药剂学：中药制剂

中药药剂学——中药制剂的稳定性（一）影响中药制剂稳定性的因素及稳定化方法1.影响中药制剂稳定性的因素2.延缓药物水解的方法3.防止药物氧化的方法（二）药剂稳定性的试验方法1.留样观察法2.加速试验法3.药物制剂半衰期和有效期的求算方法补充：药品质量特性药品满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。

1.有效性（效应程度）我国——痊愈、显效、有效国际——完全缓解、部分缓解、稳定2.安全性3.稳定性4.均一性一、中药制剂稳定性1.影响因素①制剂工艺②水分：易水解药物——酯类、酰胺类、苷类③空气（氧）：易氧化药物——酚羟基、不饱和键④温度⑤pH值⑥光线2.延缓药物水解的方法调节pH、降低温度、改变溶剂、制成干燥固体（粉针、干颗粒压片或粉末直接压片）3.防止药物氧化的方法调节pH、降低温度、避免光线、驱逐氧气（液体通CO2/N2 ，固体真空包装）、添加抗氧剂（焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠、亚硫酸钠/硫代硫酸钠）、控制微量金属离子（依地酸二钠）二、药物稳定性试验方法1.加速试验（经典恒温法）——含量降低与分解速度有关，预测有效期40℃、RH75%、6个月，为新药申报临床研究与申报生产提供必要的依据。

2.长期试验（留样观察法）接近实际贮存条件下贮藏，1-2年，确定有效期！药物稳定性的预测lgK=-E/2.303RT+lgA根据Arrhenius方程以lgk对1/T作图得一直线，可求出室温时的速度常数（k25）。

由k25可求出分解10%所需的时间（t0.9）或室温贮藏若干时间以后残余的药物的浓度。

目的：预试验研究，预估药物制剂的有效期，其结果仅供药物制剂稳定性试验参考。

三、制剂半衰期和有效期半衰期（药物降解50%所需的时间）有效期（药物降解10%所需的时间）——药品被批准使用的期限随堂练习A型题酚类药物易产生A.水解反应B.氧化反应C.聚合反应D.变旋反应E.差向异构『正确答案』BA型题不属于药物稳定性试验方法的是A.高湿试验B.加速试验C.随机试验D.长期试验E.高温试验『正确答案』CA型题某药物分解被确定为一级反应，反应速度常数在25℃时，k为2.48×10-4（天-1），则该药物在室温下的有效期为（）A.279天B.375天C.425天D.516天E.2794天『正确答案』C『答案解析』0.1054/2.48×10-4≈425天。

第一章：绪论 1. 中药制剂使用辅料有两个特点：一是“药辅合一”；二是将辅料作为处方的一味药使用。

2. 药物剂型的分类方法：1）按物态分类；2）按制备方法分类；3）按分散系统分类；4）按给药途径分类。

（真溶液类剂型，如芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂）3. 中药剂型选择的基本原则：（1）根据防治疾病的需要选择剂型；（2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型；（3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；（4）根据生产条件和五方便的要求选择剂型。

6. 中药药剂学的主要性质（1）实践性（2）统一性（3）综合性7.《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型及其制法、用法用量和适应症。

《神农本草经》最早的本草专著；《伤寒论》《金匮要略》记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10余种剂型葛洪《肘后备急方》八卷，首次提出“成药剂”的概念。

《本草经集注》提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者”8.《药典》、《局颁药品标准》、《局颁药品卫生标准》（即《部颁药品卫生标准》）、《药品管理法》第三章：制药卫生 1. 洁净室工作时室内必须保持正压；洁净室的洁净度可达100级。

2. 滴眼剂配液、滤过、灌封——1万级4. 灭菌方法1）物理灭菌法：○1干热灭菌法（火焰灭菌法——适用于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品。

干热空气灭菌法——适用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性药物和易被湿热破坏的药物，不适宜用于大部分药品及橡胶、塑料制品的灭菌）○②湿热灭菌法（热压灭菌法——热压灭菌法适用于耐热药物及其水溶液、外科敷料、手术器械及用具等物品的灭菌。

流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法——常用于含抑菌剂药液的灭菌，1-2ml注射剂及不耐热品种灭菌。

