药剂学：中药制剂

中药药剂学——中药制剂的稳定性（一）影响中药制剂稳定性的因素及稳定化方法1.影响中药制剂稳定性的因素2.延缓药物水解的方法3.防止药物氧化的方法（二）药剂稳定性的试验方法1.留样观察法2.加速试验法3.药物制剂半衰期和有效期的求算方法补充：药品质量特性药品满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。

1.有效性（效应程度）我国——痊愈、显效、有效国际——完全缓解、部分缓解、稳定2.安全性3.稳定性4.均一性一、中药制剂稳定性1.影响因素①制剂工艺②水分：易水解药物——酯类、酰胺类、苷类③空气（氧）：易氧化药物——酚羟基、不饱和键④温度⑤pH值⑥光线2.延缓药物水解的方法调节pH、降低温度、改变溶剂、制成干燥固体（粉针、干颗粒压片或粉末直接压片）3.防止药物氧化的方法调节pH、降低温度、避免光线、驱逐氧气（液体通CO2/N2 ，固体真空包装）、添加抗氧剂（焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠、亚硫酸钠/硫代硫酸钠）、控制微量金属离子（依地酸二钠）二、药物稳定性试验方法1.加速试验（经典恒温法）——含量降低与分解速度有关，预测有效期40℃、RH75%、6个月，为新药申报临床研究与申报生产提供必要的依据。

2.长期试验（留样观察法）接近实际贮存条件下贮藏，1-2年，确定有效期！药物稳定性的预测lgK=-E/2.303RT+lgA根据Arrhenius方程以lgk对1/T作图得一直线，可求出室温时的速度常数（k25）。

由k25可求出分解10%所需的时间（t0.9）或室温贮藏若干时间以后残余的药物的浓度。

目的：预试验研究，预估药物制剂的有效期，其结果仅供药物制剂稳定性试验参考。

三、制剂半衰期和有效期半衰期（药物降解50%所需的时间）有效期（药物降解10%所需的时间）——药品被批准使用的期限随堂练习A型题酚类药物易产生A.水解反应B.氧化反应C.聚合反应D.变旋反应E.差向异构『正确答案』BA型题不属于药物稳定性试验方法的是A.高湿试验B.加速试验C.随机试验D.长期试验E.高温试验『正确答案』CA型题某药物分解被确定为一级反应，反应速度常数在25℃时，k为2.48×10-4（天-1），则该药物在室温下的有效期为（）A.279天B.375天C.425天D.516天E.2794天『正确答案』C『答案解析』0.1054/2.48×10-4≈425天。

第一章：绪论 1. 中药制剂使用辅料有两个特点：一是“药辅合一”；二是将辅料作为处方的一味药使用。

2. 药物剂型的分类方法：1）按物态分类；2）按制备方法分类；3）按分散系统分类；4）按给药途径分类。

（真溶液类剂型，如芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂）3. 中药剂型选择的基本原则：（1）根据防治疾病的需要选择剂型；（2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型；（3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；（4）根据生产条件和五方便的要求选择剂型。

6. 中药药剂学的主要性质（1）实践性（2）统一性（3）综合性7.《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型及其制法、用法用量和适应症。

《神农本草经》最早的本草专著；《伤寒论》《金匮要略》记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10余种剂型葛洪《肘后备急方》八卷，首次提出“成药剂”的概念。

《本草经集注》提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者”8.《药典》、《局颁药品标准》、《局颁药品卫生标准》（即《部颁药品卫生标准》）、《药品管理法》第三章：制药卫生 1. 洁净室工作时室内必须保持正压；洁净室的洁净度可达100级。

2. 滴眼剂配液、滤过、灌封——1万级4. 灭菌方法1）物理灭菌法：○1干热灭菌法（火焰灭菌法——适用于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品。

干热空气灭菌法——适用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性药物和易被湿热破坏的药物，不适宜用于大部分药品及橡胶、塑料制品的灭菌）○②湿热灭菌法（热压灭菌法——热压灭菌法适用于耐热药物及其水溶液、外科敷料、手术器械及用具等物品的灭菌。

流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法——常用于含抑菌剂药液的灭菌，1-2ml注射剂及不耐热品种灭菌。

低温间歇灭菌法——用于需加热灭菌但又不耐较高温度的药品）○3紫外线灭菌法4、微波灭菌法5、辐射灭菌法2）滤过灭菌法（用于不耐热的低粘度药物溶液和相关气体物质的洁净除菌处理）：微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，砂滤棒3）化学灭菌法：○1气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛、丙二醇、乳酸）○2浸泡与表面消毒法（醇类、酚类、表面活性剂、氧化剂）5. 防腐剂苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸、乙醇、季铵盐类（洁而灭，杜灭芬）、酚类及其衍生物、脱水醋酸 6. 影响湿热灭菌的因素：1）微生物的种类和数量；2）被灭菌药物与介质的性质；3）灭菌温度与时间；4）蒸气的性质7. 100级的洁净室：大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。

