制药工艺学试题及答案.doc

制药工艺学试题及答案一、选择题1. 下列哪种方法可以用于提取植物药材中的挥发油？A. 蒸馏法B. 浸泡法C. 橙皮法D. 冷浸提法答案：A2. 制药工艺学中，下列哪种工艺可以用于制备固体药物剂型？A. 冻干法B. 喷雾干燥法C. 水剥法D. 溶剂浸提法答案：A3. 制药工艺学中，下列哪种设备最常用于将固体药物转化为粉末？A. 强化学乳磨机B. 乳化机C. 制粒机D. 除尘器答案：C4. 下列哪种方法可以用于提高药物颗粒的稳定性？A. 冷冻法B. 制粒法C. 超临界流体法D. 减压蒸发法答案：B5. 制药工艺学中，下列哪种方法可以用于延长药物在体内的停留时间？A. 酯化反应B. 化学结合C. 微胶囊化D. 球化处理答案：C二、问答题1. 请简要描述片剂的制备工艺流程。

答案：片剂的制备工艺流程包括以下几个步骤：- 原料筛选与预处理：选择合适的药物原料，并进行清洁、研磨等预处理。

- 混合与调剂：根据配方要求将药物原料与辅料按比例混合。

- 湿法制粒：将混合好的药物原料与辅料加入制粒机进行湿法制粒，使其形成颗粒状。

- 干燥：将制粒后的颗粒通过干燥设备进行去湿处理，使其达到合适的水分含量。

- 粉碎与筛选：将干燥后的颗粒进行粉碎，并通过筛网进行筛选，以得到符合要求的颗粒粒径。

- 压片与包衣：将筛选好的颗粒放入压片机进行压片，然后进行包衣处理，提高片剂的稳定性和口感。

- 检验与包装：对制得的片剂进行质量检验，并进行包装，以保证片剂的质量和使用安全。

2. 请列举几种常见的制剂选择性释药技术。

答案：常见的制剂选择性释药技术包括：- 控释剂型：通过特殊的缓释技术可以实现药物在体内逐渐释放，延长药物的作用时间。

例如胶囊、控释片剂等。

- 微胶囊化：将药物包裹在微胶囊中，通过微胶囊的特殊构造，实现药物在体内的缓慢释放。

- 瑞士卷技术：将多种药物制成一种螺旋状的制剂，通过不同部位的药物释放来实现选择性释放。

- 靶向给药系统：通过制备特殊的给药系统，实现药物在特定部位的释放，提高治疗效果并减少副作用。

第一章绪论一、名词解释1. 制药工艺学2. 化学制药工艺学3. 制剂工艺学4．新药研发5. 清洁技术二、填空1. 制药工业是一个高技术产业，研究开发和不断改进是当今世界各国制药企业在竞争中求得生存与发展的基本条件2. 制药工业是一个以__________________为基础的朝阳产业。

3. 世界制药工业的发展动向为：、、、4．制药工艺是___________________桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。

5．清洁技术的目标是____________本来要排放的污染物，实现____________的循环利用策略。

三、简答题1. 制药工业的特殊性主要表现在哪几方面？2. 制药工业的特点有哪几方面？3．新药研发的内容是什么？4．我国制药工业的发展方向有哪些？5．针对当前我国化学药品生产所面临的问题，如何提高我国医药企业的研发能力？第二章药物工艺路线设计和选择一、名词解释1. 全合成制药2. 半合成制药3. 手性制药4. 药物的工艺路线5. 倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6. 类型反应法7．Sandmeyer反应8．Mannich反应：9．“一勺烩”或“一锅煮”10. 分子对称法：二、填空1. 是药物生产技术的基础和依据。

工艺路线的和是衡量生产技术高低的尺度。

点，采取相应的设计方法。

3. 在制定化学制药工艺实验研究方案时，还必须对反应类型作必要的考察，阐明所组成的化学反应类型到底是还是反应。

4．从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在，收率高的反应步骤放在。

7．药物分子中具有______________等碳—杂键的部位，乃是该分子的拆键部位，亦即其合成时的连接部位。

8．抗炎药布洛芬的结构式是________________，其合成路线很多，但其共同的起始原料为______________。

9．应用类型反应法进行药物或中间体的工艺设计时，如果功能基的形成与转化的单元反应排列方法出现两种或两种以上不同安排时，不仅需要从理论上___________________，而且还要从实践上____________________________等进行实验研究，经过实验设计及选优方法遴选，反复比较来选定。

制药工艺学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是制药工艺学中常用的单元操作？A. 粉碎B. 混合C. 蒸馏D. 萃取2. 制药工艺中，以下哪个设备主要用于固体物料的粉碎？A. 搅拌器B. 粉碎机C. 离心机D. 蒸发器3. 在制药工艺中，下列哪个不是液体制剂的特点？A. 易吸收B. 易保存C. 易计量D. 易携带4. 制药工艺中，下列哪个是固体制剂的常见形式？A. 胶囊B. 糖浆C. 软膏D. 溶液5. 制药工艺学中，以下哪个不是影响药物稳定性的因素？A. 温度B. 湿度C. 光照D. 药物浓度6. 以下哪个是制药工艺学中常用的灭菌方法？A. 热压灭菌B. 紫外线灭菌C. 化学灭菌D. 所有选项都是7. 制药工艺中，下列哪个不是药物制剂的剂型？A. 片剂B. 注射剂C. 粉剂D. 气体剂8. 制药工艺学中，以下哪个是药物制剂的辅料？A. 活性成分B. 稳定剂C. 防腐剂D. 所有选项都是9. 在制药工艺中，以下哪个不是药物制剂的质量控制指标？A. 含量均匀度B. 崩解时间C. 外观色泽D. 药物纯度10. 制药工艺学中，以下哪个不是药物制剂的包装材料？A. 玻璃瓶B. 铝箔C. 塑料袋D. 纸盒二、填空题（每空1分，共10分）1. 制药工艺学是一门研究______和______的科学。

2. 制药工艺中，常用的粉碎设备有______、______等。

3. 药物制剂的稳定性是指在一定条件下，药物制剂保持其______、______和______的能力。

4. 制药工艺中，常用的灭菌方法包括______、______、______等。

5. 制药工艺学中，药物制剂的质量控制指标包括______、______、______等。

三、简答题（每题5分，共20分）1. 简述制药工艺学中液体制剂的特点。

2. 阐述制药工艺学中固体制剂的常见形式及其特点。

3. 说明制药工艺学中影响药物稳定性的主要因素。

复习题一、不定项选择题（1～15小题, 每题2分, 共30分。

每小题至少有一项是符合题目要求的。

请选出所有符合题目要求的答案, 多选或少选均不得分）1.化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大（）倍。

