药理实训七 药物理化性质对药物终版.pptx

根据靶点结构，设计并合 成具有药效的化合物。
初步筛选和验证
对合成化合物进行初步的 筛选和验证，确定具有开 发前景的药物候选者。
新药的临床前试验
STEP 02
STEP 03
安全性评价
对新药进行毒理学和安全 性评价，确保药物在临床 试验中安全可控。
STEP 01
药效学研究
药代动力学研究
了解药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程。
基因组学的发展为药物研发提供了更精确的靶点，有助于发现针对特定基因变异的 药物。
药物基因组学研究不同基因型个体对药物的反应差异，有助于实现个体化用药，提 高治疗效果并降低副作用。
基因组学与药物基因组学的结合有助于深入了解疾病的发病机制，为新药研发提供 更多可能性。
药物代谢动力学与药效动力学的整合研究
抗生素种类
抗生素是用于抑制或杀死细菌的 药物，主要分为β-内酰胺类、氨 基糖苷类、四环素类、大环内酯 类、糖肽类等。
注意事项
长期使用抗生素可能导致耐药性 的产生，同时也会引起一些不良 反应，如肝肾损伤、胃肠道反应 等。
作用机制
通过抑制细菌细胞壁的合成、影 响细菌蛋白质的合成、破坏细菌 细胞膜的完整性等途径，达到杀 菌或抑菌的作用。
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药物代谢动力学研究药物的吸收、分 布、代谢和排泄过程，有助于了解药 物在体内的动态变化。
整合药物代谢动力学与药效动力学的 研究，可以更好地预测药物在不同个 体内的效果和安全性，为临床用药提 供科学依据。
药效动力学研究药物对机体的作用机 制和效果，有助于理解药物作用的本 质。
基于系统生物学的药物发现与设计
评估药物对靶点的作用效 果，以及与其他药物的相 互作用。
新药的临床试验

不同。
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常见的剂型
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二、药物制成剂型的目的
❖ 1、满足防病治病的需要
由于病有缓急、证有表里，故须因病施治， 对症下药。如急性病患者宜用注射剂、慢性 病患者宜用丸剂、缓释片剂等等。
❖ 2、适应药物本身的性质特点
由于药物的性质不同，就要求制成适宜的 剂型，才能起到应有的药效作用 。
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二、药物制成剂型的目的
❖ 剂型指方剂组成以后，根据病情与药物的特 点制成一定的形态。为适应治疗或预防的需
要而制备的药物应用形式，称为药物剂型， 简称剂型。
❖ 如片剂、胶囊剂、软膏剂等，同一种药物，
根据临床需要可以制成不同的剂型，如尼莫
地平有片剂和注射剂，不同剂型有不同的使
用特点，同一种药物剂型不同，作用有时也
中药药剂的性质
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绪论 第一节 概述
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一、中药药剂的性质
❖ 以中医药理论为指导，运用现代科学技术， 进行研究，论述中药药剂的配制理论，生产
技术，质量控制和临床疗效等内容的一门综 合应用技术学科。
❖ 中药药剂包括中药调剂和中药制剂两部分内 容，前者是按照中医处方和临床需要，合理
调配药物并指导病人用药的有关技术和理论；
❖ 将成药、防疫药剂及 兽用药剂列专章论述
❖ 首次提出成药剂的概 念
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明代:本草纲目
❖ 收载了药物剂 型近40种
❖ 除片剂、注射 剂等新剂型外， 几乎都有记载
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宋元: （公元960-1367）
《太平惠民和剂局方》 ❖ “和剂局”:世界上最早设立的商业

