药物化学实验

药物化学实验双语教程(一)
药物化学实验双语教程
介绍
•药物化学实验的重要性
•如何进行药物化学实验
实验前准备
•实验器材
•实验药物和试剂的准备
实验步骤
1.步骤一：准备实验用溶液
–选择合适的溶剂
–称取适量药物或试剂
–溶解药物或试剂
2.步骤二：测量药物或试剂的物理性质
–测量药物或试剂的溶解度
–测量药物或试剂的沸点和熔点
3.步骤三：进行化学反应
–添加试剂使发生化学反应
–观察反应过程
–记录反应结果
4.步骤四：测定药物或试剂的质量
–使用天平测量药物或试剂的质量
–计算得到准确的质量数据
实验数据处理
•对实验数据进行统计和分析
•生成实验结果报告
结论
•总结实验目的、步骤和结果
•提出后续实验的建议和改进方向
以上是一份关于”药物化学实验双语”的详细教程，希望对您有所帮助。

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如果你还有其他需求，我可以继续为你提供帮助。

药物化学实验药物化学实验目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用；进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。

在教学过程中，根据不同题目，对学生有不同的要求。

根据第一次课的实际情况尽量多的开展试验，力求选择性地完成1/3的实验科目内容。

基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。

本实验教材要在使用过程中不断总结经验，收集反映，以便进一步修正提高。

目录实验一阿司匹林的合成 (1)实验二扑炎痛的合成 (3)实验三水杨酰苯胺的合成 (6)实验四阿司匹林铝的合成 (9)实验五苯妥英锌的合成 (12)实验六苯妥英钠的合成 (15)实验七苯佐卡因的合成 (18)实验八磺胺嘧啶锌和磺胺嘧啶银的合成 (22)实验九琥珀酸喘通的合成 (24)实验十磺胺醋酰钠的合成 (26)实验十一巴比妥的合成 (30)实验十二盐酸普鲁卡因的合成 (34)实验十三盐酸普鲁卡因稳定性实验 (38)实验十四对氨基水杨酸钠稳定性实验 (41)实验十五二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成 (43)实验十六氯霉素的合成 (45)实验十七氟哌酸的合成 (55)实验十八地巴唑的合成 (65)实验十九亚胺-154的合成的合成 (68)附录重要的实验方法 (70)重要实验方法的预实验一、液体化合物的分离与提纯方法有机合成产生的液体化合物其分离纯化一般采用蒸馏的方法。

根据待分离组分和理化性性质的不同，蒸馏可以分为简单蒸馏和精馏（分馏）；根据装置系统内的压力不同又可分为常压和减压蒸馏。

对于沸点差极小的组分分离或对产物纯度要求极高的分离，则可应用高真空技术。

参见《有机化学实验》。

二、固体化合物的提纯方法化学合成药物的纯度和质量是关系到人身安危的重大问题。

药物化学三个经典实验实验一仪器的清洗、阿司匹林的合成在反应过程中，阿司匹林会自身缩合，形成一种聚合物。

在阿司匹林产品中的另—个主要的副产物是水杨酸。

三、实验方法：取2g（14mmol）水杨酸放入125ml的锥形瓶中，慢慢加入5ml（53mmol）乙酸酐，再滴加6滴浓硫酸，摇动使水杨酸溶解，水浴加热5-10min （控制温度85-90℃），冷至室温，即有乙酰水杨酸结晶析出。

若无晶体析出，可用玻璃棒摩擦瓶壁或置于冰水中冷却促使结晶。

晶体析出后再慢慢加入50ml水，继续在冰水中冷却，使晶体完全。

抽滤，用少许水洗涤晶体，抽滤，烘干，计算产率，熔点134-136℃。

[注意事项]1．由于乙酸酐易水解，所以所用仪器必须干燥。

水浴加热时，要注意不要让水蒸气进入三颈瓶中，以防止酸酐和生成的阿司匹林水解。

2．由于分子内氢键的作用，水杨酸和乙酸酐需在150-160°C才能生成乙酰水杨酸。

加入酸的目的主要是破坏氢键的存在，使反应在较低的温度（90℃）下就可以进行，而且大大减少副产物，因此实验中要注意控制温度。

四、思考题1．在阿司匹林的合成过程中，要加入少量的浓硫酸，其作用是什么除硫酸外，是否可以用其他酸代替？2．阿司匹林的合成过程中产生的主要副产物是什么简述其产生的途径及去除方法。

