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抗菌药物临床应用新进展ppt抗菌药物临床应用新进展

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抗菌药物合理应用管理ppt课件

抗菌药物合理应用管理ppt课件
准
36
4. 感染性疾病的MDT模式治疗
——永恒的三角理论
抗菌药物
• 临床药学家 • 临床药师 • 护理人员
• 临床微生物学家 • 临床检验学家 • 临床病理学家 • 感染控制专家
病原体
免疫力 感染
患者
• 影像学专家 • 感染科医师 • 内科医师 • 外科医师 • 危重症专家 • 流行病学家
37
5. MDT举办规那么
34
如何选？
➢ 根据抗菌药物目录 ：
➢ ?医疗机构药事管理规定?
➢ ?抗菌药物临床应用管理方法?
➢ ?抗菌药物临床应用指导原那么?
➢ 原那么：一品双规
➢
不超过50种
➢
目录调整期最短为1年
35
如何用？
➢ 根据临床药径 ➢ 原那么：坚持抗菌药物使用策略 ➢ 1.适宜的药物 ➢ 2.适宜的剂量 ➢ 3.适宜的疗程 ➢ 4.降阶梯用药 ➢ 药径标准：基于指南、共识制定诊治标
新台阶：2015指导原那么明确建立管理体系
23
AMS？
通过行政管控、感控参与、三大技术 支撑体系建立，依靠信息化系统，成立医 院AMS小组。并依靠AMS小组对院内抗菌 药物进展科学化的“选、管、用〞，到达采 用最正确的抗菌治疗的药物选择、剂量和 用药时间，以期到达临床治疗或感染预防 的最正确结果并最大可能减少患者的药物 毒性和降低耐药的产生的目标。
24
医院AMS小组
06
院感控制专家
01
行政部门领导
05
信息专家
AMS小组
02
呼吸、ICU等 临床抗感染专家
04
03
检验科医师 药剂科医师
三大技术支撑
25
A

抗感染药物临床应用进展

抗感染药物临床应用进展

要点三
抗真菌药物的耐药性
随着抗真菌药物的广泛使用，一些常 见的真菌感染变得越来越难以治疗。 因此，合理使用抗真菌药物，避免滥 用，也是当前临床面临的重大问题。
其他抗感染药物
其他抗感染药物的分类
除了抗生素、抗病毒药物和抗真菌药物外，还有其他一些 抗感染药物，如抗寄生虫药、抗结核药等。
其他抗感染药物的作用机制
目前已经有一些新型抗病毒药物进入临床试验阶段，如针对流感病毒的新型抑制剂 、针对艾滋病病毒的新型融合抑制剂等。
新型抗真菌药物的研发
01
真菌感染已经成为临床上的常见问题，新型抗真菌药物的研发 也日益受到重视。
02
新型抗真菌药物的研发主要针对深部真菌感染、机会性真菌感
ห้องสมุดไป่ตู้
染等常见问题。
目前已经有一些新型抗真菌药物进入临床试验阶段，如新型唑
02
抗感染药物的研究与开发是医药领域的重要方向，不断有新药问世，为临床治疗 提供了更多选择。
抗感染药物的重要性
抗感染药物是临床治疗感染性疾病的 主要手段，对于控制感染、挽救患者 生命具有重要意义。
随着耐药菌株的增多，抗感染药物的 合理使用显得尤为重要，正确使用抗 感染药物可以有效降低耐药菌株的产 生，提高治疗效果。
03
类抗真菌药物、新型嘧啶类抗真菌药物等。
其他新型抗感染药物的研发
其他新型抗感染药物的研发包括针对细菌、寄生虫等感染的 新型药物。
目前已经有一些其他新型抗感染药物进入临床试验阶段，如 新型喹诺酮类抗菌药物、新型硝基咪唑类抗菌药物等。
04
抗感染药物的临床应用现状
Chapter
抗生素的应用现状
1
抗生素是临床应用最广泛的抗感染药物，主要用 于治疗细菌感染。