A.1-5B.5-10C.10-50D.50-1002.（）是质子性溶剂。

A.醚类B.卤烷化合物C.醇类D.酮类3、下列溶剂中, 不是生产中应避免使用的为（）。

A.甲醇B.苯C.四氯化碳D.1,1,1-三氯乙烷4.SOP是指（）。

A.生产工艺规程B.标准操作规程C.工艺流程框图D.生产周期5.溶剂对反应有显著影响的反应类型是（）。

A.自由基反应B.离子型反应C.二者都是D.二者都不是6.药物工艺路线设计方法上没有（）。

A.类型反应法 B、分子对称法 C、正交法 D、模拟类推法7、复杂反应不包括（）。

A.可逆反应B.简单反应C.平行反应D.连续反应8、下面不属于Lewis酸催化剂的是（）。

A.吡啶B.AlCl3C.FeCl3D.BF39、Vant Hoff规则：反应温度每升高10℃, 反应速度增加（）倍。

A.0.5～1.5 B、1～2 C、2～3 D、3～410、放大系数比较的基准有（）。

A.每小时投料量B.每批投料量C.原料间的比例D.年产量11.“me-too”是指（）。

A.新化学实体B.模仿性新药C.生物制药D.合成药12.生产工艺规程的主要作用有（）A.组织工业生产的指导性文件 B、生产准备工作的依据C.新建和扩建工厂的基本技术条件D.安全生产13.小试研究与工业化生产的主要不同点正确的是（）。

A.工业生产规模大 B、工业上用工业级原料C.小试研究用工业级原料D.小试研究多为金属设备14.世界制药行业的特征为（）。

A.主要针对癌症、心血管等重大疾病 B、研发投入加大C.企业并购与重组D.重磅炸弹药物数量增加15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图, 从图中 k可看出温度对反应速度的影响类型为（）。

制药工艺学试卷一、A型题 (每题1分，共20分)1.萃取操作时要注意控制水提取液的浓度,使其相对浓度在( )之间,浓度过大容易导致萃取不完全,过小则溶剂消耗太大,影响操作。

A.1~2B.1.1~1.2C.1.2~1.3D.1.3~1.42.外源蛋白表达时,在较高温度下表达包涵体的菌种,()下有利于表达可溶性蛋白。

A.适宜温度B.较高温度C.其它选项都不是D.较低温度3.胰岛素由( )个氨基酸残基组成,分为A,B两个肽链。

A.49B.50C.51D.524.阿糖胞苷的给药方式为()。

A.注射给药B.口服给药C.舌下含服D.喷雾吸入5.复方新诺明的成分甲氧苄啶与磺胺甲噁唑的配比( )。

A.1:3B.1:7C.1:1D.1:56.下列选项中,哪一个是工业生产中常用的溶剂,能与水以任意比例互溶,并且可以通过调节自身的浓度,选择性浸提药材中的某些有效成分?( )A.丙酮B.乙醇C.二氯甲烷D.氯仿7.( )是指彼此相同数值重复测量的相近度。

A.准确度C.特意度D.敏感度8.辅酶Q10粗制品可以用( )梯度洗脱除杂质。

A.乙醇-乙醚B.石油醚-乙醚C.氯仿-乙醇D.醋酸-乙酯9.以羊脑为原料提取卵磷脂的过程中,分别用( )倍体积的丙酮浸渍3次。

A.2.5,3,1.5B.3.5,2.5,1.5C.3,2.5,1.5D.3,2,110.下列属于酸性氨基酸的是( )。

A.赖氨酸B.苏氨酸C.谷氨酸D.精氨酸11.下列哪种催化剂适合用于氧化反应?( )A.铂B.钯C.二氧化锰D.镍12.可用于治疗脑及神经疾病的是( )。

A.5-羟色氨酸B.苏氨酸C.谷氨酸D.精氨酸13.胰酶在水溶液pH值大于6.0是不稳定的,通过加()可增加其稳定性。

A.镁离子B.铁离子C.钙离子D.锌离子14.研究、筛选适宜的中间体并确定高效、优质的工艺路线,采用合理的工艺原理,实现规模化生产过程最优化的一门学科是( )。

A.制药工程设计B.制药原理与设备D.制药工艺学15.制药工业对环境的污染主要来自( )生产。

制药工艺学试题一、选择题1. 制药工艺学是研究什么的学科？A. 药物的合成方法B. 药物的生物效应C. 药物的临床应用D. 药物的市场营销2. 下列哪种设备常用于药物的提取过程？A. 蒸馏器B. 蒸发器C. 萃取器D. 粉碎机3. 在药物制剂过程中，哪个步骤是为了确保药物的稳定性？A. 配制B. 过滤C. 灭菌D. 包装4. 药物的生物利用度是指什么？A. 药物在体内的吸收速度B. 药物在体内的分布范围C. 药物在体内的代谢速率D. 药物在体内的有效浓度5. 下列哪种方法不属于固体药物的制备方法？A. 压片B. 胶囊填充C. 注射液配制D. 颗粒制备二、填空题1. 制药工艺学的核心目标是确保药物的________、________和________。

2. 在药物研发过程中，药物的________和________是决定药物能否成功上市的关键因素。

3. 药物的剂型设计需要考虑药物的________、________和________。

4. 药物的质量控制主要包括原料药的________、过程控制和成品的________。

三、简答题1. 请简述药物的常见剂型及其特点。

2. 药物的溶解度对药物疗效有何影响？3. 请解释药物制剂中的“生物等效性”概念。

四、论述题1. 论述现代制药工艺学在新药开发中的作用和重要性。

2. 分析药物制剂工艺对药物安全性和有效性的影响。

3. 探讨制药工艺学在药物质量控制中的应用及其挑战。

五、案例分析题某制药公司研发了一种新的抗高血压药物。

在临床试验阶段，研究人员发现该药物的生物利用度较低，影响了其疗效。

请分析可能的原因，并提出改进药物制剂工艺的建议。

六、计算题1. 某药物的剂量为50mg/kg，一个60kg的成人需要多少毫克的药物？2. 如果一种药物的提取率为80%，原始材料中含有有效成分的比例为5%，需要多少克的原始材料才能提取到1克的有效成分？请注意，以上试题仅供参考，具体考试内容应以实际考试大纲为准。

制药工艺期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 制药工艺中常用的无菌操作技术包括以下哪项？A. 热灭菌B. 过滤灭菌C. 辐射灭菌D. 化学灭菌2. 以下哪个不是制药工艺中常用的原料药？A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氯化钠D. 咖啡因3. 制药工艺中，以下哪项不是制剂工艺的步骤？A. 粉碎B. 混合C. 蒸馏D. 制粒4. 制药工艺中，以下哪个是固体制剂的常见形式？A. 溶液B. 悬浮液C. 片剂D. 乳剂5. 以下哪个是制药工艺中常用的干燥方法？A. 喷雾干燥B. 真空干燥C. 热风干燥D. 所有以上6. 制药工艺中，以下哪个不是质量控制的环节？A. 原料检验B. 生产过程控制C. 产品包装D. 市场销售7. 以下哪个是制药工艺中常见的药物稳定性试验？A. 热稳定性试验B. 光稳定性试验C. 湿稳定性试验D. 所有以上8. 制药工艺中，以下哪个不是药物制剂的辅料？A. 稳定剂B. 防腐剂C. 着色剂D. 活性成分9. 以下哪个是制药工艺中常用的药物制剂设备？A. 搅拌器B. 压片机C. 灌装机D. 所有以上10. 制药工艺中，以下哪个不是药物制剂的包装材料？A. 铝箔B. 玻璃瓶C. 塑料瓶D. 纸盒二、填空题（每空2分，共20分）11. 制药工艺中，原料药的纯度通常用______来表示。

