第十章作用于消化系统的药
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作用于消化系统的药物
药理作用与作用机制 H2兴奋→细胞内cAMP↑→激活H+-K+-ATP酶
→促进胃酸分泌。
1.阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸分泌 和夜间胃酸分泌; 2.对胃泌素、M受体激动药和迷走神经刺激引 起的胃酸分泌也有抑制作用 。
Hale Waihona Puke 临床应用主要用于消化性溃疡、急性上消化道
出血及返流性食管炎。十二指肠溃疡的
二、止吐药
H1 受体阻断药
M 受体阻断药 D2受体阻断药 5-HT3 受体阻断药
多巴胺受体阻断药-甲氧氯普胺
〔作用〕
CNS：作用于CTZ，阻断D2 受体，高剂量阻断
5-HT3 受体;
胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力，松
弛幽门，加速胃排空和肠内容物运动。为前动 药。 〔体内过程〕易通过生物膜。 〔不良反应〕 锥体外系症状。
注意事项
① 不宜与碱性药（抗酸药）合用； ② 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、 地高辛合用， 能降低上述药物的生物利用度； ③ 可减少甲状腺素的吸收。
主要不良反应:便秘
四、抗幽门螺杆菌(Hp)药
常用抗菌药：
临床常以甲硝唑、阿莫西林、羟氨苄青霉 素等的2～3药作联合应用。
第二节 消化功能调节药
应用
用于消化性溃疡及预防非甾体抗炎药引起的溃疡。
注意：孕妇和过敏者禁用。
增强胃黏膜屏障功能的药物 ----硫糖铝
药理作用及作用机制
1.粘附于溃疡表面，增加粘膜不动层厚度和粘性、 疏水性； 2.促进胃粘膜前列腺素形成和胃粘液、碳酸氢盐 分泌，发挥保护效应； 3.增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子 的作用，促进溃疡愈合； 4.抑制幽门螺杆菌的繁殖。
1.阻断胃壁细胞上的M1受体直接抑制胃酸分泌 ；
→促进胃酸分泌。
1.阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸分泌 和夜间胃酸分泌; 2.对胃泌素、M受体激动药和迷走神经刺激引 起的胃酸分泌也有抑制作用 。
Hale Waihona Puke 临床应用主要用于消化性溃疡、急性上消化道
出血及返流性食管炎。十二指肠溃疡的
二、止吐药
H1 受体阻断药
M 受体阻断药 D2受体阻断药 5-HT3 受体阻断药
多巴胺受体阻断药-甲氧氯普胺
〔作用〕
CNS：作用于CTZ，阻断D2 受体，高剂量阻断
5-HT3 受体;
胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力，松
弛幽门，加速胃排空和肠内容物运动。为前动 药。 〔体内过程〕易通过生物膜。 〔不良反应〕 锥体外系症状。
注意事项
① 不宜与碱性药（抗酸药）合用； ② 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、 地高辛合用， 能降低上述药物的生物利用度； ③ 可减少甲状腺素的吸收。
主要不良反应:便秘
四、抗幽门螺杆菌(Hp)药
常用抗菌药：
临床常以甲硝唑、阿莫西林、羟氨苄青霉 素等的2～3药作联合应用。
第二节 消化功能调节药
应用
用于消化性溃疡及预防非甾体抗炎药引起的溃疡。
注意：孕妇和过敏者禁用。
增强胃黏膜屏障功能的药物 ----硫糖铝
药理作用及作用机制
1.粘附于溃疡表面，增加粘膜不动层厚度和粘性、 疏水性； 2.促进胃粘膜前列腺素形成和胃粘液、碳酸氢盐 分泌，发挥保护效应； 3.增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子 的作用，促进溃疡愈合； 4.抑制幽门螺杆菌的繁殖。
1.阻断胃壁细胞上的M1受体直接抑制胃酸分泌 ；
作用于消化系统的药物
奥美拉唑
(omeprazole)
