执业药师考试讲义-《药物化学》8

第十篇（34～35章）维生素类药物（未排序）A型题1.下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，目前仅有6个异构体A.维生素AB.维生素CC.维生素B6D.维生素B2E.维生素B1【本题1分】【答疑编号29257】【正确答案】 A2.维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其A.L（+）异构体B.L（-）异构体C.D（-）异构体D.D（+）异构体E.混旋体【本题1分】【答疑编号29258】【正确答案】 A3.下列维生素中哪个本身不具有生物活性，须经体内代谢活化后才有活性A.维生素CB.维生素D3C.维生索K3D.维生素AE.维生素E【本题1分】【答疑编号29259】【正确答案】 B4.某一种维生素的溶液与含有微量铁盐的砂芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物A.维生素CB.维生素AC.维生素B1D.维生素B6E.维生素B2【本题1分】【答疑编号29260】【正确答案】 D5.维生素B6不具有下列哪些性质A.水溶液易被空气氧化变色B.水溶液显碱性C.易溶于水D.用于放射治疗引起的恶心和妊娠呕吐E.中性水溶液加热可发生聚合而失去活性【本题1分】【答疑编号29261】【正确答案】 B6.化学名为（全反式）-3，7-二甲基-9-（2，6，6-三甲基-1-环己烯-1-基）-2，4，6，8-壬四烯-1-醇醋酸酯的药物是A.维生素D2B.维生素AC.维生素ED.维生素D3E.维生素B【本题1分】【答疑编号29262】【正确答案】 B7.维生素B6的化学名为A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐C.5-甲基-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐D.5-羟基-2-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐【本题1分】【答疑编号29263】【正确答案】 A8.维生素A仅有6种异构体存在，指出其中最稳定、活性最强的异构体A.全反式B.3-顺式C.7-顺式D.5-顺式E.7，3-顺式【本题1分】【答疑编号29264】【正确答案】 A9.抗坏血酸结构中有2个手性碳原子，故有4个光学异构体，指出下列结构中哪个是临床上使用的维生素C【本题1分】【答疑编号29269】【正确答案】 C10.在临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是A.维生素CB.维生素B6C.维生素B1D.维生素D3E.维生素B2【本题1分】【答疑编号29271】【正确答案】 B11.临床上用于调节钙、磷代谢，治疗佝偻病、软骨病的药物是A.维生素AB.维生素D3C.维生素CD.维生素B1E.维生素K3【本题1分】【答疑编号29272】【正确答案】 B12.维生素C又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强A.2-位羟基B.3-位羟基C.4-位羟基D.5-位羟基E.6-位羟基【本题1分】【答疑编号29273】【正确答案】 B13.关于维生素D的描述哪个不正确A.维生素D3的活性结构是1，25-二羟基维生素D3B.阿法骨化醇在体内可进一步转化为1α，25-羟基维生素C.维生素D2与D3类似，只有经体内代谢才产生活性D.维生素D2可以直接产生活性E.维生素D2比维生素D3多22位双键和24位角甲基【本题1分】【答疑编号29253】【正确答案】 D14.与维生素B2性质不符的是A.对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素B.对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为感光黄素C.易溶于水D.维生素B2在体内必须磷酸化，以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸成为氢化还原酶的辅基，才具有生物活性E.宜饭后服用，尿液里黄绿色【本题1分】【答疑编号29254】【正确答案】 C15.如下结构是哪个药物A.维生素CB.维生素K3C.维生素D3D.维生素B2E.维生素B6【本题1分】【答疑编号29255】【正确答案】 B16.下列维生素中哪个具有碱性，可以与盐酸成盐A.抗坏血酸B.吡多辛C.α-生育酚D.胆骨化醇E.核黄素【本题1分】【答疑编号29256】【正确答案】 B（未排序）B型题1.A.维生素B1B.维生素D2C.维生素K3D.维生素CE.维生素E【本题1分】(1).结构的2位有一个16碳侧链的苯并二氢吡喃醇衍生物【答疑编号29275】【正确答案】 E(2).与空气长期接触，可被氧化成为具有荧光的硫色素【答疑编号29276】【正确答案】 A(3).在体内转变为有活性的硫胺焦磷酸酯【答疑编号29277】【正确答案】 A(4).含甲萘醌结构，具有凝血作用【答疑编号29278】【正确答案】 C2.A.维生素CB.维生素B6C.