高血压一线治疗药----沙坦类药物品种介绍
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常用降压药一览表替米沙坦
替米沙坦是一种常见的降压药,属于血管紧张素II受体拮
抗剂。
它通过抑制血管紧张素II的作用,扩张血管,降低血压,减少心脏负担,常用于治疗高血压和心衰等疾病。
以下是关于替米沙坦的一些基本信息以及常见的注意事项:
替米沙坦的基本信息
•药物名称:替米沙坦
•药理作用:通过抑制血管紧张素II受体,扩张血管,降低血压
•适应症:高血压、心衰等
•用法用量:一般每日一次,剂量因人而异
替米沙坦的常见不良反应
1.头痛:部分患者在使用替米沙坦后可能会有头痛的
不适感
2.疲劳:长期使用替米沙坦可能会引起疲劳感
3.肌肉疼痛:少数人可能会出现肌肉疼痛等症状
4.胃肠道反应:如恶心、腹泻等
替米沙坦的注意事项
•在使用替米沙坦期间,应定期测量血压,以确保其疗效
•不可突然停药,应按医生指导逐渐减少剂量
•对于孕妇、哺乳期妇女和儿童等特殊人群,应慎重使用替米沙坦,避免不良反应的发生
•在使用替米沙坦期间,避免饮酒和过量运动,以免引起不良反应
综上所述,替米沙坦是一种常用的降压药,但在使用过程中需谨慎遵循医嘱,定期监测血压和注意不良反应的发生。
如有不良反应或疑虑,应及时就医或咨询医生意见,以保障身体健康。
副作用最小的沙坦类降压药
在选择副作用最小的沙坦类降压药时,需要考虑以下几种药物:
1. 氯沙坦(Losartan):氯沙坦是一种被广泛使用的沙坦类降
压药,通常用于治疗高血压和心力衰竭。
相较于其他沙坦类药物,氯沙坦的副作用较为轻微,可能出现的副作用包括头痛、疲劳、轻微低血压等。
2. 缬沙坦(Valsartan):缬沙坦也是一种常用的沙坦类降压药,通常用于治疗高血压和心力衰竭。
与其他沙坦类药物相比,缬沙坦的副作用也较为轻微,可能引起的副作用包括头痛、疲劳、轻微低血压等。
3. 厄贝沙坦(Olmesartan):厄贝沙坦是另一种常用的沙坦类
降压药,用于治疗高血压和心力衰竭。
该药物的副作用相对较少,可能出现的不良反应包括头痛、腹泻、感冒症状等。
无论选择哪种沙坦类降压药,都应该在医生的指导下进行合理用药,并定期复查血压和肾功能。
此外,个体差异存在,部分患者可能对某种药物更敏感,因此在选择使用药物时,应注意患者的个体情况和具体病情,避免副作用的发生。
7种沙坦类降压药,你最适用那一种。
数据统计,截止2017年我国高血压人群已经达到了2.7亿,目前我国高血压患者已经突破3亿,发病率超过25%,也就是每4个人中就有一位是高血压患者。
但知晓率和治疗率都不足50%,血压控制达标率更是低至14%。
受高血压损害的靶器官常见的是:心脑肾三个器官。
对于肾病患者来说,肾脏损伤后可以导致血压升高,血压升高又可以加重肾脏损伤,所以要格外注意,千方百计也要把血压控制在标准范围内。
对于肾病患者,当肾功能正常或轻度异常时,普利和沙坦类是首选的降压药。
因为这两类药具有降低肾小球“三高”状态,减少尿蛋白漏出,保护肾功能的作用。
在这两类药中,沙坦类以更小的副作用及更宽的适用范围,更受医生和患者的欢迎。
从2018年高血压市场各类降压药的销售比例也可以看出来,沙坦类占比25%、普利类占比15%。
沙坦类降压药那么多种,对于患者该如何选择呢?在医保系统内的沙坦类降压药有7种,今天就这7种沙坦类降压药各自的优势逐一分析,看看你更适合哪个药。
一、氯沙坦:氯沙坦是世界上第一个沙坦类药物。
氯沙坦因为临床时间最长,案例多,医生对各种情况掌握比较充分。