实验二扑热息痛的合成扑热息痛系常用的解热镇痛药，临床上用于发热、头痛、神经痛、痛经等。

化学名N-(4-羟基苯基)-乙酰胺[N-(4-Hydro某yphenyl)-acetamide]，又称醋氨酚(Acetaminophen)化学结构本品为白色结晶或结晶性粉末，易溶于热水或乙醇，溶于丙酮，略溶于水。

一、目的要求1.通过本实验，掌握扑热息痛的性状、特点和化学性质。

2.掌握酰化反应的原理和分馏柱的作用及操作。

OHONHCH3二、实验原理扑热息痛以对氨基酚为原料经醋酐酰化或醋酸酰化反应制得。

本实验采用冰醋酸为酰化剂。

OHONH2+CH3COOHHONHCH3+H2O三、实验方法60ml（或100ml）圆底烧瓶中加入4g对氨基酚，10ml冰醋酸，装一短的刺形分馏柱，其上端装一温度计，支管通过尾接管与接收器（100ml 锥形瓶）相连，接收器外部用冷水浴冷却。

药物化学实验目录一、基本知识与基本技能1.药物化学实验的基本任务2.药物化学实验的基本过程二、验证性实验实验一扑炎痛的合成实验二苯妥英锌的合成实验三巴比妥的合成实验四奥沙普秦的合成实验五硝苯地平的合成实验六氯霉素的的合成三、综合性实验实验一阿司匹林的合成实验二对乙酰氨基酚的合成实验三盐酸普鲁卡因的合成实验四磺胺醋酰钠的合成四、设计性实验实验一氯贝丁酯的合成实验二苦杏仁酸的合成实验三苯佐卡因的合成实验四氟哌酸的合成五、附录一、基本知识与基本技能(一) 药物化学的性质与学习方法药物化学实验是药学院药学专业学生的一门重要的专业基础实验课程，是以合成实验研究为主的一门实验学科。

药物化学实验是在掌握了化学基础课(尤其是有机化学)的基本知识、实验技能和技巧的基础上，在药物化学方面的进一步应用。

但药物化学实验并不完全是合成实验，需要了解药物的药理作用、药代动力学过程并根据上述知识设计改造药物。

因此，药物化学实验是通过学生手脑并用、反复训练，既掌握药物化学实验的基本操作方法和技能，并通过实验获得有关药物的相关知识。

在巩固验证所学理论和药物性能的基础上学会药物化学实验的基本研究方法，学会驾驭理论与技能的思维方法，培养学生独立思考和独立工作的能力，养成认真观察、仔细思考、准确无误的记录等良好的科研工作作风。

通过药物化学实验的严格训练，使学生掌握药物化学实验的基本操作技巧和基本研究方法，包括合成方案的提出(从材料的收集、筛选开始，经分析、比较和综合，最后提出方案)，组织实践(根据条件进行预实验，由结果确定，修改原方案)，中间物的提纯及鉴定及最终产品鉴定(包括产率计算、质量评定等)等。

二．药物化学实验的基本过程药物化学实验的主要任务之一是合成化学药物。

化学药物一般是由结构比较简单的化工原料经过一系列的化学合成过程制得或由已具备一定结构的天然产物经过修饰改造而合成得到。

前者成为全合成药物，后者称为半合成药物。

对于新药或未知物，由于没有特定的合成路线，一般要根据设定药物的结构特点，运用学过的有机化学等方面的知识进行设计和试验。

实验一、磺胺醋酰钠的制备磺胺是临床上应用最早的磺胺类抗菌药，但水溶性小，不便应用，磺胺分子中的磺酰氨基近乎中性。

虽可与NaOH成盐而水溶性增大，但极易水解，水溶液呈强碱性，也不能应用于临床，如果将磺酰氨基进一步酰化，酸性增强，成钠盐后，水解性减低，碱性减弱，能在临床上应用，乙酰化的产物为磺胺醋酰。

其钠盐近中性，可配成滴眼剂使用。

一、实验目的1.了解磺胺醋酰合成的根本路线.2.熟悉pH、温度等条件在药物合成中的重要性.3.掌握利用理化性质的差异来别离纯化产品的方法.二、实验容磺胺醋酰的制备及产品的别离纯化。

三、实验原理在碱性条件下以磺胺为原料与乙酸酐反响，磺酰氨基乙酰化制备得到磺胺醋酰，再与氢氧化钠反响制备磺胺醋酰钠。

H2N SO2NH2NaOHH2N SO2NHNa(CH3CO)2ONaOHH2N SO2N COCH3NaH2N SO2NH COCH3NaOHH2N SO2N COCH3Na注：乙酐酰化时有副产物双乙酰化物产生。