维生素D3D.维生素B1E.维生素A【本题1分】(1).（全反式）-3，7-二甲基-9-（2，6，6三甲基-1-环己烯-1-基）-2，4，6，8-壬四烯-1-醇醋酸酯【答疑编号29280】【正确答案】 E(2).L（+）-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯【答疑编号29281】【正确答案】 A(3).5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐【答疑编号29282】【正确答案】 B3.【本题1分】(1).维生素B1【答疑编号29288】【正确答案】 D(2).维生素B2【答疑编号29289】【正确答案】 E(3).维生素D2【答疑编号29290】【正确答案】 C4.A.维生素D3B.维生素B6C.维生素B2D.维生素CE.维生素A【本题1分】(1).包括三个结构类似的化合物【答疑编号29292】【正确答案】 B(2).水溶液呈右旋光性，且显酸性【答疑编号29293】【正确答案】 D(3).水溶液可发生互变异构，主要以烯醇式存在【答疑编号29294】【正确答案】 D5.A.维生素AB.维生素B1C.维生素K3D.维生素B2E.维生素B6【本题1分】(1).治疗舌炎、唇炎、脂溢性皮炎等【答疑编号29296】【正确答案】 D(2).治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等【答疑编号29297】【正确答案】 A(3).治疗新生儿出血症、凝血酶原过低症【答疑编号29298】【正确答案】 C(4).治疗脚气病及多发性神经炎等【答疑编号29299】【正确答案】 B6.A.维生素B1B.阿法骨化醇C.维生素D3D.维生素D2E.维生素K3【本题1分】(1).在肝脏代谢生成骨化三醇有活性，适合老年人改善骨质疏松【答疑编号29307】【正确答案】 B(2).用于凝血酶原过低症【答疑编号29308】【正确答案】 E(3).化学稳定性低，对光敏感，目光下可生成超甾醇失去活性【答疑编号29309】【正确答案】 D7.A.维生素D3B.维生素EC.维生素B1D.维生索B2E.维生素C【本题1分】(1).7，8-二甲基-10-(D-核糖型-2，3，4，5-四羟基戊基)异咯嗪【答疑编号29314】【正确答案】 D(2).（±）-2，5，7，8-四甲基-2-(4，8，12-三甲基十三烷基)-6-苯并二氢毗喃醇醋酸酯【答疑编号29315】【正确答案】 B(3).9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇【答疑编号29316】【正确答案】 A(4).氯化-4-甲基-3-［（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基］-5-（2-羟基乙基）噻唑铺盐酸盐【答疑编号29317】【正确答案】 C（未排序）X型题1.以下对甾体药物代谢过程描述正确的是A.米非司酮的主要代谢途径为17-位羟基氧化为酮基B.雌二醇的主要代谢途径是17-位羟基氧化为酮基C.雌二醇的主要代谢途径是6位羟基化D.醋酸氢化可的松代谢途径为3-酮还原为5β-孕甾烷甾体E.米非司酮的主要代谢途径为N-去甲基化反应【本题1分】【答疑编号29204】【正确答案】 B, D, E2.下面叙述符合醋酸地塞米松的有：A.化学名是9α-氟-11β，17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯B.是蛋白同化激素C.化学名是17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮D.主要用于肾上腺皮质功能减退E.具有α-羟基酮结构，甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜橙红色沉淀【本题1分】【答疑编号29206】【正确答案】 A, D, E3.以下哪些药物分子中含有F原子A.醋酸曲安奈德B.醋酸地塞米松C.醋酸氢化可的松D.醋酸泼尼松龙E.醋酸氟氢松【本题1分】【答疑编号29208】【正确答案】 A, B, E4.下列药物中哪些属于孕甾烷类A.黄体酮B.苯丙酸诺龙C.甲睾酮D.醋酸泼尼松龙E.醋酸甲地孕酮【本题1分】【答疑编号29209】【正确答案】 A, D, E5.符合肾上腺皮质激素的是A.按生理作用分为糖皮质激素和盐皮质激素B.具有孕甾烷基本母核C.天然的糖皮质激素以可的松和氢化可的松为代表D.糖皮质激素有重要临床价值E.盐皮质激素有重要临床价值【本题1分】【答疑编号29211】【正确答案】 A, B, C, D6.下列与左炔诺孕酮相符的是A.结构中有17α-乙炔基B.C-13上有甲基取代C.C-13上有乙基取代D.为抗孕激素E.有4-烯-3-酮结构【本题1分】【答疑编号29212】【正确答案】 A, C, E7.在哪些部位进行结构修饰，可使孕激素黄体酮活性增强A.C-6位引入烷基或卤素B.在6，7位间引入双键C.3位羰基还原成醇D.20位羰基还原成醇E.在17位引入乙酰氧基【本题1分】【答疑编号29214】【正确答案】 A, B, E8.对睾酮哪些部位进行修饰可使蛋白同化作用增强A.17位羟基酯化B.3位羰基还原成酯C.9α位引入卤素D.