药理学基础理论
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药理学基础知识课件
药理学基础知识
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1
1
课程内容
第一部分 绪言 第二部分 药效学
第三部分 药动学 第四部分 影响药物作用的因素
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2
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第一部分 绪言
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3
一.药物
指能影响机体生理、生化和病变过程， 用于预防、治疗、诊断疾病和控制生育 （如避孕、坠胎等）的化学物质。
▲药物
●自然界的天然产物及提取的有效成分 ●人工合成的化学物质 ●基因工程药物等
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25
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4. 继发性反应（secondary reaction）
指药物发生治疗作用后引起的不良反应.
例子：长期应用广谱抗生素，敏感的 细菌被消灭，不敏感的细菌乘机大量 繁殖，导致假膜性肠炎，也称菌群交 替症或二重感染
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26
5. 后遗效应（after effect）
指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以 下，但仍残存药理效应。
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18
一.药物的基本作用
方2 式药
物
作
用
的
局部作用
别 质
全身作用 区
利多卡因 注射液
?
地高辛
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19
一.药物的基本作用
择3 性药
物
含义：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或 组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用 较小或不发生作用
的
选 特点
药物与组织器官亲和力的差异； 组织器官对药物敏感性的差异。
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6
药物 毒物
抗焦虑 镇静、催眠
地西泮
嗜睡、抗惊厥、麻醉
中毒：呼吸抑制、死亡
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课程内容
第一部分 绪言 第二部分 药效学
第三部分 药动学 第四部分 影响药物作用的因素
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第一部分 绪言
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3
一.药物
指能影响机体生理、生化和病变过程， 用于预防、治疗、诊断疾病和控制生育 （如避孕、坠胎等）的化学物质。
▲药物
●自然界的天然产物及提取的有效成分 ●人工合成的化学物质 ●基因工程药物等
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4. 继发性反应（secondary reaction）
指药物发生治疗作用后引起的不良反应.
例子：长期应用广谱抗生素，敏感的 细菌被消灭，不敏感的细菌乘机大量 繁殖，导致假膜性肠炎，也称菌群交 替症或二重感染
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5. 后遗效应（after effect）
指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以 下，但仍残存药理效应。
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一.药物的基本作用
方2 式药
物
作
用
的
局部作用
别 质
全身作用 区
利多卡因 注射液
?
地高辛
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19
一.药物的基本作用
择3 性药
物
含义：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或 组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用 较小或不发生作用
