易瑞沙药监局批准的完整处方信息

易瑞沙(GEFTIB)使用说明书【药品名称】通用名：吉非替尼片英文名：Gefitinib Tablet、ZD1839商品名：国内进口易瑞沙 — 英国阿斯利康进口印度吉非替尼GEFTIB — GLENMARK生产印度吉非替尼GEFTINAT — NATCO生产印度吉非替尼GEFTILON — CELON生产【适应症】吉非替尼主要适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

既往接受过化学治疗的或不适于化疗、未经化疗的患者均可使用。

临床确诊为小细胞肺癌的患者不适宜服用本品。

吉非替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效，可以改善疾病相关的症状，而且对其他实体瘤也具有抗肿瘤活性，包括前列腺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、肠癌等，还可以提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

目前，对其他肿瘤的疗效的Ⅱ期／Ⅲ期临床研究还在进行当中。

易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制癌细胞的增殖，实现靶向治疗。

临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效显著，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。

服用易瑞沙如果有效建议长时间不间断服用，用药物抑制病情进展。

停药超过14天病情即有可能会进展。

易瑞沙是由英国阿斯利康公司研发，2005年2月在中国上市，从国外进口药片，在国内包装销售，价格相对比较高，每片是550元，一个月需要16500元。

长时间服用经济压力会很大。

阿斯利康和中华慈善总会共同推出了赠药活动，服用半年即可申请免费赠药。

赠药需要符合一定条件，如果申请赠药请务必了解清楚每一个环节和细节条件，防止像有些患者一样虽然服用半年但最终却申请不到赠药。

印度产易瑞沙属于仿制药，是被印度法律允许并保护的，但不被中国法律允许，和假药、盗版药不是一个概念。

Iressa(ZD1839)中文说明书【药品名称】：通用名：吉非替尼片英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839【性状】褐色，椭圆形，双凸面，薄膜衣片；一面印有“ 250”，另一面光滑。

每片含吉非替尼 250mg。

【药理毒理】1、药物动力学特性吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。

对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。

在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。

2、药物代谢动力学特性静脉给药后，吉非替尼迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。

癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10天的给药后达到稳态。

24小时间隔用药，循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。

3、吸收口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。

癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。

进食对吉非替尼吸收的影响不明显。

在一项健康志愿者的实验中，当pH值维持在pH5以上时，吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。

3、分布在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L，表明组织分布广泛。

血浆蛋白结合率近90%。

吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。

4、代谢体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。

体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。

在一项临床试验中，吉非替尼与metoprolol(美多心安，一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)，其实际临床意义尚未估计。

在动物实验中吉非替尼未显示酶诱导作用，并且对其它的细胞色素P450酶也没有显著抑制作用（体外）。

【药品名称】通用名称：吉非替尼片吉非替尼片0.25g*10片拼音全码：YiRuiKe JiFeiTiNiPian 0.25g*10Pian【主要成分】本品主要成分为吉非替尼。

化学名称：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺【性状】褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/主治功能】本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。

两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。

本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

【规格型号】0.25g*10片【用法用量】本品的推荐剂量为250mg（1片），一日1次，口服，空腹或与食物同服。

如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。

如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。

患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍剂量）。

当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。

片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液。

以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。

也可通过鼻胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄，体重，性别，种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗（最多14天）解决，随后恢复每天250mg的剂量（见【不良反应】）。

儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。

【不良反应】最常见（发生率20％以上）的药物不良反应（ADRs）为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。

本文由印康源易瑞沙代购整理易瑞沙吉非替尼片（Iressa）一般是用于已经扩散到周围组织（局部晚期）或身体其他部位的非小细胞肺癌（NSCLC）。

非小细胞肺癌站肺癌患者总数的85%以上，也就是说大部分的肺癌患者都是非小细胞肺癌患者，肺腺癌是非小细胞肺癌的一种。

易瑞沙是常见的化疗药物，也可以单独使用，具体使用方法需要参考主治医生的处方。

易瑞沙是怎样起作用的吉非替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的靶向癌症药物（生物疗法）。

酪氨酸激酶是发送信号的蛋白质，可以向癌细胞传递新号，帮助其生长。

而易瑞沙吉非替尼可以有效阻止这些信号。

建议肺癌患者首先做一个基因突变检查，才知道是否适合吃易瑞沙。

癌细胞需要具表皮生长因子（EGFR）的蛋白质的受体，易瑞沙可以抑制这种物质，所以需要做一个基因检测，看看是否属于这种突变。

怎样服用易瑞沙易瑞沙是瓶装片剂，可以用温水整片吞服，如果觉得吞咽困哪，可以将吉非替尼溶解在一杯纯净水中。

不要使用任何其他类型的液体。

将药片放入水后，搅拌最多20分钟，直到片剂分解成非常小的颗粒。

立即饮用。

再次用水填充玻璃杯，然后饮用，以确保您服用的是完整的剂量。

服用易瑞沙注意事项可以与或者不与食物同时服用。

服用吉非替尼2小时内，避免服用抗酸药物。

严格按照医生所开药量不要，不要私自停药，也不要过量用药。

癌症药物可能与其他药物和草药产品相互作用，如果正在服用其他药物，包括维生素，草药补品，都需要提前告知医生不要与抗酸药和类似药物同时服用该药含有乳糖（乳糖），乳糖不耐受患者需要提前咨询医生治疗期间不要进行母乳喂养治疗期间需采取有效的避孕措施如果需要做其他治疗，包括牙齿问题，请告诉其他医生，护士或牙医您正在接受易瑞沙治疗。

