风湿科常用药
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科普!细数常用的抗风湿药物糖皮质激素(以下简称“激素”)主要是指用于口服的泼尼松(强的松)片、静脉滴注用的甲泼尼龙、氢化可的松、琥珀氢化可的松,以及供关节局部封闭治疗用的醋酸曲安奈德(去炎舒松)等。
此类药物中以泼尼松使用最多。
以前在类风关的治疗中激素的使用比较普遍,而且用量较大,近20~30年以来,激素已经不是类风关规范治疗中的常用药和首选药了。
激素的用量由医生根据病情的严重程度决定,但是一旦疾病得到有效控制后,应该逐步减量,并尽可能争取停药,不主张长期用,尤其是较大剂量地使用。
激素对类风关症状的控制非常迅速,常起到“立竿见影”的作用。
但是激素只能控制症状,并不能减少类风关关节畸形的发生,而且长期使用会产生骨质疏松,蛋白质、糖脂肪代谢紊乱,容易感染、消化性溃疡、出血等一系列不良反应,应该慎重使用。
非甾体类抗炎药非留体类抗炎药指不具有激素中的留体结构,又具有明显的抑制炎症反应,从而起到镇痛作用的一大类药物,英文简称HSAIDs,汉语可读作“恩塞”类药物。
此类药物有吲哚美辛(消炎痛)等,也是第一代的非甾体类抗炎药,称为非选择性非甾体类抗炎药。
以后又出现了以双氯芬酸(如扶他林)为代表的第一代非甾体类抗炎药。
这类药物的不良反应明显少于第一代非甾体类抗炎药,此类药物称作“选择性非甾体类抗炎药”。
第三代则是“特异性非甾体类抗炎药”,代表品种为昔布类药物。
一般不良反应较小,但是目前此类药物价格还比较昂贵,很多城市都未进人医保报销药品目录,因此限制了在临床中的使用。
目前非淄体类抗炎药是治疗类风关的首选药物,也称为一线药物。
在此强调的是,一般临床上应该避免同时服用两种非甾体类抗炎药,这样会增加药物的不良反应。
还有一点需要强调的是,非甾体类抗炎药虽然可以较快地缓解类风关症状,但是对类风关的发展并没有阻止作用,因此除少数诊断尚不肯定或症状轻微的病人外,一般都应该合并使用慢作用药物。
慢作用药物(SAARDs)慢作用药物是治疗类风关的“主力军”,区别于非留体类抗炎药,被称为二线药物。
风湿免疫科临床用药•非甾体抗炎药•糖皮质激素•慢作用抗风湿药•生物制剂•软骨保护剂•骨质增强剂•降尿酸药物一、非甾体抗炎药( nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs )NSAIDs 是一大类既具有抗炎、镇痛和解热的非类固醇药物,是世界各国最常用的药物之一,特别是在关节炎和风湿病的治疗中占有重要地位。
这类药物能减轻或控制由炎症引起的症状和体征, 如关节和软组织的疼痛、肿胀和积液,但不能根本改变疾病本身进程。
因此称为症状性治疗。
1. 作用机制通过抑制环氧化酶(COX),阻断花生四烯酸合成前列腺素(PG),而产生抗炎、解热、镇痛等治疗作用。
COX有两种同功异构体,即COX-1和COX-2。
COX-1存在于正常组织中,在生理状态下可刺激花生四烯酸产生血栓素A、前列腺素E2 (PGE2)和前列环素I2(PGI2),起到保护胃肠道、肾脏、血小板和血管内皮细胞的作用,因此也称为结构酶。
COX-2则是一种由细胞因子诱导而产生的COX,在炎性刺激下生成,它介导花生四烯酸转化产生的PGE和PGI, 是原炎性前列腺素,具有很强的致炎、致痛作用。
COX-2在正常生理状态下不表达,一旦受到致炎因子刺激后,可迅速大量表达,因此称诱导酶。
然而,随着对COX异构体理论的不断认识,人们逐渐发现初期的COX异构体理论存在偏差,COX-1也参与了炎症反应,而COX-2也具有重要的生理功能。
2. 分类⑴NSAIDs的化学分类化学分类化表性药物羧酸类甲酸类水杨酸类乙酰水杨酸、阿斯匹林乙酸类吲哚乙酸类吲哚美辛、阿西美辛茚乙酸类、舒林酸邻氨苯乙酸类、双氯芬酸苯乙酸、芬布芬丙酸类苯丙酸类布洛芬、酮洛芬杂环芳酸类噻洛芬酸、恶丙秦萘丙酸类萘普生灭酸类甲灭酸、氯灭酸烯酸类苯并噻嗪类昔康类吡罗昔康、美洛昔康吡唑酮类保泰松、扑热息痛丙胺类尼美舒利非酸类萘基烷酮萘丁美酮⑵按对COX-1、COX-2作用不同分类1.选择性COX-1抑制剂低剂量阿司匹林。