的
选 特点
药物与组织器官亲和力的差异； 组织器官对药物敏感性的差异。
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药物 毒物
抗焦虑 镇静、催眠
地西泮
嗜睡、抗惊厥、麻醉
中毒：呼吸抑制、死亡
《药理学基础》课程标准
《药理学基础》课程标准一、课程性质本课程是中等职业学校制药类药剂专业必修的一门专业核心课程，是在《人体解剖生理基础》《微生物基础》《生物化学》等课程基础上，开设的一门理论性较强的专业课程，其任务是让学生掌握药物基础知识提升药学服务相关能力，为后续《常见病用药指导》等课程的学习奠定基础。
二、学时与学分108学时，6学分。
三、课程设计思路本课程按照立德树人的要求，突出核心素养、必备品格和关键能力的培养，兼顾中高职课程衔接，高度融合药理知识与技能的学习和职业精神的培养。
1.依据《中等职业学校制药类药剂专业指导性人才培养方案》中确定的培养目标、综合素质和职业能力，按照知识与技能、过程与方法、情感态度与价值观三个维度，突出药学服务能力培养，结合本课程的性质和职业教育课程教学的最新理念，确定本课程目标。
2.根据“中等职业学校药剂专业‘工作任务与职业能力’分析表”，依据课程目标和医药商品购销、医院药品发放调剂等岗位需求，围绕药学服务工作实际，体现科学性、适用性原则，确定本课程内容。
3.以药物的作用与应用为主线，结合医药商品购销、医院药品发放调剂等岗位典型工作任务，将相应的专业理论知识、专业技能与职业素养有机融入所设置的模块和教学单元，遵循学生认知规律和职业成长规律，序化教学内容。
四、课程目标学生通过学习本课程，掌握药理学的基础知识和基本技能，初步建立良好的职业意识，养成良好的职业习惯。
1.熟悉药物效应动力学与药物代谢动力学的基本知识。
2.理解常用药物的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项，能说出重点药物的作用机制和相互作用。
3.灵活运用所学知识对临床常见病患者用药期间的病情变化与药物作用之间的关系进行观察和初步分析，针对病症对患者进行合理用药指导与咨询，指导服务对象合理用药，确保药品和药事服务质量。
4.具有准确阅读、理解、获取药物信息的能力，能识别医药商品购销、药品处方调配等国家标准、行业标准，规范记录工作过程中的相关文件。
药物学基础概论(药物学基础)资料
（四）处方药、非处方药的概念
1.处方药是指必须凭执业医师或执业助理医师处方才 可调配、购买和使用的药物。
2.非处方药是指不需要凭执业医师或执业助理医师处 方即可自行判断、购买和使用的药物。
3.学习要求 护理专业的学生通过学习药物应用护理， 除能够正确执行医嘱，合理使用处方药外，还应具 有对常见病非处方药的用药指导能力和药物咨询能 力。
食物、药物、毒物关系：
有些是药食同源，如海带、苦瓜等； 药物与毒物间没有化学结构上的差别，仅存 在量的差异。
2.药理学的概念 药理学是研究药物与机体之间相互作用规
律和作用机制的一门科学。 3.药物应用护理的概念
药物应用护理则是以药理学基础理论和技 能为基础，结合现代护理理论，阐述临床药 物应用护理所必需的基本理论、基本知识、 基本技能，指导临床护理合理用药的一门学 科。
（2）根据药物可能出现的不良反应，作出护理诊断， 采取相应的护理措施。
（3）对病人进行用药指导，强调必须严格执行医嘱， 禁止擅自调整用药方案，使病人能够合理使用药物， 保证用药安全及疗效，防止药源性疾病的发生。
三、药物学基础的学习方归纳； 4、实践教学； 5、结合临床； 6、现代学习手段；
a、掌握各种药物的最佳服用时间和服用方法。
药物的疗效与时间密切相关，饮食与药物相互作 用也可改变药物的效果。因此，应根据具体的药物， 选择适宜的服用时间和方法。例如，缺铁性贫血的患 者，需用铁剂治疗，但口服铁剂对胃肠道有刺激性， 服后可导致恶心、呕吐、上腹部疼痛、腹泻等。虽空 腹容易吸收，但多不能耐受。所以服用铁剂宜在饭后 服，且同时服用稀盐酸或胃蛋白酶合剂、维生素C等 ，可增加铁剂的吸收。又如催眠药宜在睡前服，助消 化药宜在饭后服用，健胃药宜在饭前服用等。
《药理学》全套课件 PPT
第三节 药物的作用机制
一.药物作用机制分类 （一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压 （二）特异性药物作用机制 1.参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2.影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3.对酶的影响：酶促或酶抑制剂 4.作用于细胞膜的离子通道 5.影响免疫机制：免疫增强或抑制药
强心苷
毛果 芸香碱
三 药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 ①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）