12. 制药工艺中，制剂的稳定性试验包括加速稳定性试验和______稳定性试验。

13. 制药工艺中，无菌制剂需要在______条件下进行生产。

14. 制药工艺中，药物的生物等效性是指______。

15. 制药工艺中，药物制剂的包装设计需要考虑______、保护性和方便性。

三、简答题（每题10分，共30分）16. 简述制药工艺中原料药的质量控制要点。

17. 描述制药工艺中制剂工艺的基本流程。

18. 解释制药工艺中药物制剂的质量评价指标。

四、论述题（每题15分，共30分）19. 论述制药工艺中无菌制剂的生产要求和控制措施。

名词解释1.药物：用于预防、治疗或诊断疾病或调节机体生理机能、促进机体康复保健的物质，有4大类：预防药、治疗药、诊断药和康复保健药。

2.药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质。

3.生物药物：是利用生物体、生物组织、细胞或其成分，综合应用生物学、物理化学和现代药学的原理与方法加工制造而成的一大类用于预防、诊断、治疗和康复保健的药物。

4.DNA重组药物：指应用基因工程和蛋白质工程技术制造的重组活性多肽、蛋白质及其修饰物。

5.基因药物：以遗传物质DNA、RNA为物质基础制造的药物，包括基因治疗用的重组目的DNA片段、基因疫苗、反义药物和核酶等。

6.生化药物：具体运用生物化学研究方法，从生物体中经提取、分离、纯化获得天然活性物质或结构改造创造出自然界没有的新活性物质，通称生化药物。

7.微生物药物：微生物在其生命活动过程中产生的生理活性物质及其衍生物，包括抗生素、酶抑制剂、免疫调节剂等一类化学物质的总称。

8.生物制品：生物制品是应用基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等技术获得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品。

9.中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线打通后，采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究，以验证放大生产时原工艺的可行性，保证研发和生产时工艺的一致性。

10.超滤：一种流体切向流动和压力驱动的过滤过程，并按照分子量大小来分离水中颗粒。

11.切向流：指液体流动方向与过滤方向呈垂直方向的过滤形式。

12.干燥：使物质从固体或半固体状态经除去存在的水分或其他溶剂，从而获得干燥物品的过程，分为低温真空干燥、喷雾干燥、冷冻干燥。

13.冷冻干燥：（1）在低温、低压条件下，利用水的升华性能而进行的一种干燥方法。

（2）把含有大量水分物质，预先进行降温冻结成固体，然后在真空的条件下使水蒸气直接升华出来，而物质本身剩留在冻结的冰架中。

化学制药工艺试题及答案一、选择题（每题2分，共10分）1. 下列哪种物质不是化学制药工艺中常用的溶剂？A. 水B. 乙醇C. 丙酮D. 二氧化碳答案：D2. 化学制药工艺中，哪种反应类型通常用于合成药物分子？A. 氧化反应B. 还原反应C. 酯化反应D. 聚合反应答案：C3. 在化学制药工艺中，下列哪种设备用于控制反应温度？A. 搅拌器B. 冷凝器C. 反应釜D. 分离器答案：C4. 化学制药工艺中，下列哪种方法用于提高药物的溶解度？A. 增加药物的分子量B. 改变药物的分子结构C. 增加药物的结晶水D. 降低药物的熔点答案：B5. 化学制药工艺中，下列哪种物质通常作为催化剂使用？A. 硫酸B. 氢氧化钠C. 活性炭D. 银答案：D二、填空题（每题2分，共10分）1. 化学制药工艺中，______是药物合成过程中常见的副反应。

答案：水解2. 在化学制药工艺中，______是指在特定条件下，反应物转化为产物的过程。

答案：化学反应3. 化学制药工艺中，______是用于控制反应速率和选择性的参数。

答案：温度4. 化学制药工艺中，______是用于提高药物稳定性和生物利用度的方法。

答案：包衣5. 在化学制药工艺中，______是指药物分子中活性基团的保护和去保护过程。

答案：保护基团三、简答题（每题5分，共20分）1. 简述化学制药工艺中原料药的纯化过程。

答案：原料药的纯化过程通常包括结晶、过滤、洗涤、干燥等步骤，目的是去除杂质，提高原料药的纯度。

2. 描述化学制药工艺中药物分子设计的原则。

答案：药物分子设计的原则包括药物的生物活性、选择性、稳定性、溶解度、代谢特性和安全性。

3. 阐述化学制药工艺中药物合成的一般流程。

答案：药物合成的一般流程包括原料的选择、反应条件的确定、反应过程的监控、产物的分离和纯化、以及最终产物的质量控制。

4. 说明化学制药工艺中药物制剂的类型及其特点。

答案：药物制剂的类型包括固体制剂（如片剂、胶囊）、液体制剂（如注射液、糖浆）、半固体制剂（如软膏、凝胶）等。

制药工艺学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个选项不是制药工艺学研究的内容？A. 药物合成B. 药物制剂C. 药物分析D. 药物营销答案：D2. 制药工艺学中，GMP指的是什么？A. 良好生产规范B. 良好操作规范C. 良好卫生规范D. 良好质量控制答案：A3. 在制药工艺学中，下列哪个设备不用于药物制剂的生产？A. 混合机B. 粉碎机C. 离心机D. 蒸馏塔答案：D4. 药物制剂中，下列哪种辅料不是用于改善药物的稳定性？A. 防腐剂B. 抗氧化剂C. 增稠剂D. 稳定剂5. 以下哪种药物剂型不属于固体剂型？A. 片剂B. 胶囊剂C. 颗粒剂D. 注射剂答案：D6. 在制药工艺学中，下列哪种方法不用于药物的提取？A. 溶剂提取法B. 超临界流体提取法C. 蒸馏法D. 离子交换法答案：D7. 制药工艺学中，下列哪个参数不是影响药物溶解度的因素？A. 温度B. pH值C. 药物的分子量D. 溶剂的种类答案：C8. 下列哪种药物不是通过化学合成方法制备的？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 头孢类抗生素D. 维生素C答案：B9. 在制药工艺学中，下列哪种方法不用于药物的纯化？B. 离心法C. 层析法D. 蒸馏法答案：D10. 制药工艺学中，下列哪种药物剂型不属于液体剂型？A. 糖浆剂B. 注射剂C. 乳膏剂D. 溶液剂答案：C二、填空题（每题2分，共20分）1. 制药工艺学是研究药物从______到______的全过程。