【药理作用】
1.抑制胃酸强大、持久； 2.胃内pH升高，反馈性使血中胃泌素水平↑ 3.明显抑制组胺、五肽胃泌素的刺激引起的
胃酸分泌； 4.连续服用效果优于单次
口服40㎎,3天后仍部分抑制胃酸分泌
5.抗幽门螺杆菌；
奥美拉唑
(omeprazole)
【体内过程】
1.口服易吸收，单次生物利用度35%，反复用药60%； 2.Tpeak1~3h,30㎎峰浓度0.56㎎/L，60㎎峰浓度1.67㎎/L； 3.胃内食物充盈，减少吸收；
③中枢镇痛药吗啡及其类似物：
胃肠道平滑肌：
胃蠕动↓ ---------胃排空延迟 胃窦及十二指肠上部张力↑——食物反流 小肠静息张力及结肠张力↑ 推进性蠕动↓—延缓肠内容物通过，促水分吸收，抑制消化液分泌 回盲瓣及肛门括约肌张力↑，中枢抑制 →减弱便意和排便反射→便秘
胆道平滑肌
治疗量：收缩胆道奥狄括约肌，排空受阻，胆囊内压↑→上腹部不适
【特点】
①作用强，快而短暂; ②产生CO2 →嗳气、腹胀，继发性胃酸分泌↑； ③口服可被肠道吸收→碱血症、碱化尿液。；
抑制胃酸分泌药
【代表药】
西咪替丁(cimetidine,甲氰咪呱) 雷尼替丁(ranitidein)
法莫替丁(famotidine)
尼扎替丁(nizatidine)等
【药理作用与作用机制】
胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌 胃酸分泌过多 胃、十二指肠粘膜侵蚀，胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌↑ 消化性溃疡
消化性溃疡
粘膜损伤的重要因素：
幽门螺杆菌感染和长期服用NSAIDs 机制：
1.幽门螺旋杆菌慢性感染 黏膜对胃酸侵蚀的抵抗力↓，胃酸分泌↑
作用于消化系统的药物
1、治疗消化性溃疡药物2)胃酸分泌抑制药M胆碱受体阻断药哌仑西平：用于胃和十二指肠溃疡，孕妇禁用胃泌素受体阻断药丙谷胺：用于胃溃疡，胃炎上消化道出血，无明显副作用。
H+泵抑制药奥美拉唑：口服给药，抑制胃蛋白酶分泌，使幽门螺杆菌数量下降，耐性好，不良反应少。
H2受体阻断药西咪替丁：辅助药，延迟华法林，茶碱，安定和苯妥英钠的代谢。
3）粘膜保护药物米索前列醇：口服给药，用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起的消化道出血。
不良反应有稀便和腹泻，孕妇禁用。
硫糖铝：长期服用产生便秘，具有抗酸作用。
枸橼酸铋钾：主要用于胃、十二指肠溃疡，多发溃疡及吻合口溃疡。
2、助消化药物稀盐酸、胃蛋白酶：联合使用，适用于轻度消化不良。
胰酶：常用肠溶片能消化口腔黏膜导致溃疡，禁用粉剂及嚼服。
乳酶生：主治消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻，不宜与抗生素、磺胺、吸附及收敛药合用。
3止吐药胃复安：用于胃肠功能失调、放射线治疗、手术后及药物引起的恶心、呕吐。
主要不良反应有头晕、困倦、便秘等，可加重吩噻嗪类药物的锥体外系反应。
吗丁啉：主治偏头疼、颅外伤、放射线治疗及胃肠功能障碍引起的恶心、呕吐，不良反应较轻，偶有腹部痉挛、过敏等。
西沙必利：作用于整个胃肠道，用于治疗胃肠道运动障碍疾病，对胃食管反流，慢性功能性消化不良，非溃疡性消化不良，胃轻瘫及便秘都有很好的效果。
哺乳期妇女，肝功能减退者慎用。
4、泻药硫酸镁、硫酸钠：口服难吸收，用于排除肠内毒物，服驱虫药导泻。
易中毒，产生中枢抑制，月经或妊娠期妇女、老人慎用。
液体石蜡：用于术后排便困难老人及儿童便秘。
妨碍脂溶性物质吸收不宜久留。
酚酞：用于慢性便秘，有肛肠循环，可产生过敏性肠炎、皮疹及出血症，幼儿及妇女慎用。
5止泻药苯乙哌啶：具有收敛、抑制肠运动作用，用于急慢性功能性腹泻。
不宜与巴比妥类联合使用。
洛哌丁胺：用于急慢性腹泻及慢性炎性疾患的腹泻，严重溃疡性结肠炎不宜使用，不良反应包括腹痛、口干、头晕、疲乏、皮疹等。
作用于消化系统的药物
一、容积性泻药
