青蒿的化学成分研究

青蒿素研究进展及合成方法摘要青蒿素(artemisinin)是我国自主开发的强效、低毒、无抗性抗疟特效药，尤其是治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的特效药。

青蒿中的青蒿素含量在0．4％～1．0％之间，从天然青蒿中提取青蒿素难以满足市场需求，而青蒿素化学合成的工艺复杂、成本高、毒性大、产率低，至今未能实现工业化生产。

目前。

本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。

内容包括：中药青蒿和青蒿素的发现，青蒿素的来源，青蒿素的药理作用，青蒿素的全合成，青蒿素的生物合成，青蒿素衍生物以及植物组织培养生产青蒿素。

关键词青蒿素；青蒿素衍生物；合成青蒿素(artemisinin)是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。

青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。

目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾（Artemisia annua L.）中分离获得的。

由于青蒿的采购、收获,直至工厂加工提取,环节较多,费时费力,且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别,同时,大量采集自然资源,必然会破坏环境和生态平衡,导致资源枯竭。

因此,为增加青蒿素的资源,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究,长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。

本文将对目前国际上青蒿素研究的现状从以下几个方面进行论述。

1.中药青蒿和青蒿素的发现奎宁和氯喹这类药物对疟疾治疗的成功没有延续太久, 20世纪60年代开始出现了抗药性的疟原虫, 尤其是在东南亚和非洲地区, 甚至已到了无有效药物可用的地步。

而当时的越南战争则更凸显这一问题的严重性, 热带丛林地区疟疾肆虐, 成为部队大量减员的主要原因。

越南方面向中国提出了协助解决疟疾困扰的要求, 中国领导人接受了这一要求, 确立了由全国多部门参加, 以疟疾防治药物研究为主要任务, 代号为“523”的紧急军工项目。

一、化学成分青蒿中含有多种倍半萜内酯，如青蒿素为抗疟的主要活性成分，此外，还有青蒿酸、青蒿醇等；另外还含有黄酮类化合物，如槲皮素、中国蓟醇等；此外还含有香豆素类、挥发油类等成分以及豆甾醇、β-谷甾醇和棕榈酸，青蒿中所含的活性成分是青蒿药理作用的基础。

二、药理作用1.抗疟作用：青蒿乙醚：提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显著抗疟作用。

体内试验表明，青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用，而对红细胞外期和红细胞前期无效。

青蒿素具有快速抑制原虫成熟的作用。

蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂，是治疗凶险型疟疾的理想剂型。

青蒿琥酯不同浓度对治疗猴疟均有不同程度疗效。

加入适量促透氮酮，可提高抗疟作用。

脱羰青蒿素和碳杂脱羰青蒿素对小鼠体内的伯氏疟原虫体外试验表明，青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长，有直接杀伤作用。

青蒿素蒿甲醚和氯喹对恶性疟原虫有不同程度杀伤作用。

青蒿素酯钠对恶性疟原虫6个分离株有抑制作用。

2.抗菌作用：青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。

青蒿挥发油在0.25%浓度时，对所有皮肤癣菌有抑菌作用，在1%浓度时，对所有皮肤癣菌有杀菌作用。

青蒿素有抗流感病毒的作用。

青蒿酯钠对金葡萄、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌、甲型和乙型副伤寒秆菌均有一定的抗菌作用。

青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。

3.抗寄生虫作用：青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用。

体外培养提示，青蒿素对疟原虫有直接杀灭作用。

青蒿素对间日疟、恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有疗效高、退热及原虫转阴时间快的特点，尤其适于抢救凶险性疟疾，但复燃率高。

此外，青蒿尚有抗血吸虫及钩端螺旋体作用。

4.解热作用：用蒸馏法制备的青蒿注射液，对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。

青蒿与金银花组方，利用蒸馏法制备的青银注射液，对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热的家兔，有比单味青蒿注射液更为显著的退热效果，其降温特点迅速而持久，优于柴胡和安痛定注射液对照组。