药物的作用机制
二.药物作用的受体理论
1.受体的概念 ①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质， 能特异性与药物或体内生物物质暂时结合 识别、传递信息、产生生物效应 ②配体与药物 配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性） 受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的 特定部位 ，也即配体结合位点。
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互 作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病 提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的 桥梁。
LOGO
第一章 药理学总论
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第一章 绪论
药理学的任务与内容
第二节 药物的量效关系
一.剂量与效应（量效关系）
1.量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数 字或量的分级表示：血压，血糖等
无效量 治疗量最小有效量
执业中药师考点重点 中药药理学的基本理论与基础知识
第一单元中药药理学的基本理论与基础知识考纲、考点说明：一、中药药理学的概念与研究内容(一)概念中药药理学：以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。
要点：学科的基础、方法、内容。
(二)中药药理学研究内容可分两部分：1.研究中药→机体中药药效学：用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。
要点：中药的作用、机理、物质基础。
2.研究机体→中药中药药动学：研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。
要点：中药的体内过程。
二、中药药性理论的现代研究中药药性理论主要包括：四气(四性)、五味、归经、升降浮沉，有毒和无毒。
(一)中药四性(四气)的现代研究概述：寒凉、温热药的药理作用有差异：1.对植物神经系统功能的影响主要有三个方面：(1)临床病人：寒证、热证→表现出：植物神经功能紊乱。
①寒证→唾液分泌量↑、心率、基础体温、血压、呼吸频率↓→植物神经平衡指数偏低→交感神经-肾上腺系统功能偏低。
②热证→植物神经平衡指数偏高→交感神经-肾上腺系统功能偏高。
应用温热药、寒凉药治疗→症状改善，植物神经平衡指数正常化。
说明：寒、热证→植物神经功能紊乱。
寒凉药抑制交感，温热药增强交感→纠正紊乱。
(2)正常动物：寒凉药或温热药→长期给药→植物神经功能紊乱。
举例：寒凉药→尿中儿茶酚胺排出量↓、尿中17-羟皮质类固醇排出量↓(儿茶酚胺含量↓)，血浆和肾上腺多巴胺β-羟化酶活性↓(儿茶酚胺合成↓)，心率、耗氧量↓(儿茶酚胺作用↓)→抑制交感神经-肾上腺系统功能。
(3)动物证候模型：“甲低”阳虚证模型动物→体温↓、心率↓等(交感抑制的表现)。
温热性(温肾助阳药)→改善。
说明：温热药增强交感神经功能。
结论：寒凉药、温热药→调节植物神经功能。
调节机制：现代认为：通过调节植物神经的递质、受体、环核苷酸(第二信使，参与细胞内信息传递)水平。
寒凉药→升高M受体、cGMP(环磷鸟苷)水平→兴奋副交感。
定量药理学基础与数学模型
学模型、药效学模型和剂量优化模型等。通过对不同数学模型的应用，可以对药
物的药效学、副作用、毒性等进行定量描述，为药物研发提供一定的理论依据。
。
2. 药物的药效学参数：药效学参数是衡量药物药效的一组指标，包括最大受体效应、半数受体占
用浓度、药理学作用持续时间等。了解药效学参数可以帮助评估药物的作用机制和预测药效。
学分析了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，并利用数学模型描述药物
1. 药物的吸收、分布、代谢和排泄过程：药物的吸收、分布、代谢和排泄是药代动力学的重要研
与体内靶点（如受体）之间的相互作用。不同类型的数学模型包括药物药代动力
究内容，药物在体内的代谢和清除过程对于药物安全、药效以及给药方案等方面均具有重要意义
药物动力学和药效学
1. 药物在体内的代谢与排泄：药物对机体的作用是通过在体内的代谢和排泄
来实现的，因此药物动力学研究的重点之一是药物在体内的代谢和排泄过程
，包括药物的生物利用度、药物在体内的分布、代谢过程的酶动力学和药物
的排泄途径等。
2. 药效学：药效学是研究药物对机体作用的科学，包括药物产生作用的过程
定量药理学基础与数学模型
Fundamentals of Quantitative Pharmacology and
Mathematical Modeling.
