山东大学期末考试药物代谢动力学模拟卷3问题详解

药物代谢动力学模拟卷3一、名词解释1. 清除率2. 消除半衰期3. 负荷剂量4. 稳态血药浓度5. 首过效应二、解释下列公式的药物动力学意义1． ()()t c T t c T e V e k k e V e k k C ββααβαβββααα-------+---=)()1()()1(2102102． 0log 303.2logX k t k t X e c u +-=∆∆3． )(0t k kt a a a e e kk X Fk x ----=4． 00x V x k C m m ss -=τ5． iv MRT t 693.02/1=三、回答下列问题1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？参考答案：答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。

即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。

表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。

其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。

2. 采用尿排泄数据求算药物动力学参数应符合哪些条件？参考答案：答：①至少有一部分或大部分药物以原形从尿中排泄，从而可以方便的测定尿药浓度，计算尿药量；②假设药物经肾排泄过程亦服从一级动力学过程，则尿中原形药物排泄的速率与该时体内药物量成正比关系。

3. 哪些情况需要进行血药浓度监测？参考答案：（1）治疗指数小、生理活性很强的药物；（2）在治疗剂量即表现出非线性药动学特征的药物；（3）为了确定新药的群体给药方案；（4）药物动力学个体差异很大的药物；（5）中毒症状容易和疾病本身症状混淆的药物；（6）常规剂量下没有看到疗效的药物；（7）常规剂量下出现中毒反应的药物；（8）药物的消除器官受损（肝功能损害患者应用茶碱等）；（9）怀疑是否因为合并用药而引起异常反应的出现；（10）诊断和处理过量中毒。

药物代谢动力学模拟卷3一、名词解释 1. 清除率：单位时间内该物质从尿液中排出的总量(Ux ×V ，Ux 是尿液中x 物质浓度，v 是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商，用CL 表示2. 消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

3. 负荷剂量：凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量4. 稳态血药浓度：随着给药次数增加，体内血药浓度逐渐趋向并达到稳定状态，药物在体内消除速率等于给药速率，即稳态血药浓度（坪浓度）。

5. 首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应、首关效应。

二、解释下列公式的药物动力学意义二、解释下列公式的药物动力学意义1． ()()t c T t c T e V e k k e V e k k C ββααβαβββααα-------+---=)()1()()1(210210 双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经时变化过程的公式。

2． 0log 303.2log X k t k t X e c u +-=∆∆ 单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系3． )(0t k kt a a a e e kk X Fk x ----= 单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。

4． 00x V x k C m m ss -=τ 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比5． iv MRT t 693.02/1=用统计矩理论计算iv 给药的生物半衰期， ivMRT 是经静注给药的平均滞留时间。

三、回答下列问题1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？参考答案：答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。