青蒿中青蒿琥酯概述及解释说明1. 引言1.1 概述青蒿（Artemisia annua L.）是一种常见的多年生草本植物，被广泛应用于传统中药领域。

它以其独特的化学成分而闻名，其中包括青蒿琥酯。

青蒿琥酯是一种天然产物，具有广泛的生物活性和医学应用价值。

1.2 文章结构本文将全面介绍青蒿中青蒿琥酯的概述及解释说明。

首先，我们将详细描述青蒿的起源和特点，为读者提供必要的背景信息。

随后，我们将重点关注青蒿中青蒿琥酯的含量和作用，并深入探讨其化学成分和制备方法。

接着，我们将探索青蒿琥酯在抗疟疾和抗癌研究领域的应用，并展望其他可能的应用领域及未来发展方向。

最后，我们将对青蒿中青蒿琥酯进行解释说明与实验验证结果讨论，并对实验存在的局限性进行评估与讨论。

文章最后将给出结论与展望，总结青蒿中青蒿琥酯的重要性，并探讨进一步研究和发展的方向，以及对读者的启示。

1.3 目的本文旨在全面介绍青蒿中青蒿琥酯，并解释其含义和作用。

通过深入探讨其化学成分、制备方法以及应用领域，我们希望能够增加对青蒿琥酯在医学和药物研究中的认识，并为未来的研究提供参考和启示。

2. 正文：2.1 青蒿的起源和特点青蒿是一种常见的药用植物，又称为黄花蒿。

它原产于中国云南地区，并逐渐传播至其他地区。

青蒿具有一些独特的特点，包括生长迅速、适应性强、耐寒耐旱等。

它通常生长在海拔较高、土壤排水良好的环境中。

2.2 青蒿中青蒿琥酯的含量和作用青蒿中含有一种重要的成分，称为青蒿琥酯。

青蒿琥酯在青蒿中的含量较高，并且具有多种药理活性。

它被广泛研究和应用于医学领域。

青蒿琥酯具有抗疟疾作用，可有效治疗恶性疟原虫感染引起的疟疾。

该药物通过抑制寄生虫体内血红素分解过程，从而阻断寄生虫体内氨基酸和核苷酸合成路径，导致寄生虫死亡。

此外，青蒿琥酯还具有抗癌活性。

它能与细胞内的DNA相互作用，引起DNA 断裂并诱导细胞凋亡。

这使得青蒿琥酯成为一种潜在的抗癌药物，并且在肿瘤治疗领域引起了广泛的兴趣。

青蒿中青蒿素提取工艺研究进展青蒿素是一种由青蒿植物提取的天然化合物，具有出色的抗疟疾活性。

自1972年青蒿素被发现以来，其提取工艺的研究不断深入。

本文将介绍青蒿素的分类、特点，以及从传统到现代的提取工艺研究进展。

青蒿素属于倍半萜类化合物，包括青蒿素、青蒿素甲、青蒿素乙、青蒿素丙等。

这些化合物具有相同的四环结构，但侧链不同。

青蒿素具有出色的抗疟疾活性，其作用机制是通过干扰疟原虫的表膜和线粒体功能，从而起到抗疟作用。

传统的青蒿素提取方法包括溶剂萃取法、水蒸气蒸馏法、升华法等。

这些方法主要是利用青蒿素在不同溶剂或不同温度下的溶解度或挥发性的差异，将其从植物中分离出来。

但这些方法的提取效率较低，且可能造成环境污染。

为了提高青蒿素的提取效率，人们不断改进提取方法。

例如，超声波辅助提取法、微波辅助提取法、酶辅助提取法等。

这些方法利用先进的物理或化学手段，加速青蒿素从植物中的溶出，从而提高提取效率。

近年来，一些新型的提取技术，如超临界流体萃取、离子液体萃取、加速溶剂萃取等也逐渐应用于青蒿素的提取。

这些技术具有提取效率高、环保性能好等优点，为青蒿素的提取工艺研究开辟了新的途径。

随着科学技术的发展，青蒿素提取工艺的研究将更加深入。

结合当前市场需求和应用前景，以下优化策略和未来发展方向值得：结合新型技术和传统工艺：将新型提取技术与传统工艺相结合，可以充分发挥各自的优势，提高青蒿素的提取效率。

例如，将超临界流体萃取技术与溶剂萃取法相结合，可以实现高效、环保的青蒿素提取。

绿色环保：随着环保意识的提高，开发绿色环保的青蒿素提取工艺成为未来的研究重点。

通过选用环保型溶剂、降低能耗和减少废物排放等措施，实现青蒿素提取的绿色可持续发展。

多元化资源利用：除了从青蒿植物中提取青蒿素，还可以考虑从其他资源中发掘含有青蒿素的化合物。

例如，真菌和微生物次生代谢产物中可能含有与青蒿素结构相似的化合物，为青蒿素类化合物的开发提供新的资源。

工业化生产：优化青蒿素提取工艺，提高生产效率，实现工业化生产是未来的重要方向。

柳蒿中化学成分的分离与鉴定摘要：柳蒿是一种菊科蒿属多年生的草本植物，又是一种多功能性的绿色植物，有清热解毒，化痰镇咳，养胃健脾等作用，植物柳蒿中含有丰富的黄酮类化合物，可以抗氧化，抗衰老，对高血压，高血脂，糖尿病，心脑血管疾病等有很高的疗效和预防效果。