第十五章中药制剂一、概念与名词解释1．浸出制剂：2．渗漉法：3．超临界萃取技术：4．中药合剂：5．酊剂：6．流浸膏剂：7．浸膏剂：8．颗粒剂：9．水醇法：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．浸渍法有利于黏性易膨胀药材的浸出。

( )2．含糖类较多的黏性药物的粉碎可以采用湿法粉碎。

( )3．含脂肪油较多的药物可与其他干燥药粉掺研，干燥后再粉碎，俗称串研粉碎。

( ) 4．要求特别细度，或毒性、刺激性较大的药物粉碎宜采用湿法粉碎。

( )5．当用非极性溶剂浸出时，药材应先行脱脂。

( )6．一般药材组织中含有物质大部分带有极性基团，故非极性溶剂易于通过细胞壁进入药材内部。

( )7．用醇、水等浸出油脂多的药材时应先脱脂，因为油脂不易被极性溶剂润湿。

( ) 8．贵重药物及刺激性药物为了减少损耗和便于劳动保护，应单独粉碎。

( )9．极性晶型药物一般可用降低温度来增加药物的脆性，以利粉碎。

( )10．使用渗漉浸出时，药材颗粒越细浸出效率越高。

( )11．一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近沸点温度进行比较有利。

( )12．酊剂是指药物用不同浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体制剂。

( )13．水浸出液中含有较多胶质，而乙醇浸出液中含有较少胶质。

( )14．浓度梯度是指药材块粒组织内的浓溶液与外周溶液的浓度差，浓度梯度越小浸出速度越快。

( )15．提高浸出压力有利于加快浸润过程。

( )16．当药材组织内充满溶剂时，加大浸出压力有利于提高扩散速度。

( )17．药材与溶剂相对运动能使扩散边界变薄或边界层更新加快，有利于浸出过程。

( ) 18．合剂是指含两种或两种以上成分的液体药剂。

( )19．溶剂表面张力和药材中含有物性质对药材浸润程度和速度起主导作用。

、( ) 20．在浸出过程中浓度差是渗透扩散的推动力。

( )21．除另有规定外，浸膏剂每1ml相当于原有药材1g。

( )22．由于浸渍法符合中医用药习惯，因而对于有效成分尚未清楚的中草药或方剂进行剂型改革时，通常亦采取浸渍法提取。

中药药剂学重点中药制剂与剂型1.概念中药药剂学：研究的内容：配制理论（基本理论、处方设计）、生产技术、质量控制与合理应用2.剂型根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为药物剂型，简称剂型。

3.制剂根据药品标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。

研究制剂制备工艺和理论的科学，称为制剂学。

第一节中药制剂的剂型分类与选择一、中药制剂的原料制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物（总提取物、有效部位、有效成分）。

1.中药材2.中药饮片饮片：药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。

该定义强调了中药饮片作为药品的法定地位。

3.中药提取物凡是经过一定的提取方式从植物、动物、矿物中制得的用于制剂生产的挥发油、油脂、浸膏、流浸膏、干浸膏、有效部位和有效成分等均为提取物。

有效部位：是指从单一植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成分组成的提取物，其中结构明确成分的含量应占提取物的50%以上三、中药剂型选择的基本原则一）、根据疾病防治需求起效快慢：静脉打针＞吸入给药＞肌内打针＞皮下打针＞直肠或舌下给药＞口服液体制剂＞口服固体制剂＞皮肤给药。

急症患者：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸（水溶性基质）等速效剂型慢性病患者：丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂皮肤疾患：软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂腔道病变：栓剂、灌肠剂二）、根据药物性质有效成分易为胃肠道破坏，或不被胃肠道吸收，或对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过效应易失效者——不宜设计为口服剂型（多选题）。

活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物——不宜设计制成注射剂、口服液等水性液体制剂。

三）、根据“用、产、带、运、贮”五方便的要求方便服用、有利生产、适于携带、便于运输、利于贮藏。

第二节中药制剂卫生与稳定性一、制剂卫生一）中药制剂微生物限度标准1.制剂通则、品种项下要求无菌的制剂及表示无菌的制剂和原辅料应符合无菌检查法规定。

中药药剂学的新剂型包括中药固体制剂、中药半固体制剂、中药注射剂等。

这些新剂型各有特点，如中药固体制剂包括颗粒剂、片剂、胶囊剂等，具有良好的稳定性和药效；中药半固体制剂如软膏剂、凝胶剂等，能够直接涂抹于皮肤表面，发挥局部治疗作用；中药注射剂如注射液、滴注液等，能够直接进入体内，达到全身治疗作用。