治疗风湿常用9类药1、汉防己甲素抗风湿药及抗癌增效药。
用于风湿病、关节痛、神经痛;与小剂量放射合并用于肺癌,亦适用于单纯矽Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤矽肺。
2、氢溴酸高乌甲素用于各种慢性疼痛如胃肠溃疡、胃炎、肝炎、胆囊炎、风湿病、坐骨神经痛、牙痛、手术后疼痛等和顽固性疼痛,特别是癌症疼痛。
3、地塞米松磷酸钠主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。
多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等,也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。
4、氨酚双氢可待因可广泛用于种种疼痛:创伤性疼痛,外科手术后疼痛及计划生育手术疼痛,中度癌痛,肌肉疼痛如腰痛、背痛、肌风湿病、头痛、牙痛、痛经、神经痛以及劳损、扭伤、鼻窦炎等引起的持续性疼痛。
还可用于各种剧烈咳嗽,尤其是非炎性干咳以及感冒引起的头痛、发热和咳嗽症状。
5、醋酸泼尼松龙主要用于过敏性与自身免疫性炎症疾病。
现多用于活动性风湿、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合征、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、各种肾上腺皮质功能不足症、严重皮炎、急性白血病等,也用于某些感染的综合治疗。
6、吡罗昔康本品为非甾体抗炎药。
适用于缓解各种关节炎及非关节炎性软组织风湿病变的疼痛和肿胀的对症治疗。
必须同时进行关节、软组织病变的病因治疗。
7、双氯芬酸钠盐酸利多卡因肌肉、关节及其周围组织、脊椎的炎症,退行性关节和关节外疾病。
强直性脊椎炎、软组织风湿病、腰痛、坐骨神经痛、颈神经根综合征及各类神经炎和神经痛。
痛风急性发作。
非风湿性炎症引起的疼痛。
8、萘丁美酮分散片各种急、慢性炎性关节炎;软组织风湿病;运动性软组织损伤;其他疼痛。
9、倍他米松全身或局部用于对皮质类固醇激素敏感的急、慢性疾病时有效。
1。
用于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、关节滑膜囊炎、坐骨神经痛、腰痛、筋膜炎、腱鞘囊肿等。
2。
可用于慢性支气管哮喘、枯草热、血管神经性水肿、过敏性气管炎、过敏性鼻炎、药物反应、血清病等。
风湿科常用药羟氯喹眼毒性视网膜病变风险因素、特殊人群及狼疮患者使用羟氯喹注意事项羟氯喹能够有效降低狼疮活动度,,使用羟氯喹的患者出现视网膜病变的概率为0.08%~0.5%,发生机制为羟氯喹对黑色素具有极高的亲和性,容易沉积在视网膜、虹膜睫状体等富含黑色素的机体组织中,从而导致光感受器出现降解,严重影响治疗进程及生活质量。
羟氯喹眼毒性特殊人群羟氯喹性视网膜病变发生风险因素包括药物和患者相关因素两个方面。
药物因素包括高日剂量(>5mg/kg实际体重)、高累积剂量(600~1000g)、长期用药(10~25年)、同时使用他莫西芬;患者自身因素则包括高龄(>60岁)、肥胖、伴有肝肾疾病、有视网膜或黄斑疾病史、某些遗传多态性等其中高剂量和长期使用(>5年)是羟氯喹引起视网膜病变的最重要预测因子。
高剂量和长期使用(>5年)羟氯喹服用羟氯喹5年以上的患者,发生视网膜病变的几率约为7.5%,且患者使用羟氯喹的当日常剂量越高,发生视网膜病变的风险越高。
若服用羟氯喹4.0~5.0mg/(kg·d),前10年中出现视网膜毒性的概率低于2%,但使用20年后,其毒性上升到20%。
服用羟氯喹≤5mg/(kg·d),在用药10年内每年发生视网膜毒性的风险低于1%,但在用药20年后将增至近4%。
伴有肝肾疾病羟氯喹进入体内后,约30%—60%在肝脏中接受生物转换,45%经肾脏代谢,且代谢较慢,肾脏是狼疮最常累及的器官。
40%~60%的狼疮患者起病初即存在狼疮肾炎,接受羟氯喹治疗后,由于自身肾小球滤过率下降,羟氯喹极易在体内蓄积,视网膜毒性亦会随之累积。
自身存在肝脏疾病的狼疮患者使用羟氯喹后,由于肝脏的代谢减弱,容易导致羟氯喹在体内蓄积,增加毒性作用。