即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。

药剂学〔一〕一、名词解释1.药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家卫生行政部门主持编纂、公布实施,具有法律的约束力.2.热原：注射后能引起人体特殊致热反响的物质,称为热原.热原是微生物的代谢产物,是一种内毒素.3.粘膜给药系统：是指粘附性聚合物材料与机体组织粘膜外表产生较长时间的紧密接触,使药物通过接触处粘膜上皮进入循环系统,发挥局部和全身作用的给药系统.4.置换价：置换彳d〔displacementvalue 〕是用以计算栓剂基质用量的参数,一定体积,药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价.置换价DV的计算公式：DV=W/[G—〔M—W〕]5.靶向给药系统：系指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构,且疗效高、毒副作用小的新型给药系统.由于药物能够在靶部位释放,可以提升靶组织的药理作用强度并能降低全身的不良反响.二、举例说明以下物质在药物制剂中的主要作用和用途是什么1. PEG 6000:分子量6000的聚乙二醇类,即PEG 6000,能阻止药物的聚集,可使药物到达分子分散程度,作为固体分散体的载体,溶点低、毒性小,化学性质稳定,适用于熔融法、溶剂法制备固体分散体.2. PEG 400:分子量为400的聚乙二醇类,即PEG400相对分子量较低的聚乙二醇可用作溶剂、助溶剂、O/W型乳化剂和稳定剂,最适合来做软胶囊.3.丙三醇：丙三醇是药品或原料药或中间体,甘油,能够使皮肤保持柔软,富有弹性,不受尘埃、气候等损害而枯燥,起到预防皮肤冻伤的的作用.4.丙二醇：1,3一丙二醇〔1, 3-PD〕是一种重要的化工原料,可以参与多种化学合成反响,它与单体可以生成聚酯、聚醛、聚胺酯等多聚物.5.苯甲酸：消毒防腐剂,用于药品制剂或食品的防腐剂.6.苯甲醇：苯甲醇具局部麻醉作用及防腐作用；主要用于医药针剂中作添加剂,药膏剂或药液里作为防腐剂.7. NaHSO3:有抗氧化作用,是一种抗氧剂.8. HPMC:又称羟丙基甲基纤维素,可作为亲水凝胶骨架材料,用于制作缓释、控释制齐J,也可作为片剂的粘合剂.9.淀粉：片剂的填充剂.制成淀粉浆可作为粘合剂.干淀粉是最经典的崩解剂.10.滑石粉：能将颗粒外表的凹陷处填平,减少颗粒外表的粗糙性,降低颗粒间的磨擦力、改善颗粒的流动性.所以主要作为助流剂使用.11. EC:乙基纤维素,不溶于水,在乙醇等有机溶媒中的溶解度大,可产生不同强度的粘性,对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用.常用于缓、限制剂中〔骨架型或膜控释型〕12.硬脂酸镁：为疏水性润滑剂,易与颗粒混匀,压片后片面光滑美观,应用较广.13.三氯一氟甲烷：又称：氟里昂-11,是一种理想的抛射剂.但该物质对环境有危害,对水体可造成污染,对大气臭氧层破坏力极强.高浓度可诱发心律不齐和抑制呼吸功能.用作气雾喷射剂后,发现有哮喘病人忽然死亡的病例报告.14.环氧乙烷：环氧乙烷是广谱、高效的气体杀菌消毒剂.可用于对热不稳定的药品和外科器材等进行气体熏蒸消毒.15.甘油明胶：系将明胶、甘油、水按一定的比例在水浴上加热融化,蒸去大局部的水,冷却后经凝固制得.有较好的弹性, 在体温下不融化,能软化并缓慢溶于分泌液中缓慢释放药物,还能预防栓剂枯燥变硬.16.卡波姆：系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物.无毒,无刺激性,具有溶胀与凝胶特性以及增湿、润滑水平,铺展性良好,涂用舒适,并具有透皮促进作用,尤适于脂溢性皮炎的治疗.同时也是液体药剂良好的助悬剂、增稠剂 ^17. PVA:聚乙烯醇(PVA冰凝胶,目前普遍被认为是关节软骨良好的替代材料,为一种可溶性树脂,一般用作粘合剂.聚乙烯醇的最大特点是可以自然降解,环境友好.18. 3 -环糊精：环糊精是淀粉在环糊精葡聚糖转位酶作用下的分解产物,是一种环状的低聚糖化合物,具有中空圆筒状的化学结构,可改善药物的理化性质及生物学性质.3 -环糊精是最为常用的制备包合物的材料.19. CO2:是二氧化碳,是抛射药物的动力,其化学性质稳定,不与药物发生反响,不燃烧.常用于喷雾剂.20.羊毛脂能使主药迅速被粘膜及皮肤吸收.为优良的软膏基质及油包水型乳剂的乳化剂.因粘稠性大,涂于局部有不适感,不宜单独用作基质,常与凡士林合用,可增加凡士林的吸水性与穿透性.三、答复以下问题1.何谓药物的分配系数测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义(1)药物的分配系数是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达平衡时浓度的比值.(2)意义：分配系数对研究开发包含两相溶剂系统或其制备过程的制剂具有实际意义.水分配系数较小的防腐剂并适当增加用量以保证其在水相中的抑菌较果.一些在水中不稳定、需要增加吸收或改变体内分布的药物的水包油乳剂,应选择对药物溶解水平强的油相,尽可能减少药物在水中的溶解.在薄膜蒸发法制备脂质体、以及乳化法制备微球等过程中,选择适宜的有机相和适宜的水相及其用量比,对提升微粒载体的载药量和包封率等具有重要意义./水分配系数,在非解离状态下具有较大的油/水分配系数,故通过调节pH可以改变解离型与非解离型药物的比例,进而改变药物的分配行为.2.何谓助溶剂增加药物溶解度的方法有哪些(1)助溶剂是指能增加其他物质的溶解度或溶解力的药物制剂.(2)增加药物溶解度的方法有：1)制成盐类2)应用潜溶剂3)参加助溶剂4)使用增溶剂3.粉体的流动性与粉体的哪些物理性质有关改善粉体流动性咳采用哪些方法(1)粉体的流动性与粒子的形状、大小、外表状态、密度、空隙率等有关.(2)改善粉体流动性应采用的方法①增大粒子大小对于粘附性的粉状粒子进行造粒,以减少粒子间的接触点数,降低粒子间的附着力、凝聚力.②粒子形态及外表粗糙度球形粒子的光滑外表,能减少接触点数,减少摩擦力.③含湿量适当枯燥有利于减弱粒子间的作用力.④参加助流剂的影响参加0.5%〜2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂可大大改善粉体的流动性.但过多使用反而增加阻力.4.制备固体分散体的技术方法有哪些固体分散体的物相鉴别方法有哪些(1)制备固体分散体的技术方法有：①熔融法；②溶剂法；③溶剂 -熔融法；④研磨法；⑤溶剂-喷雾(或冷冻)枯燥法.(2)固体分散体的物相鉴别方法有：①X线衍射法；②热分析法；③红外光谱法；④偏光显微镜法；⑤药物溶解度和溶出速率的测定.5.何谓包合物将药物制成包合物有何优点(1)包合物的概念：直链淀粉是由a -葡萄糖分子缩合而成的螺旋体,每个葡萄糖单元都仍有羟基暴露在螺旋外.碘分子跟这些羟基作用,使碘分子嵌入淀粉螺旋体的轴心部位.