口服后升高肠内渗透压——阻止肠道内 二、接触性泻药 水分吸收——肠内容积增加——肠道被 扩张刺激肠壁——小肠蠕动增加——内 容物进入大肠——排便 三、容积性泻药和润滑性泻药 （注意：药液浓度过高——从组织内吸取 大量水分——脱水——服药时用水稀释）
作用强度 临床应用
硫酸镁 导泻作用强烈
临床主要症状：反酸、嗳气、烧心、周期性上腹
部疼痛。终至出血、梗阻或穿孔
发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御
因子减弱所致。
消化性溃疡
(内窥镜照片)
常用抗消化性溃疡药物
★中和胃酸 抗酸药
★抑制胃酸分泌 H2 受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制药 M受体阻滞药 促胃液素受体阻断药
★根除幽门螺杆菌 抗菌药
治疗：抗生素类+抑酸药
抗生素类+抑酸药 1.抗溃疡药 • 含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝 2.抗菌药 • 阿莫西林、庆大霉素 常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环 素、呋喃唑酮、庆大霉素等 2-3种药联用与 1 种质子泵抑制药或铋剂同时应用，组成三联 或四联疗法。
H.p
抗生素: 阿莫西林 /克拉霉素
第二节 泻药与止泻药
一、泻药
含义
增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道，促进肠 蠕动，加速排便的药物
药物分类
①容积性泻药 硫酸镁，硫酸钠
②接触性泻药
③润滑性泻药
酚酞，吡沙可啶等
液状石蜡，甘油等
一、容积性泻药
口服后升高肠内渗透压——促进肠壁内 二、接触性泻药
三、容积性泻药和润滑性泻药
水分向肠腔转移——肠蠕动增加——剧 烈泻下
增加黏膜血流，促进粘膜生长，
消化系统药物物
该类药作用强于单纯苦味健胃药，且作用持久。
药物
陈皮
桂皮 豆蔻 姜 大蒜 茴香 辣椒
适应症
用于消化不良，积食气 胀。
该类药常与苦味健胃药 合用用于牛的前胃弛缓、 瘤胃积食、皱胃阻塞等 的辅助治疗。
病例及处方
牛前胃弛缓的恢复期
处方：酒石酸锑钾6g，番木鳖粉1g，干姜粉10g，龙胆粉10g。1次/d。
氧化镁：（1）中和胃酸作用强而持久（慢），且
不产生CO2，（2）致泻作用（3）吸附作用 治疗胃酸过多，胃肠臌气，反刍兽急性瘤胃臌气等
节后抗胆碱药
氢氧化镁
氢氧化铝
溴丙胺太林 甲吡戊痉平
第三节 止吐药与催吐药
一、止吐药
机理：（1）抑制延髓第四脑室底部的催吐化学感受区 （CTZ），反射性抑制呕吐中枢。 （2）直接抑制呕吐中枢。
化学性刺激作用，促使肠管蠕动，下泻。
分类：含蒽醌苷类 大黄、芦荟、番泻叶
刺激性油类 蓖麻油、巴豆油
树脂类 牵牛子
化学合成品 酚酞
大黄（川军）
药用其干燥的根茎。味苦，性寒。 有效成分：苦味质、鞣质及蒽醌苷类衍生物（大黄素、大 黄酚、大黄酸等）。
作用：小剂量苦味健胃。中剂量收敛作用（鞣质）止泻。
大剂量致泻（大黄素等），作用部位在大肠，作用 慢而不确实，且继发便秘。 其它：抗菌、利胆、利尿、增加血小板、降低胆固醇 用途：内服：健胃剂 大肠便秘
乳酶生
●促进消化和止
胰酶
●促进消化吸收，在
泻 ●用于消化不良、 肠臌气、幼畜腹 泻 ●应用注意
中性或碱性环境中作 用较强
●用于消化不良、食欲 不振及肝、胰腺机能障 碍引起的消化障碍 ●不宜与酸性药物同服
干酵母（食母生）
消化系统药
消化系统药消化系统疾病是畜禽常发病。
由于畜禽种类不同，发病率和发病种类也有差异。
一般草食兽发病率高于杂食兽。
若不及时治疗，常会引起死亡。
作用于消化系统的药物主要是解除胃肠机能障碍，使之恢复正常。
用于消化系统的药物很多，根据其作用及临床应用可分为健胃药、助消化药、瘤胃兴奋药、制酵与消沫药、泻药及止泻药等。
第一节健胃药凡能增进胃的分泌和蠕动，提高食欲的药物称为健胃药。
根据其作用机理可分为苦味胃药、芳香健胃药和盐类健胃药三类。
一、苦味健胃药苦味健胃药主要来源于植物，如龙胆、大黄等。
一些苦味的药物经口给药后都有苦味健胃作用。