患者如果有脑梗迹象,或者有脑卒中等疾病,医生会优先推荐氯沙坦。
另外,氯沙坦有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。
而且唯一具有此作用的沙坦类药物。
二、缬沙坦:缬沙坦现在在心衰这个领域医生最认可。
所以如果患者有心脏病史,推荐使用缬沙坦。
糖耐量异常的患者,也就是潜在的糖尿病患者,应用代文可以在一定程度上延缓病情。
临床上高血压或心衰、心肌梗死、糖耐量异常等患者可首选缬沙坦。
提示:进餐时服用可使生物利用度减少48%。
如果患者可耐受,建议早晨空腹服用。
三、厄贝沙坦:厄贝沙坦的性价比最高。
厄贝沙坦降压效果好过缬沙坦,氯沙坦,阿利沙坦等,厄贝沙坦吸收快,半衰期长,在没有出现心衰,脑梗等特殊患者的情况下,首先推荐厄贝沙坦。
厄贝沙坦在减少尿蛋白,延缓肾功能恶化的研究循证医学比较充分,尤其这些证据在国内有样本量,国人参与了研究。
常见的4种沙坦类药物有什么区别?如何选择?目前市面上主流的降压药一共有五种,分别是沙坦类、地平类、普利类、利尿剂和β受体阻滞剂。
其中,沙坦类降压药是很常用的一类药物,而且是其中公认的副作用较少的降压药。
沙坦类降压药学名叫做血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
通过与血管紧张素Ⅱ受体特异性结合,阻断组织中血管紧张素Ⅱ的动脉血管收缩、交感神经兴奋和增加压力敏感性功能,从而达到强力而持久的降压效果。
特别重要的一点是,它对收缩压和舒张压均有良好的降压作用。
沙坦类降压药不仅医生们喜欢用,一些高血压患者也是非常喜欢它,除了副作用要小很多外,还可以使血压很容易就得到控制。
以往,因为价格的问题,在临床上应用受到了很大的限制,但是,随着我国集采政策的实施,现在已经掉到了白菜价,使得这类药物在临床应用的前景更加广阔。
沙坦类药物又分为很多种,比如缬沙坦、氯沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等,这几种药物该如何选择呢?下面张医生就来为大家详细盘点一下,不同的沙坦类药物的优缺点以及适用人群。
1、厄贝沙坦片一般,医生在选择沙坦类降压药时,首选的药物就是厄贝沙坦片。
这种药物的使用量可能已经超过其他沙坦类药物。
这类药物基本没有咳嗽等副作用。
还可以治疗糖尿病肾病,房颤等症状,能够逆转左室肥厚,减少尿蛋白,是国家批准的治疗高血压合并2型糖尿病的抗高血压药物。
同时,还具有降压幅度强,单药控制血压的效果比较好等优点。
并且用药之后的血压达标率较高。
吸收度也很高,大约可以达到60-80%。
同时,此药的半衰期相对于其他药物来说也要长,大约为11-15小时,能持续稳定地降低血压。
平稳降压效果基本可以维持到24小时。
这种药物也是最便宜的沙坦类药物之一,具有更高的性价比。
患高血压后,一般需要终生服药来控制血压,虽然厄贝沙坦片是临床实践中最常用的抗高血压药物,副作用相对较小,但患病的朋友不应盲目使用,服用时需要听从医生的建议。
需要注意的是,厄贝沙坦主要经由肝脏CYP2C9酶代谢,所以不适合于肝功能不全的患者使用,同时在使用厄贝沙坦的时候,要注意其与其他药物之间的相互作用。
四种沙坦类降压药的区别
1. 缬沙坦
缬沙坦的说明书适应症为轻中度原发性高血压,拓展适应症为心力衰竭,可以改善心功能,降低心衰患者的死亡率。
所以,高血压合并心力衰竭或心肌梗死的患者,可以选用缬沙坦。
另外,缬沙坦不经过肝酶代谢,主要经肾脏清除,与其他药物相互作用少。
肝功能不全者可选择缬沙坦。