碘跟淀粉的这种作用叫做包合作用,生成物叫做包合物.〔2〕将药物制成包合物的优点有：包合物分散效果好,特别是3 环轼精包公物,它易了吸收,耗药缓慢, 副反响低.特别对中药中易挥发性成分经包合后,可大大提升保存率,并能增加其稳定性.6.写出湿法制粒压片和小针剂制备工艺流程〔 1〕湿法制粒压片的制备工艺流程：答主药一粉一过加粘合剂加润滑剂一混合>造粒一枯燥> 混合一压片辅料一碎一筛〔2〕小针剂的制备工艺流程：答：原辅料的准备；一容器处理；一配制；一过滤；一灌封；一灭菌检查；一质量检查；一印鉴包装等步骤.7.脂质体的剂型特点是什么⑴制备工艺简单,一般药物都较容易包封在脂质体中.⑵水溶性及脂溶性两种类型药物都可包裹在同一脂质体中,药物的包封率主要与药物本身的脂水分配系数及膜材性质有关.⑶脂质体本身对人体的毒性小,而且脂质对人体无免疫抑制作用.⑷在体内使药物具有定向分布的靶向性特征.⑸可制成免疫脂质体,根据靶分子特性将脂质体运送到特定的组织中,与抗体可受体作用释放药物.⑹药物包裹在脂质体中是以非共价键结合,易释放进入体内.⑺脂质体静脉给药时,主要集中在血液中；经皮下或腹腔注射主要集中在局部淋巴结中.⑻药物被包封于脂质体中,能降低药物的毒性,增加药效.⑼能降低药物消除速率,延长药物作用的持续时间,增加药物的体内外稳定性.8.生物技术药物有何特点生物技术药物是指采用现代生物技术,借助某些微生物、植物或动物而获得的药品.其特点有：⑴.药理活性高；⑵稳定性差；⑶分子量大.9.中药剂型选择的依据和原那么是什么中药剂型的选择应根据临床需要、药物性质、用药对象与剂量等为依据,通过文献研究和预试验予以确定. 力求使研制出的中成药剂型符合"三小〔服用剂量小、产生毒性小、副作用小〕"、"三效〔高效、速效或长效〕"、"五方便〔生产方便、储存方便、运输方便、携带方便、服用方便〕〞的原那么.10.在药物制剂设计研究时,预防光化和氧化可采取哪些举措答：预防光化可采取：易氧化药物制剂的过程中应尽量避光操作,并采取庶光包装材料及在避光条件下保存.如采取棕色玻璃瓶包装、注射剂还可在包装纸盒内衬垫黑纸,片剂可在包衣时参加庶光材料.预防氧化可采取：煮沸除氧；加抗氧剂；加金属离子螯合剂；通惰性气体、调节PH值、避光等举措.四、根据抗坏血酸分子结构特点及所学过的根本理论知识,结合药剂学实验,试设计制备10%抗坏血酸注射液〔规格为500mg ： 5ml〕 1000ml的完整处方与制备工艺方法,并进行处方分析〔抗坏血酸原料药按100%投料计算〕解：处方：VC 104 g主药EDTA-2Na 0.05 g络合剂碳酸氢钠49 g pH调节剂亚硫酸氢钠2g抗氧剂注射用水加至1000mL.制备工艺方法：80%注射用水一通二氧化碳- EDTA-2Na亚硫酸钠一维生素 8碳酸氢钠〔pH6.0-6.2〕一注射用水全量一过滤一通二氧化碳灌封一100c, 15min流动蒸气灭菌.药剂学〔二〕一、名词解释1. GMPGMP又称药品生产质量治理标准〔good Manufacturing practice , GMP〕2.置换价置换彳d〔displacementvalue 〕是用以计算栓剂基质用量的参数,一定体积,药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价.置换价DV的计算公式：DV=W/[G—〔M —W〕]3. HLB值外表活性剂亲水亲油性的强弱.以亲水亲油平衡值〔HLB〕来表示.是用来表示外表活性剂亲水或亲油水平大小的值.4.临界胶团浓度外表活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度.是表征外表活性剂结构与性能的一个最重要的物理量.5.等张溶液是指与红细胞张力相等的溶液.也就是与细胞接触时,使细胞功能和结构保持正常的溶液.二、简做题1 .增加药物溶解度的方法有哪些〔1〕采取与药物分子结构相近的溶液去溶解,即“相似相溶〞 ,在极性溶剂中,药物分子与溶剂分子之间形成氢键,那么溶解度增大；在非极性溶剂中,能形成药物分子内的氢键,溶解度也能增大；有机弱酸或弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度,难溶性药物中引入亲水基团可增加药物在水中的溶解度.〔2〕药物中的无定型药物的溶解度大于假多晶形药物.〔3〕难溶性药物的粒子大小在0.1〜100nm时,溶解度随粒子半径减少而增大.〔4〕温度升高,那么吸热性溶解过程的溶解度增大；降低那么致热性的溶解过程的溶解度增大.〔5〕参加助溶剂可使药物的溶解度增大.〔6〕参加增溶剂可使药物的溶解度增大.2 .根据Fick' s第一定律,通过减慢扩散速度到达缓、控释目的,可采用哪些方法根据Fick' s第一定律,基于减慢扩散速度到达缓、控释目的,可采用的工艺方法有：〔1〕包衣：将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣,可制备缓、限制剂.〔2〕制成微囊：.使用微囊技术制备缓、限制剂是较新的方法.〔3〕制成不溶性的骨架片剂.〔4〕增加粘度以减少扩散系数.〔5〕制成药树脂.〔6〕制成乳剂.3.什么叫热原热原的组成和性质、除去热原的方法有哪些热原是指注射后能引起人体特殊致热反响的物质.去热原的方法：1〕高温法2〕酸碱法3〕吸附法4〕超滤法5〕离子交换法6〕凝胶滤过法7〕反渗透法.4 .蛋白质多肽类药物口服给药系统主要存在的问题是什么蛋白质多肽类药物与小分子药物相比,①分子大、极性强、脂溶性差,难以透过生物屏障；②胃肠道中存在大量肽水解酶和蛋白水解酶可降解多肽；③肝脏对其的首过效应比较明显；④存在化学和构象的不稳定问题.所以,药物稳定性差、生物半衰期短；5.影响药物经皮吸收的生理因素有哪些影响药物经皮吸收的生理因素主要有：1〕年龄与性别：如老人与男性的皮肤较儿童、妇女吸收少；2〕用药部位：如阴囊〉耳后〉腋窝区〉头皮〉手臂〉腿部〉胸部；3〕皮肤状态.6 .何谓脂质体脂质体的组成、结构与外表活性剂胶团有何不同外表活性剂胶团是由单分子层组成,而脂质体是由双分子层所组成.脂质体的组成成清楚是以磷脂为模材及附加剂组成.假设将类脂质的的醇溶液倒入水面时,醇很快地溶于水中, 而类脂分子,那么排列在空气一水的界面上,极性部位在水内,而非极性部位那么伸向空气中,类脂分子在空气一水界面上布满后,那么转入水中,被水完全包围后,其极性基团面向外侧的水面,而非极性的煌基彼此面对面,形成板状双分子层或球状.外表活性剂分子中一般同时含有系油基因和亲水基因,在其溶于水后,浓度到达一定程度后,在外表的正吸附到达饱和,此时溶液的外表张力达最低值,外表活性剂分子开始转入溶液中,由于外表活性剂的疏水局部与水分子间的排斥力远大于吸引力,而疏水局部之间亲和力较大,许多外表活性剂分子的疏水基相互吸引,缔合在一起,形成疏水基向内,亲水基向外的缔合体,即为胶团.三、填空题1.药剂学的主要任务是根本理论研究、新剂型的研发、新辅料的研发、新技术的研发、中药新剂型的研发、生物技术药物制剂的研发、制剂新机械和新设备的研发.2.