N H SO2NH COCH3H3CO四、实验材料与设备1.实验设备、仪器圆底烧瓶(100 mL)，球形冷凝管，布氏漏斗，抽滤瓶，温度计，恒温磁力搅拌器，三颈瓶，抽滤瓶，布氏漏斗。

2.实验材料、试剂NaOH〔分析纯〕，磺胺〔药用〕，醋酐〔分析纯〕，盐酸〔分析纯〕，活性碳〔化学纯〕。

五、实验步骤(一) 磺胺醋酰的制备在装有搅拌、温度计、回流冷凝管的250 mL三颈烧瓶中，参加26 g磺胺〔SA〕和22.5％的NaOH溶液〔33 mL〕。

搅拌，水浴逐渐升温至50~55℃，待物料溶解后，滴加Ac2O〔7.5 mL〕，5 min后参加77％NaOH溶液4.5 mL〔注1〕，并保持反响液pH在12~13之间，剩余13 mL醋酐与14.5 mL 77%NaOH溶液以每隔5 min每次2 mL〔注2〕交替参加。

加料期间的反响温度维持在50~55℃及pH在12~14〔注3〕。

加料完毕后，继续搅拌30 min。

药物化学实验报告萘普生实验名称：药物化学实验报告-萘普生一、实验目的：通过合成萘普生，了解其合成原理和方法，掌握药物化学合成的基本技巧和实验操作。

二、实验原理：萘普生是一种非活性代谢产物，通过检测尿中的代谢产物可以评估肝脏功能和药物代谢。

合成萘普生的主要原料是苯丙酮和甲马拉酮。

实验中，首先将苯丙酮和甲马拉酮在碱性条件下缩合得到二苯乙烯甲酮。

随后，二苯乙烯甲酮与乙腈进行酰基化反应，生成2-2'-联苯酰基苯乙腈。

最后，该产物经还原反应，得到目标产物萘普生。

三、实验步骤：1. 实验前准备：a. 配置碳酸钠溶液（5%）。

b. 称取苯丙酮（2 mol）、甲马拉酮（2 mol）、2-2'-联苯酰基苯乙腈（2 mol）。

c. 配置盐酸溶液（10%）。

d. 配置乙醇溶液。

2. 合成二苯乙烯甲酮：a. 将苯丙酮与甲马拉酮加入三口烧瓶中，加入少量碳酸钠溶液搅拌，溶解。

b. 用醋酸纤维素滤膜将溶液过滤。

c. 将过滤得到的溶液加入托氏器中，加入NaOH溶液，搅拌反应1小时。

d. 反应结束后，加入酶水，搅拌过滤得到二苯乙烯甲酮。

3. 酰基化反应：a. 将二苯乙烯甲酮与乙腈加入烧瓶中，搅拌溶解。

b. 加入醋酸溶液，搅拌反应4小时。

c. 反应结束后，降温，过滤得到2-2'-联苯酰基苯乙腈。

4. 还原反应：a. 将2-2'-联苯酰基苯乙腈加入酸性还原溶液中，加热反应2小时。

b. 反应结束后，冷却至室温，过滤得到目标产物萘普生。

四、实验结果与讨论：本实验成功合成了目标产物萘普生。

通过红外光谱, 紫外可见光谱, 质谱和核磁共振波谱等表征手段对合成产物进行了鉴定和分析。

实验中，碳酸钠溶液的作用是使苯丙酮和甲马拉酮溶解，生成二苯乙烯甲酮。

NaOH溶液的作用是使二苯乙烯甲酮发生缩合反应，生成2-2'-联苯酰基苯乙腈。

醋酸溶液的作用是进行酰基化反应，最终生成目标产物萘普生。

酸性还原溶液的作用是进行还原反应，得到最终的萘普生。

实验一药物的定性鉴别一、试验目的1掌握三氯化铁呈色反应在药物定性鉴别中的应用2了解并熟悉各种药物的鉴别方法及原理二、实验内容及原理三氯化铁呈色反应重氮－偶合反应磺胺类药水解反应（SD、SMZ）铜盐反应解热镇痛药三氯化铁呈色反应酸水解反应抗生素类药（青霉素G钠）火焰着烧反应1、三氯化铁呈色反应：多数可溶于水或醇的酚类药物（如水杨酸、扑热息痛、氨基比林等）能与三氯化铁离子生成蓝色至兰紫色的络合物，此性质常作为该类物质的鉴别反应。