去除19角甲基E.A环2，3位并入五元杂环【本题1分】【答疑编号29215】【正确答案】 C, D, E9.下列哪些为能与硝酸银反应生成白色沉淀的药物A.苯丙酸诺龙B.炔诺酮C醋酸地塞米松D.炔雌醇E.米非司酮【本题1分】【答疑编号29217】【正确答案】 B, D10.对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，可使活性增强A.C-1位引入双键B C-6位引入氟原子C.C-9位引入α-氟原子D.C-16位引入甲基或羟基E.C-11位引入二甲氨基苯基【本题1分】【答疑编号29218】【正确答案】 A, B, C, D11.下列哪些与黄体酮相符A.化学名为孕甾-4-烯-3，20-二酮B.可以口服C.属孕激素，可用于月经不调D.属雌激素E.C-20有甲基酮结构，可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色复合物【本题1分】【答疑编号29220】【正确答案】 A, C, E12.某糖尿病患者，年龄65岁，肝功能和肾功能均不良，以下哪些药物要慎用A.瑞格列奈B.甲苯磺丁脲C.阿卡波糖D.格列本脲E.盐酸二甲双胍【本题1分】【答疑编号29240】【正确答案】 B, D, E13.下列哪些分子中含糖的结构，可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药A.阿卡波糖B.米格列醇C.去氧氨基糖D.格列喹酮E.伏格列波糖【本题1分】【答疑编号29241】【正确答案】 A, B, E14.口服降糖药按作用机制可分为A.胰岛素B.胰岛素分泌促进剂C.胰岛素增敏剂D.醛糖还原酶抑制剂E.α-葡萄糖苷酶抑制剂【本题1分】【答疑编号29243】【正确答案】 B, C, D, E15.下列哪些是甲苯磺丁脲的失活代谢产物【本题1分】【答疑编号29252】【正确答案】 A, D16.以下哪些是水溶性维生素A.维生素B2B.维生素CC.维生素B1D.维生素B6E.维生素E【本题1分】【答疑编号29318】【正确答案】 A, B, C, D17.下列哪些与维生素D类相符A.是水溶性维生素B.为脂溶性维生素C.都是甾醇衍生物D.临床上主要用于预防和治疗佝偻病、骨质软化病E.阿法骨化醇在体内可进一步转化为骨化三醇，适合老年人补钙【本题1分】【答疑编号29319】【正确答案】 B, C, D, E18.下列维生素中哪些是脂溶性维生素【本题1分】【答疑编号29320】【正确答案】 A, D, E19.下列哪些性质与维生素B6相符A.维生素B6包括吡多醇、吡多醛、吡多胺，它们在体内可以相互转化B.在体内参与代谢作用的主要是吡多醛磷酸酯和吡多胺磷酸酯C.临床上主要用于妊娠呕吐和放射治疗引起的呕吐、异烟肼中毒等D.水溶液可在空气中氧化变色E.不溶于水【本题1分】【答疑编号29321】【正确答案】 A, B, C, D20.维生素C具备下列哪些性质A.化学结构中含有两个手性中心B.又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性C.具有强还原性.极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂D.有4种异构体，其中以L（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性E.结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有3种互变异构体【本题1分】【答疑编号29322】【正确答案】 A, C, D, E21.以下哪几项与维生素D3相符A是维生素D2开环的衍生物B.与维生素D2的区别是在22，23-位间没有一个双键，24位上没有甲基C.维生素D3比维生素D2稳定D.为脂溶性维生索E.维生素D3在体内经肝、肾代谢转化成1α，25-二羟基维生素D3，才具有促进钙、磷代谢作用【本题1分】【答疑编号29323】【正确答案】 B, C, D, E22.下列哪些与维生素A相符A.具有多烯醇的结构，侧链上有4个双键，理论上可以有16个顺反异构体，但实际上仅有6个异构体存在B.对紫外光不稳定，且易被空气中的氧所氧化C.能维持黏膜及上皮细胞的功能，参与视紫质的合成D.为水溶性维生素E.用于治疗贫血症【本题1分】【答疑编号29324】【正确答案】 A, B, C23.下列维生素中哪些化学结构中含有手性碳原子A.维生素AB.维生素B1C.维生素CD.维生素EE.维生素B2【本题1分】【答疑编号29325】【正确答案】 C, D, E24.下列维生素中哪些具有碱性，可以与酸成盐A.维生素B1B.维生素B2C.维生素B6D.维生素CE.维生素A【本题1分】【答疑编号29326】【正确答案】 A, C25.下列哪些是维生素C互变异构体【本题1分】【答疑编号29327】【正确答案】 A, C, D26.下列哪些与维生素B2相符A.可用于治疗唇炎、舌炎和脂溢性皮炎B.在碱性溶液中极易分解C.在体内具有传递氧和电子的生理功能D.必须在体内磷酸化才能产生活性物质E.为脂溶性维生素【本题1分】【答疑编号29328】【正确答案】 A, B, C, D。