药物剂型按分散系统分类,可分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型.3. U5 〔54〕表示4因素5个水平试验的正交设计表,共进行17次试验.4.优化参数一般有两种类型,即限制和非限制性.5.现代生物技术主要包括基因工程与抗体工程,此外还有细胞工程与组织工程.6.影响蛋白质类药物变性的因素氧化、水解变性、吸附、聚集等.7.气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四局部组成.8.粉体流动性的表示方法有休止角、流出速度和充填性三种方法.9.膜控释经皮吸收制剂由无渗透性的背衬层、药物贮库、控释膜、黏胶和防黏层五局部组成.10.一般而言,阳离子型外表活性剂的毒性最大, 其次是阴离子型,非离子型外表活性剂的毒性最小.两性离子型外表活性剂的毒性小于阳离子型.四、写出以下物质在药剂学中的主要作用1.环氧乙烷〔用于粉末注射剂、不耐热的医用器具、设施、设备等.〕2.三氯一氟甲烷〔是一种理想的抛射剂.但该物质对环境有危害.〕3.吐温-80〔是油/水〔O/W〕型乳化剂和增溶剂、分散剂、润湿剂.〕4.尼泊金类〔杀菌防腐剂,也用作饲料防腐剂〕5.淀粉〔片剂的填充剂.制成淀粉浆可作为粘合剂.干淀粉是最经典的崩解齐I」.〕6.苯甲醇〔具有局部麻醉及防腐作用；主要用于医药针剂中作添加剂,药膏剂或药液里作为防腐剂.〕7.硫代硫酸钠〔医药工业中用作洗涤剂、消毒剂和褪色剂,具有强烈的复原性和潮解性.又是氧化物的解毒剂.〕8. PVA〔聚乙烯醇〔PVA冰凝胶,可以自然降解,环境友好.是关节软骨良好的替代材料,一般用作粘合剂.〕9. EC 〔乙基纤维素,对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用.常用于缓、限制剂中〕10.微晶纤维素〔是能自由流动的结晶粉末,具有良好的可压性,压成的片剂有较大的硬度,作为粉末可直接用于干粉压片,广泛用作药物赋形剂、流动性助剂、填充物、崩解剂、吸附剂、等.〕药剂学〔三〕一、名词解释1.药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家卫生行政部门主持编纂、公布实施.2.热原微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称.3. GMP GMP 又称药品生产质量治理标准〔good Manufacturing practice , GMP〕4.处方药处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购置和使用的药品.二.答复以下问题1.写出Noyes-Whiney方程,并根据该方程分析影响溶出速度的因素,解释可采用何种举措来改善药物的溶出速度〔9分〕答：Noyes-Whiney方程为：dc/dt = S x Dx 〔Cs— C〕/VX h其中：dc/dt为溶出速度；S为固体的外表积; D为药物的扩散系数；Cs为药物溶解度；C为时间的药物浓度；V为溶出介质的体积；h为扩散层厚度.根据Noyes-Whiney方程,可通过减少药物的溶解度或降低外表积来降低药物的溶出速度,就可使药物缓慢释放.〔1〕将药物制成溶解度小的盐类或酯类.〔2〕与高分子化合物结合生成难溶性盐类,降低溶解度,延长药效.〔3〕限制颗粒大小,就能减少外表积从而降低溶出速度.2.何i胃CRH?测定CRH对药物制剂研究有何意义〔4分〕答：CRH称为临界相对湿度,测定CRH对药物制剂研究有以下意义：① CRH值可作为药物吸湿性指标,CRH值愈大,愈不易吸湿；②限制生产、贮藏的环境条件；③为选择防湿性辅料提供参考.3.写出Stocks定律,并根据Stocks定律解释影响微粒的沉降速度的因素及可采用何种举措举措来减少微粒的沉降速度.〔5分〕答：在重力场中,悬浮在液体中的颗粒受重力、浮力和粘?t阻力的作用将发生运动,其运动方程即为Stokes定律公式：v=[2〔 p — p 0〕⑵9刀]• g.式中v为粒子的沉降速度,p和p0分别为球形粒子与介质的密度, r为粒子的半径,刀为介质的黏度,g为重力加速度.根据公式可知：V与r2、〔P -P 0〕成正比,与Y]成反比,V越大,动力稳定性越小.所以增加混悬液稳定性的举措有：减少微粒〔r减少1/2, V降至于/4〕;增加介质粘度Y];调节介质密度以降低〔p —p0〕的差值.4.浸出过程、影响浸出的因素〔11分〕答：〔1〕浸出过程①浸润和渗透过程；②溶解和解析过程：③扩散和平衡过程；④置换和浸出的过程：〔2〕影响浸出的因素①浸出溶剂,所选用的浸出溶剂应对有效成分具有较大的溶解度；②药材的粉碎粒度,小有助于浸出,但不能过细：③浸出温度,温度愈高,愈有助于浸出；④浓度梯度,增大浓度梯度,有助于浸出：⑤浸出压力,压力愈大,有助于浸出；⑥浸出时间,时间越长,越有利于浸出；⑦新技术的研发与应用.5.写出湿法制粒压片和制备工艺流程〔5分〕答主药一粉一过加粘合剂加润滑剂一混合>造粒一枯燥> 混合一压片辅料一碎一筛6.药剂学的主要任务〔7分〕答：①根本理论研究；②新剂型的研发：③新辅料的研发；④新技术的研发：⑤中药新剂型的研发；⑥生物技术药物制剂的研发；⑦制剂新机械和新设备的研发.7.为到达均匀的混合效果,应考虑何种因素〔5分〕答：为到达均匀的混合效果,应考虑何种因素：①组分的比例；②组分的密度；③组分的吸附性与带电性；④含液体或易吸湿性的组分；8.药物剂型的重要性表现在哪些方面〔4分〕答：药物剂型的重要性剂型表现在以下方面：①可改变药物作用的性质；②剂型能改变药物作用的速度；③ 改变剂型可降低〔或消除〕药物的毒副作用；④剂型可产生靶向作用；⑤剂型可影响药物的疗效.三、填空题1.流化床反响器由于在一台设备内可完成混合、制粒、枯燥过程,又称一步制粒.2.药物给药系统包括靶向技术给药、传统缓、控释制剂、脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统、透皮给药系统、生物技术制剂、粘膜给药系统.3.冷冻枯燥产品容易产生的问题主要有含水量偏高、喷瓶、产品外形不饱满或萎缩 .4.气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统四局部组成.5. 一般而言, 阳离子型外表活性剂的毒性最大,其次是阴离子型,非离子型外表活性剂的毒性最小.6.半极性溶剂包括丙二醇、乙醇和聚乙二醇.7.含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液指糖浆剂.8.能增加分散介质的粘度以降卑微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性的附加剂是助悬剂.9、水和氯醛栓剂,用可可豆脂作基质,每个栓剂含0.2克水合氯醛,栓膜容积为1.0克可可豆脂,水合氯醛的置换价为1.5,配1000个栓剂需基质几克解：设需基质为x克x =〔1-丝〕父1000 =867g1.510.包衣片可分为以下几种：糖衣片、胃溶型薄膜衣、肠溶型薄膜衣。