柳蒿又因与达斡尔族人们结下的不解之缘，被他们称为达斡尔菜，该植物本身的营养成分和药用价值也十分丰富。

近年来针对植物中有效成分的研究广泛受到人们的关注，特别是天然产物中的有效的生物活性成分的提取分离的研究。

诺贝尔生理学或医学奖的得主中国科学家屠呦呦研究员，从青蒿中提取分离得到可以治疗疟疾疾病的青蒿素，从而降低了疟疾患者的死亡率，解决了医学界的难题，同时该项重大发现无疑大大增加了研究者们对蒿属植物更多的研究提取、开发和利用。

本实验选择蒿属植物中的柳蒿作为研究对象，样品采于辽宁省东北部八月时期，该地区该时节雨量充沛，土地肥沃，适合柳蒿植物生长。

本实验将采集到的柳蒿晒干，剪碎，浸泡后，采用多种溶剂萃取法，凝胶柱色谱法、硅胶柱色谱法、薄层层析法，高效液相色谱法等分离手段，对柳蒿中化学成分进行了分离鉴定。

通过红外光谱分析和核磁共振氢谱碳谱等表征手法，分析所得到物质的结构，并结合其物理化学性质和现代波谱学特征，从而分析判断出从三种溶剂萃取物中所分离得到的物质种类及结构名称。

一共得到17种化合物，其中从乙酸乙酯提取物中分离得到了9种化合物，分别鉴定为：对香豆酸十二酯（1），5-羟基-6,7,3’,4’-四甲氧基黄酮（2），5,7-二羟基-6,3’,4’-三甲氧基黄酮(泽兰替灵,3），5,4’-二羟基-6,7,3’-三甲氧基黄酮（4），4’-羟基-5,6,7,3’-四甲氧基黄酮（5），3’-羟基-5,6,7,4’-四甲氧基黄酮（6）, 6-羟基-5,7,3’4’-四甲氧基黄酮（7）,东莨菪内脂（8），邻苯二甲酸二丁酯（9），邻苯二甲酸2-甲基丁基丙酯（10），二十五醇（11），二十六醇（12），豆甾醇（13），β-谷甾醇（14），麦角甾-5,7,22E-三烯-3-醇（15）。

青蒿成分研究青蒿，又称为苦艾、青艾，是一种常见的中药材，被广泛应用于中医药领域。

青蒿中含有多种活性成分，其中最重要的成分是青蒿素。

青蒿素是一种独特的化合物，具有强大的抗疟疾活性，被认为是目前世界上最有效的抗疟疾药物。

青蒿素是一种萜烯内酯类化合物，其结构包含一个内酯环和一个氧杂环。

青蒿素具有良好的溶解性和稳定性，可经口、静脉或肌肉注射等途径给药。

青蒿素在体内可迅速吸收，广泛分布于组织器官，并能够迅速穿透红细胞进入寄生虫体内。

青蒿素通过与寄生虫体内的铁离子相互作用，产生氧自由基，从而杀死寄生虫。

青蒿素对疟原虫的杀灭作用是高度选择性的，几乎不对人体正常细胞产生毒性作用。

这使得青蒿素成为一种安全、有效的抗疟疾药物。

除了抗疟疾作用外，青蒿素还具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种药理活性。

研究发现，青蒿素可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，诱导肿瘤细胞凋亡，同时增强化疗药物的疗效。

这使得青蒿素在肿瘤治疗领域具有很大的潜力。

青蒿中还含有多种其他成分，如挥发油、黄酮类化合物、多糖等。

这些成分具有抗氧化、抗炎、抗菌等作用，对人体健康具有积极影响。

青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物，已被广泛应用于世界范围内的疟疾防治工作中。

中国科学家屠呦呦因其在青蒿素研究中的突出贡献，于2015年获得诺贝尔生理学或医学奖。

青蒿素的发现和应用，大大提高了疟疾的治愈率和生存率，对全球公共卫生事业具有重要意义。

青蒿中的主要成分青蒿素具有强大的抗疟疾活性，同时还具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种药理作用。