2、铜盐反应：磺酰氨基上的氢原子具有弱酸性，在碱性条件下可被铜离子取代，生成不同颜色的铜盐沉淀。

3、重氮－偶合反应：具有芳香伯胺的化合物在酸性条件下能与亚硝酸生成重氮化合物，重氮盐在碱性条件下可与β－萘酚生成红色的偶氮化合物。

扑热息痛的重氮－偶合反应磺胺类药物的重氮－偶合反应4 水解反应：在水溶液中，有些化合物（如阿司匹林、青霉素盐类等物质）容易在酸、碱、热等条件下发生水解，生成具有不同颜色的难溶性物质。

阿司匹林的水解反应青霉素钠（钾）的酸水解反应三、药品与器材1、药品：阿司匹林、扑热息痛、磺胺甲恶唑（SMZ）、磺胺嘧啶（SD）、青霉素钠（钾）2、试剂：三氯化铁试液，1％氢氧化钠溶液，硫酸铜试液，稀盐酸，0.1 mol/L 的亚硝酸钠试液，碱性β－萘酚试液，碳酸钠试液，稀硫酸3、器皿：玻璃试管，滴管，酒精灯，试管夹，铂耳，水浴锅四、实验步骤1、三氯化铁成色反应（1）取2支试管，用药匙取少量（约30mg）药品（阿司匹林、扑热息痛）分别加入试管中，加约5ml蒸馏水，振摇溶解后加1－2滴三氯化铁试液，观察溶液颜色（显兰紫色的为扑热息痛）。

（2）取1支试管，取上述少量上述无颜色反应的药品于试管中，加约5ml蒸馏水后于酒精灯上微火煮沸，放冷后加1滴三氯化铁试液，溶液应显蓝色（为阿司匹林）2、铜盐反应：取2支试管，分别加入少量（约0.1g）药品（SD、SMZ），加约3ml 蒸馏水，充分摇匀，缓慢滴加1％氢氧化钠溶液至恰好溶解为止（碱切忌过量），再各加硫酸铜试液1－2滴，则产生不同颜色的铜盐沉淀。

第一部分药物化学实验要求及实验室基本知识一、实验目的1、通过实验，加深对药物化学基本知识和基本理论的理解，使学生对药物合成过程中的有关技术和方法有一定的了解。

2、培养学生严格认真的科学态度和良好的工作习惯，以及分析问题和解决问题的能力。

二、实验要求1、实验课前应认真预习实验内容，了解本次实验的目的要求，学习和理解实验原理和反应方程式，熟悉有关实验步骤、实验装置和注意事项，写出实验提纲。

2、进入实验室应穿实验工作服，不得穿拖鞋。

3、实验开始时，先清点仪器，如发现缺损应立即补领或更换。

4、应严格按照实验步骤、仪器规格和试剂用量进行操作。

取出的试剂不可再倒回原瓶中，以免带入杂质。

取用完毕，应立即盖上瓶塞，归还原处。

5、实验时应精神集中，认真操作，细致观察，积极思考，如实记录。

保持实验室安静，不得擅自离开实验场所。

6、要保持实验室整洁。

实验台上尽量不放与实验无关的物品。

为防止杂物堵塞下水道或水槽，火柴梗、废纸和沸石等固体物应投到废物缸中。

7、遵从教师指导，注意安全，发生意外事故，立即报告教师。

8、实验完毕，将仪器洗净并归还，保持桌面整洁，指导教师检查后可离开实验室，不得在实验室逗留。

9、值日生负责打扫实验室，把废物容器倒净。

离开实验室前要关水、关电、关窗，指导教师检查后方能离开实验室。

三、实验室安全知识（一）、药物化学实验室安全守则药物化学实验室经常使用易燃易爆有毒的试剂如：乙醚、乙醇、丙酮、氢气、苯，或强酸强碱等腐蚀性的试剂；也常使用玻璃仪器、电器设备。

当使用不当时，就有可能发生着火、爆炸、烧伤、中毒等事故，因此在实验中应严格遵守下面的有关规章制度，就能有效地防止事故的发生。

1、熟悉安全用具如灭火器材、砂箱等的放置地点和使用方法，并妥善保管，不准挪为它用。

2、在实验室或实验大楼内禁止吸烟。

3、不用开口容器盛放易燃溶剂，而且应将其放置在远离火源处。

4、金属钠贮存于煤油或石蜡中，残渣不准乱丢。

5、实验室中使用明火时应考虑周围的环境，如周围有人使用易燃易爆溶剂时，应禁用明火。

药物化学实验教学目标(完整版)药物化学实验教学目标药物化学实验课程的教学目标包括：1.巩固和扩展理论知识：通过实验，学生可以进一步理解和掌握药物化学的基本理论和知识，使理论与实践相结合。