抗菌药物临床应用新进展ppt抗菌药物临床应用新进展

抗菌药物临床应用新进展ppt抗菌药物临床应用新进展
衣原体）、肺炎支原体、军团菌、弓形虫、结核分枝 杆菌及其他分枝杆菌的作用。④ 对革兰阴性杆菌仍保
留良好的抗菌活性。新开发的品种有加替沙星 （Gatifloxacin）、莫昔沙星（Moxifloxacin）已获上市。 而司帕沙星（Sparfloxacin）、因有光毒性、格帕沙星 （ Grepafloxacin ） 因 有 心 脏 毒 性 、 曲 伐 沙 星 （Trovfloxacin）因有肝毒性均限制使用
氨基糖甙类 多粘菌素类
杆菌肽
四环素类 大环酯类
氯霉素 林可霉素 呋喃类
磺胺类 卷曲霉素
紫霉素
联合用药时：I类＋II类可获协同作用；I＋III类 可能发生拮抗作用；II＋III类、II＋IV类可获得 协同或相加作用，III＋IV类是相加作用，I＋IV 类常为无关作用。故联合用药一般避免I＋III类 的联合。
4、选用适当的给药方案和方法
容易穿透血－脑屏障的药物有、磺胺。青霉素类（炎症时）、头 孢孟多、利福平、氟喹诺酮类等；
容易穿透细胞膜的有：氟喹诺酮类、吡嗪酰胺、异烟肼；
肝脏及胆汁中浓度高的有：菌必治、头孢哌酮、酮康唑；
泌尿、生殖道浓度高的有：氨苄西林、菌必治、氨基糖甙类、氟 喹诺酮类、氟康唑
同时，在用药上，一般主张及时、足量，适当疗程。
用药的方法也要合理有效，其原因取决 于药物的半衰期。如大多数青霉素类和 泰能半衰期在1小时左右，头孢菌素（第 三代的个别产品及第四代除外）的半衰 期大多在1－2小时，故宜将一日需要量 分多次给药。
同 时 ， 抗 菌 素 后 续 作 用 （ 或 称 后 效 应 Postantibiotic effect,PAE）亦影响用药方法。
2、噁唑烷酮类
利奈唑胺（Linezolid）为抑菌剂，但对链球菌及厌氧 菌具杀菌作用。对革兰阳性菌有强大作用，如MSSA、 MRSA、MRSE、粪肠球菌及屎肠球菌（万古霉素敏 感及耐药株）、链球菌属、青霉素敏感及耐药肺炎链 球菌（PSSP、PRSP）等；对厌氧菌包括部分脆弱拟 杆菌、结核杆菌及其他分枝杆菌亦有良好的抗菌作用。 半衰期5－7h。由于该药独特的作用特点，故与其他蛋 白合成抑制（如大环内酯类）间无交叉耐药性。本药 对MRSA等多重耐药革兰阳性菌疗效优于万古霉素。 本品不宜用于小儿，推荐使用于万古霉素无效的革兰 阳性菌引起的严重感染。

抗菌药物的临床药理学

抗菌药物的临床药理学
在抗菌药物的管理政策方面，一些国家已经采取措施加强抗菌药物的合理使用和监管。这些政策包括 抗菌药物的分级管理、处方审核、监测与评估等。通过这些政策措施，可以促进抗菌药物的合理使用 ，减少细菌耐药性的产生，保障患者的健康权益。
THANKS
感谢观看
这些新抗菌药物包括新型抗生素、抗菌肽、噬菌体疗法等。它们的作用机制和抗 菌谱各不相同，针对不同的感染病原体和适应症。新抗菌药物的上市为临床医生 提供了更多的治疗手段，有助于提高感染性疾病的治疗效果。
抗菌药物的临床研究进展
抗菌药物的临床研究主要涉及药效学、药动学和安全性等方面。通过临床研究，可以了解抗菌药物在体内的吸收、分布、代 谢和排泄过程，以及药物对不同病原体和患者的疗效和不良反应。
孕妇
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用抗 菌药物时应根据其生理特点调整剂量 和给药方式。
孕妇使用抗菌药物时应特别谨慎，避 免对胎儿造成不良影响。
03 抗菌药物的临床 应用
常见感染性疾病的抗菌治疗
上呼吸道感染
下呼吸道感染
根据病原体类型，选择适当的抗菌药物， 如青霉素类、头孢菌素类等。
针对不同病原体，如肺炎链球菌、流感嗜 血杆菌等，选择相应的抗菌药物，如大环 内酯类、氟喹诺酮类等。
预防性化疗
对于某些高危人群，如免疫缺陷患者、器官移植受者等，可给予预 防性抗菌药物治疗，以降低感染风险。
预防性治疗其他感染性疾病
根据具体情况，对于某些感染性疾病，如风湿热、感染性心内膜炎 等，可采用预防性抗菌药物治疗。
04 抗菌药物的不良 反应与监测
抗菌药物的不良反应
消化系统不良反应
抗菌药物可能导致恶心、呕吐 、腹泻、食欲不振等消化系统
近年来，随着抗菌药物的临床研究进展，人们对抗菌药物的合理使用和优化治疗方案有了更深入的认识。例如，根据药效学 和药动学参数，可以制定个性化的给药方案，以提高疗效和减少不良反应。此外，一些新型抗菌药物的临床研究也在进行中 ，以期为临床治疗提供更多有效手段。

