药理学笔记：消化系统药物

执业药师《药化学》常见考点之消化系统药物消化系统药物
一、H2受体拮抗剂
1. 西咪替丁(Cimetidine，甲氰咪呱，泰胃美)★★★
【结构】咪唑环结构
2. 盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride，甲硝呋胍，呋喃硝胺，善胃得)★★
【结构】呋喃环
【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。

本品作用和疗效强于西咪替丁，对胃及十二指肠溃疡疗效高且速效长效，副作用小，无抗雄性激素的副作用，与其它药物的交互作用也小。

二、质子泵抑制剂
1. 奥美拉唑(Omeprazole，洛塞克，奥克)
【结构】苯并咪唑环，吡啶环，亚磺酰甲基
作用机制：质子泵抑制剂
【临床应用】为H+/K+-ATP酶抑制剂，能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率高。

对用西咪替丁或雷尼替丁无效的卓-艾综合征也有效。

比传统的H2受体拮抗剂治愈率高，显效快，不良反应少。

希望得到以非共价键结合的可逆的质子泵抑制剂。

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第五章消化系统药物学习要求1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。

掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

熟悉奥美拉唑及单一异构体的结构、化学名称及用途。

了解西咪替丁的合成路线。

了解常用的其它H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂，了解H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的构效关系。

2、熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。

掌握昂丹司琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。

了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。

了解昂丹司琼的合成路线。

3、掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。

了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。

了解促动力药的作用。

4、掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

了解双环醇的结构和作用。

了解水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构特点及用途。

了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。

第五章消化系统药物术语解释1、质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H /K -ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。

该酶可通过K 与H 的交换，生成胃酸。

质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。

2、5-HT3受体拮抗剂（5-HT3receptor antagonists）：5-羟色胺（5-HT）是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。

近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT 受体分成3个亚型。

5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延1髓催吐区。

故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。

由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。

3、促动力药（prokinetics）：促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。

一、抗消化系统溃疡药：
1、抗酸药：碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁
例题：
长期使用可引起阳痿的抗消化性溃疡药是
A.氢氧化铝
B.西米替丁
C.哌仑西平
D.米索前列醇
E.硫糖铝
正确答案：B
2、胃酸分泌抑制药：
哌仑西平：阻断胃壁细胞的M1胆碱受体，抑制胃酸分泌。

奥美拉唑：质子泵抑制药。

抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量。

例题：
能抑制胃酸形成的最后环节，发挥治疗作用的药物是
A.米西替丁
B.哌仑西平
C.丙谷胺
D.奥美拉唑
E.恩前列醇
正确答案：D
3、粘膜保护药：
硫糖铝：在酸性环境下有效，忌与抗酸性药合用。

胶体次枸橼酸鉍、米索前列醇、恩前列醇。

4、抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羧氧苄青霉素。

二、助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生
三、止吐药：甲氧氯胺(胃复安)、多潘立酮(吗叮啉)、奥丹西隆
四、泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞(果导)、蒽醌类、液体石蜡、甘油。

五、止泻药：地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳酸鉍、药用炭。

六、利胆药：去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆酸
例题：
关于硫酸镁的药理作用，下列叙述哪项不正确
A.降低血压
B.导泻作用
C.中枢兴奋作用
D.松弛骨骼肌
E.利胆作用
正确答案：C。

第三十一章消化系统药1.抗消化性溃疡药碳酸氢钠、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇的药理作用、临床应用及其不良反应2.助消化药胃蛋白酶和乳酶生的临床应用3.止吐药和促胃肠运动药甲氧氯普胺、西沙必利、多潘立酮和昂丹司琼药理作用、临床应用及其不良反应4.泻药和止泻药硫酸镁、乳果糖、酚酞和地芬诺酯的临床应用第一节抗消化性溃疡药【“无酸无溃疡”。

3类-6种药，1个表。

】药物药理作用及临床应用不良反应1.碳酸氢钠中和过多胃酸产生CO2，引起嗳气、继发性性胃酸增多药物药理作用及临床应用不良反应2.西咪替丁阻断胃壁细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌轻度腹泻、眩晕、皮疹3.雷尼替丁4.法莫替丁5.奥美拉唑抑制胃壁细胞H+泵；抗幽门螺杆菌头痛、嗜睡和胃肠道症状6.米索前列醇①促进黏液和HC03-分泌，增强黏膜屏障②抑制基础胃酸，抑制组胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌③增加局部血流量，促进胃黏膜细胞的增殖和修复腹泻、腹部不适等第二节助消化药（2句话）1.胃蛋白酶——胃蛋白酶缺乏症及消化机能减退。