药物动力学真题及答案解析是药学领域中的核心学科之一，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。

真题及其答案解析对于学习者来说是非常重要的，既能检验对知识的掌握程度，也能帮助学习者更好地理解和应用。

一、药物的吸收药物吸收是药物从给药部位经过生物膜进入血液循环的过程。

它受到多种因素的影响，包括药物的性质、给药途径、给药剂型等。

其中，药物的性质尤为重要。

例如，药物的脂溶性越高，吸收速度就越快。

这是因为脂溶性药物可以通过细胞膜的脂质双层快速吸收进入血液循环。

二、药物的分布药物的分布是指药物在机体内的分布情况。

与吸收不同，分布是一个药物在体内的动态平衡过程，包括药物在血浆中的浓度、组织器官中的浓度以及药物与蛋白结合等。

药物的分布受到组织的通透性、血流量和药物与蛋白结合的亲和力等因素的制约。

三、药物的代谢药物的代谢是指在体内发生的一系列化学反应，将药物转化为代谢产物，以便更容易被排泄。

药物的代谢一般发生在肝脏中，也可以发生在其他组织和器官中。

药物代谢的速度受到影响的因素很多，包括年龄、性别、遗传因素等。

酶系统是药物代谢的主要机制，其中细胞色素P450酶是最为重要的酶系统。

四、药物的排泄药物的排泄是指从机体中将药物及其代谢产物排除的过程。

主要通过肾脏、肝脏、肺、胃肠道等器官完成。

肾脏是最主要的排泄途径，通过尿液排泄大部分药物和代谢产物。

药物的排泄速率与肾脏功能密切相关，肾脏功能受到年龄、性别、疾病等因素的影响。

五、真题及答案解析真题及答案解析是学习过程中的一种有效的学习方法。

通过解答真题，可以帮助学习者巩固对知识点的理解，同时也能够了解常见考点和解题思路。

在解答过程中，要注意理清思路，分析问题的本质，运用所学知识和方法进行解答。

同时，还要加强对答案解析的理解，注重理解解题思路和解题技巧，以及概念的深入理解。

总结起来，真题及答案解析是学习的重要环节，通过解答真题，可以巩固对知识点的理解，提高解题能力。

同时，也要注重对答案解析的理解和掌握，加深对概念的理解。

药理学一、名词解释1 受体是存在于细胞膜上或细胞浆的一种特殊蛋白质。

能与配体结合，传递信息，引起相应的效应，具有高度特异性、高度敏感性和饱和性等特性。

2 治疗指数指药物的LD50与ED50的比值，用来反映药物的平安性。

3 零级动力学消除体药量单位时间按恒定的量消除。

4 半衰期血药浓度下降一半所需要的时间。

二、填空题1. 受体冲动可引起心脏____兴奋_____________, 骨骼肌血管和冠状血管_____扩, 支气管平滑肌_____松弛______________, 血糖___升高。