2023/4/30
1. 定量药理学基础介绍
2. 药代动力学和药效学
3. 数学模型在药物研究中的应用
4. 药物剂量计算方法及实例
目录
01
定量药理学基础介绍
2023/4/30 |
3. 药物剂量计算和调整：在用药过程中，药物的剂量需要根据患者病情、病理生理状态、药物作
药理学基础知识
分类
根据药物不良反应的性质和严重程度，可以分为轻微不良反应、严重不良反应、 致畸反应、致突变反应等。
药物不良反应的监测和报告
监测
药物不良反应的监测是指对药物使用过程中不良事件的收集 、评估和报告的过程，以评估药物的疗效和安全性。
报告
药物不良反应的报告是发现和记录药物不良反应的重要环节 ，有助于及时发现并解决药物安全性问题。
影响因素
药物的消除受多种因素影响，如药物的性质、体 内分布、代谢和排泄途径等。
药物代谢动力学参数
吸收速率常数（Kabs）
半衰期（t1/2） 生物利用度（F）
表观分布容积（Vdss） 清除率（Cl）
05
药物的不良反应
不良反应的定义和分类
定义
药物不良反应是指在使用药物时出现的任何有害而非治疗作用相关的反应，包括 副作用、毒性反应、后遗反应、停药反应等。
第一阶段反应
生物转化主要发生在肝脏，分为第一阶段 反应和第二阶段反应。
第二阶段反应
涉及氧化、还原、水解等反应，主要生成 极性代谢物以便于排泄。
涉及结合反应，将极性代谢物转化为可溶 性物质以便于排泄。
药物的消除
概念
药物的消除是指将药物从体内排出的过程，包括 代谢和排泄。
途径
药物可经尿液、胆汁、汗液、眼泪等途径排出。
感谢观看
02
药物的作用机制
药物的跨膜转运
01
02
03
被动转运
药物通过脂溶性扩散、经 载体易化扩散等方式通过 生物膜。
主动转运
药物通过载体或通道转运 ，包括原发性主动转运和 继发性主动转运。
膜通道型转运
药物通过通道蛋白转运， 如离子通道、水通道等。
药物的体内过程
根据药物不良反应的性质和严重程度，可以分为轻微不良反应、严重不良反应、 致畸反应、致突变反应等。
药物不良反应的监测和报告
监测
药物不良反应的监测是指对药物使用过程中不良事件的收集 、评估和报告的过程，以评估药物的疗效和安全性。
报告
药物不良反应的报告是发现和记录药物不良反应的重要环节 ，有助于及时发现并解决药物安全性问题。
影响因素
药物的消除受多种因素影响，如药物的性质、体 内分布、代谢和排泄途径等。
药物代谢动力学参数
吸收速率常数（Kabs）
半衰期（t1/2） 生物利用度（F）
表观分布容积（Vdss） 清除率（Cl）
05
药物的不良反应
不良反应的定义和分类
定义
药物不良反应是指在使用药物时出现的任何有害而非治疗作用相关的反应，包括 副作用、毒性反应、后遗反应、停药反应等。
第一阶段反应
生物转化主要发生在肝脏，分为第一阶段 反应和第二阶段反应。
第二阶段反应
涉及氧化、还原、水解等反应，主要生成 极性代谢物以便于排泄。
涉及结合反应，将极性代谢物转化为可溶 性物质以便于排泄。
药物的消除
概念
药物的消除是指将药物从体内排出的过程，包括 代谢和排泄。
途径
药物可经尿液、胆汁、汗液、眼泪等途径排出。
感谢观看
02
药物的作用机制
药物的跨膜转运
01
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被动转运
药物通过脂溶性扩散、经 载体易化扩散等方式通过 生物膜。
主动转运
药物通过载体或通道转运 ，包括原发性主动转运和 继发性主动转运。
膜通道型转运
药物通过通道蛋白转运， 如离子通道、水通道等。
药物的体内过程
药理学基础—药效学理论讲解
产生原因：药物本身或其代谢物、药剂 中杂质、或自然界中类似物，作为抗原或半 抗原刺激机体产生抗体，当再次用药时，形 成抗原抗体复合物，导致机体组织损伤、功 能紊乱的反应，也称过敏反应。
特点： （1）反应与药物原有效应无关 （2）反应性质、严重度差异很大，与 剂量和给药途经无关。
（3）停药后反应逐渐消失，再用时可 能再发。 （4）临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳性或假阴性反应。
（一）副作用（副反应）（side reaction） ： 药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗
目的无关的反应。随着用药目的的不同， 副作 用与防治作用在一定条件下可互相转化。
特点：是药物固有的作用。可以 预料，难以避免。
产生的原因：药物的选择性低， 作用范围广。
（二）毒性反应（toxic reaction） 指用药时间过长、用药剂量过大而引起
2. 药物作用的选择性（selectivity）：
多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发 生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不 发生作用。
特点：
选择性高的药物大多药理 活性较强，使用针对性强；