低温间歇灭菌法——用于需加热灭菌但又不耐较高温度的药品）○3紫外线灭菌法4、微波灭菌法5、辐射灭菌法2）滤过灭菌法（用于不耐热的低粘度药物溶液和相关气体物质的洁净除菌处理）：微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，砂滤棒3）化学灭菌法：○1气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛、丙二醇、乳酸）○2浸泡与表面消毒法（醇类、酚类、表面活性剂、氧化剂）5. 防腐剂苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸、乙醇、季铵盐类（洁而灭，杜灭芬）、酚类及其衍生物、脱水醋酸 6. 影响湿热灭菌的因素：1）微生物的种类和数量；2）被灭菌药物与介质的性质；3）灭菌温度与时间；4）蒸气的性质7. 100级的洁净室：大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。

第十五章中药制剂一、概念与名词解释1．浸出制剂：2．渗漉法：3．超临界萃取技术：4．中药合剂：5．酊剂：6．流浸膏剂：7．浸膏剂：8．颗粒剂：9．水醇法：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．浸渍法有利于黏性易膨胀药材的浸出。

( )2．含糖类较多的黏性药物的粉碎可以采用湿法粉碎。

( )3．含脂肪油较多的药物可与其他干燥药粉掺研，干燥后再粉碎，俗称串研粉碎。

( ) 4．要求特别细度，或毒性、刺激性较大的药物粉碎宜采用湿法粉碎。

( )5．当用非极性溶剂浸出时，药材应先行脱脂。

( )6．一般药材组织中含有物质大部分带有极性基团，故非极性溶剂易于通过细胞壁进入药材内部。

( )7．用醇、水等浸出油脂多的药材时应先脱脂，因为油脂不易被极性溶剂润湿。

( ) 8．贵重药物及刺激性药物为了减少损耗和便于劳动保护，应单独粉碎。

( )9．极性晶型药物一般可用降低温度来增加药物的脆性，以利粉碎。

( )10．使用渗漉浸出时，药材颗粒越细浸出效率越高。

( )11．一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近沸点温度进行比较有利。

( )12．酊剂是指药物用不同浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体制剂。

( )13．水浸出液中含有较多胶质，而乙醇浸出液中含有较少胶质。

( )14．浓度梯度是指药材块粒组织内的浓溶液与外周溶液的浓度差，浓度梯度越小浸出速度越快。

( )15．提高浸出压力有利于加快浸润过程。

( )16．当药材组织内充满溶剂时，加大浸出压力有利于提高扩散速度。

( )17．药材与溶剂相对运动能使扩散边界变薄或边界层更新加快，有利于浸出过程。

( ) 18．合剂是指含两种或两种以上成分的液体药剂。

( )19．溶剂表面张力和药材中含有物性质对药材浸润程度和速度起主导作用。

、( ) 20．在浸出过程中浓度差是渗透扩散的推动力。

( )21．除另有规定外，浸膏剂每1ml相当于原有药材1g。

( )22．由于浸渍法符合中医用药习惯，因而对于有效成分尚未清楚的中草药或方剂进行剂型改革时，通常亦采取浸渍法提取。

中药药剂学重点中药制剂与剂型1.概念中药药剂学：研究的内容：配制理论（基本理论、处方设计）、生产技术、质量控制与合理应用2.剂型根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为药物剂型，简称剂型。

3.制剂根据药品标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。

研究制剂制备工艺和理论的科学，称为制剂学。

第一节中药制剂的剂型分类与选择一、中药制剂的原料制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物（总提取物、有效部位、有效成分）。

1.中药材2.中药饮片饮片：药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。

该定义强调了中药饮片作为药品的法定地位。

3.中药提取物凡是经过一定的提取方式从植物、动物、矿物中制得的用于制剂生产的挥发油、油脂、浸膏、流浸膏、干浸膏、有效部位和有效成分等均为提取物。

有效部位：是指从单一植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成分组成的提取物，其中结构明确成分的含量应占提取物的50%以上三、中药剂型选择的基本原则一）、根据疾病防治需求起效快慢：静脉打针＞吸入给药＞肌内打针＞皮下打针＞直肠或舌下给药＞口服液体制剂＞口服固体制剂＞皮肤给药。

急症患者：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸（水溶性基质）等速效剂型慢性病患者：丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂皮肤疾患：软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂腔道病变：栓剂、灌肠剂二）、根据药物性质有效成分易为胃肠道破坏，或不被胃肠道吸收，或对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过效应易失效者——不宜设计为口服剂型（多选题）。