2.乳酶生——消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹泻。

药理作用临床应用不良反应1.甲氧1.阻断中枢延脑催吐化学感受区的D2 1.止吐。

头晕、便秘、困倦；氯普胺受体。

2.阻断胃肠多巴胺受体，使幽门舒张，加速胃肠蠕动，缩短食物在消化道停留时间2.功能性消化不良引起的胃肠运动低下锥体外系反应2.多潘立酮（吗丁啉）选择性阻断外周多巴胺受体（不通过血脑屏障，对中枢无影响），阻断胃肠D2受体，促进胃肠运动1.偏头痛、颅外伤、放疗引起的恶心、呕吐2.胃排空延缓、反流性胃炎、慢性胃炎、反流性食管炎等引起的消化不良头痛、腹部痉挛、过敏、乳房肿大、溢乳等3.西沙必利加强食管下段括约肌张力，促进胃排空胃-食管反流及胃运动减弱、胃轻瘫、便秘可能有严重的心脏不良反应4.昂丹司琼5-HT3受体拮抗药，止吐作用强放疗或手术后的呕吐头痛、疲倦、便秘、腹泻第四节泻药和止泻药一、泻药（一）渗透性泻药1.硫酸镁口服不吸收，在肠腔内形成高渗——泻下。

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药理学 消化系统药物、呼吸系统药理、抗组胺药
一、 消化系统药
助消化药：稀盐酸胃蛋白酶胰酶
3.泻药和止泻药
泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞、液状石蜡
止泻药：地芬诺酯（哌替啶的衍生物，大剂量长期服用可产生成瘾性） 4.止吐药及胃肠动力药
甲氧氯普胺（胃复安、灭吐灵） 多潘立酮（吗丁啉） 西沙必利 昂丹司琼 二、呼吸系统药理
平喘药
2.祛痰药
氯化铵
乙酰半胱氨酸（痰易净、易咳净）
3.镇咳药
可待因
中枢性镇咳药右美沙芬
喷托维林（维静宁、咳必清）
外周性镇咳药：苯佐那酯（退嗽）
三、抗组胺药
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药理学——消化系统药物一、抗消化性溃疡药二、泻药与止泻药三、止吐药与促胃动力药1.抗消化性溃疡药（1）抗酸药、前列腺素类、抗胆碱药的药理作用和临床应用了解（2）H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁的药理作用和临床应用掌握（3）质子泵抑制剂奥美拉唑的药理作用和临床应用熟练掌握（4）黏膜保护药硫糖铝的作用和用途掌握（5）抗幽门螺杆菌药及三联疗法了解2.泻药与止泻药硫酸镁、酚酞、液体石蜡、地芬诺酯的作用和用途掌握3.止吐药甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用机制和临床应用掌握4.促动力药多潘立酮、西沙必利的作用机制和临床应用掌握第一节抗酸药及抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药类型：一、抗酸药——中和胃酸【代表药】本类药多属弱碱的镁盐或铝盐：碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁。

【作用与应用】口服后中和过多的胃酸，解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和刺激，使胃蛋白酶失活具有促进溃疡愈合和缓解疼痛的作用。

二、胃酸分泌抑制药——抑酸药【抑酸机制】如下图：胃酸分泌抑制药考点归纳：药物机制药理作用不良反应临床应用1.西咪替丁阻断胃壁细胞H2受体①抑制胃酸分泌②增强免疫●轻度腹泻、眩晕；●粒细胞减少、再障●男性乳腺增生、女性泌乳●胃十二指肠溃疡●胃酸分泌过多症：如：反流性食道炎卓-艾综合征2.雷尼替丁3.法莫替丁4.奥美拉唑5.兰索拉唑阻断胃壁细胞H＋泵①抑制胃酸分泌②保护胃黏膜③抗幽门螺杆菌头痛、嗜睡胃肠道症状6.哌仑西平阻断M1受体抑制胃酸分泌口干、视力模糊等三、黏膜保护药1.米索前列醇（吸收作用）2.硫糖铝（局部作用）3.枸橼酸铋钾（局部作用）药物药理作用临床应用不良反应1.米索前列醇（吸收作用）■促进：黏液和HC03－分泌，增强黏膜屏障■抑制：胃酸和胃蛋白酶分泌■增加：局部血流量，促进胃黏膜受损上皮的增殖和修复。

●预防非甾体抗炎药引起的慢性胃出血●溃疡等引起的消化道出血→稀便或腹泻→因能引起子宫收缩，孕妇禁用药物药理作用临床应用2.硫糖铝（局部作用）■黏附于溃疡面→保护屏障；■吸附胃蛋白酶→酶活性↓；■增强细胞屏障和黏液－碳酸氢盐屏障；■生长因子↑→促进溃疡的愈合；■抑制幽门螺杆菌繁殖●消化道溃疡、●反流性食管炎●幽门螺杆菌感染3.枸橼酸铋钾（局部作用）■与溃疡基底膜的坏死组织结合，形成蛋白质-铋复合物——覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用■抑制幽门螺杆菌●溃疡病→服药期间舌、粪黑染→肾功能不良者禁用四、抗幽门螺杆菌药【分类】第一类：抗溃疡病药如：含铋制剂、 H＋－K＋·ATP酶抑制药、硫糖铝等——抗Hp作用较弱，单用疗效差。