青蒿素的发现和应用，带来了重大的医学突破，对于疟疾和其他相关疾病的治疗具有重要意义。

未来的研究还应该进一步深入探索青蒿素的作用机制和药理特性，以期发现更多的药物应用领域，为人类健康事业做出更大的贡献。

青蒿成分药理及应用青蒿[有效成分]倍半萜类：青蒿素、青蒿甲、乙、丙、丁、戊素等挥发性成分【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用清热解毒、除蒸、截疟(l)抗病原体①抗疟原虫青蒿素是青蒿的抗疟有效成分，具有高效、速效、低毒等特点。

青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠也具有良好抗疟作用，对鼠疟、猴疟和人疟均有明显的抑制作用。

体内试验证明，青蒿素对疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用，但对红细胞前期和外期无影响。

抗疟机理：影响疟原虫的膜结构，首先是抑制疟原虫表膜、线粒体膜，其次是核膜、内质网膜。

对核内染色质也有一定的影响。

其作用方式主要是影响了表膜--线粒体的功能，阻断以宿主红细胞浆为营养的供给。

青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。

另外，青蒿素对血吸虫成虫具有明显的杀灭作用。

②抗菌、抗病毒青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌抑制作用最强;青蒿挥发油对皮肤真菌有杀灭作用。

对流感、流行性出血热病毒有明显抑制。

(2)抗炎莨菪亭是其抗炎成分之一。

(3)解热、镇痛(4)对免疫功能的影响对正常的无影响。

但对皮质激素所致免疫功能低下的动物，可使降低的淋巴细胞转化率增高，使升高的cAMP降低。

(5)抗癌小结与青蒿清热解暑，除蒸功效相关的药理作用为抗病原微生物、抗内毒素、抗炎、解热、镇痛、免疫调节等作用。

与青蒿截疟功效相关的药理作用为抗疟原虫作用。

青蒿主要有效成分是青蒿素。

【现代应用】1.疟疾青蒿素制剂及青篙素治疗间日疟、恶性疟有良好疗效，特别是对抗氯喹疟疾和脑型恶性疟疗效突出。

在疗效、低毒方面优于氯喹和其他抗疟药。

缺点是复发率高。

2.高热;3.皮肤真菌病和神经性皮炎。

从青蒿中提取青蒿素的主要原理和方法青蒿素是一种治疟疾的有效药物，可以从植物青蒿中提取。

本文将介绍从青蒿中提取青蒿素的主要原理和方法，并对其进行详细的描述。

一、植物青蒿的简介青蒿（Artemisia annua L.）又称黄花蒿、甜蒿、苦艾蒿，是一种常见的中草药。

在中国的云南、贵州、广西、四川、陕西等地都有分布。

青蒿株高约1-2米，呈绿色，茎和叶都含有挥发性油脂。

青蒿中含有青蒿素，是一种治疟疾的有效药物。

二、主要原理从青蒿中提取青蒿素主要的原理是：青蒿中含有青蒿素，并且青蒿素是一种极性较强的天然药物，可以通过多种方法进行提取，包括水提法、有机溶剂提法、超声波提法、微波加热提法等。

