最新10液体制剂汇总
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(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
(二)固体制剂常用辅料
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖(结晶性或粉状)、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉(玉米、马铃薯、小麦)、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
(%,W/V)
制粒用溶剂
淀粉类淀粉(浆)
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素(MC)
羟甲基纤维素(HPC)
羟丙基甲基纤维素(HPMC)
羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
微晶纤维素(MCC)
乙基纤维素(EC)2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇(PEG4000,6000)
聚乙烯醇(PVA)
聚维酮(PVP)10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA )
(三)半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
(四)常用薄膜包衣材料。
0105 眼用制剂眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。
眼用制剂可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液等)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂等)、眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂等)。
眼用液体制剂也可以固态形式包装,另备溶剂,在临用前配成溶液或混悬液。
滴眼剂系指由原料药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂。
可分为溶液、混悬液或乳状液。
洗眼剂系指由原料药物制成的无菌澄明水溶液,供冲洗眼部异物或分泌液、中和外来化学物质的眼用液体制剂。
眼内注射溶液系指由原料药物与适宜辅料制成的无菌液体,供眼周围组织(包括球结膜下、筋膜下及球后)或眼内注射(包括前房注射、前房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注等)的无菌眼用液体制剂。
眼膏剂系指由原料药物与适宜基质均匀混合,制成溶液型或混悬型脊状的无菌眼用半固体制剂。
眼用乳膏剂系指由原料药物与适宜基质均匀混合,制成乳膏状的无菌眼用半固体制剂。
眼用凝胶剂系指原料药物与适宜辅料制成的凝胶状无菌眼用半固体制剂。
眼膜剂系指原料药物与高分子聚合物制成的无菌药膜,可置于结膜囊内缓慢释放药物的眼用固体制剂。
眼丸剂系指原料药物与适宜辅料制成的球形、类球形的无菌眼用固体制剂。
眼内插入剂系指原料药物与适宜辅料制成的适当大小和形状、供插入结膜囊内缓慢释放药物的无菌眼用固体制剂。
眼用制剂在生产和贮藏期间应符合下列规定。
一、眼用制剂一般可用溶解、乳化、分散等方法制备。
二、滴眼剂中可加入调节渗透压、pH值、黏度以及增加原料药物溶解度和制剂稳定的辅料,所用辅料不应降低药效或产生局部刺激。
三、除另有规定外,滴眼剂应与泪液等渗。
混悬型滴眼剂的沉降物不应结块或聚集,经振摇应易再分散,并应检查沉降体积比。
除另有规定外,每个容器的装量应不超过10ml。
四、洗眼剂属用量较大的眼用制剂,应尽可能与泪液等渗并具有相近的pH值。
除另有规定外,每个容器的装量应不超过200ml。
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。
按分散系统分类:按给药途径与应用方法分类1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2.外用液体药剂✧皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂:➢具有良好的溶化性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味;➢化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反响;➢不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且本钱低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等;❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;❖季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一.矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包含天然和合成二大类。
2.芳香剂〔香料与香精〕天然香料包含植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂:有机酸〔如枸橼酸、酒石酸〕、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,减少病人对服药的厌反感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶化于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3.用法:以量代称取,服有方便。
中药针剂总结表醒脑静注射液成份麝香、郁金、冰片、栀子。