答案：原料提取、制剂生产2. 药物制剂的目的是保证药物的______、______和______。

答案：安全性、有效性、稳定性3. 制药工艺学中，药物的质量控制包括______、______和______。

答案：原料检验、中间产品检验、成品检验4. 药物制剂的辅料包括______、______和______等。

答案：填充剂、粘合剂、崩解剂5. 药物制剂的包装材料应具有______、______和______。

制药工艺复习题带答案一、单项选择题1. 制药工艺中，下列哪项不是原料药的制备方法？A. 化学合成法B. 提取法C. 基因工程法D. 物理混合法答案：D2. 在制剂过程中，下列哪项不是影响药物稳定性的因素？A. 温度B. pH值C. 光线D. 药物的剂量答案：D3. 制药工艺中，下列哪项不是药物制剂的类型？A. 固体制剂B. 液体制剂C. 气体制剂D. 半固体制剂答案：C二、多项选择题1. 制药工艺中，下列哪些因素会影响药物的生物利用度？A. 药物的溶解度B. 药物的分子量C. 药物的脂溶性D. 药物的给药途径答案：A, C, D2. 在制药工艺中，下列哪些是药物制剂的辅料？A. 填充剂B. 稳定剂C. 着色剂D. 防腐剂答案：A, B, C, D三、判断题1. 制药工艺中，药物的纯度越高，其药效一定越好。

（）答案：错误2. 制药工艺中，药物的颗粒大小不影响其溶解速率。

（）答案：错误3. 制药工艺中，药物的稳定性是指药物在储存和使用过程中保持其原有性质的能力。

（）答案：正确四、填空题1. 制药工艺中，药物的______是指药物在体内达到有效浓度的能力。

答案：生物利用度2. 在制剂过程中，药物的______是指药物在制剂过程中或制剂后保持其原有性质的能力。

答案：稳定性3. 制药工艺中，药物的______是指药物在制剂过程中或制剂后保持其原有性质的能力。

答案：稳定性五、简答题1. 简述制药工艺中药物制剂的辅料有哪些作用？答案：药物制剂的辅料在制剂中起到多种作用，包括增加药物的稳定性、改善药物的溶解性和生物利用度、控制药物的释放速率、提供适宜的形态和体积、以及提高制剂的安全性和患者依从性等。

2. 制药工艺中，如何提高药物的生物利用度？答案：提高药物的生物利用度可以通过多种方式实现，包括增加药物的溶解度、改善药物的脂溶性、选择合适的给药途径、使用适当的辅料和制剂技术等。

此外，还可以通过药物的化学修饰、制备成纳米粒子或脂质体等新型制剂来提高其生物利用度。

化学制药工艺学试题一、选择题（每题2分，共40分）1. 药物的药效与其药代动力学密切相关，下列哪个因素与药代动力学无关？A. 药物在体内的吸收速度B. 药物在体内的分布范围C. 药物在体内的代谢速率D. 药物在体内的排泄速度2. 下列哪项是药物原料药不良反应的主要来源？A. 药物结构与性质B. 加工制备工艺C. 药物质量标准D. 药物的使用方法3. 药物配方中的助剂主要用于改善药物的哪方面性质？A. 色泽B. 稳定性C. 味道D. 口感4. 下列哪项不是药物制剂质量标准应包含的内容？A. 药物的纯度要求B. 药物的理化性质C. 药物的药效评价D. 药物的适应症和用法用量5. 以下哪一种操作可以提高固体药物的溶解度？A. 粉碎B. 热压制C. 溶剂研磨D. 高温熔融二、简答题（每题10分，共50分）1. 请简述固体药物制剂的制备工艺流程及关键环节。

2. 药物的药效与其药代动力学密切相关，请简述药代动力学的研究内容以及对药物开发和使用的意义。

3. 请简述溶剂的选择对药物制剂性质的影响，并给出具体的实例说明。

4. 请简述药物质量标准中重金属含量的要求及其对药物制剂质量和患者安全性的影响。

5. 药物的质量标准对药物制剂的质量控制至关重要，请简述药物质量标准的制定原则和主要内容。

三、论述题（30分）请结合自身对化学制药工艺学的理解和研究，对以下论题进行论述：论题：化学制药工艺学在现代药物研发和生产中的重要性与挑战。

（论述需包括但不限于以下内容）1. 化学制药工艺学对药物研发和生产的重要性及其作用。

2. 当前化学制药工艺学的挑战和面临的问题。

3. 对于化学制药工艺学的未来发展前景和方向的展望。

附：参考答案一、选择题1. D2. B3. B4. C5. C二、简答题1. 固体药物制剂的制备工艺流程包括药物的粉碎、混合、制粒、压制、包衣等环节。

其中，关键环节为药物的制粒和包衣，制粒可以改变药物的物理性质和释放行为，包衣可以改善药物的稳定性和控制释放速度。

大学《制药工艺》章节试题及答案第七章对乙酰氨基酚的生产工艺原理一、填空1. 对乙酰氨基酚又称，其结构式为。

3. 对乙酰氨基酚的合成路线主要有条，分别为是以、、为原料的合成路线。

4. 以苯酚为原料合成对氨基苯酚的路线有、、等。

5. 由对硝基苯酚还原为对氨基苯酚常用的方法有、、，其中、由于环境污染大，目前已被所代替。

6. 催化加氢法的优点是、、、7. 对亚硝基苯酚制备过程中的主要副产物是、、、等。

8. 由对亚硝基苯酚还原为对氨基苯酚的主要副产物有、、、等。

9. 以硝基苯为原料合成对氨基苯酚，常见的副产物主要是、、等。

二、单项选择题（下列各题有A、B、C、D 四个备选答案，请选择一个最佳答案）1. 由对硝基苯酚还原为对氨基苯酚，首选的还原方法是（）A. 硫化钠还原法B. 铁粉还原法C. 催化加氢法D. 电化学还原法2. 以硝基苯为原料，还原为中间体苯基羟胺，首选的还原方法是（）A. 铝粉还原法B. 催化加氢法C. 电化学还原法D. 铁粉还原法3. 以硝基苯为原料合成对氨基苯酚，生成的副产物不包括（）A. 苯胺B. 4,4’- 二氨基二苯醚C. 4-羟基-4’–氨基二苯胺D. 偶氮苯4. 由对氨基苯酚乙酰化合成对乙酰氨基酚的过程中，叙述不正确的是（）A. 该反应为可逆反应B. 需加入少量抗氧化剂（如亚硫酸氢钠）C. 副反应均是由于高温引起的D. 该反应为平行反应5. 由对氨基苯酚乙酰化合成对乙酰氨基酚的过程中，主要的副产物是（）A. 苯胺B. 4,4’- 二氨基二苯醚C. 亚胺醌D. 4,4’- 二羟基偶氮苯6. 由对氨基苯酚合成对乙酰氨基酚的过程中，反应条件不合适的是（）A. 用醋酐为乙酰化剂，反应可在较低温度下进行.B. 用醋酐—醋酸作酰化剂，可在80℃下进行反应；C. 用醋酐—吡啶，在150℃下可以进行反应；D. 用乙酰氯—吡啶为酰化剂，反应在60℃以下就能进行。

