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在新药开发过程中,将新药第一次用于人体以研究新药的性质的试验,称之为Ⅰ期临床试验.即在严格控制的条件下,给少量试验药物于少数经过谨慎选择和筛选出的健康志愿者(对肿瘤药物而言通常为肿瘤病人),然后仔细监测药物的血液浓度\排泄性质和任何有益反应或不良作用,以评价药物在人体内的性质.Ⅰ期临床试验通常要求健康志愿者住院以进行24小时的密切监护.随着对新药的安全性了解的增加,给药的剂量可逐渐提高,并可以多剂量给药.通过Ⅰ期临床试验,还可以得到一些药物最高和最低剂量的信息,以便确定将来在病人身上使用的合适剂量.可见,Ⅰ期临床试验是初步的临床药理学及人体安全性评价试验,目的在于观测人体对新药的耐受程度和药代动力学,为制定给药方案提供依据.Ⅱ期临床试验通过Ⅰ期临床研究,在健康人身上得到了为达到合理的血药浓度所需要的药品的剂理的信息,即药代动力学数据.但是,通常在健康的人体上是不可能证实药品的治疗作用的.在临床研究的第二阶段即Ⅱ期临床试验,将给药于少数病人志愿者,然后重新评价药物的药代动力学和排泄情况.这是因为药物在患病状态的人体内的作用方式常常是不同的,对那些影响肠、胃、肝、和肾的药物尤其如此。
以一个新的治疗关节炎的止通药的开发为例。
Ⅱ期临床研究将确定该药缓解关节炎病人的疼通效果如何，还要确定在不同剂量时不良反应的发生率的高低，以确定疼痛得到充分缓解但不良反应最小的剂量。
可以说，Ⅱ期临床试验是对治疗作用的初步评价阶段。
Ⅱ期临床试验一般通过随机盲法对照试验（根据具体目的也可以采取其他设计形式），对新药的有效性和安全性作出初步评价，并为设计Ⅲ期临床试验和确定给药剂量方案提供依据。
在Ⅰ，Ⅱ期临床研究的基础上，将试验药物用于更大范围的病人志愿者身上，进行扩大的多中心临床试验，进一步评价药物的有效性和耐受性（或安全性），称之为Ⅲ期临床试验。
Ⅲ期临床试验可以说是治疗作用的确证阶段，也是为药品注册申请获得批准提供依据的关键阶段，该期试验一般为具有足够样本量的随机化盲法对照试验。
第一章药物毒理学绪论药物毒理学（drug toxicology）：研究药物对机体的毒性反应、中毒机制及其防治方法的一门独立的学科，它也是药理学研究不可缺少的内容之一。
✹是研究药物对生命有机体有害作用的科学✹是毒理学的分支学科之一✹是一门与药学、药理学、临床药物治疗学密切相关和交叉的药学边缘学科。
第一节毒理学概述毒理学 (toxicology) ：传统毒理学：研究外源化学物对生物体损害作用的学科。
现代毒理学：以毒物为工具，在实验医学和治疗学的基础上，发展为研究化学、物理和生物因素对机体的损害作用、生物学机制、危险度评价和危险度管理的科学。
一、毒理学简史:(一)古代与中世纪毒理学✹萌芽 5000前(3000-2000 B.C)，有文字记载约3500年历史。
✹最早的毒物研究开始于1500 B.C，人类最早的医书、古埃及的《埃伯斯草文稿》已记载了700多种的毒物和药物，如毒芹、铅和锑等。
✹公元50年希腊医生迪奥斯克理德斯（Dioscorides)所著的《药物论》,把毒物分成动物、植物和矿物，描述配图，成为之后16世纪毒物的主要资料。
✹我国明朝初的《本草纲目》等也记载了有关毒物。
如砒石、钩吻、乌头、番木鳖等。
(二 )启蒙时代毒理学✹产业革命前由于社会上中毒、误服——法医毒理学化学药物的合成——药物毒理学✹产业革命后(19世纪)工业革命快速发展，职业中毒——工业毒理学(三 )现代毒理学✹二次世界大战药品、农药、工业化学物生产的大量增加，毒理学研究亦应运而生。
✹ 20世纪20年代许多药物毒性事件的发生，形成了毒理学研究的雏形：砷中毒、氨基比林退热、 2,4二硝基酚减肥、磺胺事件等。
✹ 20世纪50年代，FDA对毒理学的职能开始加强✹ 20世纪60年代，震惊世界的“反应停事件”极大地推动了毒理学科学的发展。
1.现代毒理学特点：✹研究范围不断扩大，合作研究机构应运而生。
✹研究内容不断深入，并取得了一些突破性进展。
临床执业助理医师药理学模拟试题及答案解析（3）(1~3/共30题)B1型题以下提供若干组考题，每组考题共用在考题前列出的A、B、C、D、E 五个备选答案。
请从中选择一个与问题关系最密切的答案。
某个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。
[A].用于青光眼，降低眼内压[B].用于重症肌无力[C].仅作为药理学研究的工具药[D].用于有机磷农药中毒[E].用于平滑肌痉挛第1题碘解磷定______第2题毛果芸香碱______第3题乙酰胆碱______下一题(4~6/共30题)B1型题以下提供若干组考题，每组考题共用在考题前列出的A、B、C、D、E 五个备选答案。