执业药师《药学专业知识一》药物化学重点内容：1.药物的生物药剂学分类系统分类特征归属体内吸收决定因素代表药Ⅰ高水溶性、高渗透性两亲性胃排空速率普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬Ⅱ低水溶性、高渗透性亲脂性溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康Ⅲ高水溶性、低渗透性水溶性渗透效率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔Ⅳ低水溶性、低渗透性疏水性难吸收特非那定、酮洛芬、呋塞米巧记：水溶性代表药物水溶性(药物先要溶解于以水为主体的体液中);渗透性代表药物脂溶性(药物转运要能穿透若干层以磷脂双分子层为主的细胞膜);哪种性质差，就是限速步骤，体内吸收的快慢就取决于该性质。

可以联想“短板效应”一只木桶能盛多少水，并不取决于最长的那块木板，而是取决于最短的那块木板。

生物药剂学分类系统的排序先是两亲，再是单一亲脂、单一亲水，最后是疏水(两不亲，不光不亲脂，还疏水)。

2.药物的吸收情况分类吸收特点举例弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型，易吸收水杨酸、巴比妥类弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型，难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮肠液中(pH高)呈非解离型，易吸收碱性极弱药物胃中解离少，易吸收咖啡因和茶碱强碱性药物胃肠中多离子化，吸收差胍乙啶完全离子化胃肠中多离子化，吸收差季铵、磺酸【巧记：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄】注解：酸性药物在酸性环境中解离少，吸收增加，在碱性环境中解离多，排泄增加;碱性药物在碱性环境中解离少，吸收增加，在酸性环境中解离多，排泄增加。

3.药物代谢/生物转化通常分为二相：第Ⅰ相生物转化(药物的官能团化反应)，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。

第Ⅱ相生物结合，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合。

4.药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律代谢规律：总体趋势由极性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。