新抗菌药物研究进展040521

新抗菌药物研究进展040521

美罗培南
比洛培南 （Biapenem）
碳青霉烯类抗生素
新的发展方向
增强抗绿脓杆菌作用 DX-8739、BD-2502、E-1010(目前抗绿脓活性最 强)等 抗MRSA作用有所增强 BD-3482、CP-5068、J-115685(2、3h)等 可口服品种 CS-834、DZ-2640、GV-118819、L-084 (tebipenem)等
外排泵抑制剂
米诺环素衍生物(13-CPTC)：与多西环素联 合对耐四环素大肠杆菌、金葡菌有协同作 用 5-甲氧大风子精D、INF-271(Nor泵抑制剂)： 与FQs联合对耐药金葡菌有作用 MC-207110、MC-04124(RND泵抑制剂)： 与FQs和大环内酯类联合增强抗G+菌作用
新的抗真菌药物
MIC50、 MIC90
MBC50、MBC90
优点：评定抗菌药物对感染病原体抗菌活性

缺点（缺憾）：
不能说明杀菌活性的时间长短
MBC：杀菌活性率，不能表示是否提高浓 度杀菌效率
MIC： 不能提供是否有抗生素接触后产生
的持续抑制作用


PAE (抗生素后效应)
PAE-SME (抗生素后亚MIC效应)
碳青霉烯类抗生素
药 物 特 点
厄他培南 帕尼培南 半减期长，对绿脓、不动杆菌活性差。 对金葡菌抗菌活性优于亚胺培南对多数 GNB的作用与亚胺培南强或相仿，抗假单 胞菌略逊于亚胺培南，副作用特别是中枢 神经系统反应少。 对大多数G+菌和G－菌包括绿脓杆菌作用 较亚胺培南强，抗厌氧菌活性强于亚胺培 南。对肾去氢肽酶－1稳定。副作用特别 是中枢神经系统反应少。 抗G＋菌较亚胺培南稍强，抗G－菌和厌 氧菌较强
抗革兰阳性菌抗生素

抗菌药物临床应用ppt课件

抗菌药物临床应用ppt课件
15
● 第四代喹诺酮类：左三代基础上加入活性基团— CH3．甲基派嗪基
加替沙星（海超林可佳）
●注意：可使Ｑ－Ｔ延长；已用能使Ｑ－Ｔ延长的药物 （西沙比利、红三环类抗抑郁药）慎再用本药。
致命过敏反应！！
（４）其他合成抗生素：马洛托品、孟优立胺
注释：卫生部[2008]48号文件根据当前抗菌药物临 床应用的实际情况，决定将带*的药作为“特殊使用”的 抗菌药物进行管理，医疗机构在使用时应严格掌握临床 应用指征，经抗感染或有关专家会诊同意， 由具有高级 专业技术职务任职资格的医师开具处方。
抗菌药物临床应用 （一）
1
为了贯彻执行 “卫生部办公厅关于进 一步加强抗菌药物临床应用管理通知文件” 的精神，做到严格执行抗菌药物临床应用 管理的各项规定，提高医务人员对抗菌药 物的相关知识 的认识是必要的。
2
“临床抗菌药物的合理应用”指出抗菌药物治疗性 应用的基本原则： 一、诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物。 二、尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏 感试验结果选用抗菌药物。 三、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择 用药。 四、抗菌药物治疗方案的制定要求：结合→病情，病 原菌种类及抗菌药物特点制定治疗方案。
８．噁唑类：杀菌，球菌 噁唑酮类 ：利奈唑烷*
９．其他 甘酰胺类抗菌药物：替加环素* 环丝氨酸、利福平、甲硝唑、奥硝唑
１０．抗结核药 以上是杀、抑细菌的抗生素
12
１１．抗真菌药 氟康唑、酮康唑、伊曲康唑* 、卡泊芬净* 、米卡芬净 * 、伏利康唑* 、二性霉素Ｂ含酯制剂*
１２．抗肿瘤的抗生素 丝裂霉素、放线菌素Ｄ、博莱霉素、阿霉素
① 第一类（繁殖期）+第二类（静止期）→协同作用或 增效 ② 第三类（速效抑菌）+第四类（慢效抑菌）→相加作 用 ③ 第一类先用