2.提高实验技能：学生将学习并掌握药物化学实验的基本技能，如药物合成、分离、分析和纯化等，培养实验操作能力。

3.培养科学思维方法：学生将学习并掌握科学的研究方法，如设计实验、分析数据和总结报告等，培养科学思维和解决问题的能力。

4.培养团队合作精神：学生将通过团队合作完成实验任务，培养团队合作和沟通能力。

5.培养创新精神：学生将有机会进行创新实验，探索新的药物化学方法和发现，培养创新精神。

这些教学目标旨在帮助学生全面提高药物化学实验技能和知识水平，为进一步从事药物研究和开发工作打下坚实的基础。

药物化学的教学目标与任务药物化学的教学目标与任务包括以下几点：1.理解药物化学结构与药效之间的关系。

2.理解药物在体内的代谢过程。

3.理解药物分子的化学性质及其对人体和环境的影响。

4.掌握药物化学的基本理论和知识。

5.了解药物开发的过程和相关法规。

6.了解药物研发的前沿和趋势。

以上就是药物化学的教学目标与任务，希望能够帮助到您。

化学药品的取用教学目标化学药品的取用教学目标：1.了解化学药品的取用原则及防护措施。

2.理解并掌握药品的取用步骤和操作方法。

3.培养学生规范实验操作的意识。

4.强化安全意识，培养良好的实验习惯。

5.学会正确地取用药品并掌握处理废弃物的方法。

6.培养学生正确的实验技能与素养。

药学有机化学实验教学目标药学有机化学实验的教学目标包括以下几点：1.了解常见有机化合物的结构和性质，掌握有机化学实验的基本操作方法和技巧。

2.通过实验操作，加深理解和掌握有机化学的基本原理和概念，培养实验技能和独立思考能力。

3.培养严谨的科学态度、良好的实验习惯和环保意识，提高分析和解决问题的能力。

4.培养团队协作精神，提高沟通交流能力。

实验三：药物的性质实验实验目的掌握常用几种典型药物（局麻药、解热镇痛药、心血管系统药物、磺胺类药物）的理化性质及药物鉴别的方法与基本操作。

实验器材 1．仪器试管、白瓷板、乳钵、恒温水浴锅、酒精灯、胶头滴管、漏斗、烧杯、量杯等 2．药品盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、苯巴比妥(钠、阿司匹林、对乙酰氨基酚 3．试剂稀盐酸、盐酸、稀硝酸、稀硫酸、硫酸、0.1mol／L亚硝酸钠、碱性β－萘酚试液、10％氢氧化钠、氨水、三硝基苯酚试液、碳酸钠试液、硫酸铜试液、硝酸银试液、三氯化铁试液、氯仿、甲醛、亚硝酸钠固体实验指导 (一实验内容与操作步骤 1．盐酸普鲁卡因①取本品约20mg，加稀盐酸lml，振摇使溶，再加0．1 mol／L亚硝酸钠2滴，摇匀，加碱性β—萘酚试液2～3滴，即析出红色或猩红色沉淀。

②取本品约0．1 g，加蒸馏水2m1使之溶解，加10％氢氧化钠1ml，即生成白色沉淀；加热出现油状物；继续加热，产生蒸气(二乙氨基乙醇，可使润湿的红色石蕊试纸变蓝；热至油状物消失后，放冷，小心缓慢滴加盐酸试液，即析出白色沉淀，再加盐酸，沉淀又溶解。

③取本品约10mg，加蒸馏水1ml使之溶解，加稀硝酸1ml，摇匀，滴加硝酸银试液，即析出白色凝胶状沉淀。

分离沉淀，加入适量氨试液，沉淀溶解，再加硝酸试液，沉淀复现。

供试品若为盐酸普鲁卡因注射液，①、③法可直接取注射液进行；②法须将注射液浓缩后再进行。

2．盐酸利多卡因供试液配制：取本品约0.2g，加蒸馏水20ml溶解后，分别进行下列操作： (1取供试液10ml，加三硝基苯酚(苦味酸试液10ml，即生成利多卡因苦味酸沉淀。