但有些含有强烈苦味的药物，如黄连、板蓝根等，因都有各自的特殊作用，故不列入苦味健胃药。
[作用及应用]由于苦味药经口给药时刺激味觉感受器，反射地引起胃液分泌增加，缓和地促进胃蠕动，提高食欲中枢兴奋性，增进食欲，改善消化功能，产生健胃作用。
苦味健胃药主要用于消化不良、食欲不振。
常与其他健胃药配合应用。
应用注意事项：①用时最好用散剂、酊剂或舐剂经口内服，使其与味觉感受器充分接触后发挥作用，不可直接投入胃内，以免降低疗效；②宜在饲喂前30min给药；③不得反复多次应用，因产生适应性后影响疗效；④勿用量过大，以免抑制胃液分泌。
龙胆（Radix Gentianae）及马钱子酊：龙胆为龙胆科植物的根和根茎。
多用散剂、酊剂和复方制剂。
马钱子是剧毒药，服用时要严格掌握剂量，且连续用药不得超过1周，以免积蓄中毒。
主要用于消化不良、胃肠弛缓、瘤胃积食、体质虚弱等。
孕畜慎用。
二、芳香健胃药此类药物均属含有芳香性挥发油的植物，如陈皮、桂皮、茴香等。
[作用及应用]其健胃作用机理是由于气味芳香，能反射地促进唾液、胃液的分泌，增进食欲；内服后，刺激消化道粘膜，促进胃的分泌及蠕动，有助于气体排出，减轻胃内气胀；同时还有轻微的防腐制酵作用。
此外，挥发油吸收后，经呼吸道排出时，可促进腺体分泌，有祛痰作用。
主要用于消化不良、胃肠轻度发酵和积食等。
作用于消化系统的药物
★保护胃黏膜 硫糖铝
一、抗酸药ANTACIDS
抗酸药
氢氧化铝
胃腔
H+ H+ H+ H+ H+
氢氧化镁
保护屏障 碳酸氢钠
壁细胞
※抗酸药作用机制
• 中和胃酸 • 抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛 (症状发作给药效果最佳) 含铝抗酸药 •抑制幽门螺杆菌 • 增强黏膜保护作用
Lumen of stomach H+
（一）H2 受体阻断药
Cimetidine ,Ranitidine ,Famotidine ,Nizatidine
※药理作用: 阻断 H2 receptor
基础胃酸分泌↓ 促胃液素及M受体激动药引起胃酸分泌↓
*临床应用
缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合
H2 受体阻断药作用机制
gastrin
CCK2
HIST M？ Ach
gastrin 丙谷胺
K+
CCKH2 EP3
ECL cell M K+ ClCCK2 K+ H2 K+ Cl-
HIST
cAMP-dependent pathway
H+K+ ATPase
H2 antagonists
Parietal cells
H+
※ 不良反应:
腹泻、便秘、头痛、嗜睡、乏力 ※药物相互作用(Cimetidine) 性功能减退、男性乳腺发育、女性溢乳 cytochromeP450↓ （抗雄激素、促催乳素） ↓ warfarin phenytoin quinidine propranolol
第2节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡
(内窥镜照片)
作用于消化系统药PPT课件
2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝 性脑病。
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
消化系统药物
止吐药:美可溶嗪（氯苯甲嗪，敏可静）【性状】本品为白色或微黄色结晶粉末，几乎无味，无臭，溶于水。
【作用与用途】本品主要是抑制前庭神经而止吐，还有中枢抑制作用和抗胆碱作用，是晕动性及变态反应性呕吐的主要治疗药物。
一次用药，止吐作用可维持12-24小时。
常用于犬、猫等动物的呕吐病。
【用法与用量】盐酸氯苯甲嗪片内服量：犬25毫克/次，猫12.5毫克/次。
布可利嗪（氯苯丁嗪，安其敏）【性状】本品为白色粉末，无臭，味微涩，溶于水。
【作用与用途】本品具有抗组胺、镇静及止吐作用。
其止吐作用较强，可用于晕动性呕吐。
【制剂、用法与用量】片剂内服量：犬25毫克/次，猫12.5毫克/次。
多潘立酮（哌双咪酮，吗丁啉）【作用与用途】为多巴胺受体拮抗剂。