抗生素的临床应用进展

2、细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭在细胞内繁 殖的病原菌，如军团菌、肺炎支原体、衣原体等。 四、缺点
消化道副作用较大，病人顺应性较差，临床应用受限制。
新大环内酯类在呼吸系院外感染的特殊地位及其他领域应用
➢
新的大环内酯类药物的特点:
➢ 1.药代动学得到改善，半衰期延长，
➢ 2.组织穿透力得到进一步加强，口服吸收好，
超广谱-内酰胺酶
● 一般第三代头孢菌素应用得越早、越普遍的地区 细菌产生ESBLs的比例越高。
● 我国广州、深圳等城市细菌产生ESBLs的现象比较 严重，第三代头孢菌素耐药情况也很显著。有的学者 建议，医院内细菌对第三代头孢菌素的耐药率一旦超 过30%，就应当暂停其使用而策略性更换药物。
治疗产ESBLs细菌感染的抗生素选择
★小于400mg/d效果不好
新大环内酯类药代动力学与红霉素的比较
药名 剂量（mg） 峰浓度（mg/l）达峰时 清除半衰期（h）
红霉素 500 克拉霉素 400 罗红霉素 300 阿齐霉素 500 氟红霉素 500 地红霉素 500
0.3--2
1.2
2.1
1.7
9.1--10.8 1.6
0.4--0.45 2.0
1.2--2
1--2
抗菌药物的临床应用进展
抗菌药物的体内过程包括吸收、分布、排泄过程， 某些药物尚可在体内代谢。
1、吸收 主要对口服及肌注这两种给药方式而言， 药物吸收入血达高峰血药浓度一般：口服给药后1-2h， 肌注给药后0.5-1h。不同药物其吸收入血的程度及吸 收速率不同
不同抗生素口服后吸收程度比较
<10%
菌谱窄，作用弱。
2.第二代：70~75年合成，吡哌酸（PPA），用于尿道、胃 肠道 感染。抗菌谱窄作用中等

抗菌药研究进展课件


是中枢神经系统反应少。
比洛培南
抗G＋菌较亚胺培南稍强，抗G－菌和厌氧
（Biapenem） 菌较强
※ 这类抗生素现存问题主要有
(1)有的品种对肾脱氢肽酶1(DHP-1)不稳定。 (2)有的品种有一定中枢神经毒性。 (3)排泄速度快，半衰期短（1h以内）。 (4)可被某些细菌产生的金属β-内酰胺酶分解 从而对碳青霉烯形成耐药性（如嗜麦芽寡养 单胞菌、铜绿假单胞菌、沙雷氏菌、脆弱类 杆菌等）
加替沙星
对G＋球菌活性是环丙沙星和氧氟沙星的
(Gatiflaxacin）2-16倍。对支原体、衣原体活性亦优于环
丙沙星和氧氟沙星。用于慢性复杂性呼吸
道感染有效率达94.7％。几乎没有光敏反
应。
其他
进入Ⅰ、Ⅱ期约10种
新方向
开发抗肿瘤喹诺酮类
当前喹诺酮类抗菌药研究的主要动向：
⑴抗菌性能的进一步改善 (2)克服耐药性研究 ——最近有三项值得注意的发现 ①非氟喹诺酮 ②2-吡啶酮类化合物：是作用靶位不同的新DNA回
一、 新抗生素研究
自1990年来，各国首次上市的25种抗生 素 中，有头孢菌素14种，大环内酯3种，碳青霉 烯和氨基糖苷各2种，青霉烯、β-内酰胺酶抑 制剂复合剂、安莎类抗生素和新链阳菌素类抗 生素各1种。
1．头孢菌素类抗生素
§进展有四:
●出现第四代头孢菌素 ●发现兼具免疫调节作用的头孢菌素 ●第三代口服头孢菌素上市 ●性能优于已有品种的第一、二代口服 头孢菌素陆续上市。
旋酶抑制剂。 ③外排泵抑制剂 MC-207110能使左氟沙星抗铜绿
假单胞菌活性 增效8倍。 (3)降低光敏反应和提高安全性 ⑷探索微生物产生的新喹诺酮 (5)探索抗肿瘤与抗病毒药物
恶唑烷酮类抗菌药(oxazolidinone antibacterials)