2. 氯沙坦
几乎所有的沙坦类降压药对于尿酸的排泄都没有不良影响,并且临床研究发现,氯沙坦不但不影响尿酸排泄,还有一定的降尿酸作用。
因此,如果是高血压合并高尿酸的患者,可以选择氯沙坦,降血压的同时还能降尿酸。
3. 厄贝沙坦
厄贝沙坦的拓展适应症为糖尿病肾病,能够降低尿蛋白,适用于高血压合并微量白蛋白尿的患者、高血压合并糖尿病的患者。
需要注意的是,厄贝沙坦主要由肝脏CYP2C9酶代谢,所以肝功能不全者尽量不要选用。
并且,厄贝沙坦与相同代谢途径的药物合用时,相互作用较多,需要谨慎。
4. 替米沙坦
替米沙坦的降压效果很强,有些高血压患者只需服用半片,即可控制住血压,但是剩下的半片容易受潮,很多患者因此换用了其他药物。
替米沙坦的优势在于保护心血管,降低心血管事件发生率,对预防心肌梗死、脑卒中等疾病都有效果。
这4种常用的沙坦类降压药差别不大,都可以服用,少数高血压患者需要根据细微的差别来选择适合自己的药物。
9种沙坦(ARB)类降压药,特长全介绍,高血压朋友要了解#健康一夏#大家好,我是王医生,今天给大家聊一聊降压界副作用最少,器官保护功能最强的几种沙坦类降压药,说说它们各自的优缺点以及适用人群,今天的内容比较多,前面就不多说废话了,咱们直接切入正题。
首先,ARB药物沙坦大体一共有9种,这是我所知道的9种,网上都说是七种,其实不然,因为新药在不断的增加,今年年初,又诞生了日本的美阿沙坦,加上很多人提及却不容易购买到的沙库巴曲缬沙坦,9种沙坦药齐了,今天呢,就给大家做一个中外沙坦降压药的“大练兵”,希望在这个过程中,可以找出最适合您用的沙坦降压药。
第一,世界上第一个诞生的沙坦药就是氯沙坦,氯沙坦最大的特点就是在降压的同时还能够起到轻微的降尿酸的作用,我们知道现代人没有几个尿酸不高的,尤其是年轻人,饮食不节、大鱼大肉,各种垃圾食品吃的多,嘌呤物质摄入量非常大,往往会出现轻度的升高,在王医生所管的病人中呢,不乏上到80岁的老人,下到14岁的少年,一查肾功能,就会伴有血尿酸的升高,所以对于那些年轻的高血压患者,伴有尿酸轻度升高的人,不妨可以试试氯沙坦,因为它是第一个“先驱”,也就相对来说,比不上后来新兴的同类的沙坦药它的降压效果,因此,王医生建议,轻度高血压伴有轻度的尿酸升高的患者,可以首选氯沙坦,而中、高级别的高血压,伴有尿酸升高的还是得选同样具有降尿酸作用的中国自主研发的阿利沙坦,因为目前来讲,只有这两个沙坦药才具有较强的降尿酸的作用。
第二,阿利沙坦,阿利沙坦最大的特点是副作用比较小,不经过肝肾代谢,是目前有肝病患者的首选,阿利沙坦它的代谢,靠的是胃肠酯酶水解,降尿酸的作用,比氯沙坦更直接,且可以象他汀类降脂药一样,具有一定的稳定颈动脉斑块的作用,减少心绞痛、心梗发作次数的作用,阿利沙坦除了以上两大作用,还有一个很重要的功能,就是它有益于男性功能,对ED(阳痿)有改善作用,这与瑞士研发的代文缬沙坦一样,同样拥有提高性质量的作用,因此,阿利沙坦又特别适合有这方面要求的中老年人。
一文总结沙坦类降压药,你一定要收藏*仅供医学专业人士参考沙坦类药物是临床常用的一类降压药。
医学上的专业名称是:血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)临床常用的有氯沙坦,缬沙坦,厄贝沙坦,替米沙坦,坎地沙坦,阿利沙坦,奥美沙坦等。
本文让我们来详细了解该类降压药物。
沙坦类药物降压原理血管紧张素II 的AT1受体主要分布于人体的心脏、肾脏、血管平滑肌细胞、肾上腺皮质等部位。