活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物——不宜设计制成注射剂、口服液等水性液体制剂。

三）、根据“用、产、带、运、贮”五方便的要求方便服用、有利生产、适于携带、便于运输、利于贮藏。

第二节中药制剂卫生与稳定性一、制剂卫生一）中药制剂微生物限度标准1.制剂通则、品种项下要求无菌的制剂及表示无菌的制剂和原辅料应符合无菌检查法规定。

中药药剂学的新剂型包括中药固体制剂、中药半固体制剂、中药注射剂等。

这些新剂型各有特点，如中药固体制剂包括颗粒剂、片剂、胶囊剂等，具有良好的稳定性和药效；中药半固体制剂如软膏剂、凝胶剂等，能够直接涂抹于皮肤表面，发挥局部治疗作用；中药注射剂如注射液、滴注液等，能够直接进入体内，达到全身治疗作用。

近年来，随着药剂学的不断发展，中药新剂型也在不断涌现。

例如，中药缓释制剂和控释制剂能够使药物在体内缓慢释放，提高药物疗效和安全性；中药前体药物制剂和靶向制剂能够将药物定向输送到病变部位，提高药物的治疗效果。

在选择中药药剂学的新剂型时，需要考虑不同剂型的特点和适应症。

同时，还需要根据患者的病情和需要进行选择。

中药药剂学重点一、名词解释剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。

制剂：将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。

有效部位：系指从植物、动物、矿物等中提取的一类或者数类有效成分，其含量应占提取物的50%以上。

有效成分：系指起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，纯度应在90%以上，能用分子式或结构式表示。

喷雾干燥法：系直接将浸出液喷雾于干燥器内使之在与通入干燥器的热空气接触过程中，水分迅速汽化，从而获得粉末或颗粒的方法。

泡腾干燥：又称流床干燥，系指利用热空气流使湿颗粒悬浮，呈流态化，试“泡腾状”，热空气在湿颗粒间通过，在动态下进行热交换，带走水汽而达到干燥的一种方法。

冷冻干燥法：系将浸出液浓缩至一定浓度后预先冻结成固体，在低温减压条件下将水分直接升华除去的干燥方法。

表面活性剂：凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，成为表面活性剂。

HLB值：即亲水亲油平衡值，用来表示表面活性剂的亲水亲油性的强弱。

昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度随温度的上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层。

这个使溶液由澄明变混浊的温度点称为昙点。

增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的征象称为增溶。

具有增溶感化的表面活性剂称为增溶剂。

热原：是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。

氯化钠等渗当量：指1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，用E表示。

低共熔现象：两种或两种以上的药物经混合后出现润湿或液化的现象，称为低共熔现象。

松片：片剂硬度不够，将压成的片剂置中指和食指之间，用拇指轻轻加压就能碎裂的现象称为松片。

裂片：片剂感受到震动或经放置后从腰间开裂或从顶部脱落一层称为裂片。

气雾剂：系指药物提取物、饮片细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特定阀门装置的耐压中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的制剂。