细菌耐药监测与抗菌药物的合理使用ppt课件


耐药菌株感染治疗挑战及应对策略
01
耐药菌株感染的危害与治疗挑战
耐药菌株感染导致治疗失败、病情加重甚至死亡的风险增加，给临床治
疗带来巨大挑战。
02
耐药菌株感染的应对策略
加强细菌耐药监测，及时发现和报告耐药菌株；建立多学科协作机制，
制定个性化治疗方案；加强医院感染控制，减少耐药菌株的传播。
03
解决方案
解决方案
推动医院内部多学科协作机制的建立和完善，加强相关学科之间的沟通和合作；鼓励开展抗菌药物合理 使用的培训和宣传活动，提高医务人员的认知水平和责任意识。
06
总结与展望
回顾本次课程重点内容
细菌耐药性的概念、 机制和影响因素
详细解释了细菌耐药性是如何产 生的，包括基因突变、基因水平 转移、抗菌药物的选择压力等机 制，以及影响细菌耐药性的各种 因素，如抗菌药物的不合理使用、 感染控制不当等。
完善数据上报和审核机制
建立严格的数据上报和审核制度，确保数据的及 时性和准确性。
推广国际通用标准
积极推广CLSI、EUCAST等国际通用标准，提高 我国细菌耐药监测结果的可比性和国际认可度。
加强多学科合作
加强临床医学、微生物学、药学等多学科的合作 ，共同应对细菌耐药的挑战。
03
抗菌药物种类及作用机制
新型耐药菌出现
不断有新型耐药菌出现，对临床抗感染治疗构成严 重威胁。
国际社会高度关注
细菌耐药已成为全球公共卫生问题，国际社会高度 关注，并采取一系列措施应对。
我国细菌耐药现状
80%
细菌耐药形势严峻
我国细菌耐药形势同样严峻，多 种病原菌对常用抗菌药物耐药性 呈上升趋势。
100%
地区差异明显

万古霉素临床应用的进展报告

万古霉素临床应用的进展报告一、万古霉素的抗菌谱及作用机制万古霉素属于糖肽类抗生素，其主要作用机制是通过抑制细菌细胞壁合成，从而导致细菌死亡。

万古霉素对多种革兰阳性菌具有强大的杀菌作用，特别是对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）等菌株表现出优异的抗菌活性。