当它被血管紧张素II激活后会引起血管收缩,醛固酮合成释放,水钠潴留,交感神经活性增强等作用,从而升高血压水平。
ARB通过选择性阻断血管紧张素II AT1受体,进而阻断了血管紧张素II激活后的升血压作用。
沙坦类药物的优点1作用时间长,降压平稳ARB作为长效制剂,多数情况下每日服用一次即可达到满意的降压效果,降压平稳,可以有效减少由于遗忘服药带来的不良影响,即使偶尔漏服一次,血压也不会出现剧烈波动,从而减少了血压波动带来的风险。
2副作用少沙坦类药物不良反应的发生率与安慰剂相似,所以安全性和耐受性都非常好,有利于患者长期坚持用药,长期获益。
3心脏保护ARB类药物具有保护心脏的作用,很多高血压患者存在左心室肥厚,而ARB类药物可以改善心室重构,长期服用可以延缓冠心病、房颤和心衰的进展。
4肾脏保护ARB类药物也具有保护肾脏的作用,特别适用于合并蛋白尿的患者,ARB可以显著降低尿蛋白,延缓肾脏疾病的进展。
5对代谢影响小ARB类药物对糖和脂质代谢无不良影响,甚至有研究表明这一类的降压药物可以减少新发糖尿病,因此对于糖尿病和高脂血症的患者,使用ARB类药物是安全的。
沙坦类药物的副作用沙坦类药物少有副作用发生,但需要提醒大家警惕血管神经性水肿的发生。
如果服药后出现局限性的皮肤或粘膜水肿,应及时就医。
血管神经性水肿如果发生在喉头等特殊部位,可能会引发严重的后果。
此外,高钾血症患者、双侧肾动脉狭窄患者、妊娠期妇女禁用沙坦类药物。
肾功能不全的患者应在医生指导下服用沙坦类药物,并密切监测血钾和肾功能。
6种沙坦类药物有什么区别,选哪⼀种更好?药师⼀次说清楚原⽂:最近有很多朋友和粉丝咨询王药师,沙坦类种类那么多,到底哪⼀种更好,应该怎么选呢?今天王药师就给⼤家⼀起解答⼀下。
沙坦类降压药属于⾎管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,常见的有六种:厄贝沙坦、氯沙坦、、替⽶沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯。
沙坦类降压药在治疗中有着重要的地位,既可以长效平稳降压,还具有降低尿蛋⽩、延缓肾脏损害、改善⼼肌功能等作⽤,是⾼⾎压伴有肾脏疾病、糖尿病、⼼脏病等并发症的⾸选降压药物之⼀,部分服⽤普利降压药发⽣⼲咳的患者也会⽤沙坦类药物替换治疗,因此,沙坦类药物临床应⽤较为⼴泛。
临床上这6种常⽤的降压药效果都不错,但是也有着⼀定的区别。
适应症的区别虽然这六类沙坦都适⽤于⾼⾎压,但是也有⼀定不同。
⽐如氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作⽤,并可降低痛风发作风险,因此⾼⾎压伴⾼尿酸⾎症⾸选氯沙坦。
缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦能降低慢性⼼⼒衰竭患者的住院风险和死亡率,慢性⼼⼒衰竭患者⾸选这三种药物降压。
半衰期的区别不同的沙坦类药物,半衰期不同,药物的半衰期决定了患者每天需要服药的次数,半衰期越长,患者⼀天需要服药的次数可能就会越少。
缬沙坦的半衰期约有9个⼩时;氯沙坦的半衰期在6-9个⼩时;厄贝沙坦半衰期11-15个⼩时;替⽶沙坦的半衰期很长,能够达到20⼩时,甚⾄24⼩时;坎地沙坦酯的半衰期达到9个⼩时,奥美沙坦酯的半衰期⼤概有13⼩时左右。
因此,替美沙坦酯或是奥美沙坦酯这种半衰期⽐较长的药物,⼀般⼀天给药⼀次就可以了,其它的沙坦类药物可能⼀天需要服⽤1-2次。