中药制剂学知识中药制剂学是药学学科的重要分支之一，主要研究中药的制备工艺、制剂的性质和药效，以及中药制剂的质量控制等方面的知识。

本文将从中药制剂学的基本概念、中药制剂的研究方法、中药制剂的分类和制备工艺、中药制剂单位操作的原则和方法、以及质量控制等方面进行阐述。

希望能够对读者了解和学习中药制剂学有所帮助。

一、中药制剂学的基本概念中药制剂学是研究中药的制备工艺、制剂的性质和药效，以及中药制剂的质量控制等的学科。

它是中药学的一个重要分支，与中药鉴定学、中药药理学等学科相互关联，共同构成中药学的体系。

中药制剂学的基本任务是研究中药的制剂基础和制剂性质，研究中药在制剂过程中的药理活性和药效变化，以及制剂方法、技术和原则等。

同时，中药制剂学也致力于探索中药制剂的质量控制方法，确保中药制剂的质量和疗效的安全性。

二、中药制剂的研究方法中药制剂的研究方法主要包括三个方面：制剂理论研究、制剂方法研究和制剂质量研究。

1. 制剂理论研究：制剂理论是中药制剂学的基础，它是利用物理、化学和药理学原理，研究中药制剂的基本规律和制剂性质的一门学科。

制剂理论研究的目的是对中药制剂进行深入的了解和探讨，为中药制剂的研制和应用提供理论依据。

2. 制剂方法研究：制剂方法研究是指对中药制剂的制备工艺、装备和技术等方面进行研究和探讨。

这其中包括中药制剂的研制方法、制剂辅料的选择和使用、药物贵有成分的提取和纯化方法等。

3. 制剂质量研究：制剂质量研究是指对中药制剂的质量控制方法和标准进行研究和制定。

制剂质量研究的内容包括制剂的质量标准、质量评价方法、药材和制剂的质量控制等。

三、中药制剂的分类和制备工艺中药制剂根据其制备工艺的不同，可以分为四大类：水煎剂、酒剂、浸膏剂和糖果剂。

1. 水煎剂是指将中药材研碎后，放入适量的水中煎煮，再经过过滤、浓缩、除杂、装瓶等工艺制成的制剂。

水煎剂是中药制剂的主要类型，广泛应用于临床治疗。

2. 酒剂是指将中药材研碎后，放入适量的酒中浸泡，经过时间浸泡后再经过过滤、浓缩、除杂、装瓶等工艺制成的制剂。

中药药剂学 pdf
中药药剂学是中医药学科中的重要分支，主要研究中药的制剂、加工、储存、质量控制以及药物剂型等方面的理论和实践知识。

以下是中药药剂学的主要内容：
1.中药制剂与加工：研究中药的制剂方法，包括汤剂、丸剂、散剂、膏剂、
酒剂、糖浆剂等不同的中药剂型制备技术，以及中药的提取、浸提、提取液的浓缩、干燥等加工工艺。

2.药物剂型学：研究中药剂型的性质、特点以及适用范围。

比如，不同剂型
对于疾病治疗的作用机制、药效学特点、给药途径和适应症等方面的研究。

3.药物质量控制：包括对中药原料、中间品和成品药的质量评价标准，以及
药品的质量控制方法、评价技术和检测手段等。

4.药物稳定性和储存：研究中药在不同条件下的稳定性，包括药物的保存、
贮存、运输和保质期的控制等。

5.中药剂型改良与创新：研究传统中药剂型的改良和创新，以适应现代医学
和患者的需要，提高药效和治疗效果。

6.中药配伍规律：研究中药复方的配伍规律，包括合理搭配中草药，发挥药
物的相互增效作用，减少毒副作用等方面的规律。

中药药剂学在中医药学领域中占据着重要地位，对于中药的合理使用、药物疗效的提高和药物安全性的保障具有重要意义。

第十五章中药制剂一、概念与名词解释1．浸出制剂：2．渗漉法：3．超临界萃取技术：4．中药合剂：5．酊剂：6．流浸膏剂：7．浸膏剂：8．颗粒剂：9．水醇法：、判断题(正确的填 A ，错误的填B)1．浸渍法有利于黏性易膨胀药材的浸出。

( )2．含糖类较多的黏性药物的粉碎可以采用湿法粉碎。

( )3．含脂肪油较多的药物可与其他干燥药粉掺研，干燥后再粉碎，俗称串研粉碎。

( )4．要求特别细度，或毒性、刺激性较大的药物粉碎宜采用湿法粉碎。

( )5．当用非极性溶剂浸出时，药材应先行脱脂。

( )6．一般药材组织中含有物质大部分带有极性基团，故非极性溶剂易于通过细胞壁进入药材内部。

( )7．用醇、水等浸出油脂多的药材时应先脱脂，因为油脂不易被极性溶剂润湿。

( )8．贵重药物及刺激性药物为了减少损耗和便于劳动保护，应单独粉碎。

( )9．极性晶型药物一般可用降低温度来增加药物的脆性，以利粉碎。

( )10．使用渗漉浸出时，药材颗粒越细浸出效率越高。

( )11．一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近沸点温度进行比较有利。

( )12．酊剂是指药物用不同浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体制剂。

( )13．水浸出液中含有较多胶质，而乙醇浸出液中含有较少胶质。

( )14．浓度梯度是指药材块粒组织内的浓溶液与外周溶液的浓度差，浓度梯度越小浸出速度越快。

( )15．提高浸出压力有利于加快浸润过程。

( )16．当药材组织内充满溶剂时，加大浸出压力有利于提高扩散速度。

( )17．药材与溶剂相对运动能使扩散边界变薄或边界层更新加快，有利于浸出过程。

( ) 18．合剂是指含两种或两种以上成分的液体药剂。

( )19．溶剂表面张力和药材中含有物性质对药材浸润程度和速度起主导作用。

、( )20．在浸出过程中浓度差是渗透扩散的推动力。

( )21．除另有规定外，浸膏剂每1ml 相当于原有药材1g。

( )22．由于浸渍法符合中医用药习惯，因而对于有效成分尚未清楚的中草药或方剂进行剂型改革时，通常亦采取浸渍法提取。

（一）定义：1.中药分析的定义以中医理论为指导，运用现代分析理论和方法研究中药制剂质量的一门应用学科。

2. 中药制剂的定义根据药典、制剂规范和其他规定的处方，将中药的原料药物加工制成具有一定规格，可以直接用于防病、治病的药品。

它是祖国医药学宝库的重要组成部分3. 中成药(Chinese patent medicine)的定义中药制剂中的一些药品经过药品监督局审批，在市场上允许出售，可以通过医生诊断给患者使用，也可由患者根据经验与常识直接使用的中药制剂产品。