请从中选择一个与问题关系最密切的答案。
某个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。
[A].双香豆素[B].肝素[C].链激酶[D].低分子右旋糖酐[E].阿司匹林第4题出血可用氨甲苯酸对抗______第5题出血可用维生素K对抗______第6题出血可用鱼精蛋白对抗______上一题下一题(7~8/共30题)B1型题以下提供若干组考题，每组考题共用在考题前列出的A、B、C、D、E 五个备选答案。
请从中选择一个与问题关系最密切的答案。
某个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。
[A].新斯的明[B].解磷定[C].阿托品[D].毛果芸香碱[E].有机磷酸酯第7题直接激动M胆碱受体，产生M样作用______第8题间接兴奋M胆碱受体，产生M样作用______上一题下一题(9~12/共30题)B1型题以下提供若干组考题，每组考题共用在考题前列出的A、B、C、D、E 五个备选答案。
请从中选择一个与问题关系最密切的答案。
某个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。
[A].激动药[B].拮抗药[C].部分激动药[D].竞争性拮抗药[E].非竞争性拮抗药第9题与受体亲和力强而无内在活性______第10题与受体亲和力强，内在活性小______第11题与受体有较强的亲和力和内在活性______第12题与激动药竞争同一受体并使激动药量效曲线右移，但最大效应不变______上一题下一题(13~16/共30题)B1型题以下提供若干组考题，每组考题共用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。
总论（第一至第四章）1.中药药理学的概念和研究内容答：中药药理学是在中医药理论指导下，运用现代科学方法研究中药与机体相互作用及其作用规律的学科，其研究内容有两方面：即中药药效学和中药药动学。
前者研究中药对机体的作用、作用机制和物质基础；后者研究中药在机体内的吸收、分布转化和排泄的规律。
2.中药药理学发展简史中的代表性成果答：（1）从1923年开始，我国学者陈克恢等对麻黄、当归进行了系统化学成分和药理作用研究，发现麻黄中提取的有效成分麻黄碱具有类似肾上腺素作用，其作用温和持久。
此举揭开了中药药理的新篇章。
（2）从60年代开始结合中医药理论研究中药及方剂，如在中医肾的研究中，探索了补肾方药补肾的药理作用；结合中医阴阳理论研究类似“阴虚”“阳虚”证的动物模型，推动中药实验药理学与中医理论的研究。
3.中药的基本作用答：中药防病治病的基本作用是扶正祛邪、调节平衡。
4.中药四气的现代研究答：四气是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，反应中药在影响人体阴阳盛衰、寒热变化方面的作用趋势。
现代对四气的研究，通常将中药分为寒凉和温热两大类。
（1）对中枢神经系统的影响：多数寒凉药对中枢神经系统呈现抑制影响，表现为镇静、催眠、解热、镇痛等；如钩藤、羚羊角具有抗惊厥作用，黄芩、丹参、苦参具有镇静作用，金银花、连翘、知母、柴胡、葛根具有解热作用；而温热药具有中枢兴奋作用，如麻黄、麝香、马钱子。
（2）对自主神经系统的影响：临床寒凉药使交感神经兴奋性下降，副交感神经兴奋性增强；温热药使交感神经兴奋性增强。
寒证、阳虚证患者副交感神经-M受体-cGMP系统功能偏亢，尿中cGMP的排出量明显高于正常人，给患者分别服用温热药和助阳药后，可提高细胞内cGMP含量，是失常的cAMP/cGMP比值恢复正常。
相反，热证、阴虚证患者交感神经-β受体-cGMP系统功能偏亢，尿中cGMP含量明显高于正常人，给患者分别服用寒凉药后，可提高细胞内cGMP含量，是失常的cAMP/cGMP比值恢复正常。
B.阿托品D.毒扁豆碱B.妥布毒素D.林可霉素B.硫糖铝D.三硅酸续B.降低血容量D.中枢性降压B.丙硫氧喃睫D.小剂量腆B.室上性心律失常D.室性心律失常D.作用于‘机体，用于预防、治疗、诊断和鉴别疾病的化学物质E.作用于机体，用于预防、治疗和诊断疾病或计划生育的化学物质35.处方书写必须符合下列规则()。
A.西药、中成药处方，每一种药品须另起一行，每张处方不得超过十种药品B.中药饮片处方的书写，可按君、臣、佐、使的顺序排列;药物调剂、煎煮的特殊要求注明在药品之后上方，并加括号，如布包、先煎、后下等;对药物的产地、炮制有特殊要求，应在药名之前写出c.为便于药学专业技术人员审核处方，医师开具处方时，可不必注明临床诊断D.处方一律用拉丁名称书写E.西药、中成药、中药饮片可同时开具在同一张处方上36.药物被吸收后随血液循环到达各组织器官的过程称为()。