⽤法⽤量的区别缬沙坦⼀天给药80-160㎎;厄贝沙坦⼀般需要⽤药150-300㎎;氯沙坦⽤药50-100㎎;替⽶沙坦40-80㎎;坎地沙坦酯⽤药4-16㎎;奥美沙坦酯⽤药20-40㎎。
⽤药期间不可以随意加减药量或停药。
⽤药时间的区别缬沙坦药效会受⾷物影响,进⾷后⽤药会导致药效吸收降低48%,建议早晨空腹服⽤;坎地沙坦酯可能引起低⾎糖症,建议早餐后服⽤;其他⼏种药物没有特别的⽤药时间规定,可以按照说明书或是医嘱⽤药即可。
沙坦类降压药在中国有⼏种?分别何时起效?药师来介绍,分别说清沙坦类降压药是很多⾼⾎压患者的常⽤降压药物。
研究结果显⽰,沙坦类降压药可降低⾼⾎压患者⼼⾎管事件的风险,降低糖尿病或肾病患者蛋⽩尿及微量蛋⽩尿。
中国⾼⾎压治疗指南推荐,沙坦类降压药特别适⽤于伴随⼼⼒衰竭、左⼼室肥厚、⼼房颤动预防、冠⼼病、糖尿病肾病、蛋⽩尿/微量⽩蛋⽩尿,以及服⽤普利类降压药会引起咳嗽者、代谢综合征的⾼⾎压患者。
沙坦类降压药有着较好的安全性和耐受性。
今天笔者来给⼤家科普下国内沙坦类降压药种类及各⾃的起效时间。
国内沙坦类降压药的种类及各⾃的起效时间是?⽬前国内沙坦类降压药主要有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替⽶沙坦、坎地沙坦、依普罗沙坦、奥美沙坦等。
(1)氯沙坦氯沙坦的初始剂量⼀次50毫克,⼀天⼀次。
部分患者剂量可增加到⼀次100毫克,⼀天⼀次。
氯沙坦及其活性代谢产物的⾎药浓度分别在1⼩时及3~4⼩时达到最⼤值,其半衰期(药物在⾎浆中最⾼浓度降低⼀半所需的时间)分别为2⼩时和6~9⼩时。
(2)缬沙坦缬沙坦的初始剂量⼀次80毫克,⼀天⼀次。
降压不佳者,⼀次160毫克,⼀天⼀次,或加⽤利尿剂。
⾼⾎压患者⼀次服⽤后2⼩时⾎压开始下降,4~6⼩时后达到最⼤降压效果,且降压作⽤可持续⼆⼗四⼩时。
(3)厄贝沙坦厄贝沙坦的初始剂量⼀次150毫克,⼀天⼀次。
根据病情可增⾄⼀次300毫克,⼀天⼀次。
进⾏⾎液透析和年龄超过75岁的患者,初始剂量⼀次75毫克,⼀天⼀次。
厄贝沙坦⼝服给药后,吸收⽐较好,⾷物不会明显影响其⽣物利⽤度。
⾎药浓度达到最⼤值的时间为1~1.5⼩时,其半衰期为11~15⼩时。
(4)替⽶沙坦替⽶沙坦的初始剂量⼀次40毫克,⼀天⼀次。
如果服⽤后没有达到理想⾎压可加⼤剂量,最⼤剂量为⼀次80毫克,⼀天⼀次。
替⽶沙坦⼀般⼝服后0.5~1⼩时⾎药浓度达到最⼤值,其半衰期约为20个⼩时,且降压效果可持续⼆⼗四⼩时。
(5)坎地沙坦坎地沙坦⼀次4~8毫克,⼀天⼀次,必要时可增加剂量⾄⼀次12毫克,⼀⽇⼀次。
高血压一线治疗药----沙坦类药物品种介绍
自1994年血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂上市后,研究人员在其母核的基础上,对其化合物结构加成、衍生、修饰,不断增强了其降血压疗效,延长了作用时间,减少毒副作用,进一步推动了这类药物的发展进程,从而形成了称之为“沙坦类”的系列化学药物。
沙坦类药物是抗高血压一线治疗用药,具有全新的降压机理,降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好。
目前有研究机构正在开展治疗糖尿病和心衰的临床研究,试图增加更多新的适应症,以获取更大的效益。
AngⅡ受体有四种亚型,即AT1、AT2、AT3和AT4。
在人体心血管、肾上腺皮质和肾脏中,AT1受体占绝对优势,目前用于临床治疗的药物是具有选择性的AT1受体抑制剂。
近年来,由于分子生物学、生物化学研究技术的发展,AngⅡ受体抑制剂的研究进展迅速,并有了重大的突破。