结构的变化：多数药物是增加羟基，和/或减少极性小的基团。

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(八)一、最佳选择题1. 下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2，6位取代基不同的药物是A.尼莫地平B.尼群地平C.氨氯地平D.硝苯地平E.硝苯啶答案：C[解答] 本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。

在1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中，氨氯地平的2，6位取代基不同。

一边是甲基，一边是2-氨基乙氧基甲基。

故本题选C。

2. 以下莫索尼定性质错误的是A.是可乐定的衍生物B.是咪唑受体选择性激动剂C.是β2受体选择性抑制剂D.治疗原发性高血压E.镇静作用比可乐定小答案：C[解答] 本题考查抗高血压药莫索尼定的相关知识。

莫索尼定是可乐定的衍生物，是咪唑受体选择性激动剂；用于治疗原发性高血压；其镇静作用比可乐定小。

故选项C错误。

3. 哪种药物属于三苯哌嗪类钙通道A．氟桂利嗪B．盐酸维拉帕米C．盐酸地尔硫D．普罗帕酮E．尼群地平答案：A4. 哪种降压药物特别适合肝或肾功能不良患者使用A.利血平B.盐酸可乐定C.硝苯地平D.福辛普利E.盐酸维拉帕米答案：D5. 有关莫索尼定性质不正确的是A.治疗原发性高血压B.是可乐定衍生物C.镇静作用比可乐定小D.是β2受体选择性抑制药E.I1-咪唑受体选择性激动药答案：D6. 盐酸地尔硫有4个旋光异构体，临床使用的是A.(+)-2R，3S异构体B.(+)-2R，3R异构体C.(-)-2R，3R异构体D.(-)-2R，3S异构体E.(+)-2S，3S异构体答案：E7. 含有磷酰结构的ACE抑制剂是A.福辛普利B.缬沙坦C.赖诺普利D.马来酸依那普利E.卡托普利答案：A8. 盐酸地尔硫节的母核结构是A．1，4-苯并二氮类B．1，5-苯并二氮类C．1，4-苯并硫氮杂D．1，5-苯并硫氮杂E．二苯并硫氮杂答案：D9. 关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是A.洛伐他汀是通过微生物发酵得到的HMG-CoA还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心答案：D[解答] 本题考查洛伐他汀的相关知识。

执业药师考试重要考点整理第一章：药学理论基础知识1. 药学的定义和分类药学的定义及其包含的内容药物的分类及其特点2. 药物的吸收、分布、代谢和排泄药物在人体内的吸收过程及其影响因素药物在人体内的分布、代谢与排泄过程药物在不同孕龄期妇女体内的变化3. 药物与受体的相互作用药物与受体的结合及其作用机制药物与酶的相互作用及其影响4. 药物治疗的原则和方法药物治疗的原则及其考虑因素不同药物给药途径的特点第二章：药物化学知识1. 药物的化学性质和分类药物的化学性质及其在药物开发中的意义药物分类及其特点2. 药物与药理学的关系药物与药理学的基本概念和关系药物化学在药理学研究中的应用3. 药物的结构和功能药物分子的结构与功能关系药物分子的立体化学与药物活性4. 药物合成和分析方法药物合成的基本原理与方法药物分析方法及其在药物研究中的应用第三章：临床药学1. 临床药学的基本概念和作用临床药学的定义、任务与作用临床药学在药师工作中的应用2. 临床用药指导和合理用药临床用药指导的内容和方法合理用药的原则和策略3. 药物不良反应和药物相互作用药物不良反应的种类及其预防药物相互作用的分类与管理方法4. 药物治疗方案的选择和调整药物治疗方案的选择原则和方法药物治疗方案的调整与优化第四章：药物学1. 药物的药效和药力学参数药物的药效评价方法和指标药物的药力学参数及其应用2. 药物治疗的评价和监测药物治疗效果的评价方法和标准药物治疗的患者监测与管理3. 药物剂型和药物给药技术药物剂型的分类和特点药物给药技术的要求和方法4. 药物质量控制和药物储存管理药物质量控制的基本要求和方法药物储存管理的规范和措施第五章：法律、伦理和职业规范1. 药品管理法规及其应用药品管理法规的基本内容和适用范围药品管理法规在实际工作中的应用2. 药师伦理与职业规范药师的伦理要求和职业规范药师的职业素养和职业发展3. 医疗纠纷处理与法律责任医疗纠纷的处理程序和方法医疗纠纷中的法律责任和要求4. 药学研究的伦理和法律要求药学研究的伦理规范和法律要求药学研究中的道德问题和权益保护结论：通过对执业药师考试重要考点的整理，我们对药学理论基础知识、药物化学知识、临床药学、药物学以及法律、伦理和职业规范等方面有了更深入的了解。