2.有机磷酸酯类中毒的机理是使胆碱酯酶的酯解部位磷酰化，从而使CHE失去水解ACH 的能力, 表现为胆碱能神经功能亢进的病症, 可选用阿托品和氯解磷定挽救。

3.癫痫强直阵挛性发作首选苯妥英钠, 失神性发作首选乙琥胺。

复杂局部性发作首选卡马西平, 癫痫持续状态首选地西泮。

4. 左旋多巴是在_脑多巴脱羧酶作用下_转变为__多巴胺__而发挥抗震颤麻痹作用.5. 哌替啶的临床用途为_____镇痛__, __心源性哮喘的辅助治疗_, ___麻醉前给药__, ___人工冬眠__。

6. 强心苷的毒性反响表现在胃肠道反响，中枢神经系统反响和心脏毒性三方面。

7.西米替丁为H2受体阻断剂, 主要用于胃、十二指肠溃疡。

8.糖皮质激素用于严重感染时必须与足量有效的抗菌药物合用, 以免造成感染病灶扩散。

三、A型选择题〔只选一个最正确正确答案。

〕C 1. 两种药物产生相等效应所需剂量的大小，代表两药A. 作用强度B. 最大效应C. 在活性D. 平安围E．治疗指数C 2. 丙磺舒增加青霉素的药效是由于A. 与青霉素竞争结合血浆蛋白。

提高后者浓度B. 减少青霉素代C. 竞争性抑制青霉素从肾小管分泌D. 减少青霉素酶对青霉素的破坏E．抑制肝药酶D 3.治疗重症肌无力首选A.毒扁豆碱B.匹鲁卡品C.琥珀酰胆碱D.新斯的明E.阿托品C 4.阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是A. 支气管平滑肌B. 胆道平滑肌C. 胃肠道平滑肌D. 子宫平滑肌E. 尿道平滑肌C 5. 治疗过敏性休克首选A. 苯海拉明B. 糖皮质激素C. 肾上腺素D. 酚妥拉明E. 异丙肾上腺素B 6. 选择性作用于β1受体的药物是A. 多巴胺B. 多巴酚丁胺C. 去甲肾上腺素D. 麻黄碱E. 异丙肾上腺素D 7. 选择性α1受体阻断药是A. 酚妥拉明B. 可乐定C. α-甲基多巴D. 哌唑嗪E. 妥拉唑啉B 8. 地西泮不具有以下哪项作用A. 镇静、催眠、抗焦虑作用B. 抗抑郁作用C. 抗惊厥作用D. 抗癫痫E. 中枢性肌肉松弛作用D 9. 在以下药物中广谱抗癫痫药物是A. 地西泮B. 苯巴比妥C. 苯妥英钠D. 丙戊酸钠E. 乙琥胺C 10.治疗三叉神经痛可选用A. 苯巴比妥B. 地西泮C. 苯妥英钠D. 乙琥胺E. 阿司匹林C 11.成瘾性最小的药物是A.吗啡B.芬太尼C.喷他佐辛D.可待因E.哌替啶B 12.吗啡中毒最主要的特征是A.循环衰竭B.瞳孔缩小C.恶心、呕吐D.中枢兴奋E.血压降低D 13.以下哪个药物是最强的环氧酶抑制剂之一A.保泰松B.乙酰水酸C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬D14．治疗急性心肌堵塞并发室性心律失常的首选药物是A．奎尼丁B．胺碘酮C．普萘洛尔 D. 利多卡因E．维拉帕米D 15．强心苷治疗心衰的原发作用是A．使已扩大的心室容积缩小B．降低心肌耗氧量 C. 减慢心率D. 正性肌力作用E．减慢房室传导E 16．下述哪种不良反响与硝酸甘油扩血管的作用无关A. 心率加快B. 体位性低血压C．搏动性头痛D. 升高眼压E. 高铁血红蛋白血症C 17．呋塞米利尿的作用是由于A. 抑制肾脏对尿液的稀释功能B．抑制肾脏对尿液的浓缩功能C．抑制肾脏对尿液的浓缩和稀释功能D．抑制尿酸的排泄 E. 抑制Ca2+、Mg2+的重吸收A 18．肝素过量引起自发性出血的对抗药是A．硫酸鱼精蛋白B．维生素K C．垂体后叶素D．氨甲苯酸E．右旋糖酐C 19. 以下哪个药属于胃壁细胞H+泵抑制药A．西米替丁B．哌仑西平C．奥美拉唑D．丙谷胺E．硫糖铝B 20. 以下哪个药物适用于催产和引产A. 麦角毒B．缩宫素C．前列腺素D．麦角新碱E．麦角胺D 21．磺酰脲类降血糖药物的主要作用机制是A．促进葡萄糖降解B．拮抗胰高血糖素的作用C．阻碍葡萄糖的肠道吸收D．刺激胰岛B细胞释放胰岛素E．增强肌肉组织糖的无氧酵解D 22. 环丙沙星抗菌机理是A．抑制细菌细胞壁的合成B．抗叶酸代C．影响胞浆膜通透性D．抑制DNA螺旋酶，阻止DNA合成E．抑制蛋白质合成E 23. 与β-酰胺类抗菌作用机制无关者为A. 与PBPs结合B. 抑制转肽酶C. 激活自溶酶D.阻止粘肽穿插联接E. 抑制DNA盘旋酶A 24. 以下药物中哪种药物抗铜绿假单胞菌作用最强A. 羧苄西林B. 替卡西林C. 阿莫西林D.呋苄西林E. 双氯西林D 25. 能渗透到骨及骨髓首选用于金葡菌骨髓炎的抗生素为A. 红霉素B. 乙酰螺旋霉素C. 头孢氨苄D.克林霉素E. 阿齐霉素四、简答题1. 氯丙嗪中枢神经系统的药理作用。