目前临床使用的AngⅡ受体抑制剂为非肽类药物,依据结构可分为三类:
A、联苯四氮唑类:氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。
B、非联苯四氮唑类:依普沙坦、替米沙坦。
C、非杂环类:缬沙坦。
到2000年底,相继有8个单方制剂和3个复方制剂经美国FDA批准上市。
2001年全球沙坦类药物的总销售额为56亿美元,氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种处方药行列,销售额合计为47.37亿美元。
在国外有10多个研发厂家展开激烈竞争。
据IMS预测,2004年,沙坦类药物将占欧洲抗高血压市场销售额的19.5%左右。
除上述药物外,日本三共公司的olmesartan(Medoxomil/CS-866)目前正处于市场开发阶段,2000年向德国和美国提出申请后获准上市。
随着新化合物的不断问世,及各沙坦类药物与氢氯噻嗪联合应用的推广,未来沙坦类药物的市场将会有较理想的发展前景。
▲ 氯沙坦钾(Losartan ;Cozaar;科素亚)
氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂,在全球沙坦类药物中名列榜首。
1994年6月首先在瑞典上市,现已在全球75个国家作为临床治疗药物广泛应用。
该品的专利已于2000年4月到期。
中国药科大学开展了氯沙坦钾的产品开发,2 000年国家药监局(SDA)批准作为四类新药生产。
该药是抗高血压的一线用药,其药效强、作用时间长、耐受性好、具有极少发生干咳不良反应的优点。
同时还具有对肾脏的保护作用机制。
美国高血压学会第16届科学大会发表的论文进一步揭示了氯沙坦钾对2型糖尿病、肾病的良好作用。
氯沙坦钾是默克公司3个畅销药品之一,其与氢氯噻嗪的复方制剂在欧美上市后,再次推动了该系列产品市场份额的上升。
1996年其销售额为3.39亿美元;1999年销售业绩比1 996年增长了近4倍,为13.85亿美元,在默克公司所有产品中排名第3位;2000年的销售额已达17.15亿美元;2001年的销售额又创新高,已达19.05亿美元,同比增长11.1%,在世界最畅销处方药中排名第19位。
1996年,氯沙坦钾在中国获得行政保护,杭州默沙东制药公司进口分装的产品氯沙坦钾片剂,于1998年7月在我国正式上市,为《国家基本医疗保险药品目录》中乙类药品。
20 00年在重点城市大型医院的销售量比上一年增长了97%。
2001年在上海样本医院的前100位药品中排序第45位。
目前在全国的处方用药销售金额已突破1亿元,成为继舒降之之后销售额较大的心血管治疗新药之一。
▲ 缬沙坦(Valsartan;Diovan ;伐沙坦,维尔沙坦,戊沙坦,代文)
是第二个AngⅡ受体抑制剂,由瑞典汽巴制药和瑞士诺华公司开发,1996年获得美国FDA批准,首先在德国上市,其复方制剂是CoDiovan(Valsartan/HCTZ)。
该品1997年在英、美、瑞士、阿根廷等国临床使用,1998年由北京诺华公司进口分装并在国内上市,尔后在日本上市。
1998年在全球的销售额为2.18亿美元,2001年达11.13亿美元。
缬沙坦是国家“九五”科技攻关项目,2000年SDA批准深圳天一时科技开发公司生产四类新药缬沙坦原料药及制剂,2001年又批准内蒙古医药高科技开发公司、北京恩泽嘉事制药有限公司生产原料药及胶囊。
▲ 厄贝沙坦(Irbesartan;伊贝沙坦;科苏;吉加)