万古霉素还对一些革兰阴性菌和厌氧菌有一定的抗菌作用。

二、万古霉素的临床应用范围近年来，万古霉素在临床应用中的范围不断扩大。

起初，万古霉素主要用于治疗严重感染，如败血症、感染性心内膜炎等。

随着耐药问题的加剧，万古霉素逐渐成为治疗甲氧西林耐药葡萄球菌感染的首选药物。

万古霉素还被广泛应用于烧伤感染、骨髓移植患者的细菌感染、艰难梭菌感染等领域的治疗。

三、万古霉素的给药方式及剂量万古霉素的给药方式主要有静脉滴注和口服。

静脉滴注是万古霉素临床应用中最常见的给药方式，具有快速、有效的治疗效果。

口服给药适用于一些轻度感染和患者无法接受静脉给药的情况。

关于剂量，万古霉素的治疗剂量因感染类型、感染菌株、患者体重和肾功能等因素而异。

在临床实践中，医生需要根据患者的具体情况进行剂量调整，以确保治疗效果和安全性。

四、万古霉素临床应用的挑战与应对策略尽管万古霉素在抗菌治疗中具有重要地位，但其临床应用仍面临一些挑战。

主要包括：1. 耐药问题：随着万古霉素耐药菌株的不断出现，如何合理使用万古霉素，避免耐药性的进一步恶化成为临床医生关注的焦点。

2. 肾毒性：万古霉素具有一定的肾毒性，长期使用或大剂量使用可能导致急性肾损伤。

因此，在使用万古霉素时，需要密切监测患者的肾功能。

3. 药物相互作用：万古霉素与其他药物合用时，可能出现药物相互作用，影响药物疗效和安全性。

因此，在使用万古霉素时，需注意查阅相关药物相互作用信息。

为应对上述挑战，临床医生需要合理选择适应症，遵循万古霉素的使用指南，注意监测患者肾功能，避免不必要的药物相互作用。

同时，研发新型的万古霉素类似物和抗生素治疗策略，以应对耐药性问题。

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5、甘氨酰环素类（Glycylcyclines）本品为米 诺环素的衍生物。对需氧及厌氧革兰阳性及阴 性均有抗菌作用，包括耐药革兰阳性球菌 MRSA、VISA、VRE、PRSP及棒状杆菌属等。 肠杆菌科细菌：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、 奈瑟菌属，非发酵如不动杆菌属、嗜麦芽窄食 单胞菌等及厌氧菌均对本品敏感。但对铜绿假 单胞菌的作用差。
（二）须了解细菌耐药资料
二、抗菌药物研究新进展
（一）抗耐药革兰阳性菌新药
1、链阳霉素类 奎奴普丁－达福普汀(Quinupristin-Dalfristin)的复方制
剂(商品名 Synercid) 已上市，为注射液。本品对 MSSA（甲氧西林敏感金葡菌）、MRSA、MSCNS （甲氧西林敏感的凝固酶阴性葡萄球菌）MRCNS、链 球菌属、尿肠球菌（包括万古霉素敏感及耐药菌）均 有较强的杀灭作用
② Oritavancin(Ly333328）为半合成糖 肽类药物，作用机制与万古霉素相似。
4、酮内酯类（Ketolides）本品属大环内 酯类，作用机理与大环内酯类相同。对 MSSA 属 、 链 球 菌 属 、 肺 炎 链 球 菌 、 粪 肠球菌均有良好作用；对李斯特菌、流 感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属、 支原体、衣原体、革兰阳性厌氧菌均有 良好作用。适用于社区呼吸道感染。
3、新的糖肽类抗菌素
① 替考拉宁（Telcoplanin，壁霉素）作用限 于革兰阳性细菌。对多数金葡萄（MSSA、 MRSA）、链球菌属、肺炎链球菌的作用优于 万古霉素、对CNS的作用与万古霉素相似，但 约1/3的溶血葡萄球菌耐药。本品适用于各种 耐药革兰阳性菌感染，对耳肝肾毒性低于万古 霉素，特别适用于万古霉素难于接受者。与环 孢素A联用不增加其肾脏毒性，但与万古霉素 有交叉过敏，红人综合症少见，不良反应有皮 疹、静脉炎、发热等。
5、疗程要适当和更换要及时，一般抗菌药物用至体温 正常、症状消退后3－5天可考虑停药。但若遇下列疾 病就适可延长使用时间：金葡菌肺炎、脓毒血症一般 用4－6周；肺脓疡一般用8－12周，感染性心内膜炎 一般用6－8周；伤寒一般用2－3周；菌血症（败血症） 用至体温正常、症状消退后10－14天；