7. 在精制对乙酰氨基酚时，为保证产品的质量要加入何种物质（）A. 亚硫酸氢钠B. 碳酸氢钠C. 硫酸氢钠D. 硼酸钠A. Claisen重排B. Bamberger 重排C. Beckmann 重排D. Hofmann重排三、简答题1、从对硝基苯酚制备对氨基苯酚有几种还原方法？各有何优缺点？2、对氨基苯酚制备对乙酰氨基酚时，选择什么样的反应条件，反应中可能出现什么样的副反应？3. 对乙酰氨基苯酚工艺路线的选择主要依据是什么？五、合成题1. 写出以硝基苯为原料合成对乙酰氨基酚的工艺路线2．写出以对硝基苯酚钠为原料合成对乙酰氨基酚的工艺路线3. 写出以苯酚为原料合成对乙酰氨基酚的工艺路线第八章 诺氟沙星的合成工艺原理一、填空3. 在喹诺酮酸的环合过程中，由于取代基的定位效应和空间效应，主要生成 ，另外，还同时产生一个 副产物。

《制药工艺学》试卷；班级：学号：姓名：得分：一、单选题；A.药品生产质量管理规范B.药品经营质量管理规范；A.按等次定价B.根据质量分为一、二、三等C.只；A.显色法B.计算收率法C.比重法D.沉淀法4.；A.温度升高，活性增大B.温度升高，活性降低C.；6.利用小分子物质在溶液中可通过半透膜，而大分子；A.透析法B.盐析法C.离心法D.萃取法7.液体；A.《制药工艺学》试卷班级：学号：姓名：得分：一、单选题。

（每题2分，共30分） 1.G MP是（）。

A.药品生产质量管理规范B.药品经营质量管理规范C.新药审批办法D.标准操作规程 2.药品是特殊商品，特殊性在于（）。

A.按等次定价B.根据质量分为一、二、三等C.只有合格品和不合格品D.清仓在甩卖 3.终点控制方法不包括（）。

A.显色法B. 计算收率法C.比重法D. 沉淀法 4.温度对催化剂活性的影响是（）。

A.温度升高，活性增大B.温度升高，活性降低C.温度降低，活性增大D.开始温度升高，活性增大，到最高速度后，温度升高，活性降低 5.中试一般比小试放大的位数是（）倍。

A.5~10 B.10~30 C.30~50 D.50~1006.利用小分子物质在溶液中可通过半透膜，而大分子物质不能通过的性质，借以达到分离的一种方法是（）。

A.透析法B.盐析法C.离心法D.萃取法 7.液体在一个大气压下进行的浓缩称为（） A. 高压浓缩 B.减压浓缩 C. 常压浓缩 D.真空浓缩 8.下列不属于氨基酸类药物的是（） A.天冬氨酸 B.多肽 C.半胱氨酸 D.赖氨酸 9.下列不属于多肽、蛋白质含量测定方法的是（）A.抽提法B.凯氏定氮法C.紫外分光光度法D.福林-酚试剂法 10.下列属于脂类药物的是（）。