能促进胃排空，增强胃及十二指肠运动，使幽门舒张期直径增大，而不影响胃的分泌机能。
对结肠运动无影响。
可用于胃肠胀满、食管返流、恶心、呕吐等症。
本品口服易吸收，口服、肌注、静注或直肠给药均可。
【制剂、用法与用量】片剂内服量：犬0.5-1毫克/千克体重·次，每日3次。
注射液肌内注射量：犬0.1-0.5毫克/千克体重·次，必要时重复给药。
催吐药:硫酸锌【性状】本品为无色透明的棱柱状或细针状结晶或颗粒性结晶性粉末，无臭，味涩，有风化性。
极易溶于水，易溶于甘油，不溶于乙醇。
应密封保存。
【作用与用途】本品的局部作用因浓度不同而各异。
0.1-0.5%溶液对粘膜有收敛作用；20-50%溶液有腐蚀作用；1%溶液内服可刺激胃粘膜反射性地引起呕吐，为中小动物的催吐药（催吐作用较硫酸铜弱）；0.1-0.5%溶液外用作为粘膜的收敛和消炎药。
【用法与用量】内服量：猪0.5-0.8克/次，犬0.2-0.4克/次，配成1%溶液。
硫酸铜【性状】本品为蓝色透明结晶块，或蓝色结晶性颗粒或粉末，有风化性，溶于水，难溶于醇。
硫酸铜含铜量为25.5%。
【作用与用途】动物的催吐。
硫酸铜（或碳酸铜）可用于家畜铜缺乏症。
作用于消化系统的药物
消化系统调节药物——助消化药
药理学（第9版）
消化系统调节药物——止吐药
H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪、美克洛嗪。中枢镇静作用和止吐作用，可用于防治晕 动病、内耳性眩晕病等。 M胆碱受体阻断药：东莨菪碱、阿托品、苯海索。通过阻断呕吐中枢的和外周反射途径中 的M受体，降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导。可用于抗晕动病和防治 胃肠刺激所致的恶心、呕吐。 多巴胺D2受体阻断药：氯丙嗪、甲氧氯普胺、多潘立酮。阻断CTZ多巴胺D2受体。可用于 化学治疗引起的轻度恶心、呕吐。 5-羟色胺受体阻断药：昂丹司琼、阿洛司琼、格拉司琼。选择性阻断5-HT3受体，可用于 化学治疗引起的重度恶心、呕吐。
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症（碱化血液和尿液）。
药理学（第9版）
二、抑制胃酸分泌药
药理学（第9版）
M阻断药：哌仑西平
⊖
⊖
H2阻断药：西咪替丁
壁细胞
⊖
胃泌素受体阻断药丙谷胺
⊖
质子泵抑制药：奥美拉唑
药理学（第9版）
分类 1. H2受体阻断药 2. H+-K+-ATP酶抑制药 3. M胆碱受体阻断药 4. 促胃泌素受体阻断药
药理学（第9版）
（3） 枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate） 在溃疡面上形成保护膜； 使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解； 抑制胃蛋白酶活性，促进黏膜合成前列腺素，增加黏液和HCO3-分泌。
药理学（第9版）
（4）替普瑞酮（teprenone） 萜烯类衍生物，增加胃黏液合成、分泌，使黏液层中的脂类含量增加，疏水性增强，
药理学（第9版）
1. H2受体阻断药 作用机制 阻断胃壁细胞的H2受体，减少胃酸分泌。 作用特点 对基础胃酸分泌的抑制作用最强； 对进食、胃泌素、迷走兴奋所致的胃酸分泌也有抑制作用。 常用药物 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）、
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第十章 作用于消化系统药
第一节 抗消化性溃疡药