中药升降浮沉理论研究现状
• 药物的性能在人体内呈现的一种走向和趋势 • 现代研究资料有限 实验：补中益气汤（柴胡、升麻）--- 子宫平滑肌
中药药理学
中药归经理论研究现状
• 药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络 • 现代研究
△药理作用 △药动学
中药药理学
1. 归经与药理作用的关系 抗惊厥 --- 入肝经--- 肝主筋、诸风掉眩皆属于肝 泻下 止血 --- 入大肠经--- 大肠为传导之腑 --- 入肝经--- 肝藏血
3、特殊的机体状态：妊娠禁忌
中药药理学
二、对中药安全性的认识
1、药物与毒物只是剂量上的差别
2、中药与化学药物相比，相对安全、 低毒是客观事实
3、中药成份复杂，用之不当，一旦中 毒范围广泛
中药药理学
三、中药不良反应常见的原因
1、药物品种的混乱
2、剂型、工艺、质量存在问题 3、组方用药不当、忽视禁忌 4、不合理的中西药合用
中药药理学
中药药理学
总论
解表药 泻下药 第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 芳香化湿药 温里药 消食药 活血化瘀药 安神药 开窍药 收涩药 外用药 中药药理学
各论
清热药 祛风湿药 利水渗湿药 理气药 止血药 化痰止咳药 平肝息风药 补虚药 驱虫药
目
录
总论
第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 绪论 中药药效学 中药药物代谢动力学 中药药理作用的特点及研究思路 影响中药药理作用的因素 中药复方药理 中药新药药理学和毒理学研究
中药药理学
2. 毒性反应 指剂量过大或用药时间过长而对机体所产生的严重功能絮 乱病理损害 比较严重、不可逆 3. 变态反应 指少数过敏体质的患者，多次接触某种中药后产生的 特殊反应 如常见的皮疹、药热、哮喘等 4. 致畸胎、致突变、致癌作用及生殖毒性

第一节 中药四性（四气）的现代研究
药动学研究 药理学研究
毒理学第研究一节
中药药理学的研究内容和学科任务
指导临床合理用药，提高疗效。
探讨中药防治疾病的现代科学依据，认识和理解中药理论的内涵，阐明药效产生的机理和物质基础。
3.
寒凉药对中枢神经系统功能的影响
生理（阴阳平衡）
病理（阴阳失调）
耗热氧证量 病人：交体感温—中肾上药饮腺水功药量能偏理亢学(Pharmacology of traditional Chinese
例：肾气丸治疗肾阳虚 四逆汤治疗亡阳证
二、学科任务： 1.探讨中药防治疾病的现代科学依据，认识和理解中药 理论的内涵，阐明药效产生的机理和物质基础。 2.指导临床合理用药，提高疗效。 3.阐明中医药理论的现代科学本质。 4.研发新药。承担新药药效学和毒理学研究，评价新药 的有效性和安全性。
4、中药新药开发与研究
②麻黄、桂枝、附子、干姜、肉桂和细辛均能提高实验动物（大鼠、小鼠）耗氧量；
● 如麻黄、独活能提高中枢神经系统的兴奋性，能引起失眠、不安。
探温讨热中 药药M防e↑ 治d疾i病c↑的i现n代e科,↑ 学依P据T，C认M识)和是理解以中药中理论医的内药涵，基阐明本药效理产生论的机为理和指物质导基础,。运用现代科学
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ象药理
• 主要采用比类取象（药类法象），即类比推理的方法，以 五行、五色、五性、无味、入药部位、药材性状解释药物 作用原理。
连翘似心而入心；红花、苏木汁似血入血；荔枝核似睾丸而入肾；
2. 现代中药药理学发展三个时期： 20世纪20～40年代： 1923年陈克恢对麻黄的研究。 50～80年代：筛选治疗多发病，常见病药物，结合中医 理论与治疗法则研究，为中药药理学科的形成奠定了基础。 90年代后：单味中药研究深入到分子水平，进一步阐明 复方的多效性的多成分、多靶点的概念。 1982年王筠默教授编写了第一本中药药理学教科书。正 式列入高等院校药学专业的专业课和中医专业的基础课。 1990年开办中药药理专业和随后的硕士、博士点，大大 地促进了中药药理学的发展。