选择性低的药物，应用时 针对性差，不良反应较多， 但作用范围广。
产生原因：
（1）药物的化构、机体（包括病原体） 的组织结构的差异 如P-G；
反应程度与剂量成正比。
8.药物依赖性（drug dependence） ： 包括躯体性和精神性（即习惯性及成瘾性 ），都有主观需要连续用药的愿望。
(1) 习惯性：由于停药引起的主观上不 适的感觉，精神上渴望再次连续用药。
(2) 成瘾性：指使用麻醉药品如吗啡 后，产生欣快感，停药后出现严重戒 断症状(生理功能紊乱)。
的机体损 害性反应。包括急性毒性和慢 性毒性， 致癌、 致畸、致 突变三致反应 也属于慢 性毒性反应 范畴。
特点： （1）反应与药物原有效应无关 （2）反应性质、严重度差异很大，与 剂量和给药途经无关。
（3）停药后反应逐渐消失，再用时可 能再发。 （4）临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳性或假阴性反应。
（一）副作用（副反应）（side reaction） ： 药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗
目的无关的反应。随着用药目的的不同， 副作 用与防治作用在一定条件下可互相转化。
特点：是药物固有的作用。可以 预料，难以避免。
产生的原因：药物的选择性低， 作用范围广。
（二）毒性反应（toxic reaction） 指用药时间过长、用药剂量过大而引起
2. 药物作用的选择性（selectivity）：
多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发 生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不 发生作用。
特点：
选择性高的药物大多药理 活性较强，使用针对性强；
选择性低的药物，应用时 针对性差，不良反应较多， 但作用范围广。
产生原因：
（1）药物的化构、机体（包括病原体） 的组织结构的差异 如P-G；
反应程度与剂量成正比。
8.药物依赖性（drug dependence） ： 包括躯体性和精神性（即习惯性及成瘾性 ），都有主观需要连续用药的愿望。
(1) 习惯性：由于停药引起的主观上不 适的感觉，精神上渴望再次连续用药。
(2) 成瘾性：指使用麻醉药品如吗啡 后，产生欣快感，停药后出现严重戒 断症状(生理功能紊乱)。
的机体损 害性反应。包括急性毒性和慢 性毒性， 致癌、 致畸、致 突变三致反应 也属于慢 性毒性反应 范畴。
中药药理学——第一单元 中药药理学的基本理论与基础知识
中药药理学——第一单元中药药理学的基本理论与基础知识细目一中药药性理论的现代研究中药药性理论主要包括四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒。
要点中药四性（四气）的现代研究含义：中药的四性（四气），即中药寒热温凉四种不同的药性。
能减轻或消除热证的药物，其药性属于寒性或凉性。
能减轻或消除寒证的药物，其药性属于温性或热性。
现代研究内容：主要从药物对中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢功能等的影响进行研究。
1.对植物神经系统功能的影响（1）寒证病人交感神经-肾上腺系统功能偏低，植物神经平衡指数偏低，表现为唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢。
（2）而热证病人交感神经-肾上腺系统功能偏高，植物神经平衡指数偏高。
（3）寒证或热证病人经分别应用温热药和寒凉性药物为主的方剂治疗后，随着临床症状的好转，其植物神经平衡指数也逐渐转向正常化。
2.对内分泌系统功能的影响中药四性可明显影响机体的内分泌系统功能。
A.大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴功能：鹿茸、肉苁蓉、人参等。
兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能：附子、肉桂、紫河车等。
兴奋下丘脑-垂体-性腺轴功能：附子、肉桂、鹿茸等。
B.寒凉药则对内分泌功能具有抑制。
3.对基础代谢的影响寒凉药或温热药可通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。
“甲低”阳虚证模型动物体温降低，产热减少，温热药附子、肉桂等具有兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能的作用，可纠正其低体温变化。
“甲亢”阴虚证模型，动物产热增加，出现饮水量增加、尿量减少、血浆黏度增高，能量消耗增加，致使体重减轻。
用寒凉性的滋阴药龟甲能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的上述症状，并使血清中升高的T3和T4值明显下降。