（二）发展历史早在战国时期，医学家们著成了中医学第一部经典著作“黄帝内经”，为中医药学奠定了理论基础；汉代张仲景所著“伤寒论”“金匮要略”，不仅进一步丰富和发展了中医辨证论治的治疗体系，还收载了许多有名的方剂，晋代葛洪所著“肘后备急方”最早提出成药剂概念，主张成批生产，以备急用；明代伟大医药学家李时珍，总结了历代医药学家用药的丰富经验，著成“本草纲目”，全书收载药物1892种，方剂13000余首，剂型近40种，是中医药学中一部享誉世界的巨著。

（三）评价历史最初感官的检查，检验只能由有经验的人进行，外行人则完全不懂，缺乏客观指标。

50年代开始将中药及其制剂的质量管理纳入法制化、规范化的轨道。

63版药典分两部，其中第一部收载中药材和中药制剂。

至95版已收载药材522种，中药制剂398种，增加44%。

剂型有注射液。

检验方法用植物形态学方法和物理化学方法代替了传统的感官检查方法，如显微鉴定技术，化学鉴别方法、色谱法，尤其是TLC法对制剂中所含药材的鉴别；对不同制剂的制剂规格进行检查；检查有害杂质如：杂物、砷盐、重金属等，并对部分药物中成分已明确的有效成分进行含量测定，水平有很大提高。

（四）药典一部介绍：标准内容包括[处方]、[制法]、[性状]、[鉴别]、[检查]、[含量测定]等项目，但就整体水平来讲，还处于发展阶段，有许多问题需要研究探讨有待完善。

特别是含量测定项目，是中药制剂分析中的薄弱环节，以药典一部为例，药典出版6部，53年无中药，63年出版一部收载中药材和中药制剂，无鉴别、检查含量测定，只以处方和传统工艺控制质量。

中药药剂学——药物制剂新技术（一）β-环糊精包合技术1.β-环糊精包合的作用2.包合物的制备方法（二）微型包囊技术1.微型包囊的含义与特点2.常用包囊材料3.相分离-凝聚法制备微囊的工艺流程（三）固体分散技术1.固体分散体的含义与特点2.常用载体的种类3.固体分散体的制法一、β-环糊精包合技术1.包合材料将药物分子包合或嵌入环糊精（CD）的筒状结构内形成超微囊状分散物的技术。

环糊精：β-CD最常用2.β-环糊精包合的作用①增加稳定性：易氧化、易水解、挥发性药物；②增加溶解度：难溶性药物；③液体药物粉末化：红花油、牡荆油；④掩盖不良气味，降低刺激性：大蒜油；⑤调节释药速度。

3.包合物制备方法①饱和水溶液法：冰片。

②研磨法③冷冻干燥法④喷雾干燥法：难溶性药物、疏水性药物。

⑤超声法二、微型包囊技术1.含义利用天然的或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心物包裹而成微小胶囊的过程，简称微囊化。

2.微囊化特点①可提高药物的稳定性，掩盖不良气味及口感②防止药物在胃内失活和减少对胃的刺激性③减少复方的配伍变化④使药物达到控释或靶向作用⑤改善某些药物的物理特性（如流动性，可压性）⑥将液态药物固型化3.常用包囊材料4.微囊化的方法单凝聚法囊材：明胶复凝聚法囊材：明胶+阿拉伯胶三、固体分散体1.特点①难溶性药物，采用水溶性载体制备，增加比表面积，改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度：复方丹参滴丸、速效救心滴丸。