A.多肽 B. 胆酸类 C.胰脂酶 D 亮氨酸11.（）抗生素的急性毒性很低，但副作用较多，另外，对胎儿有致畸作用。

A.四环素类B.大环内酯类C.氨基糖苷类D. β-内酰胺类 12.生产抗生素类药物发酵条件不包括（）。

一、名词解释1. 清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术;其主要研究内容有：1原料的绿色化2催化剂或溶剂的绿色化3化学反应绿色化4研究新合成方法和新工艺路线2. 全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物;由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物;3. 半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物;这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备;4. 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径,称为药物的工艺路线或技术路线;5. 倒推法或逆向合成分析：从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法,又称倒推法、逆合成分析法;6. 类型反应法：是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法;包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法,功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等;对于有明显类型结构特点和功能基的化合物,常常采用此种方法进行设计; 7．Sandmeyer反应：重氮盐用氯化亚铜或溴化亚铜处理,得到氯代或溴代芳烃：8．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长,工序繁杂,占用设备多的药物生产;若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时,往往可以将几步反应合并,在一个反应釜内完成,中间体无需纯化而合成复杂分子,生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”;改革后的工艺可节约设备和劳动力,简化了后处理;9. 质子性溶剂：质子性溶剂含有易取代的氢原子,既可与含负离子的反应物发生氢键结合产生溶剂化作用,也可与负离子的孤电子对配位,或与中性分子中的氧原子或氮原子形成氢键,或由于偶极矩的相互作用而产生溶剂化作用;质子性溶剂有水、醇类、乙酸、硫酸、多聚磷酸、氢氟酸-氟化锑HF-SbF3、氟磺酸-三氟化锑FSO3H—SbF3、三氟醋酸CF3COOH以及氨或胺类化合物等;10. 非质子性溶剂：非质子性溶剂不含易取代的氢原子,主要靠偶极矩或范德华力的相互作用而产生溶剂化作用;非质子溶剂又分为非质子极性溶剂和非质子非极性溶剂或惰性溶剂;非质子性极性溶剂有醚类乙醚、四氢呋喃、二氧六环等、卤素化合物氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等、酮类丙酮、甲乙酮等、含氮烃类硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉、亚砜类二甲基亚砜、酰胺类甲酰胺、二甲酰胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等;芳烃类氯苯、苯、甲苯、二甲苯等和脂肪烃类正已烷、庚烷、环己烷和各种沸程的石油醚一般又称为惰性溶剂;11. 相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应;它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应;常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类;12. 中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后,采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究,以验证放大生产后原工艺的可行性,保证研发和生产时工艺的一致性; 中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件,13. 放大效应：在未充分认识放大规律之前,由于过程规模变大造成指标不能重复的现象称为“放大现象”;一般来说,放大效应多指放大后反应状况恶化、转化率下降、选择性下降、造成收率下降或产品质量劣化的现象;14. 原子经济性反应：“原子经济反应”是绿色化学的指导思想,其主要内容是在获取新物质的过程中充分利用每个原料原子,使原料中的每一个原子都转化成产品,不产生任何废弃物和副产品,实现“零排放”,不仅充分利用资源,而且不产生污染;15. 绿色制药生产工艺：是在绿色化学的基础上开发的从源头上消除污染的生产工艺;这类工艺最理想的方法是采用“原子经济反应”,绿色化学的研究主要是围绕化学反应、原料、催化剂、溶剂和产品的绿色化而开展的;16．生化需氧量BOD：生化需氧量BOD是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量,单位为mg/L;微生物分解有机物的速度与程度和时间有直接的关系;在实际工作中,常在20℃的条件下,将废水培养5日,然后测定单位体积废水中溶解氧的减少量,即5日生化需氧量,常用BOD5表示;BOD反映了废水中可被微生物分解的有机物的总量,其值越大,表示水中有机物越多,水体被污染的程度越高;17. 化学需氧量COD：化学需氧量COD,是指在一定条件下用强氧化剂K2Cr2O7或KMnO4氧化废水中的污染物所消耗的氧量,单位为mg/L;标记COD Cr或COD Mn,我国的废水检验标准规定以重铬酸钾作氧化剂,一般为COD Cr;二、填空1. 在设计药物的合成路线时,首先应从入手,然后根据其特点,采取相应的设计方法;2．在考虑合理安排工序次序时,应该把价格较贵的原料放在使用;3．工业生产上愿意采用反应,可稳定生产,减轻操作个人劳动强度;4．抗炎药布洛芬的结构式是________________,5. 选择工艺路线,首先应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况,其基本要求是____________________;6. 反应后处理多为过程,7．在进行重结晶溶剂的选择时,首先可以_______________________,其次可以进行________________试验,其经验通则是___________________;8．平行反应又称竞争性反应中,我们一般将在生产上需要的反应称为___________,其余称为__________________;9. 当药物存在多晶型时,用不同的______________进行重结晶,得到产品的晶型不同;10. 最适宜温度的确定应从__________________入手,综合分析正、副反应的规律、反应速度与温度的关系,以及经济核算等进行通盘考虑;11. 常用的相转移催化剂分为、、等三大类; 12．中试放大的目的是___________、______________和___________实验室工艺又称小试验所研究确定的反应条件与反应后处理的方法;13. 中试放大阶段制备中间体及成品的批次一般不少于_____________批,以便积累数据,完善中试生产资料;14. 中试放大规模一般是小试规模的__________倍,15. 根据药品剂量和疗程的长短,中试药品数量一般为___________kg;16. 制药等精细化工行业一般依靠_____________________放大来完成;17. ___________________可以加速传热和传质过程,减少物料团之间温度差、浓度差,从而有利于化学反应;___________________则不利于化学反应;18. 消除环境污染的根本措施是_____________________________________;三、单选1．最理想的工艺路线是A. 直线型B. 交叉型C. 汇聚型D. 对称型2．从收率的角度看,应该把收率低的单元反应放在A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可3．从收率的角度看,应该把收率高的反应步骤放在A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可4．在考虑合理安排工序次序时,通常把价格较贵的原料放在何处使用;A. 前头B. 中间C. 后边D. 最后5．在工业生产上可稳定生产,减轻操作劳动强度的反应类型是A. 平顶型B. 尖顶型C. 直线型D. 汇聚型6．工艺的后处理过程一般属于的过程是A. 化学B. 物理C. 物理化学D. 生物7. 可以使用类型反应法设计药物工艺路线的药物是A．黄连素 B. 克霉唑 C. 鹰瓜豆碱 D. 己烷雌酚8. 可以使用分子对称法设计药物工艺路线的药物是A．鹰瓜豆碱 B. 克霉唑 C. 氨甲环酸 D. 布洛芬9. 可逆反应属于A. 复杂反应B. 平行反应C. 基元反应D. 简单反应10. 平行反应属于A. 连续反应B. 复杂反应C. 基元反应D. 简单反应11. 在溶剂的作用描述中,不正确的是A. 使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会、有利于传热和散热;B. 溶剂必须是易挥发的C. 溶剂必须是惰性的,不能与反应物或生成物反应D. 溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等12. 在重结晶溶剂的选择原则中,不正确的是A. 溶解度必须很大B. 溶剂必须是惰性的C. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离13. 在重结晶溶剂的选择原则中,不正确的是A. 溶剂必须是活泼的B. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点C. 杂质的溶解度或是很大或是很小D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离14. 在重结晶溶剂的选择原则中,正确的是A. 杂质的溶解度必须很大B. 杂质的溶解度必须很小C. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当平稳D. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当陡15. 属于质子性溶剂的是A. 乙酸B. 乙醚C. DMFD. 二氧六环16. 属于非质子性溶剂的是A. 乙醇B. 乙醚C. 乙酸D. 水17．溶剂对化学反应的影响,叙述不正确的是A. 溶剂对离子型反应影响较大;B. 溶剂对自由基反应影响较大C. 影响化学反应的方向;D. 影响化学反应的速度18. Wittig试剂和醛类或不对称酮类反应时,在下列哪种溶剂中顺式产物最多A. DMFB. PhHC. THFD. EtOH19. Wittig试剂和醛类或不对称酮类反应时,在下列哪种溶剂中反式产物最多A. DMFB. PhHC. THFD. EtOH20．下列哪个图可以表示爆炸型反应中温度和反应速度的关系21. 下列哪个图可以表示催化反应中温度和反应速度的关系22. 钯碳催化剂的用量一般为A. 1%B. 2%C. 5%D. 10%23. 下列哪个物质可以作为酸催化剂A. 三乙胺B. 吡啶C. AlCl3D. NaH24. 属于非离子型相转移催化剂的是A. 18-冠-6B. 四丁基溴化铵C. 三乙胺D. P2O525. 不属于相转移催化剂的是A. 二乙胺B. 四丁基溴化铵C. 聚乙二醇D. 三乙胺26. 毒性较大的相转移催化剂是A. 聚乙二醇B. 四丁基溴化铵C. 三乙胺D. 18-冠-627. 