(2取供试液2ml，加碳酸钠试液1 ml，硫酸铜试液4～5滴，即显蓝紫色；加氯仿2ml，振摇静置分层，氯仿层显黄色。

(3取供试液5ml，加稀硝酸1ml，摇匀，滴加硝酸银试液，即析出白色凝胶状沉淀。

分离沉淀，加入适量氨试液，沉淀溶解，再加硝酸试液，沉淀复现。

实验一药物的定性鉴别一、试验目的1掌握三氯化铁呈色反应在药物定性鉴别中的应用2了解并熟悉各种药物的鉴别方法及原理二、实验内容及原理三氯化铁呈色反应重氮－偶合反应磺胺类药水解反应（SD、SMZ）铜盐反应解热镇痛药三氯化铁呈色反应酸水解反应抗生素类药（青霉素G钠）火焰着烧反应1、三氯化铁呈色反应：多数可溶于水或醇的酚类药物（如水杨酸、扑热息痛、氨基比林等）能与三氯化铁离子生成蓝色至兰紫色的络合物，此性质常作为该类物质的鉴别反应。

2、铜盐反应：磺酰氨基上的氢原子具有弱酸性，在碱性条件下可被铜离子取代，生成不同颜色的铜盐沉淀。

3、重氮－偶合反应：具有芳香伯胺的化合物在酸性条件下能与亚硝酸生成重氮化合物，重氮盐在碱性条件下可与β－萘酚生成红色的偶氮化合物。

扑热息痛的重氮－偶合反应磺胺类药物的重氮－偶合反应4 水解反应：在水溶液中，有些化合物（如阿司匹林、青霉素盐类等物质）容易在酸、碱、热等条件下发生水解，生成具有不同颜色的难溶性物质。

阿司匹林的水解反应青霉素钠（钾）的酸水解反应三、药品与器材1、药品：阿司匹林、扑热息痛、磺胺甲恶唑（SMZ）、磺胺嘧啶（SD）、青霉素钠（钾）2、试剂：三氯化铁试液，1％氢氧化钠溶液，硫酸铜试液，稀盐酸，0.1 mol/L 的亚硝酸钠试液，碱性β－萘酚试液，碳酸钠试液，稀硫酸3、器皿：玻璃试管，滴管，酒精灯，试管夹，铂耳，水浴锅四、实验步骤1、三氯化铁成色反应（1）取2支试管，用药匙取少量（约30mg）药品（阿司匹林、扑热息痛）分别加入试管中，加约5ml蒸馏水，振摇溶解后加1－2滴三氯化铁试液，观察溶液颜色（显兰紫色的为扑热息痛）。

（2）取1支试管，取上述少量上述无颜色反应的药品于试管中，加约5ml蒸馏水后于酒精灯上微火煮沸，放冷后加1滴三氯化铁试液，溶液应显蓝色（为阿司匹林）2、铜盐反应：取2支试管，分别加入少量（约0.1g）药品（SD、SMZ），加约3ml 蒸馏水，充分摇匀，缓慢滴加1％氢氧化钠溶液至恰好溶解为止（碱切忌过量），再各加硫酸铜试液1－2滴，则产生不同颜色的铜盐沉淀。

实验一 磺胺嘧啶锌(Sulfadiazine-Zn) 与磺胺嘧啶银（Sulfadiazine-Ag ）的合成一、目的要求：了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。

二、实验原理磺胺嘧啶银为应用烧伤创面的磺胺药，对绿脓杆菌有强的抑制作用，其特点是保持了磺胺嘧啶与硝酸银二者的抗菌作用。

除用于治疗烧伤创面感染和控制感染外，还可使创面干燥，结痂，促进愈合。

但磺胺嘧啶银成本较高，且易氧化变质，故制成磺胺嘧啶锌，以代替磺胺嘧啶银。

其化学名分别为2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶银（SD-Ag ）、2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶锌（SD-Zn ），化学结构式分别为：NH 2SO 2NNN NH 2SO 2NNN NH 2SO 2NZn N N磺胺嘧啶银为白色或类白色结晶性粉末，遇光或遇热易变质。

在水、乙醇、氯仿或乙醚中均不溶。

磺胺嘧啶锌为白色或类白色粉末，在水、乙醇、氯仿、或乙醚中均不溶。

合成路线如下：NH 3.H 2OH 2O++SO 2NN NHNH 2SO 2NN N NH 4NH2SO 2NNN NH 4NH 22SO 2NN N NH 2SO 2NNN NH 2SO 2NZn N N三、实验方法（一）磺胺嘧啶银的制备取磺胺嘧啶5 g，置50 mL烧杯中，加入10% 氨水20 mL溶解。

再称取AgNO33.4 g置50 mL烧杯中，加10 mL氨水溶解，搅拌下，将AgNO3-氨水溶液倾入磺胺嘧啶-氨水溶液中，片刻析出白色沉淀，抽滤，用蒸馏水洗至无Ag+反应，得本品。