A.生物转化B.分布c.吸收D.排泄E.消除37.普荼洛尔的作用机制不包括()。
A.减少去甲肾上腺素的释放c.减少肾素分泌E.心肌收缩力减弱，心输出量减少38.玻础胆碱中毒时禁用的解救药物是()。
A.毛果芸香碱c.新斯的明E.东在碧碱39.对立克次体感染最有效的药物是()。
A.四环素c.利巴韦林E.氟康瞠40.有抗幽门螺旋杆菌作用的蒙古膜保护药是(A.氢氧化铝c.米索前列醇E.拘橡酸铅饵41.普罗帕酣主要用于()。
A.心房颤动和心房扑动c.室性和室上性心律失常E.其他抗心律失常药物疗效不佳的患者42.预防单纯性甲状腺肿宜选用的药物是(A.甲硫氧嘈睫c.甲状腺素E.大剂量腆5B.异山梨醋D.普荼洛尔B.凝血障碍D.过敏反应B.神经垂体素D.鱼精蛋白B.局部应用D.过敏性疾病B.癫痛小发作D.心律失常B.神经系统反应D.胃肠道反应B.麻黄碱D.去甲肾上腺素43.苯妥英铀的用途不包括()。
A.癫瘸持续状态c.癫痛大发作E.外周神经痛44.糖皮质激素禁用于()。
药理学-3(总分：55.00，做题时间：90分钟)一、A1型题(总题数：55，分数：55.00)1.阻断胃壁细胞H+泵的抗消化性溃疡药是∙A．米索前列醇∙B．奥美拉唑∙C．丙谷胺∙D．溴丙胺太林∙E．西咪替丁（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：[考点评析]奥美拉唑(洛赛克)的作用及应用：转变为有活性的次磺酰胺衍生物，抑制氢离子泵功能，使胃酸分泌减少。
能增加贲门、胃体、胃窦部粘膜血流量，抑制幽门螺旋菌。
用于对其他药(包括H2受体阻断药)无效的消化性溃疡、反流性食道炎和卓艾综合征。
2.常用抗幽门螺杆菌的药物是∙A．阿莫西林∙B．青霉素∙C．氯霉素∙D．红霉素∙E．先锋霉素（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：[考点评析]幽门螺杆菌是消化性溃疡的危险因素，临床常用如阿莫西林、甲硝唑等抗菌药物联合枸橼酸铋钾或奥美拉唑进行根治。
3.具有止吐作用的药物是∙A．乳酶生∙B．甲氧氯普胺∙C．米索前列醇∙D．鞣酸蛋白∙E．枸橼酸铋钾（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：4.甲氧氯普胺的不良反应错误的是∙A．嗜睡、倦怠∙B．锥体系反应∙C．焦虑∙D．抑郁∙E．男性乳房发育（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：[考点评析]阻断CTZ的D2受体，发挥止吐作用，用于肿瘤化疗、放疗引起的恶心、呕吐；阻断胃肠多巴胺受体，引起从食管至近段小肠平滑肌运动，发挥胃肠促动药作用，用于慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍如恶心、呕吐等。
不良反应主要有：嗜睡、倦怠、锥体外系反应、焦虑、抑郁、男性乳房发育等。
5.具有中枢和外周双重作用的镇咳药是∙A．可待因∙B．右美沙芬∙C．溴己新∙D．喷托维林∙E．苯佐那酯（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：6.关于喷托维林的描述正确的是∙A．中枢性镇咳药∙B．久用成瘾∙C．镇咳作用与可待因相当∙D．具有胆碱能作用∙E．不具有外周镇咳作用（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：[考点评析]喷托维林是中枢性镇咳药，对咳嗽中枢具有直接抑制作用，有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用，兼具外周性镇咳作用。
药理学杨宝峰第3版内容药理学是研究药物在机体内的作用、代谢、吸收、分布和排泄等过程的学科。
杨宝峰教授编写的《药理学第3版》是一本经典的药理学教材，内容丰富全面。
下面将对该教材的内容进行介绍。
《药理学第3版》内容包括：第一章:药理学绪论本章介绍了药物的定义、分类、发展历史及药理学的研究对象和内容。
同时，还介绍了药物的理化性质和药物的化学结构与药效之间的关系。
第二章：药物的吸收、分布和排泄本章介绍了药物在机体内的吸收、分布和排泄过程。
主要涉及药物在消化道、肺部、皮肤等部位的吸收，以及药物在体内的分布和排泄规律。
第三章：药物的代谢与作用机制本章主要介绍药物在体内的代谢过程和作用机制。
包括药物代谢的途径、酶促反应和药物的药效学原理。
第四章：药物动力学本章主要介绍药物在体内的动力学特征，包括药物的吸收动力学、分布动力学和排泄动力学等。
第五章：药物毒理学本章介绍了药物的毒理学研究内容，包括药物的毒性评价、毒性机制和药物安全性评价等。