第六章其他抗感染药（一）盐酸小檗碱又名黄连素1、作用：细菌性痢疾及胃肠炎，用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。

毒性低、副作用小、应用广等特点新作用阻断α受体（降压、抗心律失常）2、三种形式季铵碱式最稳定，多以这种形式存在，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式（二）林可霉素（新）1、结构：吡咯烷酸上正丙基取代，酰胺，7位R 羟基2、对青霉素过敏者可用林可霉素替代（三）克林霉素1、结构：7位R 1被氯取代，化学稳定性好，对光稳定2、骨髓炎首选（四）磷霉素（五）甲硝唑此考点的学习方法：1、甲硝唑属于硝基咪唑类，该类药的词干：“硝唑”2、该类有3个代表药，共同的结构特征是：有一个咪唑环，2位甲基，5位硝基，具共同化学性质3、3个代表药在1位有不同的取代基，掌握甲硝唑，它的1位是羟乙基，其它两个代表药比照学习。

1、性质：（1）具芳香硝基化合物的反应（加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色）（2）含氮杂环，具有碱性，与三硝基酚生成黄色沉淀2、代谢：甲基氧化代谢两个产物有活性。

（2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸）3、用途：治疗滴虫、阿米巴病、抑制厌氧菌（六）替硝唑1、结构：甲硝唑的羟基换为乙磺酰基取代的类似物2、作用：口服吸收好，能进入各种体液，治疗厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病（七）奥硝唑（新）1、结构：甲硝唑1位氯甲基取代2、第三代硝基眯唑类药物，抗感染优势，时间长。

3、（考点）手性碳：含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低；右旋体是产生神经毒性的主要根源。

开发左旋体为左奥硝唑（八）利奈唑胺（新）1、结构：噁唑烷酮类2、作用机制：与现有的抗菌药物不同，干扰蛋白质合成起始阶段。

3、代谢：吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）4、作用：用于多重耐药的革兰阳性菌感染第5～第6章练习题一、最佳选择题19.下述内容中与奥硝唑不符的是A.是抗菌药B.硝基咪唑类药物C.1位有氯甲基羟乙基取代D.左旋体有活性，E.右旋体不良反应低[答疑编号501226060101]『正确答案』E『答案解析』奥硝唑含有一个带羟基的手性碳原子，左旋体有活性，不良反应低，而右旋体是产生神经毒性的主要根源。