近年来，随着药剂学的不断发展，中药新剂型也在不断涌现。

例如，中药缓释制剂和控释制剂能够使药物在体内缓慢释放，提高药物疗效和安全性；中药前体药物制剂和靶向制剂能够将药物定向输送到病变部位，提高药物的治疗效果。

在选择中药药剂学的新剂型时，需要考虑不同剂型的特点和适应症。

同时，还需要根据患者的病情和需要进行选择。

中药药剂学重点一、名词解释剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。

制剂：将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。

有效部位：系指从植物、动物、矿物等中提取的一类或者数类有效成分，其含量应占提取物的50%以上。

有效成分：系指起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，纯度应在90%以上，能用分子式或结构式表示。

喷雾干燥法：系直接将浸出液喷雾于干燥器内使之在与通入干燥器的热空气接触过程中，水分迅速汽化，从而获得粉末或颗粒的方法。

泡腾干燥：又称流床干燥，系指利用热空气流使湿颗粒悬浮，呈流态化，试“泡腾状”，热空气在湿颗粒间通过，在动态下进行热交换，带走水汽而达到干燥的一种方法。

冷冻干燥法：系将浸出液浓缩至一定浓度后预先冻结成固体，在低温减压条件下将水分直接升华除去的干燥方法。

表面活性剂：凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，成为表面活性剂。

HLB值：即亲水亲油平衡值，用来表示表面活性剂的亲水亲油性的强弱。

昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度随温度的上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层。

这个使溶液由澄明变混浊的温度点称为昙点。

增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的征象称为增溶。

具有增溶感化的表面活性剂称为增溶剂。

热原：是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。

氯化钠等渗当量：指1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，用E表示。

低共熔现象：两种或两种以上的药物经混合后出现润湿或液化的现象，称为低共熔现象。

松片：片剂硬度不够，将压成的片剂置中指和食指之间，用拇指轻轻加压就能碎裂的现象称为松片。

裂片：片剂感受到震动或经放置后从腰间开裂或从顶部脱落一层称为裂片。

气雾剂：系指药物提取物、饮片细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特定阀门装置的耐压中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的制剂。

中药制剂学知识中药制剂学是药学学科的重要分支之一，主要研究中药的制备工艺、制剂的性质和药效，以及中药制剂的质量控制等方面的知识。

本文将从中药制剂学的基本概念、中药制剂的研究方法、中药制剂的分类和制备工艺、中药制剂单位操作的原则和方法、以及质量控制等方面进行阐述。

希望能够对读者了解和学习中药制剂学有所帮助。

一、中药制剂学的基本概念中药制剂学是研究中药的制备工艺、制剂的性质和药效，以及中药制剂的质量控制等的学科。

它是中药学的一个重要分支，与中药鉴定学、中药药理学等学科相互关联，共同构成中药学的体系。

中药制剂学的基本任务是研究中药的制剂基础和制剂性质，研究中药在制剂过程中的药理活性和药效变化，以及制剂方法、技术和原则等。

同时，中药制剂学也致力于探索中药制剂的质量控制方法，确保中药制剂的质量和疗效的安全性。

二、中药制剂的研究方法中药制剂的研究方法主要包括三个方面：制剂理论研究、制剂方法研究和制剂质量研究。

1. 制剂理论研究：制剂理论是中药制剂学的基础，它是利用物理、化学和药理学原理，研究中药制剂的基本规律和制剂性质的一门学科。

制剂理论研究的目的是对中药制剂进行深入的了解和探讨，为中药制剂的研制和应用提供理论依据。

2. 制剂方法研究：制剂方法研究是指对中药制剂的制备工艺、装备和技术等方面进行研究和探讨。

这其中包括中药制剂的研制方法、制剂辅料的选择和使用、药物贵有成分的提取和纯化方法等。

3. 制剂质量研究：制剂质量研究是指对中药制剂的质量控制方法和标准进行研究和制定。

制剂质量研究的内容包括制剂的质量标准、质量评价方法、药材和制剂的质量控制等。

三、中药制剂的分类和制备工艺中药制剂根据其制备工艺的不同，可以分为四大类：水煎剂、酒剂、浸膏剂和糖果剂。

1. 水煎剂是指将中药材研碎后，放入适量的水中煎煮，再经过过滤、浓缩、除杂、装瓶等工艺制成的制剂。

水煎剂是中药制剂的主要类型，广泛应用于临床治疗。

2. 酒剂是指将中药材研碎后，放入适量的酒中浸泡，经过时间浸泡后再经过过滤、浓缩、除杂、装瓶等工艺制成的制剂。