②药物以水不溶性载体、肠溶性材料、脂质材料等制备，缓释或控释。

③作为硬胶囊、软胶囊、片剂、滴丸、软膏剂、栓剂以及注射剂等剂型的中间体。

2.常用载体的种类3.固体分散体的制法4.固体分散体的分散状态①低共熔混合物（微晶）②固态溶液（分子）③玻璃溶液或玻璃混悬液（质脆透明状固体溶液）④共沉淀物随堂练习A型题β﹣CD包合物优点不包括A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D（固体分散体）A型题复凝聚法制备微囊时，37%甲醛溶液作为A.凝聚剂B.稀释剂C.增稠剂D.固化剂E.分散剂『正确答案』DB型题A.饱和水溶液法B.单凝聚法C.熔融法D.X射线衍射法E.热分析法1.可用于环糊精包合物制备的方法是2.可用于固体分散体制备的方法是3.可用于微型包囊的方法是『正确答案』A、C、B。

第十八章中药制剂的稳定性答疑编号：NODE70093300118100000001答疑编号：NODE70093300118100000002第一节中药制剂稳定性的影响因素与提高中药制剂稳定性的方法学习要点：1.易水解和易氧化的药物类型2.影响中药制剂稳定性的因素3.制剂的包装与贮藏要求4.延缓药物水解的方法5.防止药物氧化的方法6.半衰期和有效期的计算答疑编号：NODE70093300118100000101药品质量特性：药品与满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。

有效性（效应程度）我国——“痊愈”、“显效”、“有效”国际——“完全缓解”、“部分缓解”、“稳定”安全性稳定性：在规定的条件下保持其有效性和安全性的能力均一性答疑编号：NODE70093300118100000102一、影响中药制剂稳定性的因素药物化学降解类型：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧药物化学降解影响因素：药物浓度、温度、pH值、水分、光线易水解药物：酯类、酰胺类、苷类答疑编号：NODE70093300118100000103易氧化药物：具酚羟基或潜在酚羟基、含有不饱和碳链的油脂、挥发油影响中药制剂稳定性的因素1.处方因素：pH、溶剂/基质/辅料2.制剂工艺3.贮藏条件：温度、光线、氧气和金属离子、湿度和水分、包装材料答疑编号：NODE70093300118100000104制剂的包装要求遮光：用不透光的容器包装密闭：将容器密闭，以防止尘土及异物进入。

密封：将容器密封，以防止风化、吸潮、挥发或异物进入。

熔封或严封：将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染。

制剂的贮藏要求阴凉处：≯20℃凉暗处：避光且≯20℃冷处：2～20℃常温：10～30℃答疑编号：NODE70093300118100000105二、提高中药制剂稳定性的方法★延缓水解：调节pH、降低温度、改变溶剂、制成干燥固体防止氧化：调节pH、降低温度、避光、驱逐氧气、添加抗氧剂、控制微量金属离子答疑编号：NODE70093300118100000106第二节中药制剂稳定性试验学习要点：1.长期试验法与加速试验法试验要点2.经典恒温法的原理、试验步骤与计算3.CRH与中药固体制剂吸湿性4.中药固体制剂防湿措施一、试验目的、要求与考察项目1.试验目的考察中药制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律——为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据通过试验建立药品的有效期答疑编号：NODE700933001181000002012.试验要求（1）影响因素试验（1批）、加速试验（3批）、长期试验（3批）（2）中试放大（3）制剂质量标准应与临床前研究、临床试验和规模生产所使用的制剂质量标准一致。