化学反应工程学认为导致反应收率降低的原因是A. 返混B. 搅拌不均匀C. 温度滞后D. 反应器存在有死角28. 中试研究中的过渡试验不包括的是A. 原辅材料规格的过渡试验B. 反应条件的极限试验C. 设备材质和腐蚀试验D. 后处理的方法试验29. 假设四个工序的收率分别Y1、Y2、Y3、Y4,则车间的总收率为A. Y1+ Y2+ Y3+ Y4B. Y1 Y2 Y3 Y4C. Y1+ Y2Y3+Y4D. Y1Y2+ Y3 Y430. 单程转化率和总转化率的关系是A. 单程转化率= 总转化率B. 单程转化率> 总转化率C. 单程转化率< 总转化率D. 不确定31. 关于中试放大的规模,下列叙述正确的是A. 比小型试验规模放大50～100倍B. 比小型试验规模放大500～1000倍C. 比小型试验规模放大10~50倍D. 比小型试验规模放大100~500倍32．对于工艺技术尚未成熟或腐蚀性大的车间,年操作时间一般是A. 330天B. 360天C. 300天D. 200天33. 下列哪种材质适合储存浓硫酸A. 玻璃钢B. 铁质C. 铝质D. 都可以34. 适合碱性介质反应的反应釜是A. 搪瓷玻璃B. 铸铁C. 不锈钢D. 都可以35. 针对制药厂排出的“三废”,下列说法正确的是A. 化学好氧量高B. 生化耗氧量高C. 化学好氧量和生化耗氧量都高D. 化学好氧量和生化耗氧量都不高36. 关于药厂“三废”的论述,正确的是A. 综合治理“三废”很容易B. “三废”也是一种“资源”,可回收利用C. 仅用物理方法就可彻底治理“三废”D. 生物法可以去除废水中的所有污染物37. 属于第一类污染物的是A. 硫化物B. 挥发酚C. 总铬D. 氰化物四、简答1. 在进行工艺路线的优化过程中,如何确定反应的配料比合适的配料比,既可以提高收率,降低成本,又可以减少后处理负担;选择合适配料比首先要分析要进行的化学反应的类型和可能存在的副反应,然后,根据不同的化学反应类型的特征进行考虑;一般可根据以下几方面来进行综合考虑;1凡属可逆反应,可采用增加反应物之一的浓度,通常是将价格较低或易得的原料的投料量较理论值多加5％~20％不等,个别甚至达二三倍以上,或从反应系统中不断除去生成物之一以提高反应速度和增加产物的收率;2当反应生成物的产量取决于反应液中某一反应物的浓度时,则增加其配料比、最合适的配料比应符合收率较高和单耗较低的要求;3若反应中有一反应物不稳定,则可增加其用量,以保证有足够的量参与主反应;4当参与主、副反应的反应物不尽相同时,可利用这—差异,通过增加某一反应物的用量,增强主反应的竞争能力;5为了防止连续反应副反应,有些反应的配料比宜小于理论量,使反应进行到一定程度停止;2. 反应溶剂对化学反应的影响有哪些反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等;3. 影响药物合成工艺的反应条件和影响因素有哪些配料比与反应物浓度、溶剂、催化、能量的供给、反应时间及反应终点的监控、后处理、产品的纯化和检验4. 反应终点的确定方法有哪些TLC确定反应终点的原则是什么答： 1反应终点的控制,主要是控制主反应的完成；测定反应系统中是否尚有未反应的原料或试剂存在；或其残存量是否达到一定的限度;2在工艺研究中常用薄层色谱TLC或纸色谱、气相色谱或液相色谱等来监测反应;一般也可用简易快速的化学或物理方法,如测定其显色、沉淀、酸碱度、相对密度、折光率等手段进行监测;3实验室中常采用薄层色谱TLC跟踪检测,判断原料点是否消失或原料点几乎不再变化,除了产物和原料外是否有新的杂质斑点生成,这些信息可以决定是否终止反应;①原料点消失说明原料反应完全;②原料点几乎不再变化,说明反应达到平衡;③有新的杂质斑点,说明有新的副反应发生或产物发生分解;在药物合成研究中,常发现反应进行到一定程度后,微量原料很难反应完全,继续延长反应时间,则会出现新的杂质斑点的现象;试验中一般在原料消失时或原料斑点几乎不变而末出现新的杂质斑点时停止反应,进行后处理;5.何为相转移催化剂,作为相转移催化剂所需具备那几个条件答：相转移催化剂是使反应物由一相转移到另一相中进行反应,它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应;相转移催化应用于非极性溶剂中具有反应条件温和、反应速度快、收率高、产品质量好等相转移催化剂需具备的条件是：1相转移催化剂必须具有正离子部分,以便同负离子结合形成活性有机离子对或能与反应物形成络离子；2必须具有足够多的碳原子数,才能保证形成活性有机离子对转入有机相,但碳原子数目不能太多,否则,不能转入无机相;碳原子数目一般为12~20之间；3相转移催化剂中的亲油基的结构位阻应尽量小,一般为直链；4在反应条件下,化学性质应稳定且易回收;6. 相转移催化反应有何优点影响相转移催化剂的因素有哪些答：相转移催化反应与其他类型的反应相比,具有以下优点：1避免使用无水的或极性非质子溶剂2缩短了反应时间,降低了反应温度3使有些原来不能进行的反应,成为可能4改变了产品的比例和选择性5处理简单6环境条件好7．简述翁盐类相转移催化剂的反应机理8. 中试放大的目的是什么答：中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺又称小试验所研究确定的反应条件与反应后处理的方法,以及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间的布置等,为正式生产提供设计数据、以及物质量和消耗等;同时,也为临床试验和其它深入的药理研究提供一定数量的药品;9.中试放大的研究内容主要有哪些答：中试放大中间试验是对已确定的工艺路线的实践审查;不仅要考查产品质量,经济效益,而且要考察工人劳动强度;中试放大阶段对车间布置、车间面积、安全生产、设备投资、生产成本等也必须进行审慎的分析比较,最后审定工艺操作方法、工序的划分和安排等;中试放大的研究内容有：1生产工艺路线的复审2设备材质与型式的选择3搅拌器型式与搅拌速度的考查4反应条件的进一步研究5工艺流程与操作方法的确定6原辅材料和中间体的质量监控7安全生产与“三废”防治措施的研究8 消耗定额、原料成本、操作工时与生产周期的计算10.在中试工艺放大中针对工艺条件的考察,必须注意和解决哪些问题答：1原辅材料规格的过渡试验2反应条件的极限试验3设备材质的耐腐蚀性实验4原辅材料、中间体及新产品质量分析方法研究5反应后处理的方法研究;11. 中试放大的主要任务有哪些12. 在水质指标中,BOD和COD分别指的是什么有何区别答：BOD代表生化需氧量,是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量,单位为mg/L;微生物分解有机物的速度与程度和时间有直接的关系;在实际工作中,常在20℃的条件下,将废水培养5日,然后测定单位体积废水中溶解氧的减少量,即5日生化需氧量,常用BOD5表示;BOD反映了废水中可被微生物分解的有机物的总量,其值越大,表示水中有机物越多,水体被污染的程度越高;COD代表化学需氧量,是指在一定条件下用强氧化剂K2Cr2O7或KMnO4氧化废水中的污染物所消耗的氧量,单位为mg/L;标记COD Cr或COD Mn,我国的废水检验标准规定以重铬酸钾作氧化剂,一般为COD Cr;BOD与COD都可表征水被污染的程度,但是COD更能精确地表示废水中污染物的含量,而且测定时间短,不受水质限制,因此常被用作废水的污染指标;COD与BOD之差表示废水中未能被微生物分解的污染物含量;五、合成题：1. 试用逆向合成分析法设计一条益康唑Econazole的合成路线Cl ON NClClEconazole答： 1逆合成分析Cl O N N Cl Cl ClCH 2Cl HO N N Cl Cl +ab HO CH 2ClCl ClHN NOCH 2ClClCl Cl Cl NH 2NH 2NO 2NO 22 合成路线： HO CH 2ClCl Cl OCH 2Cl Cl Cl Cl Cl NH 2NH 2NO 2NO 2Fe, HClO NaBH HN N CH 3OHHON N Cl Cl O NNCl Cl2. 试根据逆合成分析和类型反应等方法设计一条抗菌药物克霉唑Clotrimazole 的合成路线 N NCl克霉唑（Clotrimazole ）答： 1逆合成分析C 6H 5C 6H 5N N C 6H 5C 6H 5Cl +N HN2类型反应ClCOOHSOCl 2ClCOClC 6H 6 , AlCL 3ClCOC 6H 5PCl 5C ClC 6H 5ClCl C 6H 6 , AlCl 3C Cl C 6H 5C 6H 5Cl3．设计出以异丁基苯为原料,布洛芬的合成工艺路线;CH 3H 3CCOOH CH 3布洛芬4．试画出布洛芬的绿色合成工艺路线六、计算题：1．甲氧苄氨嘧啶生产中由没食子酸经甲基化反应制备三甲氧苯甲酸工序,测得投料没食子酸Ⅰ25.0 kg,未反应的没食子酸2.0 kg,生成三甲氧苯甲酸Ⅱ24.0 kg;试求选择性和收率;已知化学反应式和分子量为：HO OHOHCOOH(I) + 3 (CH 3)2SO 42H 3CO OCH 3OCH 3COOH (II) + 3 CH 3OSO 2OH2分子量 188 212 解%2.89%1000.250.20.25=⨯-=X%1.83%100188/2120.250.24=⨯⨯=Y%1.93%100=⨯=XYϕ2．在混酸配制过程中,已知混酸组成为H 2SO 4 46％质量百分比,下同、HNO 3 46％、H 2O 8％,配制混酸用的原料为92.5％的工业硫酸、98％的硝酸以及含有H 2SO 4 69％的硝化废酸;试通过物料衡算确定配制1000 kg 混酸时各原料的用量;为简化计算,设原料中除水外的其他杂质可忽略不计; 解：混酸配制过程可在搅拌釜中进行;以搅拌釜为衡算范围．绘制混酸配制过程的物料衡算示意 42SO H G图,如图1所示;图中42SO H G 为92.5％的硫酸用量, 3HNO G 硝化混酸1000 kg3HNO G 为98％的硝酸用量,废G 为含69％硫酸的废 废G酸用量; 图 1 混酸配制过程物料衡算示意图图中共有4股物料,3个未知数．需列出3个独立方程;对HNO 3进行物料衡算得100046.098.03⨯=HNO G a对H 2SO 4进行物料衡算得100046.069.0925.042⨯=+废G G SO H b对H 2O 进行物料衡算得100008.031.0075.002.0423⨯=++废G G G SO H HNO c联解a 、b 和c 得3HNO G ＝469.4 kg 42SO H G ＝399.5 kg 废G ＝131.1 kg根据物料衡算结果,可编制混酸配制过程的物料平衡表,如表1 所示;表1 混酸配制过程的物料平衡表3．甲苯用浓硫酸磺化制备对甲苯磺酸;已知甲苯的投料量为1000 kg,反应产物中含对甲苯磺酸1460 kg,未反应的甲苯20 kg;试分别计算甲苯的转化率、对甲苯磺酸的收率和选择性; 解：则甲苯的转换率为%98%1001000201000=⨯-=A X对甲苯磺酸的转换率为%1.78%1001721000921460=⨯⨯⨯=Y对甲苯磺酸的选择性为()%7.79%100172201000921460=⨯⨯-⨯=ϕ4. 邻氯甲苯经α－氯化、氰化、水解工序可制得邻氯苯乙酸,邻氯苯乙酸再与2,6－二氯苯胺缩台即可制得消炎镇痛药——双氯芬酸钠;巳知各工序的收率分别为：氯代工序%6.831=y 、氰化工序%902=y 、水解工序%5.883=y 、缩合工序%4.484=y ;试计算以邻氯甲苯为起始原料制备双氯芬酸钠的总收率; 解：%6.831=Y ,%902=Y ,%5.883=Y ,%4.484=Y设以邻氯甲苯为起始原料制备双氯芬酸钠的总收率为T y ．则%2.32%4.48%5.88%90%6.834321=⨯⨯⨯=⨯⨯⨯=Y Y Y Y Y T5. 用苯氯化制备——氯苯时．为减少副产物二氯苯的生成量,应控制氯的消耗量;已知每100 mol 苯与40 mol 氯反应,反应产物中含38 mol 氯苯、1 mol 二氯苯以及61mol 未反应的苯;反应产物经分离后可回收60 mol 的苯．损失1 mol 苯;试计算苯的单程转化率和总转化率;解： 苯的单程转化率为%0.39%10010061100=⨯-=A X 设苯的总转化率为T x ,则%5.97%1006010061100=⨯--=T X。

