但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。

各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。

过敏反应的发生与药物剂量大小无关。

对该品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。

注入体内可致癫痫样发作。

大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。

使用该品必须先做皮内试验。

青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。

皮试本身也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。

所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。

在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。

干粉剂可保存多年不失效，但注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。

而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。

此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。

一、实训目的通过本次实训，了解青霉素药物的基本性质、用途及注意事项，掌握青霉素药物的配置方法，提高药物配置的准确性和安全性，确保临床用药的有效性和安全性。

二、实训时间2023年X月X日三、实训地点药剂科实训室四、实训对象药剂科全体实习生五、实训内容1. 青霉素药物的基本知识2. 青霉素药物的配置方法3. 青霉素药物的注意事项4. 青霉素药物的配置操作5. 青霉素药物的配置结果评估六、实训过程1. 青霉素药物的基本知识青霉素是一种β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌作用，主要用于治疗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和螺旋体等感染。

青霉素类药物包括青霉素G、青霉素V、阿莫西林、氨苄西林等。

2. 青霉素药物的配置方法（1）青霉素G的配置方法：1. 称取青霉素G钠盐0.5g，加入5ml生理盐水溶解；2. 将溶解后的溶液加入50ml生理盐水中，搅拌均匀；3. 将溶液加入500ml生理盐水中，搅拌均匀。

（2）阿莫西林的配置方法：1. 称取阿莫西林钠盐1g，加入5ml生理盐水溶解；2. 将溶解后的溶液加入100ml生理盐水中，搅拌均匀；3. 将溶液加入500ml生理盐水中，搅拌均匀。

3. 青霉素药物的注意事项1. 青霉素类药物可能引起过敏反应，使用前需进行过敏试验；2. 青霉素类药物在配制过程中需注意无菌操作，避免污染；3. 青霉素类药物需避光保存，避免失效；4. 青霉素类药物的剂量和给药途径需根据患者病情和医生指导进行调整。

4. 青霉素药物的配置操作（1）青霉素G的配置操作：1. 称取青霉素G钠盐0.5g，加入5ml生理盐水溶解；2. 将溶解后的溶液加入50ml生理盐水中，搅拌均匀；3. 将溶液加入500ml生理盐水中，搅拌均匀；4. 将配制好的溶液分装于无菌注射器中，备用。

（2）阿莫西林的配置操作：1. 称取阿莫西林钠盐1g，加入5ml生理盐水溶解；2. 将溶解后的溶液加入100ml生理盐水中，搅拌均匀；3. 将溶液加入500ml生理盐水中，搅拌均匀；4. 将配制好的溶液分装于无菌注射器中，备用。

一、实训目的通过本次皮试实训，使我对皮试液的配制过程有一个全面、深入的了解，掌握皮试液的配制方法和注意事项，提高自己在临床工作中对皮试液配制的实际操作能力，确保患者用药安全。

二、实训时间2023年X月X日三、实训地点XX医院临床技能培训中心四、实训内容1. 皮试液的种类及用途皮试液是一种用于检测患者是否对某些药物或物质过敏的试剂。

常用的皮试液有青霉素皮试液、破伤风抗毒素皮试液、普鲁卡因皮试液等。

本次实训主要针对青霉素皮试液的配制。

2. 皮试液的配制（1）配制材料- 青霉素G钠盐：100万单位- 生理盐水：9.9ml- 注射用水：0.1ml（2）配制步骤1）将100万单位的青霉素G钠盐溶解于9.9ml生理盐水中，制成100万单位/10ml 的青霉素皮试液。

2）取0.1ml注射用水加入上述溶液中，轻轻摇匀，使青霉素G钠盐完全溶解。

3）用无菌生理盐水将溶液定容至1ml，制成10万单位/1ml的青霉素皮试液。

4）将配制好的青霉素皮试液分装于无菌小瓶中，密封，标记并置于4℃冰箱中保存。

3. 皮试液的注意事项（1）配制过程中应严格遵守无菌操作原则，防止污染。

（2）青霉素皮试液应在有效期内使用，超过有效期应重新配制。

（3）皮试液配制后，应在24小时内使用，避免反复配制。

（4）配制好的皮试液应密封保存，避免光线、温度等因素影响其稳定性。

（5）配制过程中应密切观察青霉素皮试液的质量，如发现沉淀、浑浊等现象，应立即废弃。

五、实训结果与分析本次皮试实训，我严格按照操作规程，成功配制出符合要求的青霉素皮试液。

在实训过程中，我注意到以下几点：1. 无菌操作的重要性：在配制皮试液的过程中，无菌操作至关重要，可有效防止细菌、真菌等微生物的污染，保证皮试液的纯度。

2. 配制技巧：在配制过程中，应确保青霉素G钠盐完全溶解于生理盐水中，避免出现沉淀现象。

3. 注意事项：在配制过程中，应密切关注青霉素皮试液的质量，确保其稳定性。

六、实训总结通过本次皮试实训，我对青霉素皮试液的配制有了更加深入的了解，掌握了皮试液的配制方法和注意事项。

青霉素[基](苄青霉素，青霉素Ｇ)Benzylpenicillin (Penicillin G)【制剂规格】粉针剂：40万U(0.24g)、80万U(0.48g)、100万U(0.60.)，160万U(0.96g)。

【适应证】用于敏感菌引起的各种感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。

【药动学】本品易被胃酸破坏。

肌内注射吸收迅速，血药浓度达峰时间(tmax) 15～30min。

广泛分布于组织、体液和体腔中。

不易进入无血液供应区和脓肿腔中，易渗入有炎症的组织中，脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%～30%，大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。

主要经肾脏代谢，肾功能正常患者，t1/2为0.5h，尿闭者可达7～10h，婴幼儿和老年患者也有延长。

氨苄西林[基](氨苄青霉素)Ampicillin (Penbritin,Aminobenzylpenicillin,Totacillin,Amcil)【制剂规格】粉针剂(钠盐)：0.5g,1g;胶囊剂：0.25g。

干糖浆剂：1.5g:60ml。

【适应证】用于敏感菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。

【药动学】空腹口服吸收较好，tmax 为2h。

肌注后，tmax为0.5～1h。

体内分布良好，脑脊液、胸腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度，尿及胆汁中药物浓度较高。

PB为25%，t1/2为0.5～1h。

【不良反应】以变态反应多见，与其它青霉素类药物有交叉变态反应，应用前应做本品或青霉素钠过敏实验。

其次是胃肠道功能紊乱，耐药菌或念株菌所致二重感染。

大剂量静脉给药可致青霉素脑病，偶见血清转氨酶升高，血小板或中性粒细胞减少，间质性肾炎等。

【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长半衰期。

与头孢菌素类、氨基甙类抗生素合用于耐药金葡菌引起的感染，有协同作用。