消化攻性击溃因疡子主包要括指胃发酸生、在胃胃和十二指肠的 慢性蛋溃白疡酶，、发幽病门率螺约杆10菌%，以青壮年的发 病和临部发或率反疼防病床消 因 均 生 情（精较复痛御机主化，、冷绪、H高发。因要制性与暴辛激p非1现酶胃的，作子：症）溃不饮辣动9甾和酸防幽8男 的 减状损，疡良暴等等3防 障 膜体毒分御门年：性 特 弱伤促发 饮 食 刺 也御 、 修类素 泌 机螺澳多 点 所胃反胃病 食 、 激 是因 胃 复抗， 和 制杆大于 。 致酸肠液率 习 过 性 导子 粘 、炎经 破 ，菌利粘、女 。素一 惯 度 食 致包 膜 前药一 坏 从。亚膜性嗳、直 有 饮 物 溃括 血 列系 胃 而幽的气的。酒居 关 酒 ； 疡粘 流 腺列 、 形门马攻、具高 ， 吸 过 病液 、 素螺作 十 成击修有周不如烟度的屏粘等杆用二溃因期自·下饥、疲原沃菌，指疡子性然的饱贪劳因伦产可肠。增上缓原不食、。首生粘增强腹解度的膜加发
碳酸钙 中和胃酸，释放出CO2，并可致便秘
碳酸氢钠 NaHCO3 +HCl→NaCl+CO2（气体）+H2O 大剂量应用产生短暂的碱血症和体液潴留； 中和胃酸产生的大量CO2使胃壁膨胀，增加 胃内压力，对严重溃疡病患者有穿孔的危险。 现已少用于治疗消化性溃疡。
碳酸氢钠现用于 ⒈静滴碱化体液：治疗酸血症 ⒉口服碱化尿液 ：
二、抑制胃酸分泌药
胃粘膜壁细胞表面有M1受体、H2受体、胃泌 素受体。它们被激活后，最后均可通过激活 胃壁细胞H+，K+-ATP酶，使胃酸分泌增加 因此
能阻断上述受体或抑制H+，K+-ATP酶的 药物，均可使胃酸分泌减少，使胃液酸度降 低，从而缓解溃疡病症和促进溃疡愈合
常用的抑制胃酸分泌药物分为四类： ①H2受体拮抗药 ②H+-K+-ATP酶抑制剂 ③M1受体阻断药④胃泌素受体拮抗药
发胃酸过多 过高或产生腹泻或便秘。
症 pH值一般以4~5为宜，如氢氧化铝、碳酸
钙较为理想，但它们有便秘的特点，而三硅
酸镁、氧化镁等可致腹泻，故抗酸药以复方
制剂为好，如胃舒平。
久秘常每酸兼除理、，用片镁有平想含中滑1不对复的0氢 和 肌5吸粘方抗m氧 胃 痉收膜制g酸化 酸 挛、、 及 剂药铝、作颠不 溃 ，应保用2茄4产 疡 来护5该流m气 面 达溃浸是g疡、 有 到、膏作面三2不 保 这用.和6硅引 护 些m强解g起 收 要、，求腹敛迅泻作速或用每 镁 氢 1碳、02片 氧 酸便。0持0m含 化 铋0gm碳 钠、g酸、 次
不良反应及应用注意 ⑴消化道反应：腹胀、腹泻、便秘等 ⑵神经精神症状：头痛、头晕、幻觉、精神 错乱（见于大剂量时） ⑶过敏反应：皮疹、瘙痒、粒细胞减少等 ㈣抗雄激素样作用：男性阳痿、乳房肿大， 女性溢乳等 ㈤抑制肝药酶：抑制华法林、苯妥英钠、茶 碱、地西泮、普萘洛尔等的代谢，合用时应 调整这些药物的剂量。雷尼替丁此作用很弱， 法莫替丁则几无影响。
①与磺胺类合用，可防止磺胺类对肾 脏的损害 ②与链霉素合用治疗泌尿道感染,提高 其抗菌效果
⒊碱化体液和尿液：促进水杨酸盐和 巴比妥类药物的排泄
①影响胃蛋 抗酸药联合应用的意义：
白酶的活性， 用抗酸药中和胃酸的目的是减
妨碍消化
轻胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀，
②胃排空加 以止痛和利于溃疡的愈合。但
速，甚至继 如单独用药，则可能出现pH
消化 性溃 疡形 成的 原因
胃酸
M1-R阻断药：哌仑西平 胃H壁2细-R胞阻分断泌药：西咪替丁等
胃泌素R阻断药：丙谷胺
胃蛋白酶 H胃+泵主抑细制胞剂分：泌奥美拉唑等
胆汁返 脂肪乳化→破坏胃粘膜
抗消化性溃疡药的主要作用是： ① 降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，
减少“攻击因子”的作用 ② 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的 “防御因子”。
与氢氧化铝合用
凝胶，对溃疡面具
三硅酸镁
有机械性保护作用
Mg2Si3O+4HCl→2MgCl2+3SiO2+2H2O 大剂量有轻泻作用
氧化镁：
抗酸力很强，轻泻，与碳酸钙合用或交替使用
氢氧化铝
遇水形成凝胶，对溃疡面有
Al(OH)3+3HCl→AlCl3+3H2O 机械性保护作用
收敛、止血 和引起便秘
Al3+：在胃肠内可与磷酸盐结合形 成不溶性复合物影响其吸收
Hp在人群中的感染率很高,在发展中国家感染率可达 60%～80%,但溃疡病的发病率仅占感染者的1/6
Hp的悬滴负染标本透射电镜（×48000）