第八章抗肿瘤药一、A1、环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、羧基磷酰胺D、磷酰氮芥、丙烯醛和去甲氮芥E、醛基磷酰胺2、塞替派按照化学结构分类属于A、金属配合物B、亚硝基脲类C、甲基磺酸酯类D、乙撑亚胺类E、氮芥类3、下列哪条性质与顺铂不符A、黄色结晶性粉末B、对光和空气不敏感C、水溶液稳定D、对热不稳定E、反式体无抗肿瘤作用4、不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、亚硝基脲类D、甲磺酸酯类E、嘌呤类5、抗肿瘤药环磷酰胺的作用机制属于A、抗代谢物B、生物烷化剂C、金属配合物D、抗有丝分裂物E、酶抑制剂6、对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是A、含有一个结晶水时为固体B、水溶液不稳定，溶解后应在短期内使用C、代谢后生成去甲氮芥，直接产生烷基化作用D、代谢后产生成4-羟基磷酰胺，直接产生烷基化作用E、代谢后生成丙烯醛，可引起膀胱毒性7、治疗膀胱癌的首选药物是A、环磷酰胺B、去甲氮芥C、塞替派D、美法仑E、卡莫司汀8、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药A、美法仑B、白消安C、塞替派D、异环磷酰胺E、巯嘌呤9、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、磺酸酯类D、多元醇类E、亚硝基脲类10、化学结构如下的药物名称是A、异环磷酰胺B、卡莫司汀C、美法仑D、白消安E、塞替派11、下列哪个药物是抗肿瘤金属配合物A、米托恩醌B、奥沙利铂C、紫杉醇D、他莫昔芬E、来曲唑12、环磷酰胺的化学结构式为A、B、C、D、E、13、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、甲磺酸酯类D、多元醇类E、亚硝基脲类14、具有以下结构的化合物，与哪个药物性质及作用机理相同A、顺铂B、卡莫司汀C、盐酸阿糖胞苷D、紫杉醇E、阿霉素15、环磷酰胺毒性较小的原因是A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B、烷化作用强，剂量小C、体内代谢快D、抗瘤谱广E、注射给药16、白消安的化学结构为A、B、C、D、E、17、属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是A、米托葱醌B、长春瑞滨C、巯嘌呤D、多柔比星E、卡莫氟18、甲氨蝶呤不具有下列所述的哪项性质A、结构中酰胺基容易水解B、为二氢叶酸合成酶抑制剂C、对胸腺嘧啶合成酶也有抑制作用D、用于急性白血病、绒毛膜上皮癌的治疗E、在强酸中不稳定19、甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供A、二氢叶酸B、叶酸C、四氢叶酸D、谷氨酸E、蝶呤酸20、不符合甲氨蝶呤特点的是A、是二氢叶酸还原酶抑制剂B、强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸C、主要用以治疗急性白血病D、大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救E、是二氢叶酸合成酶抑制剂21、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药A、抗肿瘤抗生素B、抗肿瘤生物碱C、抗代谢抗肿瘤药D、烷化剂E、抗肿瘤金属配合物22、巯嘌呤的化学结构是哪个A、B、C、D、E、23、不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是A、紫杉醇B、米托蒽醌C、长春碱D、秋水仙碱E、喜树碱24、紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效A、白血病B、乳腺癌、卵巢癌C、脑瘤D、黑色素瘤E、淋巴瘤二、B1、A.美法仑B.巯嘌呤C.塞替派D.卡莫司汀E.异环磷酰胺<1> 、具有亚硝基脲的结构A、B、C、D、E、<2> 、具有氮杂环丙烷的结构A、B、C、D、E、<3> 、具有氮芥和苯丙酸的结构A、B、C、D、E、2、A.卡莫司汀B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.巯嘌呤E.盐酸阿糖胞苷<1> 、亲脂性较强，易通过血-脑屏障的药物是A、B、C、D、E、<2> 、代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是A、B、C、D、E、<3> 、在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是A、B、C、D、E、3、A.长春瑞滨B.多西他赛C.奥沙利铂D.吉西他滨E.柔红霉素<1> 、半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药A、B、C、D、E、<2> 、属细胞周期特异性抗肿瘤药，主要杀伤S期的细胞A、B、C、D、E、三、X1、白消安描述正确的是B、分子中有甲磺酸酯类C、主要用于慢性粒细胞白血病D、体内代谢后生成甲磺酸，从尿中排出较慢，反复用药引起蓄积E、分子中有β-氯乙基2、以下对卡莫司汀表述正确的是A、具较强亲脂性，易通过血脑屏障，适用于脑瘤等B、属于氮芥类C、分子中的β-氯乙基与亚硝基脲相连D、有骨髓抑制副作用E、又名卡氮芥、BCNU3、下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符A、分子中有烷基化部分和载体部分B、选择性差，毒性大C、改变载体部分，可以提高药物选择性D、为细胞毒类药物E、卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类4、以下哪些药物在体内直接作用于DNAA、长春新碱B、塞替派C、白消安D、甲氨蝶呤E、卡莫司汀5、以下哪些与甲氨蝶呤相符A、大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救B、为抗代谢抗肿瘤药C、为烷化剂抗肿瘤药D、为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用E、临床主要用于急性白血病6、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药A、氟尿嘧啶B、阿糖胞苷C、替尼泊苷D、巯嘌呤E、甲氨蝶呤7、以下哪些与阿糖胞苷相符A、会迅速被代谢脱氨生成无活性的阿糖尿苷B、分子结构中含有氮芥基团C、口服吸收差，需通过静脉连续滴注给药D、体内经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷，发挥抗癌作用E、为嘌呤拮抗物8、以下哪些药物是前药B、卡莫氟C、环磷酰胺D、甲磺酸伊马替尼E、卡莫司汀9、属于抗代谢的抗肿瘤药物有A、巯嘌呤B、喜树碱C、甲氨蝶呤D、盐酸多柔比星E、卡莫氟10、以下哪些属激素类的抗肿瘤药A、他莫昔芬B、卡莫司汀C、来曲唑D、氟他胺E、白消安答案部分一、A1、【正确答案】D【答案解析】环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进-步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物，并在肝脏中进-步氧化生成无毒的羧酸化合物。