一、选择题：（每题3分，共30分）1、化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大（）倍。

A、1-5B、5-10C、10-50D、50-1002、（）是质子性溶剂。

A、醚类B、卤烷化合物C、醇类D、酮类3、下列溶剂中，不是生产中应避免使用的为（）。

A、甲醇B、苯C、四氯化碳D、1,1,1-三氯乙烷4、SOP是指（）。

A、生产工艺规程B、标准操作规程C、工艺流程框图D、生产周期5、溶剂对反应有显著影响的反应类型是（）。

A、自由基反应B、离子型反应C、二者都是D、二者都不是6、药物工艺路线设计方法上没有（）。

A、类型反应法B、分子对称法C、正交法D、模拟类推法7、复杂反应不包括（）。

A、可逆反应B、简单反应C、平行反应D、连续反应8、下面不属于Lewis酸催化剂的是（）。

A、吡啶B、AlCl3C、FeCl3D、BF39、Vant Hoff规则：反应温度每升高10℃，反应速度增加（）倍。

A、0.5～1.5B、1～2C、2～3D、3～410、“me-too”是指（）。

A、新化学实体B、模仿性新药C、生物制药D、合成药二、名词解释：（每题6分，共30分）1、制药工艺学2、药物工艺路线3、基元反应4、物料衡算5、全合成一、选择题1、D2、C3、A4、B5、B6、C7、B8、A9、B 10、B二、名词解释1、制药工艺学：是研究药的工业生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制备原理、工艺路线和质量控制。

2、药物工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线。

3、基元反应：凡反应物分子在碰撞中一步转化为生成物分子的反应称为基元反应。

4、物料衡算：根据质量守恒定律，以生产过程或生产单元设备为研究对象，对其进出口处进行定量计算，称为物料衡算。

5、全合成：由简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理，生产药物的过程。

《化学制药工艺学》第一次作业一、名词解释1、工艺路线:一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。

2、邻位效应：指苯环内相邻取代基之间的相互作用，使基团的活性和分子的物理化学性能发生显着变化的一种效应。

3、全合成：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得化学合成药物，这种途径被称为全合成。

4、半合成：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。

5、临时基团：为定位、活化等目的，先引入一个基团，在达到目的后再通过化学反应将这个基团予以除去，该基团为临时基团。

6、类型合成法：指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。

7、分子对称合成法：由两个相同的分子经化学合成反应，或在同一步反应中将分子相同的部分同时构建起来，制得具有分子对称性的化合物，称为分子对称合成法。

8、文献归纳合成法：即模拟类推法，指从初步的设想开始，通过文献调研，改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。

二、问答题1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑？答：（1）工艺路线的简便性，（2）生产成本因素，（3）操作简便性和劳动安全的考虑，（4）环境保护的考虑，（5）设备利用率的考虑等。

2、化学制药工艺学研究的主要内容是什么？答：一方面，为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺；另一方面，要为已投产的药物不断改进工艺，特别是产量大、应用面广的品种。

研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。

3、你能设计几种方法合成二苯甲醇？哪种路线好？答：（1）（2）（3）（4）反应（1）发生格氏反应，条件比较苛刻。

反应（3）一步引入3个氯原子，反应温度较高，反应时间较长，有未反应的氯气逸出，不易吸收完全，存在环境污染和设备腐蚀等问题。

反应（4）金属钠参与反应，成本比较高。