干燥，计算收率。

（二）磺胺嘧啶锌的制备取磺胺嘧啶5 g，置100 mL烧杯中，加入稀氨水（4 mL浓氨水加入25 mL水），如有不溶的磺胺嘧啶，再补加少量浓氨水（约1 mL左右）使磺胺嘧啶全溶。

另称取硫酸锌3 g，溶于25 mL水中，在搅拌下倾入上述磺胺嘧啶氨水溶液中，搅拌片刻析出沉淀，继续搅拌5 min ，过滤，用蒸馏水洗至无硫酸根离子反应（用0.1 M氯化钡溶液检查），干燥，称重，计算收率。

药物化学上机实验
药物化学上机实验主要包括以下内容：
1、药物合成实验：通过化学反应合成或修饰药物分子结构，以改变其理化性质或增强其药效。

2、药物分析实验：通过分析方法对药物进行质量评价和定量分析，如高效液相色谱法（HPLC）、气相色谱法（GC）、核磁共振（NMR）等。

3、药物稳定性实验：研究药物在不同条件下的稳定性，如光、湿热、酸碱等条件对药物的影响。

4、药物溶解度实验：研究药物在不同介质中的溶解度，以评价其溶解度相关的物性。

5、药物药代动力学实验：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等动力学过程，以了解药物在体内的行为和作用机制。

6、药物结构与活性关系实验：通过分析一系列结构类似的药物分子，探索其结构与活性之间的关系，为药物设计提供理论和实验基础。

这些实验可以在实验室中进行，利用化学试剂、仪器设备和实验操作技术进行。

实验结果将经过数据分析和解释，以获得对药物性质和活性的认识和理解，为药物研发和优化提供科学依据。

南开⼤学药物化学实验实验⼀硝苯地平（Nifedipine）的合成⼀、实验⽬的1.了解熟悉⼆氢吡啶类化合物的合成，以及汉斯（Hanstzch）反应在此类药物合成的应⽤。

2.通过硝苯地平的合成，学习环合反应的种类、特点及操作条件。

3.熟练掌握有机反应基本操作。

⼆、实验原理硝苯地平（nifedipine），是20世纪80年代末出现的第⼀个⼆氢吡啶类钙拮抗剂，是⼴泛应⽤的抗⼼绞痛和降压药物。

化学名：2,6-⼆甲基-3,5-⼆甲氧羰基-4-（2-硝基苯基）-1,4-⼆氢吡啶结构式：分⼦式和分⼦量：C17H18N2O6，346.34硝苯地平为黄⾊结晶性粉末，⽆嗅，⽆味；遇光不稳定。

在丙酮或氯仿中易溶，在⼄醇中略溶，在⽔中⼏乎不溶。

熔点171-175℃。

（⼀）合成路线（⼆）反应原理硝苯地平的合成采⽤Hantzsch⼆氢吡啶合成法制备，反应通式：反应机理三、实验⽅法在100 mL 圆底烧瓶中，依次加⼊邻硝基苯甲醛7.7 g （0.05 mol）、⼄酰⼄酸甲酯13 mL （13.9 g，0.12 mol）、甲醇13 mL 和氨⽔（25%）6.0 mL，搅拌下油浴加热回流4⼩时，反应结束后冷却⾄室温，冰⽔浴中冷却⼀⼩时，抽滤，滤饼以氯仿重结晶，得黄⾊固体，⼲燥后，称重，测熔点，计算收率。

注释：1、氨⽔具有强烈刺激性⽓味，操作时应在通风橱内进⾏；氯仿主要作⽤于中枢神经系统，重结晶时应在通风橱内进⾏。

2、反应结束后的混合物冷却放置时间越长，析出的结晶越多，收率越⾼四、思考题1. 重结晶的基本操作以及注意事项。

2. 汉斯反应的基本原理。

实验⼆苯妥英钠（Phenytoin Sodium）的合成⼀、实验⽬的学习安息⾹缩合反应的原理及维⽣素B1为催化剂进⾏反应的实验⽅法。

⼆、实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫⼤发作，也可⽤于三叉神经痛，及某些类型的⼼律不齐。

化学名为5，5-⼆苯基⼄内酰脲，化学结构式为：苯妥英钠为⽩⾊粉末，⽆臭、味苦。

实验一、磺胺醋酰钠的制备磺胺是临床上应用最早的磺胺类抗菌药，但水溶性小，不便应用，磺胺分子中的磺酰氨基近乎中性。

虽可与NaOH成盐而水溶性增大，但极易水解，水溶液呈强碱性，也不能应用于临床，如果将磺酰氨基进一步酰化，酸性增强，成钠盐后，水解性减低，碱性减弱，能在临床上应用，乙酰化的产物为磺胺醋酰。

