氟草烟(物化性质,毒性毒理,生产方法,厂家以及原料等资料)

【中文名称】呋草酮；（RS ）-5-甲胺基-2-苯基-4-（α，α，α-三氯-间-甲苯基）呋喃-3（2H ）-酮【英文名称】flurtamone;Benchmark;(RS)-5-methylamino-2-phenyl-4-(α,α,α-trifluoro-m-tolyl)furan-3(2H)-one;(±)-5-(methylamino)-2-pheny-4-(3-(triflurormethyl)phenyl)-3(2H)-furanone【CAS 登录号】96525-23-4【结构或分子式】【相对分子量或原子量】317.3【熔点（℃）】152～155【毒性LD50(mg/kg)】大鼠急性经口LD50为500mg/kg ，兔急性经皮LD50为500mg/kg 。

Ames 试验表明为无诱变性。

【性状】纯品为乳白色固体粉末。

【溶解情况】溶解度（20℃）：水35mg/L ，溶于丙酮、甲醇、二氯甲烷，微溶于异丙醇。

【用途】本品属呋喃－3（2H ）－酮类除草剂，是类胡萝卜素合成抑制剂。

对棉花、花生、高梁和向日葵有选择性。

植前拌土、芽前或芽后处理，可防除许多禾本科杂草和阔叶杂草，如苘麻、美国豚草、马松子、马齿苋、大果田菁、刺黄花稔、龙葵以及苋、芸苔、山扁豆、蓼等杂草。

推荐使用剂量随土壤结构和有机质含量不同而改变，在较粗结构、低有机质土壤上作植前混士处理时，施药量为0.56～0.84kg （a.i.）/ha ，而在较细结构、高有机质含量的土壤上，施药量为0.84～1.12kg(a.i.)/ha 或高于此量。

为扩大杀草谱，最好与防除禾本科杂草的除草剂混用。

本品通过植物根和芽吸收而起作用，敏感品种发芽后立即呈现普遍褪绿白化作用。

OOCH 3HN CF 3【制备或来源】3－（三氟甲基）苯乙腈与苯乙酸乙酯和乙醇钠在乙醇中回渣18h，再与溴在乙酸中，于室温下反应16h，得到的环合产物与硫酸二甲酯反应，即制得呋草酮。

【中文名称】肟草酮；2-（l －（乙氧基亚氨基）丙基）－3－羟基-5-（2，4，6-三甲苯基）环己烯－2－酮【英文名称】tralkoxydim;Grasp;Splendor;2-(1-(ethoxyimino)propyl)-3-hydroxy-5-mesi tylcyclohexen-2-one;2-(1-(ethoxyimino)propyl)-3-hydroxy-5-(2,4,,6-trimethylphenyl -2-cyclohexen-1-one【CAS 登录号】87820-88-0【结构或分子式】【相对分子量或原子量】329.4【熔点（℃）】106【蒸气压（Pa ）】小于0.013mPa(20℃)【毒性LD50(mg/kg)】急性经口 LD50（mg/kg ）： 1324（雄大鼠）， 1231（雄小鼠）， 1100（雌小鼠）；大鼠急性经皮Ld50大于2000（试验的最高剂量下）。

大鼠急性吸入LC50(4h)大于3467mg/L 空气，兔急性经口Ld50大于519，对兔皮肤用药4h 后有轻微刺激，对兔眼睛有极轻微刺激，对豚鼠皮肤无过敏性。

大鼠90天饲喂试验的无作用剂量为12.5mg/kg ，狗为5mg/kg 。

在一系列毒理学试验中，无致突变、致畸作用。

鱼毒LC50(96h,mg/L)：虹鳟大于7.2，蓝鳃太阳鱼大于6.1。

蜜蜂LD50大于0.1mg/蜜蜂（接触）、0.054mg/蜜蜂（经口）。

本品在作物体内和土壤中很快降解，允许残留量为0.02mg/kg ，两倍于推荐使用剂量后，在收获的大、小麦中未发现该化合物及其代谢产品。

【性状】纯品为无色固体【溶解情况】溶解度（水中20℃，其它溶剂24C ）；水7mg/L （PH6.5）、5mg/L （PH5.0），正己烷18g/L ，甲苯213g/L,二氯甲烷大于500g/L ，甲醇25g/L ，丙酮89g/L,乙酸乙酯100g/L 。