药物代谢考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物代谢的主要场所是：A. 肝脏B. 肾脏C. 胃肠道D. 脾脏答案：A2. 药物代谢的主要类型不包括：A. 第一相代谢B. 第二相代谢C. 氧化代谢D. 还原代谢答案：D3. 以下哪个酶不是药物代谢中常见的酶？A. 细胞色素P450B. 葡萄糖醛酸转移酶C. 磺基转移酶D. 碳酸酐酶答案：D4. 药物代谢的速率主要受以下哪个因素的影响？A. 药物的剂量B. 药物的给药途径C. 个体的遗传差异D. 以上都是答案：D5. 以下哪个药物不是通过肝脏代谢？A. 阿司匹林B. 苯妥英钠C. 地西泮D. 胰岛素答案：D6. 药物代谢的第二相反应通常包括：A. 氧化、还原、水解B. 结合反应C. 脱羧反应D. 以上都是答案：B7. 药物代谢的个体差异可能导致：A. 药物疗效的差异B. 药物不良反应的发生C. 药物剂量的调整D. 以上都是答案：D8. 以下哪个因素不是影响药物代谢的因素？A. 年龄B. 性别C. 种族D. 药物的剂型答案：D9. 药物代谢的主要目的不包括：A. 增加药物的极性B. 减少药物的毒性C. 增加药物的疗效D. 减少药物的疗效答案：D10. 以下哪个药物是细胞色素P450酶的强效抑制剂？A. 酮康唑B. 利福平C. 阿莫西林D. 头孢克肟答案：A二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物代谢的主要场所是________，其中细胞色素P450酶系是药物代谢中最重要的酶系之一。

答案：肝脏2. 药物代谢的________相反应通常包括氧化、还原和水解等反应。

答案：第一3. 药物代谢的________相反应通常包括葡萄糖醛酸结合、硫酸化和甲基化等反应。

答案：第二4. 药物代谢的个体差异可能导致药物疗效的差异、药物不良反应的发生以及药物剂量的调整，这种现象称为________。

答案：药物代谢的个体差异5. 药物代谢的主要目的包括增加药物的极性、减少药物的毒性和________。

《药代动力学》模拟试卷说明：本试卷共 4 页，卷面100分。

……………………………………………………………………………………………………本大题共15个，每题2分，共30分）1．大多数药物吸收的机理是（）A .逆浓度差进行的消耗能量过程B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E .有竞争转运现象的被动扩散过程2. 能避免首过作用的剂型是（）A.骨架片B.包合物C.软胶囊D.栓剂3. 药物疗效主要取决于（）A .生物利用度 B.溶出度 C .崩解度 D .细度4．体内药物主要经（）排泄（）A .肾 B .小肠 C .大肠 D .肝5．药物生物半衰期指的是（）A . 药效下降一半所需要的时间 B. 吸收一半所需要的时间C. 血药浓度消失一半所需要的时间D. 进入血液循环所需要的时间6. 大多数药物跨膜转运的方式为（）A.主动转运B.被动转运C.易化扩散D.经离子通道7. 下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（）A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD.达稳态时的累积因子与剂量有关8.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（）A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是"升／小时"9. 关于药物的转运，正确的是（）A.被动转运速度与膜两侧浓度差无关B.简单扩散有饱和现象C.易化扩散不需要载体D.主动转运需要载体10. 下列关于药物体内生物转化的叙述哪项是错误的（）A.药物的消除方式主要靠体内生物转化B.药物体内主要代谢酶是细胞色素C.肝药酶的专一性很低D.巴比妥类能诱导肝药酶活性11. 以下选项叙述正确的是（）A.弱酸性药物主要分布在细胞内B.弱碱性药物主要分布在细胞外C.弱酸性药物主要分布在细胞外D.细胞外液pH值小12. 易出现首关消除的给药途径是（）A.肌内注射B.吸入给药C.胃肠道给药D.经皮给药13.首关消除大、血药浓度低的药物，其（）A. 生物利用度小B.活性低C.排泄快D.效价低14. 从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过（）A.易化扩散吸收B.主动转运吸收C.过滤方式吸收D.简单扩散吸收15. 药物与血浆蛋白结合后，将（）A.作用增强B.排泄加快C.代谢加快D.暂时失活二、判断题。