其钠盐近中性，可配成滴眼剂使用。

一、实验目的1.了解磺胺醋酰合成的基本路线.2.熟悉pH、温度等条件在药物合成中的重要性.3.掌握利用理化性质的差异来分离纯化产品的方法.二、实验内容磺胺醋酰的制备及产品的分离纯化。

三、实验原理在碱性条件下以磺胺为原料与乙酸酐反应，磺酰氨基乙酰化制备得到磺胺醋酰，再与氢氧化钠反应制备磺胺醋酰钠。

H2N SO2NH2NaOHH2N SO2NH(CH3CO)2ONaOHH2N SO2N COCH3H2N SO2NH COCH3NaOHH2N SO2N COCH3注：乙酐酰化时有副产物双乙酰化物产生。

N H SO2NH COCH3H3CO四、实验材料与设备1.实验设备、仪器圆底烧瓶(100 mL)，球形冷凝管，布氏漏斗，抽滤瓶，温度计，恒温磁力搅拌器，三颈瓶，抽滤瓶，布氏漏斗。

2.实验材料、试剂NaOH（分析纯），磺胺（药用），醋酐（分析纯），盐酸（分析纯），活性碳（化学纯）。

五、实验步骤(一) 磺胺醋酰的制备在装有搅拌、温度计、回流冷凝管的250 mL三颈烧瓶中，加入26 g磺胺（SA）和22.5％的NaOH溶液（33 mL）。

搅拌，水浴逐渐升温至50~55℃，待物料溶解后，滴加Ac2O（7.5 mL），5 min 后加入77％NaOH溶液4.5 mL（注1），并保持反应液pH在12~13之间，剩余13 mL醋酐与14.5 mL 77%NaOH溶液以每隔5 min每次2 mL（注2）交替加入。

加料期间的反应温度维持在50~55℃及pH在12~14（注3）。

加料完毕后，继续搅拌30 min。

药物化学实验报告药物化学实验报告实验目的：通过合成一种具有降血脂作用的药物，了解药物化学的基本原理和实验操作。

实验原理：本实验将合成一种胆汁酸衍生物药物。

胆汁酸是一种天然存在于人体中的化合物，能够促进胆固醇代谢，降低血脂水平。

为了增强胆汁酸的药理效果，我们将合成一种含有羟基的胆汁酸衍生物。

合成的过程中，我们将使用一些有机化合物，如溴乙酸和苯环，进行反应。

实验仪器：锥形瓶、七段冷凝管、热水浴、磁力搅拌器、移液管等。

实验步骤：1. 按照比例称量溴乙酸和苯环，并加入到锥形瓶中。

2. 将锥形瓶放入热水浴中，加热至沸腾，将溶液搅拌均匀。

3. 维持反应温度，反应一段时间后，准备另一个锥形瓶。

4. 将反应物移入另一个锥形瓶，向其中加入含有氧乙红的溶液，观察颜色变化。

5. 放入热水浴中加热，继续反应一段时间。

6. 将反应溶液冷却至室温，滴加一定量的盐酸溶液，促使生成胆汁酸衍生物的沉淀。

7. 将沉淀进行过滤，用去离子水冲洗干净。

8. 将沉淀放置在烘箱中干燥。

实验结果与讨论：实验中合成了一种胆汁酸衍生物药物，其结构中含有羟基，能够更有效地降低血脂水平。

在实验过程中，反应的温度和时间对于产率及产物的纯度有较大影响。

如果温度过高或反应时间过长，可能产生副反应或生成其他杂质沉淀，导致产物纯度降低。

因此，在实验的过程中需要严格控制反应条件。

实验中还使用了溴乙酸和苯环，这两种有机化合物都属于危险物质，需要注意在操作时佩戴手套、护目镜等安全措施，避免对身体和环境产生危害。

实验中制得的胆汁酸衍生物需要经过进一步的结构分析和药理学评价，以确定其降血脂作用和临床应用前景。

实验结果为进一步研究和开发降血脂药物提供了理论和实验基础。

结论：通过本实验，成功合成了一种具有降血脂作用的胆汁酸衍生物药物。

其结构中含有羟基，能够促进胆固醇代谢，降低血脂水平。

实验结果为进一步研究和开发降血脂药物提供了理论和实验基础。

参考文献：[1] 黄明辉，周正辉，王涵. 新型β-胺酸酮类化合物的合成及药物活性. 化学与生物工程，2020，37(5): 98-103.[2] 张小平，邓慧敏，唐海洋. 胆汁酸类化合物的合成及生物活性. 药学科研论丛，2019，32(6): 45-52.。