4.对中枢神经系统功能的影响寒证和热证模型动物给予电刺激后，寒证大鼠痛阈值和惊厥阈值升高，表明动物中枢处于抑制状态。
药理学知识
药理学知识1. 什么是药理学？药理学是研究药物在生物体内的作用、吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
它研究药物与生物体之间的相互作用，包括药物的药效学、药代动力学、药物相互作用等方面。
药理学为药物的研发、临床应用以及药物治疗提供了理论基础。
2. 药物的分类2.1 化学分类药物可以根据其化学结构进行分类。
常见的分类包括：•酚类药物：如阿司匹林，对疼痛和发热有较好的缓解作用；•酰胺类药物：如对乙酰氨基酚，常用于退热镇痛；•胺类药物：如肾上腺素，对心血管系统有刺激作用；•酮类药物：如地高辛，常用于心力衰竭的治疗；•糖类药物：如胰岛素，用于调节血糖水平。
2.2 作用机制分类药物还可以根据其作用机制进行分类。
常见的分类包括：•拮抗剂：如β受体拮抗剂，用于治疗高血压；•激动剂：如肾上腺素激动剂，用于治疗哮喘；•阻断剂：如乙醇酸盐，用于抑制胃酸分泌；•拮抗剂：如阿托品，用于解痉和扩张瞳孔；•抑制剂：如ACE抑制剂，用于治疗高血压。
2.3 临床应用分类药物还可以根据其临床应用进行分类。
常见的分类包括：•治疗药物：如抗生素，用于治疗感染性疾病；•镇痛药物：如吗啡，用于缓解剧痛；•镇静催眠药物：如苯二氮䓬类药物，用于治疗焦虑和失眠；•抗癫痫药物：如苯巴比妥，用于控制癫痫发作；•降血脂药物：如他汀类药物，用于降低血脂水平。
3. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内产生作用的方式。
常见的作用机制包括：•受体结合：药物与特定的受体结合，从而激活或抑制特定的信号通路；•酶抑制：药物通过抑制特定的酶活性，干扰生物体内相关代谢途径；•离子通道调节：药物通过调节细胞膜上的离子通道，改变细胞内外的离子平衡；•转运体调节：药物通过调节细胞膜上的转运体，影响物质的运输和吸收；•核酸干扰：药物通过干扰核酸的合成或功能，影响基因表达和蛋白质合成。
4. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
常见的药代动力学参数包括：•生物利用度：药物被吸收到达循环系统的百分比；•分布容积：药物在体内分布的范围和程度；•消除半衰期：药物从体内消除一半所需的时间；•清除率：单位时间内从体内清除药物的能力；•药物代谢：药物在体内经过化学反应转化为代谢产物的过程；•药物排泄：药物通过肾脏、肝脏等途径从体内排出的过程。
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- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
•离子障（ion trapping)：离子型药物分子极性大， 水溶性高，脂溶性低，不易转运。
•大多数药物为弱电解质，在水溶液中有离子型和 非离子型状态。pH影响解离度。
HA H++A-
BH+ H++B
药理学基础理论
胃肠道给药特点：
①方便有效 ②吸收较慢，欠完全，不适用于在胃肠道破坏、 对胃刺激性大的、首关消除多的药物，也不适用 于昏迷及婴幼儿不能口服的病人。
Cp Cmax吸
收 分 布 相
高峰浓度 生效
失效 代谢排泄相
效应持续时间
|Tpeak | 潜伏期
残留期
MTC MEC
t
药理学基础理论
曲线下面积（AUC）—反映进入体循环
药物的相对量
Cp
Cmax
MTC- 最低中毒浓度
AUC
MEC-最低有效浓度
Tpeak
t
药理学基础理论
药物代谢动力学基本参数及概念
1.生物利用度（bioavailability,F）：指不同剂型的药 物血管外给药后能被吸收进入体循环的相对份量及 速度。
血 液
血
苯丙胺
液
尿液
A、酸性尿时
B、碱性尿时
药理学基础理论
②肾小管的主动分泌
（ACTIVE TUBULE SECRETION）
两类转运系统： 有机酸转运系统（弱酸通道） 有机碱转运系统（弱碱通道）
特点： 遵循主动转运的规律 分泌机制相同的两类药合用时，经同一载体转运可发生竞
争性抑制
药理学基础理论
药理学基础理论
与血浆蛋白的结合：酸性药物多与白蛋白结合；碱 性药物多与α1酸性糖蛋白结合；少数药物与球蛋 白结合。
组织 D+P DP
结合型药物（bound drug）暂时失去药理活性； 血浆蛋白结合率：反映药物与血浆蛋白结合的程度
D
+P
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药物与血浆蛋白的结合的特点及意义
①结合型药物的药理活性暂时 消失，暂时“储存”于血液中；
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2020/11/30
药理学基础理论
医出版社 出版时间： 2006.2
药理学基础理论