《中药药剂学》第十八章中药制剂的稳定性练习题及答案一、A型题1．某药物分解被确定为一级反应，反应速度常数在25℃时k为6×10-6(h-1)，则该药物在室温下的有效期为A．1年B．1.5年C．2年D．2.5年E．3年2．某药物属一级反应分解，在室温下k=5.3 ×10-5(h-1)，则其在室温下的半衰期为A．1年B．1.5年C．2年D．2.5年E．3年3．以下关于药物稳定性的叙述，错误的是 A．调节pH可延缓药物水解B．降低温度可延缓药物水解C．药物含量降低50％时间称为半衰期 D．药物制剂的分解反应以一级反应(包括伪一级反应)最为常见E．经典恒温法系将药品置室温下连续放置3个月考查其初步稳定性方法4．有关药物化学反应半衰期的正确叙述为 A．药物在特定温度下效价下降一半所需要的时间B．药物溶解一半所需要的时间C．药物分解10％所需要的时间D．药物在体内消耗一半所需要的时间 E．药物溶解10％所需要的时间5．对用留样观察法测定药剂稳定性的论述中，哪一条是错误的A．需定期观察外观性状和质量检测B．样品分别应放置在3～5℃、20～25℃、33～37℃观察和检测 C．分光照组和避光组，对比观察和检测D．此法易于找出影响稳定性因素，利于及时改进产品质量E．其结果符合生产和贮存实际，真实可靠6．下列哪个药物最易水解A．亚硝酸乙酯B．阿托品C．穿心莲内酯D．苦杏仁苷E．洋地黄酊7．根据Van′t Hoff经验规则，温度每升高10℃，反应速度A．提高2～4倍B．减低2～4倍C．提高4～6倍D．减低4～6倍E．不变8．药物的有效期是指A．药物降解到10%所需的时间B．药物降解10%所需的时间C．药物溶出10%所需的时间D．药物吸收10%所需的时间E．药物消除10%所需的时间9．可预测药剂在室温条件下稳定性的试验是A．常规试验B．留样观察C．长期试验D．光照试验E．经典恒温试验10．根据Arrhenius方程以1gK对1 /T作图得一直线，斜率为A．-E/(2.303R)B．-k/(2.303R)C．-E/(2.303T)D．-k/(2.303T)E．-E/(2.303RT)11．经典恒温法的实验原理是基于A．物理动力学理论B．非线性动力学理论C．霍夫曼动力学理论D．药物动力学理论E．化学动力学理论12．零级速率常数的单位为A．[浓渡]·[时间]B．[浓度] -1C．[浓度]·[时间]-1D．[时间]·[浓度]-1E．[时间]-113．酯类药物最易产生的降解反应是A、氧化B、还原C、水解D、脱酸E、异构化14．经典恒温法预测药物稳定性叙述错误的是A．以药物浓度或浓度的对数对时间作图，可判断反应级数B．以1gC对t作图得一直线，则为零级反应C．温度每升高10℃，反应速率增大约2～4倍D．根据Arrhenius方程以1gK对1 /T作图得一直线，可计算出活化能EE．由1gK-1/T直线，取1/T 为1/298，可求K25℃并预测室温下有效期15．关于中药制剂的稳定性叙述错误的是A．许多酯类药物常受H+或OH-催化水解，在多数在碱性溶液中更不稳定B．介电常数低的溶剂将降低药物分解速度，加入乙醇可防水解C．加入表面活性剂可使稳定性增加D．微量金属离子对自氧化反应有抗氧化作用E．药物的吸湿，取决其临界相对湿度(CRH)的大小16．关于影响化学反应速度影响因素叙述错误的是A．苷类在稀酸可酶的作用下易水解B．酰胺类一般比酯类易水解C．不需要其他氧化剂参与，仅需少量氧在室温下即能自发引起的反应称“自氧化应反”D．含水量高或制剂易吸湿，则其中易水解的药物加速水解E．光线可加速药物的氧化、水解等17．关于新药稳定性试验的基本要求叙述错误的是A．加速试验和长期试验应采用3批中试以上规模样品进行，包装材料和封装条件应与拟上市包装一致B．供试品的质量标准应与基础研究及临床验证所使用的一致C．影响因素试验可采用一批小试规模样品进行D．考察项目可分为物理、化学和生物学等几个方面E．各种剂型在统一固定的温度、湿度、光照等条件下进行18．稳定性的影响因素试验的叙述错误的是 A．将原料置适宜的密封容器B．疏松原料药摊成≤10 mm厚的薄层 C．一般原料药摊成≤5mm厚的薄层D．对于固体制剂产品，采用除去内包装的最小制剂单位，分散为单层E．影响因素试验一般包括高温、高湿、强光照射试验二、B 型题[1～4]A．吸潮B．晶型转变C．水解D．氧化E．风化1．酯类药物易2．具有酚羟基的药物易3．苷类药物易4．中药干浸膏粉易[5～8]A．0.1054/kB．0.693/kC．药物降解50%所需的时间D．药物降解10%所需的时间E．药物降解90%所需的时间5．