第三節藥物的生物轉化和藥學研究基本概念：研究藥物代謝的目的是瞭解藥物在體內活化、去活化，解毒或產生毒性的過程指導：①合理的藥物設計，②合理用藥，③理解藥物相互作用一、藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導1.藥物的口服利用度首過效應使生物利用度降低2.合併用藥——藥物的相互作用相互作用來自兩個方面：(1)化學性質之間的相互作用(2)代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響①酶抑制劑使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加，活性增加，毒性增加如西米替丁是酶抑制劑，使華法林、苯妥英鈉、氨茶鹼、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加，宜選用雷尼替丁和法莫替丁②酶誘導劑反之如苯巴比妥是酶誘導劑，使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加，半衰期縮短3.給藥途徑有高首過效應的藥物，改變給藥途徑，如美昔他酚將口服改為直腸給藥4.解釋藥物產生毒副作用的原因如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產物引起致畸毒性二、藥物的生物轉化在藥物研究中的應用1.前藥原理①什麼是前藥：是指一些無藥理活性的化合物，在體內經代謝生物轉化或化學途徑轉化為有活性的藥物②前藥修飾的目的前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導化合物的種種不良特點或性質③前藥修飾的主要用途：增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分佈;增加藥物穩定性;減低毒性或不良反應;延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質④前藥的修飾方法：通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時轉運基團)用共價鍵連接(1)成酯修飾(2)成醯胺修飾(3)成亞胺或其他活性基團的修飾2.硬藥和軟藥原理①什麼是硬藥：具有活性，但不發生代謝或化學轉化的藥物，很難消除②什麼是軟藥：具有治療活性，在體內作用後，經預料的和可控制的代謝轉變成無活性和無毒性物質的藥物，可減少毒性例：抗真菌藥氯化十六烷基吡啶鎓③軟藥與前藥區別：軟藥：有活性，代謝失活為無活性的代謝物前藥：無活性，代謝活化為有活性的藥物。

药物化学讲义第一章绪论基本要求1．熟悉药物化学的研究对象和任务。

2．熟悉药物的命名3．了解药物化学的近代发展。

基本概念药物化学研究的对象和任务；药物的命名和药物化学的近代发展。

教学学时：学时重点、难点和要点《药物化学》是药学专业的基础课。

药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。

学生学习本课程后应达到如下要求：1．掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。

每一种药物都有它的特定名称，相互间不能混淆。

药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名（汉语拼音）、化学名称（中文及英文）、商品名。

通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）是中国药品命名的依据。

它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（InternationalNon-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。

化学名：英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。

英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘（Chemical tracts Service,CAS）。

2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。

药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用。

3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。

了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。

4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物的作用机制——药效和副作用及临床上的适应症。

药物化学1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。

研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。

（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。

该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。

简单有机化合物可用其化学名称。

化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。

商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2麻醉药麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。

全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。

一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。

如：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠氟烷F3C-CHBrCl别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。