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主要内容
一、药动学 二、药效学 三、影响药物作用的因素
药理学基础理论
药理学（ Pharmacology ）
药物 药物效应动力学
药物代谢动力学
• 指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。 • 意义：
①药物分类的依据 ②确定给药间隔时间 ③预测达到稳态血药浓度的时间：通常恒速经脉滴注
或分次恒量给药，经过5个半衰期，消除速度与给药 速度相等即达到稳态血药浓度 ④预测药物基本消除的时间：通常停药时间达到5个半 衰期，药量消除96%以上即达到基本消除
Css。
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稳态浓度的意义
1.调整给药剂量的依据 当治疗效果不满意或发生不良反应时，可通过稳态浓 度对给要剂量加以调整，其公式 RA(调整)=Css(需要的)×RA(现用的)/Css(已达到的)
2.制定理想给药方案的依据
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3.负荷剂量（loading dose , DL ） 首次用药就能达到稳态血药浓度的首次剂量
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4.表观分布容积
（apparent volume of distribution, Vd ）
指在药物充分均匀分布的假设前提下，按血 药浓度C推算体内全部药物A在理论上应占有的体 液容积。
㏒C
㏒C0
Vd =A/C0
0
t
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VD的意义
①推测药物在体内分布情况 如一个70Kg 体重的正常人： Vd=5L左右，药物大多分布于血浆 Vd=10～20L，药物分布于全身体液中 Vd=40L，药物分布于全身组织器官 Vd＞100L，药物集中分布到某个器官内（蓄积） ②推测药物排泄速度 一之般亦来然说。， Vd小的药物排泄较快，在体内存留时间短；反
②蛋白结合是非特异性的，而 D 血浆蛋白结合点有限，两个药 物可能竞争与同一蛋白结合而 发生置换现象；
③有利于药物继续吸收，影响 被动转运；但不影响主动转运 过程。
D +P DP
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③屏障现象（barrier）药物在血液与 器官组织间转运受到的障碍血脑屏障， 胎盘屏障，眼屏障 ④体液的pH
可改变排泄速率
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机体排泄药物的主要途径
肾脏 ① 肾小球滤过（glomerular filtration） 绝大多数游离型药物和代谢物均可经肾小球滤过，进入肾小
管内，部分在肾小管可以简单扩散方式被重吸收 影响因素： A.药物的理化性质 B.尿液的pH值 C.尿量
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水杨酸
F=A/D×100%
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生物利用度—意义
①评价药物吸收程度； ②绝对生物利用度用来评价同一种药物不同给药途径
的吸收程度； ③相对生物利用度用来评价不同厂家同一制剂或同一
厂家的不同批号药品间的吸收情况是否相近或等同。
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2.房室模型（compartment model)
为反映药物分布状况的假设空间，凡摄取或消 除药物速率相似的组织器官均可划为同一房室。
胆汁排泄
药物经肝脏转化生成的极性较强的水溶性代谢物由肝细胞主 动分泌，转运到胆汁，经胆道排泄。 经胆汁排泄的药物具有 特殊化学基团、分子量在3000～5000道尔顿；
特点：
①浓聚。
②肝肠循环（hepato-enteral circulation）：有些药物在肝细
胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁，随后排泄到小肠被水 解，游离型药物可经肠粘膜吸收，由门静脉重新进入全身体
Ass = Dm+ Asse-kt , ∵ DL = Ass= Dm/(1-e-kt) 当给药间隔时间τ= t1/2 时， DL=Dm/(1-e-0.693)=Dm/0.5=2Dm 即每隔一个t1/2给药一次，首剂加倍剂量可以使血 药浓度迅速达到稳态
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口服＞皮肤