若应用抗菌药物有效，应用48小时后，最迟72小时后 体温高峰应有所下降（注意应除外用退热药皮应用肾 上腺及质激素的影响），其他感染的表现应用一定程 度好转。若无此表现则表示所选抗菌药物可能不合适， 应及早更换或调整有效的抗菌药物。
抗菌药物临床应用新进展
自 1928 年 苏 格 兰 人 亚 力 山 大 • 弗 莱 明 发 现 青 霉 素 ， 1938年青霉素被提纯为药物应用于临床，至今有几十 年历史，抗菌素治疗的出现代表许多感染性疾病可以 控制和治愈的历史里程碑。但是，随着抗菌素的广泛 应用，细菌的耐药性问题现已成为全球关注的热点。 在防治细菌耐药性及传播的综合措施中，合理应用抗 菌药和继续寻找新的治疗耐药感染的有效药物是重要 的环节。
容易穿透细胞膜的有：氟喹诺酮类、吡嗪酰胺、异烟肼；
肝脏及胆汁中浓度高的有：菌必治、头孢哌酮、酮康唑；
泌尿、生殖道浓度高的有：氨苄西林、菌必治、氨基糖甙类、氟 喹诺酮类、氟康唑
同时，在用药上，一般主张及时、足量，适当疗程。
用药的方法也要合理有效，其原因取决 于药物的半衰期。如大多数青霉素类和 泰能半衰期在1小时左右，头孢菌素（第 三代的个别产品及第四代除外）的半衰 期大多在1－2小时，故宜将一日需要量 分多次给药。
2、噁唑烷酮类
利奈唑胺（Linezolid）为抑菌剂，但对链球菌及厌氧 菌具杀菌作用。对革兰阳性菌有强大作用，如MSSA、 MRSA、MRSE、粪肠球菌及屎肠球菌（万古霉素敏 感及耐药株）、链球菌属、青霉素敏感及耐药肺炎链 球菌（PSSP、PRSP）等；对厌氧菌包括部分脆弱拟 杆菌、结核杆菌及其他分枝杆菌亦有良好的抗菌作用。 半衰期5－7h。由于该药独特的作用特点，故与其他蛋 白合成抑制（如大环内酯类）间无交叉耐药性。本药 对MRSA等多重耐药革兰阳性菌疗效优于万古霉素。 本品不宜用于小儿，推荐使用于万古霉素无效的革兰 阳性菌引起的严重感染。
同 时 ， 抗 菌 素 后 续 作 用 （ 或 称 后 效 应 Postantibiotic effect,PAE）亦影响用药方法。
试验表明：氨基糖甙类在体外PAE为1－3h， 体内4－8h对金葡菌、肺炎克雷伯杆菌和铜绿 假单胞菌等仍有作用；
PAE为延长给药间期，减少给药次数提供了合 理依据。如氨基糖甙类给药由每日2－3次改为 每日1次后，疗效和毒副作用均无差别。
氨基糖甙类 多粘菌素类
杆菌肽
四环素类 大环酯类
氯霉素 ＋II类可获协同作用；I＋III类 可能发生拮抗作用；II＋III类、II＋IV类可获得 协同或相加作用，III＋IV类是相加作用，I＋IV 类常为无关作用。故联合用药一般避免I＋III类 的联合。
一、抗菌药物应用怎样才为“合理”
建议掌握下列几个原则：
（一）掌握好抗菌药物应用的基本原则
1、严格掌握应用抗菌药物的适应症单纯 的病毒感染、非细菌感染所致的发热等 均不应使用抗菌药物。严格限制预防性 使用和局部使用抗菌药物；不宜随意联 合使用抗菌药物，联合用药应用比较明 确的指征。
联合用药的适应征：①严重感染；②混合感染； ③病原未明的中度以上感染；④特殊部位感染； ⑤为保持疗效又要降低毒性的选择，如二性霉 素B－与氟胞嘧啶联合。
联合用药应选择具有协同作用（俗称1＋1>2） 或相加作用（1＋1＝2）的药物。原则上不选 择可能发生拮抗（1＋11）的药物。
抗菌药物分类
繁殖期杀菌剂 静止期杀菌剂
（I 类）
（II 类）
快速抑菌剂 （III 类）
慢速抑菌剂 （IV 类）
青霉素类 头孢素类 氨曲南 亚胺培南 万古霉素 磷霉素 利福霉素 喹诺酮类
2、尽快取得病原体资料、参照药物敏感情况 选择用药。在病原体未检出前，可按病情采用 针对性最可能的致病菌选择用药。
3、掌握每种抗菌药物的药理学特点和药代动 力学特点，以发挥每一种抗菌药物最突出的药 理作用，以取得最佳疗效。
4、选用适当的给药方案和方法
容易穿透血－脑屏障的药物有、磺胺。青霉素类（炎症时）、头 孢孟多、利福平、氟喹诺酮类等；