药物代谢考试题及答案一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 药物代谢的主要场所是：A. 肝脏B. 肾脏C. 胃肠道D. 脾脏答案：A2. 药物代谢的主要方式是：A. 氧化B. 还原C. 水解D. 结合答案：A3. 药物代谢的第一阶段反应通常包括：A. 氧化、还原和水解B. 结合反应C. 氧化和还原D. 还原和水解答案：C4. 药物代谢的第二阶段反应通常包括：A. 氧化、还原和水解B. 结合反应C. 氧化和还原D. 还原和水解答案：B5. 药物代谢的主要酶系是：A. 细胞色素P450酶系B. 单胺氧化酶C. 酯酶D. 葡萄糖醛酸转移酶答案：A6. 以下哪个因素会影响药物代谢？A. 年龄B. 性别C. 遗传因素D. 所有以上选项答案：D7. 药物代谢的速率取决于：A. 药物的剂量B. 药物的浓度C. 酶的活性D. 药物的溶解度答案：C8. 以下哪个药物是细胞色素P450酶系的强诱导剂？A. 利福平B. 酮康唑C. 奥美拉唑D. 甲硝唑答案：A9. 以下哪个药物是细胞色素P450酶系的强抑制剂？A. 利福平B. 酮康唑C. 奥美拉唑答案：B10. 药物代谢的终产物通常是：A. 活性增加B. 活性减少C. 活性不变D. 无法确定答案：B二、多项选择题（每题3分，共15分）11. 药物代谢的第一阶段反应包括哪些类型？A. 氧化B. 还原C. 水解答案：A, B, C12. 药物代谢的第二阶段反应包括哪些类型？A. 葡萄糖醛酸结合B. 硫酸盐结合C. 氨基酸结合D. 甲基化答案：A, B, C, D13. 影响药物代谢的因素包括：A. 年龄B. 性别C. 遗传因素D. 药物相互作用答案：A, B, C, D14. 以下哪些药物是细胞色素P450酶系的底物？A. 华法林B. 西咪替丁C. 地西泮D. 奥美拉唑答案：A, C15. 以下哪些因素可以导致药物代谢酶活性的变化？A. 遗传因素B. 疾病状态C. 药物相互作用D. 饮食答案：A, B, C, D三、判断题（每题2分，共20分）16. 肝脏是药物代谢的主要器官。

1、乙酰水杨酸的作用机理及不良反应。

（5分）机制：抑制环加氧酶，使PG生成减少。

（2′）不良反应：消化道反应；凝血障碍（出血）；（1′）过敏反应（阿司匹林哮喘）；（1′）水杨酸反应。

（1′）2、阿托品有哪些作用？（5分）抑制腺体分泌1′松弛内脏平滑肌1′扩张血管（抗休克）1′解除心迷走N（抗过缓型心律失常）1′抗有机磷农药中毒1′对眼的作用（扩瞳，↑眼内压，调节麻醉）3、普萘洛尔的临床用途有哪些？（5分）用于抗心律失常（如窦性心动过速）1′治疗高血压1′治疗心绞痛1′治疗甲亢1′治疗心肌梗塞1′4、磺胺类药物按应用范围分为哪几类？举例说明。

（5分）①治疗全身感染的SN类（1′），如SIZ、SD、SMZ（1′）。

②治疗肠道感染的SIV类（1′），如SST、PST、SASP（0.5′）。

③外用的SIV类（1′），如SA—Na(服用)，SD—Ag、SML（0.5′）。

1. 氯丙嗪的药理作用：①中枢神经系统（1分）抗精神病作用：安定，镇静; （1分）镇吐作用，作用于延髓催吐化学感受器; （1分）降温作用，抑制下丘脑体温调节中枢（1分）; 对正常体温也有降温作用。

（1分）加强中枢抑制药物的作用。

（1分）2. 氨基苷类主要不良反应：①耳毒性或第Ⅷ对脑神经的损害前庭功能损害∶1分耳蜗神经损害∶1分②肾脏损害可损害肾小管上皮细胞,产生蛋白尿、管型尿、氮质血症等。

1分③神经肌肉接头阻滞引起神经肌肉麻痹。

与药物抑制突触前膜释放乙酰胆碱有关。

1分④过敏反应皮疹、发热、血管神经性水肿，过敏性休克等。

1分五、问答题(3题,每题10分,共30分)1. 比较阿托品与毛果芸香碱对眼睛的作用和用途。

毛果云香碱（1）缩瞳作用：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小。

（1分）（2）降低眼内压：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，虹膜根部变薄，利于房水回流，使眼内压降低。

（1分）（3）调节痉挛（视远物不清）：兴奋睫状肌上的M受体，使悬韧带松弛，晶状体变厚，使成像于视网膜前。

药物动力学一、名词解释 1. 生物利用度：指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。

包括生物利用程度与生物利用速度。

2. 清除率：指单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。

3. 积蓄系数：又叫蓄积系数，或称蓄积因子，系指坪浓度与第1次给药后的浓度的比值，以R 表示之。

4. 双室模型：药物在一部分组织、器官和体液的分布较快，分别时间可忽略不计，则可以近似地把这些组织、器官和体液，连同血浆一起构成“中央室”，把药物分布较慢的组织、器官和体液等部分称为“周边室”，从而构成双室模型。

5. 非线性药物动力学：有些药物的吸收、分布和体内消除过程，不符合线性药物动力学的三个基本假设之一，呈现与线性动力学不同的药物动力学特征，这种药物动力学特征称为非线性药物动力学。

二、解释下列公式的药物动力学意义1． ssss ss C C C DF min max -= 药物血药浓度的波动度为稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。

2． )1111()(0min ττa k k a a ss ee k k V Fx k C ------= 多剂量血管外给药，当t ＝τ时，药物稳态最小血药浓度与时间的关系。

3． AUCMRT X V SS 0= 药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为消除率与平均滞留时间的乘积。

4． ()()t e t e u e k x k e k x k dt dx βαβαββαα--⋅--+⋅--=210210 二室模型静注给药，原药经肾排泄速度与时间的关系式。

5．00X V X K C m m ss -=τ 具有非线性药物动力学性质的药物，当多次给药达到稳态浓度时，稳态浓度与剂量X 0的关系。

三、回答下列问题（共40分）1. 何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？答：药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。