第六章：免疫药理学本章主要介绍免疫药理学的基本概念和研究内容，包括免疫药物的分类、免疫药物的作用机制等。
第七章：中枢神经系统药理学本章主要介绍中枢神经系统药理学的基本概念和研究内容，包括神经递质和受体的作用原理、神经传导的药物调节等。
第八章：心血管系统药理学本章主要介绍心血管系统药物的分类、作用机制和药物治疗心血管疾病的原理。
第九章：内分泌系统药理学本章主要介绍内分泌系统药物的分类、作用机制和药物治疗内分泌疾病的原理。
第十章：消化系统药理学本章主要介绍药物对消化系统的作用及药物治疗消化系统疾病的原理。
第十一章：泌尿系统药理学本章主要介绍泌尿系统药物的分类、作用机制和药物治疗泌尿系统疾病的原理。
第十二章：呼吸系统药理学本章主要介绍呼吸系统药物的分类、作用机制和药物治疗呼吸系统疾病的原理。
第十三章：抗感染药物本章主要介绍抗感染药物的分类、作用机制和药物治疗感染性疾病的原理。
第十四章：抗肿瘤药物本章主要介绍抗肿瘤药物的分类、作用机制和药物治疗肿瘤的原理。
第一章绪论1.药物（drug）：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
中药：植物、动物、矿物质及加工品，都不是单纯的化学物质。
西药：人工合成品、天然药物的有效成分及生物制品。
药理学（pharmacology）:是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的。
1. 药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
2. 药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
二、药理学的学科任务：1. 阐明药物作用的基本规律及其机制2. 指导临床合理用药3. 研究开发新药。
4. 发展中医药。
为中医药现代化提供先进的研究方法。
药理学的研究方法：1、基础药理学方法2、临床药理学方法六、新药开发与研究1、新药：指未在我国上市销售过的药品。
已上市的药品改变剂型、改变给药途径或制成新的复方制剂也属于新药。
2、新药研究过程：三个阶段1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。
2临床研究：观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期自愿者20-30例，找出安全剂量；Ⅱ期随机双盲法对照临床试验（100例）；Ⅲ期选择特异体征病人300例。
3上市后药物监测。
社会性考查分析。
第三章药物效应动力学（一）药物作用的性质1. 药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。
2. 药物效应（宏观）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。
二者稍有区别。
如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳药物只能使机体器官功能的改变，但不能增加新的功能。
使机体生理，生化功能加强的药物作用称为兴奋，这种药物称为兴奋药。
反之，引起功能减退的的药物作用，称为抑制，这种药称为抑制药。
（二）药物作用的方式-----主要按药物作用部位分：1. 局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。
2. 全身（吸收）作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。
(二)对因治疗和对症治疗---按用药目的分：1. 对因治疗（治本）：消除致病因子，如抗病毒类药物通过杀灭体内的病毒来治疗各种疾病。
青霉素用于脑膜炎，目的在于消灭脑膜炎双球菌。
2. 对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。
阿司匹林用于发热，只能解除症状，不能消除病因。
二、药物作用的特异性、选择性和两重性1. 药物作用的特异性（specificity）通过化学反应而产生药理效应。
具有的专一性，专一性主要取决于药物的化学结构。
2. 药物作用的选择性（selectivity）：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。
特点：选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强;选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。