与他莫西芬联合使用羟氯喹与他莫西芬可协同抑制视网膜上皮细胞中的溶酶体酶,导致眼毒性叠加,两者若联合使用,狼疮患者出现视网膜毒性的风险将增加5倍。
联合使用他莫昔芬和羟氯喹或氯喹时应该限制在半年以内,并且用药期间要遵医嘱定期进行眼科检查。
艾拉莫德在风湿科中的应用风湿科是一个专注于研究和治疗风湿病的领域。
风湿病是一类由自身免疫系统异常引起的疾病,常见的有类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
这些疾病会导致关节疼痛、肿胀、活动受限等问题,严重影响患者的生活质量。
艾拉莫德是一种常用的药物,它属于一类叫做免疫抑制剂的药物。
免疫抑制剂可以抑制免疫系统的功能,从而减轻风湿病的症状和炎症反应。
艾拉莫德通常通过口服的方式给患者使用,每天一次。
在风湿科中,艾拉莫德被广泛应用于类风湿性关节炎等风湿病的治疗中。
它可以减缓关节炎的进展,减少关节疼痛和活动受限的程度。
艾拉莫德也可以降低风湿病发作的频率和严重程度,提高患者的生活质量。
艾拉莫德的使用需要严格的监测和管理,以确保患者的安全和疗效。
在开始使用艾拉莫德之前,医生会对患者进行详细的评估,包括病史、体格检查和实验室检查等。
医生会根据患者的具体情况来决定使用艾拉莫德的剂量和疗程。
在使用艾拉莫德期间,患者需要定期复诊,医生会对患者的病情进行监测和评估。
如果患者出现不良反应或病情加重的情况,医生会及时调整治疗方案。
患者也需要密切关注自己的身体状况,如出现不适或不寻常的症状,应及时告知医生。
除了艾拉莫德,风湿科还有其他一些药物和治疗方法可供选择。
医生会根据患者的具体情况来制定个性化的治疗方案。
在治疗期间,患者也可以采取一些自我管理的措施,如保持适当的运动、合理的饮食、充足的休息等,以帮助控制疾病的症状和进展。
艾拉莫德在风湿科中是一种常用的药物,它可以有效减轻风湿病的症状和炎症反应。
患者在使用艾拉莫德期间需要密切关注自己的身体状况,并定期复诊。
医生会根据患者的情况进行监测和调整治疗方案,以确保患者的安全和疗效。
同时,患者也可以采取一些自我管理的措施,以帮助控制疾病的症状和进展。
风湿科常用药(2010年10月)
1.非甾体抗炎药
(1)双氯芬酸钠(扶他林)75mg/片,75mg,po,qd~bid
(2)美洛昔康(莫比可)7.5mg/片,7.5mg~15mg,po,qd~bid
(3)塞来昔布(西乐葆)100mg/粒,100mg~200mg,po,qd~bid
(4)洛索洛芬(乐松)60mg/片,60mg,po,qd~bid
2.慢作用抗风湿药
(1)甲氨蝶呤(MTX) 2.5mg/片
用法:5~15mg,口服,每周1次,最大剂量不超过20mg/w,用药3~12w 起效。
药理作用:本药为二氢叶酸还原酶抑制剂,可抑制细胞增殖和复制,修复骨破坏,是目前治疗RA的首选药物之一。
MTX具有抑制白细胞趋化作用,因而有直接抗炎作用。
小剂量叶酸或亚叶酸与MTX同时使用,可减少MTX的毒副作用而不影响疗效。
(2)柳氮磺吡啶(维柳芬)(SSZ/SASP)0.25g/片,0.25g,po,qd
(3)来氟米特(爱若华、妥抒)(LEF)10mg/片,10mg~20mg,po,qd
(4)羟氯喹(纷乐)(HCQ)0.1g/片,0.1g~0.2g,po,bid
(5)沙利度胺(反应停)25mg/片
用法:自身免疫性疾病:75mg~100mg,po,qn,从小剂量开始;用于其嗜睡的副作用,可用于改善患者由于使用激素后导致的兴奋失眠。
(6)硫唑嘌呤(依木兰)(AZA)50mg/片
用法:起始剂量2~2.5mg/(kg。
d),起效后减至50mg,qd维持。
(7)环磷酰胺(CTX)50mg/片
用法:一般50mg~100mg,po,qd;针剂根据具体情况使用,静脉冲击疗法0.75~1.0g/m2体表面积。
(8)环孢素A(新赛斯平)(C S A)25mg/粒
用法:剂量依病人情况而定,一般可按照2.5~5mg/(kg.d)
(9)吗替麦考酚酯(骁悉、赛可平)(MMF)0.25g/片
适应证:主要用于狼疮性肾炎的治疗。