厄贝沙坦是法国赛诺菲圣德拉堡与百时美施贵宝公司共同开发的产品,1997年先后在英国、德国、意大利和西班牙上市,尔后在多国上市。
其复方制剂为Coaprovel(Irbesartan/HC TZ)。
2000年,百时美施贵宝销售的厄贝沙坦已达3.81亿美元,同比增长了49%。
赛诺菲圣德拉堡的销售额为3亿欧元,同比增长54%。
厄贝沙坦的上市,带动了沙坦类药物格局的调整,促进了其广泛使用。
2001年该产品在全球的销售额估计同比增长28%左右,两大公司的销售额达8.89亿美元。
在口服非肽类A ngⅡ受体抑制剂的销售排名中上升至第2位。
厄贝沙坦为长效及强效AT1受体抑制剂,口服后迅速吸收,副反应小,比氯沙坦钾和缬沙坦的降压效果更好。
该药还是欧盟首次批准用于治疗高血压、2型糖尿病、肾病患者的主要降压用药。
该品在国内有许多科研单位与企业合作研制开发,2000年8月31日经SDA批准,浙江华海药业、海正药业、海南普利制药、深圳海滨制药、江苏恒瑞医药、扬子江药业等药厂和成都市高新区医药生物技术研究所获得了厄贝沙坦原料药及其制剂新药证书和生产批件。
▲ 坎地沙坦(Candesartan;康得沙坦)
是20世纪末由日本武田公司研发成功的新产品,并与阿斯利康公司合作开发,1997年底在瑞典首先上市,同年在芬兰、丹麦、英国用于临床治疗,1998年后在美、法、意、日、加拿大、西班牙、澳大利亚多国上市。
1998年在全球的销售额为0.44亿美元,2000年达到5.02亿美元。
该药以无活性的前体药酯形式口服后,在胃肠道吸收过程中完全水解,转化为活性代谢物,发挥其降血压作用。
2001年日本武田公司的坎地沙坦销售额为4.16亿美元,比上年增
长99.2%;阿斯利康公司的坎地沙坦销售额达4.14亿美元,也增长了41.3%。
是市场预言家普遍看好的产品之一。
▲ 依普沙坦(Eprosartan;依普罗沙坦)
依普沙坦由史克必成公司于1997年开发成功,1998年在德国上市,商品名Teveten,国外售价400mg×100粒为94美元。
该药为选择性AT1受体抑制剂,临床研究表明,其口服吸收迅速,生物利用度为13%,蛋白结合率为98%,肝肾功能不全者或饱食后服用本品,血药浓度峰值和AUC均可增加约50%,对老年病人可增加2~3倍。
据Datamonitor预测,依普沙坦2010年销售收入可达6亿美元。
▲ 替米沙坦(Telmisartan/Micardis 泰米沙坦)
替米沙坦由德国勃林格殷格翰、葛兰素惠康开发的选择性AT1受体抑制剂,1999年3月首先在美国上市,同月在德国获准上市,2000年2月在英国上市。
该药能特异性抑制AT-Ⅱ的作用,从而可完全阻滞肾素-血管紧张素系统,是抗高血压新药。
上述公司还在开发替米沙坦与氢氯噻嗪的复方制剂。
该化合物最早在1992年9月9日获得欧洲专利,1997年在美国申请了专利,其美国专利于2014年1月7日到期,新药保护期至2003年11月10日。
从临床疗效与经济学角度认为,该品对高血压病人的舒张压降低作用比氯沙坦钾或氨氯地平的作用更佳,比ACE抑制剂更安全、更理想。
该药在德国每日剂量花费为1.30德国马克(0.70美元左右),在价格上占有一定的优势。
我国2001年已有替米沙坦进口,国内也已有单位作为四类新药上报临床备案。
▲ 他索沙坦(Tasosartan/Verdia )
美国家庭用品公司研制的新型沙坦类药物,1998年上市。
该药能有效降低高血压,且在降压方面显示出量效关系,口服后易被胃肠道吸收,1小时达血药浓度峰值,半衰期为6.6小时,作用时间可持续24小时以上。