基础医学知识之药理学——消化系统用药>>H2受体阻断药药理和临床应用>>奥美拉唑药理和临床应用>>胃黏膜保护剂药理和临床应用一、第二代H2受体阻断药-雷尼替丁常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。

（一）药理作用选择性阻断组胺H2受体，抑制组胺所致胃酸分泌，促进溃疡的愈合。

（二）临床应用1.主要用于消化性溃疡的治疗。

2.反流性食管炎。

3.急性胃炎引起的胃出血。

4.抗酸强于西咪替丁，治疗量不改变催乳素和雄激素的浓度。

哌仑西平：抑制M胆碱受体，抑制胃酸胃蛋白酶，用于消化道溃疡。

能阻断H2受体且不良反应较少的药物是A.西咪替丁B.氯苯那敏C.雷尼替丁D.奥美拉唑『正确答案』C『答案解析』雷尼替丁为H2受体阻断药，与西咪替丁相比，不良反应较少，对中枢神经系统及性腺的不良反应较轻。

二、质子泵阻滞剂-奥美拉唑（一）药理作用硫原子与（H＋泵）上的巯基结合，抑制H＋泵上的ATP酶的活性。

而抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量（二）临床应用1.治疗其他药物无效的消化性溃疡。

2.对反流性食管炎效果优于雷尼替丁。

3.治疗卓-艾综合征，可明显改善症状。

4.抑制螺杆菌。

5.消化道出血（胃酸能溶解血凝块）（三）不良反应1.头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。

2.偶见皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化。

3.长期持续抑制胃酸分泌可以导致骨折的发生。

患者，男，25岁，夜间上腹痛2周，黑便2天，呕血伴头晕乏力4小时，最适宜应用的药物是A.雷利替丁B.甲氰咪胍C.奥美拉唑D.多潘立酮『正确答案』C『答案解析』质子泵阻滞剂-奥美拉唑主要用于治疗其他药物无效的消化性溃疡；对反流性食管炎效果优于雷尼替丁；Zollinger-Ellison综合征及消化道出血（胃酸能溶解血凝块）的治疗。

故选C。

三、胃黏膜保护剂1.铋剂：枸橼酸铋钾、胶体果胶铋在酸性环境中能形成高黏度溶胶，在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。

口腔执业医师考试《药理学》：消化系统药口腔执业医师考试《药理学》：消化系统药导语：消化系统药主要包括：(1)抗消化性溃疡药(2)止吐药(3)泻药(4)止泻药。

下面是各种药物的`详细介绍，店铺已经为大家整理好了哟。

第一节抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药物分类：抗酸药、胃酸分泌抑制药、胃粘膜保护药、抗幽门螺杆菌药。

一、抗酸药(大多为弱碱性)药理作用：中和胃酸，减少刺激，止痛。

临床应用：消化性溃疡，反流性食道炎和胃酸分泌过多症。

常用药物：氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸氢钠多制成复方。

二、H2-R受体阻断药药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。

机理：竞争性阻断H2-R，抑制组胺引起的胃酸分泌。

三、胃壁细胞H+泵抑制药(不可逆)：药物：奥美拉唑、兰索拉唑四、胃粘膜保护药1.前列腺素衍生物代表药物：米索前列醇、恩前列醇等机理：促进黏液和HCO 3-分泌，增加黏膜屏障2.硫糖铝：增加黏膜保护层3.枸橼酸铋钾：形成保护层，抗幽门螺杆菌五、抗幽门螺杆菌药甲硝唑等抗生素第二节助消化药胃蛋白酶、胰酶、乳酶生应用：消化不良、食欲不振。

第三节止吐药多巴胺D2受体阻断剂一、甲氧氯普胺：机制：1.作用于CTZ，阻断D 2受体。

2.促进食道小肠平滑肌的运动。

应用：1.胃肠功能失调的恶心、呕吐。

2.静脉给药以治疗化疗引起的呕吐。

不良反应：锥体外系反应二、多潘立酮适于抗帕金森病药引起的恶心、呕吐。

三、5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼(ondansetron)[机制]阻断中枢和胃肠道的5-HT3受体，抑制呕吐。

[应用]明显抑制抗癌药顺铂引起的呕吐。

第四节泻药和止泻药一、泻药(一)渗透性泻药硫酸镁、硫酸钠机制：在肠道形成高渗状态，阻止液体吸收，肠容积增大，促进排便;硫酸镁可促进分泌缩胆囊素，刺激肠液分泌和肠道蠕动。

特点：起效快，1-3小时即排液体粪便。

应用：排除毒物或驱虫后导泻。

(二)接触性泻药酚酞、大黄、番泻叶、芦荟机制：刺激结肠壁蠕动，促进排便。