产生原因：（1）药物的化构、机体（包括病原体）的组织结构的差异如P-G；（2）机体生化功能及药物在体内的分布（与组织器官的亲和力）的差异，如碘；（3）组织器官对药物的敏感性。
（三）药物作用的两重性—防治作用与不良反应1、防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。
治疗作用：药物针对治疗疾病的需要所发生的作用。
（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。
（3）补充不足（补充治疗）:补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。
2、我国于1989年正式成立国家药品不良反应监测中心。
制订了相应法规，如新药药理、毒理研究指南等。
3、不良反应的种类不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应。
药源性疾病：是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。
不良反应包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、“三致”反应、药物依赖性等。
（一）副作用（副反应）（side reaction）：药物在常用量（治疗量）下发生的与治疗目的无关的反应。
随着用药目的的不同，副作用与防治作用在一定条件下可互相转化特点：是药物固有的作用。
可以预料，难以避免。
产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。
（二）毒性反应（toxic reaction）：指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。
包括急性毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。
特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。
产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。
（三）变态反应（allergic reaction）（过敏反应）：指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应，无法预知，与药使用剂量及疗程无关。
用药理拮抗剂解救无效。
产生原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物，导致机体组织损伤、功能紊乱的反应，也称过敏反应。
特点：（1）反应与药物原有效应无关（2）反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经无关。
（3）停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。
（4）临床用药前常做皮肤过敏试验但仍有少数假阳性或假阴性反应。
（四）后遗效应（residual effect）：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
如巴比妥类。
（五）继发反应（secondary reaction）：由于药物的治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾，如四环素引起的菌群交替症。
（六）特异质反应（idiocrasy）：指少数特特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应，如G-6-PD缺乏。
8.药物依赖性（drug dependence）：包括躯体性和精神性（即习惯性及成瘾性），都有主观需要连续用药的愿望。
(1) 习惯性：由于停药引起的主观上不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。
(2) 成瘾性：指使用麻醉药品如吗啡后，产生欣快感，停药后出现严重戒断症状(生理功能紊乱)。
按国际禁毒公约规定，依赖性药物分类：麻醉药品：如吗啡、大麻等可产生生理依赖性。
精神药品：如镇静催眠药、中兴药、致幻药等其他：烟草、酒精等可产生心理依赖性第二章药物代谢动力学主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律(运用数学原理和方法研究药物在体内的量变)。
本章主要掌握药物吸收、分布、代谢和排泄的基本规律，常用药动学参数的意义。
生物膜是由蛋白质和液态的脂质双分子层（主要是磷脂）所组成。