用法:诱导期:1.5~2.0g/d,东方人耐受量较西方人低,一般选用小剂量,使用至少3个月;维持期:0.5g/d,使用3年。
注意监测血药浓度,过低则达不到疗效,过高则易诱发不良反应。
3.生物制剂
重组人II型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白(益赛普)12.5mg/支
适应证:本品适用于2种以上慢作用抗风湿药无效的中、重度RA,儿童特发性关节炎,强直性脊柱炎,银屑病关节炎及炎症性肠病患者。
用法:推荐剂量25mg,ih,每周2次。
注射前用1ml注射用水溶解,溶解后可冷藏72h
英夫利西单抗(类克)100mg/支
用法:静脉给药,起始剂量3mg/kg,推荐在第1、2、6w给药,以后每8w 给药一次。
疗效不好可增至10mg/kg,或每4w给药一次。
4.植物提取药
(1)雷公藤多苷片10mg/片,20mg,po,tid,平均7d起效。
(2)白芍总苷片(帕夫林)0.3g/粒,0.6g,po,bid~tid。
(3)正清风痛宁(青藤碱)0.6g/片,1~4片,bid~tid。
5.糖皮质激素
(1)强的松5mg/片
(2)甲泼尼龙(美卓乐)4mg/片
(3)糖皮质激素的分类:长效:如地塞米松、倍他米松,半衰期36~54h,可影响机体分泌曲线;中效:甲泼尼龙(甲基强的松龙)、醋酸泼尼松(强
的松),半衰期12~36h,临床使用最广泛,注意给药时间及间隔;短效:氢化可的松,可的松,半衰期8~12h,多用于紧急情况。
(4)常用糖皮质激素制剂比较(等效剂量)
氢化可的松20mg=可的松25mg=泼尼松5mg=泼尼松龙5mg=甲泼尼龙4mg
=去炎松4mg=地塞米松0.75mg=倍他米松0.75mg
(5)糖皮质激素主要副作用
主要为继发感染、向心性肥胖、糖尿病、高血压、动脉硬化、上消化道出血、缺血性骨坏死、骨质疏松等。
6.关节腔内注射药物
(1)复方倍他米松(得宝松)1ml/支
用法:关节腔内注射的推荐剂量:大关节(膝、髋、肩)1~2ml/次;中
等关节(肘、腕、踝):0.5~1ml/次;小关节(足、手、胸)0.25~0.5ml/
次。
注:各关节腔每年注射次数小于3次,禁用于静脉用药。
(2)玻璃酸钠(施沛特)2ml:20mg/支
用法:关节腔内注射,每次2ml,每周1次,5w为一疗程。
7.抗痛风药
(1)秋水仙碱0.5mg/片
用法:痛风急性发作期:每小时0.5mg或每2小时1mg,直至出现3个
停药指标之一:关节症状缓解;总量达6mg未缓解;出现加重的胃肠道
反应或其他不良反应如WBC减少,再障,肝脏损害,脱发,肌病等。
长期用药必须观察血象。
(2)别嘌呤醇100mg/片(抑制尿酸合成)
用法:100mg,po,tid,最大剂量600mg/d
(3)苯溴马隆(立加利仙)50mg/片(促进尿酸排泄)
用法:由小剂量开始,25mg,qd(早餐后服用),可逐渐增至100mg,
qd
(4)碳酸氢钠(小苏打)0.5g/片1~2g,po,tid
8. 抗骨质疏松药
(1) 碳酸钙D3片(钙尔奇D)0.6g/片0.6g,bid~tid
(2) 阿法骨化醇(阿法D3)0.25ug/粒0.25ug~0.5ug,po,qd
(3)阿伦磷酸钠(福善美)70mg/片70mg,po,qw
(4)鲑鱼降钙素(密钙息)50iu/支50iu,im,qd
9. 其他药物
锝99T C亚甲基二膦酸盐注射液(云克):99T C-MDP
药理作用:本品是人工微量元素锝(99T C)与亚甲基二膦酸(MDP)的螯合物,能明显抑制巨噬细胞产生白介素1,具有抗炎作用。
MDP可通过螯合金属离子
可降低胶原酶对关节滑膜组织的破坏作用;人工微量元素锝可以清除人体内的自由基,调节人体自身免疫,能抑制前列腺素的合成,具有明显镇痛作用。
本品对骨关节部位有明显的靶向性。
适应证:RA、强直性脊柱炎、银屑病和银屑病关节炎,能抑制癌症骨转移,对癌骨转移有镇痛作用,可防止和治疗骨质疏松,防止骨折、肩周炎、痛风、风湿性关节炎等骨关节疾病。
禁忌证:过敏体质,血压过低,严重肝肾功能不良患者禁用。
不良反应:偶见皮疹,注射局部红肿、食欲不振、乏力、月经增多,罕见全身水肿;严重时需停药处理。
用法:15mg加入250ml液体静滴,每日一次,15天为一疗程。