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胃肠道给药—口服（PER OS ,P.O.）
吸收部位：胃肠道 首关消除（first pass elimination）：有些药物在进入
体循环之前首先在胃肠道、肠黏膜细胞和肝脏被灭活 代谢一部分，导致进入体循环的实际药量减少。
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药物本身性质：溶解释放速率、剂型 胃肠道功能状态： pH值、吸收面积、胃肠分泌和
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其他给药途径
静脉注射、肌内注射、皮下注射 舌下含服、直肠给药 吸入给药 经皮给药
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（二）分布 （DISTRIBUTION）
药物自血液中随血液循环经过一系 列生物膜的转运到达各组织器官中 的过程。
基本规律：不均匀，动态平衡
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影响药物分布的因素：
①药物的理化性质； ②药物与血浆蛋白结合率；
静脉滴注的DL Ass= CssVd = RA/K = RA/(0.693/t1/2)
= 1.44 t1/2 RA 将第一个t1/2内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始 时就推注入静脉即可达到并维持Css
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分次恒速给药的DL
分次恒速给药达到Css 时，体内是维持剂量 （maint enance dose , Dm）与体内上一次剂量残 留药物的总和
HA 7.0 BH+ 7.4
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（三）生物转化 （BIOTRANSFORMATION）
游离型的药物在体内主要是在肝脏 内，经过酶的作用发生化学结构的 改变而形成一系列代谢产物的过程。
发生生物转化的器官：主要是肝， 其次是肠、肾、肺等组织
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生物转化的过程：
Ⅰ相 氧化（oxidation）、还原（reduction）、 水解（hydrolysis），使药物分子结构中引入 或暴露出极性基团
循环，使药物作用时间明显延长。
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弱酸、弱碱性药物的跨膜转运特征
胃的吸收 酸性尿 碱性尿 跨细胞膜转运
弱酸 非离子型 非离子型 离子型
性药 易吸收 易重吸收 难重吸收
物
难排泄 易排泄
离子型 难入胞
弱碱 离子型 离子型 非离子型 性药 难吸收 难重吸收 易重吸收
物 小肠吸收 易排泄 难排泄
蠕动、局部血流和饮食，等
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药物的转运（transport）
指药物在体 内通过各种 生物膜的运 动过程，亦 称药物的跨 膜转运。
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药物在体内转运的方式
1.被动转运（passive transport） 简单扩散（simple diffusion） 膜孔滤过（filtration through pores）
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（四）排泄（EXCRETION）
• 指药物及其代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的 过程。
• 器官：肾脏、胆囊、肺、肠道、汗腺、唾液腺和乳腺 • 药物排泄的规律：
①大多数排泄属于被动转运，少数为主动转运 ②在排泄或分泌器官中药物浓度较高，既有治疗价值，
同时也会造成某种程度的不良反应 ③各药的排泄率不同，尤其是这些器官功能不良时均
恒比消除的药物在恒速恒量给药过程中，经5个t1/2，给药速 度等于消除速度，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称 为Css。
（恒量消除的药物因吸收速度大于消除速度，使体内药物 蓄积，血药浓度会无限制的增高）
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连续多次给药的药物血浆浓度变化
按一级动力学消除的药物连续给药的时量曲线图
Cp Css
Ⅱ相 结合（conjugation），药物分子结构中的 极性基团与体内的葡萄糖醛酸、乙酰基、甘 氨酸等成分共价结合，生成易溶于水且极性 高的代谢物排出体外