常用抗消化性溃疡药有： ⒈ 抗酸药：氢氧化镁、氢氧化铝、三 硅酸镁、碳酸氢钠等 ⒉ 抑制胃酸分泌药 ⒊ 胃粘膜保护药：硫醣铝、生胃酮等 ⒋ 抗幽门螺杆菌药：氟哌酸、呋喃唑 酮、庆大霉素、甲硝唑等 ⒌ 胃肠运动功能调节药：阿托品、东 莨菪碱等
由于幽门螺杆菌（Hp）的发现，对消化性 溃疡的观点发生了巨大的变革。
首先是消化性溃疡发病机制的新观念（Hp 是消化性溃疡的重要致病因素），治疗上的 新方法（根除Hp可以治愈溃疡病）。 此外，良好的治疗效果改变了溃疡病的自然 病程，出现了“四少”：①合并症少②复发 者少③需要抑酸维持治疗者少④需要手术治 疗者少。
㈠H2受体阻断药 H2受体阻断药能选择性地阻断H2受体，抑
制各种原因引起的胃酸分泌，主要用于治疗 胃、十二指肠溃疡，还用于反流性食管炎， 胃泌素瘤及其他病理性胃酸分泌过多症。
静脉给药用于消化性溃疡、应激性溃疡和出 血性胃炎所致的上消化道出血
常用H2-R拮抗药有西咪替丁（泰胃美）、 雷尼替丁（善胃得）、法莫替丁（高斯 达）、尼扎替丁、罗沙替丁、乙溴替丁等
常用复方制剂有：
175mg、大
复方氢氧化铝（胃舒平）、胃得乐、黄乐125mg，
得胃、复方铝酸铋（胃必治）、胃达兼喜有中和胃 （氧达化喜铝、）铝、碳胃酸喜镁 （咀 碱嚼 式片 碳、 酸水 镁化 铝碳）酸等酸 疡 门氢。、 面 螺保 和 杆护 抗 菌溃 幽 作
为氢氧化铝、氢氧化镁、
用。
碳酸盐和水的化合物
一、抗酸药
为弱碱性化合物
口服后 ①直接中和胃酸，减轻胃酸对溃疡面的刺激 和腐蚀作用，从而缓解疼痛 ②减弱胃蛋白酶的活性，降低胃液对溃疡面 的自我消化而有利于溃疡的愈合 ③某些抗酸药遇水（如氢氧化铝）或中和胃 酸的同时可形成凝胶（如三硅酸镁），覆盖 于溃疡面，起保护和收敛作用。
氢氧化镁
不溶于水、口服后迅速中和胃酸，能致泻，常
第一节 抗消化性溃疡药
消化攻性击溃因疡子主包要括指胃发酸生、在胃胃和十二指肠的 慢性蛋溃白疡酶，、发幽病门率螺约杆10菌%，以青壮年的发 病和临部发或率反疼防病床消 因 均 生 情（精较复痛御机主化，、冷绪、H高发。因要制性与暴辛激p非1现酶胃的，作子：症）溃不饮辣动9甾和酸防幽8男 的 减状损，疡良暴等等3防 障 膜体毒分御门年：性 特 弱伤促发 饮 食 刺 也御 、 修类素 泌 机螺澳多 点 所胃反胃病 食 、 激 是因 胃 复抗， 和 制杆大于 。 致酸肠液率 习 过 性 导子 粘 、炎经 破 ，菌利粘、女 。素一 惯 度 食 致包 膜 前药一 坏 从。亚膜性嗳、直 有 饮 物 溃括 血 列系 胃 而幽的气的。酒居 关 酒 ； 疡粘 流 腺列 、 形门马攻、具高 ， 吸 过 病液 、 素螺作 十 成击修有周不如烟度的屏粘等杆用二溃因期自·下饥、疲原沃菌，指疡子性然的饱贪劳因伦产可肠。增上缓原不食、。首生粘增强腹解度的膜加发
碳酸钙 中和胃酸，释放出CO2，并可致便秘
碳酸氢钠 NaHCO3 +HCl→NaCl+CO2（气体）+H2O 大剂量应用产生短暂的碱血症和体液潴留； 中和胃酸产生的大量CO2使胃壁膨胀，增加 胃内压力，对严重溃疡病患者有穿孔的危险。 现已少用于治疗消化性溃疡。
碳酸氢钠现用于 ⒈静滴碱化体液：治疗酸血症 ⒉口服碱化尿液 ：
二、抑制胃酸分泌药
胃粘膜壁细胞表面有M1受体、H2受体、胃泌 素受体。它们被激活后，最后均可通过激活 胃壁细胞H+，K+-ATP酶，使胃酸分泌增加 因此
能阻断上述受体或抑制H+，K+-ATP酶的 药物，均可使胃酸分泌减少，使胃液酸度降 低，从而缓解溃疡病症和促进溃疡愈合
常用的抑制胃酸分泌药物分为四类： ①H2受体拮抗药 ②H+-K+-ATP酶抑制剂 ③M1受体阻断药④胃泌素受体拮抗药
发胃酸过多 过高或产生腹泻或便秘。
症 pH值一般以4~5为宜，如氢氧化铝、碳酸
钙较为理想，但它们有便秘的特点，而三硅
酸镁、氧化镁等可致腹泻，故抗酸药以复方
制剂为好，如胃舒平。
久秘常每酸兼除理、，用片镁有平想含中滑1不对复的0氢 和 肌5吸粘方抗m氧 胃 痉收膜制g酸化 酸 挛、、 及 剂药铝、作颠不 溃 ，应保用2茄4产 疡 来护5该流m气 面 达溃浸是g疡、 有 到、膏作面三2不 保 这用.和6硅引 护 些m强解g起 收 要、，求腹敛迅泻作速或用每 镁 氢 1碳、02片 氧 酸便。0持0m含 化 铋0gm碳 钠、g酸、 次