药物的有效期是指6．药物的半衰期是指7．药物半衰期与反应速度常数k的关系8．药物有效期与反应速度常数k的关系[9～11]A．伪一级反应B．零级反应C．一级反应D．二级反应E． A和C9．反应速率与反应物浓度一次方成正比是10．反应速率与反应物浓度无关，而受其他因素影响的反应称11．反应速率与反应物浓度二次方成正比是[12～16]A．可不要求相对湿度B．25%±2℃、RH60％±5％的条件下进行试验C．30±2℃,RH65%±5%条件下进行试验D．40℃±2℃、RH75％±5％条件下进行试验E．40℃、RH20％±5％的条件下进行试验关于制剂的加速试验：12．若供试品按一般制剂条件试验，不符合质量标准要求或发生显著变化，则在13．对温度特别敏感药物制剂其加速试验可14．膏药、胶剂、软膏剂、凝胶剂、眼膏剂、栓剂、气雾剂等宜直接采用15．对于包装在半透性容器的药物制剂如塑料袋装溶液等，则应在16．对采用不可透过性包装的液体制剂，如合剂、注射液等的稳定性研究[17～20]A．防止吸潮B．延缓水解C．防止氧化D．增加光敏感药物稳定性E．降低反应速度17．充惰性气体可以18．将溶剂由水换为乙醇可以19．浸膏片用疏水性材料包衣可以20．采用棕色瓶包装可以[21～24]A．延缓水解的B．防止药物氧化C．制备稳定的衍生物的方法D．改进药物剂型的方法E．改进生产工艺的方法21．药物制成盐类、酯类、酰胺类属于22．采用直接压片或包衣工艺属于23．调节pH、降低温度、改变溶剂、制成干燥固体属于24．降低温度、避光、驱逐氧气、添加抗氧剂、控制微量金属离子属于[30～34]A．长期试验B．加速试验C．强光照射试验D．高湿试验E．高温试验25．于25℃、RH92.5％±5％条件下放置10天，在0、5、10天取样检测26．一般于40℃±2℃、RH75％±5％条件下试验，于第0、1、2、3、6个月末取样检测27．于照度为4500lx±500lx条件下放置10天，在0、5、10天取样检测28．在25℃±2℃、RH60％±10％条件下，分别于0、3、6、9、12、18个月取样检测29．一般于60℃条件下放置10天，于0、5、10天取样检测[30～32]A．平衡吸湿量B．临界相对湿度C．相对湿度D．绝对湿度E．吸湿速度30．当提高相对湿度的某一值时，吸湿量迅速增加，此时的相对湿度称为31．样品于一定相对湿度下，达到平衡状态以后的吸湿量称32．空气中水蒸汽分压与同温度下自由水的蒸气压之比三、X型题1．药物不稳定时可能产生的不良后果是A．产生有毒物质B．造成药品以次品降价销售C．造成服用不便，剂量不准D．外观发生变化，如变色、沉淀、混浊等E．疗效下降或失效2．贮存条件对药物制剂稳定性的影响包括A．温度B．光线C．空气(氧)与金属离子D．包装材料E．湿度和水分3．下列哪些药物易水解A．酚类B．酯类(包括内酯)C．萜类D．酰胺类E．苷类4．下列哪些药物易氧化A．多酚类B．烯醇类C．芳胺类D．酰胺类E．挥发油5．制剂中药物化学降解途径有A．水解B．氧化C．聚合D．挥发E．变性6．处方因素对稳定性的影响有A．制备工艺B．溶剂C．pHD．表面活性剂E．基质或赋形剂7．影响化学反应速度的因素有A．浓度B．温度C．pHD．光线E．水分8．影响中药制剂稳定性的因素有A．化学方面B．物理学方面C．生物学方面D．处方组成与制剂工艺E．贮藏条件9．改进药物剂型或生产工艺以增加制剂稳定性的方法有A．液体制剂固体化B．制成注射用无菌粉末C．制成微囊或用环糊精制成包合物D．可采用直接压片、干法制粒等E．包衣工艺10．制剂稳定性的影响因素试验包括A．高湿试验B．长期试验C．高温试验D．加速试验E．强光照射试验11．稳定性试验包括A．影响因素试验B．室温试验C．加速试验D．长期试验、E．恒温试验12．稳定性试验可选用一批小试规模样品的是A．长期试验B．加速试验C．强光照射试验D．高湿度试验E．高温试验13．含干浸膏的中药固体制剂的防湿措施，可选用的有A．采用防湿包衣B．加入适宜的辅料或制颗粒C．采用水醇法除去水溶性胶质、粘液质、蛋白质等杂质D．采用或防潮包装或吸水剂E．降低制剂含水量,使其低于0.5%14．延缓药物水解的方法有A．调节PHB．降低温度C．改变溶剂D．制成干燥固体E．避光15．防止氧化的方法A．降低温度B．避光C．通入惰性气体D．加热煮沸驱氧E．调节pH四、名词解释1.有效期2.临界相对湿度五、简答题1.举例说明哪些药物易水解，制剂中延缓水解的方法有哪些？2.影响中药制剂稳定性的因素及解决办法？3.简述稳定性试验应注意的问题。