CH 3CH 3CH 3CH 3OH O N OC 2H 5【用途】属肟类除草剂。

【中文名称】氟硫草定；S,S ′-二甲基-2-二氟甲基-4-异丁基-6-三氟甲基吡啶-3，5-二硫代甲酸酯【英文名称】dithiopyr;Dimension;Dictran;S,S ′-dimethyl-2-difluoromethyl-4-isobutyl-6-trifluoromethylpyridine-3,5-dicarbothioat e;S,S ′-dimethyl-2-(difluoromethyl)-4-(2-kmethylpropyl)-6-(trifluoromethyl)-3,5-pyridine carbothioate【CAS 登录号】97886-45-8【结构或分子式】【相对分子量或原子量】401.4【熔点（℃）】65～67【蒸气压（Pa ）】0.533mPa(25℃)【毒性LD50(mg/kg)】急性经口LD50：大小鼠大于5000，鹌鹑大于2250。

大鼠、兔急性经皮LD50大于5000。

鱼毒LC50(96h,mg/L)：虹鳟0.1，蓝鳃0.7，水虱LC50(48h ）大于1.4mg/L 。

蜜蜂点滴LC50为0.03mg/蜜蜂。

【溶解情况】1.38mg/L【用途】本品属吡啶羧酸类除草剂。

用于稻田和草坪除草，以0.06kg(a.i.)/ha 芽前施用和以0.12kg(a.i.)/ha 芽后（稗草1.5叶期）施用，可防除稗、鸭舌草、异型莎草、节节菜、窄叶泽泻等一年生杂草。

但不能防除萤蔺、水莎草、瓜皮草和野慈菇。

该除草剂的除草活性不受环境因素变化的影响，对水稻安全，持效期达80d ．本品在草坪芽前施用，用量为0.36～0.50kg(a.i.)/ha ，可防除升马唐、紫马唐等一年生禾本科杂草和球序卷耳、零余子景天、腺漆菇草等一年生阔叶杂草。

N CH 2CH(CH 3)2COSCH 3CHF 2CF 3CH 3SCO【制备或来源】二羟基吡喃二羧酸酯在氢氧化铵或氨气的作用下，转变成二羟哌啶二羧酸酯。

【中文名称】氟咯草酮；（3RS,4RS,3RS,4RS ）-3-氯-4-氯甲基-1-（α，α，α-三氟间甲基）-2-吡咯烷酮（比例3：1`）【英文名称】fluorochloridone;Racer;(3RS,4RS,3RS,4RS)-3-chloro-4-chloromethyl-1-α,α,α-trifluoro-m-tolyl-2-pyrrolidone(3:1);3-chloro-4-(chloromethyl)-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-pyrroli dione【CAS 登录号】61213-25-0【结构或分子式】【相对分子量或原子量】312.1【熔点（℃）】42～73【蒸气压（Pa ）】800（25℃）【毒性LD50(mg/kg)】急性经口LD50：雄大鼠4000，鹌鹑大于2150。

兔急性经皮Ld50大于5000。

对兔皮肤和眼镜有轻微刺激。

Ames 试验和小鼠淋巴组织结果表明，本品无致突变性。

鱼毒LC50(96h,mg/L)：蓝噻5，虹鳟4。

蜜蜂LD50小于0.1mg/蜜蜂（接触或经口）。

【性状】原药为棕色固体【溶解情况】20℃水中溶解度28mg/L ，易溶于并酮、氯苯、二甲苯，乙醇100～150g/L ，煤油小于5g/L 。

【用途】本品属吡咯烷酮类除草剂，是类胡萝卜素合成抑制剂。

以500～750g （a.i.）/ha 芽前施用．可有效防除冬小麦和冬黑麦田繁缕、常春藤叶婆婆纳和田堇菜，棉花田反枝苋、马齿苋和龙葵，马铃薯田的猪殃映．龙葵和波斯水苦菜，以及向日葵田的许多杂草。

如，以N C F 3O C lC l750g(a.i.)/ha施于马铃薯和胡萝卜田，可防除包括难防除杂草在内的各种阔叶杂草（黄本樨草和蓝蓟），对作物安全．在轻质土中生长的胡萝卜，以500g(a.i.)/ha施用可获得相同的防效，并增加产量。

【制备或来源】间－三氟甲基苯胺用二氯代乙酰氯酰化，然后与3-溴代丙烯反应，反应产物在氯化丁基三苯基磷的存在下，在125℃下加热反应17h，即制得氟咯草酮。

三氟草嗪是一种高效安全、低毒低残留的PPO抑制剂类除草剂，以原卟啉原氧化酶为作用靶标，通过干扰植物细胞内叶绿素的合成，阻断植物光合作用和引发细胞内一系列破坏性氧化反应，最终导致植物细胞死亡。