不良反应及应用注意 ⑴消化道反应：腹胀、腹泻、便秘等 ⑵神经精神症状：头痛、头晕、幻觉、精神 错乱（见于大剂量时） ⑶过敏反应：皮疹、瘙痒、粒细胞减少等 ㈣抗雄激素样作用：男性阳痿、乳房肿大， 女性溢乳等 ㈤抑制肝药酶：抑制华法林、苯妥英钠、茶 碱、地西泮、普萘洛尔等的代谢，合用时应 调整这些药物的剂量。雷尼替丁此作用很弱， 法莫替丁则几无影响。
①与磺胺类合用，可防止磺胺类对肾 脏的损害 ②与链霉素合用治疗泌尿道感染,提高 其抗菌效果
⒊碱化体液和尿液：促进水杨酸盐和 巴比妥类药物的排泄
①影响胃蛋 抗酸药联合应用的意义：
白酶的活性， 用抗酸药中和胃酸的目的是减
妨碍消化
轻胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀，
②胃排空加 以止痛和利于溃疡的愈合。但
速，甚至继 如单独用药，则可能出现pH
消化 性溃 疡形 成的 原因
胃酸
M1-R阻断药：哌仑西平 胃H壁2细-R胞阻分断泌药：西咪替丁等
胃泌素R阻断药：丙谷胺
胃蛋白酶 H胃+泵主抑细制胞剂分：泌奥美拉唑等
胆汁返 脂肪乳化→破坏胃粘膜
抗消化性溃疡药的主要作用是： ① 降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，
减少“攻击因子”的作用 ② 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的 “防御因子”。
与氢氧化铝合用
凝胶，对溃疡面具
三硅酸镁
有机械性保护作用
Mg2Si3O+4HCl→2MgCl2+3SiO2+2H2O 大剂量有轻泻作用
氧化镁：
抗酸力很强，轻泻，与碳酸钙合用或交替使用
氢氧化铝
遇水形成凝胶，对溃疡面有
Al(OH)3+3HCl→AlCl3+3H2O 机械性保护作用
收敛、止血 和引起便秘
Al3+：在胃肠内可与磷酸盐结合形 成不溶性复合物影响其吸收
Hp在人群中的感染率很高,在发展中国家感染率可达 60%～80%,但溃疡病的发病率仅占感染者的1/6
Hp的悬滴负染标本透射电镜（×48000）
常用抗消化性溃疡药有： ⒈ 抗酸药：氢氧化镁、氢氧化铝、三 硅酸镁、碳酸氢钠等 ⒉ 抑制胃酸分泌药 ⒊ 胃粘膜保护药：硫醣铝、生胃酮等 ⒋ 抗幽门螺杆菌药：氟哌酸、呋喃唑 酮、庆大霉素、甲硝唑等 ⒌ 胃肠运动功能调节药：阿托品、东 莨菪碱等
由于幽门螺杆菌（Hp）的发现，对消化性 溃疡的观点发生了巨大的变革。
首先是消化性溃疡发病机制的新观念（Hp 是消化性溃疡的重要致病因素），治疗上的 新方法（根除Hp可以治愈溃疡病）。 此外，良好的治疗效果改变了溃疡病的自然 病程，出现了“四少”：①合并症少②复发 者少③需要抑酸维持治疗者少④需要手术治 疗者少。
㈠H2受体阻断药 H2受体阻断药能选择性地阻断H2受体，抑
制各种原因引起的胃酸分泌，主要用于治疗 胃、十二指肠溃疡，还用于反流性食管炎， 胃泌素瘤及其他病理性胃酸分泌过多症。
静脉给药用于消化性溃疡、应激性溃疡和出 血性胃炎所致的上消化道出血
常用H2-R拮抗药有西咪替丁（泰胃美）、 雷尼替丁（善胃得）、法莫替丁（高斯 达）、尼扎替丁、罗沙替丁、乙溴替丁等
常用复方制剂有：
175mg、大
复方氢氧化铝（胃舒平）、胃得乐、黄乐125mg，
得胃、复方铝酸铋（胃必治）、胃达兼喜有中和胃 （氧达化喜铝、）铝、碳胃酸喜镁 （咀 碱嚼 式片 碳、 酸水 镁化 铝碳）酸等酸 疡 门氢。、 面 螺保 和 杆护 抗 菌溃 幽 作
为氢氧化铝、氢氧化镁、
用。
碳酸盐和水的化合物
一、抗酸药
为弱碱性化合物
口服后 ①直接中和胃酸，减轻胃酸对溃疡面的刺激 和腐蚀作用，从而缓解疼痛 ②减弱胃蛋白酶的活性，降低胃液对溃疡面 的自我消化而有利于溃疡的愈合 ③某些抗酸药遇水（如氢氧化铝）或中和胃 酸的同时可形成凝胶（如三硅酸镁），覆盖 于溃疡面，起保护和收敛作用。
氢氧化镁
不溶于水、口服后迅速中和胃酸，能致泻，常