水提法是最常用的方法，因为它不仅简单易行，而且成本较低。

水提法的原理是将青蒿的有效成分溶解于水中，并通过蒸馏和浓缩、结晶等步骤将青蒿素纯化。

三、水提法水提法是从青蒿中提取青蒿素的主要方法，以下将对水提法进行详细的描述。

1.准备材料首先需要准备的是青蒿，青蒿的采收时间一般在花期后，树叶的品质最佳。

青蒿采摘后，需要晒干或烘干，以降低含水率，方便后续的研磨。

2.研磨将干燥的青蒿研磨成细粉末，以增加提取青蒿素的表面积，提高提取的效果。

研磨可以使用电动研磨机、搅拌器等设备。

3.浸泡将青蒿粉末放入大型容器中，加入适量的水，根据需要可以加入一些酸或碱来调整pH 值。

将其浸泡一段时间，一般在30分钟到1小时之间，并经常搅拌，以利于药材中青蒿素分子的充分溶解。

4.蒸馏和浓缩将浸泡后的青蒿液进行蒸馏和浓缩处理，去除水分。

这一过程可以通过真空干燥、水浴或其他的方法来进行。

5.结晶纯化将浓缩后的浸膏进行结晶处理，溶液中的青蒿素分子可以通过降低温度的方式结晶，从而进一步提高纯度。

可以利用其他离子交换树脂或吸附树脂将青蒿素进一步纯化。

6.干燥和储存将得到的青蒿素晶体进行干燥，将水分尽可能的去除。

然后将青蒿素进行密封、防潮、防光的包装，储存在干燥、阴凉的地方。

广西青蒿（黄花蒿）产业发展规划广西壮族自治区农业厅二○○年五月目录青蒿主要药用成分青蒿素的衍生物是目前疗效最好、抗药性最低、应用前景最好的抗疟药物，而且青蒿素在深度开发方面也有很好的市场前景。

广西是全国2个青蒿素产品主要产地之一，随着全球市场对青蒿素的需求量不断扩大，青蒿产业面临良好的发展机遇。

抓住机遇，加大工作力度，把广西壮族自治区建设成为青蒿生产基地的意义非常重大。

按照自治区主要领导同志提出的“把广西建设成为青蒿生产基地”指示，充分发挥广西壮族自治区优势和特色，把握机遇，加快发展，培植国民经济新的增长点，探索中草药现代化产业开发新途径，制订本规划。

一、青蒿产业的现状及发展前景（一）WHO改变用药配方，青蒿素需求强劲据世界卫生组织（WHO）统计报告，全世界每年急性疟疾患者达3亿人，每年死于该病的人数约200-300万，90%的死亡病人发生在非洲，其中5岁以下儿童超过90%。

曾是抗疟疾特效药的奎宁，长期使用后会产生广泛抗药性。

而青蒿素类药物经多方试验，证明其在抗氯喹原虫耐药株恶性疟等方面有特殊疗效，1990年在越南疟疾患区使用，治愈率达97%，受到患区当地政府和患者的普遍欢迎。

2001年12月中旬，WHO的一份公报指出“治疗疟疾的最大希望来自中国”，肯定青蒿类药物为治疗疟疾的“首选药物”。

2004年2月，WHO确定将青蒿琥酯、蒿甲醚等青蒿素类药物作为全球新一代抗疟药，同时针对青蒿类药物半衰期短，治疗期较长（7天），价格较高的问题，推荐治疗期较短（3天）、相对便宜的以青蒿类药物为基础的联合用药（简称ACTs疗法），逐步取代传统的治疗疟疾方案。

目前全球已有40个国家选择了ACT作为官方治疗疟疾用药，其中有36个国家用其作为一线治疗药物，4个国家作为二线药物，其它还有14个以上国家最近正考虑改换成ACT药物。

据WHO统计，2003年全球抗疟药销售额约15亿美元，青蒿类药物销售额约为其1%，青蒿类药物市场空间巨大，发展前景看好。

中药青蒿化学成分与种植研究现状青蒿主要化学成分有黄酮类、香豆素类、萜类、苯丙酸类和挥发油。

研究表明不同的播种期、播种量、栽培方式、施肥水平、光照和采收期对青蒿的生长及化学成分会产生影响。

本文对青蒿化学成分和青蒿生长过程中的各种影响因子进行综述，以期为青蒿的标准化种植提供全面可靠的参考。

[关键字] 青蒿；化学成分；GAPResearch progress on chemical composition and cultivation of TCM QinghaoZHANG Qiuhong1, ZHU Ziwei1, LI Jin1, CHANG Yanxu1,21.Key Laboratory of Pharmacology of Traditional Chinese Medical Formulae，Ministry of Education (Tianjin Key Laboratory of Chemistry and Analysis of TCM), Tianjin 300193, China;2.Postdoctoral workstation, Jiangsu Kanion Pharmaceutical Ltd., Jiangsu Province, Lianyungang 222001, China[Abstract] The main chemical composition of Artemisia annua L. included flavonoids, coumarins, terpenoids, phenylpropanoid acids and volatile oils. Different sowing date, seeding quantity, the cultivation method, fertilizer level, light and harvesting time could affect the growth and chemical component of Artemisia annua L.. In order to provide standardized, comprehensive and reliable evidence for the good agriculture practice of Artemisia annua L., chemical composition and factors of cultivation were reviewed in this paper.[Key words] Artemisia annua L.; Chemical constituent; Growth青蒿是菊科一年生草本植物黄花蒿（Artemisia annua L.）的干燥全草，具有清热解毒、抗疟等功效。