由于生物膜的脂质性的特点，故只有脂溶性大、极性小的药物较易通过。
药物的跨膜转运方式，按其性质不同可分为两大类：第一节药物分子的跨膜转运与细胞结构药物的药动学，首先必须跨越多层生物膜，进行多次转运。
转运：药物吸收、分布、排泄的过程。
一、被动转运（下山转运）特点：（1）药物顺浓度差转运（2）不耗能（3）不需要载体（4）无饱和限速及竞争性抑制分为简单扩散和滤过扩散两种。
1、脂溶扩散（lipid diffusion）（简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。
影响因素：①膜两侧浓度差：药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度越快，当膜两侧浓度相同时，扩散即停止。
②药物的脂溶性：药物的脂溶性用脂／水分配系数表示，分配系数越大，药物扩散就越快。
③药物的解离度：非解离型药物因其脂溶性大，才能溶入脂质膜中，易于通过生物膜。
④药物的p Ka及所在环境的pH。
决定药物的解离度。
对弱酸性药物：10pH-pKa =[解离型]/[非解离型] ①10pH-pKa =[A-]/[HA]对弱碱性药物：10pKa-pH =[解离型药]/[非解离型] ②10pKa-pH =[BH+]/[B]当药物p Ka不变时，改变溶液的pH，可明显影响药物的解离度，从而影响药物的跨膜转运。
归纳：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少；而在碱性环境中，解离多，吸收少，排泄多。
2、滤过扩散（膜孔或水溶扩散）：指分子量小的水溶性物质如尿素、水、乙醇等。
受流体静压或渗透压的影响，通过膜膜孔被动转运。
二、主动转运特点：需要载体参与，故有饱和限速及竞争抑制。
：（1）药物逆浓度差转运（2）耗能（3）需要载体主动转运方式影响药物的排泄较大，与药物的吸收关系不大。
如青霉素从肾小管的主动排泄等都属于这种转运类型。
与丙磺舒合用时，可发生竞争性抑制。
(4）有饱和限速及竞争性抑制第二节药物的体内过程一.吸收定义：药物自给药部位进入血液循环的过程。
静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。
口服给药影响因素：（一）药物方面1. 药物的理化性质：脂溶性、解离度、分子量等。
2.药物剂型：如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂、缓释制剂、控释制剂。
3.药物制剂：药物崩解度、添加剂、稳定性、F等。
4. 首过消除（首关效应）：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
5. 吸收环境(胃肠方面)：①蠕动功能；②吸收表面积、血流量、病理状态等。
6. 其他：胃肠内pH，药物在胃肠中相互作用、食物等对药物的影响。
二、直肠给药性。
经直肠给药仍避免不了首过消除。
吸收不如口服。
唯一优点是防止药物对上消化道的刺激三、舌下给药由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循环，适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。
如硝酸甘油、异丙肾上腺素。
四、注射给药特点是吸收迅速、完全。
适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物（青霉素G、庆大霉素）；也适用于肝中首过消除明显的药物（硝酸甘油）。
主要是皮下和肌内注射。
但有些药物注射后因为注射部位发生理化性质改变，导致吸收障碍和注射部位的不适或疼痛，吸收反而比口服的差（地西泮、地高辛、苯妥英钠）。
五、吸入给药气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式，如吸入麻醉药（乙醚）等。
六、经皮吸收仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷酸酯类。
皮肤单薄部位（耳后、胸前区、臂内侧等）或有炎症病理改变的皮肤，经皮吸收增加。
药物加入促皮吸收剂如氮酮等制成贴皮剂或软膏，经皮给药后都可达到局部或全身疗效。
二. 分布及影响因素定义：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物作用快慢和强弱取决药物分布进入靶器官的速度和浓度，消除的快慢取决药物分布进入代谢和排泄器官（肝脏、肾脏）的速度。
（一、）与血浆蛋白结合率药物+蛋白质--复合物无活性、贮存型、难进入组织特点：①差异性。
②暂时失活和暂时贮存血液中。
③可逆性。
④饱和性及竞争性。