药理学实验
二、抗炎实验
1、大鼠足肿胀法 2、小鼠耳片法
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1、大鼠足肿胀法
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实验目的及原理
1.1 实验目的：
学习利用鸡蛋清制急性炎症动物模型方法。 观察糖皮质激素的抗炎作用。
1.2 实验原理：
鸡蛋清为异性蛋白，可致动物急性炎症，出现 局部肿胀，容积增加。比较給药组与对照组动 物局部容积的变化，从而观察到药物的抗炎作 用。
筛选指标——以痛阈值大于5秒，小于30秒， 做为筛选合格动物。
药前痛阈值——测定2次痛阈值， 2次间隔时间5min，取平均值， 为给药前正常痛阈值。
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吗啡热板法镇痛结果
用药后平均痛阈值--用药前平均痛阈值
痛阈值提高百分率=
用药前平均痛阈值
×100%
• 组别剂量（Leabharlann g/kg） 动物数 药前痛阈值（s）
每组取一肠段，在上下结扎线内侧边缘各剪一小口。肠段贯通。
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实验主要步骤
③ 离体肠肌连接及记录
将肠段，一端连结通气钩，置测定管（麦氏浴槽）中。另一 端连结张力换能器弹簧片上。上下调节双凹夹，控制张力的大小。
打开气量调节旋钮，让气泡缓慢通入，1-2个气泡/秒即可。
打开电脑，点击桌面中BL-420图标，进入主菜单，点击工 具栏上的“实验项目”，——消化道实验，——消化道平滑肌生 理特性（2）
分析、比较实验结果
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实验注意事项
（1）注意给药途径的正确操作。 （2）注意小鼠翻正反射消失时间判定
（＞1min）。
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问题与思考
？
仔细观察记录实验 结果，结合药理学 总论知识思考，何 种给药途径起效最 快。为什么？

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【实验方法】
1、取小白鼠2只，标记称重，观 察其活动。 2、甲鼠腹腔注射5%硫酸钡溶液 0.1ml/10g，乙鼠腹腔注射5%氯化 钡溶液0.1ml/10g。 3、观察两只小鼠有何反应。
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【实验结果】
鼠 体重 药物 号 （g）
甲
5%硫酸
钡溶液
乙
5%氯化Leabharlann 钡溶液用量 （ml） 大小便
用药后 活动状况 呼吸（次/min） 惊厥 死亡
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【注意事项】
硫酸钡为难溶性的盐，用时应摇匀
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实训七药物理化性质对药物作用的影响1实验目的熟悉药物不同理化性质对药物作用的影响2实验动物及器材1实验动物小白鼠雄心2025g2实验器材5硫酸钡溶液5氯化钡溶液电子秤小鼠笼1ml注射器
实训七 药物理化性质 对药物作用的影响
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【实验目的】 熟悉药物不同理化性质对药
物作用的影响
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【实验动物及器材】 1、实验动物 小白鼠，雄心，2025g 2、实验器材 5%硫酸钡溶液，5% 氯化钡溶液，电子秤，小鼠笼， 1ml注射器。

(2)对血管和血压的作用
陈皮注射液及陈皮素类成分静脉注射能升高 麻醉大鼠、犬及猫血压，但肌注或胃肠道给药 则无升压作用。
4、其他作用
1）抗炎 2）松弛子宫平滑肌 3) 抗氧化、延缓衰老 陈皮水提液有明显清除氧自 由基的作用，对离体大鼠肝脏脂质过氧化反应、大 鼠肾组织匀浆过氧化物生成具有较强的抑制作用。
上腺素样的呼吸抑制，心率无明显增快，连续用药无
快速耐受性。能收缩肾、脑血管，提高肾与脑血管阻
力，减少股动脉血流量，增高总外周阻力，表明枳实
的升压作用与其收缩血管、提高外周阻力有关。
（2）加强心肌收缩力
枳实注射液、对羟福林、N-甲基酪胺均能增 强心肌收缩力、增加心输出量、改善心脏泵血 功能，心率略有增快，但很少出现心律失常。
4．松弛支气管平滑肌
多数理气药有松弛支气管平滑肌作用。枳实、陈皮、 甘松、香橼、沉香等均可松弛支气管平滑肌；青皮、陈 皮、香附、木香、佛手能缓解组胺所致的支气管痉挛， 扩张支气管，增加肺灌流量。其作用机制可能与直接松 弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷走神经功能、抗过敏介 质释放、兴奋支气管平滑肌的β受体有关。另外，陈皮、 青皮、香橼中所含挥发油尚有祛痰止咳作用。
药理作用
1. 调节胃肠运动
木香具有促进胃排空的作用及促进胃消化 液分泌的作用。木香水煎液、挥发油和总生物 碱对大鼠离体小肠先有轻度兴奋作用，随后紧 张性与节律性明显降低。木香提取液能明显增 强离体兔肠的蠕动幅度和肌张力。
总生物碱、挥发油能对抗乙酰明碱、组胺 与氧化钡所致肠肌痉挛作用。健康志愿者服用 木香煎剂，能缩短胃对钡剂的排空时间，明显 升高血浆胃动素浓度。
单用或配伍补中益气汤 3）休克
---感染性、过敏性、心原性等休克均 有良好的疗效