在接受治疗至少6个月内，不要使用活疫苗接种疫苗。

治疗期间的测试在开始治疗之前和治疗期间，医生都会要求做血液检查。

检查血液中血细胞和其他物质的含量，以及肝脏和肾脏的情况。

本文由印康源易瑞沙代购整理。

【批准文号】注册证号H20040767【中文名称】吉非替尼片【产品英文名称】Gefitinib Tablets【功效主治】本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。

本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。

对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益，因此，吉非替尼不适用于此种治疗。

【化学成分】本品主要成分为吉非替尼。

吉非替尼的化学名为： N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为：C22H24ClFN4O3，分子量为：446.90。

【药理作用】吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。

吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。

在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。

在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

临床研究两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞疗失败者：IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ;n=209)。

IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁];n=216)。

两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量：250 mg/天和500 mg/天。

易瑞沙薄膜衣片[Iressa®]易瑞沙药监局批准的完整处方信息MIMS药理分类: 靶向治疗药物( Targeted Cancer Therapy )眼科：常见结膜炎和睑炎，主要为轻度(CTC1级) ；弱视。

少见可逆性角膜糜烂，有时伴睫毛生长异常。

极罕见角膜脱落；眼部缺血/出血。

血液和淋巴：常见出血，如鼻衄和血尿。

少见在服用华法林的一些患者中出现INR(International Normalised Ratio)升高及/或出血事件；出血性膀胱炎。

呼吸：常见呼吸困难。

少见间质性肺病，常较严重(CTC3-4级。

在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药，上市后使用中，约有158348名患者接受了本品治疗，在日本以外的地区，包括约92821名患者，间质性肺病总的发生率约为0.28％，在日本其发生率约为1.70％，包括约65527名患者，数据截至2004年6月2日)，已有致死性病例的报道。

药物相互作用对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系的CYP 3A4代谢。

所以吉非替尼可能会与诱导、抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。

动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6。

以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义地药物相互作用地药物或药物类别：影响吉非替尼的药物：已证明的相互作用- 抑制CYP3A4的药物：在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP 3A4抑制剂)合用，吉非替尼的平均AUC升高80％。

由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。

虽然未进行与其他CYP 3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，利托那韦同样可能抑制吉非替尼的代谢。

升高胃pH值的药物：在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47％，这可能降低吉非替尼疗效。

肺癌一代靶向药易瑞沙吉非替尼片中文说明书本文由印康源整理提供。

易瑞沙是迄今为止研究最为广泛的口服小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是：通过与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点，阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，阻断酪氨酸激酶活化，阻断EGFR信号传导系统，将位于下游的ras/raf/MAPK系统功能封闭，从而阻断EGF诱导的肿瘤细胞生长，促进凋亡，同时减少血管内皮生长因子，中性成纤维生长因子和TGFA含量，抗血管生成，达到靶向治疗的目的，已作为单一治疗药物用于晚期NSCLS。

目前除了英国版易瑞沙，还有孟加拉和印度版本，微信：yinkangyuan1首次服用易瑞沙半个月左右出现效果？对于首次服用易瑞沙的患者,如果患者症状比较明显，且易瑞沙对其有效果，一般在半个月左右，会有明显的症状和精神上的改善，快的话三五天就能有明显感觉。

最多四十天如果没有任何改善，且病情有明显进展，应该认定易瑞沙，对于该患者个体是没有效果的，应该停药。

患者可以在服药两个月的时候，做一个肺部的检查，观察肿块是否有明显的缩小。

服药两个月患者症状没有明显恶化，或者比服药前恶化速度减慢，也应该认定该药是有效的。

什么是易瑞沙？易瑞沙是转移性EGFR和非小细胞肺癌患者的靶向治疗药易瑞沙是一种有针对性的治疗手段——每天服用一片药片，这是专门为非小细胞癌（NSCLC）已经蔓延到肺部以外并有某种类型的表皮生长因子受体（EGRF）基因异于常人的患者研发的药物。

你的医生将进行测试，以确保IRESSA适合您。

易瑞沙是怎样起作用的？您的医生会使用活体检测或者组织样本来检测EGFR突变的存在。

EGFR是一种在人体细胞表面发现的蛋白质。

突变的EGFR通过发出使细胞生长和分裂的信号而参与癌细胞生长。

但是IRESSA可能会对你有所帮助。

原理是，IRESSA附着在你的肺癌细胞上的某些异常类型的EGFR蛋白上。

实践证明这样做能够减慢这些细胞的生长并可能有助于减小肿瘤的大小。