三氟草嗪化学结构独特、作用机理新颖，主要用于甘蔗田、玉米田和小麦田中的一年生禾本科杂草及阔叶杂草的防除，尤其适用于防除PPO抗性杂草。

简要介绍了三氟草嗪的理化性质、作用机理、专利概况、毒理学、环境生态安全性、合成方法、含量分析、产品的复配、除草效果、产品的登记情况等信息，并对三氟草嗪的开发前景进行了展望。

三氟草嗪(trifludimoxazin，开发代号为BAS850H)是由巴斯夫公司开发的原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂类除草剂，属于三嗪酮类除草剂。

该除草剂对阔叶类杂草反枝苋、荠菜、播娘篙具有很好的防除效果，对禾本科杂草看麦娘、狗尾草、稗草也具有一定的防除作用，尤其适用于防治PPO抗性杂草。

巴斯夫也特别强调，三氟草嗪速效快，1天之内便可以产生叶部效果，其是20年来首个具有新颖作用机理且通过叶面触杀防除禾本科杂草的除草剂，同时它的问世也为黑麦草的防除提供了一种新工具。

抗除草剂行动委员会(HRAC)已将三氟草嗪归为E组除草剂。

化学名称三氟草嗪中文化学名称：1，5-二甲基-6-硫代-3 -(2，2，7-三氟-3，4-二氢-3-氧代-4-丙-2-炔基-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)-1，3，5-三嗪烷-2，4-二酮；中文通用名称：三氟草嗪；英文化学名称：dihydro-1，5-dimethyl-6-thioxo-3-[2,2,7-trifluoro-3,4-dihydro-3-oxo-4-(2-propyn-1 -yl)-2H-1,4-benzoxazin-6-yl］-1,3,5-triazine -2,4(1H,3H)-dione;IUPAC名称：1,5-dimethyl-6-thioxo-3-[2.2.7-trifluoro-3-oxo-4-(prop-2-yn-1-yl)-3,4-di hydro-2H-1.4-benzoxazin-6-yl]-1,3,5-triazinane-2,4-dione；商品名称：Tirexor;ISO通用名称：trifludimoxazin;CAS登录号：1258836-72-4；分子式：C16H11F3N404S；相对分子质量：412.05；三氟草嗪的结构式见图1。

氟原子和含氟基团深刻地影响着有机和无机分子的结构、反应性和功能。

氟原子独特的电子结构，使得它在卤素原子中尤为特殊，它具有最强的电负性和与氢原子一样大小的原子半径，可以更加方便的取代氢原子而进行化合物分子的微调和修饰，另外，含氟化合物良好的脂溶性和疏水性，可以更好的应用在生物体内。

在除草化合物结构中引入氟原子通常会使其物理、化学和生物性质得到改善。

据统计，现代除草剂品种中含氟化合物与非含氟化合物的比例约为1:1。

含氟除草剂已经成为主要的研究对象。

本文就已上市的含氟除草剂中的7个品种及其合成方法做简要介绍。

01、含氟除草剂品种1.1 嘧氟磺草胺和氟酮磺草胺嘧氟磺草胺和氟酮磺草胺属于含有二氟甲基磺酰胺基团的磺胺嘧啶类除草剂(见图1)。

嘧氟磺草胺是由日本组合化学公司发现并开发的一种新型苗前、苗后水稻田除草剂。

使用剂量为50~75ga.i./hm2，该化合物对一年生禾本科杂草、莎草、阔叶和抗磺酰脲类杂草具有广谱杂草控制作用，对水稻不造成植物毒性伤害，对鱼类、蚤类等水生生物和环境安全。

Takumi等总结了N-(嘧啶-2-基羰基苯基) 磺酰胺及其衍生物的不同合成路线，并对磺酰基上取代基进行了构效关系研究。

结果表明，含CF2H取代基的磺胺类化合物具有较强的除草活性和广谱性。

嘧氟磺草胺的合成方法见图2，以3-(甲氧基甲基)-2-硝基苯乙腈为原料与4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶反应，所得中间体经由氧化、两步还原、取代反应最终得到嘧氟磺草胺。

氟酮磺草胺是拜耳公司发现和开发的一种新型苗前、苗后除草剂，使用剂量为20~50ga.i./hm2。

主要的目标杂草是禾本科杂草、莎草和阔叶杂草，在生物体内无潜在积累作用。

氟酮磺草胺和嘧氟磺草胺的作用机理相似，都是抑制乙酰乳酸合成酶。

氟酮磺草胺的合成方法见图3，由2-氟苯胺和(甲硫基)乙酸甲酯通过Gassman反应合成相应的7-F-吲哚-2-酮。

经还原消除掉甲硫基后，与2-氯-4,6-二甲氧基三嗪经过亲核取代反应得到3-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪)-7-氟吲哚-2-酮。