辅料为聚山梨酯80、氯化钠。
性状无色的澄明液体功能主治清热解毒,凉血活血,开窍醒脑。
用于气血逆乱,脑脉瘀阻所致中风昏迷,偏瘫口喎;外伤头痛,神智昏迷;酒毒攻心,头痛呕恶,昏迷抽搐。
脑栓塞、脑出血急性期、颅脑外伤,急性酒精中毒见上述证候者方解方中麝香辛散温通,芳香走窜,为开窍醒神之要药,故为君药。
郁金辛散苦降,寒能泄热,入血分能凉血祛瘀,入气分可行气解郁;栀子苦寒,既善泻火除烦利尿,又能清热凉血解毒,共为臣药。
冰片辛苦微寒,芳香走窜,善清郁热而通诸窍,以加强麝香开窍醒神之效,为佐药。
规格每支(1)2ml(2)5ml(3)10ml用法用量肌内注射。
一次2~4ml,1~2次;或遵医嘱。
临床应用1发热。
因邪热炽盛所致,症见高热,面赤,烦躁,抽搐,气粗,口臭,舌红绛,苔黄,脉数。
2昏迷。
邪热炽盛,内陷心包所致,症见神昏谵语,不省人事,烦躁,抽搐,身热,舌红绛,苔黄,脉数;脑血管意外、流行性乙脑、肝昏迷见上述证候者。
3中风。
由于毒瘀互阻,上扰清窍所致,症见神志昏迷,身热,面赤,烦躁,气粗口臭,舌红绛,脉数;脑血管病急性期见上述证候者。
4酒厥。
饮酒过度,酒毒渍于肠胃,流溢经络,充盈血脉,闭塞清窍所致,症见眩晕,头晕,语多无伦次,或含糊不清,时怒时喜,步态蹒跚,恶心呕吐,舌质红,苔黄腻,脉弦滑数者;急性乙醇中毒见上述证候者。
5外伤头痛。
因脑部外伤,脉络受损,瘀阻脑髓,蒙蔽清窍所致,症见昏迷、神志朦胧,烦躁不安,忧郁恐惧,恶心呕吐,舌质暗,脉弦涩;颅脑损伤急性期见上述证候者。
药理毒理作用1抗脑缺血损伤。
2改善学习记忆作用3抑制实验细菌内毒素致家兔体温升高;对实验性小鼠肝损伤有一定的保护作用,可使升高的AST、ALT水平降低。
注意事项1外感发热,寒闭神昏忌用;慢性乙醇中毒,颅脑外伤中后期慎用;2孕妇忌用;3一般不与其他药物同时滴注,以免发生不良反应。
醒脑静注射液【处方】麝香7.5g,郁金30g,冰片1g,栀子30g【制法】以上四味,郁金、栀子加水约1500ml进行蒸馏,收集蒸馏液1000ml;将麝香加入上述蒸馏液中,并加蒸馏水250ml进行蒸馏,收集蒸馏液1000ml,备用;取冰片,加入8g聚山梨酯80,研匀,加入蒸馏液中,混匀,加入注谢用氯化钠8g,搅拌使溶解,混匀,放置;冷藏过夜,滤过,灌封,灭菌,即得。
第二章液体制剂第一节概述一、液体制剂的分类(一)按分散系统分类1. 均相液体制剂为均匀分散体系,从外观看是澄明溶液,其中的固体或液体药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中,属热力学稳定体系。
(1)低分子溶液剂:又称溶液剂,是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂,分散微粒小于1nm。
(2)高分子溶液剂:由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂(含缔合胶体溶液)。
分散相微粒大小在1~100nm范围。
2. 非均相液体制剂为多相分散体系,包括溶胶剂、乳剂、混悬剂三种.液体类别微粒大小(nm) 特征溶液剂<1 以分子、离子状态分散,为澄明溶液,体系稳定,用溶解法制备溶胶剂1~100 以分子聚集体分散,形成多相体系,有聚结不稳定性,用胶溶法制备乳剂>100 以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性,用分散法制备混悬剂>500 以固体微粒状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性,用分散法和凝聚法制备。
(二)按给药途径分类1. 内服液体制剂如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
2. 外用液体制剂(1)皮肤用液体制剂:如洗剂、擦剂等。
(2)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。
(3)直肠、阴道、尿道用液体制剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
二、液体制剂的特点①药物的分散度大,吸收快,同相应固体剂型比较能迅速发挥药效;②能减少某些药物的刺激性;③油或油性药物制成乳剂后易服用,吸收好;④易于分剂量,服用方便,特别适用于儿童与老年患者;⑤给药途径广泛。
但液体制剂存在以下缺点:①药物的化学稳定性问题,化学性质不稳定的药物不宜制成液体制剂;②物理稳定性问题非均相液体制剂,存在一定程度的不稳定性;③携带、运输、贮存都不方便;④水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂,非水溶剂具有一定药理作用,成本高。
三、液体制剂的质量要求①均相液体制剂应是澄明溶液;②非均相液体制剂分散相的粒子应小而均匀;③口服液体制剂应口感好;④所有液体制剂应浓度准确,稳定,并具有一定的防腐能力,贮藏和使用过程中不应发生霉变;⑤包装容器应方便患者用药。
液体制剂的类别
液体制剂的类别可分为以下几类:
1. 溶液:溶解性药物在溶剂中完全溶解的制剂,如注射液、口服液等。
2. 悬浮液:药物微粒在溶剂中悬浮的制剂,如口服悬浮液、外用悬浮液等。
3. 乳剂:非溶解性药物在稀释剂或表面活性剂作用下形成乳状制剂,如乳剂注射液、乳剂外用制剂等。
4. 混悬液:既含有悬剂又含有部分溶解剂的液体制剂,如混悬注射液等。
5. 糖浆:含有高浓度糖类的液体制剂,主要用于口服给药,如糖浆剂。
6. 口服溶液:可通过口腔黏膜迅速吸收的溶液制剂。
7. 外用液:用于外部涂敷或冲洗的制剂,如外用溶液、洗剂等。
8. 眼用液:用于眼睛的液体制剂,如眼药水、眼液等。
9. 鼻用液:用于鼻腔内喷入或滴入的液体制剂。
10. 耳用液:用于外耳或鼓膜内滴入的液体制剂。
11. 口腔液:用于口腔内外用的液体制剂,如口腔漱洗液、口腔喷雾剂等。
12. 注射液:用于注射给药的液体制剂,如静脉注射液、肌肉注射液等。
13. 营养液:含有营养成分的液体制剂,用于补充和调整患者的营养状况,如营养输液等。
注意:以上类别仅为常见的液体制剂类别,实际上还有其他特殊用途的液体制剂。